Препарат «Аспирин» - от чего принимается данный медикамент? Ответ на поставленный вопрос вы найдете в этой статье. Кроме того, мы расскажем вам о том, как при помощи такого лекарственного средства можно быстро и легко избавиться от прыщей и черных точек на лице.

Фармакологическое действие

Активным компонентом препарата выступает Благодаря такому составу он влияет на все процессы, которые происходят в очаге воспаления. Он снижает активность гиалуронидазы и уменьшает проницаемость капилляров.

Следует также отметить, что лекарственное средство «Аспирин» от температуры очень часто назначается врачами. Это связано с тем, что ацетилсалициловая кислота производит жаропонижающий эффект, который объясняется ее воздействием на гипоталамические центры, отвечающие за термическую регуляцию.

Что касается анальгезирующих свойств, то они обусловлены влиянием медикамента на центры болевой чувствительности. А способность этого лекарственного средства понижать внутричерепное давление объясняется его кроверазжижающим воздействием.

Медикамент «Аспирин» - от чего назначается?

• острых приступах мигрени;
• лихорадке, которая сопровождается воспалительными или инфекционными заболеваниями;
• ревматических отклонениях;
• болевом синдроме различного происхождения в слабой или, наоборот, сильной форме;
• транзиторных ишемических нарушениях мозгового кровообращения (в качестве профилактики и лечения);
• профилактике инфаркта миокарда (с нестабильной стенокардией);
• профилактике тромбозов и эмболий;
• вторичной миокарда.

Способы применения лекарственного средства

Итак, таблетки «Аспирин» от чего используются? Теперь ответ на данный вопрос вам известен. Следует также отметить, что разовую дозу представленного медикамента (1 таблетка) можно применять трижды в сутки. Интервал между такими приемами должен быть около 4-8 часов. Тем, у кого нарушена работа печени и почек, необходимо либо уменьшить дозировку, либо увеличить промежуток между приемами.

Препарат «Аспирин» следует принимать в зависимости от цели:

• При болевом синдроме, лихорадке и ревматических заболеваниях разовая доза для взрослых людей не должна превышать 1 грамма, а суточная - 3-х. Для детей старше 5-ти лет дозировка составляет 0,25-0,75, но не больше 1,5 г в день.
• При нестабильной стенокардии и для вторичной профилактики миокарда суточная доза должна составлять около 300-325 мг.
• При мигрени - 1 грамм, но не больше 3-х в день.
• При нарушенном мозговом кровообращения - не больше 300 мг в день.

Такие таблетки желательно принимать перед трапезой, проглатывая в целом виде и запивая обычной водой или же предварительно растворяя в ней. Использование средства «Аспирин» более 3-х дней подряд без назначения доктора строго запрещено.

Альтернативные способы применения

Мало кто знает, но лекарство «Аспирин» от прыщей идеально спасает представительниц прекрасного пола. Следует особо отметить, что сегодня существует огромное количество народных рецептов, где при помощи такого медикамента создаются эффективные и проверенные средства, позволяющие вернуть коже красоту и гладкость. Рассмотрим некоторые из них

Как использовать таблетки «Аспирин» от прыщей (отзывы потребителей)?

Для приготовления такого ухаживающего средства необходимо взять по 3 таблетки «Левомицетина» и «Аспирина», а затем хорошо растереть их в порошок. Далее требуется соединить получившуюся массу с несколькими ложечками аптечной настойки календулы и тщательно все перемешать. В готовом лосьоне требуется вымочить ватный тампон, а затем аккуратно протереть им каждый воспаленный участок. Осуществлять данную процедуру рекомендуется ежедневно.

Следует особо отметить, что те представительницы слабого пола, которые не раз приводили такие очищающие мероприятия, утверждают, что лосьон на основе препарата «Аспирин» от прыщей является самым действенным и эффективным средством. Ведь масса, приготовленная в домашних условиях, может очистить лицо от высыпаний всего лишь за несколько недель.

Маска для получения чистой и гладкой кожи лица

Медикамент «Аспирин» и мед от прыщей спасают гораздо быстрее и эффективнее магазинных средств. Для приготовления маски следует взять 3 таблетки препарата, измельчить их в порошок, а затем добавить воду, доведя смесь до состояния кашицы. Далее полученный продукт необходимо смешать с большой ложкой меда и сразу же нанести маску кожу лица. Примерно через 13-16 минут средство требуется смыть. Повторять такую процедуру желательно 1-2 раза в 7 дней.

Очищаем лицо от прыщей и черных точек

Лекарство «Аспирин» от черных точек используется не реже, чем в других рассмотренных случаях. Существует несколько эффективных рецептов, которые помогут вам избавиться от этой косметической проблемы.

• Маска с черной глиной. Необходимо взять большую ложку черной косметической глины, а затем при помощи воды превратить ее в кашицу. Далее требуется растолочь 1 таблетку в порошок и добавить в разведенную массу. Ингредиенты необходимо хорошо перемешать и нанести на кожу, оставив на 20 минут. По прошествии этого времени следует умыться прохладной водой.
• Витаминная маска с фруктами и йогуртом. Довольно эффективно и быстро помогает препарат «Аспирин» от прыщей и черных точек, если каждый день использовать следующее средство. Для его приготовления необходимо взять 2 большие ложки свежей мякоти яблока, смешать ее с 1 ложкой йогурта и 2 измельченными таблетками лекарства. Также в маску желательно добавить по 5 капель витамина A и E. Перемешав компоненты, вы должны получить своеобразную пасту, которую необходимо нанести на лицо и выдержать в течение 17-20 минут.

Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована в середине XIX столетия. Для медицинского применения препарат был получен в лаборатории немецкой фирмы Bayer AG в 1897 году. Отсюда он и начал своё победоносное шествие, получив название «Аспирин». Первоначальным сырьём для него служила кора ивы. В настоящее время аспирин производят химическим путём. Сначала был известен только жаропонижающий эффект лекарства. Затем в течение ХХ века медики открывали его новые свойства.

Долгое время аспирин считали абсолютно безопасным и даже рекомендовали принимать в профилактических целях. Сегодня мнения врачей по этому поводу разделились. В чём же заключается польза и вред аспирина? Как его использовать и кому нельзя лечиться ацетилсалициловой кислотой? Возможно ли отравление аспирином?

Как действует аспирин

Сегодня ацетилсалициловая кислота изучена досконально. Накоплен большой опыт клинических испытаний. Лекарство относится к важнейшим препаратам и включено в список незаменимых средств как в России, так и по рекомендациям ВОЗ.

Такая популярность ацетилсалициловой кислоты объясняется тем, что при минимуме побочных эффектов он обладает жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительным, противоревматическим и антиагрегантным действием. Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Он подавляет синтез тромбоксанов и простагландинов, причём в отличие от других лекарств из этой группы (диклофенак, ибупрофен) делает это необратимо.

Ацетилсалициловая кислота выпускается в таблетках; за рубежом - в порошках и свечках. На основе салицилатов создано много препаратов с аналогичным действием. Также производится большое количество комбинированных лекарств: «Цитрамон», «Аскофен», «Кофицил», «Ацелизин», «Асфен» и другие.

Применение аспирина

Показания к применению ацетилсалициловой кислоты такие:

Как принимать аспирин? Для длительного лечения лекарство должен назначать врач. Дозы подбираются индивидуально, так как терапевтический диапазон достаточно широк.

Взрослым пациентам назначают от 40 мг до 1 гр на приём. Суточная дозировка колеблется от 150 мг до 8 гр. Принимают аспирин 2–6 раз в сутки, после еды. Таблетки нужно растолочь и запить большим количеством воды или молока. Для ослабления негативного воздействия на слизистую оболочку желудка при длительном лечении аспирином рекомендуется запивать его щелочными минеральными водами.

Если лекарство принимается без контроля врача, то длительность курса не должна превышать 7 дней в качестве обезболивающего и 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Противопоказания к применению

Вреден ли аспирин? Конечно, как любое лекарство он имеет свои противопоказания к применению:

С осторожностью применяют лекарство у больных, предрасположенных к накоплению мочевой кислоты в организме (подагра). Даже в небольших дозах аспирин задерживает вывод этого вещества, что может вызвать приступ подагры.

Вред от аспирина

Лекарство может причинить вред и при неправильной дозировке или в результате взаимодействия с другими препаратами. Отрицательное воздействие на организм аспирина заключается в следующих факторах.

1. Салицилаты воздействуют на слизистую оболочку желудка и могут вызывать её изъязвление.
2. Понижение свёртываемости крови при определённых условиях приводит к кровотечениям в желудке и кишечнике, при хирургических вмешательствах, при обильных менструациях.
3. Аспирин обладает тератогенным воздействием на развивающийся плод (вызывает уродства), поэтому запрещён к применению у беременных женщин.
4. При острых вирусных заболеваниях у детей до 12–15 летнего возраста, таких, как корь, оспа, грипп лечение аспирином может провоцировать печёночную энцефалопатию (болезнь, разрушающая клетки печени и мозга). Патология впервые описана в США и получила название синдрома Рейе.

Иногда врачи назначают «Аспирин кардио» при беременности. Обычно это делают в целях снижения свёртываемости крови или профилактики сердечных заболеваний. В этом случае необходимо взвесить пользу от лекарства и возможный вред от него по отношению к матери и ребёнку.

Запрещается совмещать приём аспирина и алкоголя. Такое сочетание чревато желудочным кровотечением. А вот при похмельном синдроме аспирин принимают в качестве обезболивающего и разжижающего кровь средства, он входит в состав многих аптечных средств от похмелья.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать аллергию по типу бронхиальной астмы. Симптомокомплекс носит название «аспириновая триада» и включает в себя бронхоспазм, полипы в носу и непереносимость салицилатов.

Польза аспирина и вред - чего больше?

В дискуссии на тему пользы и вреда аспирина озвучиваются различные факты. Так, согласно проведённым в США исследованиям, регулярный приём аспирина сокращает риск развития:

• рака кишечника на 40%;
• рака простаты на 10%;
• рака лёгких на 30%;
• онкологии горла и пищевода на 60%.

По другим данным, у людей в возрасте от 50 до 80 лет, склонных к заболеваниям сердца при регулярном употреблении ацетилсалициловой кислоты продлевается срок жизни, а смертность от этих заболеваний ниже на 25% по сравнению с контрольной группой.

Кардиологи утверждают, что польза приёма аспирина при сердечно-сосудистых патологиях неизмеримо больше, чем возможный вред. Это в значительной степени относится к женщинам в период менопаузы, у которых лекарство улучшает кровообращение, снижает вероятность тромбозов и риск развития атеросклероза.

В то же время есть и тревожные публикации. По данным группы исследователей в США от бесконтрольного употребления аспирина ежегодно умирает более 16 тысяч человек. Финские медики опубликовали данные, говорящие о том, что приём ацетилсалициловой кислоты в два раза повышает смертность после перенесённого мозгового кровоизлияния (по сравнению с теми пациентами, которые не употребляли аспирин). Исследователи-историки выдвинули версию, что высокая смертность от «испанки» в 1918 году связана с массовым употреблением аспирина в больших дозах (по 10–30 гр).

Чего же больше в аспирине - пользы или вреда? Как любое лекарственное средство ацетилсалициловую кислоту нужно употреблять, только если есть показания к его применению. При ряде заболеваний: повышении свёртываемости крови, склонности к тромбозам, нарушениях работы сердца - приём аспирина в течение длительного времени вполне оправдан. Дозу необходимо обсудить с лечащим врачом, он же назначит исследования, контролирующие побочные действия препарата.

Нельзя принимать ацетилсалициловую кислоту, если имеются противопоказания: беременность, детский возраст до 15 лет, острые вирусные заболевания с высокой температурой, язвенные поражения желудка и кишечника. Запрещено совмещать приём аспирина и алкогольных напитков, так как это сочетание усиливает отрицательное действие лекарства на слизистую желудка и может привести к изъязвлению и кровотечению.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-ацетоксибензойная кислота
Юридический статус: отпускается только фармацевтом (S2) (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); доступен без рецепта (США).
В Австралии препарат входит в список 2, за исключением внутривенного применения (в этом случае препарат входит в список 4), и используется в ветеринарии (список 5/6).
Применение: чаще всего перорально, также ректально; лизин ацетилсалицилат можно применять внутривенно или внутримышечно
Биодоступность: 80–100%
Связывание с белками: 80–90%
Метаболизм: печеночный, (CYP2C19 и, возможно, CYP3A), некоторая часть гидролизуется в салицилат в стенках пищевода.
Период полураспада: зависит от дозы; 2–3 часа при приеме небольших доз, и до 15–30 часов при приеме крупных доз.
Выделение: моча (80–100%), пот, слюна, кал
Синонимы: 2-ацетоксибензойная кислота; ацетилсалицилат;
ацетилсалициловая кислота; O-ацетилсалициловая кислота
Формула: C9H8O4
Мол. масса: 180.157 г/моль
Плотность: 1.40 г/см³
Точка плавления: 136 °C (277 °F)
Точка кипения: 140 °C (284 °F) (разлагается)
Растворимость в воде: 3 мг/мл (20 °C)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - это салицилатный препарат, применяемый в качестве анальгетика для облегчения несильных болей, а также в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства. Аспирин также является антитромбоцитным средством и ингибирует производство тромбоксана, который в нормальных условиях связывает молекулы тромбоцитов и создает заплату поверх поврежденных стенок кровеносных сосудов. Поскольку эта заплата также может разрастаться и блокировать кровоток, аспирин используют также для профилактики сердечных приступов, инсульта и сгущения крови. Аспирин в низких дозах применяют сразу после сердечного приступа для снижения риска повторного приступа или отмирания сердечной ткани. Аспирин может быть эффективным средством для профилактики определенных видов рака, особенно рака толстой и прямой кишок. Основными побочными эффектами аспирина являются: язва желудка, желудочные кровотечения и шум в ушах (особенно при приеме в больших дозах). Аспирин не рекомендуется детям и подросткам при гриппоподобных симптомах или вирусных заболеваниях из-за риска развития синдрома Рея. Аспирин входит в группу препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), однако имеет отличный от большинства других НПВП механизм действия. Хотя аспирин и препараты с подобной структурой действуют подобно другим НПВП (проявляя жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия) и ингибируют тот же фермент циклооксигеназы (COX), аспирин отличается от них тем, что действует необратимо и, в отличие от прочих препаратов, воздействует больше на COX-1, чем на COX-2.

Активный компонент аспирина был впервые обнаружен в коре ивы в 1763 году Эдвардом Стоуном из Уэдхем-Колледжа, Оксфорд. Доктор открыл салициловую кислоту, активный метаболит аспирина. Аспирин был впервые синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком из немецкой компании Bayer, в 1897 году. Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных средств в мире. Ежегодно в мире потребляется приблизительно 40000 тонн аспирина. В тех странах, где аспирин является зарегистрированной торговой маркой от компании Bayer, продается генерик - ацетилсалициловая кислота. Препарат входит в список незаменимых лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Использование аспирина в медицине

Аспирин применяется для лечения целого ряда симптомов, включая жар, боль, ревматический жар и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки. В низких дозах аспирин используется для снижения риска смерти в результате сердечного приступа или инсульта. Существуют данные, что аспирин может применяться для лечения рака кишечника, однако механизм его действия в этом случае не доказан.

Аспирин-анальгетик

Аспирин - это эффективный анальгетик для лечения острых болей, уступающий, однако, ибупрофену, поскольку последний связан с меньшим риском желудочных кровотечений. Аспирин не эффективен при болях, вызванных мышечными спазмами, метеоризмом, вздутием живота или сильными повреждениями кожи. Как и в случае других НПВП, эффективность аспирина увеличивается при приеме в комбинации с . Шипучие таблетки аспирина, такие как Алкозельцер или Blowfish, облегчают боль быстрее обычных таблеток, и эффективно применяются для лечения мигрени. Аспирин в виде мази используется для лечения некоторых типов нейропатических болей.

Аспирин и головная боль

Аспирин, отдельно или в комбинированных формулах, эффективен для лечения некоторых типов головных болей. Аспирин может быть неэффективен для лечения вторичных головных болей (вызванных другими заболеваниями или травмами). Международная классификация заболеваний, связанных с головными болями, выделяет среди первичных головных болей тензионную головную боль (наиболее распространенный вид головных болей), мигрень и кластерные головные боли. Для лечения тензионной головной боли применяют аспирин или другие отпускаемые без рецепта анальгетики. Аспирин, особенно в качестве компонента формулы ацетаминофен/аспирин/ (Excedrin Migraine), считается эффективным средством первой линии для лечения мигрени, и сравним по эффективности с низкими дозами суматриптана. Препарат наиболее эффективен для остановки мигрени в ее начале.

Аспирин и жар

Аспирин воздействует не только на боль, но и на жар через систему простагландина путем необратимого ингибирования COX. Несмотря на то, что аспирин широко одобрен для использования у взрослых, множество медицинских обществ и регулирующих агентств (включая Американскую Академию Семейных Терапевтов, Американскую Академию Педиатров и Комиссию по продовольствию и медикаментам FDA) не рекомендуют использовать аспирин в качестве жаропонижающего средства для детей. Аспирин может быть связан с риском развития синдрома Рея, редкого, но зачастую смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей в случае вирусной или бактериальной инфекции. В 1986 году FDA обязало производителей помещать на все этикетки с аспирином предупреждение о рисках использования аспирина у детей и подростков.

Аспирин и сердечные приступы

Первые исследования воздействия аспирина на сердце и сердечные приступы были проведены в начале 1970-х годов профессором Питером Слейтом, заслуженным профессором медицины сердца из Оксфордского Университета, сформировавшим Общество Исследования Аспирина. В некоторых случаях аспирин может применяться для профилактики сердечных приступов. В более низких дозах аспирин эффективен для профилактики развития существующих сердечнососудистых заболеваний, а также для снижения риска развития этих заболеваний у лиц с историей подобных заболеваний. Аспирин менее эффективен для лиц с низким риском сердечного приступа, например, для людей, никогда не сталкивавшихся с подобными заболеваниями в прошлом. В некоторых исследованиях рекомендуется прием аспирина на постоянной основе, в то время как в других такое использование не рекомендуется из-за побочных эффектов, таких как желудочные кровотечения, которые обычно перевешивают любую потенциальную пользу препарата. При использовании аспирина в профилактических целях может наблюдаться феномен резистентности к аспирину, проявляющийся в снижении эффективности препарата, что может повлечь за собой увеличение риска сердечного приступа. Некоторые авторы предлагают перед началом курса лечения осуществлять тестирование резистентности к аспирину или другим антитромботическим препаратам. Аспирин также был предложен в качестве компонента препарата для лечения сердечнососудистых заболеваний.

Послехирургическое лечение

Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и рекомендациям качества рекомендует долговременное использование аспирина после процедуры чрезкожного коронарного вмешательства, например, установки стента коронарной артерии. Зачастую аспирин комбинируют с ингибиторами рецепторов аденозиндифосфата, такими как клопидогрель, прасугрель или тикагрелол, для предотвращения сгущения крови (двойная антитромбоцитная терапия). Рекомендации по использованию аспирина в Соединенных Штатах и в Европе несколько отличаются относительно того, как долго и по каким показаниям следует осуществлять такую комбинированную терапию после хирургического вмешательства. В США двойная антитромбоцитарная терапия рекомендуется на срок минимум 12 месяцев, а в Европе – 6–12 месяцев после использования стента, содержащего лекарственные препараты. Однако, рекомендации в обеих странах согласуются в вопросе бессрочного использования аспирина после завершения курса антитромбоцитарной терапии.

Аспирин и профилактика рака

Было широко изучено воздействие аспирина на рак, особенно на рак кишки. Многочисленные мета-анализы и обзоры указывают, что постоянное использование аспирина снижает долговременный риск рака кишки и смертности. Однако, не была выявлена взаимосвязь между дозой аспирина, продолжительностью использования и различными показателями риска, в том числе смертностью, прогрессированием заболевания и риском развития заболевания. Хотя большая часть данных относительно аспирина и риска рака кишки поступает от обсервационных исследований, а не от рандомизированных контролируемых исследований, имеющиеся данные рандомизированных испытаний показывают, что долговременное использование низких доз аспирина может быть эффективным в предотвращении некоторых типов рака кишки. В 2007 году Профилактическая Служба США выпустила директиву по данному вопросу, дав использованию аспирина для предотвращения рака кишки рейтинг «D». Служба также не рекомендует врачам использовать аспирин в этих целях.

Другие использования аспирина

Аспирин применяется в качестве терапии первой линии при симптомах жара и боли в суставах при остром ревматическом жаре. Лечение часто длится в течение одной-двух недель, и препарат редко назначают на большие промежутки времени. После избавления от жара и боли, необходимость в приеме аспирина отпадает, однако препарат не снижает риска сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца. Напроксен имеет равную аспирину эффективность и является менее токсичным, однако, из-за ограниченных клинических данных, напроксен рекомендуется только в качестве второй линии лечения. Детям аспирин рекомендуют только при болезни Кавасаки и ревматическом жаре, из-за отсутствия высококачественных данных о его эффективности. В низких дозах аспирин демонстрирует среднюю эффективность в предотвращении предэклампсии.

Резистентность к аспирину

У некоторых людей аспирин не столь эффективно воздействует на тромбоциты, как у других. Этот эффект получил название «аспириновая резистентность», или нечувствительность. В одном исследовании было показано, что женщины более склонны к резистентности, чем мужчины. Аггрегационное исследование с участием 2930 пациентов показало, что у 28% пациентов развивается резистентность к аспирину. Исследование 100 пациентов-итальянцев показало, что, с другой стороны, из 31% пациентов, резистентных к аспирину, только у 5% наблюдалась действительная резистентность, а у остальных – некомплаентность (несоблюдение норм приема препарата). Другое исследование с участием 400 здоровых добровольцев показало, что ни у одного из пациентов не наблюдалось действительной резистентности, однако у некоторых наблюдалась «псевдорезисентность, отражающая отложенную или сниженную абсорбцию препарата».

Дозировка аспирина

Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни. В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день. Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% - риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики. У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.

Побочные эффекты аспирина

Противопоказания

Аспирин не рекомендуется лицам с аллергией на ибупрофен или напроксен или лицам с непереносимостью к салицилату, или более обобщенной непереносимость к НПВП. Осторожность следует соблюдать лицам, страдающим астмой или бронхоспазмами, вызванными приемом НПВП. Поскольку аспирин воздействует на стенки желудка, производители рекомендуют пациентам, страдающим язвой желудка, диабетом или гастритом, проконсультироваться с врачом перед началом использования аспирина. Даже при отсутствии вышеперечисленных условий, при совместном приеме аспирина с или алкоголем возрастает риск желудочных кровотечений. Пациентам с гемофилией или другими расстройствами кровотечения не рекомендуется прием аспирина или других салицилатов. Аспирин может вызывать гемолитическую анемию у лиц с генетическим заболеванием дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания. Использование аспирина при лихорадке денге не рекомендуется из-за увеличения риска кровотечений. Аспирин также не рекомендуют лицам, страдающим заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой, поскольку аспирин ингибирует способность почек к экскреции мочевой кислоты, и, таким образом, может обострить эти заболевания. Аспирин не рекомендуют принимать детям и подросткам для лечения симптомов гриппа и простуды, поскольку такое использование может быть связано с развитием синдрома Рея.

Желудочно-кишечный тракт

Было показано, что аспирин увеличивает риск желудочных кровотечений. Даже несмотря на наличие таблеток аспирина с энтеросолюбильным покрытием, позиционирующихся как «мягкие для желудка», в одном исследовании было показано, что даже это не помогает снизить вредное воздействие аспирина на желудок. При сочетании аспирина с другими НПВП риск также увеличивается. При использовании аспирина в сочетании с клопидогрелем или риск желудочных кровотечений также увеличивается. Блокада аспирином COX-1 вызывает защитную реакцию в виде увеличения COX-2. Применение ингибиторов COX-2 и аспирина приводит к увеличению эрозии слизистой оболочки желудка. Таким образом, следует проявлять осторожность при сочетании аспирина с любыми натуральными добавками, ингибирующими COX-2, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, генистейн, кверцетин, резорцин и другими. Для снижения вредного воздействия аспирина на желудок, помимо использования энтеросолюбильных покрытий, компании-производители применяют «буферный» метод. «Буферные» вещества служат для предотвращения скопления аспирина на стенках желудка, однако эффективность таких препаратов оспаривается. В качестве «буферов» используются почти любые средства, применяемые в антацидах. В препарате Bufferin, например, используется MgO. В других препаратах применяется CaCO3. Не так давно для защиты желудка при приеме аспирина в него стали добавлять витамин C. При совместном приеме наблюдается снижение количества повреждений, по сравнению с применением аспирина в отдельности.

Центральное воздействие аспирина

В экспериментах на крысах было показано, что большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный звон в ушах. Это происходит в результате воздействия на арахидоновую кислоту и каскад NMDA рецепторов.

Аспирин и синдром Рея

Синдром Рея, редкое, но очень опасное заболевание, характеризуется острой энцефалопатией и жировой инфильтрацией печени, и развивается при приеме аспирина у детей и подростков в целях снижения температуры или для лечения других симптомов. С 1981 по 1997 годы в США было зафиксировано 1207 случаев развития синдрома Рея среди пациентов моложе 18 лет. В 93% случаев пациенты ощущали плохое самочувствие за три недели до развития синдрома Рея, и чаще всего жаловались на респираторные инфекции, ветряную оспу или диарею. В организме у 81.9% детей были обнаружены салицилаты. После того, как была доказана связь между синдромом Рея и приемом аспирина и были приняты меры безопасности (в том числе обращение главного санитарного врача и изменения на упаковках), прием аспирина детьми в США резко снизился, что повлекло за собой снижение случаев развития синдрома Рея; похожая ситуация наблюдалась и в Великобритании. FDA США не рекомендует принимать аспирин или аспиринсодержащие продукты детям до 12 лет при наличии симптомов жара. Регулирующее агентство Великобритании по медицинским средствам и лекарственным препаратам не рекомендует принимать аспирин детям до 16 лет без назначения врача.

Аллергические реакции на аспирин

У некоторых людей аспирин может вызывать симптомы, напоминающие аллергию, в том числе покраснение и опухание кожи и головную боль. Эта реакция вызвана непереносимостью салицилата и является не аллергией в прямом смысле слова, а, скорее, неспособностью метаболизировать даже небольшое количество аспирина, что может быстро привести к передозировке.

Другие побочные эффекты аспирина

У некоторых людей аспирин может вызывать ангиоэдему (опухание тканей кожи). В одном исследовании было показано, что у некоторых пациентов ангиоэдема развивается через 1-6 часов после приема аспирина. Однако, ангиоэдема развивалась только при приеме аспирина в сочетании с другими НПВП. Аспирин вызывает увеличение риска церебральных микрокровотечений, которые на МРТ показаны как темные пятна диаметром 5-10 мм или меньше. Эти кровотечения могут быть первыми признаками ишемического инсульта или гемморагического инсульта, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера. Исследование группы пациентов, принимавших среднюю дозу аспирина 270 мг в день, показало среднее абсолютное увеличение риска гемморагического инсульта, равное 12 случаям среди 10000 человек. В сравнении, абсолютное снижение риска инфаркта миокарда равнялось 137 случаям среди 10000 человек, а снижение риска ишемического инсульта - 39 случаям среди 10000 человек. В случае уже имеющегося геморрагического инсульта, использование аспирина увеличивает риск смертности, при этом дозы, равные примерно 250 мг в день, вызывают снижение риска смертности в течение трех месяцев после геморрагического инсульта. Аспирин и другие НПВП могут вызывать гиперкалемию путем ингибирования синтеза простагландина; однако, эти препараты не склонны вызывать гиперкалемию при условии нормального печеночного функционирования. Аспирин может до 10 дней увеличивать послеоперационные кровотечения. В одном исследовании было показано, что 30 пациентам элективной хирургии из 6499 из-за кровотечений потребовалось проведение повторных операций. У 20 пациентов наблюдались диффузные кровотечения, а у 10 - местные. У 19 из 20 пациентов, диффузные кровотечения были связаны с предоперативным использованием аспирина в одиночку или в сочетании с другими НПВП.

Передозировка аспирином

Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.

Взаимодействия аспирина с другими препаратами

Аспирин может взаимодействовать с другими препаратами. Например, азетазоламид и хлорид аммония усиливают вредное воздействие салицилатов, алкоголь же усиливает желудочные кровотечения при приеме аспирина. Аспирин может смещать некоторые препараты с участков связи с белками, в том числе антидиабетические препараты толбутамил и хлорпропамид, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (путем вмешивания в бета-окисление, важную часть метаболизма вальпроата), и другие НПВП. Кортикостероиды могут также снижать концентрации аспирина. Ибупрофен может снижать антитромбоцитное действие аспирина, используемое для защиты сердца и предотвращения инсульта. Аспирин может снижать фармакологическую активность шпиронолактона. Аспирин соревнуется с пиницилином G за почечную канальцевую секрецию. Аспирин может также ингибировать абсорбцию витамина C.

Химические характеристики аспирина

Аспирин быстро расщепляется в растворах аммоний ацетата или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов. Он стабилен в сухом виде, однако подвергается значительному гидролизу при контакте с ацетиловой или салициловой кислотой. В реакции с щелочью быстро происходит гидролиз, и сформированные чистые растворы могут состоять полностью из ацетата или салицилата.

Физические характеристики аспирина

Аспирин, ацетиловое производное салициловой кислоты, представляет собой белое кристаллическое слабокислое соединение с точкой плавления 136 °C (277 °F), и точкой кипения 140 °C (284 °F). Константа кислотной диссоциации вещества (pKa) составляет 25 °C (77 °F).

Синтез аспирина

Синтез аспирина классифицируется как реакция эстерификации. Салициловую кислоту обрабатывают ацетиловым ангидридом, кислотным производным, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксигруппу салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). В результате этого образуется аспирин и ацетиловая кислота, которая считается побочным продуктом этой реакции. В качестве катализаторов обычно используются небольшие количества сульфуровой кислоты (а иногда - фосфоровой кислоты).

Механизм действия аспирина

Открытие механизма действия аспирина

В 1971 году британский фармаколог Джон Роберт Вейн, который в дальнейшем был принят в Королевский Хирургический Колледж Лондона, продемонстрировал, что аспирин подавляет производство простагландинов и тромбоксанов. За это открытие ученый был награжден Нобелевской Премией по Медицине 1982 года, совместно с Суне Бергстрём и Бенгтом Самуэльсоном. В 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Подавление простагландинов и тромбоксанов

Способность аспирина подавлять производство простагландинов и тромбоксанов связана с его необратимой инактивацией фермента циклооксигеназы (COX; официальное название - простагландин-эндопероксид синтаза), связанным с синтезом простагландина и тромбоксана. Аспирин действует в качестве ацетилирующего вещества, при ковалентном присоединении ацетиловой группы к остатку на активном участке фермента COX. В этом состоит основное отличие аспирина от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Аспирин в низких дозах необратимо блокирует образование тромбоксана A2 в тромбоцитах, оказывая ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов в течение их жизненного цикла (8–9 дней). Благодаря этому антитромботическому действию, аспирин применяется для снижения риска сердечного приступа. Аспирин в дозе 40 мг в день может ингибировать большой процент максимального высвобождения тромбоксана A2, с небольшим воздействием на синтез простагландина I2; однако, высокие дозы аспирина могут усиливать ингибирование. Простагландины, местные гормоны, производимые в организме, проявляют различные эффекты, в том числе влияют на трансмиссию болевых сигналов в мозг, модуляцию гипоталамного термостата и воспаления. Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, которые формируют сгустки крови. Основной причиной сердечного приступа является сгущение крови, и аспирин в низких дозах признается эффективным средством профилактики острого инфаркта миокарда. Нежелательным побочным эффектом антитромботического действия аспирина является то, что он может спровоцировать чрезмерные кровотечения.

Ингибирование COX-1 и COX-2

Существует, по меньшей мере, два типа циклооксигеназы: COX-1 and COX-2. Аспирин необратимо ингибирует COX-1 и модифицирует ферментную активность COX-2. COX-2 обычно производит простаноиды, большинство из которых являются провоспалительными. Аспирин-модифицированный PTGS2 производит липоксины, большая часть которых являются противовоспалительными. Для ингибирования только PTGS2 и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов были разработаны НПВП нового поколения, ингибиторы COX-2. Однако, не так давно ингибиторы COX-2 нового поколения, такие как рофекоксиб (Vioxx) были выведены с рынка, после поступления данных о том, что ингибиторы PTGS2 увеличивают риск сердечного приступа. Клетки эндотелия экспрессируют PTGS2, и, путем селективного ингибирования PTGS2, снижают производство простагландина (а именно, PGI2; простациклина), в зависимости от уровней тромбоксана. Таким образом, снижается защитный антикоагулятивный эффект PGI2 и возрастает риск тромбов и сердечных приступов. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новый PTGS. Аспирин необратимо ингибирует фермент, в чем и состоит наиболее важное его отличие от обратимых ингибиторов.

Дополнительные механизмы действия аспирина

Аспирин имеет, по меньшей мере, три дополнительных механизма действия. Он блокирует окислительное фосфорилирование в хрящевидных (и почечных) митохондриях, путем диффузии с участка внутренней мембраны в качестве переносчика протонов обратно в пространство митохондрия, где он вновь ионизируется для высвобождения протонов. Короче говоря, аспирин буферизует и переносит протоны. При приеме в больших дозах, аспирин может вызывать жар, из-за температурного выброса от цепи транспорта электронов. Кроме того, аспирин способствует формированию NO-радикалов в организме, что, как было показано в опытах на мышах, является независимым механизмом снижения воспаления. Аспирин уменьшает адгезию лейкоцитов, что является важным механизмом иммунной защиты от инфекций; однако, эти данные не являются убедительным доказательством эффективности аспирина против инфекций. Более новые данные также показывают, что салициловая кислота и ее производные модулируют сигнализацию через NF-κB. NF-κB, транскрипционный факторный комплекс, играет важную роль во многих биологических процессах, включая воспаление. В организме аспирин быстро распадается до салициловой кислоты, которая сама по себе обладает противовоспалительным, противотемпературным и анальгетическим действием. В 2012 году было показано, что салициловая кислота активирует AMP-активированную протеинкиназу, что может быть возможным объяснением некоторых эффектов салициловой кислоты и аспирина. Ацетил в молекуле аспирина также оказывает особое воздействие на организм. Ацетиляция клеточных белков - это важный феномен, влияющий на регуляцию функции белков на посттрансляционном уровне. Последние исследования показывают, что аспирин может ацетилировать не только изоферменты COX. Эти реакции ацетиляции могут объяснить многие из необъяснимых до настоящего времени эффектов аспирина.

Гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковая активность

Аспирин, как и другие лекарственные средства, воздействующие на синтез простагландина, оказывает мощное воздействие на гипофиз, и косвенно воздействует на некоторые гормоны и физиологические функции. Было непосредственно доказано воздействие аспирина на гормон роста, пролактин и тиреотропный гормон (при относительном воздействии на T3 и T4). Аспирин снижает эффект вазопрессина и увеличивает эффект налоксона путем секреции адренокортикотропного гормона и кортизола в гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковой оси, что происходит путем взаимодействия с эндогенными простагландинами.

Фармакокинетика аспирина

Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема. Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком , а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов. 80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой - салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту. При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции. Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

История открытия аспирина

Травяные экстракты, включающие кору ивы и таволги (спиреи), активным ингредиентом которых является салициловая кислота, с античных времен применяются для облегчения головных болей, боли и жара. Отец современной медицины Гиппократ (460 – 377 гг. до н.э.) описал использование порошка из коры и листьев ивы для облегчения таких симптомов. Французский химик Чарльз Фредерик Герхард впервые изготовил ацетилсалициловую кислоту в 1853 году. Во время работы над синтезом и свойствами различных кислотных ангидридов, он смешал ацетил хлорид с натриевой солью салициловой кислоты (натрий салицилатом). Последовала мощная реакция, и получившийся в результате сплав был содифицирован. Герхард назвал это соединение «салицил-ацетиловый ангидрид» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 лет спустя, в 1859 году, фон Гильм получил аналитически чистую ацетилсалициловую кислоту (которую он назвал acetylierte Salicylsäure, ацетилированная салициловая кислота) в ходе реакции салициловой кислоты и ацетил хлорида. В 1869 году Шрёдер, Принцорн и Краут повторили опыты Герхарда и фон Гильма и сообщили, что обе реакции приводят к синтезу одного и того же вещества - ацетилсалициловой кислоты. Они впервые описали правильную структуру вещества (в которой ацетиловая группа присоединена к фенольному кислороду). В 1897 году химики из Bayer AG произвели синтетически измененную версию салицина, экстрагированную из растения Filipendula ulmaria (таволга), которая вызывает меньшее раздражение желудка, по сравнению с чистой салициловой кислотой. До сих пор не ясно, кто был главным химиком, задумавшим этот проект. Bayer сообщила, что работа была проведена Феликсом Хоффманном, однако еврейский химик Артур Эйченгрун заявил позднее, что именно он был главным разработчиком и записи о его вкладе были уничтожены во время нацистского режима. Новый препарат, формально ацетилсалициловая кислота, был назван компанией Bayer AG «Aspirin», по старому ботаническому названию растения, в котором она содержится (таволга), Spiraea ulmaria. Слово «Aspirin» является производным слов «acetyl» и «Spirsäure», старого немецкого слова для обозначения салициловой кислоты, которое, в свою очередь, происходит от латинского «Spiraea ulmaria». К 1899 году Bayer уже занимался продажей аспирина по всему миру. Популярность аспирина возросла в первой половине 20го столетия, благодаря его предполагаемой эффективности в лечении эпидемии испанского гриппа 1918 года. Недавние исследования, однако, показывают, что повальная смертность от гриппа 1918 года частично была вызвана аспирином, однако это заявление является спорным и не широко признается в ученых кругах. Популярность аспирина привела к возникновению жесткой конкуренции и разделению брендов аспирина, особенно после окончания действия американского патента Bayer в 1917 году. После появления на рынке (ацетаминофена) в 1956 году и ибупрофена в 1969 году, популярность аспирина несколько уменьшилась. В 1960х и 1970х годах Джон Вэйн и его команда обнаружили основные механизмы действия аспирина, а клинические испытания и другие исследования, проведенные в период с 1960-1980 гг. продемонстрировали, что аспирин является эффективным препаратом против сгущения крови. В последних декадах 20-го века продажи аспирина вновь выросли, и остаются на достаточно высоком уровне и по сей день.

Торговая марка аспирина

В рамках репараций Версальского Договора 1919 года после поражения Германии в первой мировой войне, аспирин (а также героин) потеряли статус зарегистрированной торговой марки во Франции, России, Великобритании и США, где они стали генериками. На сегодняшний день аспирин считается генериком в Австралии, Франции, Индии, Ирландии, Новой Зеландии, Пакистане, Ямайке, Колумбии, Филиппинах, Южной Африке, Великобритании и США. Аспирин, с заглавной «A», остается зарегистрированной торговой маркой компании Bayer в Германии, Канаде, Мексике и более 80 других странах, где торговая марка является собственностью компании Bayer.

Использование аспирина в ветеринарии

Иногда аспирин используется для облегчения боли или в качестве антикоагулянта в ветеринарии, в первую очередь у собак и иногда у лошадей, хотя в настоящее время используются новые лекарственные средства с меньшим количеством побочных эффектов. У собак и лошадей проявляются желудочно-кишечные побочные эффекты аспирина, связанные с салицилатами, однако аспирин часто применяют для лечения артрита у пожилых собак. Аспирин продемонстрировал эффективность при ламините (воспалении копыта) у лошадей, однако его больше не применяют в этих целях. Аспирин можно использовать у животных только под пристальным наблюдением врача; в частности, в организме кошки отсутствуют глюкоронидные конъюгаты, которые способствуют экскреции аспирина, в результате чего даже небольшие дозы препарата могут быть для них потенциально токсичными.

,

Аспирин – известный медицинский препарат, который встречается практически в каждой аптечке, его используют как жаропонижающее, болеутоляющее, противовоспалительное средство. Многим кажется, что небольшая белая таблетка – практически панацея от всех болезненных и неприятных симптомов, болит голова – поможет аспирин, поднялась температура – поможет аспирин, многие пьют аспирин, когда болит живот, горло, когда болеют гриппом или ОРВИ.

Конечно, аспирин – это полезный медицинский препарат, который способен решить многие проблемы со здоровьем. Однако, как и любое другое фармацевтическое средство, это лекарство имеет ряд противопоказаний к применению. Если сказать кратко, в некоторых случаях аспирин – вред для организма.

Что такое аспирин и в чем его польза?

Аспирин – это производная салициловой кислоты, в которой одну гидроксильную группу заменили на ацетил, так получилась ацетилсалициловая кислота. Название препарата происходит от латинского названия растения таволга (Spiraea), именно из этого растительного сырья впервые была добыта салициловая кислота.

Добавив к началу слова букву «а», означающую ацетил, разработчик препарата Ф. Хофман (сотрудник германской компании «Байер») получили аспирин, который практически сразу после выхода на аптечные прилавки получил большую популярность.

Польза аспирина для организма проявляется в его способности блокировать выработку простагландинов (гормонов, которые участвуют в процессах воспаления, вызывают слияние тромбоцитов и способствуют повышению температуры тела), минимизируя тем самым воспалительные процессы, снижая температуру тела и уменьшая процесс слипания тромбоцитов.

Поскольку основная причина многих сердечных болезней именно в том, что и в ней образуются комки (тромбы) из тромбоцитов, аспирин тут же провозгласили препаратом №1 для сердечников. Многие люди стали принимать аспирин просто так, без показаний, для того, чтобы в крови тромбоциты не образовывали комки и тромбы.

Однако действие аспирина не безвредно, влияя на способность тромбоцитов склеиваться друг с другом, ацетилсалициловая кислота подавляет функции этих кровяных телец, вызывая порой необратимые процессы. Как выяснилось в результате исследований, аспирин полезен лишь для тех лиц, которые находятся в группе так называемого «высокого риска», для групп людей «низкого риска» аспирин оказался не только неэффективной профилактикой, но и в некоторых случаях, вредом. То есть для здоровых или практически здоровых людей аспирин не только не полезен, но и вреден, потому что склонен взывать внутренние кровотечения. Ацетилсалициловая кислота делает сосуды более проницаемыми и снижает способность крови к свертыванию.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аспирин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аспирина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аспирина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для разжижения крови, снятия боли и жара у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Различные формы аспирина - кардио (сердечная форма), упса и формы выпуска в виде шипучих таблеток для уменьшения вредоносного влияния на слизистую ЖКТ.

Аспирин - нестероидное противовоспалительное средство. Антиагрегант. В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК - действующего вещества Аспирина) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе протагландинов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Показания

• ревматизм;
• ревматоидный артрит;
• инфекционно-аллергический миокардит;
• лихорадка (повышенная температура) при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль);
• профилактика тромбозов и эмболий (так называемое разжижение крови);
• первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда;
• профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг и 500 мг.

Таблетки 100 мг и 300 мг (Аспирин кардио).

Шипучие водорастворимые формы таблеток аспирина - 500 мг (Упсарин УПСА, Аспирин 1000).

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуально. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз в сутки.

Взрослым разовая доза - 100 мг, рекомендуемая суточная доза - 300 мг (3 табл. в день). Аспирин желательно принимать после еды, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения не должен превышать 7-10 дней при отсутствии нежелательных побочных явлений. Более продолжительная терапия требует консультации лечащего врача.

Назначение Аспирина детям возможно только после консультации врача с учетом возможного риска развития синдрома Рейе - очень редкого, угрожающего жизни состояния, сопровождающегося развитием энцефалопатии и жировой дегенерации печени. Рекомендуемые дозы для детей: от 2 до 3 лет - 100 мг/сут (1 табл.), от 4 до 6 лет - 200 мг/сут (2 табл.), от 7 до 9 лет - 300 мг/сут (3 табл.).

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• анорексия;
• боли в эпигастрии;
• диарея;
• возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ;
• нарушение функции печени;
• головокружение;
• головная боль;
• шум в ушах;
• тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
• нарушение функции почек;
• нефротический синдром;
• кожная сыпь;
• отек Квинке;
• бронхоспазм;
• "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда);
• синдром Рейе.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• "аспириновая триада";
• наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС;
• гемофилия;
• геморрагический диатез;
• гипопротромбинемия;
• расслаивающая аневризма аорты;
• портальная гипертензия;
• дефицит витамина К;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• синдром Рейе;
• детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний);
• 1 и 3 триместры беременности;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в 1 и 3 триместрах беременности. Во 2 триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в 1 триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в 3 триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Аспирин выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Аспирин даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 гограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение аспирина в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание аспирина.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с аспирином усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг в сутки оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема аспирина в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол (алкоголь) может усиливать негативное действие аспирина на ЖКТ.

Аналоги лекарственного препарата Аспирин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Анопирин;
• АСК-кардио;
• Аспикор;
• Аспинат;
• Аспирин 1000;
• Аспирин Кардио;
• Ацекардол;
• Ацентерин;
• Ацетилсалициловая кислота;
• Ацетилсалициловая кислота Кардио;
• Ацилпирин;
• Ацсбирин;
• Буфферин;
• Зорекс Утро;
• КардиАСК;
• Колфарит;
• Микристин;
• Таспир;
• Тромбо АСС;
• Тромбопол;
• Уолш-асалгин;
• Упсарин УПСА.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.