Среди огромного количества разнообразных заболеваний, с которыми приходится сталкиваться многим из нас, особое место занимают сердечно-сосудистые недуги, беспощадно поражающие не только пожилых людей, но и представителей более молодой возрастной категории. К счастью, для борьбы с этой проблемой предлагается невероятное количество препаратов, созданных, как отечественными фармацевтическими компаниями, так и зарубежными производителями.

Сегодня в аптеках представлено множество новых медикаментов, действие которых направлено на активную борьбу с повышенным, а также пониженным давлением, но самостоятельно приобретать их без рекомендаций врача не следует, поскольку каждый из препаратов имеет свои особенности воздействия на организм, побочные действия и противопоказания. Только врач, произведя полноценный осмотр, а также назначив необходимые анализы, сможет точно поставить диагноз и назначить грамотное лечение.

Как бороться с повышенным давлением, и какой препарат наиболее эффективный сегодня? Существует ли лекарство, которое можно употреблять без вреда для организма, и может ли такое средство одновременно бороться с недугом, а также выступать в роли профилактического средства? Такие, а также многие другие вопросы задает каждый человек страдающий повышенным, либо пониженным артериальным давлением.

В данной статье мы уделим внимание гипертонии, а вернее одному из наиболее популярных средств, которое позволяет устранить это заболевание, а также избавит от многих сопутствующих недугов.

Конкор – это таблетки, о которых наверняка слышали люди с диагнозом «гипертония», но мало кто из них представляет, в чем особенности данного препарата, какое воздействие на организм он оказывает, и с какими побочными эффектами можно столкнуться в процессе осуществления терапевтического курса.

Давайте познакомимся с этим лекарственным продуктом более близко, чтобы понять, почему он завоевал популярность и стоит ли ему доверять. Итак, от чего таблетки Конкор? Начнем подробное знакомство с препаратом.

В чем особенности препарата?

Несмотря на то, что на сегодняшний день предлагается множество средств, большинство из них имеют огромный перечень противопоказаний, а также побочных эффектов. Именно поэтому некоторые медикаменты следует употреблять исключительно под наблюдением врача. Кроме этого, далеко не все подходят людям, страдающим гипертонией, а также сопутствующими недугами, поскольку лекарственные средства своим мощным воздействием могут усугубить симптомы проявляемых болезней. Именно поэтому, выбирать соответствующий препарат для борьбы с повышенным артериальным давлением должен только специалист.

Таблетки Конкор относятся к наиболее безопасной группе средств, поэтому назначаются врачами очень часто. Данный препарат является представителем группы «бета-адреноблокаторы». Данное название препараты получили потому, что способны довольно быстро блокировать воздействие адреналина на самый важный орган – сердце. Дело в том, что именно в зоне этого органа находятся бета-адренорецепторы, либо нервные окончания, являющиеся очень чувствительными к адреналину.

Практически каждый человек имеет своеобразное представление о том, как способен адреналин воздействовать на человеческий организм – он буквально заряжает его и приводит в боевую готовность. Как только совершается воздействие данного мощного гормона, происходит более частое сокращение сердечной мышцы, сужение кровеносных сосудов, а также повышение артериального давления. Кроме этого, при таком воздействии наблюдается расширение бронхов (увеличивается объем воздуха, проникающего в область легких), а также активация обменных веществ.

Таблетки Конкор отличаются тем, что активно подавляют воздействие адреналина исключительно на сердце, а это говорит о том, что препарат является избирательным (селективным) средством группы «бета-адреноблокаторы». Благодаря тому, что медикамент блокирует действие адреналина, наблюдается не частое сокращение сердца, а коронарные артерии (те сосуды, по которым поставляется кровь в область главного человеческого органа) начинают расширяться. Под воздействием препарата также эффективно подает общее АД (давление артериальное) и это происходит вследствие того, что существенно сокращается объем крови, выталкиваемой сердцем непосредственно в кровеносную систему при осуществлении каждого сокращения.

В каких случаях назначается препарат?

Особенность воздействия таблеток Конкор на организм предоставляет возможность использовать данный препарат при лечении большого количества недугов.

В современном мире этот эффективный продукт широко используется при необходимости избавиться от таких нарушений, как:

1. Ишемическое заболевание сердца. Данный лекарственный продукт оказывает воздействие на протяжении суток. Он способен отлично поддерживать в расслабленном состоянии коронарные сосуды. Благодаря этому у пациента начинают исчезать симптомы стенокардии, либо заметно сокращается их продолжительность, а также частота;
2. Наблюдение стабильно высокого повышенного АД (артериальная гипертензия). Таблетки Конкор помогают эффективно воздействовать на высокое давление, постепенно приводя его в норму, благодаря чему состояние пользователя препарата существенно улучшается;
3. При наличии сердечной хронической недостаточности данные таблетки очень хорошо помогают сердцу. Но они дают положительные результаты лишь в тех случаях, когда недуг развивается на стадии компенсации, а именно, когда человеческое сердце в существенно степени способно самостоятельно справляться со своей работой. В тех случаях, когда наступает декомпенсация (появление отечностей, одышки и др.), употреблять таблетки Конкор не следует, поскольку они могут существенно усугубить заболевание.

С какими побочными эффектами можно столкнуться?

Как упоминалось ранее, таблетки Конкор производят избирательную блокировку воздействия адреналина непосредственно на сердце. Но, несмотря на это, произвести полное избавление от блокирования действия упомянутого гормона на все остальные органы препарат не способен. Не всегда удается средству и остановить воздействие адреналина на важные системы организма, что приводит к возникновению различных побочных эффектов. Таким образом, производя блокировку гормона к бронхам, препарат может вызвать у пациента такое нарушение как бронхоспазм. Побочные эффекты могут появляться также со стороны функционирования других органов.

Многие пациенты, осуществляя лечение при помощи медикамента Конкор, наблюдали появление таких нарушений, как:

• головные боли;
• постоянные головокружения;
• рвотные позывы;
• приступы тошноты;
• понос;
• ухудшение слуха;
• плохая работа печени;
• появление повышенной утомляемости;
• всевозможные аллергические реакции;
• наблюдение слабости в мышцах.

Помимо этого, воздействие таблеток непосредственно на сердце может сопровождаться возникновением побочных проявлений, особенно если пациент принимает препарат без учета всех противопоказаний, запрещающих его употребление.

Во время употребления таблеток Конкор у больного может появиться брадикардия (сердечные сокращения производятся слишком резко).

Помимо этого, наблюдаются и такие изменения в функционировании организма, как:

• усугубление проявлений сердечной недостаточности;
• конечности постоянно очень холодные;
• резкое падение артериального давления;
• наблюдение сердечных блокад (говорит о появлении нарушений проводимости импульсов в области сердца).

Особенности состава и терапевтического воздействия препарата

Таблетки Конкор созданы для понижения АД, а также уменьшения повышенного сердцебиения. Они используются в случаях необходимости нормализовать сердечный ритм.

Основным действующим веществом данного лекарственного продукта является такой компонент как бисопролол. Помимо этого медикамент содержит и другие компоненты (крахмал, кальций гидрофосфат, стеарат магния, целлюлоза).

Воздействие препарата на организм производится спустя порядка 3-х часов после употребления, поэтому их не используют в тех случаях, когда необходимо оказать срочную помощь больному.

Человеческая пищеварительная система прекрасно воспринимает эти таблетки. Они очень быстро растворяются и попадают в кровь, при этом вовсе неважно в какой момент употребления пищи они были использованы, до еды, либо после.

К наиболее важным терапевтическим характеристикам Конкора относятся:

По сравнению со всеми остальными продуктами, представляющими группу «бета- блокаторов», таблетки Конкор являются наиболее эффективными и очень мощными. Они обеспечивают превосходный лечебный результат, причем эффект лечения сохраняется в течение продолжительного времени. Но очень важно подобрать правильную дозировку препарата, поскольку при использовании минимальных доз, достичь лечебного эффекта, а также уберечь себя от болезней, которые возникают на фоне регулярного повышенного давления, невозможно. С другой стороны, при использовании чрезмерно больших доз пациент может столкнуться не только с побочными эффектами, но и существенными нарушениями, которые устранить будет очень сложно, а порой и невозможно.

В каких случаях не следует использовать таблетки

Препарат Конкор противопоказан той категории пациентов, у которой наблюдаются сердечные острые недуги, такие как:

• сердечная острая недостаточность;
• шок кардиогенный.

Подобные нарушения могут возникать по разнообразным причинам, но наиболее часто они появляются при наличии серьезных нарушений сердечного ритма, а также инфаркте миокарда и др. Если у пациента наблюдается сердечная хроническая недостаточность, развивающаяся на стадии декомпенсации, то от таблеток Конкор также лучше отказаться.

Это лишь незначительный перечень противопоказаний, поэтому не следует приобретать Конкор без назначения врача. Он должен провести ряд предварительных исследований, прежде чем рекомендовать упомянутый медикамент, либо другие препараты, способные избавить от повышенного АД.

Расскажите друзьям!
Остались вопросы? Воспользуйтесь поиском!

Состав одной таблетки Конкор Кор включает гемифумарат и фумарат бисопролола в количественном соотношении 2:1.
Вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный , кукурузный крахмал, МКЦ, кросповидон, стеарат магния, гидрофосфат кальция.
Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, диметикон 100, оксид титана.

Форма выпуска

Конкор Кор – таблетки, покрытые белой оболочкой, двояковыпуклые, сердцевидной формы, с засечкой с обоих концов.

Существующие формы выпуска: 10 таблеток в блистере, 3 блистера в бумажной пачке; 14 или 30 таблеток в блистере, 1 блистер в бумажной пачке; 25 таблеток в блистере, 1 блистера в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Оказывает гипотензивное, противоаритмическое, антиангинальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бисопролол – избирательный бета-адреноблокатор , не имеющий симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия.

Понижает: содержание ренина в крови, потребность сердца в кислороде, число сердечных сокращений. Блокирует в малых дозах β1-адренорецепторы , уменьшает активацию катехоламинами синтеза цАМФ из АТФ , понижает внутриклеточный транзит ионов кальция, угнетает проводимость и возбудимость, тормозит AV-проводимость. При повышении дозы оказывает β2-адреноблокирующий эффект.

Общее периферическое сопротивление в первые сутки несколько увеличивается, а еще через 1-3 дня приходит к первоначальному значению, а при долговременном назначении снижается.

Понижение давления вызвано симпатическим действием на периферические сосуды, уменьшением минутного кровяного объема, торможением работы ренин-ангиотензиновой системы. При артериальной гипертонии эффект появляется через 2-5 суток.

Антиангинальное действие вызвано уменьшением потребности сердца в кислороде в результате снижения количества сердечных сокращений за единицу времени и сократимости, удлинения диастолы .

Антиаритмическое действие связано с устранением тахикардии , артериальной гипертонии , увеличенной активности симпатической системы , повышенного содержания цАМФ , торможением AV-проводимости .

Фармакокинетика

Биодоступность – 85-90%; прием пищи на нее не влияет. Бисопролол адсорбируется из кишечника на 90%. Максимальное содержание в крови наступает через 3 часа. Связывание с белками крови – до 35%.

Претерпевает превращения по окислительному пути. Основные производные фармакологически не активны. Выводится почками.

Показания к применению Конкор Кор

Показания к применению препарата достаточно ограничены. Лица старшей возрастной категории часто страдают сердечной недостаточностью по хроническому типу, от чего таблетки Конкор Кор назначают при терапии данной патологии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к бисопрололу или другим составляющим препарата.
• AV-блокада .
• Острая и хроническая (декомпенсация) сердечная недостаточность .
• Гипотензия артериальная .
• Синдром слабости синусного узла .
• Брадикардия .
• Синоатриальная блокада .
• Бронхиальная астма или ХОБЛ .
• Кардиогенный шок .
• Нарушения артериального звена периферического кровообращения.
• Феохромоцитома .
• Возраст до 18 лет.
• Метаболический ацидоз .

Побочные действия

• Общие нарушения: астения , утомляемость.
• Со стороны нервной системы: синкопальные состояния , головокружение .
• Психические нарушения: депрессия , галлюцинации, бессонница .
• Со стороны органов чувства зрения: конъюнктивит , нарушения слуха.
• Со стороны системы кровообращения: понижение давления, нарушение AV-проводимости , урежение пульса, ортостатическая гипотензия .
• Со стороны респираторной системы: бронхоспазм , аллергический ринит .
• Со стороны мышечного аппарата: судороги .
• Со стороны системы пищеварения: рвота , тошнота , диарея , гепатит .
• Со стороны репродуктивной системы: ухудшение потенции .
• Со стороны кожи: зуд, сыпь, покраснение, алопеция .
• Лабораторные показатели: увеличения содержания триглицеридов, АСТ и АЛТ

Инструкция по применению Конкор Кор (Способ и дозировка)

Терапия хронического типа сердечной недостаточности средством Конкор Кор требует проведения титрования и постоянного врачебного контроля. При титровании дозу можно повысить лишь тогда, когда предыдущая доза переносится удовлетворительно.

Максимальная доза при терапии сердечной недостаточности по хроническому типу – бисопролол в количестве 10 мг раз в сутки.

В начале лечения при приеме половины таблетки Конкор Кор больного необходимо наблюдать первые 4 часа, осуществляя контроль пульса, давления, показателей проводимости.

Передозировка

Симптомы: бронхоспазм, AV-блокада, брадикардия, гипогликемия, чрезмерное снижение давления, острая сердечная недостаточность.
Терапия передозировки: прекращение приема препарата и симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Фенитоин , средства для ингаляционной анестезии повышают кардиодепрессивное и гипотензивное действие бисопролола .

Нестероидные противовоспалительные средства , глюкокортикостероиды и эстрогены подавляют гипотензивный эффект лекарства Конкор Кор.

Сердечные гликозиды, гуанфацин, верапамил, резерпин, метилдопа, дилтиазем и антиаритмические средства увеличивают риск появления AV-блокады, брадикардии и остановки сердца.

Нифедипин, диуретики, симпатолитики, клонидин, гидралазин приводят к сильному снижению давления.

Тетрациклические и трициклические антидепрессанты, нейролептики, этанол, седативные средства могут усиливать угнетение нервной системы.

Эрготамин увеличивает риск появления нарушений периферического кровотока.

Условия продажи

Для приобретения препарата необходим рецепт.

Условия хранения

• При температуре менее 25°C.
• Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Препарат не изменяет способность управлять автомобилем.

Аналоги Конкор КорСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги Конкор Кор: Бикард, Бисопролол КРКА, Бисопролол-Рихтер, Бисопрофар, Дорез, Конкор, Коронал и другие.

Алкоголь и Конкор Кор

При беременности (и лактации)

В период лактации или беременности препарат можно использовать с большой осторожностью, тщательно учитывая все риски.

Отзывы о Конкор Кор

Отзывы врачей на Конкор Кор и медориентированные форумы положительно оцениваю лечебные эффекты препарата, в том числе в отсроченном периоде времени.

Совместимость Лозап и Конкор Кор

Часто задаваемый вопрос. Данные препараты обычно хорошо переносятся и абсолютно совместимы. При употреблении Конкор Кор утром иногда рекомендуется принимать Лозап вечером.

Цена Конкор Кор, где купить

Цена упаковки Конкор Кор №30 в России составляет 155-190 рублей, на Украине средняя цена – 54 гривны.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

Конкор Кор таблетки 2.5 мг 30 шт.Merck & Co

ЗдравЗона

Конкор Кор 2,5мг №30 таблеткиMerck KGaA

Аптека ИФК

Конкор КорMerck, Германия

показать еще

Аптека24

Конкор кор таблетки 2.5мг №30Никомед (Австрия)

показать еще

БИОСФЕРА

Конкор Кор 2,5 мг №30 табл.п.о.Merck KGaA (Германия)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Конкор Кор обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название:

Бисопролол (Bisoprolol)

Торговое название: Конкор® Кор

Лекарственная форма:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: Бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1))- 2,5 мг
Вспомогательные ингредиенты:
Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171).

Описание
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 2.5 мг:
Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

Бета

Адреноблокатор

Код ATX: С07АВ07

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Селективный бета1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1 - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания к применению
- хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания
Препарат Конкор® Кор не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. раздел «Состав») и к другим бета-адреноблокаторам; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.); стенокардия Принцметала; выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе; поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст. Применение во время беременности и в период кормления грудью
В период беременности Конкор® Кор следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Конкор® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительные условия для лечения Конкором® Кор следующие: хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель, практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели, лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

* Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор® .

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг бисопролола 1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки препарата Конкор® КОР) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор® Кор. Лечение препаратом Конкор® Кор следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения при всех показаниях
Лечение препаратом Конкор® Кор обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно. Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
Лечение артериальной гипертензии или стенокардии: При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Пожилые пациенты: Коррекции дозы не требуется. Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
-очень часто: ≥ 1/10;
-часто: > 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Конкор Кор – селективный бета1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Конкор Кор выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, сердцевидной двояковыпуклой формы, на обеих сторонах нанесена разделительная риска (в блистерах: по 10 шт., в картонной пачке 3, 5 или 10 блистеров; по 14 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 25 шт., в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 30 шт., в картонной пачке 1 блистер).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный (мелкий порошок), кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
• состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза 2910/15, титана диоксид (Е171), диметикон 100.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Конкор Кор – селективный бета1-адреноблокатор, оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Активным веществом препарата является бисопролол, который обладает только избирательной активностью к бета1-адренорецепторам, сохраняющейся и за пределами терапевтического диапазона. Не имея собственного мембраностабилизирующего действия и симпатомиметической активности, бисопролол проявляет лишь незначительное сродство к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма, и бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры сосудов и бронхов. Поэтому бисопролол не оказывает влияния на сопротивление дыхательных путей и процессы метаболизма с участием бета2-адренорецецепторов.

При ИБС (ишемическая болезнь сердца) без признаков хронической сердечной недостаточности однократный прием бисопролола вызывает понижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и ударного объема сердца, уменьшая фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Продолжительная терапия приводит к снижению изначально повышенного общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).

Фармакокинетика

Почти полное (больше 90%) всасывание бисопролола происходит в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После приема внутрь его биодоступность составляет приблизительно 90% вследствие незначительного (около 10%) метаболизма при первом прохождении через печень. Одновременный прием пищи на его биодоступность влияния не оказывает. Концентрация бисопролола в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне 5–20 мг. Уровень максимальной концентрации в плазме крови достигается через 2–3 часа.

Связывание с белками плазмы крови – примерно 30%.

Объем распределения (Vd) составляет 3,5 л/кг.

Метаболизируется бисопролол в большей степени (около 95%) с помощью изофермента CYP3A4 и в незначительной степени с помощью изофермента CYP2D6. Метаболизм происходит за счет окисления без последующей конъюгации с образованием полярных водорастворимых метаболитов, которые выводятся почками. Основные метаболиты бисопролола не проявляют фармакологической активности.

Общий клиренс бисопролола – 15 л/ч. Через почки выводится 50% препарата в неизмененном виде и около 50% – в виде метаболитов.

Период полувыведения – 10–12 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Конкор Кор показан для лечения хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, которая требует применения инотропной терапии;
• синоатриальная блокада;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени у больных без электрокардиостимулятора;
• выраженная брадикардия с ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная артериальная гипотензия;
• синдром Рейно или выраженное нарушение периферического артериального кровообращения;
• тяжелая форма бронхиальной астмы;
• хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов);
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Конкор Кора пациентам, находящимся на десенсибилизирующей терапии, при AV-блокаде I степени, рестриктивной кардиомиопатии, врожденном пороке сердца, пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в период последних 3 месяцев, гипертиреозе, стенокардии Принцметала, почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 20 мл/мин, сахарном диабете I типа, сахарном диабете со значительными колебаниями уровня концентрации глюкозы в крови, псориазе (включая анамнез), выраженных нарушениях функции печени, больным на строгой диете.

В период беременности назначение Конкор Кора возможно только в исключительном случае, когда, по заключению врача, ожидаемая польза от терапии для матери гораздо выше потенциального риска развития побочных эффектов у плода.

Инструкция по применению Конкор Кора: способ и дозировка

Таблетки Конкор Кор принимают внутрь, 1 раз в сутки утром (до, во время или после завтрака), проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Необходимым условием назначения Конкор Кора является отсутствие признаков обострения стабильной ХСН.

Начинать прием таблеток следует в строгом соответствии с индивидуальной схемой титрования. При титровании учитывается переносимость препарата, поэтому повышение дозы можно производить только при хорошей переносимости предыдущей дозы.

В период титрования больному следует обеспечить регулярный контроль ЧСС, АД, степени выраженности симптомов ХСН, усугубление которых возможно уже после приема первой дозы препарата.

Рекомендованное дозирование Конкор Кора: начальная доза – 1,25 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Затем, при хорошей переносимости каждой предыдущей дозы, ее можно пошагово повышать на 1,25 мг (до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг) с интервалом в 14 дней. В случае плохой переносимости текущей дозы препарата ее следует снизить до предыдущей дозы. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Лечение ХСН проводится по стандартной схеме, которая включает бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты рецепторов ангиотензина II (при непереносимости ингибиторов АПФ), диуретики, сердечные гликозиды.

В случае ухудшения течения ХСН в период или после фазы титрования, которое проявляется артериальной гипотензией или брадикардией, прежде всего рекомендуется провести коррекцию доз средств сопутствующей терапии. Кроме этого, возможно временное понижение дозы Конкор Кора, либо его отмена. После того, как состояние пациента стабилизируется, лечение продолжают, либо возобновляют.

Продолжительность лечения предполагает долговременную терапию.

Увеличение дозы при легкой, умеренной и выраженной степени нарушений функции почек или печени должно осуществляться под строгим врачебным контролем. Коррекция дозы для данных категорий больных обычно не требуется. При тяжелом заболеваниями печени и КК меньше 20 мл/мин у больных с нарушенной функцией почек максимальная суточная доза может составлять 10 мг.

Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы Конкор Кора не требуется.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия; часто – ощущение онемения или похолодания в конечностях, выраженное понижение АД, усугубление симптомов течения ХСН; нечасто – ортостатическая гипотензия, нарушение AV проводимости;
• со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – потеря сознания;
• психические нарушения: нечасто – бессонница, депрессия; редко – кошмарные сновидения, галлюцинации;
• со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, запор, диарея; редко – гепатит;
• со стороны органа слуха: редко – нарушения слуха;
• со стороны органа зрения: редко – уменьшение слезной секреции; очень редко – конъюнктивит;
• со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм (при указании в анамнезе на бронхиальную астму или обструкцию дыхательных путей); редко – аллергический ринит;
• со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
• со стороны репродуктивной системы: редко – нарушение потенции;
• дерматологические реакции: редко – реакции гиперчувствительности (кожный зуд, сыпь, гиперемия); очень редко – алопеция; при псориазе – возможно обострение симптомов течения болезни, псориазоподобная сыпь;
• лабораторные показатели: редко – повышение уровня концентрации триглицеридов, активности печеночных ферментов в плазме крови (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы);
• общие нарушения: часто – повышенная утомляемость, астения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, бронхоспазм, AV блокада, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия. У больных с ХСН отмечается наиболее высокая степень чувствительности к приему однократной высокой дозы бисопролола.

Лечение: применение поддерживающей симптоматической терапии. При значительном понижении АД необходимо внутривенно (в/в) вводить плазмозамещающие растворы и вазопрессорные средства. При бронхоспазме больному назначают бронходилататоры, включая бета2-адреномиметики и/или аминофиллин. При AV блокаде требуется тщательное наблюдение за состоянием больного, назначение эпинефрина или другого бета-адреномиметика, при необходимости – использование искусственного водителя сердечного ритма. При выраженной брадикардии назначается в/в атропин, в случае отсутствия достаточного терапевтического эффекта рекомендуется осторожное введение средства, обладающего положительным хронотропным действием. Возможна временная постановка электрокардиостимулятора. В случае обострения течения ХСН показано в/в введение средств с положительным инотропным действием, диуретиков, вазодилататоров. При развитии гипогликемии в/в вводят раствор декстрозы (глюкозы).

Особые указания

При назначении препарата врач должен предупредить больного о том, что менять рекомендованную дозу или прекращать применение Конкор Кора можно только после его консультации.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения применяемой дозы, поскольку резкое прекращение терапии может привести к ухудшению деятельности сердца, особенно у пациентов с ишемической болезнью.

На эффект бисопролола и его переносимость может оказать влияние одновременный прием любых других лекарственных средств, даже препаратов безрецептурного отпуска, поэтому принимать другие лекарства без консультации врача не рекомендуется.

При использовании контактных линз следует учитывать возможное уменьшение на фоне терапии слезной жидкости.

У пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких применение Конкор Кора возможно только при сочетании с бронходилатирующими средствами. При бронхиальной астме существует риск повышения резистентности дыхательных путей, что может потребовать назначения более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

Следует с осторожностью применять таблетки при сахарном диабете со значительными колебаниями уровня концентрации глюкозы в крови, поскольку препарат может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия, повышенная потливость, сердцебиение.

При назначении планового хирургического вмешательства с применением препаратов общей анестезии следует заранее начать отмену препарата, чтобы ее завершение наступило за 48 часов до начала анестезии. Врача-анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент находился на терапии Конкор Кором.

Следует учитывать ослабление адренергической компенсаторной регуляции на фоне действия бета-адреноблокаторов, следствием которого может стать повышенная чувствительность пациента к аллергенам и развитие тяжелых анафилактических реакций. В данном случае лечение адреналином (эпинефрином) может не иметь ожидаемой терапевтической эффективности.

При феохромоцитоме назначение Конкор Кора возможно только на фоне приема альфа-адреноблокаторов.

Лечение бисопрололом может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Конкор Кора способность пациента к управлению транспортными средствами и сложными механизмами не нарушается. Однако рекомендуется соблюдать осторожность в начале терапии, после очередного изменения дозы или при одновременном употреблении алкоголя, поскольку возможны индивидуальные нарушения психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение Конкор Кора в период вынашивания возможно в особых случаях, когда предполагаемый эффект от терапии для матери превосходит потенциальную угрозу развития побочных действий у плода.

Поскольку бета-адреноблокаторы понижают кровоток в плаценте, что может повлиять на развитие плода, лечение следует сопровождать тщательным контролем кровотока в плаценте и матке, роста и развития плода. В случае развития нежелательных явлений требуются альтернативные методы лечения. После родов следует тщательно обследовать новорожденного из-за риска развития в течение первых трех дней жизни симптомов брадикардии и гипогликемии.

Противопоказано назначение препарата в период лактации, поэтому при необходимости применения Конкор Кора 2,5 мг грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Кокор Кора для лечения детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточного количества данных по применению препарата у данной категории больных.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Конкор Кор больным с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 20 мл/мин).

Увеличение дозы при легкой, умеренной и выраженной степени нарушений функции почек следует сопровождать строгим врачебным контролем. Коррекция дозы обычно не требуется. Максимальная суточная доза может составлять 10 мг.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Конкор Кор больным с тяжелыми заболеваниями печени.

При увеличении дозы у больных с легкой, умеренной и выраженной степенью нарушения функции печени необходимо тщательно контролировать состояние пациента. Коррекция дозы обычно не требуется. При тяжелом заболеваниями печени максимальная суточная доза может составлять 10 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

• верапамил, дилтиазем – могут способствовать снижению сократительной способности миокарда и нарушать AV проводимость;
• хинидин, дизопирамид, фенитоин, флекаинид, лидокаин, пропафенон и другие антиаритмические средства I класса – могут вызывать снижение AV проводимости и сократительной способности сердца;
• клонидин, метилдопа, рилменидин, моксонидин и другие гипотензивные средства центрального действия – могут привести к снижению ЧСС и сердечного выброса, к вазодилатации на фоне понижения центрального симпатического тонуса; их резкая отмена, особенно до отмены бисопролола, повышает риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

При одновременном применении Конкор Кора:

• амиодарон и другие антиаритмические средства III класса могут вызвать усиление нарушений AV проводимости;
• блокаторы медленных кальциевых каналов, производные дигидропиридина (включая нифедипин, амлодипин, фелодипин) могут повышать риск развития артериальной гипотензии; у пациентов с ХСН существует большая вероятность последующего ухудшения сократительной функции сердца;
• бета-адреноблокаторы для местного применения (включая глазные капли для лечения глаукомы) могут способствовать усилению системного действия бисопролола (понижение АД, снижение ЧСС);
• гипогликемические средства для приема внутрь, инсулин могут усиливать свое действие, маскировать или подавлять признаки гипогликемии, включая тахикардию;
• парасимпатомиметики могут увеличить риск развития брадикардии, усилить нарушение AV проводимости;
• средства для общей анестезии повышают вероятность кардиодепрессивного действия, артериальной гипотензии;
• нестероидные противовоспалительные средства могут понижать гипотензивное действие препарата;
• сердечные гликозиды могут вызывать увеличение времени проведения импульса, повышая риск развития брадикардии;
• бета-адреномиметики, включая изопреналин и добутамин, могут способствовать понижению эффекта каждого из препаратов;
• антигипертензивные средства, фенотиазины, барбитураты, трициклические антидепрессанты могут вызывать усиление гипотензивного эффекта бисопролола;
• норэпинефрин, эпинефрин (адреномиметики, влияющие на альфа- и бета-адренорецепторы) могут усиливать свое вазоконстрикторное действие, вызывая повышение АД;
• мефлохин повышает риск развития брадикардии;
• ингибиторы моноаминоксидазы МАО (кроме типа B) вызывают усиление гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов, повышают риск развития гипертонического криза.

Аналогами Конкор Кора являются: Конкор, Бикард, Бисопролол КРКА, Бисопрофар, Бисопролол-Рихтер, Дорез, Коронал.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Конкор кор (действующее вещество - бисопролол) - это оригинальный немецкий бета-1-адреноблокатор, применяемый, главным образом, для лечения хронической сердечной недостаточности. Фармакологическая группа препаратов, к которой принадлежит конкор кор - на особом счету у кардиологов. Достаточно сказать, что Нобелевский комитет признал ее создание величайшим прорывом в лечении сердечно-сосудистых заболеваний после открытия препаратов наперстянки.

Применение в клинической практике бета-адреноблокаторов доказало правильность первоначальной идеи их творцов о той пользе, которую может принести для пациентов-«сердечников» недопущение катехоламинов к «телу», то бишь, к сердцу и сосудам. Сегодня бета-адреноблокаторы являются в прямом смысле слова жизненно важными лекарственными средствами: они самым положительным образом влияют на заболеваемость и смертность пациентов кардиологического профиля, являясь при этом относительно безопасными в плане развития побочных эффектов. В основе их механизма действия лежит явление конкурентного антагонизма с норадреналином и адреналином. Препараты этого класса отличаются друг от друга по избирательности своего действия (способность блокировать только бета-1-адренорецепторы, что улучшает профиль безопасности лекарственного средства) и наличием/отсутствием внутренней симпатомиметической активности, иными словами - способности одновременно с блокадой стимулировать бета-адренорецепторы. Конкор кор является селективным (избирательным) бета-1-адреноблокатором не имеющим внутренней симпатомиметической активности. Он лишь в небольшой степени воздействует на бета-2-адренорецепторы, поэтому его влияние на гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов, а также на обменные процессы минимально.

Селективное действие конкор кора на бета-1-адренорецепторы сохраняется и при условии превышения терапевтического порога. Как плоть от плоти бета-адреноблокаторов, препарат обладает противоаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным (противоишемическим) действием. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца без явлений хронической сердечной недостаточности, конкор кор снижает частоту сердечных сокращений, систолический объем сердца, что приводит к уменьшению сердечного выброса и потребности сердца в кислороде. При длительном приеме препарата происходит нормализация общего периферического сопротивления сосудов.

Конкор кор выпускается в единственной лекарственной форме - в таблетках. Кратность и особенности приема - 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Оптимальное время приема - утром натощак, во время завтрака либо после него. Условием для использования конкор кора является стабильная, без признаков обострения, хроническая сердечная недостаточность. С целью ее лечения конкор кор целесообразнее всего сочетать с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками и, в ряде случаев, сердечными гликозидами. По общим рекомендациям конкор кор начинают принимать с 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции организма пациента на препарат возможно постепенное повышение дозы (не чаще, чем 1 раз в 2 недели) до максимально рекомендованных 10 мг.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительным снижением сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизм

Метаболизируется, в основном, по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15.6 ± 3.2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9.6±1.6 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 134.0 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок - 15.0 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10.0 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.20 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, титана оксид (Е171) - 1.22 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительные условия для лечения Конкором Кор

Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;

Практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 недели;

Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

*Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор.

После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор Кор. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Лечение препаратом Конкор Кор обычно является долговременным. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

При выраженных нарушениях функции почек (КК<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекция дозы.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV-блокаде следует в/в ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются). При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах - в/в диазепам. При бронхоспазме - ингаляционно бета 2 -адреностимуляторы.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приминении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка ионов натрия, блокада синтеза простагландина почками).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает T 1/2 бисопролола.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (≥10%); часто (>1%, <10%), нечасто (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%); очень редко (≤0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); иногда - нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - гепатит, повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:редко - кожный зуд, покраснение кожи, сыпь.

Дерматологические реакции:редко - потливость; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок);
• коллапс;
• AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
• СССУ;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин.);
• стенокардия Принцметала;
• выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.
  ст.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением
  ингибиторов МАО типа В);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов и к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор Кор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор Кор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС <100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Конкор Кор у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Конкор Кор может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.

При сахарном диабете применение препарата может привести к маскировке тахикардии, вызванной гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Конкор Кор практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Конкор Кор.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Конкор Кор возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Высокоэффективное лекарственное средство, также известное под торговой маркой Конкор (производится в Германии), избирательно блокирует адренорецепторы и применяется в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Самостоятельно проводить лечение специалисты не рекомендуют. Принимать лекарство следует только под руководством лечащего врача.

Лекарственная форма препарата – белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, сердцевидные, с двусторонней риской, которая позволяет легко разделить таблетку надвое. Выпускаются в фольгированных блистерах по 10, 25, 30 штук в упаковке. Лекарство оказывает терапевтическое воздействие на организм: понижает артериальное давление, предупреждает и купирует нарушения ритмов сердечной системы, устраняет симптомы ишемии миокарда, нормализует процесс кровообращения.

Состав

1 таблетка медикамента содержит 2,5 мг бисопролола (активное вещество), вспомогательные ингредиенты и компоненты, входящие в состав пленочной оболочки:

	Компоненты
Активное вещество	бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат)	2,5 мг (соотношение 2:1)
	гидрофосфат кальция безводный
	крахмал кукурузный
	диоксид кремния коллоидный
	целлюлоза микрокристаллическая
	кросповидон
	стеарат магния
Пленочная оболочка	гипромеллоза 2910/15
	макрогол 400
	диметикон 100
	титана диоксид (Е171)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол – кардиоселективный бета-адреноблокатор без мембраностабилизирующего действия и симпатомиметической активности. Препарат способствует возникновению антиаритмического эффекта, защите сердца от влияния адреналина и других сильнодействующих гормонов. Однократное применение таблеток снижает частоту сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Уменьшается вероятность «сердечного» летального исхода.

Практически полностью (более 90%) бисопролол всасывается через ЖКТ. На биодоступность препарата однократный прием пищи не влияет. Достигает максимальной концентрации в крови через 3 часа. Связь с белками крови составляет около 35%. Метаболизм происходит за счет окисления с формированием водорастворимых метаболитов. Распределение бисопролола широкое – 3,5 л на 1 кг. Выводится через почки. Срок выведения более 12 часов.

От чего помогает Конкор Кор

На основании инструкции лекарство Конкор Кор применяется для лечения ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушений работы печени, аномалий щитовидной железы. Лицам пожилого возраста препарат назначается чаще, так как они больше предрасположены к патологиям сердечно-сосудистой системы.

Конкор Кор – инструкция по применению

Лекарственное средство Конкор Кор дозой 2,5 мг принимается внутрь 1 раз ежедневно во время приема пищи или после него. Разжевывать, растирать или растворять таблетку не рекомендуется. Средство проглатывается целиком, запивается небольшим количеством воды. Для любого пациента необходима адаптация к увеличению дозы Конкор Кора, т.к. при ухудшении состояния следует вернуться к предыдущей дозе.

Прием медикамента долговременный, основывается на индивидуальной схеме титрования, составленной специалистом и под постоянным наблюдением кардиолога:

Особые указания

При отсутствии лечебного эффекта от препарата Конкор Кор необходима консультация врача. Самостоятельно повышать или понижать дозу нельзя – такие непрофессиональные действия приведут к побочным последствиям. Ввиду того, что ишемическая болезнь сердца и сердечная недостаточность нуждаются в высокой дозировке, отмена бисопролола должна проводиться постепенно, путем незначительного снижения потребляемой дозы. Пожилым пациентам рекомендуется дополнительно следить за работой почек.

Лекарственное взаимодействие

Прием препарата Конкор Кор 2.5 мг одновременно с другими лекарственными средствами снижает его переносимость и эффективность. Это возникает тогда, когда временной промежуток при приеме двух медикаментов небольшой. При наличии сахарного диабета употреблять средство нужно осторожно – бисопролол усиливает действие инсулина, маскирует симптомы гипогликемии (тахикардию, тошноту, потливость, тремор, аритмию). При необходимости проведения хирургического лечения прием препарата надо прекратить не позднее, чем за 48 часов до общей анестезии.

Внутривенное введение антагонистов кальция (например, Верапамила) в сочетании с ранним приемом бисопролола приведет к развитию артериальной гипотензии и желудочковой непроходимости сердца. Одновременный прием сердечных гликозидов с препаратом увеличит срок проведения импульса, что поспособствует появлению симптомов брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать гипотензивный эффект медикамента.

Побочные действия

На основании отзывов пациентов замечено, что медикаментозное лечение бисопрололом оказывает ряд побочных действий (чаще носящих индивидуальный характер):

• сильная утомляемость, бессонница, депрессия;
• со стороны центральной нервной системы – головные боли, головокружение;
• светочувствительность глаз, уменьшение слезотечения (при использовании контактных линз);
• со стороны органов дыхания – бронхоспазмы (при бронхиальной астме);
• как реакция пищеварительной системы – тошнота, изменения вкуса, рвота, диарея;
• в системе кровообращения – брадикардия, аритмия.

Помимо общих побочных проявлений Конкор Кор способен вызывать неоднозначную реакцию со стороны кожных покровов: повышенную чувствительность кожи, высыпания, покраснение, экзантему, зуд, усиленное потоотделение, в редких случаях псориаз. Намного реже возможны: нарушение слуха, конъюнктивит, галлюцинации, мышечные судороги, обмороки, суставные боли.

Передозировка

Воздействие препарата Конкор Кор на организм больного связано с индивидуальной чувствительностью на лекарственные компоненты. Чем выше чувствительность, тем сильнее будет влияние, что может привести к передозировке. Частые симптомы: аритмия, нарушение кровообращения, брадикардия, гипогликемия, потеря сознания, ухудшение сердечной деятельности.

При обнаружении таких признаков медикамент Конкор Кор отменяют. Желудок промывается, назначаются адсорбирующие лекарственные средства (например, активированный уголь). В рамках лечения проводится поддерживающая терапия. При хронической сердечной недостаточности внутривенно вводят диуретики (мочегонное) и глюкагон (для поднятия в крови уровня глюкозы).

Противопоказания

С большой осторожностью необходимо применять лекарство при сахарном диабете, нарушенном артериальном кровообращении, беременности, почечной и печеночной недостаточности, строгой диете, кардиогенном шоке, депрессии, признаках тиреотоксикоза. Детям до 18 лет препарат не назначают. Не прописывают средство и при индивидуальной непереносимости.

Употребление алкоголя противопоказано при лечении Конкор Кором. Этанол уменьшает лечебный эффект препарата и плохо воздействует на сердце. Этиловый спирт не распадается в организме полностью, а накапливаясь, усложняет работу печени, почек. Сочетание сердечных таблеток и алкоголя смертельно для человека. Среди пациентов отношение к Конкор Кору неоднозначное, но положительных отзывов больше. Люди отмечают невысокую цену лекарства, снижение артериального давления, улучшение самочувствия.

Условия продажи и хранения

Лекарственное средство рекомендуется хранить при комнатной температуре до 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. По истечении срока годности не использовать. В аптеках города препарат отпускается только по рецепту врача.

Аналоги

При выборе заменителя лекарственного средства Конкор Кор (только с разрешения кардиолога) отдают предпочтение следующим аналогам препарата:

• Атенололу – используют при аритмии;
• Бипролу – лечит гипертоническую болезнь, наджелудочковую и желудочковую экстрасистолию;
• Бисопрололу-Рихтер – применяют при артериальной гипертонии, приступах стенокардии;
• Конкору – лечит гипертонию, стандартную стенокардию, отличается меньшей дозировкой;
• Короналу – при профилактике инфаркта миокарда.

Цена Конкор Кор

Приобрести таблетки 2,5 мг №30 можно во многих аптеках Москвы. Цена лекарственного средства находится в пределах 122-185 рублей, зависит от страны и фирмы производителя.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: Бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1))- 2,5 мг
Вспомогательные ингредиенты:
Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171).

Описание
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 2.5 мг:
Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Селективный бета1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1 - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика. Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительные условия для лечения Конкором® Кор следующие:

Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель,
.практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели,
.лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

1я неделя: 1,25 мг Конкора®Кор один раз в день
2я неделя: 2,5 мг Конкора® Кор один раз в день
3я неделя: 3,75 мг Конкора® Кор один раз в день
4я- 7я неделя: 5 мг Конкора® один раз в день
8 я-11я неделя: 7,5 мг Конкора® один раз в день
12 я неделя и далее: 10 мг Конкора® один раз в день в качестве поддерживающей терапии *

* Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор® .

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг бисопролола 1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки препарата Конкор® КОР) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор® Кор. Лечение препаратом Конкор® Кор следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения при всех показаниях
Лечение препаратом Конкор® Кор обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.
.При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется.

Особенности применения:

Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Конкор® может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета- адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Конкора®.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей . Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1 -2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или . Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата возникает опасность развития .
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии .
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Побочные действия:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
-очень часто: ≥ 1/10;
-часто: > 1/100, <1/10;
-нечасто: >1/1000, <1/100;
-редко: >1/10 000, <1/1000;
-очень редко: < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Сердечно-сосудистая система
Очень часто: снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто: (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических .

Нервная система
В начале курса лечения могут временно появиться расстройства центральной нервной системы, нечасто: , астения, повышенная утомляемость, а также психические расстройства (нечасто-депрессия, редко-галлюцинации, ночные кошмары, ). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1 -2 недель после начала лечения.

Органы зрения
Редко: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: .

Дыхательная система
Редко: аллергический ринит. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей.

Желудочно-кишечный тракт
Часто: , сухость слизистой оболочки полости рта; редко: .

Опорно-двигательный аппарат
Нечасто: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, .

Аллергические реакции
Редко: реакции повышенной чувствительности, такие, как , покраснение кожи, потливость, сыпь. Очень редко: аллопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение .

Мочеполовая система
Очень редко: нарушения потенции.

Лабораторные показатели
Редко: повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови. В отдельных случаях: , .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие лекарственные средства, даже если вы принимаете их без предписания.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Иодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакции.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение артериального давления).
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза простагландина почками).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Противопоказания:

Препарат Конкор® Кор не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:
.повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. раздел "Состав") и к другим бета-адреноблокаторам;
.острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
.шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), ;
.атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
.синдром слабости синусового узла;
.синоатриальная блокада;
.выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.);
.стенокардия Принцметала;
.выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
.тяжелые формы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;
.поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
.феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
.метаболический ацидоз;
.одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В;
.возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: , тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
В период беременности Конкор® Кор следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Конкор® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.отека легких -плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - бета2 - адреностимуляторы ингаляционно.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/Ал блистер.
По 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.