Нифедипин инструкция по применению отзывы. Таблетки Нифедипин – это сильнодействующее средство для нормализации систолического давления. Побочное действие Нифедипин



Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: нифедипин 10 мг;

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 58,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15,0 мг, крахмал картофельный — 5,6 мг, кроскармеллоза натрия — 2,0 мг, магния стеарат — 0,9 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 3,5 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 2,38 мг, макрогол 4000 — 0,56 мг, титана диоксид — 1,0 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,06 мг.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. НИФЕДИПИН — селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при . Не влияет на тонус вен. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, тонус миокарда, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коплатералей. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.

Фармакокинетика. НИФЕДИПИН быстро и почти полностью (от 92% до 98%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Связь с белками плазмы крови — 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью метабол из и руется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (приблизительно 80% принятой дозы) и с желчью 20%. Период полувыведения (TyJ составляет 2-4 часа. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается Ту2. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая , и не влияют на фармакокнетику. При длительном приеме (в течение 2-3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата. может усиливать элиминацию.

Показания к применению:

Стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
.артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат внутрь во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) — 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Особенности применения:

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома "отмены").
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть , особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов . При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспасти-ческой стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при , когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение артериального давления. За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклварные антитела.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и фпекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта. Применение препарата до 20 недель беременности небезопасно (риск развития аномалий плода на стадии органогенеза), после 20-ти недель беременности возможно только при допустимом соотношении пользы и риска. При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное не осуществилось по неясной причине, бпокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считаются возможной причиной неудачи.
При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания ванилилминдальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) влияния не оказывает.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления (АД), развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся), "приливы" крови к коже лица, гиперемия лица, чувство жара), периферические (лодыжек, стоп, голеней), синкопе; редко — чрезмерное снижение АД, обморок, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.
-Со стороны нервной системы: , повышенная утомляемость, слабость, сонливость, (в т.ч. бессонница), нервозность, чувство , гипестезии, мышечные .
-Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, или ); редко гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный хопестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
-Со стороны опорно-двигательного аппарата: , редко — , отечность суставов, миапгия.
-Аллергические реакции: , эксфопиативный , фотодерматит, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции; очень редко — аутоиммунный .
-Со стороны органов кроветворения: , бессимптомный , тромбоцитопеническая пурпура.
-Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью), .
-Прочие: редко — затруднение дыхания, ; очень редко — нарушения зрения (в том числе транзиторная слепота на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), увеличение массы тела, заложенность носа, эритема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
Лекарственные средства из группы бпокаторов "медленных" кальциевых каналов могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств как амиодарон и хинидин.
Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением биодоступности хинидина, индукцией ферментов, инактивирующих его, повышением кровотока в печени и почках, увеличение объема распределение препарата, а также изменением гемодинамики. При отмене нифедипина после одновременного его применения с хинидином наблюдается транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раза) последнего в сыворотке, которое достигает максимального уровня на 3-4 день после отмены, а также удлинение интервала QT на ЭКГ. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект бпокаторов "медленных" кальциевых каналов.
При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.
Комбинация с празозином повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем, противопоказан их одновременный прием. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени). Ингибиторы изофермента CYP3A системы цитохрома Р450, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы пептидазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир); противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или фпуконазол) ведут к увеличению уровня нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина нельзя исключить следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал — снижение концентрации нифедипина в плазме крови; вальпроевая кислота — увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.
Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Одновременное применение с магния сульфатом у беременных может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность,
.артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.),
.кардиогенный шок,
.выраженный аортальный или ,
.нестабильная стенокардия,
.острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель),
.синдром слабости синусового узла,
.AV блокада II-III ст.,
.беременность (до 20-и недель), период лактации,
.возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы),
■ наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в связи с наличием в составе лактозы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: аортальный стеноз (особенно при одновременном применении с бета-адреноблокаторами), митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная , выраженная или тахикардия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с певожелудочковой недостаточностью, (особенно больные, находящиеся на гемодиализе — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения артериального давления), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20-и недель), пожилой возраст.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Назначение нифедипина беременным (после 20-ой недели) показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время его приема необходимо прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение артериального давления, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы.
Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем концентрации кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.
При выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности — внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, кальция). Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
По 10,25,50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированой. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48.2 мг, крахмал пшеничный - 5 мг, желатин - 2 мг, магния стеарат - 1.2 мг, тальк - 3.6 мг.

Состав оболочки: тальк - 1.828 мг, этилцеллюлоза - 0.344 мг, пропиленгликоля глицерил олеат - 0.068 мг, сахароза - 74.376 мг, K30 - 0.384 мг, кармеллоза натрия - 0.344 мг, титана тиоксид - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.256 мг, краситель хинолиновый желтый (Eurolake Quinoline Yellow, E104) - 0.576 мг, краситель солнечный закат желтый (Eurolake Sunset Yellow, E110) - 0.024 мг, макрогол 6000 - 0.06 мг, полисорбат 20 - 0.132 мг, глицерол - 0.008 мг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нифедипин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.

Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. C max в крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови - 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). T 1/2 составляет 24 ч. Кумулятивный эффект отсутствует.

Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Показания

— ИБС: стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими ).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;

— острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);

— кардиогенный шок, коллапс;

— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);

— синдром слабости синусового узла;

— недостаточность (в стадии декомпенсации);

— выраженный аортальный стеноз;

— выраженный митральный стеноз;

— тахикардия;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

— беременность, период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью у больных: с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальная гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени , у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор.

Со стороны ЖКТ, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Прочие: приливы крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен,.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.

Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.

Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения АД усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Наименование:

Нифедипин (Nifedipin)

Фармакологическое
действие:

Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов , производное 1,4-дигидропиридина.
Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо.
Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде , опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии.
Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее переферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка.
Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность . Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TCmax 1.6-4.2 ч, Cmax - 47-76 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени . В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
T1/2 - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Кумулятивный эффект отсутствует . Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.
При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.
Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Показания к
применению:

Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотенивными средствами);
- болезнь и синдром Рейно.

Способ применения:

Внутрь . Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза препарата - по 20 мг 2 раза/сут.
При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия:

Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0.1% и менее 1%; редко - более 0.01% и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях - боль за грудиной (стенокардия) вплоть до
развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.

Со стороны нервной системы : очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость; нечасто - астения, нарушение сна (в т.ч. бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.
Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко -гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
При длительном приеме: нечасто - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз," повышение активности "печеночных" трансаминаз), редко - желтуха; в отдельных случаях - недостаточность кардиального сфинктера.

Со стороны дыхательной системы : нечасто - одышка, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).
Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, мышечные судороги.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко - бессимптомный агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы : нечасто - увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции : часто - эритема; редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто - ангионевротический отек; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз.
Прочие : редко - нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- нестабильная стенокардия;
- острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- синдром слабости синосового узла;
- AV-блокада II-III степени;
- беременность (до 20 нед);
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
- повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью : митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостатточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя .
Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия , поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления.и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.
При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания- ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови . Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.
Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность.

Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано . В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых канало в. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.
Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови.
Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторо в, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А , такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.
Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Беременность:

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось .
Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.
По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске.
Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии , кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин.
Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного.

Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.
Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы : головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение : при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Антидотом является кальций : показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина.
При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.
При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.
Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).
Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска:

Таблетки , покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата.
Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг).
Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”).
Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.

1 таблетка Нифедипина пролонгированного действия содержит:
- действующее вещество : нифедипин - 20 мг;
- вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 51 мг, крахмал кукурузный - 58.25 мг, лактозы моногидрат - 36.2 мг, полисорбат 80 - 2 мг, магния стеарат - 150 мкг, гипромеллоза - 2.4 мг.

Медикаментозное лечение артериальной гипертензии подразумевает применение разных групп гипотензивных препаратов. Для мягкого и эффективного снижения АД часто прибегают к использованию блокаторов кальциевых каналов. Самым часто назначаемым препаратом данной группы является Нифедипин.

Нифедипин – препарат, оказывающий сосудорасширяющее и гипотензивное воздействие. Относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Купирует спазм сосудов, параллельно выполняя кардиопротекторную функцию. Препарат отличается быстрым действием. Буквально через 20 минут после его приема начинается мягкое снижение уровня АД.

В каком виде выпускается, и сколько стоит?

Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема и мази для наружного нанесения. Цена на лекарственное средство зависит от места проживания пациента и аптеки, где оно будет приобретено. Приблизительная стоимость фармацевтического продукта приведена в таблице.

Это лишь приблизительные цены, по которым можно приобрести лекарственное средство Нифедипин.

Состав

Одна таблетка содержит 10 или 20 мг активного вещества нифедипина. В качестве дополнительных компонентов препарат содержит молочный сахар, микрокристаллическую целлюлозу, повидон 25, картофельный крахмал.

В состав нифедипиновой мази входит 3 активных вещества: нифедипин, лидокаин и изосорбида динитрат. Вспомогательными компонентами являются микроэлементы Мертвого моря. Препарат изготовлен на водной основе и имеет жидкую консистенцию.

Лечебный эффект

Таблетки Нифедипин способствуют расширению кровеносных (коронарных, периферических) сосудов, за счет чего достигается ярко выраженный и стойкий гипотензивный эффект. Препарат способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры сосудов, а также купирует их спазм.

Лекарство оказывает незначительное воздействие на сократимость миокарда, способствуя снижению постнагрузки. Это впоследствии приводит к уменьшению его потребности в кислороде.

Примечание. Длительный прием лекарства позволяет предотвратить образование новых холестериновых бляшек на стенках кровеносных сосудов. А это играет огромную роль в профилактике атеросклеротической болезни.

Нифедипиновая мазь широко применяется в проктологии. Она оказывает противозудное, регенерирующее, противовоспалительное и анестезирующее воздействие. С ее помощью можно устранить жжение, отечность и дискомфорт в области перианальной зоны. Помимо этого, ее воздействие направлено на уменьшение геморройных шишек.

Показания и противопоказания

При каком давлении можно применять данное фармацевтическое средство? Таблетированный Нифедипин предназначен для снижения повышенного АД при любой степени гипертензии, а также купирования гипертонических кризов.

Таблетки

Таблетированная форма медпрепарата назначается пациентам только при наличии строгих показаний, к числу которых относят:


Помимо этого, препарат целесообразно использовать при ИБС и атеросклеротических процессах в периферических артериях.

Таблетированную форму категорически нельзя применять пациентам со следующими заболеваниями:

  • тахикардией;
  • кардиогенным шоком;
  • коллапсом;
  • сердечной недостаточностью, находящейся в фазе декомпенсации.

Лекарство нельзя использовать для лечения лиц младше 18 лет, гипотоников, а также пациентов с идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом.

С особой осторожностью назначается Нифедипин диабетикам, беременным женщинам, пациентам с ХСН, злокачественным течением артериальной гипертензии и тяжелыми нарушениями почек. Под тщательным контролем врача лечение этим медпрепаратом проводится у больных, проходящих сеансы гемодиализа.

Мазь

Гель-эмульсия Нифедипин используется для избавления от геморроя, сопровождающегося кровотечениями, анальными трещинами, выпадением патологических узлов или их сдавливанием. Помимо этого, лекарство хорошо зарекомендовало себя в борьбе с перианальным дерматитом.

О противопоказаниях к использованию мази производители информации не дают. Медикамент разрешается применять при беременности.

Правила лечения Нифедипином

Чтобы избежать нежелательных реакций, использовать Нифедипин необходимо правильно, в соответствии с инструкцией и советами специалистов.

Таблетки

Дозировка Нифедипина в таблетках определяется отдельно для каждого пациента. При этом во внимание принимается диагноз больного, тяжесть его состояния, терапевтический ответ на проводимое лечение.

Начальная дозировка составляет 1 таблетка (10 мг) 2-3 раза/день. При отсутствии ожидаемых результатов от терапии доза может быть увеличена вдвое. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 40 мг.

Примечание. Таблетки желательно принимать через равные промежутки времени.

Мазь

Нифедипиновая мазь наносится на очищенную кожу перианальной зоны тонким слоем. Чтобы средство быстрее впиталось, его можно втереть, но легонько, делая массирующие движения. После манипуляции необходимо полежать, хотя бы четверть часа, чтобы гель успел подействовать.

Если лекарство не привело к развитию побочных эффектов, то через сутки его можно использовать ректально. Для этого небольшое количество мази нужно пальцем или стерильным аппликатором ввести в анальное отверстие. Сделать это следует для начала однократно.

Если и в этот раз никаких побочных действий не возникнет, можно вводить лекарство в прямую кишку 3-4 раза в сутки. Продолжительность терапии индивидуальна для каждого пациента. Но не стоит останавливать лечение сразу после исчезновения неприятной симптоматики геморроя. Для закрепления результатов рекомендуется продлить его еще на 2-3 дня.

Можно ли Нифедипин беременным и кормящим женщинам?

Несмотря на то, что при беременности таблетированный медпрепарат противопоказан, врачи все же иногда прибегают к его назначению. Повышенный тонус матки – нормальное явление исключительно на 9 месяце беременности. Если же он возник раньше, особенно в первом-втором триместрах, это означает, что нужно действовать незамедлительно. Устранить маточный гипертонус помогает Нифедипин.

Лекарство целесообразно назначать женщинам в 1-2 триместрах беременности, но если существует риск преждевременного начала родовой деятельности, то и на третьем. Дозировка от срока не зависит, поскольку в любом случае польза лекарственного средства для будущей матери должна превышать потенциальные риски для плода.

Но для начала прописывают Нифедипин в минимальной дозе – 10 мг (1 таблетка) 4 раза в день. Дозировка может быть удвоена при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта. В случае острой необходимости количество принимаемого в сутки препарата может быть увеличено до 60 мг (6 таблеток).

Пьют средство за 20-30 минут до еды, запивая достаточным количеством воды без газа. Продолжительность лечения устанавливается для каждой пациентки индивидуально. Не всегда удается добиться адекватного терапевтического ответа организма беременной женщины на проводимое лечение, поэтому его курс может быть пролонгирован лечащим врачом.

Примечание. Зачастую будущие матери, принимающие Нифедипин, госпитализируются в стационар. Таким образом, за ними будет осуществляться круглосуточное наблюдение со стороны медицинского персонала, что значительно снизит риски возникновения осложнений от проводимой терапии.

Нифедипин при ГВ

Таблетки Нифедипин противопоказаны кормящим матерям, поскольку их компоненты способны проникать в грудное молоко. Если же без применения препарата не обойтись, на время лечения лактацию необходимо прекратить.

Нифедипиновую мазь разрешается применять как во время гестации, так и при ГВ.

Возможные побочные действия

Применение препарата Нифедипин в форме таблеток может вызвать возникновение побочных эффектов в виде:


Продолжительное применение лекарства может оказать негативное влияние и на работу сердечно-сосудистой системы. Так, медикаментозное средство способно вызвать гипотонию, асистолию, брадикардию или тахикардию, стенокардию. Иногда могут тревожить побочные действия со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, приступы изжоги.

.

Для замены препарата необходимо обратиться за консультацией к терапевту, семейному врачу или кардиологу.

Гипертонический криз, внезапное появление боли за грудиной, требуют срочного вмешательства. Нифедипин - инструкция по применению которого оговаривает эффективное действие препарата в качестве скорой помощи, способствует снижению артериального давления, купированию приступа. Каков принцип действия лекарства, при каких случаях оно помогает справиться с болезнью, имеются ли противопоказания к применению – об этом подробнее в руководстве для использования.

Что такое Нифедипин

Препарат Нифедипин (Nifedipine) относится гипотензивным средствам сосудистой, кардиологической терапии. Это представитель группы блокаторов кальциевых каналов. Инструкция описывает особенности действия препарата, который:

  • расслабляет гладкую мускулатуру сосудов;
  • расширяет артерии;
  • уменьшает потребность сердца в кислороде;
  • увеличивает поток крови;
  • снижает частоту сердечных сокращений.

Преимущество Нифедипина, как оговаривает инструкция по применению, в том, что средство:

  • используется при хронических заболеваниях и как экстренная помощь;
  • обладает антигипертоническим свойством – понижает артериальное давление;
  • одновременно имеет антиангинальное действие – уменьшает боли за грудиной;
  • быстро восстанавливает пострадавшие от ишемии клетки.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции, применение Нифедипина блокирует активность медленных кальциевых каналов мембраны клеток. От этого действия уменьшается поступление ионов кальция в мышцы, артерии сердца, периферические сосуды. Процессы происходят на клеточном уровне. Как результат:

  • активизация кровообращения в сердце;
  • увеличение просвета коронарных, артериальных сосудов;
  • повышение кровотока в почках;
  • снижение давление;
  • уменьшение сосудистого сопротивления тока крови на периферии.

Лекарство не накапливается в организме. После применения Нифедипина внутрь:

  • активное вещество всасывается из слизистой ЖКТ;
  • попадает в кровь, связывается с белками плазмы, долго находится в организме;
  • состав метаболизируется в печени, образовывая продукты распада;
  • остатки выводятся из организма с мочой – половина дозы в течение суток;
  • биодоступность повышается после приема пищи.

Состав

Инструкция по применению оговаривает состав препарата. Основное действующее вещество – нифедипин. Вспомогательные компоненты:

  • крахмал картофельный;
  • сахар молочный;
  • повидон 25;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • натрия лаурилсульфат;
  • твин 80;
  • гипромелоза;
  • титана диоксид Е171;
  • тальк;
  • макрогол 6000;
  • хинолиновый желтый Е 104.

Форма выпуска

Инструкция по применению Нифедипина оговаривает, что препарат выпускается в нескольких формах. Каждая имеет особенности употребления и действия. Врачи назначают:

Особый разговор о Нифедипине в таблетках. По инструкции применение находят два типа:

  • Короткого действия. Лекарство используется для срочного снижения высокого давления, устранения загрудинных болей для пациентов, у которых приступы – редкость.
  • Нифедипин пролонгированного действия. Препарат назначается для ежедневного приема с целью поддержания стабильного состояния больного с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца. Легко подобрать индивидуальный курс компенсирующей терапии – таблетки выпускаются с разнообразием дозировок.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Нифедипин используется для лечения повышенного артериального давления. При его употреблении быстро купируется гипертонический криз. Нифедипин может рекомендоваться при случае:

  • стенокардии напряжения;
  • спазма коронарных артерий;
  • синдрома Рейно;
  • застойной сердечно-легочной недостаточности;
  • артериальной гипертензии любой степени;
  • гипертрофической кардиомиопатии.

Отличные отзывы имеет препарат Нифедипин у кардиологов, терапевтов. В соответствии с инструкцией, его применение эффективно при диагностировании:

Инструкция по применению Нифедипина

Руководство к препарату оговаривает состав, показания к применению, противопоказания и побочные действия. Инструкция Нифедипина предупреждает:

  • максимальная дозировка не должна превышать 30 мг за сутки;
  • женщинам во время беременности допустимо принимать лекарство с 16 недели под контролем врача, чтобы не навредить плоду;
  • длительность лечения, дозировку назначает доктор;
  • Нифедипин при грудном вскармливании требует перехода на искусственное питание на время лечения.

Побочные действия

При повышении дозировки Нифедипина, согласно инструкции по применению, возможно появления побочных эффектов. Изменения касаются всего организма. Наблюдаются со стороны системы:

  • сердечно-сосудистой – тахикардия, понижение давления, сильное сердцебиение, боль за грудиной, обмороки, приступы стенокардии;
  • центральной нервной – головокружение, сонливость, утомляемость, головная боль, проблемы глотания, депрессия.

Препарат Нифедипин при больших дозировках может вызывать аллергические реакции, зудом, дерматит, анафилактический шок, отек Квинке. Наблюдаются побочные действия со стороны других систем организма:

  • дыхательной – развитие одышки, кашля, бронхоспазмов;
  • пищеварительной – тошнота, повышение аппетита, диарея, запор, сухость во рту, нарушения функции печени;
  • мочевыделительной – ухудшение работы почек;
  • опорно-двигательного аппарата – тремор рук, отеки суставов, миалгия;
  • органов кроветворения – тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Противопоказания

Инструкция по применению предупреждает о наличии противопоказаний. Назначать медикаментозное средство должен, врач, чтобы исключить риски осложнений. Поскольку лекарственный препарат сильно снижает давление, необходимо соблюдать осторожность. Запрещено применять Нифедипин при случае:

Хотя препарат доступен, стоит недорого, согласно инструкции, противопоказано проводить лечение лекарством, при:

Взаимодействие

При назначении препарата доктор должен изучить инструкцию по применению, чтобы знать взаимодействие Нифедипина с другими средствами. Это важно для здоровья пациента. При одновременном применении с:

  • Рифампицином – снижается эффективность;
  • Флуоксетином – больше побочных действий;
  • нитратами – усиливается тахикардия;
  • этанолом – активизируется понижение давления;
  • бета-адреноблокаторами – развивается сердечная недостаточность.

Особые указания

Инструкция оговаривает особые моменты, которые важны во время применения Нифедипина. К ним относится лечение пожилых людей, когда требуется назначение меньшей дозы, тщательный контроль функции почек. Следует учесть факторы:

  • необходимо отказаться от алкоголя на период лечения;
  • нужно ограничить работу, требующую быстроты реакции, концентрации внимания;
  • исключить применение автотранспорта.

Важные моменты при использовании Нифедипина – необходимость:

  • постепенной отмены препарата;
  • регулярного лечения, даже при улучшении состояния, если назначено лекарство пролонгированного действия;
  • уменьшения дозы препарата пациентам, имеющим дисфункцию печени и нарушение мозгового кровообращения;
  • информирования анестезиолога при случае потребности проведения хирургической операции под общим наркозом.

Читайте также:

Категории:

Популярное: