Лекарство Зиннат относится к антибиотикам с широким спектром действия.

Антибиотики нашли широкое применение в медицине. Это вещества, которые вырабатываются для борьбы с бактериями и микробами. Эффективно используются для лечения бактериальных заболеваний.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в раздел сайта Книга после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

У антибиотиков Зиннат избирательное действие: на одни микроорганизмы они действуют лучше, чем на другие, а могут и не действовать совсем. Они препятствуют размножению бактерий (бактериостатический эффект) или полностью уничтожают их (бактерицидный эффект).

Также антибиотики Зиннат различают по степени влияния и токсичности на биологические объекты. Антибиотики назначает только врач в зависимости от предполагаемого возбудителя болезни.

Описание и действие препарата Зиннат

Зиннат действует бактерицидно, нарушая механизм образования бактерий.

Препарат хорошо проявил себя в борьбе с различными видами бактерий:

• аэробные грамположительные микроорганизмы (например, стафилококк, стрептококк);
• аэробные грамотрицательные организмы;
• анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы;
• штаммы, которые устойчивы к действию антибиотиков ампициллин и амоксициллин .

Зиннат выпускается в виде таблеток белого цвета и гранул для приготовления суспензии.

В состав таблеток входит цефуроксим (аксетил цефуроксим) и вспомогательные вещества (лаурилсульфат натрия, кроскармеллоза натрия, растительное гидрогенизированное масло, диоксид кремния и другие), это отражено в инструкции. Формы выпуска таблеток: таблетки Зиннат 125 мг, таблетки 250 мг.

Гранулы (суспензия) содержат цефуроксим (125 мг содержится в 5 мл) и вспомогательные вещества (сахароза, стеариновая кислота, ацесульфам калия, аспартам, очищенная вода, камедь ксантана и ароматизатор «тутти-фрутти»). Выпускаются во флаконе из темного стекла (50 мл). В комплект также входят дозировочная ложка и мерный стаканчик.

Фармакокинетика

После приема внутрь аксетил цефуроксим, входящий в состав лекарства Зиннат, усваивается в желудочно-кишечной системе организма. Цефуроксим освобождается и выходит в кровеносную систему. Максимальная концентрация в крови достигалась примерно через 3 часа после совместного приема пищи и препарата. Суспензия также усваивается быстрее с одновременным приемом пищи. В желудочно-кишечной системе организма цефуроксим всасывается медленнее, чем из таблеток.

Цефуроксим в крови частично связывается с белками плазмы. Не перерабатывается в метаболиты, а выводится в неизменном виде почками. Период полураспада составляет примерно 1,5 часа.

Показания к применению Зинната

Препарат Зиннат применятся для лечения заболеваний (инфекционно-воспалительных), вызванных микроорганизмами, чувствительными к нему…

• различные инфекции в дыхательных путях (верхних и нижних): бронхит (острый и хронический), пневмония (бактериальная), абсцессы легких, инфицированные бронхоэктазы, инфекция органов грудной клетки после операции;
• инфекции ЛОР-органов (ухо, горло, нос): тонзиллит, синусит, отит;
• инфекция мягких тканей и кожи: пиодермия, фурункулез, импетиго;
• различные инфекции и воспаления в мочеполовой системе: асимптоматическая бактериурия, цистит, уретрит, пиелонефрит (острый и хронический);
• гонорея (также цервицит и гонококковый уретрит (острый));
• болезнь Лайма на ранних стадиях и профилактика последующих поздних проявлений (дети в возрасте от 12 лет и взрослые).

Способ применения и дозы

Зиннат принимается внутрь после приема пищи. Обычно курс лечения длится не более 10 дней (по назначению врача).

— применение у взрослых:

• для большинства инфекций дозировка препарата Зиннат — 250 мг принимается два раза в течение дня;
• для лечения инфекций мочевыводящих путей препаратом Зиннат – 125 мг принимается два раза в течение дня;
• пиелонефрит – Зиннат 250 мг принимается два раза в течение дня;
• инфекция нижних дыхательных путей (легкие и среднетяжелые) – Зиннат 250 мг принимается два раза в течение дня;
• тяжелая инфекция нижних дыхательных каналов (при подозрении на пневмонию) – 500 мг принимается два раза в течение дня;
• при неосложненной гонорее – 1 г принимается однократно;
• при лечении болезни Лайма (курс лечения 20 дней) – 500 мг принимается два раза в день.

— способ применения при ступенчатой терапии:

При лечении пневмонии сначала принимается препарат Зинацеф внутривенно или внутримышечно в течение двух или трех суток (1,5 г принимается 2-3 раза в течение дня). После этого принимается внутрь Зиннат — 500 мг два раза в течение дня (продолжительность лечения не более 10 дней).

В начале обострения хронического бронхита также принимается препарат зинацеф — 750 мг два-три раза в течение дня (по назначению врача) не более трех суток. Потом Зиннат — 500 мг два раза в течение дня (продолжительность лечения не более 10 дней).

Продолжительность и дозировки препарата Зиннат определяются состоянием пациента и тяжестью заболевания, все назначения делает лечащий врач.

— способ применения таблеток Зиннат у детей:

Для большинства инфекций таблетки Зиннат принимаются детьми в дозе 125 мг два раза в течение дня. Отит (средний) или другие инфекции (большой степени тяжести) принимается в дозе 250 мг два раза в течение дня.

— суспензия Зиннат и её использование:

Суспензия готовится следующим образом: в мерный стаканчик наливается вода в объеме 20 мл. Флакон энергично встряхнуть несколько раз. Отмеренное количество воды перелить во флакон, а затем встряхивать в течение двух минут для образования однородного вещества.

По своей густоте суспензия похожа на сироп, поэтому иногда можно встретить название препарата – Зиннат сироп.

Доза применения препарата для детей рассчитывается в соответствие с возрастом и их массы тела. Чаще всего дозировка при лечении большинства инфекций в возрасте детей до 12 лет (по поводу лечения детей Зиннатом в возрасте до трех месяцев нет данных о клинических испытаниях) составляет 10 мг к одному кг массы, но не превышает количества 250 мг в течение суток.

При более тяжелых инфекциях доза по инструкции рекомендуется в количестве 15 мг на один кг массы два раза в течение дня, но не превышать 500 мг за одни сутки.

Большинство инфекций (10 мг на один кг):

— дети от трех до шести месяцев – половина мерной ложечки в одной дозе Зинната (при массе тела от 4 до 6 кг) два раза в течение дня;

— дети от шести месяцев до 2 лет – половина или целая мерная ложечка в одной дозе Зинната (при массе тела от 9 до 12 кг) два раза в течение дня;

— дети от двух лет до 12 лет – одна мерная ложечка в одной дозе (при массе тела от 12 кг) два раза в течение дня.

Более тяжелые инфекции (15 мг к одному кг массы):

— дети от трех до шести месяцев – половина или целая мерная ложечка в одной дозе (при массе тела от 4 до 6 кг) два раза в течение дня;

— дети от шести месяцев до 2 лет – одна или полторы мерной ложечки в одной дозе (при массе тела от 9 до 12 кг) два раза в течение дня;

— дети от двух лет до 12 лет – полторы или две мерные ложечки в одной дозе препарата Зиннат (при массе тела от 12 кг) два раза в течение дня.

Активное вещество, входящее в состав препарата Зиннат (цефуроксим), имеет форму выпуска в виде натриевой соли для введения в организм не через желудочно-кишечную систему. И это позволяет переходить от такого приема к пероральному при клинических показаниях.

Противопоказания, побочные действия и передозировка

Противопоказания препарата Зиннат:

— особенная чувствительность к компонентам препарата, особенно к цефуроксиму, который относится к группе антибиотиков – цефалоспорины.

Побочное действие:

— кроветворная система: нейтропения (в составе крови пониженное количество нейтрофилов), гемолитическая анемия, эозинофилия (вызывает увеличение в крови количества эозинофилов), лейкопения и тромбоцитопения;

— желудочно-кишечная система: диарея, тошнота, рвота, желтуха, усиления активности ферментов печени (временное), единичны случаи возникновения псевдомембранозного колита;

— различные аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, лекарственная лихорадка, синдром Стивена-Джонсона, единичны случаи возникновения анафилаксии и эпидермального некролиза на кожных покровах;

— головные боли;

— реакция Кумбса.

Передозировка: при одновременном приеме высокой дозы возможны различные поражения центральной нервной системы и судороги. Назначается лечение в виде гемодиализа и перитонеального диализа.

Особые указания и взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания по препарату Зиннат по инструкции:

— при продолжительном лечении антибиотиком Зиннат есть вероятность увеличения роста некоторых микроорганизмов. В данном случае по инструкции по применению лечение прекращается;

— если на фоне применения препарата Зиннат появилась диарея, то повышается возможность появления псевдомембранозного колита;

— во время лечения у пациентов болезни Лайма возможно появление реакции Яриша-Герсгеймера. Нужно обязательно провести разъяснительную работу с пациентом и сообщить, что это следствие воздействия антибиотика на возбудителя этого заболевания и что это довольно частое и временное последствие. Никакой угрозы данная реакция не представляет;

— пациентам с сахарным диабетом при назначении врачом препарата Зиннат в виде суспензии, следует учитывать, что в ее составе есть сахароза;

— нельзя смешивать гранулы или суспензию с горячей жидкостью;

— осторожно назначать препарат пациентам, у которых есть подозрение на аллергическую реакцию на пенициллины;

— приготовленная суспензия активна лишь 10 дней;

— препарат Зиннат может вызывать головокружения, поэтому осторожно нужно принимать пациентам во время управления транспортными средствами и различными механизмами;

— для определения количества глюкозы в крови следует применять способы с использованием гексокиназы или глюкозооксидазы, так как при применении Зинната есть вероятность, что пробы с железосинеродистым кальцием дадут неверный отрицательный результат.

Взаимодействие с другими препаратами:

— при одновременном применении Зинната с другими препаратами, которые уменьшают кислотность сока в желудке, повышается время всасывания в желудочно-кишечной системе и препятствуется рост абсорбции, которая связана с приемом пищи.

— при одновременном введении пробенецида и цефоруксима, увеличивается на 50 % время максимальной концентрации цефоруксима в крови.

Цена, условие отпуска из аптек, условия хранения

Цена на Зиннат варьируется в зависимости от формы выпуска:

— таблетки: от 250 до 600 рублей,

— гранулы: от 280 до 350 рублей.

Из аптек препарат отпускается по рецепту.

Срок годности таблеток — 3 года с момента выпуска, гранул (суспензия) – 2 года.

Хранится препарат в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Приготовленная суспензия не хранится дольше 10 дней.

Зиннат при беременности и кормлении грудью

Очень часто во время беременности возникают такие ситуации, когда требуется прием сильных препаратов, но при этом нельзя навредить плоду. Поэтому очень часто встает вопрос о целесообразности применения антибиотиков Зиннат во время беременности.

Экспериментальных данных о вредном воздействии препарата Зиннат на плод нет. В первые месяцы беременности препарат применяют с осторожностью и только по назначению врача.

Цефуроксим, входящий в состав препарата, попадает в грудное молоко, поэтому назначение препарата в период лактации делается с осторожностью лечащим врачом.

Применение у детей

Антибиотик Зиннат для детей (отзывы врачей весьма положительные) назначают при различных инфекционных заболеваниях. Назначают при ангине, что имеет хорошие результаты. Также хорошие результаты показывает назначение данного антибиотика при гайморите .

Назначается для детей только лечащим врачом в соответствие с возрастом ребенка, массой его тела и тяжестью заболевания. Для маленьких детей рекомендуется прием суспензии, потому что не рекомендуется разламывать таблетки. Курс лечения не более 10 дней, но и не менее 5.

Зиннат не вызывает дисбактериоза у детей. Но в целях профилактики псевдомембранного колита рекомендуется прием средств для улучшения микрофлоры кишечника.

Данных о применении Зинната у детей, возраст которых менее трех месяцев, нет.

Аналоги

Аналогами препарата Зиннат являются лекарственные средства, в состав которых входит активное вещество цефуроксим: аксетил, цефутил, микрекс, аксеф, кимацеф, зинацеф и другие. Назначаются индивидуально специалистом.

Зиннат или Сумамед — что выбрать?

Сумамед относится к антибиотикам широкого спектра действия . Назначается индивидуально врачом. На вопрос: «Зиннат или Сумамед?» однозначно ответить может только лечащий врач. Применение любых антибиотиков без назначения врача опасно.

При правильном лечении антибиотики Зиннат дают положительные результаты. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением.

• Инструкция по применению ЗИННАТ ™
• Состав препарата ЗИННАТ ™
• Показания препарата ЗИННАТ ™
• Условия хранения препарата ЗИННАТ ™
• Срок годности препарата ЗИННАТ ™

Форма выпуска, состав и упаковка

гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл: фл. 50 мл в компл. с мерн. стаканчиком или мерн. ложкой
Рег. №: 7870/06/11/16 от 29.11.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, сыпучие; при восстановлении водой образуется белая или бледно-желтая суспензия с характерным фруктовым запахом.

* цефуроксима аксетил и стеариновая кислота присутствуют в виде комплекса cтеариновая кислота-цефуроксима аксетил 15% (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота* - 852 мг, сахароза - 3062 мг, ароматизатор тутти-фрутти - 100 мг, ацесульфам калия - 21 мг, аспартам - 21 мг, повидон К30 - 13 мг, камедь ксантановая - 1 мг.

Флаконы темного стекла вместимостью 50 мл (1) в комплекте с мерным стаканчиком или мерной ложкой - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЗИННАТ ™ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.

Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBP). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.

Механизм резистентности

Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких следующих механизмов:

• гидролиз β-лактамазами (включая бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL)) и ферментами AmpC, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;
• пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
• непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;
• механизмы бактериального эффлюкса.

Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.

В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.

Пограничные значения цефуроксима аксетила

Пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST), приведены ниже:

Микроорганизм	Пограничные значения [мг/л]
	Ч	Р
Enterobacteriaceae 1, 2	≤8	>8
Staphylococcus spp.	Примечание 3	Примечание 3
Streptococcus A, B, C и G	Примечание 4	Примечание 4
Streptococcus pneumoniae	≤0.25	>0.5
Moraxella catarrhalis	≤0.125	>4
Haemophilus influenzae	≤0.125	>1
Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий 1	НД 5	НД 5

1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами AmpC). Некоторые штаммы, которые продуцируют β-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.

2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел "Показания").

3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.

4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам β-гемолитических стрептококков групп A, B, C и G основывается на чувствительности к пенициллину.

5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.

Ч=чувствительные, Р=резистентные.

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.

Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

• Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*, Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Грамотрицательные аэробы:

• Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.

Спирохеты:

• Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности

Грамположительные аэробы:

• Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробы:

• Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (помимо Proteus vulgaris), Providencia spp.

Грамположительные анаэробы:

• Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Грамотрицательные анаэробы:

• Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Природно устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

• Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.

Грамотрицательные аэробы:

• Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Грамотрицательные анаэробы:

• Bacteroides fragilis.
• Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

После приема таблеток цефуроксима аксетила C max в сыворотке (2.1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4.1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7.0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13.6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2-3 ч после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при проведении исследования с участием здоровых добровольцев, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Режим дозирования").

Распределение

Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила, таблетки 500 мг, 12-ю здоровыми добровольцами V d составил 50 л (CV%=28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении оболочек головного мозга.

Фармакокинетика цефуроксима при приеме препарата внутрь является линейной в диапазоне доз от 125 до 1000 мг. После многократного приема препарата внутрь в дозах от 250 до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.

Метаболизм и выведение

Цефуроксим не метаболизируется.

Т 1/2 из сыворотки составляет от 1 до 1.5 ч. Цефуроксим выводится посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1.73 м 2 .

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.

Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при применении препарата в дозах до 1 г/сут. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел "Режим дозирования").

У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых. Отсутствуют данные клинических исследований по применению цефуроксима аксетила у детей в возрасте до 3 месяцев.

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. КК <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел "Режим дозирования"). Цефуроксим эффективно выводится при проведении диализа.

Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени. Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%T), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %T>МПК).

Показания к применению

Препарат показан для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей в возрасте с 3 месяцев:

• острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
• острый бактериальный синусит;
• острый средний отит;
• обострение хронического бронхита;
• цистит;
• пиелонефрит;
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• лечение болезни Лайма (боррелиоз) на ранних стадиях.

Необходимо учитывать официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Для обеспечения оптимального всасывания суспензию цефуроксима аксетила следует принимать вместе с пищей.

В случае если пациент забыл принять дозу лекарственного средства, не следует принимать двойную дозу в следующий раз. Необходимо просто принять следующую стандартную дозу в обычное время.

Стандартный курс терапии - 7 дней (от 5 до 10 дней).

Дозирование у взрослых и детей с массой тела ≥40 кг:

Дозирование у детей с массой тела <40 кг:

Опыт применения препарата Зиннат ™ у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует.

Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и не взаимозаменяются на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Фармакокинетика").

Младенцам (старше 3 месяцев) и детям с массой тела менее 40 кг может быть предпочтительным корректировать дозу по массе или возрасту. Доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 18 лет составляет 10 мг/кг 2 раза/сут при большинстве инфекционных заболеваний, но не более 250 мг/сут. При среднем отите или более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет по 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут.

Следующие две таблицы с делением по возрастным группам служат руководством для упрощения приема детям с массой тела менее 40 кг с помощью мерной ложки (5 мл с делением 2.5 мл) или мерного стаканчика (5 мл с делением 2.5 мл) в упаковке суспензии дозировкой 125 мг/5 мл.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при большинстве инфекций

Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при среднем отите и более тяжелых инфекциях

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительным нарушением работы почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно удаляется посредством диализа.

Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени . Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.

Инструкция по восстановлению и применению суспензии

1. Встряхнуть флакон, чтобы гранулы рассыпались. Снять крышку и мембрану, которой запаян флакон. Если мембрана повреждена или отсутствует, препарат следует вернуть в аптеку.

2. Долить полный объем воды во флакон, как указано на его этикетке или как указано на мерном стаканчике (если прилагается). Закрутить крышку.

3. Перевернуть флакон и энергично встряхивать (не менее 15 секунд).

4. Повернуть флакон в вертикальное положение и энергично встряхнуть.

5. Немедленно поместить в холодильник с температурой от 2° до 8°C.

Не допускается смешивать восстановленную суспензию или гранулы с горячими жидкостями.

Перед применением препарата следует энергично встряхнуть флакон.

Восстановленную суспензию можно хранить в течение 10 дней при температуре от 2° до 8°C.

При желании восстановленную суспензию Зиннат ™ можно дополнительно разбавить холодным фруктовым соком или молочным напитком и немедленно выпить.

Неиспользованный препарат и отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Побочное действие

Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются чрезмерный рост грибов рода Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ и преходящее повышение активности печеночных ферментов.

Категории частот, присвоенные приведенным ниже нежелательным реакциям, являются приблизительными, т.к. для большинства реакций соответствующие данные (например, из плацебо-контролируемых исследований) для расчета частоты недоступны. Помимо того, частота нежелательных реакций, связанных с цефуроксима аксетилом, может варьироваться, исходя из показаний к применению.

Данные из крупных клинических исследований использовались для определения частоты нежелательных эффектов от очень частых до редких. Частота, присвоенная всем другим нежелательным эффектам (например, возникающим с частотой <1/10 000), была преимущественно определена с использованием пострегистрационных данных и относится скорее к частоте сообщений, чем к истинной частоте. Отсутствуют данные из плацебо-контролируемых испытаний. Если частота рассчитывалась на основании данных из клинического испытания, она была основана на данных связи с препаратом (по оценке исследователя). В каждой группе частоты нежелательные явления представлены в порядке снижения степени серьезности.

Связанные с терапией нежелательные реакции любого уровня перечислены ниже по системно-органным классам MedDRA, частоте и степени тяжести. Частота встречаемости определяется следующим образом:

• очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия;

нечасто - положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда выраженная);

частота неизвестна - гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.

Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, боль в животе;

нечасто - рвота;

частота неизвестна - псевдомембранозный колит (см. раздел "Особые указания").

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - транзиторное повышение активности печеночных ферментов;

частота неизвестна - желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь;

частота неизвестна - крапивница, зуд, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз) (см. нарушения со стороны иммунной системы), ангионевротический отек.

Описание отдельных нежелательных реакций

Цефалоспорины как класс обладают тенденцией абсорбироваться на поверхности оболочек эритроцитов и реагировать с антителами к препарату, приводя к положительному результату пробы Кумбса (что может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови) и очень редко - к гемолитической анемии.

Наблюдалось транзиторное повышение печеночных ферментов в сыворотке, обычно обратимое.

Дети

Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует профилю безопасности у взрослых.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, пациенту необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному веществу;
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов;
• наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (например, к пенициллинам, монобактамам или карбапенемам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные по применению цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Зиннат ™ следует назначать беременным женщинам только в том случае, если преимущества превышают риск.

Кормление грудью

Цефуроксим выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Нежелательные явления при применении препарата в терапевтических дозах не ожидаются, хотя нельзя исключать риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этими эффектами может потребоваться отмена грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Во время грудного вскармливания цефуроксим следует применять только после оценки пользы и риска лечащим врачом.

Фертильность

Отсутствуют данные по действию цефуроксима аксетила на фертильность у человека. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не продемонстрировали влияния на фертильность.

Перед началом терапии следует установить, не было ли у пациента в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности при применении цефуроксима, других цефалоспоринов или других антибиотиков группы бета-лактамов. Следует соблюдать осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелой гиперчувствительностью к другим антибиотикам из группы бета-лактамов в анамнезе.

Реакция Яриша-Герксгеймера

У некоторых пациентов при приеме препарата Зиннат ™ для лечения болезни Лайма может наблюдаться повышение температуры (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и кожная сыпь. Данная реакция известна как реакция Яриша-Герксгеймера. Она обусловлена непосредственно бактерицидной активностью цефуроксима аксетила в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Симптомы, как правило, длятся от нескольких часов до одних суток. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения (cм. раздел "Побочное действие").

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Как и при применении других антибиотиков, применение цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел "Побочное действие").

При применении практически всех антибактериальных агентов, включая цефуроксим, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Этот диагноз следует рассмотреть у пациентов с диареей, возникшей во время или после применения цефуроксима (см. раздел "Побочное действие"). Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные средства, угнетающие перистальтику (см. раздел "Побочное действие").

Влияние на диагностические тесты

Положительная проба Кумбса, связанная с применением цефуроксима, может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови (см. раздел "Побочное действие").

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови или плазме пациентов, принимающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Важная информация о вспомогательных веществах

Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии и гранулах цефуроксима аксетила при лечении пациентов с диабетом и давать соответствующие рекомендации. Содержит 3 г сахарозы на дозу 5 мл.

Препарат не следует принимать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

При длительном применении (2 недели и более) сахароза может вызывать повреждение зубов.

Суспензия цефуроксима аксетила содержит аспартам, который является источником фенилаланина, поэтому данный препарат следует с осторожностью назначать пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводились исследования влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку данный препарат может вызвать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: передозировка может приводить к неврологическим последствиям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза не снижена надлежащим образом у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел "Режим дозирования").

Лечение: концентрацию цефуроксима в сыворотке можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также уменьшают эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.

Цефуроксима аксетил может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов. В случае применения пероральных контрацептивов во время лечения препаратом Зиннат ™ пациентам также необходимо пользоваться барьерными методами контрацепции (например, презервативом) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Одновременное применение пробенецида значительно увеличивает C max , AUC и Т 1/2 цефуроксима.

Сопутствующее применение с пероральными антикоагулянтами может приводить к повышению МНО.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2-8°С не более 10 дней.

BY/CFA/0006/17.12.15

ГлаксоСмитКляйн, представительство, (Великобритания)

Представительство
ООО "GlaxoSmithKline Export Ltd"
в Республике Беларусь

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Зиннат. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Зиннат, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии ангины, пиелонефрита, бронхита и других инфекций у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Зинната, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антибиотиком второго поколения цефалоспориновых препаратов является Зиннат. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 125 мг и 250 мг, гранулы для приготовления суспензии антибиотика для лечения бактериальных инфекций.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

1.Таблетки Зиннат имеют овальную форму, белый цвет и гладкую двояковыпуклую поверхность. Они покрыты оболочкой. Основным действующим веществом препарата является цефуроксим, его содержание в одной таблетке может быть 125 и 250 мг. Также в ней содержатся вспомогательные компоненты

Таблетки расфасованы в блистере по 5 и 10 штук. Картонная пачка содержит 1 или 2 блистера и инструкцию по применению препарата.

2.Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (иногда ошибочно называют сироп). Цвет – белый или почти белый. После разведения образуется белая или светло-желтая суспензия, которая имеет фруктовый аромат. Содержатся гранулы во флаконах из темного стекла, 125 мг/5 мл. Флакон закрыт крышкой из пластмассы, оснащенной устройством против вскрытия детьми. В картонную пачку также вкладывается мерная ложка.

Гранулы, из которых готовится суспензия Зиннат, содержит в составе цефуроксима аксетил в качестве активного вещества, а также дополнительные ингредиенты: стеариновую кислоту, сахарозу, аспартам, ацесульфам калия, повидон К30, камедь ксантановую, ароматизатор.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Зинната цефуроксим обладает высокой устойчивостью к бактериальным — лактамазам, и является максимально эффективным в отношении широкого спектра возбудителей, включая амоксициклинрезистентные и ампицилинрезистентные штаммы.

Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено подавлением синтеза клеток стенок бактерий в результате связывания с белками-мишенями. После приема внутрь антибиотик Зиннат медленно всасывается из пищеварительного тракта, быстро гидролизуясь в слизистой тонкого кишечника и крови с высвобождением цефуроксима.

Действующее вещество проникает через плаценту, ГЭБ и выделяется вместе с грудным молоком. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови наблюдается через 2-4 часа после приема внутрь. Вещество не подвергается метаболическим процессам и выводится в неизмененном виде мочевыводящей системой.

Показания к применению

От чего помогает Зиннат? Таблетки и суспензия Зиннат показаны к применению с целью воздействия на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий. Применяется с целью лечения болезней инфекционно-воспалительного характера, спровоцированных бактериями, которые чувствительны к цефуроксиму:

• перитонит;
• сепсис;
• болезнь Лайма в ее ранней стадии, профилактика развития поздних стадий этой болезни у пациентов от 12 лет;
• болезни инфекционные нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, обострение хронической формы бронхита);
• болезни инфекционные мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит и др.);
• гонорея;
• болезни инфекционные мягких тканей и кожи (фурункулез, пиодермия и др.);
• болезни инфекционные ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (синусит, средний отит, фарингит и др.);
• менингит.

Инструкция по применению

Зиннат для взрослых назначают в разовой дозе в среднем 250 мг, частота приема — 2 раза в сутки.

• При тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг 2 раза в сутки; при инфекциях легкой и средней степени тяжести — по 250 мг 2 раза в сутки.
• При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 125 мг 2 раза в сутки, при пиелонефрите — по 250 мг 2 раза в сутки.
• При лечении неосложненной гонореи назначают 1 г однократно.
• При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Детям в возрасте до 12 лет можно назначать препарат в форме суспензии. Средняя доза для детей при большинстве инфекций составляет 1 таблетка (125 мг) 2 раза в сутки.

• При тяжелых инфекциях или среднем отите у детей в возрасте 2 лет и старше средняя доза составляет 1 таблетка (250 мг) или 2 таблетки (125 мг) 2 раза в сутки.
• При инфекционных заболеваниях легкой и средней тяжести разовую дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг массы тела.
• При среднем отите и тяжелых инфекциях разовую дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг.

Кратность приема — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг. Длительность применения препарата в среднем составляет 7 дней (5-10 дней). Препарат рекомендуется принимать после еды.

Противопоказания

Согласно инструкции, Зиннат не назначается при:

• гиперчувствительности к цефалоспоринам;
• беременности;
• кровотечениях и заболеваниях пищеварительного тракта;
• кормлении грудью;
• аллергических реакциях на пенициллины.

Побочные явления

Развитие побочных эффектов после начала приема таблеток Зиннат обычно не выражено, они имеют обратимое развитие и исчезают после отмены препарата. Нежелательные реакции могут развиваться со стороны различных органов и систем:

• Печень и желчевыводящие пути – обратимое повышение в крови уровня печеночных трансаминаз, указывающее на повреждение гепатоцитов (клетки печени), редко – гепатит (воспаление печени) и холестатическая желтуха.
• Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница (специфическая сыпь, напоминающая ожог крапивой). Реже может развиваться ангионевротический отек Квинке (значительные отеки в области лица и половых органов), а также тяжелая системная аллергическая реакция в виде анафилактического шока (выраженное снижение артериального давления с развитием полиорганной недостаточности).
• Пищеварительная система – боли в животе, тошнота и периодическая рвота.
• Кожа и подкожная клетчатка – мультиформная эритема (появление высыпаний на коже в виде красных пятен различной формы и размеров), синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (тяжелое поражение кожи с гибелью ее клеток).
• Нервная система – головная боль и головокружение.
• Кровь и красный костный мозг – эозинофилия (повышение в крови количества эозинофилов – клеток иммунитета, ответственных за аллергические реакции), реже может развиваться тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов) и лейкопения (снижение количества лейкоцитов).

В случае развития побочных эффектов прием препарата прекращают.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Зиннат с осторожностью применяют в 1 триместре беременности и в период лактации. В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия медикамента.

Регистрационный номер: П N008779-140512
Торговое наименование препарата: Зиннат® / Zinnat®.
Международное непатентованное или химическое наименование: Цефуроксима аксетил / Cefuroxime Axetil .
Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

СОСТАВ

1. Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутствуют в виде комплекса стеариновая кислота - цефуроксима аксетил 15 % (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.
2. Эквивалентно 125 мг цефуроксима.
3. Эквивалентно 2,96 % (вес/вес) цефуроксима.

ОПИСАНИЕ
Гранулы в виде крупинок неправильной формы, различного размера; но не более 3 мм белого или почти белого цвета.
При разведении образуется суспензия от белого до светло-жёлтого цвета с характерным фруктовым запахом.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антибиотик цефалоспорин.

Код АТХ: J01DC02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения: Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов:.
Аэробы грамотрицательные:
Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.
Аэробы грамположительные:
Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки); Streptococcus pneumoniae, Стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).
Анаэробы:
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.); грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium spp.; кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.); грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая Borellia spp.).
К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и
Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика
Всасывание
Максимальные сывороточные концентрации препарата (2 - 3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема препарата после еды.
После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды.
Распределение
С белком связано 33 - 50 % препарата.
Метаболизм
Цефуроксима аксетил не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения составляет 1 - 1,5 часа. Выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит; тонзиллит и фарингит;
инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
инфекции мочевых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит;
инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ

Гиперчувствительность к цефалоспориновым, антибиотикам, пенициллинам, карбапенемам и аспартаму;
фенилкетонурия;
детский возраст до 3 месяцев.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Беременность
Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.
Лактация
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).
Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды.
Взрослые
При большинстве инфекций - по 250 мг два раза в день
При инфекциях мочеполовой системы - по 125 мг два раза в день
При пиелонефрите - по 250 мг два раза в день
При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например бронхите - по 250 мг два раза в день
При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию - по 500 мг два раза в день
При неосложненной гонорее - по 1 г один раз в день
При болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет - по 500 мг два раза в день в течение 20 дней

Особые группы пациентов
Дети
Нет данных клинических испытаний относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев.
Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг два раза в день. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в день; максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в день, но не более 250 мг в сутки. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг два раза в день, но не более 500 мг в сутки.
В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возрастали веса ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми к упаковке.
Доза из расчета 10 мг/кг веса, назначаемая при большинстве инфекций

Доза из расчета 15 мг/кг веса, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных явлений
Инфекции:
Часто: Чрезмерный рост грибов рода Candida.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы
Часто: Эозинофилия;
Нечасто: Положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная);
Очень редко: Гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы
Часто: Головная боль, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: Диарея, тошнота, боли в животе;
Нечасто: Рвота;
Редко: Псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: Временное повышение уровня ферментов печени АЛТ, АСТ, ЛДГ;
Очень редко: Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Очень редко: Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Общие реакции
Нечасто: Кожная сыпь;
Редко: Крапивница, зуд;
Очень редко: Лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы
Передозировка цефалоспоринов может вызывать повышение возбудимости центральной нервной системы с развитием судорог.
Лечение
Симптоматическое. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат®.
Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50 % площади цефуроксима под фармакокинетической кривой. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов.
У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.
Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина щелочно-пикратным методом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ

Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании антибиотиков широкого спектра действия, поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат® при лечении пациентов с сахарным диабетом.
При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни, которое проходит самопроизвольно.

5 мл приготовленной суспензии Зиннат® содержит 0,25 хлебных единиц (XE).

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Начало воспалительного процесса бактериальной природы в организме ребенка - повод для приема антибиотиков. Многие родители настороженно относятся к подобным назначениям, опасаясь возможных негативных последствий антибактериальной терапии. Среди частых побочных эффектов - диарея, дисбактериоз кишечника и другие проблемы с ЖКТ.

Однако польза от противобактериальных препаратов превышает вероятный вред для организма, а в некоторых случая вылечить заболевание без применения антибиотиков - невозможно. Одним из наиболее распространенных антибиотиков для лечения детей является Зиннат - современный препарат второго поколения, который характеризуется широким спектром действия, высокой эффективностью на фоне малой токсичности и выпускается в форме суспензии.

Описание препарата Зиннат и принцип его действия

Зиннат - антибиотик, относящийся к группе цефалоспоринов условного II поколения. Существуют четыре поколения антибиотиков этого направления, отличающихся по прогрессированию широты спектра действия. Зиннат для детей применяют для лечения бактериальных инфекций, вызванных большой группой грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину.

Действующее вещество препарата - цефуроксима аксетил - обладает резистентностью к бета-лактамазам, выделяемым бактериями. Оно разрушает структуру клеточной стенки микроба и способствует выделению аутолитических ферментов, подавляет размножение бактерий и провоцирует их гибель.

Цефуроксим применяют против микроорганизмов и бактерий:

	Грамположительные	Грамотрицательные	Неэффективно
Аэробы	Стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermis; Streptococcus pyogenes и другие альфа-гемолитические стрептококки; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Propionibacterium spp.; пневмококки.	Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Moraxella catarrhalis; Esherichia coli; Klebsiella spp (рекомендуем прочитать: ).; Proteus mirabilis; Proteus inconstans; Providencia spp.; Proteus rettgeri; Neisseria gonorrhoeae.	Streptococcus faecalis; Staphylococcus epidermidis; Acinetobacter calcoaceticus; Enterobacter spp.; Legionella spp.;
Анаэробы	Грамположительные анаэробы, включая Peptococcus и Peptostreptococcus species; грамположительные бациллы, в том числе виды Clostridium species.	грамотрицательные бациллы, включая Bacteroides и Fusobacterium species; Haemophilus influenzae; Escherichia coli; Fusobacteriales; Neisseria gonorrhoeae; Spirochaetales; Borrelia burgdorferi.	Bacteroides fragilis; Streptococcus faecalis; Clostridium difficile; Serratia spp.; Citrobacter spp.; Proteus vulgaris; Pseudomonas.

Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови отмечается через 2-3 часа после приема, связывание с белками плазмы достигает 35-50%. Одновременный прием пищи увеличивает адсорбцию препарата в тонком кишечнике. Время полувыведения из организма - полтора часа. Выводится почками в неизмененном виде.

В состав антибиотика, помимо цефуроксима, входят дополнительные вещества:

• сахароза;
• сахарозаменитель ацесульфам калия;
• аспартам;
• стабилизатор стеариновая кислота;
• ксантановая камедь;
• энтеросорбент повидон к30;
• фруктовый ароматизатор «тутти-фрутти».

Форма выпуска антибиотика

Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать у меня, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !

Ваш вопрос:

Ваш вопрос направлен эксперту. Запомните эту страницу в соцсетях, чтобы следить за ответами эксперта в комментариях:

Лекарственный препарат выпускается в форме таблеток по 125 мг и 500 мг, а также гранул для приготовления суспензии. Таблетки белого цвета, покрыты пленочной оболочкой, имеют овальную форму, упакованы в блистеры и в картонные пачки по 10 шт.

Сухие гранулы представляют собой крупинки различного размера и неправильной формы белого или почти белого цвета. Продаются во флаконах темного стекла объемом 50 или 100 мл. В 5 мл готового раствора содержится 125 или 250 мг действующего вещества. К лекарству прилагается дозировочная ложка и мерный стаканчик.

Показания к применению препарата

Зиннат может быть назначен для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, возбудители которых чувствительны к активному веществу препарата - цефуроксиму. Препарат выписывает врач после обязательного осмотра ребенка и ознакомления с историей болезни. Самостоятельное назначение лекарства и бесконтрольное употребление не разрешаются.

Способ применения и дозы

Зиннат назначается с возраста старше трех месяцев, т. к. отсутствуют клинические данные, подтверждающие безопасность лекарства для детей более младшего возраста. Инструкция по применению антибактериального средства Зиннат различается в зависимости от формы выпуска препарата.

Необходимое количество активного вещества рассчитывается исходя из возраста пациента. Поскольку одновременный прием пищи увеличивает всасываемость препарата, употреблять антибиотик необходимо во время еды. Стандартный курс антибиотикотерапии составляет от 5 до 10 дней по назначению врача, лечение болезни Лайма - 20 дней.

Таблетки

Препарат в форме таблеток не рекомендуется использовать малышам до 3 лет и пациентам, имеющим трудности с глотанием. Взрослым и подросткам старше 12 лет для лечения большинства неосложненных инфекций, в том числе заболеваний нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, а также пиелонефрита, назначают по 250 мг цефуроксима два раза в день. При инфекциях более тяжелого течения, легочной пневмонии и боррелиоза назначают таблетки в дозировке 500 мг 2 раза в сутки. При инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей разовая доза составляет 125 мг.

Цефуроксим может использоваться для ступенчатой терапии пневмонии и бронхиальной астмы. Лечение воспаления легких начинают с парентерального введения препарата Зинацеф (натриевая соль) в количестве 1,5 г 2 или 3 раза в сутки продолжительностью до 5 дней, затем терапию продолжают средством Зиннат по 500 мг два раза в сутки в течение 7-10 дней. Хронический бронхит лечат по той же схеме, за исключением того, что доза Зинацефа составляет 750 грамм, а длительность приема таблеток сокращается до 5 -10 суток.

Юным пациентам, которые могут проглотить таблетку, не разжевав ее, для лечения большинства инфекционных заболеваний назначают по 1 шт. 125 мг дважды в сутки, а для лечения воспаления среднего уха и тяжелых инфекционных патологий - по 1 шт. 250 мг или 2 шт. 125 мг за разовый прием. При невозможности употреблять лекарственный препарат в форме таблеток лучше использовать гранулы для изготовления суспензии.

Суспензия

Для приготовления суспензии содержимое флакона с гранулами необходимо залить кипяченой или дистиллированной водой, отмерив при помощи стаканчика 20 мл жидкости. Закрытую бутылочку требуется хорошо встряхнуть для перемешивания субстанции до получения однородной смеси. Дети охотно пьют готовую суспензию в чистом виде, но можно разбавлять разовые дозы соком, молоком или водой.

Для малышей до двух лет разовая доза антибиотика не должна превышать 10 мг на 1 кг массы тела. Разрешается давать лекарство два раза в сутки. Детям более старшего возраста назначается по 5 мл суспензии (125 мг) два раза в день. При тяжелых формах болезней педиатр может выписывать малышам старше 2 лет двойную дозу, но не больше 250 мг при максимальном суточном количестве, не превышающем 500 мг.

Рассчитывать количество препарата можно не только в соответствии с возрастом пациента, но и в зависимости от веса ребенка. Инфекционные заболевания без осложнений лечатся разовой дозой суспензии 10 мг на 1 кг массы малыша (половина мерной ложки или 2,5 мл сиропа). Давать лекарство следует два раза в день:

• для малыша 3-6 месяцев количество препарата в разовой дозе составит примерно 2,5 мл или ½ мерной ложки,
• ребенок до двух лет будет получать от 2,5 мл до 5 мл,
• дети до 12 лет - по 5 мл сладкой суспензии Зиннат.

Тяжелые формы инфекций, средний отит, осложненные воспалительные процессы любой локализации лечатся по той же схеме, но с увеличением количества антибиотика.

Начиная с двухлетнего возраста, дети могут получать по 15 мг/кг два раза в сутки. Ребенку до 6 месяцев можно давать 0,5 мерной ложки суспензии, детям старше шести месяцев, но младше двух лет - одну-полторы ложки за один прием, а старше двух можно назначать по полторы-две мерные ложечки за раз, но не более 500 мг цефуроксима в сутки.

Противопоказания

Антибактериальную суспензию запрещено принимать в случаях:

• индивидуальной повышенной чувствительности к действующему веществу цефалоспорину, а также к группе бета-лактамных антибиотиков карбапенемов и пенициллинов;
• при фенилкетонурии;
• при наличии сахарного диабета;
• возраста младше трех месяцев.

Побочные эффекты, передозировка

Побочные действия Зинната проявляются редко и выражены незначительно. Чаще всего негативные последствия возникают в случаях бесконтрольного приема препарата с нарушением предписанной дозировки и несоблюдением сроков лечения. Самостоятельное начало приема без предварительного осмотра ребенка педиатром способно привести к ухудшению здоровья больного. Длительный прием препарата может способствовать увеличению популяции некоторых бактерий, в этом случае терапию цефуроксимом необходимо прекратить.

К отрицательным эффектам относятся:

• нарушения работы ЖКТ, тошнота, диарея, реже - рвота, в единичных случаях - псевдомембранозный колит;
• кандидоз;
• головокружения, головная боль;
• серологические изменения: повышение эозинофилов и печеночных ферментов АЛТ, АСТ и ЛДГ, лейкопения, тромбопения, увеличение протромбинового времени;
• аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, крайне редко - анафилактический шок, при парентеральном введении возможно появление сывороточной болезни;
• редко - желтуха;
• имеются единичные сообщения о синдроме Стивенса-Джонсона, многоморфной эритеме, синдроме Лайелла.

Для снижения негативного влияния на желудочно-кишечный тракт рекомендуется сопровождать употребление антибиотиков приемом пробиотиков, таких как Линекс, Энтерожермина, Лактобактерин и т.д. Пробиотики можно начинать принимать с любого дня лечения Зиннатом, а также после завершения антибактериальной терапии. Продолжительность курса определяет врач.

Взаимодействие с другими лекарствами

У взрослых женщин и девушек способность препарата оказывать влияние на микрофлору кишечника может снижать обратное всасывание эстрогенов, что приводит к уменьшению эффективности пероральных гормональных контрацептивов. Одновременный прием цефуроксима с пробенецидом продляет время его максимальной концентрации в плазме крови. Препараты, снижающие кислотность желудка, увеличивают время кишечной абсорбции антибиотика. Совместное употребление с петлевыми диуретиками уменьшает почечный клиренс и увеличивает содержание цефуроксима в крови.

Аналоги и цены

Наибольшее сходство Зенит имеет с препаратами цефалоспориновой группы, действующим веществом которых также является цефуроксима аксетил. К ним относятся такие лекарственные средства, как Цефуроксим, Аксетин, Зинацеф и некоторые другие. Поскольку у этих лекарств одно действующее вещество, то принцип действия, показания к применению и противопоказания не сильно различаются, но могут отличаться форма выпуска и дозировка антибиотиков. Без назначения врача заменять одно средство на другое опасно. Стоимость препарата Зиннат в Москве - от 233 рублей в таблетках и от 285 руб. в гранулах.

Структурные аналоги Зинната:

Цефалоспорины - не единственная группа антибиотиков, успешно зарекомендовавшая себя в борьбе с большинством известных патогенных микроорганизмов. Существуют другие средства аналогичного действия, некоторые из которых при бактериальных инфекциях могут назначаться в детском возрасте, например, Супракс, Аугментин. Важно знать, что выбор лекарства, дозировки и продолжительности курса лечения принадлежит педиатру. Наличие успешной антибактериальной терапии в анамнезе не дает повода для самостоятельного назначения ребенку серьезного препарата.

Антибиотики, которые могут применяться в детском возрасте, и цены:

1. Супракс. Представляет собой гранулы для приготовления суспензии, Супракс Солютаб выпускается в форме диспергируемых таблеток, от 833 руб.
2. Флемоксин Солютаб. Продается в форме таблеток для рассасывания, от 227 руб.
3. Амоксициллин. Таблетки, капсулы, гранулы для суспензии, от 35 руб.
4. Аугментин. Выпускается в виде таблеток, порошков для инъекций и сиропа, от 132 руб.
5. Сумамед. Капсулы, порошок для изготовления суспензии, от 209 рублей.