Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Acantex, Axone, Bac-Xolid, Benaxona, Biotriax, Cefraden, Ciplacef, Cotenzo, Cromezin, Enocef, Exogran, Fraxone, Gramocef, Gutencef, Lopratin, Marcef, Megion, Monocrin, Oframax, Omna One, Rociject, Rocefin, Rocephin, Tercef, Tevaxone, Torocef, Xoneceff, Xefatrex, Zefone, Zetri, Zyfitax.

Антибактериальные средства, не являющиеся антибиотиками, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Цефтриаксон (Ceftriaxone, код АТХ (ATC) J01DD04):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, произв-ль	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
		1	Швейцария, Хоффман - Ля Рош	475 - (средняя 549) - 805	401↘
Лендацин (Lendacin)	порошок для инъекций 1г во флаконе	5	Словения, Лек и Австрия, Сандоз	1020 - (средняя 1246↘) - 2180	101↘
Цефтриаксон (Ceftriaxone)	порошок для инъекций 1г во флаконе	1 и 5	Разные	12 - (средняя 20) - 55	372↘
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, произв-ль	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Роцефин (Rocephin) - оригинал		1	Швейцария, Хоффман - Ля Рош	нет	нет
Роцефин (Rocephin) - оригинал	порошок для инъекций 500мг во флаконе	1	Швейцария, Хоффман - Ля Рош	нет	нет
Азаран (Azaran)	порошок для инъекций 250мг во флаконе	10	Сербия, Хемофарм	нет	нет
Азаран (Azaran)	порошок для инъекций 1г во флаконе	10	Сербия, Хемофарм	1700 - (средняя 2000) - 3169	41↘
Медаксон (Medaxone)	порошок для инъекций 1г во флаконе	100	Кипр, Медокеми	нет	нет
Офрамакс (Oframax)	порошок для пригот. инъекц. раствора 250мг	1	Индия, Ранбакси	нет	нет
Офрамакс (Oframax)	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Индия, Ранбакси	145- (средняя 176) - 201	50↘
Роцеферин	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Россия, Брынцалов	460-588	11↗
Цефатрин	порошок для инъекций 250мг во флаконе	1	Индия, Джепак	44	1↗
Цефтриаксон (Ceftriaxone)	порошок для инъекций 2г во флаконе	1	Россия, Синтез	18 - (средняя 38) - 53	21↘
Цефтриаксон Биохеми	порошок для пригот. инъекц. раствора 1г	1	Португалия, Хикма Фармацевтика	нет	нет
Цефограм (Cefogram)	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Индия, Орхид	нет	нет
Цефсон	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Турция, Мустафа	280	1↘
Цефтриаксон- АКОС	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Россия, Синтез	нет	нет
Цефтриабол	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Россия, АБОЛ	нет	нет
Бетаспорина	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Португалия, Атрал	нет	нет
Тороцеф (Torocef)	порошок для инъекций 1г во флаконе	1	Индия, Торрент	нет	нет

Роцефин (оригинальный Цефтриаксон) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Цефалоспорин III поколения

Фармакологическое действие

Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Характеризуется длительным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству бэта-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (бэта-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (бэта-гемолитический, группы B), бэта-гемолитическиe стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в т.ч, С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter spp.* (в т.ч. Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella spp. (в т.ч. Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas fluorescens*), Providentia spp. (в т.ч. Providentia rettgeri*), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp.* (в т.ч. Serratia marcescens*), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования бэта-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных бэта-лактамаз.

Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы: Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования бэта-лактамаз.

Многие штаммы бэта-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы к цефриаксону. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). НККЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, т.к. в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, DIN и ICS, позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывание

Cmax в плазме после однократного в/м введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 ч после введения. AUC после в/в и в/м введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет 100%.

Распределение

Vd цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 ч его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более, чем в 60 тканях и жидкостях (в т.ч. в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После в/в применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в т.ч. новорожденных. Через 24 ч после в/в введения Роцефина в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Cmax в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 ч после в/в введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. T1/2 составляет у взрослых около 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных с мочой выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет T1/2 в 2 или в 3 раза больше, чем у взрослых.

При нарушении функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение T1/2. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через мочой.

Показания к применению препарата РОЦЕФИН

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• сепсис;
• менингит;
• диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и ЖКТ);
• инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
• инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции дыхательных путей, особенно пневмония;
• инфекции ЛОР-органов;
• инфекции половых органов, включая гонорею.

Периоперационная профилактика инфекций.

Режим дозирования

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденным (в возрасте до 2 недель) назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (в возрасте с 15 дней до 12 лет) препарат назначают в дозе 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых. Внутривенно препарат в дозе 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких, как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за фармацевтической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней.

При боррелиозе Лайма взрослым и детям назначают в дозе 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г), 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При гонорее (вызванной пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) Роцефин вводят внутримышечно однократно в дозе 250 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска Роцефин вводят однократно в дозе 1-2 г за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Правила пригововления и введения растворов

Несмотря на то, что приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8°C), лучше использовать растворы сразу же после приготовления. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для проведения внутримышечной инъекции 250 мг или 500 мг Роцефина растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одно место. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Для проведения внутривенной инъекции растворяют 250 мг или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно в течение 2-4 мин.

В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0.9% хлорида натрия, 0.45% хлорида натрия + 2.5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Побочное действие

При применении Роцефина наблюдались следующие побочные явления, которые исчезали либо самостоятельно, либо после отмены препарата:

Со стороны пищеварительной системы: (около 2%) - мягкий стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; иногда (<1%) - нарушение вкуса; редко - преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, панкреатит, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха; в единичных случаях (<0.01%) - псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: (около 2%) - эозинофилия, лейкопения; иногда (<1%) - гранулоцитопения, гемолитическая анемия; в отдельных случаях агранулоцитоз (< 500 клеток/мкл), причем большинство случаев развивались после 10 дней лечения и применения препарата в суммарной дозе 20 г и более.

Со стороны системы свертывания крови: иногда (<1%) - тромбоцитоз, тромбоцитопения, увеличение тромбопластинового и протромбинового времени; редко - носовое кровотечение, снижение протромбинового времени; в единичных случаях (<0.01%) - нарушения свертываемости крови.

Дерматологические реакции: (около 1%) - сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки; в отдельных случаях - экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: редко - сывороточная болезнь, анафилактические или анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - олигурия, гематурия, увеличение концентрации креатинина сыворотки; в единичных случаях (<0.01%) - образование конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших препарат либо в высоких суточных дозах (> 80 мг/кг/), либо в суммарной дозе более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (в т.ч. ограничение потребления жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности и обратимо после прекращения терапии Роцефином.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, судорожный припадок.

Со стороны дыхательной системы: аллергический пневмонит, бронхоспазм.

Прочие: редко - микозы половых путей, вагинит, повышение температуры тела, озноб, повышенное потоотделение, приливы, сердцебиение.

Местные реакции: очень редко - флебит после в/в введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 2-4 минут. Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Противопоказания к применению препарата РОЦЕФИН

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

С осторожностью следует назначать препарат при повышенной чувствительности к пенициллинам, при гипербилирубинемии у новорожденных (особенно недоношенных), а также в период лактации (грудного вскармливания).

Применение препарата РОЦЕФИН при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Роцефина у беременных женщин не установлена. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. При беременности, особенно в I триместр, препарат следует назначать только по строгим показаниям.

Доклинические экспериментальные исследования репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода.

В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком. При его назначении в период лактации (грудного вскармливания) следует соблюдать осторожность.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на гемодиализе дополнительного введения препарата после сеанса не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на гемодиализе дополнительного введения препарата после сеанса не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Особые указания

При применении Роцефина, как и других цефалоспоринов, даже при тщательном сборе анамнеза, нельзя исключить возможность анафилактического шока. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину следует помнить о возможности перекрестных аллергических реакций.

При применении Роцефина, как и при лечении другими антибиотиками, могут развиваться суперинфекции.

У пациентов с почечной недостаточностью обычно не требуется коррекции дозы из-за того, что цефтриаксон выводится через с мочой и с желчью. Рекомендуется периодически определять концентрацию препарата в крови.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г без мониторирования концентрации препарата в крови.

У пациентов, получавших Роцефин, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при УЗИ желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии Роцефином. Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает лечащий врач.

У больных, получавших Роцефин, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием Роцефина, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

Следует соблюдать осторожность при назначении Роцефина новорожденным с гипербилирубинемией. Роцефин нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.

При длительном лечении следует регулярно контролировать картину крови.

В редких случаях при лечении Роцефином у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Роцефин может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Роцефином глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Передозировка

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа и перитонеального диализа не эффективно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Роцефина в высоких дозах и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида нарушений функции почек не наблюдалось.

Указаний на то, что Роцефин увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет.

Применение этанола после введения Роцефина не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.

Пробенецид не влияет на выведение Роцефина.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Фармацевтическое взаимодействие

Роцефин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Хартманна и Рингера.

Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике (при температуре 2-8°С) не более 24 ч.

Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта

Цефтриаксон – антибиотик III поколения цефалоспориного ряда с широким бактерицидным спектром действия.

Отличается резистентностью по отношению к большинству бета-лактамазам, продуцируемыми микроорганизмами.

Особенности лекарства

Препарт не только не всасывается со слизистой желудка, но и вызывает ее сильное раздражение. Поэтому препарат выпускается в виде порошка для в/м и в/в введения.

В этом есть свои плюсы:

• лекарство поступает в кровь быстрее, а, следовательно, и терапевтическое действие начинается раньше;
• биодоступность антибиотика 100%, так как он поступает в сосудистое русло, минуя барьерную функцию печени и избегая разрушения пищеварительными ферментами.

Цефтриаксон по сравнению с другими цефалоспоринами хорошо связывается с белками крови, в результате чего у него довольно длительный период полувыведения, и делать инъекции препарата достаточно 1-2 раза в сутки.

Новорожденным стараются не назначать этот препарат, так как он способен вытеснять билирубин из связи с альбумином.

Медикамент активен в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов, за исключением метициллиноустойчивых стафилококков, большинства стрептококков группы D и энтерококков.

Препарат включают в схему терапии заболеваний мочеполовой системы, среди них , гонорея, простатит, эпидидимит, сифилис, мягкий шанкр.

Однако в любом случае, перед тем как назначат лекарство необходимо определить чувствительность к нему микроорганизмов.

Обычно препарат переносится хорошо, имеется не так много противопоказаний, возможно применение в педиатрии и во время беременности, начиная со II триместра.

Из недостатков можно отменить болезненность в месте инъекции, чтобы ее уменьшить лекарство разводят Лидокаином.

Кроме того, антибиотик подавляет рост не только патогенных микроорганизмов, но и нормофлору, среди которых и бактерии, отвечающие за синтез витамина К, что повышает риск кровотечения, особенно у пожилых людей.

Если возникла необходимость замены

При необходимости препарат можно заменить схожими лекарственными средствами, проанализируем, что лучше – Цефтриаксон или его аналоги: Цефотаксим, Роцефин, Цефазолин, Азолин и некоторые другие.

Роцефин – швейцарское качество и цена

Швейцарский препарат, активным веществом которого является цефтриаксона динатревая соль.

Выпускается в виде концентрированного порошка для парентерального применения. Лекарственные формы, предназначенные для в/м введения продают уже вместе с растворителем: лидокаином. Показания к применению такие же, как у Цефтриаксона.

Роцефин отличается только тем, что лекарственная форма для в/м применения выпускается сразу с лидокаином, не нужно покупать ее дополнительно.

Швейцарский препарат лучше очищенный, единственный его минус - высокая цена. Некоторые пациенты, читая инструкцию, к Роцефину отмечают, что у него больше побочных эффектов по сравнению с Цефтриаксоном.

На самом деле это не так, просто большинство иностранных производителей указывают в аннотации все нежелательные эффекты, которые наблюдались при приеме препарата, тогда как отечественные изготовители описывают только основные.

Азаран – качественно и дорого

Азаран югославский препарат, действующее вещество которого Цефтриаксон.

Поэтому спектр действия, показания и противопоказания к применению у него аналогичные.

Оба препарата имеют в своем составе одно и то же вещество, следовательно, у них одинаковый спектр действия. Отличия заключается в степени очистки и цене (импортное средство дороже).

К сожалению, иногда отечественные производители закупают субстанцию для изготовления лекарств за рубежом, но такую у которой уже истекает срок годности и она продается значительно дешевле, что не может не сказаться на качестве препарата.

Также относится к цефалоспаринам III поколения, спектр действия у него практически такой же, как и у цефтриаксона.

Плохо всасывается из ЖКТ, поэтому применяется лекарственное средство только парентерально.

Отличие цефотаксима в том, что он хуже связывается с белками крови, поэтому выводится из организма через 6-8 часов.

Оба препарата вызывают гибель одних и тех же микроорганизмов, единственное отличие в том, что Цефотаксим активен еще по отношению метициллинчувствительному золотистому стафилококку.

Он также быстрее выводится из организма, поэтому в тяжелых случаях кратность введения увеличивать до 3-4 раз в сутки.

И, кроме того, лекарственный препарат не вытесняет билирубин из связи с альбумином, поэтому его рекомендуют применять для лечения новорожденных.

По цене оба препарата не особо отличаются.

Цефазолин: плюсы и минусы

Цефазолин относится к цефалоспоринам I поколения, обладает бактерицидным действием. Выпускается в виде порошка для в/м и в/в.

При парентеральном применении быстро всасывается в кровь. До 90% активного вещества связывается с белками плазмы, поэтому период полувыведения составляет 8-12 ч.

Выводится в основном через почки, создавая в моче большие концентрации действующего вещества.

Поэтому его с успехом применяют для лечения органов мочеполовой системы, среди которых:

• хронический и ;
• сифилис;
• гонорея;
• простатит;
• инфекции после аборта.

Цефалозин, как и все антибиотики цефалоспоринового ряда I поколения обладают невысокой активностью по отношению к грамотрицательным бактериям.

У Цефтриаксона шире спектр действия по отношению грамотрицательным штаммам. Однако Цефазолин является препаратом выбора в период лактации и не требует отмены грудного вскармливания.

Цефтриаксон выводится как с мочой, так и с желчью, поэтому если выделительная функция почек нарушена, но печень здорова, то не требуется корректировка дозы. Цефазолин же при нарушении клиренса требует уменьшения дозировки.

Цефалексин – плюсов больше, чем минусов

Относится к антибиотикам I поколения цефалоспоринового ряда.

Выпускается в виде капсул и суспензии для приема внутрь. При пероральном приеме быстро адсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация в крови наблюдается через час.

Равномерно распределяется по всему организму, высокая концентрация препарата наблюдается в печени и почках.

Поэтому препарат назначают при лечении .

Выводится из организма через 6 часов, если функция почек нарушена, то это время многократно увеличивается.

У Цефалексина уже спектр действия по отношению грамотрицательным микроорганизмам, чем у цефтриаксона.

Из плюсов можно отметить пероральный прием, не нужно прибегать к помощи посторонних. Выпускают капсулы для взрослых и суспензию для детей.

Комбинированный антибиотик Амоксиклав

Амоксиклав комбинированный антибиотик пенициллинового ряда. Действующее вещество амоксициллин и клаувановая кислота.

Это комбинация была изобретена в конце 70-х годов ХХ века. Оба вещества хорошо всасываются из ЖКТ, поэтому препарат выпускают в лекарственных формах для энтерального и парентерального применения.

Пероральные формы представлены таблетками и гранулами для приготовления суспензии.

Сам по себе амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые продуцируют некоторые бактерии.

Клавуновая кислота же ингибирует ряд бета-лактамаз, тем самым предупреждая инактивацию амоксициллина.

Кроме того, она также обладает собственной антибактериальной активностью, что существенно расширяет спектр действия препарата.

Амоксиклав с успехом используют для лечения таких заболеваний мочеполовой сферы как:

• инфекции мочеполового канала;
• цервицит;
• воспаление предстательной железы;
• эндометрит;
• гонорея;
• шанкроид;
• сальпингит;
• андексит;
• послеродовой сепсис;
• бактериальный вагиноз;
• тубоовариальный абсцесс;
• септический аборт;
• пельвиоперитонит.

Во время лечения нужно контролировать работу печени, почек и органов кроветворения.

При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция дозы, иначе из-за кумуляции усилится побочное действие препарата.

Оба препарата широкого спектра действия.

У Амоксиклава имеются формы выпуска для энтерального применения, что очень удобно, ведь не каждый может делать инъекции. Также медикамент выпускается в ампулах, но вводить его можно только в виде инфузий или мелено в/в.

Из плюсов можно отметить то, что лекарство довольно широко применяют для лечения женщин во время беременности и каких-либо последствий для плода не обнаружено.

Сказать однозначно какой препарат лучше нельзя. Во-первых, перед лечением нужно определить чувствительность микроорганизмов к антибиотикам и только потом назначать конкретное лекарство.

Во-вторых, неизвестно какая будет реакция организма пациента на тот или иной медикамент, иногда даже одно и то же действующее вещество, но выпускаемое под разными торговыми названиями может иметь различные побочные эффекты.

В любом случае самолечение не допустимо, подбирать антибиотик должен врач!

Латинское название: Rocephin
Код АТХ: J01DD04
Действующее вещество:
Производитель: Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.,
Швейцария
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 540 до 600 руб.

Состав

В своем составе “Роцефин” содержит:

• В роли динатриевого производного выступает цефтриаксон, в количестве 298,3 мг (для препарата “Роцефин” 250, в случае 500 – количество цефтриаксона составляет уже 596,5 мг, для 1000-1193 мг, 2000-2386 мг)
• Раствор лидокаина, либо же стерильная вода, используемые в качестве растворителя.

Лечебные свойства

Относится компонент цефтриаксон к группе цефалоспоринов третьего поколения. Воздействует на бактерии посредством угнетения процесса синтеза молекул пептилогликанового типа. В результате воздействия вещества, клетка становится полностью неспособной к противостоянию осмотического градиента, который в процессе воздействия возникает между ней и окружающей средой, что, в конечном счете, вызывает ее полное разрушение. Оказывает препарат бактерицидное воздействие, обладает показателем резистентности к воздействию бета-лактамазных молекул. Отличается длительным характером воздействия.

Показания к применению

Назначается антибиотик при обнаружении у пациента различных патологий, носящих инфекционную, воспалительную природу, которые были спровоцированы воздействием микроорганизмов. Как правило, назначается препарат при менингитах, наблюдении у пациента септического состояния, инфекциях различных мягких тканей, желчного пузыря, кожного покрова, урологии. Применяется в качестве профилактического состава при недопущении присоединения инфекций, при проведении операций, а также после них.

Формы выпуска

Средняя цена от 540 до 600 руб.

Выпускается “Роцефин” в виде порошка, который предназначен для дальнейшего разведения и получения растворов необходимой концентрации, для различных путей введения. Фасовка “Роцефина” следующая:

• Порошок 250 в стеклянном флаконе, дополнительно 2 мл растворителя в специально упакованной ампуле
• Порошок 500 в стеклянном флакончике, дополнительно 2 мл растворителя в специально упакованной ампуле
• Порошок 500 в стеклянном флаконе, дополнительно 5 мл растворителя в специально упакованной ампуле
• Порошок 1000 в стеклянном флакончике, дополнительно 3,5 мл растворителя в специально упакованной ампуле
• Порошок 1000 в стеклянном флакончике, дополнительно 10 мл растворителя в специально упакованной ампуле
• Порошок 2000 в стеклянной упаковке.

Способ применения

Осуществляется разведение порошка в составе самого растворителе, включающим в себя лидокаин. Игла вводится глубоко в структуру мышечной ткани. За весь курс, на участок мышцы вводится не более чем 1000 мг средства “Роцефина”. Категорически запрещается производителем и врачами приготовление требуемых растворов для последующего внутривенного введения. В таком случае показано:

• Проводить инъекцию без содержания лидокаина на протяжении примерно 4 минут
• Готовится раствор для проведения инфузии с применением в процессе порядка 40 мл соответствующего растворителя, с ним у вещества цефтриаксона нет никакой химической, либо же физической совместимости
• Для приготовления инфузионного раствора с использованием препарата цефтриаксон лучше всего подходит физраствор, либо 5% фруктоза или глюкоза
• В процессе инфузионного введения препарата, в дозировке в пределах 50 мг на кг, необходимо в течении получаса обязательно проводить инфузию
• Детям, которые имеют массу тела свыше 50 килограмм, вне зависимости от возраста принято назначать дозы “Роцефина” аналогичные взрослым
• При наблюдении гонореи вводить однократно 250 мг состава.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат “Роцефин” воспрещается к принятию в процессе беременности, так как вещество цефриаксон не удерживается барьером плаценты, причиняя вред формирующемуся плоду.

Противопоказания

Не назначается лечение препаратом при наблюдении у пациента гиперчувствительности к различного рода антибиотикам, а также при мочекаменной болезни.

Потенциально опасным (требующим соблюдения соответствующих мер безопасности) “Роцефин” отмечается при наблюдении такой гиперчувствительности к препаратам из группы пеициллинов, а также гипербилирубинемии в неонаталогии. Отмечается необходимость консультации у врача и поиска аналогичных препаратов в случае наблюдения у пациента индивидуальной непереносимости отдельных компонентов и веществ, входящих в “Роцефин”.

Меры предосторожности

В случае возникновения К-витаминной недостаточности в процессе курса приема потребуется осуществлять контроль над свертываемостью крови, клинически исследовать данный показатель.

Взаимодействие с другими лекарствами

В случае наблюдения тяжелых инфекционных расстройств, можно рекомендовать применение препарата “Роцефина” в сочетании с различными аминогликозоидными веществами.

Можно отметить следующее взаимодействие с аналогичными препаратами:

• Антибиотики, обладающие бактериостатическим воздействием, значительно уменьшают действие цефтриаксона
• Хлорамфеникол вызывает антагонизм действия
• Растворы, содержащие кальций обладают полной химической несовместимостью. Это же касается и ванкомицина (компонент амсакрин)
• Антиагреганты, а также НПВС, при совместном приеме увеличивают вероятность открытия кровотечения
• Диуретики петлевого типа увеличивают вероятность негативного влияния препарата “Роцефина” на почки
• Полностью несовместим цефтриаксон с аминогликозидами, а также флюконазолом.

Побочные эффекты

Вероятность возникновения перекрестной чувствительности к препарату у лиц, имеющих склонность гиперчувствительности к отдельным пенициллинам. В самом же желчном пузыре при прохождении УЗИ возможно возникновение теней. Данное явление свидетельствует о возникновении на фоне терапии лекарством кальциевых производных. Зачастую симптоматика в конкретном случае не наблюдается.

В редких случаях возможно возникновение и развитие панкреатита, что обусловлено формированию в желчных путях нежелательных производных цефтриаксона. При назначении отдельных препаратов, содержащих цефтриаксон возможно развитие заболевания энцефалопатии билирубинового типа у детей имеющих поставленный ранее диагноз гипербилирубинемия.

Среди побочных действий наблюдается возникновение диареи, головной боли в затылочной области, существенное размягчение стула, нарушение вкусового восприятия и многое другое.

Передозировка

В случае превышения установленных терапевтических доз, возникает необходимость проведения терапии, направленной на исследование и локализацию симптоматики. Характерного антидота к препарату, содержащему цефтриаксон нет. Не способствуют процессу выведения из пострадавшего организма вредных остатков цефтриаксона предпринятые мероприятия, предусматривающие применение диализа, либо же гемодиализа.

Условия и срок хранения

Для всех дозировок средства “Роцефин” установлена стандартная температура хранения – до +20 градусов. Срок годности установлен в 3 года. Когда состав приготовлен к использованию, срок его хранения при комнатной температуре составляет порядка 6 часов, а в холодильнике с обеспечением температуры 2-8 градусов, продлевается до 1 суток.

Аналоги

Хемофарм, Сербия
Цена от 2600 до 2800 руб.

Производится в виде порошка, один флакон содержит порядка 1 грамма цефтриаксона, в упаковке 10 штук.

Плюсы

• Отлично справляется с локализацией множества инфекций, в частности, в костных тканях, брюшной полости, при бактериальном менингите
• Хорошо проникает в ткани и жидкости организма

Минусы

• При передозировке — проведение гемодиализа бессмысленно
• Используется только в стационарных медицинских учреждениях.

Красфарма/Синтез, Россия и др.
Цена от 20 до 1135 руб.

Производится в виде порошка, для последующего разведения в растворе и введения внутримышечными инъекциями. Активным веществом является цефтриаксон, в форме 0,5; 1; 2 грамма.

Плюсы

• Обладает бактерицидным воздействием
• Имеет минимальное количество противопоказаний

Минусы

• Запрещен в 1-й триместр беременности
• Иногда, после введения, может наблюдаться флебит (воспаление венозной стенки).

Мустафа, Турция
Цена от 280 до 300 руб.

Продается в виде порошка для разведения. 1 флакон содержит 0,5 или 1 грамм вещества.

Плюсы

• Оказывает бактерицидное воздействие на широкий спектр микроорганизмов
• Обеспечивается эффективная профилактика возникновения инфекций после операции.

Минусы

• Наблюдается повышенная реакции к воздействию компонентов цефалоспоринов
• Возможны осложнение в случае наблюдения язвенного колита.

Показания к применению

Роцефин назначается для лечения инфекционных заболеваний, спровоцированных различными бактериями, чувствительными к цефтриаксону. К таковым относятся:

• клещевой боррелиоз в ранних и запущенных стадиях;
• болезни ЖКТ и желчных путей;
• инфекционные заболевания, поражающие кожный покров, суставы, кости, мягкие ткани;
• инфекции у людей со слабым иммунитетом;
• заболевания мочевыделительной системы и почек;
• инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов;
• инфекции половых органов;
• менингит;
• сепсис;
• профилактика послеоперационных инфекций.

Способ применения и дозы

Данное лекарство предназначено для внутривенных или внутримышечных уколов. Таблеток или других форм не существует.

Для взрослых и детей достигших 12 лет весом больше 50 кг – от 1 до 2 грамм один раз в день.

Если заболевание возникло из-за инфекции, возбудители которой имеют слабую чувствительность к цефтриаксону, дозировку разрешается поднять до 4 грамм в сутки.

Длительность лечения данным лекарством зависит от клинического протекания болезни. Но вводить антибиотик рекомендуется еще на протяжении нескольких дней после того, как подтвердилось подавление возбудителя, и нормализовались показатели температуры тела.

В основном лечение Роцефином должно продолжаться от 4 до 14 дней, но в некоторых сложных случаях длительность увеличивается по указаниям лечащего врача.

Вводить препарат необходимо, как только он был приготовлен. Готовое лекарство обладает своими физическими и химическими свойствами при комнатной температуре на протяжении 6 часов, а в холодильной камере – 24 часа.

Окрас препарата способен меняться, это зависит от того, сколько он хранится, и какую имеет концентрацию. Окраска лекарства никоим образом не сказывается на усвоении или результативности.

Приготовление и применение раствора

• Внутримышечная инъекция. Чтобы приготовить лекарство, требуется 0,25 или 0,5 грамм Роцефина развести в 2 мл 1% раствора лидокаина. Готовое лекарство вкалывается глубоко в крупную мышцу ягодицы. В ту самую мышцу разрешается колоть не больше 1г. Колоть внутривенно препарат, разведенный с лидокаином, запрещено.
• Внутривенная инъекция. 0,25 г или 0,5 г лекарства разводится в 5 мл стерильной воды, предназначенной для инъекций. Вкалывается готовый раствор неторопливым темпом в большие вены около 5 минут.
• Внутривенная инфузия. 2 г лекарства требуется развести в 40 мл любого раствора, который не содержит ионы кальция. К таковым относятся: стерильная вода для инъекций, 0,45% раствор натрия хлорида, 6 – 10% раствор гидроксиэтилкрахмал, 5% или 10% раствор декстрозы, 6% раствор декстрана, 5% раствор декстрозы. Категорически запрещается растворять лекарство в чем либо другом, кроме перечисленного выше из-за их несовместимости. Инфузию нужно проводить не меньше чем 30 минут.

Для внутривенного применения Роцефин нельзя разводить в препаратах, которые содержат кальций, например раствор Рингера или Хартмана. В противном случае могут возникнуть преципитаты кальциевых солей.

Они могут образоваться также, если смешать Роцефин с раствором, в состав которого входит кальций при применении одного венозного доступа.

Запрещается внутривенно колоть лекарство совместно с кальцийсодержащими растворами, к примеру, при парентеральном питании с применением Y-коннектора. Разрешается поочередное вкапывание Роцефина и препаратов с кальцием, если хорошо обмыть инфузионную систему между вливаниями в нее лекарств.

Дозировка для детей

Если Роцефин назначен 1 раз в день, детям в возрасте от 0 до 12 лет следует придерживаться следующих дозировок:

• от рождения до 2 недель: 0,02 – 0,05 г на 1 кг массы тела ребенка;
• от 2 недель до 12 лет: 0,02 – 0,08 на 1 кг массы тела;
• до 12 лет, но с массой тела больше 50 кг: дозировки совпадают из взрослыми.

Нельзя лечить цефтриаксоном недоношенных детей до 41 недели, а также новорожденных, не достигших месячного возраста, если им уже назначена терапия растворами, содержащими кальций.

Дозировки внутривенного введения в количестве 0,05 г/кг или больше проводятся капельно в течении не меньше 30 минут. А вот внутривенную инфузию нужно проводить на протяжении часа, чтобы уменьшить риск возникновения билирубиновой энцефалопатии.

Противопоказания

• Препарат нельзя использовать людям, которые обладают гиперчувствительностью к цефтриаксону либо к другим компонентам данного лекарства.
• Роцефином запрещается лечиться людям, у которых наблюдались тяжелые реакции гиперчувствительности к другим антибиотикам, например к пенициллину, карбапенему и монобактаму.
• Необходима тщательная осторожность женщинам, которые кормят грудью, из-за высокого риска осложнений. Особенно это касается матерей, имеющих недоношенного ребенка с гипербилирубинемией, а также с повышенной чувствительностью к пенициллинам.

Беременность и лактация

В период беременности препарат назначает врач, но только если польза для женщины превосходит риск для малыша.

Если Роцефин назначается женщине во время лактации, то его применение требует тщательной осторожности, так как компоненты препарата способны проникать в грудное молоко.

Побочные эффекты

Во время лечения Роцефином чаще всего возникали побочные явления в виде лейкопении, эозинофилии, тромбоцитопении, сыпи, диарее.

Крайне редко у пациентов возникали следующие неприятные реакции:

Область поражения	Реакции организма
система кровообращения и лимфатическая система.	лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, коагулопатия, гранулоцитопения.
нервная система	мигрень, головокружение
дыхательная система	бронхоспазмы
желудочно-кишечный тракт	бесформенный стул, диареи, тошнота, рвота
гепатобилиарная система	увеличение активности печеночных ферментов
кожа и подкожная клетчатка	высыпания, зуд, крапивница
почки и мочевыделительная система	глюкозурия, гематурия
инфекции и инвазии	инфекции, вызываемые грибками , половых органов, псевдомембранозный колит
общие нарушения	болевые ощущения в области введения, флебит, увеличение температуры тела, озноб, отеки
последствия лабораторных исследований	повышение уровня креатина в крови

Состав

• Пузырек препарата, предназначенного для внутримышечных уколов заключается из цефтриаксона 250 мг, 500 мг либо 1 г. Так же он укомплектован 1% раствором лидокаина.
• Пузырек препарата предназначенного для внутривенных применений состоит из цефтриаксона в количестве 250 мг, 500 мг, 1 г. Так же он укомплектован стерильной водой для инъекций.
• Один пузырек препарата, предназначенный как для внутривенного, так и для внутримышечного применения состоит из цефтриаксона в количестве 1 г.

Фармакология

Цефтриаксон это парентеральный цефалоспориновый антибактериальный препарат третьего поколения с пролонгированным воздействием.

Противобактерийная эффективность цефтриаксона состоит из подавления синтеза клеточных мембран.

Данное лекарственное средство имеет обширный спектр воздействия на грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы.

Он обладает высокой устойчивостью ко многим b-лактамазам, которые вырабатываются различными бактериями.

Фармакокинетика

Все первостепенные фармакокинетические свойства зависят от концентрации препарата и дозировки, исключением является только период полувыведения.

Наибольшее скопление препарата в плазме после одного внутримышечного применения составляет примерно 81мг/л и достигается за 2-3 часа после того, как лекарство было введено. Показатели полностью совпадают как после внутримышечного, так и после внутривенного использования препарата.

Это свидетельствует о 100% биодоступности цефтриаксона после внутримышечного применения.

Количество распределения цефтриаксона составляет 7-12л. Введенный препарат активно проходит в ткани и жидкости человеческого организма.

На протяжении более суток его концентрации в несколько раз превышают минимальные для подавления многих возбудителей инфекций больше чем в 60 тканях и жидкостях организма.

Общий клиренс цефтриаксона в плазме достигает 10-22 мл/мин. В почках клиренс составляет 5-12 мл/мин. Половина препарата выходит из организма в неизменном виде при мочеиспускании, а вторая половина – в том же виде с желчью. Время, за которое происходит полувыведение у взрослых, составляет приблизительно 8 часов.

Прочее

Препарат годен на протяжении 3 лет после изготовления. Роцефин запрещено применять после того, как закончился срок годности.

Препарат необходимо хранить при температурном режиме не более 30 градусов, в темном недоступном для детей месте.

Готовый раствор при комнатной температуре запрещается держать более 6 часов, в холодильнике – более 24 часов.

Препарат можно приобрести исключительно по рецепту лечащего врача.

Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Характеризуется длительным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы B), β-гемолитическиe стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в т.ч, С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter spp.* (в т.ч. Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella spp. (в т.ч. Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas fluorescens*), Providentia spp. (в т.ч. Providentia rettgeri*), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp.* (в т.ч. Serratia marcescens*), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.

Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы: Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы к цефриаксону. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). НККЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, т.к. в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, DIN и ICS, позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывание

C max в плазме после однократного в/м введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 ч после введения. AUC после в/в и в/м введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет 100%.

Распределение

V d цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 ч его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более, чем в 60 тканях и жидкостях (в т.ч. в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После в/в применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в т.ч. новорожденных. Через 24 ч после в/в введения Роцефина в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. C max в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 ч после в/в введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. T 1/2 составляет у взрослых около 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных с мочой выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет T 1/2 в 2 или в 3 раза больше, чем у взрослых.

При нарушении функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение T 1/2 . Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через мочой.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/м введения от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Растворитель: р-р лидокаина 1% - 2 мл.

250 мг - флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких, как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за фармацевтической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней.

При боррелиозе Лайма взрослым и детям назначают в дозе 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г), 1 раз/сут в течение 14 дней.

При гонорее (вызванной пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) Роцефин вводят в/м однократно в дозе 250 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска Роцефин вводят однократно в дозе 1-2 г за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Правила приготовления и введения растворов

Несмотря на то, что приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8°C), лучше использовать растворы сразу же после приготовления. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для проведения в/м инъекции 250 мг или 500 мг Роцефина растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одно место. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить в/в.

Для проведения в/в инъекции растворяют 250 мг или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0.9% хлорида натрия, 0.45% хлорида натрия + 2.5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Передозировка

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа и перитонеального диализа не эффективно.

Взаимодействие

При одновременном применении Роцефина в высоких дозах и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида нарушений функции почек не наблюдалось.

Указаний на то, что Роцефин увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет.

Применение этанола после введения Роцефина не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.

Пробенецид не влияет на выведение Роцефина.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Фармацевтическое взаимодействие

Роцефин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Хартманна и Рингера.

Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.

Побочные действия

При применении Роцефина наблюдались следующие побочные явления, которые исчезали либо самостоятельно, либо после отмены препарата:

Со стороны пищеварительной системы: (около 2%) - мягкий стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; иногда (<1%) - нарушение вкуса; редко - преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, панкреатит, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха; в единичных случаях (<0.01%) - псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: (около 2%) - эозинофилия, лейкопения; иногда (<1%) - гранулоцитопения, гемолитическая анемия; в отдельных случаях агранулоцитоз (< 500 клеток/мкл), причем большинство случаев развивались после 10 дней лечения и применения препарата в суммарной дозе 20 г и более.

Со стороны системы свертывания крови: иногда (<1%) - тромбоцитоз, тромбоцитопения, увеличение тромбопластинового и протромбинового времени; редко - носовое кровотечение, снижение протромбинового времени; в единичных случаях (<0.01%) - нарушения свертываемости крови.

Дерматологические реакции: (около 1%) - сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки; в отдельных случаях - экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: редко - сывороточная болезнь, анафилактические или анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - олигурия, гематурия, увеличение концентрации креатинина сыворотки; в единичных случаях (<0.01%) - образование конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших препарат либо в высоких суточных дозах (≥ 80 мг/кг/сут), либо в суммарной дозе более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (в т.ч. ограничение потребления жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности и обратимо после прекращения терапии Роцефином.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, судорожный припадок.

Со стороны дыхательной системы: аллергический пневмонит, бронхоспазм.

Прочие: редко - микозы половых путей, вагинит, повышение температуры тела, озноб, повышенное потоотделение, приливы, сердцебиение.

Местные реакции: очень редко - флебит после в/в введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 2-4 минут. Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• сепсис;
• менингит;
• диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
• инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и ЖКТ);
• инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
• инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции дыхательных путей, особенно пневмония;
• инфекции ЛОР-органов;
• инфекции половых органов, включая гонорею.

Периоперационная профилактика инфекций.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

С осторожностью следует назначать препарат при повышенной чувствительности к пенициллинам, при гипербилирубинемии у новорожденных (особенно недоношенных), а также в период лактации (грудного вскармливания).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Роцефина у беременных женщин не установлена. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. При беременности, особенно в I триместр, препарат следует назначать только по строгим показаниям.

Доклинические экспериментальные исследования репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода.

В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком. При его назначении в период лактации (грудного вскармливания) следует соблюдать осторожность.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на гемодиализе дополнительного введения препарата после сеанса не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на гемодиализе дополнительного введения препарата после сеанса не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Применение у детей

Детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденным (в возрасте до 2 недель) назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (в возрасте с 15 дней до 12 лет) препарат назначают в дозе 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых. В/в препарат в дозе 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания

При применении Роцефина, как и других цефалоспоринов, даже при тщательном сборе анамнеза, нельзя исключить возможность анафилактического шока. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину следует помнить о возможности перекрестных аллергических реакций.

При применении Роцефина, как и при лечении другими антибиотиками, могут развиваться суперинфекции.

У пациентов с почечной недостаточностью обычно не требуется коррекции дозы из-за того, что цефтриаксон выводится через с мочой и с желчью. Рекомендуется периодически определять концентрацию препарата в крови.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г без мониторирования концентрации препарата в крови.

У пациентов, получавших Роцефин, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при УЗИ желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии Роцефином. Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает лечащий врач.

У больных, получавших Роцефин, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием Роцефина, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

Следует соблюдать осторожность при назначении Роцефина новорожденным с гипербилирубинемией. Роцефин нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.

При длительном лечении следует регулярно контролировать картину крови.

В редких случаях при лечении Роцефином у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Роцефин может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Роцефином глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.