Нипертен для чего применяется. Особые указания, связанные с применением лекарственного средства. показания к применению

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Нипертен. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать эти таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Нипертен, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии сердечной недостаточности и снижения давления у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Нипертена, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Селективным бета1-адреноблокатором является Нипертен. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, Комби обладают бета-адреноблокирующим, гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Форма выпуска и состав

Нипертен выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон; по 2,5 мг – овальные, по 5 мг и 10 мг – круглые. Реализуется по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3, 5 или 10 упаковок. В 1 таблетке содержатся действующее вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Еще выпускают таблетки, покрытые оболочкой 5мг + 5 мг, 5 мг + 10 мг, 10 мг + 5 мг, 10 мг + 10 мг, Нипертен Комби. В состав данной формы медикамента входят Амлодипина безилат + Бисопролола фумарат.

Фармакологическое действие

Нипертен – это бета1-адреноблокатор, относящийся к селективным соединениям, он не обладает без собственной симпатомиметической активности мембраностабилизирующими свойствами. Данное лекарство помогает снизить уровень ренина в крови, а также уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Лекарственное средство оказывает ярко выраженное антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное воздействие на организм. Благодаря своим отличительным свойствам Нипертен может влиять на интенсивность ионного тока кальция на внутриклеточном уровне, а также блокирует бета1-адренорецепторы, образующиеся в небольших дозах в сердце, тем самым замедляя процесс образования цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) из АТФ.

Антиаритмический эффект Нипертена обусловлен способностью лекарственного средства увеличивать количество циклического аденозинмонофосфата, а также устранять такие аритмогенные факторы, как тахикардия, гипертензия, повышенная активность нервной системы. Под воздействием Нипертена потребность миокарда в кислороде становится меньше в результате снижается сократимость главной сердечной мышцы, за счет чего и достигается антиангинальный эффект лекарственного средства.

Лекарственное соединение достигает гипотензивного эффекта за счет уменьшения объёма крови (за 1 мин.), восстановления чувствительности (результат влияния на ЦНС и снижения АД), а также благодаря стимуляции периферических кровеносных сосудов. Под воздействием активных α-адренорецепторов, а также при снижении стимуляции β2-адренорецепторов в первые 24 часа после приема препарата увеличивается ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление).

Однако уже через 3 суток показатели возвращаются в норму, а при длительном терапевтическом лечении – понижаются. Замечено, что в сравнении с аналогичными препаратами Нипертен оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен, а также такие органы, содержащие в своих тканях β2-адренорецепторы, как: бронхи, поджелудочная железа, периферические артерии, матка.

Показания к применению

От чего помогает Нипертен? Таблетки показаны к применению, если у пациента выявлены:

  • стабильная стенокардия при ишемической болезни сердца;
  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Инструкция по применению

Нипертен принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.

Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:

  • сердечных гликозидов;
  • хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;
  • лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости,
  • практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 недели.

Лечение назначают в соответствии с указанной схемой подбора доз. Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в случае хорошей переносимости предыдущей дозы:

  • 1 неделя — 1.25 мг — 1/2 таб. 2.5 мг 1 раз в сутки;
  • 2 неделя — 2.5 мг 1 раз в сутки;
  • 3 неделя — 3.75 мг 1 раз в сутки;
  • 4-7 неделя — 5 мг 1 раз в сутки;
  • 8-11 неделя — 7.5 мг 1 раз в сутки;
  • 12 неделя и далее — 10 мг 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз в сутки. После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. 2.5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, симптомов ухудшения хронической сердечной недостаточности).

Во время периода подбора доз или после него может произойти временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия.

В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Читайте также: как принимать при стенокардии и гипертонии аналог .

Противопоказания

  • нарушении периферического кровообращения;
  • брадикардии;
  • слабости синусного узла;
  • AV блокаде II–III степени;
  • кардиомегалии;
  • синоатриальной блокаде;
  • коллапсе;
  • бронхиальной астме;
  • стенокардии Принцметала;
  • феохромоцитоме;
  • повышенной чувствительности к бета-адреноблокаторам и другим компонентам препарата;
  • отеке легких.

Нипертен противопоказан пациентам, которые не достигли 18 лет. Ко всему прочему, особо внимательно к дозировкам и режиму приема лекарственного средства нужно подходить пациентам с сахарным диабетом, а также почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, псориазом, миастенией, а также людям пожилого возраста.

Побочные явления

  • синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД);
  • тошнота, рвота;
  • уменьшение секреции слезной жидкости;
  • галлюцинации;
  • запор или диарея;
  • гипогликемия (у больных, получающих инсулин);
  • заложенность носа;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
  • тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения;
  • боль в груди;
  • сыпь;
  • ортостатическая гипотензия;
  • боль в животе;
  • головокружение;
  • затруднение дыхания при назначении в высоких дозах;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • крапивница;
  • повышение уровня билирубина;
  • псориазоподобные кожные реакции;
  • беспокойство;
  • ослабление либидо;
  • конъюнктивит;
  • повышенная утомляемость;
  • слабость;
  • судороги;
  • парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно);
  • головная боль;
  • сухость и болезненность глаз;
  • гиперемия кожи;
  • астения;
  • AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
  • миастения;
  • снижение потенции;
  • судороги (в т.ч. икроножных мышц);
  • артралгия;
  • гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом);
  • усиление потоотделения;
  • нарушение проводимости миокарда;
  • алопеция;
  • депрессия;
  • сердцебиение;
  • снижение АД;
  • синусовая брадикардия;
  • обострение симптомов псориаза;
  • повышение активности АЛТ и ACT;
  • кожный зуд;
  • развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка);
  • изменения вкуса;
  • нарушение зрения;
  • ослабление сократимости миокарда;
  • боли в спине;
  • тремор;
  • гипотиреоидное состояние;
  • аритмии;
  • ларинго- и бронхоспазм;
  • спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
  • расстройства сна;
  • нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз).

Детям, при беременности и кормлении грудью

Назначение Нипертена в период беременности возможно только в исключительном случае, когда предполагаемый терапевтический эффект, по мнению врача, превосходит потенциальную угрозу развития нежелательных эффектов у плода.

Согласно инструкции, Нипертен противопоказано применять при грудном вскармливании. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия достаточных сведений по применению препарата у детей противопоказано назначение Нипертена у пациентов в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Состояние пациентов, проходящих лечение Нипертеном, должно постоянно контролироваться медицинским персоналом. Для пациентов пожилого уровня рекомендовано проведение исследований функций почек не реже 1 раза в 5 месяцев. Врачам рекомендуется обучить пациентов технике подсчета частоты сердечных сокращений (показатель ЧСС), чтобы они при необходимости могли самостоятельно контролировать свое состояние.

Перед началом непосредственного лечения пациентам с бронхолегочным анамнезом рекомендуется пройти всесторонней обследование дыхательных путей. На фоне лечения может уменьшаться выделение слёзной жидкости, это стоит учитывать пациентам, использующим контактные линзы.

Лекарственное взаимодействие

Во избежание осложнений или побочных эффектов при лечении Нипертеном стоит избегать:

  • антиаритмических средств;
  • антидепрессантов, седативных и снотворных лекарственных средств;
  • аллергенов, которые используются в иммунотерапии;
  • негидрированных алкалоидов спорыньи;
  • йодсодержащих рентгеноконтрастных средств для внутривенного введения лекарственных средств;
  • фенитоина, средства для ингаляционной анестезии;
  • эрготамина;
  • гипотензивных средств.

Активно действующее лекарственное средство изменяет эффективность инсулина, а также увеличивает в крови концентрацию ксантинов и клиренс лидокаина.

Аналоги лекарства Нипертен

По структуре определяют аналоги:

  1. Алотендин.
  2. Кординорм Кор.
  3. Нипертен Комби.
  4. Кординорм.
  5. Тирез.
  6. Бисопролола фумарат.
  7. Бипрол.
  8. Арител.
  9. Конкор Кор.
  10. Арител Кор.
  11. Бисокард.
  12. Биол.
  13. Бидоп Кор.
  14. Бисомор.
  15. Бисогамма.
  16. Бидоп.
  17. Корбис.
  18. Коронал.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Нипертен (таблетки 2,5 мг, 30 штук) в Москве составляет 110 рублей. Отпускается по рецепту.

Беречь от детей. Срок годности – 2 года. Хранить Нипертен инструкция по применению предписывает при температуре до 25° C.

Гипертония, учащенный пульс – проблемы которые все чаще стали появляться в наше время. Фармацевтическая отрасль разрабатывает все новые и новые средства для борьбы с данными патологиями. Niperten является медикаментом, позволяющим снизить пульс, употребление кислорода миокардом, а также активность ренина. Рассмотрим, что же это за препарат – Нипертен, а также его инструкцию по применению.

Описание медикамента: форма и состав

Данный лекарственный препарат выпускают в форме таблеток. Активное вещество – бисопролол.

Вспомогательные компоненты, входящие в состав медикамента:

  • повидон и магния стеарат;
  • натрия карбоксиметилкрахмал;
  • кремния диоксид и микрокристаллическая целлюлоза.

Оболочка состоит из следующих компонентов: тальк, гипромеллоза, макрогол и диоксида титана.

Фармацевтическая промышленность выпускает Нипертен 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и Нипертен комби. Последний оказывает ярко выраженное антигипертензивное, а также антиангинальное действие благодаря двум активным веществам: бисопрололу и амлодипину. Рассмотрим, какие показания к применению данного медикамента.

От чего эти таблетки помогают и для чего применяется данный медикамент? Основное показание к назначению – артериальная гипертензия. Также назначают данное лекарство для терапии сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме, ишемии и в целях профилактики стенокардических приступов.

Способ применения и дозировка

Разобравшись, при каком давлении назначается препарат, рассмотрим, как принимать его.

  1. Прием пероральный. Доза: в сутки 1 таблетка, которую нужно запивать небольшим количеством воды.
  2. Когда принимать медикамент: до или после еды? Лечение при помощи данного лекарства не зависит от приемов пищи.

Важно! Запрещено растирать таблетку в порошок либо разжевывать.

Окончательную дозировку и курс лечения назначает индивидуально врач.

Данный препарат снижает пульс и восстанавливает ритм сердца. Происходит это вследствие увеличения количества молекул АМФ. Последние содержат сахар и рибозу, аденин и фосфаты. Также медикамент подавляет тахикардию, гипертонию и нервную перевозбудимость. Снижается потребность миокарда в кислороде, в результате чего расслабляется тонус артерий, спазм которых провоцирует болезненность в груди.

Снижение давления происходит за счет понижения объема крови и стимуляции микрососудов.

Лечебный эффект длится сутки. Продолжительная терапия данным медикаментом позволяет достигнуть стабильного гипотензивного результата.

Важно! По сравнению со своими аналогами Нипертен минимально влияет на углеводный метаболизм и органы (матку, кровеносные сосуды, поджелудочную железу и легкие).

Основные противопоказания

Практически у каждого медикамента существует ряд противопоказаний. Нипертен не стал исключением:

  • аллергия к составляющим препарата;
  • обострение сердечной недостаточности;
  • брадикардия в тяжкой форме;
  • синоатриальная блокада;
  • метаболический ацидоз;
  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипотония в тяжелой форме;
  • тяжелое протекание бронхиальной астмы.

Нежелательно применение средства при патологиях кровообращения. Не назначают лекарство детям младше 18 лет.

С осторожностью применяется медикамент людям, страдающим стенокардией Принцметала, сахарным диабетом и псориазом. Также нужно быть внимательными при тяжелой почечной недостаточности и патологиях работы печени, при врожденном пороке сердца и строгой диете.

Нипертен при беременности назначают в самых крайних случаях. Кроме того, не рекомендуется принимать таблетки матерям во время грудного кормления.

Использование медикамента в определенных случаях может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. В работе эндокринных органов: гипо- либо гипергликемия.
  2. Патологии дыхательных путей: заложенность носа и затрудненное дыхание, при бронхиальной астме может наблюдаться бронхоспазм.
  3. В работе пищеварительных органов: рвота, болезненность в животе, увеличение уровня билирубина, диарея либо запор, изменения вкуса, гепатит.
  4. Дисфункции сердечно-сосудистых органов: боли в грудине, аритмия, патологии проводимости миокарда, изменение сердцебиения, понижение давления, обострение хронической сердечной недостаточности, симптомы ангиоспазма и другие.
  5. Проблемы со слухом и зрением, сухость глаз, конъюнктивит.
  6. Патологии нервной системы и психики: головные боли, астения, депрессия, слабость, судороги, расстройства сна, ночные кошмары, галлюцинации, миастения, в редких случаях – потеря сознания.
  7. Метаболические нарушения: увеличение количества триглицеридов.
  8. Нарушения кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
  9. Дерматологические патологии: зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи.
  10. Аллергические реакции и нарушения в работе органов половой системы.

Важно! При возникновении какого-либо из вышеперечисленного признака необходимо обратиться к доктору.

Цена и аналоги

Нипертен является относительно недорогим препаратом. Нипертен 5 мг в России стоит в среднем 120 рублей. Цена на территории Украины – 72 гривны.

Внимание! Если медикамент Нипертен вызвал аллергическую реакцию или по каким-либо другим причинам не подходит для лечения, врач может предложить аналогичные препараты.

Препаратами с похожим действием являются:

  • Конкор;
  • Бисопролол;
  • Эгилок;
  • Арител;
  • Тирез и др.

Выбирать аналог самостоятельно категорически запрещено, ведь у каждого медикамента есть свои противопоказания к применению. Подобрать оптимальное лекарство сможет только врач.

Нипертен или Конкор – что лучше?

Выбирая между двумя этими медикаментами, лучше отдать предпочтение Нипертену, поскольку в нем содержится наполовину больше активных веществ и поэтому он действует сильнее.

Что лучше: Нипертен или Эгилок

Эгилок, так же, как и Нипертен, – адреноблокатор. Оба медикамента характеризуются примерно одинаковым составом и эффективностью.

Что пить лучше: Нипертен или Лозап

Медикаментозный препарат Лозап назначают для излечения от следующих недугов:

  • гипертонии;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • для снижения риска возникновения разных сердечно-сосудистых болезней.

Специалист сможет определить какой из препаратов будет результативнее, учитывая индивидуальные особенности организма.

Нипертен или Бисопролол – что лучше

У обоих препаратов одинаковое активное вещество – бисопролол. Медикамент Бисопролол назначают для лечения гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности. Выбирая между данными препаратами, необходимо учитывать личные особенности, а также тяжесть заболевания.

Взаимодействие с другими медикаментами

Перед приемом данного лекарства обязательно необходимо ознакомиться с особенностями его приема с иными средствами. Рассмотрим несколько примеров взаимодействия с некоторыми медикаментами:

  • с йодсодержащими препаратами увеличивает возможность формирования анафилактических реакций;
  • с диуретиками и некоторыми медикаментами для борьбы с гипертонией может спровоцировать резкое снижение давления;
  • с седативными снотворными препаратами увеличивает подавление центральной нервной системы;
  • с аллергенами увеличивает возникновение тяжких аллергических реакций;
  • с инсулином данное средство меняет его результативность;
  • с некоторыми миорелаксантами удлиняет их действие.

Резкое снижение давления может спровоцировать одновременный прием Нипертена с Фенитоином либо с Нифедипином.

Совместимость Нипертена и алкоголя

Во время лечения Нипертеном необходимо отказаться от приема алкогольных напитков, поскольку они в сочетании с медикаментом оказывают большую нагрузку на сосудистую систему, а это несет опасность для жизни пациента.

Про прием Нипертена оставляют в основном положительные отзывы как врачи, так и пациенты. В современном мире гипертония стала довольно распространенным явлением, и Нипертен готов помочь в данной ситуации.

NIPERTEN ®

Регистрационный номер : ЛCP-008962/09-061109

Торговое название препарата : Нипертен

Международное непатентованное название (МНН) : бисопролол

Лекарственная форма : таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав : 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество : бисопролола фумарат (2:1) 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.
Оболочка : гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

Описание :
Таблетки 2,5 мг : овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.
Таблетки 5 мг
Таблетки 10мг : круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа : ß1- адреноблокатор селективный
Код ATX С07АВ07

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Селективный ß1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ß1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са 2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает ß2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α -адренорецепторов и устранения стимуляции ß2 - адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных ß-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ß2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na +) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика.
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения (Т½) 10-12 часов. Около 98% выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим ß-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного использования α -адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью : печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, AV блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации : возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения
Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Хроническая сердечная недостаточность
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз.
Предварительные условия для начала терапии следующие:

  • ХСН без признаков обострения в предшествующие шесть недель,
  • практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие две недели,
  • лечение оптимальными дозами ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.
Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз.
Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз в день.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшения хронической сердечной недостаточности).
Во время периода подбора доз или после нее может произойти временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц).
Со стороны органа зрения : нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы : сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы : заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы : гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов : усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели : тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспарагинаминотрансферазы (ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод : внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка
Симптомы : аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение : промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД -больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности -введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - ß2-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь , маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na +) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na +).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов .
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения;
сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т½.

Особые указания
Контроль больных, принимающих препарат Нипертен, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией ß-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность ß-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α -адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных ß-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие ß-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные ß-адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома «отмены» (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствам :
вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать с только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2, 3, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель :
ООО «КРКА-РУС»,
143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50

По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ :
123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д. 13 , стр.41

Нипертен оказывает гипотензивное, антиангинальное и противоаритмическое воздействие, также способствует восстановлению клеточной мембраны. Препарат относится к селективным бета1-адреноблокаторам, при этом не проявляет внутренней симпатомиметической активности и не оказывает подавление миокардиальной функции.

Вместе с тем действие Нипертен направлено на снижение уровня ангиотензиногеназы в крови (данный компонент является протеолитическим ферментом, задача которого направлена на регуляцию кровяного давления), что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Нипертен 2,5 и 5 мг фото

Основное действующее вещество Нипертен — бисопролол фумарат. Дополнительные составляющие препарата — низкомолекулярный поливинилпирролидон, магниевая соль стеариновой кислоты, натрий карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, пирогенный диоксид кремния. Нипертен выпускается в таблетках, дозировка — 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Как работает Нипертен:

1) Восстановление сердечного ритма происходит за счет увеличения численности молекул АМФ, содержащие фосфатную группу, сахар рибозу и азотистое основание аденин. Кроме того, частота миокардических ударов нормализуется благодаря подавлению тахикардии, гипертензии и гипервозбудимости нервной системы.

Снижение поступления кислорода в миокард уменьшает количество сердечных мышечных сокращений, за счет чего достигается расслабление тонуса коронарных артерий (их спазм вызывает давящую и жгучую боль в левой части груди).

2) Гипотензивный эффект достигается за счет снижения общего объема крови, а также стимуляции микрососудов. Активация альфа-адренорецепторов и снижение возбудимости бета-адренорецепторов позволяют в течение суток после приема медикамента увеличить общесосудистое сопротивление.

Длительное лечение препаратом позволяет достичь стабильного гипотензивного эффекта. Нипертен, по сравнению с прочими аналогами, оказывает минимальное влияние на обмен углеводов, а также на органы, в тканях которых содержатся бета(2)-адренорецепторы (легкие, поджелудочная железа, кровеносные сосуды, матка).

Абсорбирование лекарственного средства происходит практически полностью. Нипертен метаболизируется печенью, выводится почками.

Показания по применению Нипертен

Таблетки Нипертен показаны при следующих заболеваниях:

  • стойкое повышение артериального давления;
  • поражение миокарда, вызванное ухудшением кровоснабжения сердечной мышцы (ишемическая атака);
  • сердечная недостаточность.

Также препарат выписывают с целью профилактики стенокардических приступов.

Инструкция по применению Нипертен, дозировки

Таблетка принимается раз в сутки, желательно в утренние часы. Инструкция по применению Нипертена сообщает, что дозировка подбирается в индивидуальном порядке, учитывается присутствующий диагноз, возраст пациента и наличие сопутствующих заболеваний.

Во многих случаях начинают прием таблеток со стандартной дозировки 5 мг, при необходимости увеличивают дозу до 10 мг.

Лечение хронической сердечной недостаточности проводится очень аккуратно. Начальная дозировка Нипертен составляет 1,25 мг (половинка таблетки 2,5 мг). Если пациент чувствует себя хорошо, то дозу изменяют – вначале до 2,5 мг, затем 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг. Между одним увеличением дозы и другим (последующим) должно пройти не менее двух недель.

Нипертен включается в длительную терапию, продолжительность лечения 6-12 месяцев и более.

Побочные эффекты и противопоказания Нипертен

Нипертен имеет много противопоказаний, поэтому принимать его стоит только после детального обследования. Назначает препарат врач-кардиолог, самолечение в данном случае неуместно.

Противопоказания, при которых стоит отказаться от приема медицинского средства:

  • резкое падение кровяного давления;
  • высокая индивидуальная чувствительность к компонентам, входящих в таблетки;
  • избыточное пропотевание транссудата в интерстициальную ткань и альвеолы;
  • нарушение прохождения синусового импульса через синоатриальное соединение;
  • пульс менее 60 ударов в минуту (брадикардия);
  • увеличение формы и общей массы сердца;
  • синдром слабости синусового узла;
  • спазм сосудов, питающих сердца (на электрокардиограмме отмечаются отклонения – подъем сегмента S-T) – стенокардия Принцметала;
  • сужение дыхательных путей из-за воспаления, отечности или скопления слизи;
  • передавливание или закупорка периферического кровеносного сосуда, вследствие чего возникает затруднение кровотока и венозный застой крови;
  • нарушение антриовентикулярной проводимости.

Нипертен не назначается лицам, моложе 18 лет, а также женщинам, вынашивающих ребенка и кормящих грудью. С осторожностью рекомендуют пациентам, страдающим эндокринными нарушениями, почечной недостаточностью и астенической бульбарной офтальмоплегией.

Если препарат принимать в увеличенных дозах, то возможно развитие брадикардии, аритмии, затруднения дыхания, посинения носогубного треугольника, судорог. В тяжелых случаях наблюдаются обморочные состояния, кома. При возникновении подобных симптомов рекомендуется срочно вызвать скорую помощь.

Аналоги Нипертен, список препаратов

Среди аналогов Нипертен выделяют следующие препараты:

  1. Арител,
  2. Биол,
  3. Конкор,
  4. Корбис,
  5. Тирез.

Несмотря на то, что Нипертен и аналоги свободно отпускаются в аптеках без врачебного рецепта, самостоятельно заменять один медикамент другим категорически не рекомендуется. Важно — инструкция по применению Нипертен, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Нипертен на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Нипертен (действующее вещество - бисопролол) - это кардиоселективный бета-1-адреноблокатор, производимый на мощностях российского филиала всемирно известной словенской фармацевтической компании «КРКА». Как финальный штрих к краткой вводной характеристике нипертена следует отметить, что он не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Это значит, что, одновременно с угнетением, он не стимулирует бета-адренорецепторы, чем «грешат» некоторые другие препараты из данной группы. В последних исследованиях было показано отсутствие каких-либо доказательств в улучшении прогноза при кардиоваскулярной патологии на фоне приема бета-адреноблокаторов с собственной (внутренней) симпатомиметической активностью.

Эра (пусть читателя не смущает столь звучное определение, оно здесь абсолютно к месту) бета-адреноблокаторов началась в 60-х годах минувшего века. Сегодня это одна из наиболее часто используемых в кардиологической практике групп препаратов. Чтобы в полной мере ощутить все преимущества бисопролола (читай: нипертена), необходимо хотя бы поверхностно разобраться в таком явлении, как селективность или избирательность. Как известно, бета-адреноблокаторы могут быть неселективными (блокирующими оба типа бета-адренорецепторов) и селективными, прицельно воздействующими только на бета-1-адренорецепторы, залегающие в сердце и в меньшей степени в почках. Нипертен представляет собой один из самых высокоселективных бета-адреноблокаторов. Так, в сравнении с метопрололом, он втрое эффективнее последнего в плане селективности. Преимуществами нипертена является также его высокая терапевтическая эффективность и длительный «half life» (что в данном случае не имеет никакого отношения к компьютерной игре: это фармакологический термин, означающий «период полураспада»).

В этой связи для достижения «работающих» терапевтических доз препарата в организме его достаточно принимать всего один раз в день, что повышает приверженность к лечению «на длинной дистанции». Высокая избирательность нипертена позволяет снизить риск возникновения побочных эффектов, связанных с блокадой бета-2-адренорецепторов (нежелательное влияние на гладкомышечный «каркас» бронхов и периферических артерий, вмешательство в углеводный и липидный метаболизм). Двойной путь элиминации препарата из организма (печень, почки) делает возможным его назначение пациентам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью. Помимо этого, нипертен в меньшей степени вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами, что открывает широкие возможности его комбинирования с различными сердечно-сосудистыми препаратами. Нипертен можно принимать, не привязываясь к режиму питания, что является еще одним его преимуществом. Оптимальным временем приема является момент после утреннего пробуждения, до первого приема пищи.

Помимо антигипертензивного действия, препарат наделен также антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим действием. Следует отметить, что при превышении приведенных в инструкции по применению терапевтических доз, препарат утрачивает свою селективность и начинает блокировать бета-2-адренорецепторы. Еще один важный нюанс: нельзя резко отменять препарат, т.к. в противном случае можно спровоцировать развитие т.н. синдрома отмены, когда обостряется патологическая кардиоваскулярная симптоматика вплоть до инфаркта миокарда или тяжелых аритмий. «Сход» с фармакотерапевтического курса должен быть плавным и занимать, по меньшей мере, 2 недели.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает AV-проводимость и возбудимость.

При превышении терапевтической дозы оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

В начале применения препарата в первые 24 ч ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному уровню, а при длительном применении - снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии терапевтический эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Распределение

Cвязывание с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T 1/2 составляет 10-12 ч. Около 98% выводится почками, при этом 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - с желчью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.

Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:

  • хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;
  • практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 недели;
  • лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.

Лечение назначают в соответствии с указанной схемой подбора доз. Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т.е. дозу можно увеличивать только в случае хорошей переносимости предыдущей дозы.

Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз/сут. После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. 2.5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, симптомов ухудшения хронической сердечной недостаточности).

Во время периода подбора доз или после него может произойти временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются); при снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета 2 -адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия бисопролола и вероятность снижения АД.

Нипертен изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности АЛТ и ACT, повышение уровня билирубина, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги (в т.ч. икроножных мышц), боли в спине, артралгия.

Со стороны половой системы: ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: повышение содержания триглицеридов.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

  • шок (в т.ч. кардиогенный);
  • коллапс;
  • отек легких;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • AV-блокада II и III степени;
  • синоатриальная блокада;
  • СССУ;
  • выраженная брадикардия;
  • стенокардия Принцметала;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
  • болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, при хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, при депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических реакциях (в анамнезе), у пациентов пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или грудного ребенка.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза - 10 мг.

Применение у детей

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Следует контролировать состояние пациентов, получающих Нипертен: измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку возможно усиление симптомов.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациентам, получающим такие сочетания лекарственных средств, требуется постоянное наблюдение врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелой аритмии и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Нипертен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

Читайте также: