Новокаинамид рецепт на латыни. Новокаинамид: инструкция по применению. Новокаинамид, инструкция по применению: способ и дозировка

Лекарственная форма: таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество : прокаинамида гидрохлорид (новокаинамид) 250,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 31,0 мг, крахмал картофельный 16,0 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 3,0 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого со слегка кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство АТХ:

C.01.B.A Антиаритмические препараты Iа класса

C.01.B.A.02 Прокаинамид

Фармакодинамика:

Антиаритмический препарат 1А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в атриовентрикулярном узле.

Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N -ацетилпрокаинамид (N -АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления (АД), общего периферического сосудистого сопротивления.

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT . Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин.

Фармакокинетика:

После приема внутрь всасывается до 95% от принятой дозы. Биодоступность - 85%. В плазме связывается с белками крови - 15-20%. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается через 1-2 час, максимальная концентрация - 10 мкг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком.

Имеет эффект "первого прохождения", метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N -АПА. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы.

При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация остается в допустимых пределах.

Период полувыведения - 2,5-4,5 час. При хронической почечной недостаточности - 11-20 час. Выводится почками, причем 50-60% в неизмененном виде, с желчью. и N -АПА выводятся при гемодиализе, но не при перитонеальном диализе.

Показания:

Применяют при различных нарушениях ритма сердца: желудочковые аритмии (в т.ч. после инфаркта миокарда), предсердная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II и III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), блокада ножек пучка Гиса, аритмии, связанные с интоксикацией сердечными гликозидами, желудочковая тахикардия типа "пируэт", хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженный атеросклероз, системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка), бронхиальная астма, лейкопения, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Нарушения функции почек и/или печени, пожилой возраст, миастения, инфаркт миокарда, удлинение интервала QT , беременность.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

При желудочковой экстрасистолии - 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч (при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3-4 г), при пароксизмах мерцательной аритмии - 1,0-1,5 г.

Через 1 ч (при отсутствии эффекта) еще 0,5 г и далее через каждые 2 ч по 0,5-1,0 г (до купирования пароксизма, но не более 4 ч).

Высшая суточная доза 3 г (иногда 4 г).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, галлюцинации, судороги, сонливость, депрессия, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы : горечь во рту, тошнота, диарея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза : при длительном применении - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая и гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение ЛД, асистолия, сердечная недостаточность, снижение сократимости миокарда, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: волчаночноподобный синдром, лихорадка.

Передозировка:

Имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, асистолия, удлинение интервала Q-T, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкое снижение АД, отек легких, сухость во рту, мидриаз, делирий, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение : при появлении вышеуказанных симптомов передозировки необходима срочная консультация врача. До прихода врача рекомендуется выпить большое количество жидкости (2-3 л) и вызвать рвоту. Лечение симптоматическое. Гемодиализ.

Взаимодействие:

Концентрацию в плазме крови увеличивают , бета-адреноблокаторы, триметоприм, .

Нельзя сочетать со спарфлоксацином.

Усиливает действие миорелаксантов, хинидина, лидокаина.

В сочетании с лидокаином усиливается кардиодепрессивный эффект.

Снижает активность антимиастенических средств.

Особые указания:

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда.

При применении новокаинамида во время беременности существует потенциальный риск накопления препарата и развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Новокаинамид – один из современных препаратов, помогающих справиться с сердечными заболеваниями и, что не менее важно, даже предотвратить их, при своевременном обращении к врачам. Это антиаритмическое средство, выпускается в формах таблеток и инъекций, сходного действия.

О препарате

Новокаинамид зарекомендовал себя, как качественный препарат, который снижает возбуждение миокарда предсердий и желудочков. Очень быстро всасывается, метаболизируется в печени. Принимать его можно, независимо от еды, главное – запить таблетки достаточным количеством жидкости. Разжевывать не нужно.

Основное вещество в таблетках – прокаинамид, из вспомогательных – крахмал, лактоза, стеарат кальция. Раствор предназначен для внутримышечных и внутривенных инъекций, белого или слегка желтоватого оттенка. В основе – прокаинамида гидрохлорид, включает и натрия дисульфит, дистиллированную воду.

Свойства препарата:

тормозит ток ионов натрия;
снижает скорость деполяризации в фазу ноль;
замедляет проводимость;
угнетает функцию синусного узла.

Дозировка

Дозу определяет врач, с учетом состояния больного, начинают обычно с минимальной. Таблетки или уколы предписывают от разового применения до нескольких, в зависимости от стадии заболевания. Превышать дозу нельзя, это чревато неприятными последствиями.

Симптомы передозировки:

синоатриальная и AV-блокады;
снижение сократимости миокарда;
судороги;
отек легких.

Показания

Новокаинамид помогает наладить работу сердца, но при этом идет сильная нагрузка на печень и почки, что тоже важно учитывать. Некоторые больные отмечают, что при приеме лекарства раны заживают дольше, а организм слабее сопротивляется инфекциям.

Назначается при таких диагнозах:

трепетание предсердий;

При очень длительном употреблении может развиться красная волчанка.

Противопоказания

Препарат весьма эффективный, но имеет и ряд противопоказаний, это касается ряда заболеваний, о которых непременно надо уведомить врача. Запрещен при беременности, поскольку прокаинамид проникает в плаценту и отрицательно влияет на плод. Нельзя применять при кормлении грудью, активное вещество начинает выделяться с грудным молоком. Исключения составляют ситуации, когда необходимость превышает риск для матери и ребенка. Не назначается больным до 18 лет, а также при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Другие противопоказания:

AV-блокада 2 и 3 степени.
Аритмия при интоксикации сердечными гликозидами.
Лейкопения.
Атеросклероз.

Особые указания

Учитывая характерные особенности препарата, его очень осторожно применяют при наличии других заболеваний. Это объясняется тем, что новокаинамид сильно угнетает способность миокарда к сокращению и понижает давление.

Индивидуально подбираются дозы при:

печеночной или почечной недостаточности;
бронхиальной астме;
хронической сердечной недостаточности, в стадии декомпенсации;
миастении;

Побочные эффекты

При высокой результативности новокаинамид обладает ощутимыми побочными эффектами, их тоже стоит учитывать. При любых проявлениях нужно срочно обратиться к врачу.

Нежелательные симптомы:

сильное снижение давления;
желудочковая тахикардия;
тахиаритмия;
асистолия;
галлюцинации, депрессия;
головокружения, головная боль;
сыпь, зуд;
горечь во рту;
кровоточивость десен;
атаксия;
психотические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Новокаинамид весьма капризен во взаимодействии с другими препаратами, поэтому если больной принимает еще какие-то лекарства, крайне важно учитывать это при назначении дозировки.

Взаимодействие новокаинамида:

С антигипертензивными средствами – сильно понижается давление.
С антихолинэстеразными средствами – падает их эффективность.
С антигистаминными препаратами – усиливается холинолитическое действие.
С каптоприлом – возрастает риск развития лейкопении.
С амиодароном, офлоксацином – растет концентрация прокаинамида.
С соталолом, хинидином – увеличивается интервал QT.
С триметопримом – возможны токсические реакции.

Условия и сроки хранения

Хранить новокаинамид нужно в темном месте, для таблеток температура не должна превышать 30 градусов, для растворов – 25. Срок хранения и тех, и других – 3 года.

Аналоги и стоимость

Большинство препаратов имеет аналоги, не исключение – и новокаинамид. Из таблеток наиболее близкими по воздействию и назначению называют дикоринан и аймалин. У растворов аналоги – новокаинамид буфус и прокаинамид-эском.

Дикоринан. Из серии блокаторов кальциевых каналов. Назначается при желудочковых и наджелудочковых аритмиях, при необходимости поддержания синусового ритма. Хранить нужно в сухом месте, при температуре до 25 градусов, срок годности – 3 года.
Аймалин. Антиаритмическое средство. Помогает при диагнозе пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетания предсердий. Срок годности составляет 2 года, хранится при 25 градусах.
Новокаинамид буфус. Из серии антиаритмических средств. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Основное вещество – прокаинамида гидрохлорид, из вспомогательных – натрия дисульфит, дистиллированная вода. Назначается при желудочковых или предсердных нарушениях ритма. Хранить нужно в темном месте, не выше 25 градусов температуры, до 5 лет.
Прокаинамид-эском . Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Состав – аналогичен новокаинамид буфус, как и условия хранения.

Новокаинамид – надежный препарат, но требует тщательной дозировки и правильного применения. Оказывает быстрое и мягкое действие, очень эффективен при сердечных заболеваниях. Не приемлет самолечения, поскольку это чревато сложными последствиями.

на одну ампулу :

активное вещество: новокаинамид - 500,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты 1А класса. Код АТС: С01ВА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Новокаинамид - антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере - через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.

Фармакокинетика

После парентерального введения связывается на 15-20% с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N- ацетилпрокаинамида. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация новокаинамида остается в допустимых пределах.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.

Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60% от введенной дозы – в неизмененном виде. Период полувыведения прокаинамида у детей = 1,7 часа; у взрослых равен 2,5-4,5 часа, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 часов. Период полувыведения N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 часов. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен.

Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении - немедленно. Показания к применению

Наджелудочковая тахикардия, синдром WPW, желудочковая тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.

Способ применения и дозы

Раствор новокаинамида вводится внутривенно.

Для купирования пароксизмов наджелудочковых тахикардий, синдрома WPW . Раствор 100мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ширины комплекса QRS. Повторное введение новокаинамида нежелательно из-за возможности снижения сократительной способности миокарда, артериальной гипотензии, удлинения интервала Q-T.

Для купирования пароксизмов желудочковых тахикардий. Раствор 100 мг/мл новокаинамида в количестве 5-20 мл вводится внутривенно медленно на фоне внутривенного медленного введения раствора магния сульфата. Внутривенное введение производится медленно со скоростью не более 1 мл в минуту при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма. Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.

Для купирования пароксизмов фибрилляции и трепетания предсердий. Раствор 100 мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ЭКГ.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (у 30 % больных при длительности терапии более 6 месяцев).

Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, удлинение интервала QT, трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными грикозилами, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, желудочковая такхикардия типа «пируэт» (torsades de pointes ), лейкопения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), период лактации, детский возраст (для внутривенного введения).

С осторожностью: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, блокада ножек пучка Гисса, AV блокада I степени, бронхиальная астма, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое, согласно национальным рекомендациям (протоколам лечения). Специфического антидота не описано. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические препараты класса IA и IC. Возможно устранение расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии при введении натрия гидрокарбоната. Возможно использование гемодиализа; перитонеальный диализ не эффективен.

Меры предосторожности

При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).

При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.

У людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II-III стадии суточная доза должна быть снижена на 25 %.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе.

При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.

Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит. Это необходимо учитывать при применении данного лекарственного средства больным с бронхиальной астмой, так как натрия метабисульфит способен вызвать развитие реакций гиперчувствительности, включая бронхоспазм, у пациентов, склонных к аллергии.

Применение во время беременности и в период лактации

При применении новокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Применение новокаинамида во время беременности возможно только в том случае, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Оценка соотношения польза/риск должна проводиться только квалифицированным врачом.

В период терапии новокаинамидом грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способнос ть к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Фото препарата

Латинское название: Novocainamide

Код ATX: C01BA02

Действующее вещество: Прокаинамид

Производитель: Органика (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия), Обновление (Россия), Биннофарм (Россия)

Описание актуально на: 20.12.17

Новокаинамид – антиаритмическое средство.

Действующее вещество

Прокаинамид.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Таблетки реализуются в стеклянном флаконе (по 20 шт.) или в контурных ячейковых упаковках (по 10 шт.), помещенных в картонную пачку (по 2 упаковки в каждой).

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения реализуется в ампулах по 5 мл, помещенных в контурные ячейковые упаковки (по 5 или 10 шт. в каждой), помещенных в картонные пачки (по 1 или 2 упаковки в каждой). В комплект идет скарификатор или ампульный нож.

Показания к применению

пароксизмальная желудочковая тахикардия;
наджелудочковые аритмии;
наджелудочковая тахикардия (в том числе синдром WPW);
желудочковая экстрасистолия;
пароксизм трепетания предсердий или мерцательной аритмии.

Противопоказания

желудочковая аритмия, возникшая на фоне интоксикации сердечными гликозидами;
лейкопения;
мерцание или трепетание желудочков;
синоатриальная и AV-блокада II и III степени (помимо случаев использования электрокардиостимулятора);
повышенная чувствительность к прокаинамиду;
период грудного вскармливания (лактации);
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Дополнительно для раствора:

артериальная гипотензия;
кардиогенный шок;
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
удлиненный интервал QT;
желудочковые тахикардии по типу «пируэт»;
системная красная волчанка (в том числе в анамнезе пациента).

С осторожностью назначается при следующих заболеваниях и состояниях:

AV-блокада I степени;
блокада ножек пучка Гиса;
бронхиальная астма;
миастения;
желудочковая тахикардия на фоне окклюзии коронарной артерии;
хроническая сердечная недостаточность;
почечная и/или печеночная недостаточность;
выраженный атеросклероз;
хирургические вмешательства (включая хирургическую стоматологию);
пожилой возраст.

Необходимо с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Есть вероятность развития аритмогенного эффекта.

Инструкция по применению Новокаинамид (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки принимаются перорально, независимо от режима приема пищи.

При пароксизме мерцательной аритмии рекомендованная доза препарата составляет 1–1.5 г однократно. При отсутствии эффекта через 1 час следует принять еще 0.5 г и затем каждые 2 часа по 0.5–1 г (до купирования пароксизма). Максимальная дневная доза - 3 г.

Раствор для в/м и в/в введения

При внутривенном введении рекомендованная доза раствора составляет - 100–500 мг, со скоростью 25–50 мг/мин (под контролем ЭКГ и АД) до купирования пароксизма. Возможно также введение раствора внутривенно капельно в дозе 500–600 мг со скоростью 25–30 мг/мин. При этом поддерживающая доза составляет 2–6 мг/мин.

При сердечной недостаточности II степени следует уменьшить дозу препарата (на 1/3 и более). При переходе на пероральный прием, первая доза назначается спустя 3-4 часа после прекращения внутривенной инфузии.

При внутривенном введении ЛС разводят в растворе натрия хлорида (0.9%) или в растворе глюкозы (5%) до концентрации 2–5 мг/мл. Скорость введения препарата не должна быть более 50 мг/мин. При этом следует постоянно следить за ЭКГ, АД и ЧСС.
При внутримышечном введении рекомендованная доза составляет 50 мг/кг массы тела в день в разделенных дозах. После купирования аритмии возможно внутримышечное введение препарата - по 0.5–1 г (до 2–3 г/день) для поддержания эффекта.

Максимальная доза при внутривенном и внутримышечном введении: разовая - 1 г (10 мл), дневная - 3 г (30 мл).

Побочные эффекты

Применение Новокаинамид может вызвать следующие побочные действия:

Сердечно-сосудистая система: снижение АД, артериальная гипотензия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, внутрижелудочковые блокады; при быстром внутривенном введении есть риск нарушения внутрижелудочковой или предсердной проводимости, развития коллапса, асистолии.
Центральная нервная система: общая слабость, депрессия, галлюцинации, миастения, головная боль, головокружение, судороги, атаксия, бессонница, психотические реакции с продуктивными признаками.
Система кроветворения: при длительном использовании - угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гипопластическая анемия, агранулоцитоз), гемолитическая анемия с положительной пробой (реакцией) Кумбса.
Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, горечь во рту, диарея.
Аллергические проявления: кожная сыпь, зуд.
Другое: лекарственная красная волчанка (у 30% пациентов при длительности лечения более 6 месяцев), кровоточивость десен, замедление процессов заживления, микробные инфекции.

Передозировка

Симптомы передозировки Новокаинамид:

брадикардия;
асистолия;
желудочковая пароксизмальная тахикардия;
синоатриальная и AV-блокада;
удлинение интервала QT;
стойкая артериальная гипотензия;
снижение сократимости миокарда;
судорог;
отек легких;
остановка дыхания;
кома.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Прокаинамид-Эском.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Новокаинамид - антиаритмическое средство класса IA, которое обладает мембраностабилизирующей активностью. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Уменьшает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия. Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле.
Влияет на фазу 4 деполяризации, уменьшает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом, ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС.
Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 минут, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 минут.

Особые указания

Перед внутривенным применением раствор следует разводить и вводить со скоростью не превышающей 50 мг/мин. Использовать только в условиях стационара.

Во время терапии требуется проводить постоянный контроль ЭКГ, АД, формулы периферической крови (в конце лечения).

При беременности и грудном вскармливании

Применяют, только когда потенциальная польза для матери больше возможного вреда для ребенка.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Применяют с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Применяют с осторожностью при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Применяют с осторожностью при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными ЛС - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.
При одновременном приеме с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое воздействие.
При одновременном приеме с амиодароном увеличивается интервал QT и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается содержание в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных действий.
При одновременном приеме с офлоксацином иногда наблюдается повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
При совместном приеме с триметопримом повышается уровень в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, появляется риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT, возникает риск развития желудочковой аритмии.
При одновременном приеме с циметидином повышается уровень прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Новокаинамид

Новокаинамид – синтетический препарат с противоаритмическим действием, который применяется при некоторых видах аритмий . Он угнетает активность патологических водителей ритма в сердце (очагов возбуждения), снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы. Препарат обладает также сосудорасширяющим действием, что приводит к снижению артериального давления . Действующим веществом лекарственного средства является прокаинамид .

Новокаинамид может проникать через гематоэнцефалический барьер и вызывать расширение сосудов в головном мозгу . При внутривенном введении максимальный эффект достигается немедленно, при внутримышечном – через 15-60 минут. После приема таблетированной формы лекарство всасывается в желудке за 15-30 минут и через 1 час достигает максимальной концентрации в крови. Эффект удерживается в течение 4-6 часов.

Выводится из организма с желчью, с мочой, с грудным молоком. При поражениях печени, почек, при сердечной недостаточности выведение препарата замедляется. При хронической почечной недостаточности в организме может накапливаться до токсической концентрации метаболит Новокаинамида (продукт обмена его в организме), обладающий такой же эффективностью, как и сам препарат. В этих случаях может наступить передозировка лекарственного средства.

Формы выпуска

Новокаинамид выпускается для приема внутрь и для внутривенного (внутримышечного) введения:

Таблетки по 0, 25 г (250 мг) и 0,5 г (500 мг) – по 20 штук в упаковке.
Раствор в ампулах 10% по 5 мл – 10 штук в упаковке.

Инструкция по применению Новокаинамида

Показания к применению

Новокаинамид назначается при следующих видах аритмий:

пароксизмальная тахикардия (внезапное приступообразное учащение числа сердечных сокращений);
экстрасистолия (несвоевременное сокращение сердца или его отделов);
мерцание (трепетание) предсердий (беспорядочные сокращения отдельных групп мышц в предсердиях);
аритмии, возникающие по ходу операции на легких , сердце, сосудах.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата;
передозировка (отравление) сердечных гликозидов;
сердечно-сосудистая недостаточность тяжелой степени;
блокады внутрисердечной проводимости (за исключением случаев наличия вживленного электрокардиостимулятора);
сниженное артериальное давление;
мерцание или трепетание желудочков сердца;
выраженный атеросклероз (с закупоркой сосудов сердца);
выраженная недостаточность функций печени или почек ;
сниженное число белых кровяных телец (лейкоцитов) в крови;
системная красная волчанка (заболевание с поражением тканей в организме собственными антителами);
миастения (генетическое заболевание с прогрессирующей слабостью скелетной мускулатуры);
инфаркт миокарда (в некоторых случаях возможно осторожное применение препарата);
возраст до 18 лет;
во время и после оперативного вмешательства (в т.ч. при стоматологических операциях);

С осторожностью применяется в пожилом возрасте в связи с более вероятным риском снижения артериального давления.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: горечь во рту , понос, тошнота или рвота.
Со стороны нервной системы: бессонница , головокружение , возбуждение, галлюцинации , депрессия , головная боль , нарушение ходьбы, судороги, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиения, снижение кровяного давления; при быстром введении и передозировке – асистолия (остановка сердца – признак клинической смерти); АV-блокада (нарушение проводимости в мышце сердца).
Со стороны крови и органов кроветворения: гемолитическая анемия ("малокровие" за счет разрушения эритроцитов), угнетение костномозгового кроветворения. Изменения в составе крови могут привести к развитию микробных инфекций и ухудшению заживления ран (при снижении количества лейкоцитов), кровоточивость десен (при уменьшении числа тромбоцитов). Восстановление состава крови возможно по истечении нескольких недель после отмены препарата.
Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд , повышение температуры .
Другие побочные реакции: нарушение вкуса, развитие лекарственной красной волчанки (при длительности приема препарата более 6 месяцев).

Передозировка

При лечении Новокаинамидом легко может возникнуть (особенно при комбинации с другими антиаритмическими средствами) передозировка с проявлением тяжелой интоксикации . Симптомами передозировки являются: снижение частоты пульса и артериального давления, рвота , тошнота , понос , уменьшение суточного количества мочи, сонливость , возникновение блокад на ЭКГ, судороги , отек легких, кома , остановка сердца и дыхания.

При передозировке проводят промывание желудка, вводят препараты, ощелачивающие мочу (внутривенное введение гидрокарбоната натрия 4% раствора), при снижении давления – Норэпинефрин, Фенилэфрин. В тяжелых случаях проводят гемодиализ (метод очищения крови).

Лечение Новокаинамидом

Как применять Новокаинамид?
Новокаинамид применяется внутрь (преимущественно), внутримышечно и внутривенно. Внутривенное введение препарата следует осуществлять только в условиях стационара.

Новокаинамид в таблетках принимают за час до или через 2 часа после приема пищи. Для улучшения всасывания таблетку нужно запить 1 стаканом воды . В случае появления неприятных побочных реакций со стороны ЖКТ можно принимать таблетку во время еды или с молоком . Таблетки надо проглатывать целиком, не разжевывать и не измельчать.

Перед внутривенным введением 100 мг Новокаинамида разводят физиологическим раствором (0,9%) хлорида натрия или 5% раствором глюкозы до получения концентрации 2-5 мг Новокаинамида в 1 мл раствора. Вводится препарат медленно, не больше 50 мг за 1 минуту, с постоянным контролем артериального давления .

В процессе лечения Новокаинамидом контролируются также развернутый анализ периферической крови и ЭКГ : через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, затем несколько реже.

Во время лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и опасных видов деятельности, требующих скорости реакции и повышенного внимания.

Дозировка Новокаинамида
Внутрь назначают вначале 1 таблетку (пробную дозу), затем врач назначает нагрузочные дозы – 0, 25 г – 0,5 г – 1,0 г и переводят пациента на поддерживающую дозировку: 1 таблетка через 4-6 часов.

При тяжелой аритмии, сердечной недостаточности начинают лечение с инъекционного введения препарата. Вначале вводят внутривенно 100 мг Новокаинамида со скоростью 50 мг за 1 минуту. При необходимости такую же дозу вводят повторно через каждые 5 минут до получения эффекта (но не более 1 г препарата). После нормализации сердечного ритма препарат могут вводить внутримышечно или переходят на прием поддерживающих доз внутрь. Первая доза внутрь вводится через 3-4 часа после окончания внутривенного вливания. При внутримышечных инъекциях вводят по 0,5-1 г через 4-6 часов (до 2-3 г за сутки).

При нарушении ритма по типу экстрасистолии внутрь назначают вначале 0,25 г – 0,5 г - 1 г, после чего переходят на дозы 0,25-0, 5 г через 4-6 часов. Иногда суточную дозу доводят до 3 г (и даже 4 г). Длительность терапии зависит от переносимости лекарственного средства и полученного эффекта.

При трепетании предсердий применяется доза 1.25 г внутрь. Если ритм не восстановлен, то через 1 час принимают 0,75 г, а затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до нормализации ритма. Допустимая суточная доза – не выше 4 г.

Для купирования приступа желудочковой тахикардии применяют внутривенное вливание 0,2-0,5 г препарата; скорость введения – 25-50 мг за 1 минуту. Эффект можно получить и при введении в течение 40-60 минут дозы из расчета 10-12 мг на 1 кг веса тела пациента. Поддерживающая доза (2-3 мг за 1 минуту) вводится до нормализации ритма; после купирования аритмии пациенту дают внутрь каждые 4-6 часов по 0,25-0,5 г Новокаинамида.

Мерцательная аритмия (беспорядочные сокращения сердца) купируются приемом внутрь "ударной" дозы – 1,25 г. При отсутствии эффекта дают внутрь через 1 час 0, 75 г, и затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до достижения улучшения состояния пациента.

Высшие дозы Новокаинамида:

при приеме внутрь: разовая – 1,0 г, суточная – 4 г;
при инъекционном введении (в/в или в/м) разовая – 10 мл 10% раствора (или 1,0 г), суточная – 30 мл 10% раствора (или 3,0 г).

Суточную дозу следует снизить на 25% при хронической сердечной недостаточности. Для пациентов пожилого возраста также применяются более низкие дозы.

Новокаинамид детям

Препарат не рекомендуется назначать до 18-летнего возраста в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения.

Новокаинамид при беременности и лактации

Во время беременности применение Новокаинамида допускается в крайних случаях, когда ожидаемый эффект от лечения препаратом превышает возможный риск для ребенка. Применение этого лекарственного средства может привести к значительному снижению кровяного давления у матери, тем самым стать причиной фетоплацентарной недостаточности.

Так как Новокаинамид проникает в грудное молоко , назначать его кормящим матерям не следует.

Лекарственное взаимодействие Новокаинамида

Совместное применение Новокаинамида с Нитроглицерином и его производными, с гипотензивными средствами (лекарства для лечения гипертонической болезни), антидепрессантами может привести к значительному снижению артериального давления.
Ранитидин , Циметидин снижают выведение прокаинамида с мочой и могут привести к передозировке препарата.
Новокаинамид снижает эффективность препаратов для лечения миастении при совместном использовании.
Сочетание с сердечными гликозидами может вызвать значительное угнетение сердечной проводимости.
Лечебный эффект цитостатиков (противоопухолевых препаратов), других антиаритмических лекарственных средств, миорелаксантов (препаратов для снижения тонуса скелетной мускулатуры) Новокаинамид усиливает.
При совместном назначении препарат может усилить побочные действия Бретилия тозилата.
Побочные эффекты на нервную систему возрастают при одновременном применении Новокаинамида и Лидокаина .
Сочетание препарата с Хинидином может привести к значительному угнетению работы сердца.
Комбинированное применение Новокаинамида и препаратов из группы миелосупрессоров может привести к значительному угнетению кроветворения в костном мозгу .
Новокаинамид не назначается одновременно с сульфаниламидными препаратами.
Совместное применение с антигистаминными (противоаллергическими) средствами может усиливать атропиноподобный эффект (учащение сердцебиения , преходящее нарушение зрения , сухость слизистых, задержку мочеиспускания и др.).