Клофелин его действия. Клофелин — инструкция, применение, назначения

Спасибо

Клофелин (клонидина гидрохлорид) - эффективный синтетический гипотензивный препарат , применяемый для лечения гипертонической болезни, гипертонических кризов, эпизодических подъемов артериального давления, глаукомы.

Кроме гипотензивного (снижающего давление) действия, обладает седативным (снотворным) и анальгезирующим (обезболивающим) эффектом.

Иногда при введении клофелина гипотензивному действию предшествует кратковременный (на несколько минут) подъем артериального давления . Препарат оказывает гипотензивное действие уже в очень малых дозах, при внутривенном введении практически сразу (явление называется "на кончике иглы"). Стойкий эффект держится до 8 часов.

Обращаться с лекарством следует очень осторожно, согласно инструкции и по назначению врача, так как в сочетании с некоторыми лекарствами и алкоголем оказывает чрезмерное гипотензивное действие, вплоть до остановки сердца и летального исхода. Прием клофелина предполагает регулярный контроль артериального давления. Имеются противопоказания. Отпускается препарат строго по рецепту.

Состав и форма выпуска

Клофелин выпускается в следующих лекарственных формах:

Фармакологическое действие

Клофелин обладает выраженным гипотензивным действием, воздействует на центральную нервную систему успокаивающе, оказывая седативный эффект, уменьшает чувство страха при алкогольной ломке, урежает частоту сердечных сокращений, обладает обезболивающим эффектом. В глазной практике используется свойство клофелина понижать внутриглазное давление при глаукоме.

Механизм действия объясняется стимуляцией рецепторов тормозных отделов головного мозга и ослаблением проводимости импульсов к сосудам и сердцу .

Показания к применению

Клофелин имеет широкое применение при лечении артериальной гипертензии различного происхождения, разных формах гипертонии и гипертонических кризах . Популярен в качестве разового средства, снижающего высокое давление. При однократных случаях подъемов артериального давления используются минимальные дозы.


В офтальмологической практике применяются специальные капли клофелина для снятия острых приступов глаукомы, понижения внутриглазного давления и для консервативного лечения открытоугольной глаукомы.

В наркологии клофелин применяют в качестве вспомогательного средства лечения алкогольной и наркотической зависимости . Здесь используются успокаивающие свойства препарата, а также положительное действие на сопутствующие психологические расстройства пациентов, такие как чувство тревоги, страха, депрессии . При ярко выраженной депрессии и серьезных психических расстройствах клофелин противопоказан.

Клофелин - инструкция по применению

При лечении гипертонической болезни обычно, в неосложненных случаях, назначают таблетки по 0,075 мг 1- 4 раза в день, независимо от приема пищи. При недостаточном действии препарата и стойком повышении артериального давления разовую дозу увеличивают постепенно, каждые 2 дня, строго по схеме, назначенной врачом, до 0,15 -0,3 мг 3-4 раза в день.

С осторожностью следует применять клофелин у пожилых лиц, у пациентов с явлениями склероза сосудов головного мозга, с сердечно-сосудистыми заболеваниями; применение препарата в этих случаях необходимо начинать с самых малых доз и под медицинским контролем за состояние больного. Превышение дозировки у таких пациентов может спровоцировать инсульт или инфаркт миокарда .

Продолжительность лечения достаточно длительная, иногда до нескольких лет. Если применение препарата внутрь не дает должного эффекта при очень высоких цифрах артериального давления, то целесообразно парентеральное введение раствора клофелина: подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Внутривенно клофелин вводится в разведенном состоянии и очень медленно, давление при этом снижается, как правило, в течение первых же минут. Если введение недостаточно медленное, то возможно кратковременное повышение давления. При этом следует следить за состоянием больного, частотой сердечных сокращений, дыханием, изменением окраски кожных покровов. При каких-либо изменениях в состоянии больного, затруднении дыхания, бледности и т.п. следует сразу же прекратить введение препарата.

Процедура парентерального введения выполняется исключительно медработником, под контролем пульса и артериального давления, либо в поликлинических условиях или в стационаре.

Лечение клофелином нельзя прекращать резко, в этом случае возможно внезапное повышение артериального давления и гипертонический криз. Отмена препарата так же, как и назначение, проводится строго по схеме, предписанной врачом.

При лечении клофелином следует строго придерживаться назначенной схемы и дозировки. Нельзя пропускать приемы и самостоятельно уменьшать (увеличивать) дозу препарата.

Отменять препарат следует постепенно, согласно предписанному врачом графику. При резкой отмене приема препарата (иногда достаточно пропустить один прием) возможно развитие осложнений: повышение артериального давления, гипертонический криз, головная боль , тошнота, нервозность , судороги .

Применение при различных патологиях

Нежелателен прием клофелина больным с сахарным диабетом , так как возникает необходимость в корректировке доз сахаропонижающих препаратов.

Клофелин следует крайне осторожно применять у пациентов с тяжелыми нарушениями церебральных сосудов, а также при депрессиях и при серьезных психических расстройствах.

При алкогольной или наркотической абстиненции клофелин назначают только в условиях стационара.

Клофелин - это гипотензивное средство. Фармакологическая группа: альфа-адреномиметики.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что это такое - Клофелин? Активное вещество – клонидин , является центральным альфа-адреномиметиком. Механизм воздействия основан на стимуляции постсинаптических альфа-2-адренорецепторов, расположенных в сосудодвигательном центре в продолговатом мозге, на снижении потока симпатических импульсов на пресинаптическом уровне к сердцу и сосудам. Лекарственное средство снижает ЧСС, уменьшает МОК, ОПСС. Препарат оказывает центральное действие. При быстром внутривенном вливании регистрируется кратковременное снижение кровяного давления, вызванное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенках сосудов. Клофеллин снижает кровоток в головном мозге, повышает тонус мозговых сосудов, увеличивает почечный кровоток, оказывает выраженное седативное воздействие. Препарат действует в течение 6-12 часов. При закапывании клофелина в конъюнктивальный мешок отмечается падение внутриглазного давления. Эффект объясняется стимуляцией адренорецепторов при местном контакте, что ведет к снижению выработки внутриглазной жидкости, улучшению ее оттока, ослаблению симпатического тонуса.

Показания к применению

Клофелин - для чего он нужен? Применяется при гипертоническом кризе , при (в том числе при патологии почек), при феохромоцитоме (для диагностики), при (при недиагностировании симптомов кардиогенного шока), при , головных болях сосудистого происхождения, при абстинентном синдроме у пациентов с наркозависимостью (комплексное лечение), при синдроме Жиль де ля Туретта, при никотиновой зависимости. Глазные капли Клофелин применяются при первичной открытоугольной .

Противопоказания

Клофелин не применяется выраженной форме , при депрессии, непереносимости клонидина, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, облитерирующих артериальных заболеваниях, при беременности, одновременном приеме этанола, трициклических антидепрессантов, грудном кормлении. При ХПН и недавно перенесенном инфаркте лекарственное средство применяется с осторожностью.

Побочные действия Клофелина

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, сухость во рту, снижение секреции , рвота, тошнота.

Нервная система: «кошмарные», яркие сновидения, нервозность, тревожность, замедление скорости двигательных и психических реакций, астения .

Сердечно-сосудистая система: кратковременное снижение кровяного давления при внутривенном вливании, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Побочные действия со стороны мочеполовой системы : снижение либидо, нарушения потенции. Возможно развитие «гемитонового криза» при резкой отмене препарата, отечности лодыжек, .

При местном использовании капель для глаз отмечается жжение в глазах, сухость конъюнктивы. Среди системных реакций чаще всего встречаются: брадикардия, сонливость.

Клофелин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.

Пациентам пожилого возраста при сопутствующем атеросклерозе назначают по 0,0375 трижды в сутки.

Лекарственное средство отменяют постепенно на протяжении двух недель.

Дисменорея: 14 дней до менструаций, а также в период цикла принимают по 0,025 мг дважды в день.

При гипертоническом кризе лекарство применяют сублингвально, внутримышечно, внутривенно 0,15 мг. Перед струйным внутривенным вливанием препарат растворяют в хлориде натрия, вводят 10 минут.

Согласно инструкции по применению Клофелина глазные капли закапывают 2-4 раза в сутки в каждый конъюнктивальный мешок по 1-2 капли. Терапию начинают с применения 0,25% раствора. При недостижении требуемого уровня внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. При регистрации выраженных побочных эффектов концентрацию раствора снижают до 0,125%.

Передозировка

Проявляется замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением , коллапсом, угнетением дыхания, нарушением сознания, уширением комплекса QRS на ЭКГ, синдромом ранней реполяризации , гипотермией, миозом, вялостью. Терапия проводится посиндромная.

Симптомы отравления веществом: погружение в глубокий сон или кому, угнетенное сознание, давление и пульс очень сильно падают, расстройство активности психики.

Смертельная доза Клофелина для человека составляет 50-100 мкг на кг веса.

Взаимодействие

Препарат усиливает воздействие медикаментов, которые угнетают работу ЦНС, этанола. Антигистаминовые средства, диуретики , вазодилататоры усиливают действие клонидина, а анорексигенные средства, трициклические антидепрессанты , симпатомиметики, НПВС напротив, ослабляют эффективность. При назначении сердечных гликозидов , бета-адреноблокаторов возрастает риск развития , брадикардии . Глазные капли Клофелин не рекомендуется назначать с нейролептиками , антидепрессантами.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 4 лет.

Особые указания

В сегодняшней лечебной практике Клофелин практически не применяется из-за выраженного, резкого, кратковременного уменьшения уровня кровяного давления с последующим его повышением, так называемые «гемитоновые кризы» . Препарат не рекомендуется назначать при абстинентном синдроме пациентам с наркозависимостью, при вазомоторных нарушениях на фоне и дисменореи, при остром инфаркте миокарда. В таких случаях предпочтительнее назначение агонистов имидазолиновых рецепторов. При длительном применении лекарства требуется контроль . С целью профилактики ортостатической гипотензии при внутривенных вливаниях пациент должен находиться в горизонтальном положении. В период лечения возможна регистрация слабоположительной реакции Кумбса. Клофелин влияет на управление транспортом, внимание. При отсутствии эффекта от применения глазных капель в течение 2-ух дней лекарственное средство отменяют. С целью предупреждения развития системных побочных эффектов после инстилляций рекомендуется прижать пальцем проекцию конъюнктивального мешка на 1-2 минуты.

Клофелин в Википедии описан в виде действующего вещества Клонидин.

Рецепт Клофелина на латинском:

Rp.: Clophelini 0,15 mg
D. t. d. N 10 in tabul.
S.

Клофелин с алкоголем

Последствия применения Клофелина и алкоголя вместе следующие: человек быстро пьянеет, нарушается координация и ощущение себя в пространстве, в результате наступает наркотический сон, после которого человек ничего не помнит, а бывали даже случаи, когда люди не просыпались после употребления такой смеси.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются Гемитон , Катапресан , Хлофазолин .

Совместное действие Клофелина с алкоголем приводит к нарушению сердечно-сосудистой и стойкому подавлению центральной нервной системы. В лучшем случае это проявляется тяжелым и продолжительным сном, в худшем - глубокой комой.

Свойства препарата

Препарат относится к группе блокаторов альфа-2 адренорецепторов, которые располагаются в ядрах продолговатого мозга, регулирующих кровяное давление. В обычных условиях раздражение этих рецепторов стимулирует выработку норадреналина - медиатора симпатической нервной системы.

Сосудодвигательный центр посылает импульсы в надпочечники, которые вырабатывают адреналин и норадреналин. Так повышается артериальное давление, усиливается двигательная активность, сужаются зрачки, повышается частота сердечных сокращений. Организм человека мобилизуется для выполнения определенных задач.

Клофелин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, попадает в сосуды, движется по ним до головного мозга, не взаимодействуя ни с какими иными веществами. Препарат нацелен исключительно на альфа-2 адренорецепторы в нем.

В отличие от иных медикаментов, понижающих кровяное давление, Клофелин действует исключительно через центральную нервную систему. Заблокированные рецепторы продолговатого мозга не реагируют на изменения биохимического состава притекающей крови.

В терапевтических дозах действие препарата приводит к следующим эффектам:

  • понижению кровяного давления;
  • снижению частоты сердечных сокращений;
  • понижению внутриглазного давления;
  • незначительному расширению зрачков;
  • сухости конъюнктивы;
  • мышечному расслаблению;
  • запору;
  • сонливости.

За счёт того, что Клофелин свободно проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), повышенная доза препарата быстро действует на кору больших полушарий. У пациента могут развиваться слуховые и зрительные галлюцинации.

Клофелин имеет международное неторговое наименование - Клонидин, действующий аналогично. Препараты под любыми торговыми наименованиями, которые содержат это вещество, вызывают эффекты Клофелина.

Согласно исследованиям фармакокинетики, Клонидин проникает не только в головной мозг и сосуды плаценты, но и в грудное молоко. Период полувыведения препарата колеблется в следующих временных интервалах: от двух часов до суток.

То есть, именно столько времени Клофелин находится в крови в активном состоянии. Период полувыведения у женщин длится больше, чем у мужчин. Препарат не рекомендуется принимать до 18-тилетнего возраста, при беременности и лактации.

В обычных условиях действие Клофелина начинается через полчаса, при внутривенном введении или внутрь в каплях, отмечается падение артериального давления уже через 3-5 минут.

Препарат выводится из организма с мочой, поэтому у людей с почечной недостаточностью действие Клонидина продолжается дольше одних суток.

Доказана полная совместимость Клофелина с антиагрегантами и кардиопротекторами. Если долго пить препарат снижается патологическая гипертрофия сердца.

Способы и показания для приема

Средство применяется в таблетках, в растворе для внутривенных инъекций, каплях в конъюнктивальный мешок. Концентрация растворов для глаз и для внутрисосудистого введения одинакова и составляет 0,1 миллиграмм. В таблетке содержится безопасная дозировка для приёма внутрь, которая составляет 0,075 мг. При необходимости доза повышается вдвое, и назначается таблетка, в которой содержится 0,15 мг. Офтальмолог обычно назначает не более одной капли.

Препарат используется для лечения артериальной гипертензии. Средство применяется в тех случаях, когда никакое другое лекарство не действует, либо для оказания экстренной медицинской помощи при гипертоническом кризе.

С помощью Клофелина наркологи купируют состояние интоксикации при алкоголизме и наркомании.

Окончание лечения проводят постепенно, используя безопасный метод снижения дозировки. Так как при резком прекращении приёма Клонидина отмечается синдром отмены, который проявляется следующими признаками:

  • повышением кровяного давления;
  • головной болью;
  • тошнотой;
  • раздражительностью.

Алкоголь и Клофелин

Приём алкогольных напитков одновременно с Клофелином строго воспрещён. Смертельная доза Клофелина и алкоголя не имеет чёткого цифрового обозначения. Летальный исход возможен и от одной таблетки, и от нескольких глазных капель (у раствора такая же дозировка, как и для внутривенного введения), если их выпивать с алкоголем.

Как алкоголь влияет на действие препарата

Этанол так же, как и Клофелин, свободно проникает через сосудистую стенку в головной мозг. Если выпить оба вещества одновременно, можно отравиться.

Этиловый спирт в десятки раз усиливает действие Клонидина, вызывая передозировку при самых малых дозах лекарства. При передозировке отключается сосудодвигательный центр, что приводит к остановке сердца и дыхания.

Клофелин и алкоголь - с точки зрения клинической фармакологии - вещества несовместимые. С позиции химического взаимодействия, прием Клофелина с водкой, как и с другими напитками, содержащими этанол (вино или пиво), оказывает синергическое влияние - они усиливают действие друг друга.

Например, Клофелин и пиво вызывают алкогольное опьянение тяжёлой степени от одной кружки. Даже одна капля препарата может оказаться смертельной для организма, если смешать ее с водкой или вином.

Симптомы отравления

Отравление Клофелином и этанолом проявляется признаками передозировки:

  • снижением артериального давления;
  • замедлением пульса;
  • сильным опьянением - неадекватным количеству выпитого;
  • головокружением;
  • вялостью;
  • расширением зрачков;
  • сухостью во рту;
  • сонливостью;
  • мышечной вялостью;
  • потерей координации и ориентации в пространстве;
  • угнетением дыхания;
  • потерей сознания;
  • остановкой сердца.

Грозное осложнение в виде остановки дыхания и сердца возникают на фоне патологического сна. Разбудить человека, который принял спиртной напиток с Клофелином очень сложно. Состояние похоже на наркотический сон и требует реанимационных мероприятий. Медработникам необходимо действовать решительно, чтобы избежать неприятных последствий.

Последствия одновременного приема

Последствия приема Клофелина и алкоголя определяются степенью отравления. Если количество препарата в крови незначительно, а доза спиртного невелика, бывают случаи, когда человек просто засыпает во время банкета, а поутру ощущает сильное похмелье.

Воздействие препарата на организм незначительно. При средней тяжести отравления человек засыпает за столом, но откликается на громкие звуки, приходит в себя, способен самостоятельно двигаться. Состояние напоминает тяжелую степень опьянения при относительно низком количестве выпитого.

При сильном отравлении сон настигает человека в любом положении, принявший с водкой дозу Клофелина, теряет сознание и падает в обморок. В этом случае пострадавшему необходима срочная медицинская помощь. Пить Клонидин можно не ранее, чем спустя сутки после алкогольной вечеринки.

Клофелин - гипотензивный препарат центрального действия. Особенность лекарства в том, что эффект наступает в считанные минуты. Употребление препарата с алкоголем ведет к снотворному эффекту, чем в свое время пользовались так называемые клофелинщицы.

Клофелин во время беременности

Беременность практически всегда является противопоказанием к приёму Клофелина. Если имеются особые показания препарат могут назначить на последних сроках, когда польза от применения для матери гораздо превышает риски для ребенка. Применение препарата происходит в тех случаях, когда появляется реальная угроза проявления опасных для жизни нарушений в работе почек, связанных со стойким повышением давления.

Приём медикамента при беременности должен проходить под пристальным наблюдением врача. Дозировку и схему приёма он подберет индивидуально. На протяжении всего лечения необходимо постоянно контролировать картину крови. Так как во время вынашивания плода нельзя резко понижать давление, то это лекарство назначают в очень маленькой дозе.

Употребление лекарства вместе с алкоголем

Нельзя совмещать Клофелин и алкоголь. Если выпить лекарство в течение двенадцати часов после употребления спиртного напитка, действие обоих будет усилено. Следствием этого будет высокая степень алкогольного отравления, быстрая потеря сознания и изменение в работе внутренних органов. При особо тяжких обстоятельствах может произойти остановка сердца, без своевременно оказанной помощи наступит смерть.

Насколько тяжелы будут последствия от совмещения Клофелина со спиртным никак не связано с дозировкой, все будет зависеть от особенностей организма человека. Ведь, некоторым достаточно принять незначительную дозу препарата, употребить алкоголь и они получат сильнейшую интоксикацию, а на других это даже никак не отразится. Но не стоит экспериментировать и пробовать такое сочетание.

Побочные действия

Препарат имеет достаточное количество побочных эффектов. Однако не у всех они проявляются. Но когда это происходит, зачастую отмечаются:

Обычно побочный эффект от приема препарата проявляется в первые дни употребления и проходят, когда организм начинает привыкать Клофелину. Но не стоит часто употреблять препарат, чтобы не стать клофелинозависимым.

Способ применения лекарственного средства

В зависимости от того, в каком состоянии находится больной, в таблетках препарат назначается по 75 мкг от 2 - 4 раза в сутки. Со временем врач может увеличить дозировку до трехсот микрограмм.

Дозировка инъекций Клофелина также устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента и составляет от 0,5 мл до 1,5 мл. При внутривенном вводе лекарства его смешивают с 20 мл физраствора. Капли для глаз можно использовать 4 раза в день, по 1-2 капли на каждый глаз.

Симптомы сильного отравления медикаментом

Отравление препаратом может нанести сильный урон организму человека. Можно выделить три степени тяжести: лёгкая, средняя и тяжёлая. Симптомы первых двух:

Если значительно превысить дозировку, наступает тяжелая степень отравления. При ней наблюдают:

  • впадание человека в бессознательное состояние;
  • сон, от которого тяжело пробудиться;
  • очень низкое давление - ниже 80 мм рт. ст;
  • расстройство психики;
  • падает кровяное давление;
  • пульс слабо прощупывается;
  • в мозг плохо поступает кислород;
  • дыхание становится слабым, наступает удушье;
  • непроизвольное сокращение мышц лица и конечностей;
  • летальный исход.

До приезда кареты скорой помощи необходимо оказать пострадавшему первую помощь. Ведь иногда от этого зависит жизнь человека. В домашних условиях это можно сделать так:

Тяжёлая степень отравления лечится в токсикологических отделениях. Врач должен сразу понять насколько тяжело состояние и как помочь пациенту. Для определения тяжести отравления необходимо провести ряд лабораторных исследований.

Но не следует забывать, что доврачебная помощь является очень важной, так как Клофелин имеет свойство быстро всасываться, и нужно любыми возможными способами остановить этот процесс.

После того как человек восстановил свое нормальное состояние, он может ещё на протяжении длительного времени чувствовать последствия от отравления. Это выражается в расстройстве психики, в возбуждённом состоянии либо, наоборот, пациент постоянно угнетен и подавлен.

Использование Клофелина в преступной среде

Так как препарат обладает хорошим снотворным эффектом и в сочетании с алкоголем дает такое побочное действие, как потеря памяти, его очень часто используют в преступных кругах. Чаще всего этим занимается девушка, которую называются «клофелинщица». Но нередко за дело берутся парни или группа лиц.

Основная их цель - завладеть имуществом потерпевшего. Практически всегда их добыча - это ювелирные украшения, деньги и мобильные телефоны.

В зоне риска оказываются обеспеченные люди. Причём преступники-клофелинщики сделают все так, чтобы человек сам к ним подошёл. И в таких случаях есть проблема посерьезнее, чем просто ограбление. Чтобы перестраховать себя, преступники значительно увеличивают дозу препарата. И будет хорошо, если доза рассчитана правильно. Если нет, то это может привести к летальному исходу. Если дозировка будет хотя бы на чуть-чуть превышена, такой коктейль может убить даже сильного здорового мужчину.

Сначала пострадавший теряет координацию, сильно пьянеет и перестает ориентироваться в пространстве, его сердце замедляет свой ритм, а давление достигает критического уровня. И в большинстве случаев констатируется смерть.

Поэтому следует чётко понимать, где происходят знакомства и стоит ли нового друга (подругу) вести к себе в гости.

Общая информация

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

По химической структуре он имеет элементы сходства с нафтизином и фентоламином , являющимися соответственно адреномиметическим и α-адреноблокирующими средствами. Подобно нафтизину клофелин стимулирует периферические α1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер , он стимулирует α2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определённой мере симпатолитическое действие.

В связи с этим, основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект. Стойкому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное гипертензивное действие (вследствие возбуждения периферических α-адренорецепторов). Гипертензивная фаза (продолжающаяся несколько минут) обычно наблюдается лишь при быстром внутривенном введении и отсутствует при других путях введения или при медленном введении в вену. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1-2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6-8 ч.

Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Клофелин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.

Препарат оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.

Важной особенностью клофелина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при блокаде клофелином α2-адренорецепторов.

Клофелин широко применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике - для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой.

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приёме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,075 мг (0,000075 г) 2-4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг) до 0,15-0,3 мг на приём, до 3-4 раз в день.

Суточные дозы обычно 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг. При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45-0,6 мг в сутки, целесообразно дополнительно назначать салуретики, резерпин , метилдофу , октадин или другие гипотензивные препараты.

У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг, то есть половины таблетки, содержащей 0,075 мг.

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес и более.

При гипертензивных кризах и высоком давлении, когда приём таблеток не даёт должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5 1,5 мл 0,01 % раствора (0,05-0,15 мг). Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01 % раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч. В тяжёлых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального введения и в течение 1,5-2 ч после него, больной должен находиться в положении лёжа (во избежание ортостатических явлений).

Имеются данные о применении клофелина при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома у больных острым инфарктом миокарда.

В процессе лечения клофелином, регулярно измеряют АД в горизонтальном и вертикальном положении больного. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к развитию гипертонического криза («синдром отмены»). Перед отменой клофелина необходимо в течение 7 - 10 дней постепенно понижать дозы. При развитии «синдрома отмены» надо сразу вернуться к приёму клофелина и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.

При применении клофелина могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость.

В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД.

Парентеральное применение клофелина должно проводиться только в условиях стационара.

Клофелин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной способности следует учитывать, если препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой психической или физической реакции.

Необходимо учитывать, что превышение доз клофелина или применение не по показаниям может вызывать тяжёлые явления: нарушение сознания, коллапс и др.

Клофелин не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития «синдрома отмены»).

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролептиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Ca -).

При алкогольной или опийной абстиненции, клофелин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 ч в течение 5-7 дней. При развитии побочных явлений, дозу постепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2-3 дней, затем препарат при необходимости отменяют.

При глаукоме применяют клофелин местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клофелина при глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает поток водянистой влаги. Миоза не вызывает.

Лечение начинают с закапывания 0,25 % раствора. При недостаточном эффекте используют 0,5 % раствор, при развитии побочных явлений 0,125 % раствор. Применяют по 1 капле 2-4 раза в день.

Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном эффекте - в комбинации с миотиками.

Продолжительность применения клофелина зависит от степени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней его отменяют.

Поскольку клофелин всасывается слизистыми оболочками глаз, при его применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия , сухость во рту, сонливость.

Отпускать все лекарственные формы клофелина следует только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям.

За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % клонидина (клофелина), под названием «Изоглаукон» («Isoglaucon»).

Противопоказания

При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клофелина) противопоказаны.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте.

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук; 0,01 % раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 100 ампул; 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.

Хранение

Хранение: порошок клофелина - список А ; лекарственные формы список Б . В защищённом от света месте.


Wikimedia Foundation . 2010 .

Синонимы :

Смотреть что такое "Клофелин" в других словарях:

    Действующее вещество ›› Клонидин* (Clonidine*) Латинское название Clophelin АТХ: ›› C02AC01 Клонидин Фармакологическая группа: Альфа адреномиметики Состав и форма выпуска Клофелин Таблетки1 табл.клонидин0,075 мг 0,15 мгвспомогательные вещества:… …

    Сущ., кол во синонимов: 5 гемитон (1) катапресан (1) клонидина гидрохлорид … Словарь синонимов

    - [гидрохлорид 2 (2,6 дихлорфениламино) 2 имидазолина], бесцв. кристаллы; т. пл. 313 314 °С (с разл.); раств. в воде, плохо в этаноле, практически не раств. в СНСl3 и диэтиловом эфире. Получают из тетраметил или тетраэтилтиурамдисульфида по… … Химическая энциклопедия

    клофелин - клофел ин, а … Русский орфографический словарь

    КЛОФЕЛИН (Сlophelinum). 2 (2,6 Дихлорфениламино) имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Г емитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin… … Словарь медицинских препаратов

    Ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью … Медицинская энциклопедия

Читайте также:

Категории:

Популярное: