Регистрационный номер:
П N008779-140512
Торговое наименование препарата:
Зиннат® / Zinnat®.
Международное непатентованное или химическое наименование:
Цефуроксима аксетил / Cefuroxime Axetil .
Лекарственная форма:
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
СОСТАВ
1. Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутствуют в виде комплекса стеариновая кислота - цефуроксима аксетил 15 % (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.
2. Эквивалентно 125 мг цефуроксима.
3. Эквивалентно 2,96 % (вес/вес) цефуроксима.
ОПИСАНИЕ
Гранулы в виде крупинок неправильной формы, различного размера; но не более 3 мм белого или почти белого цвета.
При разведении образуется суспензия от белого до светло-жёлтого цвета с характерным фруктовым запахом.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антибиотик цефалоспорин.
Код АТХ: J01DC02.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения: Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов:.
Аэробы грамотрицательные:
Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.
Аэробы грамположительные:
Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки); Streptococcus pneumoniae, Стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).
Анаэробы:
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.); грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium spp.; кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.); грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая Borellia spp.).
К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и
Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальные сывороточные концентрации препарата (2 - 3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема препарата после еды.
После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды.
Распределение
С белком связано 33 - 50 % препарата.
Метаболизм
Цефуроксима аксетил не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения составляет 1 - 1,5 часа. Выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.
ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ
Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит; тонзиллит и фарингит;
инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
инфекции мочевых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит;
инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ
Гиперчувствительность к цефалоспориновым, антибиотикам, пенициллинам, карбапенемам и аспартаму;
фенилкетонурия;
детский возраст до 3 месяцев.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Беременность
Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.
Лактация
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).
Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды.
Взрослые
При большинстве инфекций - по 250 мг два раза в день
При инфекциях мочеполовой системы - по 125 мг два раза в день
При пиелонефрите - по 250 мг два раза в день
При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например бронхите - по 250 мг два раза в день
При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию - по 500 мг два раза в день
При неосложненной гонорее - по 1 г один раз в день
При болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет - по 500 мг два раза в день в течение 20 дней
Особые группы пациентов
Дети
Нет данных клинических испытаний относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев.
Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг два раза в день. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в день; максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в день, но не более 250 мг в сутки. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг два раза в день, но не более 500 мг в сутки.
В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возрастали веса ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми к упаковке.
Доза из расчета 10 мг/кг веса, назначаемая при большинстве инфекций
Доза из расчета 15 мг/кг веса, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных явлений
Инфекции:
Часто: Чрезмерный рост грибов рода Candida.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы
Часто: Эозинофилия;
Нечасто: Положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная);
Очень редко: Гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы
Часто: Головная боль, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: Диарея, тошнота, боли в животе;
Нечасто: Рвота;
Редко: Псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: Временное повышение уровня ферментов печени АЛТ, АСТ, ЛДГ;
Очень редко: Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Очень редко: Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Общие реакции
Нечасто: Кожная сыпь;
Редко: Крапивница, зуд;
Очень редко: Лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
Передозировка цефалоспоринов может вызывать повышение возбудимости центральной нервной системы с развитием судорог.
Лечение
Симптоматическое. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат®.
Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50 % площади цефуроксима под фармакокинетической кривой. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов.
У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.
Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина щелочно-пикратным методом.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ
Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании антибиотиков широкого спектра действия, поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат® при лечении пациентов с сахарным диабетом.
При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни, которое проходит самопроизвольно.
5 мл приготовленной суспензии Зиннат® содержит 0,25 хлебных единиц (XE).
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ
Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Зиннат 250 относится к антибиотикам. Его отличает от аналогов способность одновременно устранять симптомы заболеваний различных органов и систем. У данного средства немного противопоказаний и сравнительно мало побочных эффектов.
Другие названия и классификация
Латинское название - Zinnat.
Международное непатентованное название
Цефуроксим.
Торговые названия
Регистрационный номер
АТХ
Состав и лекарственные формы
Выпускается препарат в разных вариациях: таблетки, гранулированное вещество (используется для приготовления суспензии). Лекарство данных разновидностей предназначено для перорального приема. Активным веществом является цефуроксима аксетил. В названии препарата указана дозировка действующего компонента - 250 мг. Указанное количество содержится в 1 таблетке. В такой дозировке средство можно приобрести только в таблетированной форме.
В 5 мл гранулированного лекарства содержится 125 мг активного вещества. Существует еще одна разновидность препарата. В данном случае 1 таблетка содержит 125 мг. Приобрести Зиннат в твердой форме можно в упаковках по 10 шт. Гранулированное вещество выпускается во флаконах объемом 50 мл.
Фармакологическая группа
Антибиотик ряда цефалоспоринов.
Фармакологическое действие
Зиннат относится к группе антибактериальных средств. Это препарат из группы цефалоспоринов. Относится к лекарствам II поколения. Он отличается от аналогов I поколения способностью более интенсивно подавлять активность микроорганизмов грамотрицательной группы.
Зиннат проявляет эффективность в борьбе с бактериями разных типов: аэробных (кислородзависимых) и анаэробных (невзаимодействующих с кислородом). Среди них:
- Bacteroides spp.;
- Fusobacterium;
- Streptococcus pyogenes;
- Streptococcus pneumoniae и др.
Препарат оказывает негативное влияние и на штаммы, которые характеризуются устойчивостью к воздействию пенициллинов. Учитывая, что данное средство угнетает активность и приводит к гибели большого количества различных микроорганизмов (грамположительных и грамотрицательных), его относят к средствам широкого спектра действия.
Принцип работы Зинната основан на проявлении устойчивости к бактериальным β-лактамазам. Так называют ферменты, продуцируемые патогенными частицами. Для сравнения, средства I поколения не отличались повышенной устойчивостью к β-лактамазам грамотрицательных бактерий. По этой причине терапия не обеспечивала нужного результата в полной мере. Эффективность лекарства снижалась, а через время симптомы инфекционного заболевания возвращались.
Зиннат лишен этого недостатка. Такой результат был достигнут благодаря многократному синтезированию производных синтетического характера. Теперь при терапии цефалоспоринами II поколения обеспечивается более высокая эффективность, ферменты бактерий не приводят к разрушению структуры антибиотика.
Механизм действия Зинната основан на способности уничтожать вредоносные микроорганизмы. Препарат обеспечивает бактерицидный эффект. В данном случае повреждается клеточная стенка патогенных частиц. Это происходит вследствие угнетения активности синтеза пептидогликанового слоя.
Такой эффект проявляется в отношении бактерий, которые находятся на стадии размножения. Вместе с тем происходит высвобождение аутолитических ферментов. Результатом данных процессов является быстрая гибель вредоносных микроорганизмов.
Препарат проникает в кровоток, но сначала действующее вещество проходит гидролизацию в структуре оболочки кишечника. Для достижения лучшего результата рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи. Пиковый уровень концентрации активного компонента достигается через 2-4 часа. Вещество не подвергается трансформации. Показатель связываемости с белками плазмы средний - не выше 50%. Выводится активное вещество через 1,5 часа.
Показания к применению Зинната 250
Назначается препарат при патологических состояниях, сопровождаемых воспалительным процессом:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей: пневмония, фарингит, хронический бронхит и др.;
- средний отит в период обострения;
- воспалительные заболевания с очагом поражения в носоглотке (синусит);
- инфекции мочевыводящих путей, мочевого пузыря: цистит, уретрит;
- воспалительный процесс с поражением мягких тканей;
- острый гонорейный цервицит;
- болезнь Лайма (терапия и профилактика).
Способ применения и дозировка Зинната 250
Курс лечения продолжается от 5 до 10 суток. В большинстве случаев достаточно 7 дней для купирования симптомов болезни и предотвращения распространения микроорганизмов. При осложненных инфекционных заболеваниях длительность курса лечения увеличивается до 10 дней. Суточная доза для взрослых варьируется от 125 до 500 мг. Наибольшее количество препарата назначается при таких патологических состояниях:
- пневмония;
- тяжелое поражение нижних дыхательных путей;
- болезнь Лайма.
Дозировка 250 мг используется при большинстве инфекций бактериального характера, включая пиелонефрит. Минимальное количество препарата рекомендуется применять при воспалении мочевого пузыря, уретры. Единственным заболеванием, при котором назначается доза 1000 мг, является гонорея. Это количество принимается однократно. Повторная терапия не проводится.
Допустимо применять Зиннат после окончания приема другого антибиотика. Максимальная суточная доза может быть разной. Часто детям до 12 лет рекомендуется принимать не больше 250 мг внутрь. Ребенку этого же возраста при осложненных инфекциях назначают 500 мг в сутки. Зиннат принимается 2 раза в день вне зависимости от возраста пациента и типа заболевания.
Особые указания
Следует осторожно принимать препарат при наличии непереносимости бета-лактамных антибактериальных средств.
Требуется регулярный контроль функции почек.
Активизируется процесс роста грибков Кандида.
Препарат в форме таблеток не должен использоваться в измельченном виде. В данном случае снижается его эффективность, т. к. нарушается целостность пленочной оболочки.
Средство в виде суспензии содержит сахарозу, поэтому его количество при сахарном диабете определяется в индивидуальном порядке.
При беременности и кормлении грудью
Цефуроксим выделяется с грудным молоком. По этой причине его следует применять в период лактации только в случае жизненной необходимости, когда положительные эффекты превосходят вероятный вред.
Зиннат противопоказан к использованию в I триместре беременности. Во II и III триместрах его назначают с осторожностью.
В детском возрасте
Препарат разрешен к применению детям с 3 месяцев (но только в форме гранул или порошка).
При нарушениях функции почек
Лекарство применяется с осторожностью.
Побочные действия Зинната 250
Негативные проявления быстро исчезают. Все возникшие патологические состояния являются обратимыми. Побочные эффекты:
- изменение состава и свойств крови;
- анафилактоидные реакции;
- головокружение;
- головная боль;
- признаки диспепсии: тошнота, рвотные позывы, болезненность живота, диарея, рвота;
- нарушение работы печени (редко: желтуха и гепатит);
- эритема, некролиз;
- аллергические проявления.
Противопоказания
Ограничений при использовании препарата немного. Отмечается гиперчувствительность к активному компоненту, а также действующим веществам прочих средств группы цефалоспоринов. Противопоказанием к использованию Зинната в форме таблеток является возраст до 3 лет. Суспензию не назначают при фенилкетонурии.
Передозировка
Если регулярно увеличивается количество антибиотика данного вида, возрастает риск развития судорог. Это является следствием гипервозбудимости головного мозга. С целью устранения признаков выполняется диализ, гемодиализ. При необходимости проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие и совместимость
Биодоступность лекарственного средства уменьшается при одновременном применении с препаратами, оказывающими воздействие на секрецию желудочного сока.
Зиннат может влиять на пероральные контрацептивы - снижает их эффективность.
Некоторые методы определения глюкозы в крови не могут проводиться при терапии Зиннатом. Например, ферроцианидный способ. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидазный и гексокиназный методы.
Не следует использовать Зиннат вместе с петлевыми диуретиками. В этом случае замедляется клиренс цефуроксима, что приводит к повышению его концентрации в крови. Одновременно снижается скорость периода полувыведения действующего вещества.
Увеличивается риск появления нефротоксических эффектов, если вместе с Зиннатом используются средства группы диуретиков, аминогликозидов.
С алкоголем
Препарат запрещено принимать одновременно со спиртосодержащими напитками. Такое сочетание является не только нежелательным, но и опасным для жизни.
Форма выпуска заменителей может быть разной: раствор для приготовления уколов, сироп, капсулы. Если вместо таблеток планируется использовать средство другого типа, часто выполняется пересчет количества препарата. Действенные заменители Зинната:
- Цефутил;
- Зинацеф;
- Аксеф;
- Цефурабол.
Цефутил является прямым аналогом Зинната. Содержит одноименный компонент. Существует несколько вариантов препарата, отличных по дозировке: 125, 250, 500 мг. Побочные явления и противопоказания у данных средств одинаковые.
Зинацеф можно приобрести в виде раствора для выполнения инъекций. Он содержит цефуроксим натрия. Его концентрация больше, чем у Зинната (250, 750, 1500 мг). Раствор отличается от таблеток и суспензий скоростью действия и выведения вещества. Так, уже через 45 минут достигается пиковая концентрация цефуроксима. Вещество удаляется из организма в течение 70 минут.
Вероятность развития побочных эффектов при терапии Зинацефом выше, чем при использовании таблеток. Из противопоказаний отмечается лишь гиперчувствительность к активному компоненту. Показания к применению данного средства такие же, что и в случае с Зиннатом.
Аксеф тоже содержит цефуроксим. Дозировка: 250 и 500 мг. Других отличий у препаратов нет. Назначается Аксеф по той же схеме, что и Зиннат. Приобрести средство можно в форме таблеток.
Цефурабол выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора. Его дозировка в 1 флаконе (объемом 10 мл): 250, 750, 1500 мг. Применяется при воспалительных заболеваниях разных типов. Ограничением к использованию является непереносимость активного компонента.
Антибиотики, в частности Зиннат, имеют большое значение при лечении многих заболеваний инфекционного происхождения у детей. Однако не надо забывать, что такие препараты являются сильнодействующими и у них есть немало противопоказаний. Поэтому их прием имеет ряд особенностей и должен происходить по назначению врача и под его наблюдением.
Общие сведения о препарате
Препарат британского производства Зиннат является представителем группы антибиотиков, называемых цефалоспоринами II поколения. Лекарственные средства данной группы являются весьма эффективными и сравнительно низкотоксичными антимикробными препаратами (АМП). Основой их действия является связывание с белками-мишенями, нарушающее процесс синтеза новых клеток стенки бактерий, что не дает им возможности воспроизводиться и приводит к их гибели, в результате чего больной выздоравливает.
Состав и формы выпуска
Дети, как маленькие, так и постарше, боятся уколов, поэтому выбор действенного лекарственного средства, которое реально дать ребенку, зачастую ограничивается таблетками. Однако малыши пока не способны их глотать, и в такой ситуации самой удобной формой лекарства является суспензия.
Выбор Зинната в качестве лечебного средства для ребенка, особенно маленького, обусловлен не только его эффективностью, но и удобством применения, так как, наряду с таблетированной формой, есть еще и гранулы, из которых при разведении получают суспензию.
Гранулы представляют собой практически белые крупинки до 3 мм в диаметре, разные по размеру и форме. При их растворении в воде образуется светло-желтая сладковато-горьковатая суспензия с привкусом фруктов. Почти белые выпуклые таблетки в пленочной оболочке, имеют овальную форму и надпись «GX ES7».
Действующим веществом препарата является цефуроксим, находящийся в препарате в виде его пролекарства цефуроксима аксетила. В гранулах вспомогательными веществами являются стеариновая кислота, сахароза, ароматизатор тутти-фрутти, ацесульфам, аспартам, повидон, камедь ксантановая. В таблетках - МКЦ, кроскармеллоза натрия, лаурилсульфат натрия, гидрогенизированное растительное масло, диоксид кремния.
Показания к применению
Зиннат является антибактериальным средством и эффективен против ряда грамположительных и грамотрицательных кокков и палочек. Однако есть немало микроорганизмов, устойчивых к действию данного средства. Поэтому только врач может определить целесообразность приема препарата.
Зиннат применяют при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний:
- верхних дыхательных путей, уха, горла и носа, в частности, при фарингите, тонзиллите, синусите, воспалении среднего уха;
- нижних дыхательных путей: пневмонии, остром бронхите или обострении хронического бронхита;
- мочеполовой системы: пиелонефрите, уретрите, цистите, цервиците, гонорее;
- кожи и мягких тканей: фурункулезе, импетиго, пиодермии;
- болезни Лайма (боррелиоза).
Противопоказания и возможные побочные действия
Зиннат можно назначать не каждому пациенту. Он противопоказан:
- при повышенной чувствительности к цефалоспоринам, карбапенемам и пенициллинам;
- до трех месяцев (для любой формы лекарства);
- до трех лет (для приема таблеток).
Средство следует осторожно применять при наличии почечной недостаточности, заболеваний ЖКТ.
Лекарство, как правило, хорошо переносится, но иногда вызывает обратимые побочные действия, которые у детей могут возникать в виде:
- диспепсии (боли в животе, диареи, тошноты, рвоты);
- роста числа эозинофилов, уменьшения числа лейкоцитов и тромбоцитов; в редких случаях происходит снижение числа эритроцитов, приводящее к гемолитической анемии;
- кожных аллергических реакций;
- головокружения, мигрени, судорог;
- гепатита.
Как принимать и дозировка для детей
Зиннат принимается внутрь: таблетки (в целом виде) - после, а суспензия - во время еды. В среднем курс приема лекарства составляет от 5 до 10 дней.
Таблетки выпускают в дозировке 125 мг или 250 мг активного вещества. При заболеваниях средней тяжести детям 3-12 лет дают таблетки по 125 мг дважды в сутки, но при среднем отите и других тяжелых инфекциях дозу Зинната увеличивают в полтора раза, однако наибольшая суточная доза не должна быть выше 500 мг в сутки.
При получении суспензии учитывается вес ребенка, в соответствии с этим активное вещество берется из расчета 10 мг/кг два раза в день, но не больше 250 мг в сутки.
Чтобы получить суспензию, надо открыть новый флакон с гранулами и налить в него постепенно, периодически взбалтывая, чуть теплую кипяченую воду до риски.
В одной мерной ложке содержится 5 мл суспензии, что составляет 125 мг цефуроксима. Обычно для малышей от 3 до 6 месяцев разовая доза составляет половину мерной ложки, от 6 месяцев до 2 лет - от половины до одной мерной ложки, от 2 до 12 лет - одну мерную ложку. Если ребенку назначили большую дозировку, то понадобится половина, от одной до полутора, от полутора до двух мерных ложек соответственно.
Особые указания
Длительный прием лекарства может привести к кандидозу. Также не исключено развитие псевдомембранозного колита, проявления которого можно спутать с диспепсией. При возникновении данных осложнений, равно как и аллергии на бета-лактамные антибиотики, лечение препаратом прекращают.
Встречающаяся иногда реакция при лечении боррелиоза, характеризующаяся повышением температуры, ознобом, головной болью, сердцебиением, рвотой и другими неприятными симптомами, пройдет сама в течение суток.
При сахарном диабете надо учитывать, что в суспензии есть сахароза, а при фенилкетонурии - аспартам, источник фенилаланина.
Аналоги препарата
Цефуроксим в качестве активного вещества есть в составе многих лекарственных средств, примерами которых являются Аксетин, Зинацеф, Цефуроксим, Цефурус и другие. Большинство из них предназначено только для инъекций. В форме таблеток бывают Аксосеф, Зиноксимор, Кефстар, Цетил Люпин.
Зиннат является эффективным и удобным для лечения детей антибиотиком, но целесообразность применения того или иного лекарственного средства может определить только врач. Самолечение антибиотиками может не дать положительных результатов и даже быть опасным. Информация о препарате носит ознакомительный характер, поэтому прежде, чем давать ребенку лекарство, необходимо посоветоваться с лечащим врачом.
- Инструкция по применению ЗИННАТ ™
- Состав препарата ЗИННАТ ™
- Показания препарата ЗИННАТ ™
- Условия хранения препарата ЗИННАТ ™
- Срок годности препарата ЗИННАТ ™
Форма выпуска, состав и упаковка
гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл: фл. 50 мл в компл. с мерн. стаканчиком или мерн. ложкойРег. №: 7870/06/11/16 от 29.11.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, сыпучие; при восстановлении водой образуется белая или бледно-желтая суспензия с характерным фруктовым запахом.
* цефуроксима аксетил и стеариновая кислота присутствуют в виде комплекса cтеариновая кислота-цефуроксима аксетил 15% (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота* - 852 мг, сахароза - 3062 мг, ароматизатор тутти-фрутти - 100 мг, ацесульфам калия - 21 мг, аспартам - 21 мг, повидон К30 - 13 мг, камедь ксантановая - 1 мг.
Флаконы темного стекла вместимостью 50 мл (1) в комплекте с мерным стаканчиком или мерной ложкой - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЗИННАТ ™ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году.
Механизм действия
Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.
Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBP). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.
Механизм резистентности
Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких следующих механизмов:
- гидролиз β-лактамазами (включая бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL)) и ферментами AmpC, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;
- пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
- непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;
- механизмы бактериального эффлюкса.
Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.
В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.
Пограничные значения цефуроксима аксетила
Пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST), приведены ниже:
- Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*, Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
- Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.
- Borrelia burgdorferi.
- Streptococcus pneumoniae.
- Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (помимо Proteus vulgaris), Providencia spp.
- Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
- Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
- Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.
- Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
- Bacteroides fragilis.
- Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
| Микроорганизм | Пограничные значения [мг/л] | |
| Ч | Р | |
| Enterobacteriaceae 1, 2 | ≤8 | >8 |
| Staphylococcus spp. | Примечание 3 | Примечание 3 |
| Streptococcus A, B, C и G | Примечание 4 | Примечание 4 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0.25 | >0.5 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0.125 | >4 |
| Haemophilus influenzae | ≤0.125 | >1 |
| Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий 1 | НД 5 | НД 5 |
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами AmpC). Некоторые штаммы, которые продуцируют β-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.
2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел "Показания").
3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.
4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам β-гемолитических стрептококков групп A, B, C и G основывается на чувствительности к пенициллину.
5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.
Ч=чувствительные, Р=резистентные.
Микробиологическая чувствительность
Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.
Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Спирохеты:
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Грамположительные анаэробы:
Грамотрицательные анаэробы:
Природно устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Грамотрицательные анаэробы:
* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.
После приема таблеток цефуроксима аксетила C max в сыворотке (2.1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4.1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7.0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13.6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2-3 ч после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при проведении исследования с участием здоровых добровольцев, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Режим дозирования").
Распределение
Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила, таблетки 500 мг, 12-ю здоровыми добровольцами V d составил 50 л (CV%=28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении оболочек головного мозга.
Фармакокинетика цефуроксима при приеме препарата внутрь является линейной в диапазоне доз от 125 до 1000 мг. После многократного приема препарата внутрь в дозах от 250 до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.
Метаболизм и выведение
Цефуроксим не метаболизируется.
Т 1/2 из сыворотки составляет от 1 до 1.5 ч. Цефуроксим выводится посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1.73 м 2 .
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.
Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при применении препарата в дозах до 1 г/сут. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел "Режим дозирования").
У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых. Отсутствуют данные клинических исследований по применению цефуроксима аксетила у детей в возрасте до 3 месяцев.
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. КК <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел "Режим дозирования"). Цефуроксим эффективно выводится при проведении диализа.
Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени. Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики
Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%T), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %T>МПК).
Препарат показан для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей в возрасте с 3 месяцев:
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит;
- обострение хронического бронхита;
- цистит;
- пиелонефрит;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- лечение болезни Лайма (боррелиоз) на ранних стадиях.
Необходимо учитывать официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.
Препарат принимают внутрь. Для обеспечения оптимального всасывания суспензию цефуроксима аксетила следует принимать вместе с пищей.
В случае если пациент забыл принять дозу лекарственного средства, не следует принимать двойную дозу в следующий раз. Необходимо просто принять следующую стандартную дозу в обычное время.
Стандартный курс терапии - 7 дней (от 5 до 10 дней).
Дозирование у взрослых и детей с массой тела ≥40 кг:
Дозирование у детей с массой тела <40 кг:
Опыт применения препарата Зиннат ™ у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует.
Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и не взаимозаменяются на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Фармакокинетика").
Младенцам (старше 3 месяцев) и детям с массой тела менее 40 кг может быть предпочтительным корректировать дозу по массе или возрасту. Доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 18 лет составляет 10 мг/кг 2 раза/сут при большинстве инфекционных заболеваний, но не более 250 мг/сут. При среднем отите или более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет по 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут.
Следующие две таблицы с делением по возрастным группам служат руководством для упрощения приема детям с массой тела менее 40 кг с помощью мерной ложки (5 мл с делением 2.5 мл) или мерного стаканчика (5 мл с делением 2.5 мл) в упаковке суспензии дозировкой 125 мг/5 мл.
Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при большинстве инфекций
Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при среднем отите и более тяжелых инфекциях
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительным нарушением работы почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно удаляется посредством диализа.
Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени . Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Инструкция по восстановлению и применению суспензии
1. Встряхнуть флакон, чтобы гранулы рассыпались. Снять крышку и мембрану, которой запаян флакон. Если мембрана повреждена или отсутствует, препарат следует вернуть в аптеку.
2. Долить полный объем воды во флакон, как указано на его этикетке или как указано на мерном стаканчике (если прилагается). Закрутить крышку.
3. Перевернуть флакон и энергично встряхивать (не менее 15 секунд).
4. Повернуть флакон в вертикальное положение и энергично встряхнуть.
5. Немедленно поместить в холодильник с температурой от 2° до 8°C.
Не допускается смешивать восстановленную суспензию или гранулы с горячими жидкостями.
Перед применением препарата следует энергично встряхнуть флакон.
Восстановленную суспензию можно хранить в течение 10 дней при температуре от 2° до 8°C.
При желании восстановленную суспензию Зиннат ™ можно дополнительно разбавить холодным фруктовым соком или молочным напитком и немедленно выпить.
Неиспользованный препарат и отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются чрезмерный рост грибов рода Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ и преходящее повышение активности печеночных ферментов.
Категории частот, присвоенные приведенным ниже нежелательным реакциям, являются приблизительными, т.к. для большинства реакций соответствующие данные (например, из плацебо-контролируемых исследований) для расчета частоты недоступны. Помимо того, частота нежелательных реакций, связанных с цефуроксима аксетилом, может варьироваться, исходя из показаний к применению.
Данные из крупных клинических исследований использовались для определения частоты нежелательных эффектов от очень частых до редких. Частота, присвоенная всем другим нежелательным эффектам (например, возникающим с частотой <1/10 000), была преимущественно определена с использованием пострегистрационных данных и относится скорее к частоте сообщений, чем к истинной частоте. Отсутствуют данные из плацебо-контролируемых испытаний. Если частота рассчитывалась на основании данных из клинического испытания, она была основана на данных связи с препаратом (по оценке исследователя). В каждой группе частоты нежелательные явления представлены в порядке снижения степени серьезности.
Связанные с терапией нежелательные реакции любого уровня перечислены ниже по системно-органным классам MedDRA, частоте и степени тяжести. Частота встречаемости определяется следующим образом:
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия;
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, боль в животе;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь;
Описание отдельных нежелательных реакций
Цефалоспорины как класс обладают тенденцией абсорбироваться на поверхности оболочек эритроцитов и реагировать с антителами к препарату, приводя к положительному результату пробы Кумбса (что может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови) и очень редко - к гемолитической анемии.
Наблюдалось транзиторное повышение печеночных ферментов в сыворотке, обычно обратимое.
Дети
Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует профилю безопасности у взрослых.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, пациенту необходимо обратиться к врачу.
- повышенная чувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному веществу;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов;
- наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (например, к пенициллинам, монобактамам или карбапенемам).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные по применению цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Зиннат ™ следует назначать беременным женщинам только в том случае, если преимущества превышают риск.
Кормление грудью
Цефуроксим выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Нежелательные явления при применении препарата в терапевтических дозах не ожидаются, хотя нельзя исключать риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этими эффектами может потребоваться отмена грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Во время грудного вскармливания цефуроксим следует применять только после оценки пользы и риска лечащим врачом.
Фертильность
Отсутствуют данные по действию цефуроксима аксетила на фертильность у человека. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не продемонстрировали влияния на фертильность.
Перед началом терапии следует установить, не было ли у пациента в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности при применении цефуроксима, других цефалоспоринов или других антибиотиков группы бета-лактамов. Следует соблюдать осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелой гиперчувствительностью к другим антибиотикам из группы бета-лактамов в анамнезе.
Реакция Яриша-Герксгеймера
У некоторых пациентов при приеме препарата Зиннат ™ для лечения болезни Лайма может наблюдаться повышение температуры (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и кожная сыпь. Данная реакция известна как реакция Яриша-Герксгеймера. Она обусловлена непосредственно бактерицидной активностью цефуроксима аксетила в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Симптомы, как правило, длятся от нескольких часов до одних суток. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения (cм. раздел "Побочное действие").
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Как и при применении других антибиотиков, применение цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел "Побочное действие").
При применении практически всех антибактериальных агентов, включая цефуроксим, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Этот диагноз следует рассмотреть у пациентов с диареей, возникшей во время или после применения цефуроксима (см. раздел "Побочное действие"). Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные средства, угнетающие перистальтику (см. раздел "Побочное действие").
Влияние на диагностические тесты
Положительная проба Кумбса, связанная с применением цефуроксима, может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови (см. раздел "Побочное действие").
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови или плазме пациентов, принимающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.
Важная информация о вспомогательных веществах
Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии и гранулах цефуроксима аксетила при лечении пациентов с диабетом и давать соответствующие рекомендации. Содержит 3 г сахарозы на дозу 5 мл.
Препарат не следует принимать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
При длительном применении (2 недели и более) сахароза может вызывать повреждение зубов.
Суспензия цефуроксима аксетила содержит аспартам, который является источником фенилаланина, поэтому данный препарат следует с осторожностью назначать пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводились исследования влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку данный препарат может вызвать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Симптомы: передозировка может приводить к неврологическим последствиям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза не снижена надлежащим образом у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел "Режим дозирования").
Лечение: концентрацию цефуроксима в сыворотке можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также уменьшают эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Цефуроксима аксетил может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов. В случае применения пероральных контрацептивов во время лечения препаратом Зиннат ™ пациентам также необходимо пользоваться барьерными методами контрацепции (например, презервативом) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.
Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Одновременное применение пробенецида значительно увеличивает C max , AUC и Т 1/2 цефуроксима.
Сопутствующее применение с пероральными антикоагулянтами может приводить к повышению МНО.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2-8°С не более 10 дней.
BY/CFA/0006/17.12.15
ГлаксоСмитКляйн, представительство, (Великобритания)
Представительство
ООО "GlaxoSmithKline
Export Ltd"
в Республике Беларусь
Зиннат относят ко второму поколению цефалоспориновых антибиотиков. Он воздействует на широкий круг бактериальных инфекций благодаря цефуроксиму, входящему в состав. Лекарство не только препятствует размножению опасных бактерий, но и уничтожает их. Рассмотрим показания и инструкцию по применению лекарства в педиатрии.
Формы выпуска и состав антибиотика
Цефуроксим - главный компонент препарата - устойчив к целому ряду бета-лактамаз, дает положительный эффект при лечении недугов, вызываемых как грамположительными, так и грамотрицательными инфекционными агентами. Выпускается под несколькими торговыми марками: Кимацеф, Цефтин, Аксетин и пр. Зиннат производится в Великобритании.
Слегка вытянутые, выпуклые с обеих сторон таблетки Зинната бывают белого или чуть желтоватого цвета. Выпускают 2 вида таблеток: по 125 мг и по 250 мг цефуроксима. Пероральная форма препарата устойчива к вырабатываемым микроорганизмами ферментам, обеспечивающим резистентность к антибиотикам.
Действующая составляющая дополняется вспомогательными элементами: микрокристаллической целлюлозой, гидрогенизированным (модифицированным) растительным маслом, примелозой (кроскармеллозой натрия) и натрия лаурилсульфатом. Состав поверхностного слоя таблеток в обоих вариантах включает гипромеллозу, пропиленгликоль, белый краситель опаспрей и консервант Е216. Таблетки расфасовываются в блистеры по 10 штук, продаются в картонных коробочках.
Суспензию получают из гранулированной формы препарата, отличающейся по вспомогательным веществам от таблеток. В гранулы в качестве дополнительных элементов входят: октадекановая кислота, сахароза, подсластители Е950, Е951, повидон К30, камедь ксантановая, ароматизатор.
Гранулы представляют собой мелкие частички белого цвета диаметром до 3 мм, имеющие неправильную форму. При разведении водой образуется желтоватая суспензия с фруктовым вкусом. Суспензия выпускается в стеклянных флаконах с пластиковой крышкой, снабженной защитным устройством от детей. Флакон помещается в картонный футляр, к нему прилагается мерная ложка емкостью 5 мл и мерный стакан.
При каких заболеваниях назначается Зиннат?
Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать у меня, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !
Зиннат для детей выбирают при воспалительных заболеваниях, вызываемых инфекционными агентами, чувствительными к цефуроксиму. К ним относятся:
- бактериальные поражения уха, горла и носа, ангина, болезни гортани, трахеи, околоносовых пазух;
- воспаления бронхов инфекционной природы;
- воспаление легких;
- инфекционные поражения кожи и мягких тканей – фурункулезы, пиодермии;
- инфекции мочевых путей - циститы, пиелонефриты, гонорея;
- перитонит – воспаление брюшной стенки, заражение крови, менингит;
- начальная стадия клещевого боррелиоза (болезни Лайма).
Благодаря способности цефуроксима противостоять бактериальным бета-лактамазам, Зиннат эффективен при лечении недугов, вызванных ампициллинрезистентными или амоксициллинрезистентными инфекционными агентами. Восприимчивость болезнетворных микроорганизмов к цефуроксиму зависит от региона и меняется с течением времени. При выборе антибиотика необходимо учитывать локальные данные.
Зиннат – это антибиотик, поэтому его применение возможно только по рекомендации врача Способ применения и дозировка медикамента
Рекомендованный период терапии - от 5 до 10 дней. Лекарство принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым пациентам Зиннат прописывают в виде таблеток по 250 мг дважды в день. Максимальная доза при серьезных заболеваниях составляет 500 мг 2 раза в сутки.
При инфекциях мочевыводящих путей препарат может назначаться в количестве 125 мг дважды в день, для лечения гонореи препарат следует принимать 1 раз в сутки в количестве 1 г. Курс лечения при клещевом боррелиозе длится 20 дней, препарат назначается в количестве 500 мг дважды в день.
Использование таблеток для детей
Таблетки могут назначаться детям старше 3 лет. Максимальная суточная доза для них составляет 500 мг. Обычно прием производится дважды в сутки в количестве 125 мг после еды. При лечении тяжелых заболеваний, в том числе воспалении среднего уха, разовый прием может составлять 250 мг, с общей суточной дозой 500 мг.
Зиннат в таблетках не применяется для детей, имеющих трудности с глотанием. Поскольку разламывать и измельчать таблетки не рекомендуется, малышам выписывают препарат в виде суспензии. Точная дозировка при различных заболеваниях и рекомендуемая форма приводятся в инструкции по применению.
Приготовление суспензии и ее дозировка в соответствии с возрастом
Антибактериальная суспензия имеет специфический привкус, поэтому иногда после ее приема у ребенка может возникать тошнота Для разведения суспензии необходимо долить в открытый флакон воду, количество которой отмеряется при помощи мерного стакана (до указанной метки). Предварительно флакон требуется потрясти для растворения порошка. После разведения водой флакон следует плотно закрыть и несколько раз встряхнуть, затем выждать не менее 3 минут для полного соединения препарата с водой.
Суспензию дают ребенку в количестве, определяемом весом, возрастом, степенью поражения органов или нарушения их функций. Назначение Зинната детям от 3 месяцев до 12 лет производят в указанных ниже дозах.
Таблица 1. Дозировка антибиотика Зиннат в суспензии:
В случае тяжелых инфекций, а также при воспалении среднего уха доза препарата повышается в 1,5 раза. Количество определяется из расчета 15 мг на килограмм веса ребенка.
Таблица 2. Дозировка при тяжелых заболеваниях:
При серьезных недугах с тяжелым течением антибиотик вводится внутримышечно. Для инъекций используется препарат Зинацеф, содержащий цефуроксим в виде натриевой соли. В дальнейшем происходит переход к пероральному приему.
Противопоказания
Эффективный антибиотик обладает целым рядом противопоказаний. К ним относятся:
- возраст менее 3 месяцев;
- детям младше 3 лет средство назначают с осторожностью;
- аллергические реакции на антибиотики;
- отрицательный ответ иммунной системы на препараты пенициллинового ряда;
- наследственное нарушение метаболизма аминокислот – фенилкетонурия;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, особенно в случае кровотечения;
- синдром нарушения функции почек, сопровождающийся расстройством водного, электролитного и других видов обмена – почечная недостаточность;
- хроническое воспаление слизистой оболочки толстого кишечника – неспецифический язвенный колит (рекомендуем прочитать: );
- беременность и грудное вскармливание;
- кровотечения различной этиологии.
Побочные эффекты препарата и передозировка
При правильном использовании средства и соблюдении инструкции у ребенка все же могут возникнуть аллергические реакции на Зиннат. Характерным симптомом неприятия лекарства станет крапивница, сопровождающаяся сильным зудом. Возможно возникновение лекарственной лихорадки. Дальнейшему применению препятствуют начавшаяся диарея, желтушные явления, рвота и тошнота.
Реакцией на антибиотик может стать изменение состава крови. Уменьшение количества нейтрофилов, тромбоцитов или лейкоцитов, увеличение числа эозинофилов требуют пересмотра схемы лечения.
Анафилактический шок, выражающийся в появлении резкой боли, отека, затруднении дыхания, резком падении артериального давления, требует не только отмены применения антибиотика, но и немедленного вызова скорой медицинской помощи. Бледность покровов, посинение губ и пальцев, потеря сознания говорят об угрозе жизни больного.
Что лучше - Зиннат или Супракс?
При любом заболевании выбор лекарственного средства остается за врачом. Однако родители должны контролировать назначения специалиста с учетом известных им аллергических реакций ребенка:
- Зиннат – высокоэффективное лекарственное средство. Применять его в отдельных случаях допускается с 4 месяца жизни. Однако его недостатком является большое количество противопоказаний и побочных действий.
- Супракс – действенный препарат третьего поколения (подробнее в статье: ). Однако его применение возможно с 7 месяца жизни. Обычно его применяют в тех случаях, когда более слабые антибиотики не дали желаемого результата.
Какой препарат лучше, Зиннат или Супракс, зависит от возраста и состояния ребенка. Пытаться самостоятельно назначать малышу лечение антибиотиками не стоит, это может быть опасно. В некоторых случаях, чтобы избежать негативной реакции на Зиннат, можно заменить его другими препаратами.
Чем еще можно заменить Зиннат?
При необходимости Зиннат можно заменить другим антибиотиком с аналогичным составом. Цефуроксим выпускается под разными торговыми марками: Акцетин, Аксосеф, Кефстар, Ксорим, Микрекс и многие другие.
