Парацетамол – лекарство, название и применение которого знает, наверняка, каждый. Его используют уже порядка 120-ти лет, и до сих пор он не теряет своей значимости в лечении простудных или других заболеваниях, которые сопровождаются повышением температуры.

Его действие начинается уже через 30 минут после попадания в желудок. Лекарство отлично всасывается последним и действует на протяжении около 3-4-х часов.

Описание препарата

Парацетамол относится к группе анальгетиков. Не вызывает наркотического привыкания и воздействия. Действует через центральную нервную систему, с помощью чего воздействует на центры боли и терморегуляции. Определённые элементы в клетках нейтрализуют влияние парацетамола на волокна, которые регулируют боль и другие похожие чувства. Поэтому имеет минимальный противовоспалительный эффект. Также лекарство никак не изменят водно-солевой баланс, то есть не задерживает воду в клетках или положительные ионы натрия.

Медикамент не раздражает слизистую оболочку желудка.

Свеча содержит действующего вещества парацетамола 0,08 г (0,17 г и 0,33г – зависит от дозы). Как дополнительное вещество производители используют твердый жир.

Как гласит инструкция, принимается медикамент не только для понижения температуры тела, а еще при головных болях, мигренях, зубной боли, невралгии, миалгии (мышечная боль), боли при травмах или ожогах.

Инструкция по применению

Свечи Парацетамол производятся в упаковке из пластика или фольги. Каждая из суппозиториев содержит от 0,125 до 1 г действующего вещества.

Инструкция предупреждает: после 4-х часов действия препарата проходит, так как в крови снижается в 2 раза концентрация действующего вещества в связи с тем, что часть его обрабатывается в печени. После такой переработки в печени содержатся ядовитые продукты распада, которые в превышенной дозе могут обусловить лекарственный гепатит – поражение клеток печени.

Применяются свечи соответственно ректально.

Дозировка распределяется по возрастам детей:

• Детям от 3-х до 12-ти месяцев используются свечи с дозой 0,08 г в течение суток.
• От года до 6-ти лет – 1 свеча с дозой 0,17 г.
• От 7-ми до 12-ти лет – 0,33 г – 1 свеча.
• Дети от 12-ти лет могут принимать до 2-х суппозиториев (свечей) по 0,33 г вещества с интервалом между приемами в 4 часа.

Длительность использования препарата назначает врач, исходя из состояния и степени его тяжести у больного, а также характерности заболевания.

Противопоказания и побочные эффекты

Если у пациента имеется хоть одно заболевание из последующего списка, врач назначить данный медикамент не может:

Если чувствительность пациента к компонентам препарата высокая, свечи нельзя принимать при данных обстоятельствах. Проявления этой самой гиперчувствительности могут быть тяжелые осложнения: от диатеза до отека Квинке (высокая степень опухлости лица и конечностей).

Побочными эффектами, которые несет Парацетамол, могут быть усиление кровоточивости (если такая имеется), угнетение процессов кровообразования, поражение печени.

Передозировка лекарством несет достаточно неприятные симптомы. Если у вас при приеме началась тошнота до рвоты, часто бегаете в туалет «по большому» , повышенное потоотделение, а чуть погодя, начинается одышка, признаки нарушения сознания и другие проблемы с дыханием и сердечным ритмом – немедленно обращайтесь к врачам за помощью. Причем, не медлите, как только чувствуете, что начинает тошнить или еще что-то из вышеперечисленного списка, звоните в скорую. Чем раньше вас осмотрит специалист, тем легче будет отравление и быстрее организм его переживет.

Парацетамол может взаимодействовать с препаратами, оказывающими разной степени седативное воздействие, противосудорожный эффект, рифампицином (противотуберкулезный антибиотик), алкоголем. Одновременное применение одного из списка препаратом вместе с парацетамолом в разы повышает риск проявления токсического поражения организма.

Медикамент усиливает действие антикоагулянтов (угнетающими процессы свертывания крови (борьба с тромбами)).

В связи с возможным риском, ваш врач должен знать о каком-либо использовании других препаратов, помимо данного.

Особенности лекарства

Парацетамол в большинстве случаев проявляет безопасность на высоком уровне: превышение дозы, которая рекомендует инструкция, в 3-4 раза не приводит к каким-либо высоко опасным последствиям. Но, прочитав данную информацию, нельзя думать, что таблетки или свечи лекарства можно применять до потери пульса – нет! Экспериментировать с этим вопросом категорически запрещено.

У некоторых людей, несмотря на то, что большинство не испытывает такого, проявляются поражения печени и почек. Вот отсюда и вытекает невозможность экспериментов, ведь вы не знаете, как поведет себя ваш организм или организм вашего ребенка.

Да и вообще, каким безответственным нужно быть, чтобы проводить опыты на себе лекарственными препаратами?!

Многие ни разу не слышали о таких проблемах со здоровьем как болезни почек и печени от приема парацетамола. Правильно, ведь все зависит от нормальной дозировки и длительности приема.

Если в один момент, то есть разово, употребить 140 мг вещества на 1 кг веса человека, то это приведет к тяжелым поражениям клеток печени. Чаще всего такие обстоятельства заканчиваются смертью больного.

Инструкция по применению настаивает, что наиболее нормальная дозировка составляет 10-15 мг на килограмм веса для детей. Это значит, что одна доза парацетамола для ребенка, вес которого 10 кг, должна составить 100-150 мг. Повторное введение свечи возможно лишь по истечению 4-х часового периода после первого приема.

В сутки можно использовать до 5-ти свечей, а максимально допустимая суточная доза может составить 60 мг на 1 кг веса пациента.

Алкоголь. То, что спиртные напитки с любым лечением несовместимы, известно, наверное, каждому. Парацетамол не является исключением. Даже минимальное количество и вещества, и алкоголя в организме может привести к повышенным побочным реакциям – поражению печени и других органов.

Если врач не давал рекомендаций по дозам для ребенка, внимательно изучайте инструкцию. Она подробно описывает дозировку по возрастным категориям. Но внимательно отнеситесь к тому моменту, что возраст вашего ребенка подходит для одного уровня дозирования, а вес еще не догнал. Поэтому, не поленитесь посчитать, сколько выйдет мг вещества на кг веса вашего ребенка, исходя из возраста, чтобы не превысить допустимую дозу и не вызвать побочные эффекты.

Лечение, а точнее его длительность, зависит как раз от возраста. Детей до 6-ти лет лечить парацетамолом запрещается дольше 3-х дней, старше 6-ти – дольше 5-ти дней.

Запомните важный момент: каким бы красивым названием и дизайном не обладала коробочка лекарства, если его основное действующее вещество парацетамол, красота упаковки не влияет на эффективность лечения. Критерий эффективности – доза. Все остальное – это разница в компаниях-производителях, названии и цене. Последняя характеристика может отличаться десятками раз.

Свечи, в том числе для детей, немного позже начинают свое действие на проблему, в сравнении с таблетками, которые употребляются внутрь. Но эффект длится дольше.

Свеча на ночь – довольное идеальный вариант, чтобы ребенок поспал ночь спокойно без поднятия температуры. Так как свечи «отдают» организму меньшее количество активного вещества, разовая доза может повышаться от 10-15 до 20-25 мг на килограмм веса человека.

Суппозитории – идеальная форма выпуска для детей, которые имеют возраст до года. В таких случаях нет риска аллергических реакций, которые могут вызвать дополнительные вещества сиропа или других лекарственных форм (подсластители, вкусовые добавки). Особенно важно, что свечи можно использовать в тех случая, когда ребенку сильно больно глотать, имеет постоянную рвоту или брыкается под слоганом «не хочу, не буду» .

Итоги

Инструкция по применению несет более, чем подробную информацию о дозировках, правильном применении и назначении препарата.

Перед каким-либо использованием лекарства, если вы или ваш ребенок принимаете другие медикаменты, консультируйтесь с врачом. Возможно, парацетамол в вашем случае противопоказан.

Не проводите опытов с повышение допустимой дозы лекарства. Каждый организм индивидуален и имеет различные формы реакции на тот или иной медикамент в больших или малых дозах.

Перед покупкой, изучите медикамент и, если врач не настаивал именно на данной фирме, можете взять обычный вариант (без «наворотов» рекламы и прочего), который стоит, возможно, дешевле.

Но! Аналог подбирайте с советом фармацевта, ибо специалист может подсказать причину выбора врачом именно данного медикамента.

Материалы по теме

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Парацетамол: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: парацетамол;

1 суппозиторий содержит парацетамола 0,08 г, или 0,17 г, или 0,33 г; вспомогательные вещества: жир твердый.

Описание

суппозитории белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Парацетамол оказывает аналгетическое, жаропонижающее и слабовыраженное противовоспалительное действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Парацетамол всасывается в прямой кишке медленнее, чем при пероральном применении. Максимальная концентрация в сыворотке крови, достигается через 60-90 минут после введения суппозитория. Около 25 % связывается с белками плазмы. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов: глюкоринида и сульфата парацетамола. 17 % подвергается окислению при участии смешанных оксидаз и цитохрома Р-450 печени. Гидроксилированные метаболиты, обладающие гепатотоксическими свойствами, обычно детоксифицируются за счет связывания с глютатионом. Однако при передозировке парацетамола или недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Метаболизм парацетамола у детей значительно отличается от взрослых. У детей в возрасте до 12 лет в результате недостаточной зрелости цитохрома Р-450 преобладает сульфатный путь метаболизма. Парацетамол выводится почками в виде метаболитов, около 3 % - в неизменном виде. Период полувыведения составляет 2-4 часа, у больных с заболеванием печени - 8-12 часов.

Фармакокинетика

Показания к применению

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивностью. Лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Ректальные суппозитории Парацетамол используют при невозможности приема парацетамола через рот в виде таблеток или сиропа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Парацетамолу. Выраженные нарушения функции печени и/или почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, детский возраст (до 3 месяцев), беременность, кормление грудью.

Беременность и период лактации

Указанную лекарственную форму в данных дозировках применяют детям

Способ применения и дозы

Суппозитории Парацетамол применяют ректально. Средняя разовая доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка и составляет 15 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

Детям от 3 до 12 месяцев вводят ректально 1 суппозиторий по 0,08 г; от 1 до 6 лет - 1 суппозиторий по 0,17 г; от 7 до 12 лет - 1 суппозиторий по 0,33 г; в возрасте 12 лет и старше - 1 - 2 суппозитория. При необходимости препарат можно вводить повторно, но не более 4 суппозиториев в сутки. Интервал между приемами должен составлять не меньше 6 часов, включая ночное время. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатина ниже 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять минимум 8 часов.

Длительность назначения препарата не больше 2 суток.

Перед применением суппозиторий Парацетамол ребенок должен сходить в туалет. Положите ребенка на бок. Освободите суппозиторий от упаковки. Осторожно вставте свечу в задний проход ребенка заостренным концом. После этого ребенок в течении одной-двух минут не должен вставать. Не ломайте свечи перед использованием. Не применяйте свечей больше, чем указано в инструкции.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке); редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, . агранулоцитоз, почечные колики, покраснение и болезненность вокруг заднего прохода, поражение печени.

В случае выявления нежелательных влияний или других необычных реакций проконсультируйтесь с врачом по поводу дальнейшего применения препарата.

Передозировка

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу, даоюе если состояние ребенка не вызывает опасений.

Передозировка парацетамола может привести к полному и необратимому гепатонекрозу, печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к развитию комы и летальному исходу. Признаками острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, появляющиеся в первые 24 часа после приема. Через 12-48 часов после приема могут наблюдаться увеличение уровня трансаминаз печени, лактатдегидрогеначы и билирубина с одновременным снижением уровня протромбина. Клиническая картина повреждения печени обычно выявляется через один или два дня и достигает максимума через 3-4 дня.

Лечение. При появлении симптомов отравления рекомендуется немедленная госпитализация. Следует взять образцы крови для начального определения уровня парацетамола в плазме крови. Внутривенно или перорально вводится антидота-N- ацетилцистеин в сроки до 10 часов после приема препарата. Также проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Парацетамола с барбитуратами, противосудорожными средствами, рифампицином, алкоголем значительно повышается риск гепатотоксического действия. Повышает эффект непрямых антикоагулянтов. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект. Прием вместе с салицилатами повышает риск нейротоксического действия.

Если Ваш ребенок принимает какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача.

Особенности применения

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Препарат назначают детям.

Препарат применяют детям от 3 месяцев в соответствующей дозировке.

Меры предосторожности

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Если признаки болезни не начнут исчезать или же, наоборот, состояние здоровья" ухудшится, или обнаружатся нежелательные явления, обратитесь к врачу за консультацией по поводу дальнейшего применения препарата!

Если Вы пропустили время очередного применения суппозитория Парацетамол, не давайте ребенку двойную дозу.

Перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом!

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста. Суппозитории Парацетамол не следует применять одновременно с другими лекарствами, содержащими парацетамол.

Парацетамол искажает результаты лабораторных показателей содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Несмотря на незрелость системы цитохрома Р-450 у детей, следует придерживаться суточной дозы 60 мг/кг и строго соблюдать инструкцию по медицинскому применению.

Говорят, хорошие мамы разбираются в детских болезнях не хуже квалифицированных педиатров. Конечно, это – шутка, но каждая родительница обязана знать все о средствах первой помощи: что конкретно и в какой дозировке давать до прибытия медиков.

Так, наиболее действенным и доступным анальгетиком-антипиретиком является парацетамол. Его можно приобрести в виде сиропа, ректальных суппозиторий. До 12 летнего возраста рекомендуют использовать первый и последний варианты. Мы же предлагаем небольшой ликбез, в котором подробно рассказывается о применении свечей детям.

Преимущества и недостатки свечей

Главные преимущества рассматриваемой лекарственной формы:

• отсутствие красителей и ароматизаторов, что особенно важно, если существует склонность к аллергии;
• более продолжительный, по сравнению с сиропом, эффект (но учтите, что всасывается суппозиторий дольше, поэтому и действовать начинает на 20-40 минут позже);
• длительный срок хранения – 2 года (препарат в жидком виде после открытия крышки годен всего 30 дней).

Основные недостатки:

• сложность титрования (отделения необходимой дозы);
• относительные неудобства использования, хотя когда больной карапуз капризничает и выплевывает все лекарства, ректальный способ введения – единственное спасение.

Свечи Парацетамол для детей: инструкция, цена

Показания:

• температура (от 38,5° и выше), возникающая при простуде или после вакцинации;
• боли различной этиологии (в случае с малышами, как правило, зубная или головная, травмы, ожоги), легкие или средней интенсивности.

Важно понимать, что данное средство не лечит, а только устраняет указанные симптомы.

Состав: парацетамол в концентрации, которая соответствует обозначенной маркировке, твердый жир.

Ограничения к использованию:

• повышенная чувствительность к основному компоненту;
• дисфункции печени и почек;
• понос или проблемы с кишечником (касается именно свечек).

Если вы давали другие лекарства на основе парацетамола в каком-либо виде (Эффералган, Цефекон, ), суппозитории разрешается вводить только спустя 4 часа.

При правильном применении вероятность возникновения серьезных побочных эффектов минимальна. Редко, но встречаются жалобы на появление кожных реакций (зуд, крапивница, покраснение), тошноту или раздражение ануса.

Для детей обычно покупают расфасовки по 125 и 250 мг, которые лучше всего соответствуют рекомендуемым дозировкам. Цены: 0,5 и 0,7$, соответственно. В продаже представлены также варианты: 80, 170 и 330 мг.

В аптеках можно приобрести более дорогие свечи на основе парацетамола для детей. Торговые названия: Цеффекон – Д (1,5$), Эффералган (3$), (1$). Альтернативные жаропонижающие средства: Вибуркол (гомеопатический препарат), Виферон, Генферон, Нурофен.

В каких случаях используется Парацетамол 125 мг (свечи детям)

• Такая форма выпуска рекомендуется малышам от 3-х месяцев до 6-ти лет. В сложных ситуациях под контролем врача – с месячного возраста.
• По правилам, лекарство титруется по весу: до 10-15 мг / 1 кг – разовая доза. Но когда дитё горит или страдает от боли, до взвешивания дело не доходит.

Если температура не снижается или боль не проходит после первого использования, манипуляцию повторяют с интервалом в 6 часов (в тяжелых ситуациях – 4).

Парацетамол 250 мг свечи: инструкция по применению детям

Применяются по достижению 6-ти летнего возраста. Нюансы и кратность использования аналогичны ранее описанным пунктам.

Целесообразность использования свечей для детей каждый определяет сам. Отзывы именно об этой форме выпуска препарата в большей части положительные. Многие родители выбирают для своих чад именно это лекарство.

Анальгетик-антипиретик

Препарат: ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL)

Активное вещество: paracetamol
Код АТХ: N02BE01
КФГ: Анальгетик-антипиретик
Коды МКБ-10 (показания): J06.9, J10, K08.8, M79.1, M79.2, R50, R51, R52.0, R52.2
Рег. номер: ЛС-001147
Дата регистрации: 28.04.11
Владелец рег. удост.: АЛТАЙВИТАМИНЫ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

? Суппозитории ректальные для детей от белого до белого с кремоватым или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Вспомогательные вещества: твердая жировая основа до получения суппозитория массой 1.25 г.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция - высокая, ТC max - 0.5-2 ч; C max - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

T 1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:

Жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакциональных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

Болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Ректально.

Кратность приема 2-4 раза в сут; интервал - не менее 4 ч.

Доза зависит от возраста и массы тела ребенка. Средняя разовая доза составляет 10-12 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

от 6 до 12 месяцев – 0.5-1 суппозиторий (50-100 мг);

от 1 года до 3 лет - 1-1.5 суппозитория (100-150 мг);

от 3 до 5 лет – 1.5-2 суппозитория по (150-200 мг);

от 5 до 10 лет – 2.5-3.5 суппозитория (250-350 мг);

от 10 до 12 лет – 3.5-5 суппозиториев (350-500 мг).

Не принимать препарат более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и 5 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача! У детей младше 3-х месяцев может применяться при повышенной температуре, вызванной вакцинацией (прививкой). По всем другим показаниям, Парацетамол у детей младше 3-х месяцев применяется только по назначению врача.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Редко - нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес.).

С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения), ранний грудной возраст (до 3 мес.).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола. При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема желудочно-кишечные расстройства (диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы, боль в желудке), Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки) - повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина в течение 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - до 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее ведение метионина, внутривенное введение N - ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15°С.

Срок годности. 2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
Это лекарство отпускается без рецепта. Для достижения оптимальных результатов его следует использовать, строго выполняя все рекомендации, изложенные в инструкции.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Если Ваше состояние ухудшилось или улучшение не наступило через 3-5 дней, обратитесь к врачу.

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ПАРАЦЕТАМОЛ

Регистрационный номер: ЛП 002211-300813
Торговое название препарата: Парацетамол
Международное непатентованное название: парацетамол
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные

Состав
Один суппозиторий содержит:
Активное вещество: парацетамол - 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: витепсол Н-15 - 500 мг или 1000 мг витепсол W-35 - 500 мг или 1000 мг соответственно.

Описание
Суппозитории белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код АТХ
N02BE01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
Длительность обезболивающего действия - 4 - 6 ч, жаропонижающего не менее 6 ч.
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.
Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II типа преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция при ректальном введении происходит медленнее, чем при приеме парацетамола внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 3 ч.
Распределение. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5 - 2 ч, общий клиренс - 18 л/ч.
Выведение. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой: 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60 - 80 %) и сульфата (20 - 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы крови, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5 - 2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Показания к применению

В качестве жаропонижающего средства при лихорадке;
- в качестве болеутоляющего средства при боли легкой и средней интенсивности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени;
- детский возраст до 4 лет;
- воспаление прямой кишки, кровотечения из прямой кишки.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Ректально (в прямую кишку). После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку.
Продолжительность курса лечения парацетамолом без консультации врача - не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства, не более 5 дней в качестве обезболивающего средства.
Режим дозирования у взрослых и детей 10 лет и старше
По одному суппозиторию с дозировкой 500 мг по 2 - 4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.
Режим дозирования у детей младше 10 лет
Доза парацетамола рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Рекомендуемая разовая доза составляет 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.
Вследствие риска местной токсичности (на прямую кишку) рекомендуется не вводить суппозитории чаще 4 раз в сутки. Необходимо стремиться к минимальной продолжительности лечения.

Побочное действие

Если любые из указанных в инструкции нежелательных явлений усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0,1 % и < 1 %); редко (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).
Со стороны кожных покровов: очень редко - покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).
редко - повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение артериального давления; очень редко - тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Общего характера: редко - недомогание.
Указанные ниже нежелательные реакции также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена:
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Передозировка

При передозировке (превышение дозы 1 г в сутки у детей 4 - 9 лет, превышение дозы 3 г в сутки у детей 10 - 18 лет, превышение дозы 4 г в сутки у взрослых) необходимо обратиться за медицинской помощью.
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которых могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях иногда с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полными необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12 - 48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4 - 6 день.
Лечение:
Немедленная госпитализация.
Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - в течение 10 ч после передозировки.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
Симптоматическое лечение.
Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч.
В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1 - 2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фенитоин снижает активность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах.
Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Длительное одновременное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Не следует применять препарат у пациентов с диареей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
Сведения о влиянии на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.