раствор для инъекций
Состав:1 мл раствора:
: 400 мкг налоксона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на налоксона гидрохлорид)Вспомогательные вещества : натрия хлорид - 8,55 мг, хлористоводородная кислота разведенная (до pH 3 - 5), вода для инъекций до 1 мл.
Описание:Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: Опиоидных рецепторов антагонист АТХ:V.03.A.B.15 Naloxone
Фармакодинамика:Налоксон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с основными типами опиоидных рецепторов и предупреждает или устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие как эндогенных
опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидов - наркотических анальгетиков и их суррогатов.Влияет также на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.
При внутривенном введении эффект развивается в течение первых 2-х минут, при внутримышечном и подкожном введении - через 2-5 мин и достигает максимума через 5-15 минут. Продолжительность действия составляет от 20-45 минут после внутривенного введения и 2,5-3 часа после внутримышечного и подкожного введения.
Практическое значение имеют способность восстанавливать дыхание, уменьшать седативное и эйфоризирующее действие, ослаблять гипотензивный эффект.
На психотомиметические эффекты и дистрофию, вызванные наркотическими анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, бутофанол) выраженного действия не оказывает. Мало эффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.
Налоксон провоцирует синдром "отмены" у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам. не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. Фармакокинетика:Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения из плазмы крови (Т 1/2 ) - около 1 часа (30-80 минут). У взрослых
Т 1/2 - около 64 +/- 12 минут; у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) - около 3,1 +/- 0,5 часа; у недоношенных детей Т 1/2 - около 51,8 +/- 9,2 минут. подвергается метаболизму в печени с образованием преимущественно глюкуронидов и выводится через почки (в течение 72 часов выводится 70% введенной дозы). Показания:- О строе отравление (передозировка) наркотическими анальгетиками ( , тримперидин, ) и другими лекарственными препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиоидные суррогаты, метадон, пентазоцин, и др.) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
- послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики);
- восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;
- в качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость - налоксоновая проба.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к налоксону в анамнезе больных. С осторожностью:При применении налоксона следует обеспечить возможность кислородной терапии и реанимационных мероприятий, а также доступ к оборудованию, позволяющему проводить сердечно-легочную реанимацию.
Следует соблюдать осторожность при применении налоксона у пациентов с заболеваниями сердца, легких, нарушениями функции печени и/или почек, в период беременности, лактации, в детском возрасте, у лиц с установленной или подозреваемой физической зависимостью от опиоидов, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром "отмены").
Осторожно применять при лечении угнетения дыхания, вызванного применением бупренорфина, так как ответ на применение налоксона может быть неполным. В таком случае надо применить искусственную вентиляцию легких.
Так как продолжительность действия налоксона короче продолжительности действия опиоидов, имеется риск снижения дыхательной активности.
Внезапная отмена действия опиоидов после хирургического вмешательства может вызвать тошноту, рвоту, потение, дрожь, тахикардию и другие симптомы. Возможны нежелательные эффекты.
Беременность и лактация:При беременности и в период грудного вскармливания ребенка препарат следует применять только в случаях острой необходимости.
Способ применения и дозы:Скорость введения лекарственного препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на применение налоксона и введенные ранее разовые дозы.
Налоксон применяют внутривенно, внутримышечно или подкожно.
В случае инфузионного применения раствор налоксона разбавляют в 0,9 % растворе натрия"хлорида или в 5% растворе декстрозы следующим образом: 2000 мкг (5_ мл раствора; содержащего 400мкг/мл налоксона) добавляют к 500 мл инфузионной среды. Полученный после разбавления раствор содержит 4 мкг налоксона в 1 мл. Раствор готовят непосредственно перед применением.
Режим дозирования
Доза налоксона и способ применения зависят от состояния пациента, вида и количества принятого им опиоида.
При остром отравлении ("передозировке") наркотическими анальгетиками.
Взрослые
Первоначальная разовая доза составляет 400-2000 мкг внутривенно медленно (в течение 2-3 минут). При необходимости дозу можно повторять через 2-3 минуты, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы налоксона 10 мг не произошло востановления сознания и дыхания, следует предполагать другую (неопиоидную) причину отравления.
Налоксон возможно также применять внутримышечно или подкожно. При угрожающих состояниях жизни предпочтителен внутривенный путь введения.
Дети
Первоначальная разовая доза составляет 10 мкг/кг внутривенно медленно (в течение 2-3 минут). В случае необходимости через 2-3 минуты можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.
Послеоперационное применение: для ускорение выхода из обшей анестезии /если в ходе операции использовались наркотические анальгетики.
Взрослые
Внутривенно 100-200 мкг (1,5-3 мкг/кг) раствора налоксона через каждые 2-3 минуты до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза, превышающая минимально необходимую, может вызвать прекращение анальгезии и повышение артериального давления, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз.
В некоторых случаях, особенно после приема опиоидных анальгетиков с продолжительным временем действия, необходимо внутримышечное введение дополнительной дозы налоксона в течение 1-2 часов.
ДетиВнутривенно 10 мкг/кг раствора налоксона. При необходимости можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.
Если невозможно применить внутривенно, вводят его внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалом 2-3 минуты. При внутримышечном введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.
Препарат также вводят с помощью внутривенной инфузии.
Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоипных анальгетиков
Новорожденные
Перед введением лекарственного препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей новорожденного.
Внутривенно, внутримышечно или подкожно 10 мкг/кг. При необходимости дозу можно повторить через 2-3 мин.
После рождения ребенка ему можно разово в целях профилактики ввести внутримышечно 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг) налоксона.
В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость
Внутривенное введение дозы 0,5 мкг/кг позволяет решить, не вызвано ли угнетение дыхания или затруднение мочеиспускания опиоидами. Затем дозу налоксона можно повысить, избегая слишком больших доз. Большие дозы снимают всякое действие опиоида, в том числе и обезболивающее, а также приводят к возбуждению систем симпатической системы и системы кровообращения.
Побочные эффекты:При использовании препарата в послеоперационный период
: снижение артериального давления, повышение артериального давления, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, удушье, отек легких, остановка сердца. Указанные эффекты иногда приводят к летальному исходу, коме и энцефалопатии. При использовании доз препарата, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и психомоторное возбуждение.В случае внезапной отмены опиоидов могут появиться тошнота, рвота, потливость; тахикардия, повышение артериального давления, дрожь, судороги, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, отек легких и остановка сердечной деятельности, что может привести к летальному исходу.
Синдром "отмены" у пациентов с опиоидной зависимостью : тошнота, рвота, диарея, слабость, тахикардия, повышение артериального давления, лихорадка, насморк, чихание, "гусиная кожа" (пилоэрекция), потливость, зевота, нервозность, беспокойство, раздражительность, дрожь, спазмы в эпигастральной области, боли неясной локализации.
У новорожденных - судороги, безудержный плач, гиперрефлексия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, ши Вы заметши любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:Случаев острой передозировки при приеме Налоксона не отмечено.
Однако при введении препарата в высоких дозах (4 мг/кг и выше) может наблюдаться тошнота, рвота, озноб, гипервентиляция, судороги, выраженное повышение или снижение артериального давления и/или брадикардия.
Дозы 2 мг/кг могут вызывать когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в том числе раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, подавленность,
трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Поведенческие симптомы могут продолжаться 2-3 дня.Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как головокружение, потливость, тошноту и боли в желудке, ощущение тяжести.
Пациентов с передозировкой налоксона следует лечить симптоматически, под строгим наблюдением. Взаимодействие:Налоксон не следует применять внутривенно вместе с другими лекарствами.
Препарат уменьшает гипотензивное действие клонедина; снижает эффект опиоидных анальгетиков (в том числе буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома "отмены". Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты. Фармацевтически совместим с раствором натрия хлорида 0,9 %, раствором декстрозы 5 %, стерильной водой для
инъекций. (производное барбитуровой кислоты короткого действия) блокирует острое начало абстиненции, вызванной налоксоном у лиц с наркотической зависимостью. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и другими движущимися механическими устройствами. Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций 400 мкг/мл.
Упаковка: По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоски в форме колечек: верхнее колечко - желтое, а нижнее - розово-фиолетовое. 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. В картонной пачке находятся два поддона (10 ампул) с инструкцией по применению. Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N011962/01 Дата регистрации: 10.08.2011 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Варшавский фармацевтический завод Польфа, АО Польша Производитель: Представительство: АКРИХИН ОАО Россия Дата обновления информации: 28.05.2018 Иллюстрированные инструкцииКонкурентный антагонист опиоидных рецепторов
Действующее вещество
Налоксона гидрохлорид (naloxone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
Особые указания
При применении Налоксона следует обеспечить возможность кислородной терапии и реанимационных мероприятий, а также доступ к оборудованию, позволяющему проводить сердечно-легочную реанимацию.
Следует соблюдать осторожность при применении Налоксона у пациентов с заболеваниями сердца, легких, нарушениями функции печени и/или почек, при беременности, лактации, в детском возрасте, у лиц с установленной или подозреваемой физической зависимостью от опиоидов, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром отмены).
Осторожно применять Налоксон при лечении угнетения дыхания, вызванного применением бупренорфина, т.к. ответ на применение препарата может быть неполным. В таком случае следует применить ИВЛ. Т.к. продолжительность действия Налоксона короче продолжительности действия опиоидов, имеется риск снижения дыхательной активности.
Внезапная отмена действия опиоидов после хирургического вмешательства может вызвать тошноту, рвоту, потливость, дрожь, тахикардию и другие симптомы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и другими движущимися механическими устройствами.
Беременность и лактация
При беременности и в период грудного вскармливания ребенка препарат следует применять только в случаях острой необходимости.
Применение в детском возрасте
Возможно применение по показаниям и в дозах, учитывающих возраст ребенка.
Следует соблюдать осторожность при применении Налоксона в детском возрасте, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром отмены).
В медицинской практике случаются ситуации, при которых использование лекарственных средств приводит к передозировке или негативной реакции со стороны различных органов и систем. Особенно часто такие осложнения вызывают опиоидные препараты. Чтобы ускорить их вывод из организма врачи применяют специальные лекарства. Препарат «Налоксон» - это средство, помогающее исправить ситуацию при передозировке опиоидными анальгетиками. Что же оно собой представляет и каков механизм его воздействия? Попробуем разобраться в этих вопросах.
Описание лекарства, состав и формы
Лекарство «Налоксон» инструкция по применению относит к антагонисту опиоидных рецепторов. Его активным действующим веществом является гидрохлорид налоксона. Лекарственные формы, которые можно встретить на фармацевтическом рынке, не так разнообразны, это раствор для инъекций и таблетки. Последние очень редко используются в медицинской практике. Жидкая форма для внутривенного или внутримышечного введения, напротив, очень востребована. В состав раствора, помимо действующего вещества, входит набор стандартных вспомогательных компонентов: очищенная вода, и соли.
Выпускается лекарство «Налоксон» в ампулах из прозрачного стекла объёмом по 1 мл каждая. Концентрация действующего вещества в одной дозе составляет 0,4 мг.
Упаковывается препарат в контурные упаковки из лакированного прозрачного пластика с заглушкой из алюминиевой фольги или без неё. Каждая такая упаковка вмещает 5 ампул.
1 или 2 контурные упаковки помещаются в картонную коробку вместе с инструкцией по применению препарата и ампульным скарификатором. В случае если ампулы оснащены специальным кольцом или точкой надлома, ножи для их вскрытия в коробку не кладут.
Механизм действия препарата «Налоксон»
Как говорилось выше, препарат «Налоксон» инструкция по применению относит к антагонистам опиоидных рецепторов. Это значит, что данное средство способно блокировать эти рецепторы, тем самым устраняя центральное и периферическое действие соединений из группы опиоидов. Помимо этого, лекарственное средство при введении способно вызвать симптомы абстиненции у пациентов с наркотической зависимостью.
При использовании раствора «Налоксон», механизм действия которого описан выше, эффект наступает в течение короткого времени. При лекарство начинает действовать через 1-2 минуты, при внутримышечном через 5 минут. Длительность терапевтического эффекта при этом также зависит от способа введения раствора. Если раствор был введён в мышцу, лекарство действует около 45 минут, а при внутривенном вливании - не менее 4 часов.
Специалисты наиболее часто используют для лечения пациентов раствор «Налоксон». Таблетки, в отличие от него, действуют слабо и непродолжительно.
Активное вещество препарата распадается на метаболиты в печени. Период его полувыведения небольшой, всего 30-80 минут. 70% введённой дозы «Налоксона» выводится почками в течение 3 суток.
Основным достоинством лекарственного средства «Налоксон» считается невозможность формирования зависимости от него.
Показания к применению
В каких случаях рекомендовано применение лекарства «Налоксон»? Инструкция по применению препарата содержит подробный список ситуаций, при которых его использование крайне желательно. Прежде всего, его назначают пациентам после проведения хирургической операции. Применение лекарства «Налоксон» (аналоги также часто используются в в этом случае помогает быстро вывести больного из состояния медикаментозного сна. Лекарство «Налоксон» применяется и для устранения последствия отравления этанолом, передозировки анальгетиками, барбитуратами и бензодиазепинами.
Нередко его применение оправдано и в случае рождения ребёнка в условиях, когда матери в процессе родов были введены опиоидные анальгетики. Как правило, у таких детей появляются сложности с самостоятельным дыханием. Препарат «Налоксон» устраняет их и помогает активировать дыхательную функцию. Раствор нередко используют и в качестве диагностического средства при подозрении на наличие наркотической зависимости у пациента.
Стоит отметить, что единственное условие применения этого средства - строгие показания. Именно поэтому в медицинской практике его применяют строго по рецепту врача и под его наблюдением.
Противопоказания
В числе противопоказаний к применению препарата «Налоксон» инструкция по применению упоминает следующие состояния и заболевания:
- повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов лекарства;
- заболевания сердца (органические);
- тяжёлые заболевания печени и почек;
- физическая зависимость от опоидных анальгетиков.
С осторожностью следует назначать препарат беременным женщинам с наркотической зависимостью, так как проявления абстинентного синдрома, появившиеся в результате введения раствора, могут негативным образом сказаться на состоянии плода. То же относится и к применению у новорожденных, матери которых в течение всей беременности злоупотребляли опоидными препаратами.
В любом случае, польза от препарата должна превышать возможный риск развития осложнений у больного. Напоминаем, что практикуется только рецептурный отпуск препарата «Налоксон». Рецепт, выписанный в соответствующей форме лечащим врачом, подразумевает отсутствие у больного серьёзных противопоказаний к применению данного лекарственного средства.
Способы применения и дозировка
Дозировка препарата и способ его введения определяются специалистом исходя из текущего состояния больного. Приведём общепринятые схемы лечения раствором «Налоксон».
Передозировка анальгетическими лекарственными средствами у взрослых требует введения от 0,4 до 2 мг препарата (1-4 ампулы) внутривенно или внутримышечно. Разовую дозу для детей рассчитывают исходя из массы тела, она составляет 0,005-0,01 мг/кг.
Для выведения пациента из (в послеоперационный период) препарат вводят внутривенно в следующих количествах: взрослым в дозе 0,1 мг с последующим повторным введением до восстановления самостоятельного дыхания, детям - 0,01 мг/кг веса тела до восстановления дыхания.
Новорожденным детям раствор вводится внутривенно, внутримышечно или перкусионно в количестве 0,1 мг/кг массы тела однократно.
При необходимости проведения диагностики наркотической зависимости препарат вводится внутривенно в дозе 0,08 мг.
Побочные реакции
Среди негативных последствий использования лекарства «Налоксон» инструкция упоминает следующие состояния:
- тошнота, возможно с позывами к рвоте;
- повышение артериального давления;
- нарушения сердечного ритма;
- тремор и судороги;
- повышенное потоотделение.
У пациентов с опиоидной зависимостью применение препарата может вызвать диарею, боли неясной локализации, отёк слизистой носа, чувство сильной усталости, озноб, спазмы желудка и кишечника. Указанные явления считаются типичными для наркотической «ломки». Проходят они в течение нескольких десятков минут.
Аналоги лекарства «Налоксон»
Есть ли возможность заменить аналогичными по составу лекарствами препарат «Налоксон»? Аналоги этого средства на сегодняшний день немногочисленны. В их число входят препараты «Наркан», «Налтрексон», «Циклозоцин» и «Наркантин». Их фармакологические свойства, показания и противопоказания аналогичны имеющимся у раствора и таблеток «Налоксон». Именно поэтому их нежелательно использовать при наличии у пациентов аллергии на такое соединение, как налоксона гидрохлорид.
Тем не менее, существуют у них и свои достоинства. Например, лекарственное средство «Налтрексон» действует продолжительное время (около 24 часов) и выпускается в основном в форме таблеток или капсул для перорального приёма. Его нередко используют для путём вшивания капсулы с раствором под кожу.
Состав и форма выпуска
в ампулах по 1 мл; в коробке 10 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - блокирующее опиатные рецепторы.
Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, понижает седативное и эйфоризирующее воздействие, ослабляет гипотензию.
Фармакокинетика
При в/в введении результат выражается в течение первых 2 мин, при в/м и п/к — через несколько минут и продолжается 20-45 мин после в/в введения и 2,5-3 ч после в/м или п/к введения. T1/2 — около 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.Показания препарата Налоксон
Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.Прочие: усиление потоотделения.Способ применения и дозы
В/в медленно (в течение 2-3 мин), в/м или п/к. При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная дозировка — 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3-5 мин до возникновения сознания и восстановления спонтанного дыхания, наибольшая дозировка — 10 мг; детям (начальная дозировка) — 0,005-0,01 мг/кг.Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1-0,2 мг (1,5 -3 мкг/кг) каждые 2-3 мин до возникновения адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям — 0,001-0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до возникновения спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе — 0,01 мг/кг.При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии вероятно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг в/в.Меры предосторожности
Надлежит иметь в виду, что при применении в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, может вызвать прекращение анальгезии, возбуждение, гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Учитывая, что продолжительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, нужно постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.Условия хранения препарата Налоксон
В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Налоксон
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид , хлористоводородная кислота, вода д/и.
1 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (100) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные.
Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМКергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.
После в/в введения эффект развивается через 1-2 мин, после в/м - 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения - при в/в введении 0.4 мг продолжительность эффекта - 45 мин, при в/м введении - дольше (до 4 ч).
В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. T 1/2 налоксона - 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70% введенной дозы).
Дозировка
Препарат вводят в/в, в/м, подкожно.
При передозировке наркотических анальгетиков взрослым - в дозе 0.4-2 мг, детям - 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза - 10 мг/сут. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.
Послеоперационное введение проводят в/в, в дозе 0.1-0.2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают в/м введение.
У детей в/в начальная доза - 1-2 мкг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 0.1 мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в введения можно вводить в/м или подкожно дробными дозами.
У новорожденных начальная доза – 0.01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.
При угнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0.1 мг/кг в/м, подкожно или в/в. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 0.2 мг (0.06 мг/кг).
Диагностика опиоидной зависимости - в/в 0.08 мг.
Уменьшает гипотензивное действие клонидина .
Снижает эффект наркотических анальгетиков (в том числе буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома «отмены».
Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих гидросульфаты. Фармацевтически совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций .
Беременность и лактация
Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления.
После введения в дозах, превышающих терапевтическую, (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение/повышение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.
Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, судороги, нарушение поведения.
Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции, отек легких.
Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неясные боли, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, необычайная раздражительность, рвота.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Показания
Передозировка наркотических анальгетиков.
Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только, если во время анестезии применялись наркотические анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными чем опиоиды.
