Catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства

Глимепирид - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Глимепирид

Международное непатентованное наименование:

глимепирид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Одна таблетка содержит:
активное вещество: глимепирид - 2 мг или 3 мг.
вспомогательные вещества : лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель «солнечный закат» желтый Е110*, краситель хинолиновый желтый водорастворимый Е104*.
* Красители входят только в состав таблетки с дозировкой 3 мг.

Описание:

плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской (дозировка 2 мг) и плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета с фаской (дозировка 3 мг).

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Глимепирид представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины III поколения.
Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.
Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.

Фармакокинетика
При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белком (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% и через кишечник - 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.
В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.
Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания к применению

Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.
При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

Противопоказания

• Сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);
• лейкопения;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (в том числе больные, находящиеся на гемодиализе);
• повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и лактация;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью
Состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте - кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза и подбор дозы
В начале лечения назначают 1 мг глимепирида один раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей.
В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 мг в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.
Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после употребления глимепирида.
Продолжительность лечения
Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.
Применение в комбинации с метформином
В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид
При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида) может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.
Перевод больного с инсулина на глимепирид
В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции ß-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ : в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.
Со стороны органа зрения : во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны системы органов пищеварения : иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности «печеночных ферментов», холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения : редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.
Прочие побочные действия : в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.
Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.
При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.
Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.
Ослабление гипогликемического действия , и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.
Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Под действием таких симпатолитических средств, как ß-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.
На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.
Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.
Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
• неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
• нарушение функции почек;
• тяжелое нарушение функции печени;
• передозировка глимепирида;
• некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
• одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение ß-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.
Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.
Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом или к управлению различными машинами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг и 3 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель/ организация, принимающая претензии потребителя:
ОАО "Фармстандарт - Лексредства",
305022, г. Курск, ул. 2-ая Агрегатная, д.1а/18

Сахарный диабет требует контроля над уровнем сахара в крови больного.

Для этого врачи используют разные лекарственные средства, учитывая особенности картины болезни.

В числе этих лекарств присутствует препарат под названием Глимепирид.

Общая информация, состав и форма выпуска

Лекарственное средство Глимепирид относится к числу гипогликемических препаратов. Его часто применяют для контроля над уровнем глюкозы, то есть, при сахарном диабете.

Лекарство представлено таблетками, цвет оболочки которых зависит от дозы активного вещества. Принимается препарат перорально.

Действующим компонентом препарата является вещество Глимепирид. К нему добавлены вспомогательные вещества.

Выпуск Глимепирида производится в таблетках. В зависимости от количества активного вещества в них выделяется несколько разновидностей. Количество активного компонента может составлять 1, 2, 3, 4 либо 6 мг на единицу лекарства.

В числе вспомогательных компонентов указаны:

• магния стереат;
• повидон;
• крахмалгликолят;
• лактозы моногидрат;
• целлюлоза;
• полисорбат 80.

Препарат с разными дозировками отличается цветом оболочки (розовый, зеленый, желтый либо голубой), поэтому в составе таблеток могут быть следы различных красителей.

В продаже можно найти Глимепирид в контурных ячейках по 10 шт. в каждой (в упаковке находится 3 или 6 ячеек) или в полимерных флаконах в количестве 30 или 60 единиц.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Основная особенность препарата – снижение количества глюкозы, содержащейся в крови. Это происходит за счет воздействия на бета-клетки поджелудочной железы, которые начинают выделять большее количество инсулина. При приеме Глимепирида возрастает чувствительность бета-клеток, они активнее реагируют на глюкозу, за счет чего инсулиновый ответ на гипергликемию становится более эффективным.

Также данному препарату свойственно экстрапанкреатическое действие, которое заключается в повышении чувствительности к инсулину периферических участков. Молекулы, транспортирующие глюкозу в мышечную и жировую ткань, вырабатываются в большем количестве.

При правильном приеме лекарства его активный компонент полностью усваивается. На этот процесс не влияет прием пищи. Действующее вещество достигает максимального уровня концентрации через 2,5 часа после принятия таблеток.

При употреблении этих таблеток образуются устойчивые связи между компонентами средства и белками плазмы (на 90% и более). В ходе окислительной биотрансформации происходит полный метаболизм Глимепирида. В результате формируются производные карбоксила и циклогексил гидрокси метила.

Метаболиты выводятся из организма с мочой (60%) и калом (40%). Это происходит в течение 7 суток. Для полувыведения необходимо около 8 часов.

Показания и противопоказания

Чтобы избежать негативных последствий и осложнений из-за приема любых лекарств, необходимо соблюдать их инструкцию. Особенно это касается лекарственных средств, предназначенных для диабетиков.

Назначением лекарств должен заниматься врач, и делать это следует лишь после детального обследования. Не допускается использование препарата Глимепирид без необходимости.

Данное средство предназначено для пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Его можно использовать отдельно либо в сочетании с другими лекарствами из этой группы. Очень распространено лечение Глимепиридом совместно с препаратами, содержащими Метформин.

Не менее важно при назначении лекарств учитывать противопоказания. Именно из-за них вместо улучшений могут возникнуть осложнения.

Запрещено использование Глимепирида в таких случаях, как:

Эти противопоказания являются строгими. При их наличии данный препарат необходимо заменить другим средством.

С осторожностью Глимепирид назначают при:

• риске развития гипогликемии;
• заболеваниях ЖКТ (непроходимость кишечника);
• планируемых изменениях в образе жизни пациента (увеличение/уменьшение физических нагрузок, отказ от вредных привычек, смена рациона).

В этих ситуациях врач должен контролировать ход лечения. Самому пациенту полагается уведомлять специалиста обо всех тревожащих явлениях, поскольку они могут указывать на негативное воздействие лекарства на организм.

Инструкция по применению

Эффективность лечения сахарного диабета этим средством зависит от того, насколько правильно подобрана дозировка. Сделать это должен специалист, проанализировав особенности жизнедеятельности больного. Но главным критерием является уровень сахара.

В начале лечения Глимепиридом рекомендовано принимать по 1 мг в день. Делать это нужно перед завтраком либо во время него. Таблетки полагается пить целыми. При отсутствии неблагоприятных реакций дозу средства можно повысить. Максимальное количество активного вещества не должно быть более 6 мг в день.

Повышение дозы нужно проводить постепенно, ориентируясь на результаты анализов крови. Можно добавлять по 1 мг в неделю (или даже в две). Если обнаруживаются выраженные побочные эффекты, от использования данного лекарства нужно отказаться.

Особые указания

Данный препарат требует осторожности в отношении некоторых пациентов:

1. Женщины в период беременности . Глимепирид может негативно повлиять на ход беременности и на развитие плода, поэтому в это время пациентке рекомендуется лечение инсулином.
2. Кормящие матери . Исследований в данной области проводилось мало, но есть сведения о возможности проникновения активного вещества в грудное молоко. Это создает определенный риск для ребенка, поэтому во время лактации следует контролировать уровень сахара другими средствами.
3. Дети . В детском и подростковом возрасте препарат противопоказан. Его использование разрешено лишь с 18 лет.

К этим свойствам лекарственного средства нужно относиться внимательно, беспечность может привести к осложнениям.

Сопутствующие заболевания тоже могут быть причиной для отказа от применения Глимепирида.

Это лекарство может привести к быстрому прогрессированию некоторых патологий, к которым относятся:

• тяжелые заболевания печени;
• серьезные отклонения в работе почек;
• нарушения в работе эндокринной системы;
• травмы;
• операции;
• инфекции, вызвавшие лихорадочную симптоматику.

При таких отклонениях врач должен подобрать другое средство для поддержания уровня сахара в нормальном состоянии.

Побочные действия и передозировка

Глимепирид способен вызвать некоторые побочные реакции.

Среди них упоминаются:

При их обнаружении пациент должен обратиться к врачу. При выраженных негативных проявлениях препарат отменяют. В некоторых случаях разрешается продолжать лечение – если побочные эффекты проявляются нечасто и незначительны.

При передозировке этим лекарственным средством развивается гипогликемия.

Она сопровождается такими симптомами, как:

• сонливость;
• судороги;
• проблемы с координацией движений;
• тремор;
• тошнота.

Лекарственное взаимодействие и аналоги

Очень важным аспектом в использовании любого лекарства является его правильное сочетание с другими препаратами.

Употребляя Глимепирид, необходимо понимать, что некоторые группы лекарственных средств способны усилить или ослабить его действие. Это означает, что при приеме этих препаратов необходимо корректировать дозу.

Понижение дозировки Глимепирида требуется при его совместном использовании с такими группами препаратов, как:

• ингибиторы АТФ;
• гипогликемические средства;
• инсулин;
• сульфаниламиды длительного действия;
• ингибиторы МАО;
• салицилаты;
• анаболические стероиды и т.д.

Некоторые группы лекарств снижают эффективность данного средства, поэтому из-за них нужно увеличивать дозировку.

К ним относятся:

• глюкагон;
• барбитураты;
• глюкокортикостероиды;
• слабительные;
• никотиновая кислота;
• эстрогены;
• мочегонные.

Самостоятельно изменять дозу принимаемого лекарства нельзя. Это должен сделать специалист, поскольку только он может учесть все важные особенности.

При плохой переносимости Глимепирида пациентом можно заменить его другими препаратами с похожим действием:

При переходе на другие лекарственные средства необходима осторожность, поскольку такие действия могу негативно повлиять на самочувствие. Без консультации со специалистом это делать запрещается.

Видео-материал о сахарном диабете, его типах, симптомах и лечении:

Мнения пациентов

Из отзывов пациентов, принимающих Глимепирид, можно сделать вывод, что лекарство неплохо снижает уровень сахара и цена на него гораздо ниже чем на многие препараты-аналоги, однако побочные эффекты встречаются достаточно часто, поэтому желательно принимать средство только под контролем специалиста.

Врач назначил мне Глимепирид вместе с Метформином. Это помогло нормализовать уровень сахара. Повышения бывают только при нарушении диеты. В таких случаях дозу Глимепирида я увеличиваю с 2 до 3 мг, тогда все в порядке. Меня такое лечение устраивает, побочных эффектов никогда не замечала. Из положительных моментов – у меня снизился вес, на фото разница во внешнем виде невероятная.

Марина, 39 лет

Раньше я принимала Амарил, потом его заменили более дешевым Глимепиридом. При одинаковой дозировке результаты были слабыми – сахар не снижался. Пришлось врачу увеличить дозу до максимальной – 6 мг. Так намного лучше, но меня беспокоит, что приходится принимать так много лекарства. Но и Амарил я себе позволить не могу.

Людмила, 48 лет

Лекарство хорошее, хотя привыкнуть к нему мне было непросто. Из-за побочных эффектов врач думал, будто я пью больше, чем нужно. Но потом все проблемы прошли, состояние стабилизировалось, скачков глюкозы больше нет. Принимая Глимепирид я понял, что инструкцию соблюдать очень важно.

Евгений, 56 лет

Цена препарата зависит от количества активного вещества в таблетках. Она может составить от 160 до 450 руб.

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (6) - пачки картонные. 10 - блистеры (10) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 30 таб в карт. пачке По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. таб. 2 мг: 30штук таб. 3 мг: 30штук таб. 4 мг: 30штук Таблетки 1 мг - 30 шт в уп. Таблетки 2 мг - 30 шт в уп. Таблетки 3 мг - 30 шт в уп. Таблетки

Описание лекарственной формы

• Таблетки Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской, с одной стороны; Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской, с одной стороны и фасками. Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и крестообразной риской. Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки белого цвета, продолговатые, со скошенными краями, с линией разлома на одной стороне Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской. таблетки продолговатой формы желтого цвета со скошенными краями и риской на одной стороне Таблетки светло-желтого цвета с коричневатым оттенком, с мраморной поверхностью, продолговатые, со скошенными краями, с линией разлома на одной стороне. Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской Таблетки светло-розового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается мраморность. Таблетки

Фармакологическое действие

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект). Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 кДа, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов. Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения. Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями. Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменный мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов. Антиатерогенное действие препарата. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек. Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает содержание эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы. Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов. У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. В клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль. Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей. Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей.

Фармакокинетика

Абсорбция При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Сmах глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под кривой "концентрация-время" (AUC). При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Распределение Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Метаболизм Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале. Выведение После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы - через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается. Средний период полувыведения (Т1/2), определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение Т1/2. Средний Т1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляет 3-5 и 5-6 ч соответственно. Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях; наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушением функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.

Особые условия

Глимепирид -Тева следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата. Если у пациента развилась гипогликемическая реакция при приеме 1 мг Глимепирида -Тева в сутки, это указывает на то, что у этого пациента нормализация уровня глюкозы в крови может достигаться с помощью одной диеты. При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в Глимепириде -Тева. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить Глимепирид -Тева. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, при изменении его образа жизни или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии. Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием Глимепирида -Тева. Клиническими симптомами гипергликемии (недостаточного снижения уровня глюкозы в крови) являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения Глимепиридом -Тева при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации, внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать потливость, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом; неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменения привычной диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени; передозировка Глимепирида -Тева; некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников); одновременное применение лекарственных средств, усиливающих действие Глимепирида -Тева (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу Глимепирида -Тева или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного. Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых больных, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение?-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного. Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении. Во время лечения Глимепиридом -Тева требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов). В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию. Отсутствует опыт применения Глимепирида -Тева у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию. Во время лечения Глимепиридом -Тева необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина. В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме Глимепирида -Тева может иметь место снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного, обусловленное гипо- или гипергликемией. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами. Передозировка Симптомы: гипогликемия (тошнота, рвота и боли в эпигастральной области, беспокойство, тремор, зрительные расстройства, нарушения координации, сонливость, кома и судороги). Лечение: если пациент в сознании - индукция рвоты, обильное питье, активированный уголь и слабительное. В случае тяжелой передозировки - внутривенное болюсное введение раствора декстрозы (50 мл 40% раствора), затем - инфузионное введение 10% раствора. Необходимо постоянное наблюдение за больным, поддержание жизненно-важных функций и контроль концентрации глюкозы в крови (возможно повторение эпизодов гипогликемии). В дальнейшем лечение симптоматическое.

Состав

• глимепирид 4 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 237.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15 мг, повидон 3 мг, полисорбат 80 1.5 мг, магния стеарат 3 мг. 1 таб. глимепирид (в пересчете на 100% вещество) 3 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 106.148 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14 мг, крахмал прежелатинизированный - 3.9 мг, натрия лаурилсульфат - 1.95 мг, магния стеарат - 1 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.002 мг. 1 таб. глимепирид 2 мг 1 таб. глимепирид 2 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 150.8 мг, крахмал кукурузный - 4.66 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10 мг, повидон - 6 мг, полисорбат 80 - 1.34 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 1.2 мг. 1 таб. глимепирид 3 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 149.5 мг, крахмал кукурузный - 4.66 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10 мг, повидон - 7 мг, полисорбат 80 - 1.34 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 1.2 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.3 мг. 1 таб. глимепирид 4 мг 1 таб. глимепирид (в пересчете на 100% вещество) 2 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 107.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14 мг, крахмал прежелатинизированный - 3.9 мг, натрия лаурилсульфат - 1.3 мг, магния стеарат - 1 мг. 1 таб. глимепирид (в пересчете на 100% вещество) 4 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 104.498 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14 мг, крахмал прежелатинизированный - 3.9 мг, натрия лаурилсульфат - 2.6 мг, магния стеарат - 1 мг, азорубин (Е122) - 0.002 мг. глимепирид 2 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 30 мг, кроскармеллоза натрия 3,7 мг, крахмал кукурузный 16 мг, маннитол 55 мг, магния стеарат 0,8 мг, повидон-К30 2,5 мг. Глимепирид 2мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, МКЦ, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель желтый глимепирид 3 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 117.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7.5 мг, повидон 1.5 мг, полисорбат 80 0.9 мг, магния стеарат 1.5 мг. глимепирид 3 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 40,5 мг, кроскармеллоза натрия 5 мг, крахмал кукурузный 22,1 мг, маннитол 75 мг, магния стеарат 1 мг, повидон-К30 3,4 мг. Глимепирид 3мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, МКЦ, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель желтый глимепирид 4 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 53,3 мг, кроскармеллоза натрия 6,7 мг, крахмал кукурузный 30 мг, маннитол 100 мг, магния стеарат 1,5 мг, повидон-К30 4,5 мг. Глимепирид 4мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, МКЦ, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель желтый лимепирид 1 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 24,4 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, крахмал кукурузный 14 мг, маннитол 45 мг, магния стеарат 0,6 мг, повидон-К30 2 мг.

Глимепирид показания к применению

• Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки. При неэффективности монотерапии Глимепиридом -Тева возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином

Глимепирид противопоказания

• Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин. В период лактации следует перевести женщину на инсулин. В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при печеночной недостаточности. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при почечной недостаточности (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе).

Глимепирид дозировка

• 1 мг 2 мг 3 мг 4 мг

Глимепирид побочные действия

• Со стороны обмена веществ: в результате гипогликемического действия препарата может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания, вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления (АД), стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения. Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухаемости хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого - изменение показателя преломления хрусталиков. Со стороны ЖКТ: в редких случаях - тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея. В отдельных случаях - гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. В отдельных случаях - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна). Нарушения со стороны иммунной системы: в редких случаях возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Общие расстройства и нарушения в месте введения: в отдельных случаях могут возникнуть снижение концентрации натрия в плазме крови, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Глимепирид метаболизируется с по­мощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). При одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9, например, рифампицином, возможно уменьшение гипогликемического действия глимепирида и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида. При одновременном при­менении с ингибиторами изофермента CYP2C9, например, флуконазолом, воз­можно усиление гипогликемического действия глимепирида и повышение рис­ка развития гипогликемии и побочных эффектов глимепирида, а также возможно уменьшение его гипогликемического действия при их отмене без коррекции дозы глимепирида. Усиление гипоглике­мического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном приме­нении глимепирида с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, метформином, инги­биторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анабо­лическими стероидами и мужскими по­ловыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидами, фенфлурамином, дизопирамидом, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), инги­биторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, флуконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, хинолонами, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфанилами­дами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином. Ослабление гипогликемического дейст­вия и связанное с этим повышение кон­центрации глюкозы в крови может на­блюдаться при одновременном примене­нии глимепирида с ацетазоламидом, бар­битуратами, глюкокортикостероидами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никоти­новой кислотой (в высоких дозах) и про­изводными никотиновой кислоты, эстро­генами и прогестогенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, ри­фампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин, способны как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии. На фоне приема глимепирида может на­блюдаться усиление или ослабление дей­ствия производных кумарина. При одновременном применении с ле­карственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличи­вается риск миелосупрессии. Однократное или хроническое употреб­ление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Передозировка

Симптомы передозировки Острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида могут приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии. Лечение передозировки Как только будет обнаружена передозировка глимепиридом, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, больному необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он долже

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Отечественный препарат Глимепирид (МНН) от фармакологической компании Фармстандарт эффективно снижает уровень гликемии у больных с диагнозом «сахарный диабет второго типа».

В особенности противодиабетическое средство помогает при бездейственности диетотерапии, физических упражнений и снижения массы тела. Как и каждое лекарство, Глимепирид имеет определенные фармакологические особенности, о которых должен знать, как доктор, так и больной.

Латинское название данного средства – Glimepiride. Основной компонент препарата входит в группу производных сульфонилмочевины. Производитель также добавляет в состав средства небольшое количество дополнительных веществ: молочного сахара (лактозы), микрокристаллической целлюлозы, натрия лаурилсульфата, прежелатинизированного крахмала, магния стеарата и некоторых красителей.

Фармстандарт выпускает противодиабетическое средство в таблетированной форме (1 таблетка содержит 1, 2, 3 или 4 мг глимепирида).

Препарат принимают перорально, запивая небольшим количеством воды. После попадания в организм человека наибольшее содержание действующего вещества достигается приблизительно через 2.5 часа. Прием еды практически не воздействует на абсорбцию глимепирида.

Основные свойства активного компонента проявляются следующим образом:

1. Стимуляция продуцирования сахароснижающего гормона из бета-клеток островков Лангерганса.
2. Улучшение реагирования бета-клеток на физиологическое стимулирование глюкозой. Необходимо отметить, что величина производимого инсулина является незначительной, нежели при влиянии традиционных лекарств – производных сульфонилмочевины.
3. Ингибирование секреции глюкозы печенью и снижение поглощения сахароснижающего гормона печенью.
4. Повышение восприимчивости клеток-мишеней жировой и мышечной ткани к воздействию инсулина.
5. Глимеперид увеличивает содержание эндогенного альфа-токоферола, активность глюттатионпероксидазы, каталазы, а также супероксиддисмутазы. Это приводит к уменьшению развития окислительного стресса, который всегда есть при диабете 2 типа.
6. Избирательное ингибирование циклооксигеназы, а также снижение преобразования тромбоксана А2 из арахидоновой кислоты. Этот процесс оказывает антитромботическое действие.
7. Нормализация уровня липидов и уменьшение концентрации малонового альдегида в плазме крови. Эти два процесса приводят к антиатерогенному эффекту лекарства.

Третью часть метаболитов глимепирида выводит кишечник, а две трети – почки.

У пациентов, которые страдают почечными заболеваниями, увеличивается клиренс глимепирида и уменьшается концентрация его средних значений в сыворотке крови.

Инструкция по применению таблеток

Рецепт от лечащего специалиста является главным условием, при котором можно приобрести препарат Глимепирид. Покупая лекарство, принято обращать внимание на описание, указанное в прилагаемой инструкции.

Дозировка препарата и продолжительность лечения определяется эндокринологом, исходя из уровня гликемии больного и его общего состояния здоровья. При приеме средства Глимепирид инструкция по применению содержит информацию о том, что первоначально необходимо пить по 1 мг раз в день. Достигая оптимального фармакологического действия, данную дозировку можно принимать для поддержания нормального уровня сахара.

При неэффективности наименьшей дозировки (1 мг) врачи назначают постепенно 2 мг, 3 мг или 4 мг препарата в день. В редких случаях дозировка может быть повышена до 3 мг дважды в день под строгим наблюдением доктора.

Таблетки необходимо принимать полностью, не разжевывать и запивать жидкостью. При пропуске приема препарата нельзя удваивать дозировку.

Комбинируя Глимепирид с инсулином, дозу рассматриваемого лекарства изменять не нужно. Инсулинотерапию назначают с минимальной дозы, понемногу увеличивая ее. Комплексный прием двух препаратов требует особенного внимания со стороны врача.

При изменении схемы лечения, к примеру, в результате перехода с прочего противодиабетического средства на Глимепирид начинают с минимальных доз (1 мг).

Возможны случаи перевода с инсулинотерапии на прием Глимепирида, когда у пациента сохраняется секреторная функция бета-клеток поджелудочной железы при сахарном диабете 2 типа. Под наблюдением врача больные принимают по 1 мг препарата один раз в день.

При покупке противодиабетического средства следует обращать внимание на срок его годности. Для лекарства Глимепирид он составляет 2 года.

Противопоказания и побочные реакции

Как и у любого другого препарата, у средства Глимепирид противопоказания и негативные действия могут быть причиной, по которой его прием запрещается некоторым группам пациентов.

Поскольку в состав таблеток входят вещества, которые вызывают аллергические реакции, одним из главных противопоказаний данного гипогликемического лекарства является повышенная чувствительность к таким компонентам.

Дополнительно прием средства запрещается при:

• диабетическом кетоацидозе;
• инсулинозависимом диабете;
• диабетической коме, прекоме;
• дисфункции почек или печени;
• вынашивании ребенка;
• грудном вскармливании.

Разработчики данного препарата проводили множество клинических и постмаркетинговых исследований. В результате им удалось составить список побочных эффектов, к которым относятся:

1. Реакция кожных покровов (зуд, высыпания, крапивница).
2. Расстройства ЖКТ (диарея, рвота, тошнота, абдоминальные боли).
3. Нарушение работы печени (гепатит, рост величины ферментов печени, желтуха, печеночная недостаточность и холестаз).
4. Стремительное уменьшение уровня сахара (гипогликемия).
5. Реакция гиперчувствительности (пониженное артериальное давление, одышка, шок).
6. Сокращение концентрации натрия в крови.
7. Снижение остроты зрения (как правило, возникает в первые недели терапии).
8. Нарушение работы кроветворной системы (развитие агранулоцитоза, лейкопении, гемолитической , тромбоцитопении, панцитопении).

При передозировке возникает гипогликемия, продолжающаяся от 12 до 72 часов. В результате приема большой дозировки у пациента появляются такие симптомы:

• боли в правом боку;
• приступы тошноты и рвоты;
• возбужденность;
• произвольное сокращение мышц (тремор);
• повышенная сонливость;
• судороги и нарушение координации;
• развитие комы.

Выше перечисленные признаки в большинстве случаев вызваны всасыванием препарата в пищеварительном тракте. В качестве лечения необходимо промывание желудка либо вызов рвоты. Для этого принимают активированный уголь или другие адсорбенты, а также слабительные препараты. Возможны случаи госпитализации пациента и внутривенного введения глюкозы.

Взаимодействие с прочими препаратами

У многих диабетиков возникает вопрос, можно ли принимать Глимепирид с другими лекарствами помимо инъекций инсулина. Дать ответ не так-то просто. Существует немалый список препаратов, которые могут по-разному оказывать воздействие на эффективность Глимепирида. Так, одни увеличивают его гипогликемическое действие, а другие, наоборот, уменьшают.

В таблице представлены основные лекарственные средства и вещества, которые воздействуют на Глимепирид. Их одновременное применение крайне нежелательно, но в некоторых случаях может назначаться под строгим наблюдением лечащего специалиста.

Препаратами, которые способны усилить сахароснижающий эффект являются:

• инъекции инсулина;
• Фенфлурамин;
• Фибраты;
• производные кумарина;
• Дизопирамид;
• Аллопуринол;
• Хлорамфеникол;
• Циклофосфамид;
• Фенирамидол;
• Флуоксетин;
• Гуанетидин;
• ингибиторами МАО, ПАСК;
• Фенилбутазон;
• Сульфаниламиды;
• ингибиторы АПФ;
• анаболики;
• Пробеницид;
• Изофосфамиды;
• Миконазол;
• Пентоксифиллин;
• Азапропазон;
• Тетрациклин;
• хинолоны.

Медикаментозные средства снижающие сахароснижающий эффект при совместном приеме с Глимепиридом:

1. Ацетазоламид.
2. Кортикостероиды.
3. Диазоксид.
4. Диуретики.
5. Симпатомиметики.
6. Слабительные средства.
7. Прогестогены.
8. Фенитоин.
9. Гормоны щитовидной железы.
10. Эстрогены.
11. Фенотиазин.
12. Глюкагон.
13. Рифампицин.
14. Барбитураты.
15. Никотиновая кислота.
16. Адреналин.
17. Производные кумарина.

Также необходимо быть осторожными с такими веществами, как алкоголь и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (Клонидин и Резерпин).

Прием производных кумарина может как увеличивать, так и снижать уровень гликемии у пациентов.

Стоимость, отзывы и аналоги препарата

Приобрести данное лекарство можно как в обычной аптеке, так и на официальном сайте производителя, заранее увидев фото уникальной упаковки.

Возможно даже получение Глимепирида на льготных условиях.

У средства Глимепирид цена варьируется в зависимости от лекарственной формы и количества таблеток в упаковке.

Ниже представлена информация о стоимости препарата (Фармстандарт, Россия):

• Глимепирид 1 мг – от 100 до 145 рублей;
• Глимепирид 2 мг – от 115 до 240 рублей;
• Глимепирид 3 мг – от 160 до 275 рублей;
• Глимепепирид 4 мг – от 210 до 330 рублей.

Как видим, цена довольно приемлема для каждого пациента независимо от уровня его доходов. В сети интернет можно найти различные отзывы о лекарстве. Как правило, диабетики довольны действием этого препарата, к тому же пить его нужно всего раз в день.

Из-за побочного действия либо противопоказаний врач может назначить ряд заменителей. Среди них выделяют препараты-синонимы (содержащие одно и то же действующее вещество) и препараты-аналоги (содержащие разные компоненты, но оказывающие схожий терапевтический эффект).

Наиболее популярными средствами, содержащими такой же активный компонент являются:

1. Таблетки Глимепирид Тева – эффективный лекарственный препарат, снижающий уровень глюкозы в крови. Основными изготовителями являются Израиль и Венгрия. У Глимепирида Тева инструкция содержит практически те же указания, связанные с его использованием. Тем не менее, дозировки отличаются от отечественного препарата. Средняя цена 1 упаковки Глимепирида Тева 3 мг №30 равна 250 рублей.
2. Глимепирид Канон – еще один надежный препарат при борьбе с высокой гликемией и симптомами диабета. Производство Глимепирид Канон происходит также в России фармкомпанией «Канонфарма Продакшн». Особых отличий Глимепирид Канон не имеет, в инструкции указаны те же противопоказания и потенциальный вред. Средняя стоимость Глимепирид Канон (4 мг №30) составляет 260 рублей. У препарата Глимепирид Канон аналоги существуют в большом количестве и могут быть полезными, когда лекарство не подходит больному.
3. Олтар – средство, пользующееся популярностью среди пациентов. Входящий в состав препарата Олтар глимепирид, стимулирует высвобождение инсулина бета-клетками. Олтар имеет те же особенности применения. Производителем средства Олтар является Берлин-Хеми. Цена за 1 упаковку Олтар в среднем равна 250 рулей.

Существует много лекарств, которые оказывают схожий терапевтический эффект, к примеру.

Глимепирид (в рецепте на латинском – Glimepiride) – это несправедливо забытое сегодня лекарство. Из всех противодиабетических средств, которые представляют класс препаратов сульфонилмочевины, это очень удобный медикамент. Когда таблетки только появились в аптечной сети, они были одними из наиболее востребованных медикаментов. Но после открытия нового класса лекарств (инкретинов), его стали незаслуженно забывать.

Глимепирид – очень качественное сахароснижающее средство и достаточно безопасное. Его основная функция как секретагога – стимулирование поджелудочной железы.

Есть у препарата и внепанкреатические возможности: повышение чувствительности тканей к эндогенному инсулину, снижение выработки глюкозы в печени, профилактика образования тромбов, снижение уровня свободных радикалов.

Лекарственная форма

Отечественный производитель ФАРМСТАНДАРТ выпускает Глимепирид в виде таблеток-капсул 4-х видов:

• Светло-розового цвета – по 1 мг;
• Светло-зеленого оттенка – по 2 мг;
• Светло-желтого тона – по 3 мг;
• Светло-синей окраски – по 4 мг.

Расфасованы капсулы в алюминиевых блистерах по 10 шт., пластины помещены в бумажную упаковку. Хранят лекарство в оригинальной коробке при комнатной температуре не более 3-х лет. На Глимепирид цена в интернет-аптеках – от 153 руб. до 355 руб. в зависимости от дозировки. Категория отпуска лекарства – по рецепту.

Глимепирид – аналоги и синонимы

Оригинальный медикамент, самый первый, максимально изученный, – это Амарил от компании Санофи Авентис. Все остальные препараты, включая Глимепирид, – это аналоги, фармацевтические фирмы производят их по патенту. Среди наиболее известных:

• Глимепирид (Россия);
• Диамерид (Россия);
• Диапирид (Украина);
• Глимепирид-Тева (Хорватия);
• Глемаз (Аргентина);
• Глианов (Иордания);
• Глибетик (Польша);
• Амарил М (Корея);
• Глайри (Индия).

Состав медикамента Glimepiride

Глимепирид – это противодиабетическое пероральное средство с гипогликемическими возможностями. Лекарство относят к группе сульфаниламидов, производных мочевины.

Базовый активный компонент препарата – глимепирид. В одной таблетке его масса составляет 1 – 4 мг. Дополняют действующее вещество вспомогательными компонентами: крахмалом натрия, повидоном, полисорбатом, микрокристаллической целлюлозой, лактозой, стеаратом магния, алюминиевым лаком индиго.

Фармакология

Glimepiride – противодиабетический препарат из группы производных сульфонилмочевины, активный при пероральном употреблении. Разработан он для управления СД 2-го типа. Механизм воздействия медикамента основан на стимуляции β-клеток, ответственных за продукцию эндогенного инсулина. С белком мембраны этих клеток препарат связывается очень быстро.

Как и все медикаменты этой группы, лекарство повышает чувствительность тканей к стимуляции глюкозой. Обладает медикамент и внепанкреатическим эффектом. Выработка инсулина под воздействием препарата происходит за счет улучшения доступа к кальциевым каналам: усиление притока кальция способствует высвобождению инсулина.

Из внепанкреатических эффектов можно отметить снижение резистентности клеток к гормону, сокращение темпов утилизации его в печени. В мышцах и жировой прослойке глюкоза сжигается при помощи транспортных белков, активность которых существенно увеличивается после употребления медикамента.

Фармакокинетика

Биодоступность у глимепирида 100%-я. Параллельное поступление питательных веществ немного замедляет абсорбцию. Предельное содержание в плазме наблюдается через 2,5 часа после поступления лекарства в ЖКТ. Объем распределения у медикамента низкий (8,8 л), с белками сыворотки он связывается максимально (на 99%), клиренс препарата – 48 мл/мин.

При неоднократном режиме дозирования среднее время полувыведения – 5-8 часов. При увеличении терапевтической дозы это время увеличивается. Элиминируются метаболиты естественным путем: 58% отмеченной радиоактивным изотопом разовой дозы обнаружилось в моче и 35% — в кале. Время полувыведения продуктов распада – 3-6 часов.

Принципиальных различий в фармакокинетике Глимепирида у диабетиков молодого или зрелого возраста, женского или мужского пола не зафиксировано. У диабетиков с низким клиренсом креатинина опасности кумуляции лекарства нет. Фармакокинетические параметры у 5 больных после холецистэктомии оказались аналогичны показателям у здоровых в этом плане диабетиков.

У 26 подростков 12-17 лет, а также 4-х детей 10-12 лет, больных СД 2-го типа, однократный прием минимальной (1 мг) дозы лекарства показал результаты, аналогичные взрослым.

Кому назначают препарат

Таблетки прописывают при СД 2-го типа, если контроля гликемии с помощью модификации образа жизни недостаточно. Возможно назначение препарата как дополнительного, в комплексной терапии с другими гипогликемическими средствами.

Кому не показан Глимепирид

Лекарство не подходит диабетикам с 1-м типом заболевания, не применяют его при диабетических кетоацидозе, коме и прекоме, а также при серьезных дисфункциях почек и печени.

Как и любой препарат, Глимепирид не прописывают диабетикам с высокой чувствительностью к ингредиентам формулы, а также к другим сульфониламидным медикаментам.

Препарат назначают только взрослым, так как эффективность и безопасность Glimepiride для детей в достаточной степени не установлена.

Противопоказан Glimepiride при беременности и лактации.

Как правильно применять Glimepiride

Чтобы обеспечить 100%-й гликемический контроль, медикаментозной терапии недостаточно.

Только при соблюдении принципов низкоуглеводного питания, контролю эмоционального состояния, постоянного мониторинга своего гликемического профиля, а также адекватных возрасту и состоянию здоровья физических нагрузок можно рассчитывать на эффективность любых гипогликемических средств, в том числе и Глимепирида.

Ориентировочный план мышечных нагрузок при СД 2-го типа легкой и средней формы может быть таким:

• Силовые упражнения – 2-3 р./нед.;
• Энергичная прогулка – 3 р./нед.;
• Плавание, велосипед, занятия теннисом или танцами;
• Ходьба по лестнице, спокойные прогулки – ежедневно.

Если такой комплекс не подходит, можно каждый день заниматься ЛФК. В сидячем положении диабетик может находиться без перерыва не более 30 минут.

Оптимальную терапевтическую дозу подбирает врач с учетом стадии заболевания, сопутствующих патологий, общего состояния, возраста пациента, реакции его организма на препарат.

Глимепирид инструкция по применению рекомендует применять от 1 мг/сут. (при стартовой дозе) . С периодичностью 1-2 недели, когда уже можно оценить результат, ее можно титровать, если предыдущая схема лечения оказалась недостаточно эффективной. Норма более 4 мг/сут. применяется в особых случаях. Максимальное количество лекарства – до 6 мг/сут.

Если предельная доза метформина не дает 100%-го гликемического контроля, в качестве поддерживающей терапии можно параллельно принимать Глимепирид, он с этим препаратом прекрасно сочетается, выпускают даже комбинированные лекарства с двумя этими активными компонентами. Начинают комплексное лечение с минимальной дозы глимепирида (1 г), ежедневный мониторинг показателей глюкометра поможет скорректировать норму. Все изменения в алгоритм вносятся только под медицинским контролем.

Возможно сочетание Глимепирида и с препаратами инсулина . Дозировка таблеток и в этом случае сначала должна быть минимальной. Ориентируясь на результаты анализов, каждые две недели дозу препарата можно корректировать.

Обычно прием лекарства однократный. Совмещают его с основательным завтраком или следующим за ним приемом пищи, если завтрак у диабетика – символический.

«Заедать» лекарство очень важно, только так можно рассчитывать на его максимальную эффективность, избежать гипогликемии и других побочных явлений.

Лучше всего принять таблетку за несколько минут до еды, так как ей нужно время, чтобы начать действовать. Если время приема Глимепирида пропущено, лекарство надо принять при первом удобном случае, не меняя дозировки.

Если минимальная доза Глимепирида вызывает симптомы гипогликемии, лекарство отменяют, так как больному достаточно контролировать свой сахар правильным питанием, хорошим настроением, соблюдением режима сна и отдыха, адекватной физической активностью.

При достижении полного контроля над диабетом возможно снижение резистентности к гормону, это значит, что со временем потребность в медикаменте будет снижаться. Пересмотреть дозу необходимо также при резком похудении, изменении характера физических нагрузок, повышенном стрессовом фоне и других факторах, провоцирующих гликемические кризы.

Возможность перехода от других противодиабетических агентов к Глимепириду

При переходе от альтернативных вариантов лечения СД 2-го типа пероральными средствами учитывают параметры полувыведения предыдущих лекарств. Если у медикамента этот период слишком длинный (как например, у хлорпропамида), до перехода на Глимепирид надо выдержать паузу в несколько дней. Это сократит шансы развития гипогликемии из-за аддитивного воздействия 2-х агентов. При замене препаратов стартовую дозу рекомендуют минимальную – 1 мг/сут. Титрование проводится на аналогичных условиях.

Замещение инсулина Glimepiride у диабетиков со 2-м типом заболевания проводится в крайних случаях и под постоянным медицинским наблюдением.

Побочные эффекты

Для Глимепирида, как и других сульфаниламидных препаратов, накоплена солидная доказательная база их эффективности. В клинических исследованиях изучалась также их безопасность. В соответствии с рекомендациями ВОЗ риск развития нежелательных последствий оценивается по такой шкале:

• Очень часто ≥ 0,1;
• Часто: от 0,1 до 0,01;
• Нечасто: от 0,01 до 0,001;
• Редко: от 0,001 до 0,0001;
• Очень редко <0, 00001;
• Неизвестно, если по имеющейся статистике оценить степень риска невозможно.

Результаты реакций организма со стороны различных органов и систем представлены в таблице. Большинство из них не постоянны и проходят самостоятельно после замены лекарства.

Органы и системы	Побочные реакции	Частота проявлений
Кровеносная система	гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения	редко
Иммунитет	лейкоцитокластический васкулит, прогрессирующая гиперчувствительность, одышка, перепады АД вплоть до шока	очень редко
Метаболические нарушения	быстро развивающиеся и трудно поддающиеся коррекции гипогликемические состояния	редко
Зрение	перепады уровня гликемии могут провоцировать временное набухание хрусталика	неизвестна
ЖКТ	диспепсические нарушения, боль в эпигастрии, нарушение ритма дефекации (не предполагают отмены препарата)	очень редко
Гепатобилиарная система	рост показателей печеночных ферментов, дисфункции типа желтухи или холеостаза	неизвестно очень редко
Кожа	зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация	неизвестна
Лабораторные данные	падение концентрации натрия в крови – гипонатриемия	очень редко

Помощь при передозировке

Главная опасность передозировки Глимепиридом – гипогликемия продолжительностью до 72-х часов, после нормализации состояния возможны и рецидивы. Первые признаки передозировки могут проявляться только через сутки после абсорбции лекарства. При таких симптомах (диспепсические расстройства, боль в груди) пострадавшему необходимо наблюдение в медицинском учреждении. При гипогликемии возможны и расстройства неврологического характера: нарушение зрения и координации, тремор рук, тревожность, исомния, спазмы мышц, кома.

Первая помощь при передозировке – это предупреждение всасывания избытка препарата путем промывания желудка. Нужно вызвать рвотный рефлекс любым способом, потом выпить активированный уголь или другой адсорбент и какое-нибудь слабительное (например, сульфат натрия). Одновременно надо вызывать скорую помощь для срочной госпитализации.

Пострадавшему введут глюкозу внутривенно: сначала 50 мл 50%-го р-ра, потом – 10%-го. Как можно чаще надо проверять уровень сахаров в плазме. Кроме специфической терапии применяют и симптоматическую.

Если глимепирид случайно принял ребенок, дозировку глюкозы подбирают с учетом вероятности развития гипогликемии. Степень риска периодически оценивают глюкометром.

Отклонения от нормы в составе крови при беременности способны стать причиной пороков развития плода и даже перинатальной смертности, и гликемические параметры в этом плане не исключение. Для уменьшения тератогенного риска свой гликемический профиль женщине надо контролировать регулярно.

Если беременная – диабетик со 2-м типом заболевания, ее временно переводят на инсулин. Женщины уже на этапе планирования ребенка должны предупредить своего эндокринолога о предстоящих изменениях для коррекции схемы лечения.

Информации о воздействии на человеческий плод глимепирида нет. Если ориентироваться на результаты исследования беременных животных, у препарата есть репродуктивная токсичность, имеющая отношение к гипогликемическому воздействию глимепирида.

Поэтому для беременных препарат противопоказан.

Попадает ли лекарство в молоко матери, не установлено, но у крыс в материнское молоко препарат проникал, поэтому на время лактации таблетки также отменяют. Поскольку другие медикаменты сульфониломидного ряда в грудное молоко попадают, опасность гипогликемии у младенца вполне реальна.

Дети

Информации об использовании препарата для детей-диабетиков до 8 лет нет. Для старшего возраста (до 17 лет) есть некоторые рекомендации по использованию медикамента в качестве монотерапии. Опубликованных сведений недостаточно для широкого использования медикамента этой категорией диабетиков, поэтому

Особенности лечения Glimepiride

Употребляют таблетки за несколько минут до еды, чтобы лекарство всосалось и начало работать. При недостаточной компенсации возможностей лекарства углеводами оно способно спровоцировать гипогликемические состояния. Распознать приступ можно по совокупности таких признаков: головной боли, волчьему аппетиту, диспепсическим нарушениям, исомнии, необычному оживлению, проявлениям агрессии, заторможенной реакции, повышенной тревожности, рассеянности, нарушениям зрения и речи, спутанному сознанию, потере чувствительности и контроля, мозговым спазмам, обмороку, прекоме и коме. Адренергическая контррегуляция проявляется повышенным потоотделением, мокрыми ладонями, повышенной тревожностью, расстройством сердечного ритма, гипертонией, ишемической болезнью сердца.

Клиническая картина серьезного состояния по признакам похожа на инсульт с той разницей, что признаки гипогликемического криза всегда можно нейтрализовать срочным введением (перорально, подкожно, внутримышечно, внутривенно – в зависимости от состояния пострадавшего) глюкозы или сладостей. Заменители сахара в этой ситуации не работают.

Опыт лечения диабетиков аналогами сульфониломидного ряда показывает, что, несмотря на очевидную эффективность мер по купированию приступа, есть риск его повторного возникновения. Тяжелое и длительное гипогликемическое состояние, которое периодически нормализуется под воздействием обычного сахара, предполагает срочное медикаментозное лечение, в том числе и в стационарных условиях . Увеличивают гипогликемический риск следующие факторы:

• Игнорирование врачебных рекомендаций, неспособность сотрудничать;
• Голодные диеты, несвоевременный прием пищи, неполноценный рацион из-за плохих социальных условий;
• Не соблюдение принципов низкоуглеводного питания;
• Отсутствие баланса между объемом мышечных нагрузок и количеством употребляемых углеводов;
• Злоупотребление спиртными напитками, особенно при неполноценном питании;
• Почечные и печеночные дисфункции;
• Передозировка глимепиридом;
• Декомпенсированные эндокринные патологии, влияющие на обменные процессы (недостаточность гипофиза или надпочечников, дисфункции щитовидной железы);
• Параллельное употребление других медикаментов.

При терапии препаратом постоянный контроль гликемии обязателен. Чтобы избежать осложнений, необходимо регулярно проходить и другие обследования:

• Проверка показателей гликированного гемоглобина – 1раз/3-4 мес;
• Консультации офтальмолога, нефролога, кардиолога, невролога – по необходимости;
• Микроальбуминурия — 2раз/год;
• Оценка липидного профиля + БХ – 1раз/год;
• Осмотр ног – 1раз/3 мес;
• АД – 1раз/мес;
• ЭКГ – 1раз/год;
• Общие анализы – 1 раз/год.

Важно периодически контролировать работоспособность печени и состав крови, в частности соотношение тромбоцитов и лейкоцитов.

Если организм испытывает сильный стресс (травмы, ожоги, хирургические операции, серьезные инфекции), возможно временное замещение таблеток инсулином.

Опыта использования препарата для лечения диабетиков с тяжелыми печеночными патологиями, а также больных на гемодиализе нет. При почечных или печеночных дисфункциях диабетика переводят на инсулин.

В составе глимепирида есть лактоза. Если диабетик имеет генетическую непереносимость галактозы, дефицит лактазы, нарушения всасывания галактозы-глюкозы, ему проводят заместительную терапию.

Влияние Глимепирида на возможность управления сложными механизмами

Специальные исследования глимепирида на возможность управлять транспортом или работать на производстве в зоне повышенного риска не проводились. Но, поскольку у препарата есть побочный эффект в виде гипогликемии, есть риск снижения скорости реакций и концентрации внимания из-за ухудшения зрения и других гипогликемических симптомов.

При назначении лекарства диабетик должен быть предупрежден об опасности серьезных последствий при управлении сложными механизмами . Особенно это относится к тем, у кого гипогликемические ситуации случаются часто, а также тем, кто не в состоянии распознать симптомы надвигающейся проблемы.

Результаты взаимодействия с другими медикаментами

Параллельное употребление лекарств может вызвать у диабетика как усиление гипогликемических возможностей глимепирида, так и угнетение его свойств. Некоторые медикаменты нейтральны при совместном применении. Точную оценку совместимости может дать только специалист, поэтому при составлении схемы лечения надо предупредить эндокринолога обо всех лекарствах, которые диабетик уже принимает для лечения сопутствующих болезней.

Усиление гипогликемического эффекта Glimepiride провоцирует одновременное употребление фенилбутазона, азапропазона и оксифенбутазона, инсулина и пероральных сахароснижающих медикаментов, сульфаниламидов с пролонгированным эффектом, метформина, тетрациклинов, ингибиторов МАО, салицилатов, анаболических стероидов и мужских половых гормонов, хинолоновых антибиотиков и кларитромицина, хлорамфеникола, пробенецида, сульфинпиразона, миконазола, фенфлурамина, дизопирамиад, пентоксифиллина, фибратов, тритоквалиан, ингибиторов АПФ, флуконазола, флуоксетина, аллопуринола, симпатолитиков, цикло-, тро- и фосфамидов.

Угнетение гипогликемических возможностей Глимепирида возможно при совместной терапии с эстрогенами, салуретиками, диуретиками, глюкокортикоидами, стимуляторами щитовидной железы, производными фенотиазина, адреналином, хлорпромазином, симпатомиметиками; никотиновой кислотой (особенно при высокой дозировке), слабительными средствами (при продолжительном употреблении), фенитоином, диазоксидом, глюкагоном, барбитуратами, рифампицином, ацетозоламидом.

Непредсказуемый эффект оказывает комплексная терапия с β-блокаторами, клонидином и резерпином, а также прием алкоголя.

Глимепирид способен уменьшить или увеличить воздействие на организм производных кумарина.

Глимепирид – отзывы

Глимепирид по отзывам врачей и пациентов – это высокоэффективный медикамент. Его безопасность обеспечивается маленькими дозами, есть у него и ряд дополнительных возможностей, которые не могут не радовать. Но, как и все противодиабетические лекарства, аналог Амарила эффективен только в том случае, если сам диабетик будет ему помогать.

• Ольга Григорьевна, Подмосковье. Я выпиваю таблетку Глимепирида (2 мг) до завтрака, а после еды – еще и пролонгированный Метформин утром и вечером по 1000 мг. Если не грешу с диетой, то сахар лекарства держат. Не знаю, чья тут больше заслуга, но в праздники, когда трудно избежать застолья и переедания, пью по 3 мг Глимепирида. Лекарство мне выписывают в поликлинике по льготному рецепту, поэтому меня все устраивает.
• Андрей Витальевич, Екатеринбург. Года 3 мне выписывали Амарил, пил утром по 4 мг. Потом в поликлинике бесплатного Амарила не стало, заменили на Глимепирид – бюджетный дженерик. Попробовал принимать в той же дозе – сахар подскочил до 12 ммоль/л (раньше был не выше 8). Врач повысил дозу до 6 мг, вроде все наладилось, но я все-таки купил Амарил. И снова мне хватало 4 мг в сутки. Но придется, наверно, вернуться на бесплатный аналог, потому что я еще сердечные препараты покупаю и от холестерина таблетки. Жаль, что отменили бесплатный Амарил.