Описание лекарственной формы

Форма выпуска, состав и упаковка

темно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 43.8 мг, лактозы моногидрат - 87.7 мг, коповидон - 10 мг, глицерол 85% - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, тальк - 4 мг, магния стеарат 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Opadry OY-S-9478 коричневый (гипромеллоза, макрогол 400, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171)) - 4 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 27.7 мг, лактозы моногидрат - 55.4 мг, коповидон - 8.5 мг, глицерол 85% - 3.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 17 мг, кроскармеллоза натрия - 3.4 мг, тальк - 3.4 мг, магния стеарат - 1.28 мг.

Состав пленочной оболочки: Opadry OY-S-9478 коричневый (гипромеллоза, макрогол 400, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171)) - 3.4 мг.

50 шт. - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.

Антипсихотическое действие Труксала связано с его способностью блокировать допаминовые рецепторы. С блокадой этих рецепторов связано также антиэметическое и анальгезирующее действие препарата. Труксал способен блокировать серотониновые 5-HT 2 -рецепторы, α 1 -адренорецепторы, а также гистаминовые H 1 -рецепторы, чем обусловлено его адреноблокирующее, гипотензивное и антигистаминное действие.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь хлорпротиксен быстро абсорбируется из ЖКТ. C max активного вещества в плазме крови достигается через 2 ч. Биодоступность составляет около 12%.

Метаболизм и выведение

T 1/2 составляет около 16 ч.

Метаболиты не обладают нейролептической активностью, выводятся с калом и мочой.

Показания к применению препарата

— психозы, в т.ч. шизофрения и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;

— абстинентный синдром при хроническом алкоголизме и наркоманиях;

— гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов;

— нарушения поведения у детей;

— депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства;

— бессонница;

— болевой синдром (в комбинации с анальгетиками).

Режим дозирования

При психозах (в т.ч. при шизофрении и маниакальных состояниях) в начале лечения препарат назначают в дозе 50-100 мг/сут с последующим постепенным увеличением до достижения оптимального эффекта, обычно - до 300 мг/сут. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сут.

Суточную дозу Труксала, как правило, делят на 2-3 приема. Учитывая выраженное седативное действие Труксала, меньшую часть суточной дозы рекомендуется принимать в дневное время, а большую - вечером.

Для лечения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме и наркоманиях суточная доза составляет 500 мг в 2-3 приема. Курс лечения обычно составляет 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции дозу постепенно снижают. Поддерживающая доза - 15-45 мг/сут - позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.

Пожилым пациентам при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания препарат назначают в дозе 15-90 мг/сут, как правило, в 3 приема.

Детям для коррекции нарушений поведения Труксал назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела.

При депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, Труксал можно применять в виде монотерапии или как дополнительное средство к терапии антидепрессантами. При неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами препарат назначают до 90 мг/сут, как правило в 2-3 приема. Поскольку при применении Труксала не развивается привыкание или лекарственная зависимость, препарат можно применять длительно.

При бессоннице назначают по 15-30 мг вечером за 1 ч до сна.

При болевом синдроме Труксал назначают в дозах от 15 мг до 300 мг в комбинации с анальгетиками.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны сонливость, нарушения аккомодации; редко - головокружение; очень редко - экстрапирамидные симптомы; в отдельных случаях - снижение порога судорожной готовности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения - сухость во рту; редко - запор; при длительном применении (особенно в высоких дозах) возможна холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - тахикардия; возможна ортостатическая гипотензия (особенно при применении в высоких дозах).

Со стороны эндокринной системы: редко - дисменорея; при длительном применении (особенно в высоких дозах) - галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.

Со стороны обмена веществ: в начале лечения возможно усиление потоотделения; при длительном применении (особенно в высоких дозах) - повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - транзиторная доброкачественная лейкопения и гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: редко - кожные высыпания.

Побочные эффекты, возникающие в начале лечения, часто исчезают по мере его продолжения.

Противопоказания к применению препарата

— угнетение ЦНС различного происхождения (в т.ч. вызванное приемом алкоголя, барбитуратов, опиоидных анальгетиков);

— коматозные состояния;

— сосудистый коллапс;

— заболевания органов кроветворения;

— феохромоцитома;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Труксал следует с осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Труксал следует с осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции почек.

Особые указания

Труксал следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы.

На фоне применения Труксала возможны ложноположительный результат при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложное повышение уровня билирубина в крови, изменение интервала QT на ЭКГ.

Хлорпротиксен может вызывать снижение порога судорожной готовности, поэтому при одновременном применении Труксала и противоэпилептических средств может потребоваться коррекция дозы последних у больных эпилепсией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Труксал следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте).

Передозировка

Симптомы: сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.

Лечение: следует как можно быстрее после приема провести промывание желудка, рекомендуется применение сорбента. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной системы и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, экстрапирамидные симптомы - бипериденом.

Лекарственное взаимодействие

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, антипсихотическими средствами, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств.

При одновременном применении с Труксалом усиливается действие гипотензивных средств.

Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

Способность хлорпротиксена блокировать допаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.

Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении Труксала и фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

"

Препарат Труксал - антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена, оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.
Антипсихотическое действие Труксала связано с его способностью блокировать допаминовые рецепторы. С блокадой этих рецепторов связано также антиэметическое и анальгезирующее действие препарата. Труксал способен блокировать серотониновые 5-HT2-рецепторы, α1-адренорецепторы, а также гистаминовые H1-рецепторы, чем обусловлено его адреноблокирующее, гипотензивное и антигистаминное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлорпротиксен быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 2 ч. Биодоступность составляет около 12%.

T1/2 составляет около 16 ч.
Метаболиты не обладают нейролептической активностью, выводятся с калом и мочой.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Труксал являются:
- психозы, в т.ч. шизофрения и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой;
- абстинентный синдром при хроническом алкоголизме и наркоманиях;
- гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов;
- нарушения поведения у детей;
- депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства;
- бессонница;
- болевой синдром (в комбинации с анальгетиками).

Способ применения

При психозах (в т.ч. при шизофрении и маниакальных состояниях) в начале лечения препарат Труксал назначают в дозе 50-100 мг/сут с последующим постепенным увеличением до достижения оптимального эффекта, обычно - до 300 мг/сут. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сут.
Суточную дозу Труксала, как правило, делят на 2-3 приема. Учитывая выраженное седативное действие Труксала, меньшую часть суточной дозы рекомендуется принимать в дневное время, а большую - вечером.
Для лечения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме и наркоманиях суточная доза составляет 500 мг в 2-3 приема. Курс лечения обычно составляет 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции дозу постепенно снижают. Поддерживающая доза - 15-45 мг/сут - позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.
Пожилым пациентам при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания препарат назначают в дозе 15-90 мг/сут, как правило, в 3 приема.
Детям для коррекции нарушений поведения Труксал назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела.
При депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, Труксал можно применять в виде монотерапии или как дополнительное средство к терапии антидепрессантами. При неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами препарат назначают до 90 мг/сут, как правило в 2-3 приема. Поскольку при применении Труксала не развивается привыкание или лекарственная зависимость, препарат можно применять длительно.
При бессоннице назначают по 15-30 мг вечером за 1 ч до сна.
При болевом синдроме Труксал назначают в дозах от 15 мг до 300 мг в комбинации с анальгетиками.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны сонливость, нарушения аккомодации; редко - головокружение; очень редко - экстрапирамидные симптомы; в отдельных случаях - снижение порога судорожной готовности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения - сухость во рту; редко - запор; при длительном применении (особенно в высоких дозах) возможна холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - тахикардия; возможна ортостатическая гипотензия (особенно при применении в высоких дозах).
Со стороны эндокринной системы: редко - дисменорея; при длительном применении (особенно в высоких дозах) - галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.
Со стороны обмена веществ: в начале лечения возможно усиление потоотделения; при длительном применении (особенно в высоких дозах) - повышение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - транзиторная доброкачественная лейкопения и гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: редко - кожные высыпания.
Побочные эффекты, возникающие в начале лечения, часто исчезают по мере его продолжения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Труксал являются: угнетение ЦНС различного происхождения (в т.ч. вызванное приемом алкоголя, барбитуратов, опиоидных анальгетиков); коматозные состояния; сосудистый коллапс; заболевания органов кроветворения; феохромоцитома; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Труксал не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении Труксала с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, антипсихотическими средствами, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств.
При одновременном применении с Труксалом усиливается действие гипотензивных средств.
Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Способность хлорпротиксена блокировать допаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.
Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении Труксала и фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Труксал : сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: следует как можно быстрее после приема провести промывание желудка, рекомендуется применение сорбента.

Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной системы и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, экстрапирамидные симптомы - бипериденом.

Условия хранения

Список Б. Препарат Труксал следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Форма выпуска

Труксал - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка:
Таблетки по 25 мг - 100 таблеток в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.
Таблетки по 50 мг - 50 таблеток в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

Состав

1 таблетка Труксал содержит 25 мг или 50 мг хлорпротиксена гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный лактоза моногидрат, кополивидон; глицерин (85%); целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; тальк магния стеарат покрытие OPADRY OY-S-9478 коричневый.

Дополнительно

Труксал следует с осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции печени.
Труксал следует с осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции почек.
Труксал следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы.
На фоне применения Труксала возможны ложноположительный результат при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложное повышение уровня билирубина в крови, изменение интервала QT на ЭКГ.
Хлорпротиксен может вызывать снижение порога судорожной готовности, поэтому при одновременном применении Труксала и противоэпилептических средств может потребоваться коррекция дозы последних у больных эпилепсией.
В период лечения пациенту рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя, избегать повышенной инсоляции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом Труксал следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте).

Основные параметры

Название:	ТРУКСАЛ
Код АТХ:	N05AF03 -

действующее вещество: chlorprothixene;

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг хлорпротиксена гидрохлорида

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, кополивидон; глицерин (85%); целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; тальк магния стеарат покрытие OPADRY OY-S-9478 коричневый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 25 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета таблетки по 50 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета.

Фармакологическая группа

Психолептическое средства. Производные тиоксантена.

Код АТХ N05A F03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Хлорпротиксен - нейролептик из группы тиоксантена.

Антипсихотическое эффект нейролептиков связан с блокадой дофаминовых рецепторов, но также с вероятным вовлечением в этот процесс блокады 5-НТ (5-гидрокситриптамин) рецепторов.

Хлорпротиксен имеет высокое сродство с 5-НТ 2 рецепторами и α 1 -адреноцепторамы и в этом отношении подобен высокодозовых фенотиазинов, левомепромазину, хлорпромазина, тиоридазина и атипичной нейролептика клозапина. Он обладает высокой гистаминную (Н 1) аффинность, что равняется аффинности дифенгидрамина. Хлорпротиксен демонстрирует высокую аффинность к холинергических мускариновых рецепторов. Профиль связывания с рецепторами достаточно подобный профиля клозапина, хотя хлорпротиксен имеет почти в 10 раз большую аффинность к рецепторам дофамина.

Хлорпротиксен - седативный нейролептик с широким диапазоном показаний.

Хлорпротиксен ослабляет или устраняет тревогу, навязчивые состояния, психомоторное возбуждение, беспокойство, нервозность и бессонница, а также галлюцинации, мании и другие психотические симптомы. В низких дозах оказывает антидепрессивное действие, что делает его приемлемым для лечения психических расстройств, сопровождающихся синдромом беспокойства-тревоги-депрессии; психосоматических расстройств.

Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости и развития толерантности. Таким образом хлорпротиксен эффективен при лечении как психотических состояний, так и широкого спектра других психических расстройств.

Кроме того, хлорпротиксен усиливает действие анальгетиков, имеет собственный анальгезирующее действие, противозудными и противорвотные свойства.

Фармакокинетика.

При приеме хлорпротиксена максимальные уровни в плазме наблюдаются примерно через 2:00 (диапазон 0,5-6 часов). Биодоступность при приеме составляет 12% (диапазон 5-32%). Связывание с белками плазмы> 99%. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм хлорпротиксена проходит, главным образом, путем сульфокислення и N-деметилирования.

Период полувыведения (Т 1/2 β) составляет примерно 16 часов (от 4 до 33 часов). Системный клиренс (Cl s) - примерно 1,2 л / мин. Экскреция происходит с калом и мочой.

Хлорпротиксен проникает в малых количествах в молоко кормящих грудью. Соотношение концентрации молоко / плазма крови составляет 1,2-2,6.

Нет информации о фармакокинетику при сниженной функции печени, почек и у пациентов пожилого возраста.

Различий между концентрациями хлорпротиксена в плазме крови или скорости элиминации у пациентов контрольной группы и больных алкоголизмом не установлено, независимо от наличия или отсутствия алкогольной интоксикации в последней группе.

Показания

Шизофрения и другие психозы с психомоторным беспокойством, тревожностью и возбуждением.

Лечение абстиненции у алкоголиков и наркоманов.

Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические расстройства, сопровождающиеся тревожностью, напряженностью, неугомонностью, бессонницей, нарушением сна.

Эпилепсия и олигофрения, связанные с психическими расстройствами, такими как эретизм, возбуждение, лабильность настроения и нарушения поведения.

Хроническая боль (дополнение к анальгетикам).

Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или средств группы тиоксантена.

Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например, алкогольная, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

Хлорпротиксен может привести к пролонгации интервала QT. Стойка пролонгация интервала QT может повышать риск злокачественных аритмий. Поэтому хлорпротиксен противопоказан пациентам с анамнезом клинически значимых сердечно-сосудистых расстройств (например, брадикардия

Хлорпротиксен противопоказан пациентам с некорригированной гипокалиемией и гипомагниемией.

Хлорпротиксен противопоказан пациентам с наследственным синдромом удлиненного интервала QT или установленным приобретенным удлиненным интервалом QT (QTc более 450 мс у мужчин и 470 мсек у женщин).

Совместное применение с лекарственными средствами, которые значительно продлевают интервал QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, требующие осторожности при применении.

Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Антигистаминный эффект хлорпротиксена может ослаблять или устранить реакцию алкоголь / дисульфирам.

Увеличение интервала QT, связанное с применением антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал.

Комбинация таких средств противопоказана. Соответствующие классы включают:

• класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида)
• некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин)
• некоторые макролиды (например, эритромицин)
• некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол)
• некоторые хинолоны (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (например, цизапридом, литием).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например, тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию хлорпротиксена, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Нейролептические средства метаболизируются системой цитохрома Р 450 печени. Средства, которые являются ингибиторами системы цитохрома CYP 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам), могут повысить уровень хлорпротиксена в плазме крови.

Одновременное применение хлорпротиксена и средств с антихолинергическим активностью усиливает антихолинергические эффекты.

Особенности применения

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Среди пациентов, у которых наблюдались летальные исходы, преобладают пациенты с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.

Приступы острой глаукомы благодаря расширению зрачка могут возникать у пациентов с редким состоянием малой глубины передней камеры и узким углом камеры.

Хлорпротиксен следует с осторожностью применять пациентам с сердечными болезнями в анамнезе или наследственным синдромом пролонгации QT-за риска злокачественных аритмий.

До начала лечения хлорпротиксеном мониторинг ЭКГ является обязательным. Хлорпротиксен противопоказан, если QT c интервал при такого обследования у мужчин> 450 мс или> 470 мс у женщин. Во время лечения необходимость мониторинга ЭКГ устанавливают индивидуально для пациента, дозу снижают, если QT увеличивается, и прекращают терапию, если QT c > 500 мсек.

Совместного применения с другими нейролептиками следует избегать.

Подобно другим нейролептиков, хлорпротиксен нужно применять с осторожностью пациентам с органическим мозговым синдромом, судорогами или с прогрессирующими заболеваниями почек, печени и сердечно-сосудистой системы; кроме того, у пациентов с тяжелой формой миастении, гипертрофией простаты.

С осторожностью применяют у пациентов с такой патологией:

• феохромоцитома;
• пролактинзалежни новообразования
• тяжелая гипотензия или ортостатические нарушения;
• болезнь Паркинсона
• болезни кроветворной системы;
• гипертиреоз
• расстройства мочеиспускания, задержка мочи, стеноз привратника, кишечная непроходимость.

Как и другие психотропные средства, хлорпротиксен может изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у пациентов с диабетом.

Пациенты, которые проходят длительный курс лечения, особенно в больших дозах, должны подлежать тщательному наблюдению и периодическому обследованию с целью снижения дозировки.

О случаях венозного тромбоемболизму (ВТЭ) сообщалось при применении антипсихотических средств. Поскольку у пациентов, которым применяют антипсихотические средства, часто присутствуют приобретенные факторы риска ВТЭ, необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ до начала и во время лечения хлорпротиксеном и принять меры.

При применении некоторых атипичных антипсихотиков в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных негативных явлений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск нельзя исключить для других антипсихотиков и других популяций пациентов. Хлорпротиксен необходимо применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к постуральной гипотензии.

Клинические исследования показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которым применяют антипсихотические средства, имеют незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с теми, кому антипсихотические средства не применяли.

Данных для оценки величины риска недостаточно, причина повышенного риска неизвестна.

Хлорпротиксен не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией.

При применении антипсихотических средств с эффектами α-адренергической блокады сообщалось о случаях развития приапизма, и, возможно, хлорпротиксен также может разделять такую способность. Тяжелый приапизм может потребовать медицинского вмешательства. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости неотложной медицинской помощи в случае развития признаков и симптомов приапизма.

Вспомогательные вещества.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинический опыт применения беременным ограничен. Хлорпротиксен не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает возможного риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в том. Ч. Хлорпротиксен) на последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. Ч. Экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и длительности после родов. Сообщались случаи возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или трудности с вскармливанием. Итак, новорожденные нуждаются в тщательном уходе.

Данных доклинических исследований недостаточно для оценки репродуктивной токсичности.

Хлорпротиксен оказывается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет примерно 2% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения хлорпротиксеном, если это клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.

Фертильность.

Сообщались случаи гиперпролактинемии, галакторее, аменореи, отсутствие эякуляции и эректильной дисфункции. Эти состояния могут иметь негативное влияние на женскую и / или мужскую половую функцию и фертильность.

Если возникает клинически значимая гиперпролактинемия, галакторея, аменорея или сексуальная дисфункция, следует рассмотреть возможность снижения дозы (если возможно) или отмены.

Эффекты после прекращения приема препарата являются обратимыми.

Потенциальное воздействие на фертильность на животных не изучался.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хлорпротиксен - седативное средство. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут испытывать некоторое снижение общей внимания и концентрации и должны быть предупреждены о возможности влияния их лечения на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые .

Дозы устанавливать индивидуально, в соответствии с состоянием пациента. В общем, сначала назначать небольшие дозы, которые следует увеличивать до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно, основываясь на терапевтическом отклика.

Шизофрения и другие психотические состояния, мания.

Начальная доза 50-100 мг / сут с постепенным увеличением до достижения оптимального эффекта. Обычная оптимальная доза 300 мг в сутки в отдельных случаях может достигать 1200 мг / сутки по необходимости.

Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг / сут.

Через седативное действие дозу следует разделить на несколько приемов: с меньшими дозами днем и больше - вечером.

Лечение состояния абстиненции у больных алкоголизмом и наркоманией.

500 мг в сутки в разделенных дозах в течение 7 суток. После преодоления периода абстиненции дозу следует медленно уменьшать.

Поддерживающая доза 25 + 25 + 50 мг (1 + 1 + 2 таблетки по 25 мг) может стабилизировать состояние и уменьшать риск рецидива. Со временем возможно дальнейшее уменьшение дозы.

Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические расстройства.

Минимальная доза - 25 мг / сут. Дозу постепенно повысить до 75-100 мг / сут, в тяжелых случаях - до 150 мг / сут. Суточную дозу разделить на три приема, таким образом, применять утром 1/3 вечерней дозы.

Нарушение сна.

25 мг в 1:00 до сна.

Эпилепсия и олигофрения с психическими нарушениями.

Применять к 100-125 мг / сут. Больным эпилепсией необходимо поддерживать адекватную дозу противосудорожных препаратов.

Хроническая боль.

Возможно применение в комбинации с анальгетиками. Дозу постепенно увеличить от 75-100 мг до 200-300 мг / сут.

Гериатрия.

Индивидуальный подбор дозы в диапазоне 25-75 мг / сут.

Нарушение функции почек и печени.

Желательно тщательное дозирование и, если возможно, определение уровня в сыворотке.

Таблетки проглатывают, запивая водой.

Передозировка

Симптомы: сонливость, кома, шок, экстрапирамидные симптомы, гипер- или гипотермия. В тяжелых случаях - повреждение почек.

При одновременном передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, бывали случаи изменений на ЭКГ, пролонгации QT, Torsade de Pointes, сердечной остановки и желудочковых аритмий.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. После приема внутрь как можно быстрее нужно провести промывание желудка; можно назначить активированный уголь. Следует принять меры для поддержки дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять адреналин, поскольку может произойти снижение артериального давления. Судороги могут быть устранены с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы - с помощью биперидена.

Для взрослых летальными могут быть дозы 2,5-4 г, для детей - примерно 4 мг / кг массы тела. Взрослые выживали после 10 г, а трехлетний ребенок - после приема 1000 мг.

Побочные реакции

Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимы. Их частота и тяжесть выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозы и / или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии хлорпротиксеном. В случае устойчивой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.

Частота побочных реакций, приведенная ниже в таблице, определяется как:

очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000).

Со стороны сердца		Тахикардия, усиленное сердцебиение.
		Удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны системы крови и лимфатической системы		Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы	очень часто	Сонливость, головокружение.
		Дистония, головные боли.
		Поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия.
	очень редкие	Злокачественный нейролептический синдром.
зрительные нарушения		Нарушение аккомодации, зрения.
		Движения глаз.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Со стороны желудочно-кишечного тракта	очень часто	Сухость во рту, гиперсекреция слюны.
		Запор, диспепсия, тошнота.
		Рвота, диарея.
Со стороны почек и мочевыводящих путей		Расстройства мочеиспускания, задержка мочи.
Беременность, роды, перинатальный период	Неизвестная	Синдром отмены у новорожденных.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки		Гипергидроз.
		Сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Скелетно-мышечные нарушения
		Мышечная ригидность.
Со стороны эндокринной системы		Гиперпролактинемия.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 5 мг, 15 мг, 25 мг или 50 мг хлорпротиксена гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, глицерин 85%, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат.

Оболочка: опадрай OY-S-9478 коричневый (Е 172; Е 171) RM 1030.

Труксал является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антипсихотическое действие Труксала связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы. С блокадой этих рецепторов связаны также антиэметические и аналгезирующие свойства препарата. Труксал способен блокировать 5-НТ2 - рецепторы, α1 - адренорецепторы, а также Н1 - гистаминовые рецепторы, чем определяются его адреноблокирующее, гипотензивное и антигистаминные свойства.

Фармакокинетика. Биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12%. Хлорпротиксен быстро абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2 часа. Время полувыведения составляет около 16 часов. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности, выделяются с калом и мочой.

Показания к применению:

Труксал является седативным нейролептиком с широким спектром показаний, в которые входят:

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой,
- похмельный при алкоголизме и наркоманиях,
- гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов,
- нарушения поведения у детей,
- депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства,
- бессонница,
- боли (в комбинации с анальгетиками).

Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния. Лечение начинают с 50 - 100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 - 200 мг/сутки.

Суточную дозу Труксала обычно делят на 2 - 3 приема, учитывая выраженное седативное действие Труксала, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.

Похмельный абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях. Суточная доза, разделенная на 2 - 3 приема, составляет 500 мг. Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15 - 45 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.

У пожилых пациентов при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания назначается 15 - 90 мг/сутки. Суточная доза, как правило, делится на 3 приема.

У детей для коррекции нарушений поведения Труксал назначается из расчета 0,5 - 2 мг на 1 кг веса.

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства. Труксал может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Труксал может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами, до 90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием Труксала не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно.

Бессонница. По 15 - 30 мг вечером за 1 час до сна.

Боли. Способность Труксала потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях Труксал назначают совместно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг.

Особенности применения:

Труксал должен с осторожностью назначаться пациентам, страдающим эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы.

Применение Труксала может привести к ложному положительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложному повышению уровня билирубина в крови, изменению интервала QT на электрокардиограмме.

Прием Труксала оказывает отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).

Побочные действия:

Сонливость, сухость во рту, повышенная потливость или трудности аккомодации. Эти побочные эффекты, обычно возникающие в начале терапии, часто исчезают по мере ее продолжения.

Может наблюдаться ортостатическая гипотензия, особенно при применении Труксала в высоких дозировках. , кожные высыпания, запоры встречаются редко.

Экстрапирамидные симптомы особенно редки. Описаны единичные случаи снижения судорожного порога, возникновения транзиторной доброкачественной и .

При длительном применении, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться: холестатическая желтуха, ослабление потенции и либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме с этанолом и этанолсодержащими препаратами, анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, нейролептическими средствами.

Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, противогистаминных и противопаркинсонических средств.

Препарат усиливает действие гипотензивных средств.

Одновременное применение хлорпротиксена и адреналина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

Применение хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств у больных эпилепсией.

Способность хлорпротиксена блокировать дофаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.

Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.

Противопоказания:

Угнетение ЦНС любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), сосудистый , заболевания органов кроветворения, .

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Труксал не должен, по возможности, назначаться беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы. Сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.

Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено , рекомендуется применение сорбента. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Условия хранения:

Список Б. При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступных для детей местах.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые оболочкой 5, 15, 25 и 50 мг. Упаковка: по 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с прозрачным дном и контролем первого вскрытия, укупоренный пластиковой крышкой, имеющей полость, в которую вкладывается инструкция по применению.

Таблетки Труксал являются нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывают антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Активное вещество – хлорпротиксена гидрохлорид 25 мг/ 50 мг. Вспомогательные вещества – крахмал кукурузный 43,8 мг/ 27,7 мг, лактозы моногидрат 87,7 мг/ 55,4 мг, коповидон 10 мг/ 8,5 мг, глицерол 85% 4 мг/ 3,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг/ 17 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг/ 3,4 мг, тальк 4 мг/ 3,4 мг, стеарат магния 1,5 мг/ 1,28 мг. Оболочка – Опадрай OY-S-9478 коричневый 4 мг/ 3,4 мг (гипромеллоза, макрогол 400, оксид железа черный (Е 172), оксид железа красный (Е 172), диоксид титана (Е 171)).

Показания

Шизофрения и другие психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью. Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях. Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей, нарушениями сна. Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения. Болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). Гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна у пожилых Нарушения поведения и сна у детей.

Меры предосторожности

При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки. При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Труксала может потребовать коррекции дозы инсулина. Из-за риска возникновения злокачественных аритмий Труксал необходимо назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и пациентам с наличием случаев удлиненного QT интервала в семейном анамнезе. Перед началом лечения Труксалом необходимо провести ЭКГ обследование. При QT интервале свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Труксал назначать не следует. В течение терапии необходимость проведения ЭКГ исследования оценивается врачом индивидуально на основании состояния пациента. При удлинении QT интервала необходимо применять меньшие дозы Труксала, при удлинении QT интервала свыше 500 мсек терапию следует прекратить. Во время лечения рекомендуется проводить периодическую оценку электролитного баланса. Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Труксалом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности. Труксал не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых больных с деменцией. Во время беременности Труксал следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства на последних стадиях беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных может отмечаться низкий балл по шкале Апгар. Во время лечения Труксалом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Для приема внутрь для взрослых суточная доза варьирует от 10 мг до 600 мг, для детей - от 5 мг до 200 мг. Частота приема и длительность лечения определяются показаниями.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии. Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (?1/10), часто (от?1/100 до

Взаимодействие с другими препаратами

Труксал может усилить седативное действие алкоголя, эффекты барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС. Труксал не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств, антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается. Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга. Труксал может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов и усиливать действие антихолинергических средств. Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений. Антигистаминный эффект хлорпротиксена может подавлять или устранять реакцию алкоголь/дисульфирам.

Особые указания

Противопоказания - Угнетение ЦНС, в т.ч. при интоксикации алкоголем, барбитуратами и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, патологические изменения картины крови, миелодепрессия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к хлорпротиксену.