Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, плоские, с фаской.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. C max достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла - 73%, рамиприлата - 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла - 15-28%; для рамиприлата - 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.

T 1/2 для рамиприла - 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T 1/2 - 3 ч, затем следует переходная фаза с T 1/2 - 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T 1/2 - 4-5 дней. T 1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. V d рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник - 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Показания

Артериальная гипертензия; хроническая недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

Принимают внутрь. Начальная доза - 1.25-2.5 мг 1-2 раза/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний к применению и эффективности лечения.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко - боли в груди, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко - нарушения сна, настроения.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко - стоматит, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.

Прочие: редко - мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. , триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.

При одновременном применении с "петлевыми" или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении с , цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Особые указания

У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. В процессе лечения рамиприлом регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов в крови, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих , аллопуринол). Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рамиприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Ингибитор АПФ

Препарат: АМПРИЛАН ®

Активное вещество: ramipril
Код АТХ: C09AA05
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: ЛС-001621
Дата регистрации: 26.05.06
Владелец рег. удост.: KRKA d.d. {Словения}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки

Вспомогательные вещества:

Таблетки овальные, плоские, светло-желтого цвета, с фаской.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинированный, натрия стеарилфумарат, железа оксид желтый (Е172).

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (14) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Таблетки овальные, плоские, розового цвета, с фаской, с видимыми вкраплениями.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинированный, натрия стеарилфумарат, железа оксид красный (Е172).

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (14) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Таблетки овальные, плоские, белого или почти белого цвета, с фаской.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинированный, натрия стеарилфумарат.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (14) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ингибитор АПФ. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Рамиприл - ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (фермент, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 ч, достигает максимума через 3-6 ч и продолжается 24 ч.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. C max в плазме крови достигается через 1 ч.

Распределение и метаболизм

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 ч после приема, равновесная концентрация - к 4 дню приема препарата.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, рамиприлата - 56%.

Выведение

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (около - 60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. T 1/2 после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 ч - для рамиприла.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 75 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия;

Хроническая сердечная недостаточность;

Хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза Амприлана составляет 2.5 мг 1 раз/сут (утром, натощак) или в 2 приема. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг/сут.

Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана.

У пациентов с артериальной гипертензией, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 мг в 1 прием. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза Амприлана у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, составляет 1.25 мг/сут в 1 прием. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

У пациентов, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана для таких пациентов составляет 1.25 мг.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 и 10 днями после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут, через 2 дня дозу повышают до 5 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза Амприлана составляет 2.5-5 мг 2 раза/сут. Препарат принимают утром и вечером. Максимальная суточная доза - 10 мг.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 мг 2 раза/сут. Через 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 мг 2 раза/сут, еще через 2 дня доза может быть повышена до 5 мг 2 раза/сут (утром и вечером).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 мг 2 раза/сут, то лечение Амприланом следует прекратить.

У пациентов с КК более 0.5 мл/сек (30 мл/мин) изменения дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 0.5 мл/сек (30 мл/мин) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 мг, максимальная суточная доза - 5 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 20-50 мл/мин) в возрасте старше 65 лет, с сопутствующим сахарным диабетом начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза - 2.5 мг, максимальная суточная доза - 5 мг.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

Препарат принимают внутрь, запивая большим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия; редко (при чрезмерном снижении АД) - аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, уменьшение объема мочи, снижение либидо.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, инсульт, головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушение настроения, судороги; при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обморок.

Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия.

Прочие: алопеция, гипертермия, повышенное потоотделение, гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, появление антинуклеарных антител.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ);

Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;

Стеноз артерии единственной почки;

Состояние после трансплантации почек;

Гемодиализ;

Почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин);

Гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

Первичный гиперальдостеронизм;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильной стенокардии, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, хронической сердечной недостаточности IV стадии, декомпенсированном легочном сердце, почечной и/или печеночной недостаточности, гиперкалиемии, гипонатриемии (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), состоянии, сопровождающемся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), системных заболеваниях соединительной ткани, сахарном диабете, угнетении костномозгового кроветворения, пациентам пожилого возраста.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

Установлено, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

В экспериментальных исследованиях не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует учитывать, что не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом (особенно у пациентов с нарушением функции почек, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), сердечной недостаточностью.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения Амприланом у пациентов с нарушениями функции почек, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана или отменить препарат.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана пациентам, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и назначении препаратов калия.

При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (артериальная гипотензия, одышка, рвота, кожная сыпь), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.

Лечение: в легких случаях - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 мин после приема). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, ангиотензина II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% раствора хлорида натрия; при брадикардии - применение пейсмекера. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, снижающих АД (диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (адреналин, норадреналин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, кортикостероидов, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (ацетилсалициловая кислота, индометацин) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Амприлан - лекарство, назначаемое людям с хронической сердечной недостаточностью.

Рамиприл (Ramipril).

АТХ

C09AA05 - Рамиприл.

Формы выпуска и состав

Таблетки уплощенные, продолговатые с обработанным краем, белой (по 1,25 или 10 мг), желтоватой (по 2,5 мг), розоватой (по 5 мг) окраски. Расфасованы в блистерные блоки по 7 (в картонной коробке по 3, 6, 9 лафеток) или по 10 шт. (в коробке - 2, 4, 8, 12 или 14 лафеток).

Каждая единица лекарственного средства содержит действующее вещество - рамиприл по 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг;

Кроме того, таблетки содержат краситель, соответствующей порциону:

• 2,5 мг - «РВ 22886 желтый»;
• 5,0 мг - «РВ 24899 розовый».

Фармакологическое действие

Формирующийся при взаимодействии с печеночными биокатализаторами, метаболит рамиприла - рамиприлат - замедляет синтез АПФ. В результате происходит сосудорасширяющий эффект, вызывающий рост давления в кровеносной системе. Сформировавшийся метаболит способствует снижению общей обструкции периферических артерий и не вызывает при этом нарушений почечного кровотока.

Одновременно с этим усиливается образование простагландинов. Это приводит к усиленному образованию оксида азота в эндотелиоцитах, что дает кардиопротективный эффект.

Стабилизация возросшего уровня артериального давления происходит в течение 1-2 часов после приема первой порции препарата. Наивысший ожидаемый эффект происходит через 3-6 часов и остается в течение суток. Антигипертензивный эффект прогрессивно увеличивается, а после 1 месяца применения способен длительно удерживаться. Не имеет синдрома отмены, поэтому при внезапном прекращении использования не происходит критических повышений артериального давления.

У людей, страдающих артериальной гипертонией, данный препарат позволяет замедлить развитие гипертрофии миокарда и сосудистых стенок.

У людей с хронической сердечной недостаточностью способствует снижению преднагрузки и нагрузки на сердце и стабилизации сердечного выброса.

При нефропатии способствует замедлению развития почечной недостаточности и снижает потребность в гемодиализе или трансплантации почки. На начальных этапах уменьшает частотность возникновения протеинурии.

У людей, находящихся в группе риска тяжелых кардиопатологий, формирующихся вследствие венозных дисфункций или сахарного диабета, рамиприл затормаживает процессы становления сердечной недостаточности. Минимизирует угрозу возникновения инфаркта миокарда и инсульта.

У людей с кардиологическими патологиями вероятность госпитализации снижается на 27%, а риск внезапной смерти - на 31%.

Фармакокинетика

После употребления сразу поглощается из верхних отделов ЖКТ. Одновременное переваривание с пищей затормаживает его всасывание, но это не сказывается на качестве усвоения.

Трансформируется в печени, образуя рамиприлат и дикетопиперазин. Наивысшая аккумуляция наступает через 1-3 часа. Выводятся с мочой и фекалиями. При почечных дисфункциях период полуэлиминации препарата может протекать дольше. Проходя несколько стадий трансформации, покидает организм в течение суток, но минимальные количества этих веществ обнаруживаются еще на протяжении 3-4 суток.

Показания к применению

• артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности;
• диабетической и недиабетической нефропатии при патологиях почек.

Кроме того, его назначают при высоких сердечно-сосудистых рисках и присутствии инфаркта миокарда в анамнезе и после проведения чрескожной транслюминальной ангиопластики и коронарного шунтирования.

Противопоказания

Запрещается использовать при таких состояниях, как:

• индивидуальная непереносимость рамиприла и биокомпонентов пилюль;
• ангионевротический отек в анамнезе или вероятность его арогенеза при использовании ингибиторов АПФ;
• аутосомно-доминантные заболевания, характеризующиеся гипертрофией сосудов сердца и почечных артерий;
• нестабильные показатели артериального давления;
• нарушения желудочковых ритмов сердца;
• гемодиализ;
• беременность и лактация.

Не назначают детям и подросткам до 18 лет.

С осторожностью

Такие показания, как:

• атеросклеротические поражения коронарных и мозговых артерий;
• выраженные симптомы гипертензии артериальной;
• предварительная терапия диуретиками;
• сердечная недостаточность, при которой используются иные антигипертензивные препараты;
• печеночная недостаточность;
• трансплантация почки;
• сахарный диабет и риск развития гиперкалиемии;
• обезвоживания организма.

С предосторожностью назначается людям в пожилом возрасте.

Как принимать Амприлан

Внутрь, не разжевывая. Назначение и единовременная порция препарата осуществляется врачом. Зависит от состояния больного и ожидаемого терапевтического результата. Курс излечения длительный и требует постоянного курирования врачом.

При артериальной гипертензии: единовременная суточная порция - 0,0025 г. При недейственности схемы воздействия на протяженности 3 недель дозировка удваивается. Постепенно единовременная порция увеличивается до наивысшего суточного объема в 0,01 г. Выбор лечения может быть в пользу присоединения других лекарств этой группы.

При сердечной недостаточности: единовременная суточная порция - 0,00125 г. При недейственности курса принимаемые дозы постепенно удваиваются. Наивысший суточный объем - 0,01 г.

При диабетической/недиабетической нефропатии: стандартная единовременная суточная порция - 0,00125 г. При недейственности курса - увеличивают до 0,005 г.

При рисках возникновения инфаркта миокарда, инсульта или при угрозе летального исхода одномоментная суточная порция равна 0,0025 г. Постепенно единовременная порция увеличивается до наивысшего суточного объема в 0,01 г.

Прием препарата при сахарном диабете

Первоначальная суточная порция рамиприлата - 0,00125 г с постепенным наращиванием до 0,005 г.

Побочные действия

Терапия начинается с начальной единовременной суточной порции 0,00125 г. Последствия употребления свыше 0,01 г в контролируемых исследованиях не изучены. При использовании курса постепенного дозирования от 0,00125 до 0,01 г возможны проявления неадекватного ответа организма.

Желудочно-кишечный тракт

Явления тошноты, рвоты, диареи или непроходимости кишечника, эпигастральный дискомфорт, жажда, печеночные дисфункции и увеличение концентрации билирубина.

Органы кроветворения

Иногда проявляются признаки агранулоцитоза, эритроцитопении, тромбоцитопении, гемоглобинемии, нейтропении, эозинофилии.

Центральная нервная система

Общая слабость, сопровождающаяся головными болями и сонливостью, психоэмоциональные сбои, дрожь и спазмы в мышцах.

Со стороны костно-мышечной системы

Иногда проявляется симптоматика миозита, миалгии, артралгии, артрита.

Со стороны дыхательной системы

Диспноэ, возникновение непродуктивного кашля.

Со стороны мочеполовой системы

Обострение патологий почечной системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Признаки гипотонии, гипотензии, тахикардии.

Аллергии

Проявления кожных реакций и дерматитов, ангионевротический отек.

Особые указания

Требует мониторинга общего состояния пациента. При появлении признаков ОРВИ необходимо проконсультироваться с врачом.

Совместимость с алкоголем

Совместно употреблять спиртосодержащие продукты запрещено. Приумножает воздействие этанола на ЦНС.

Влияние на способность управлять механизмами

С предосторожностью при выполнении действий, требующих концентрации внимания. Нежелательно садиться за руль или управлять агрегатами, несущими потенциальную угрозу.

Применение при беременности и в период лактации

Нарушает формирование плода. Запрещен при лактации.

Назначение Амприлана детям

В контролируемых испытаниях воздействие на детский организм не изучено.

Применение в пожилом возрасте

С предосторожностью.

Применение при нарушении функции почек

Наивысшая единовременная порция - 0,0025 г.

Применение при нарушении функции печени

При выраженных нарушениях функции печени наибольшая единовременная порция - 0,005 г.

Передозировка

Клинические проявления: падение уровня артериального давления до критических показателей, обостренная почечная недостаточность.

При тяжелых проявлениях передозировки необходима экстренная госпитализация.

Взаимодействие с другими препаратами

Единовременное использование медикаментов из ряда НВПС может спровоцировать формирование дисфункций почек и способствовать задержке калия в организме.

Соли натрия способствуют аккумулированию натрия в сыворотке крови, что ослабляет антигипертензивные свойства. Аналогично действует увеличение эстрогенов в организме.

Единовременное использование медикаментов, понижающих артериальное давление, стимулирует гипотензивный эффект.

Противопоказанные комбинации

Не сочетается с применением высокопроточных отрицательно заряженных мембран при проведении гемодиализа.

Препарат не назначается в сочетании с Алискиреном при сахарном диабете или осложненной почечной недостаточности, а также с Декстраном сульфата для понижения уровня холестерина.

Кроме того, его не назначают на этапах лечения нефропатии глюкокортикостероидными, иммуномодуляторами и/или другими цитостатическими веществами.

Использование калийсодержащих препаратов способствует аккумуляции калия.

Вазопрессорные симпатомиметики ухудшают антигипертензивные качества рамиприла.

Комбинации, требующие осторожности

В комплексе с гипотензивными, мочегонными, успокоительными, анестезирующими средствами.

С солями лития - способствует их задержке в человеческом теле.

Увеличивает гипогликемические свойства инсулина и медикаментов, образованных от сульфонилмочевины.

Сочетание различных ингибиторов АПФ с рамиприлом провоцируют формирование ангионевротического отека.

Аналоги

У Амприлана НД имеется целый ряд заменителей. Они сходны по своему составу, но различаются по присутствию основного вещества. Встречаются под наименованиями:

• Вазолонг;
• Корприл;
• Дилапрел;
• Рамигамма;
• Рамилонг;
• Рамимед;
• Рамприл;
• Пирамил;
• Хартил;
• Тритаце плюс.

Идентичный ожидаемый эффект можно получить после употребления Амприлана НЛ.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.

Можно ли купить без рецепта

В некоторых интернет-аптеках можно приобрести без рецепта.

Цена на Амприлан

Стоимость зависит от количества пилюль в упаковке и присутствующего в них объема основного компонента. Так, например, средняя цена упаковки, состоящей из 30 таблеток с дозировкой рамиприла 5 мг, в разных аптеках варьируется в пределах от 600 до 900 руб. В то же время стоимость аналогичной пачки с дозировкой 1,25 мг находится в ценовом диапазоне от 260 до 290 руб.

Условия хранения препарата

Температурный диапазон хранения - 0...+25˚С. Прятать от детей.

• высокая биодоступность препарата;
• относительно других аналогов средняя цена;
• несколько дозировок препарата в таблетках по 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Недостатки:

• медленное накопление в организме и оказание лечебного эффекта;
• таблетки не делимые;
• препарат относительно быстро выводится из организма.

• Таблетки 1.25 мг, блистер 10, пачка картонная 3

  187 руб.

• Таблетки 2.5 мг, блистер 10, пачка картонная 3

  225 руб.

• Таблетки 5 мг, блистер 10, пачка картонная 3

  306 руб.

• Таблетки 10 мг, блистер 10, пачка картонная 3

  378 руб.

* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)

Инструкция по применению

Таблетки принимают, не разжевывая, целиком, натощак, запивая небольшим количеством жидкости 1 раз сутки, преимущественно в одно и то же время. Лечение препаратом длительное и осуществляется под строгим контролем лечащего врача с ежедневным измерением уровня артериального давления.

При гипертонической болезни и артериальной гипертензии прием препарата рекомендуют начинать с минимальной дозы – 1,25 мг 1 раз в сутки под контролем артериального давления. При снижении давления до 140/80 мм рт. ст. дозу препарата не увеличивают, если артериальное давление на фоне приема препарата остается выше, чем 130 – 140/80 – 90 мм рт. ст. дозу препарата увеличивают до 2,5 мг, 5 мл или 10 мг. Максимальная суточная доза препарата 10 мг.

При заболеваниях почек препарат принимают по 1,25 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза препарата составляет 5 мг.

В случае профилактического приема препарата для снижения риска развития инфарктов миокарда или инсультов назначается по 2,5 мг 1 раз в сутки. При этом максимальная суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

Пациентам, которые страдают нарушением функции печени, препарат назначается по 1,25 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза препарата составляет 2,5 мг.

Во время беременности и при кормлении грудью препарат употреблять запрещено.

Детям до 18 лет препарат не назначается.

Сравнительная таблица

Название препарата	Биодоступность, %	Биодоступность, мг/л	Время достижения максимальной концентрации, ч	Время полувыведения, ч
Амприлан

Представлены аналоги лекарства амприлан, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Амприлан - Ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (фермент, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 ч, достигает максимума через 3-6 ч и продолжается 24 ч.

Рамиприл эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Амприлан, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Амприлан
Таб 2,5мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	306.30
Таб 1,25мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	350.20
Таб 5мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	436.10
Таб 10мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	502.30
Вазолонг
Дилапрел
Капсулы 10 мг, 28 шт.	257
Корприл
Пирамил
Таб 2,5мг N28 (Лек С.А. (Польша)	204.30
Таб 5мг N28 (Лек С.А. (Польша)	290.90
Рамепресс
Рамигамма
Рамикардия
Рамиприл
5мг №28 таб (Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)	109.40
Рамиприл* (Ramipril*)
Рамиприл-Акрихин
РАМИПРИЛ-НАНОЛЕК
Рамиприл-СЗ
5мг №30 таб (Северная звезда ЗАО (Россия)	118.20
10мг №30 таб (Северная звезда ЗАО (Россия)	136.90
Тритаце
Таб 5мг N28 (Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ (Германия)	1137.80
Таб 10мг N28 (Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ (Германия)	1421.60
Хартил
Таб 5мг N28 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	434.40
Таб 10мг N28 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	533.20

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве амприлан. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Девять посетителей сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Десять посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	10		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

33 посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Амприлан?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Ваш ответ о дозировке »

Четыре посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Амприлан, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 3 дня почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Ваш ответ о сроке начала действия »

Семь посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Амприлан: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство во время еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

80 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Амприлан

Регистрационный номер в РФ : ЛС-001621 от 19.11.2009 г.
Торговое (патентованное) название: Амприлан
Международное (непатентованное) название: Амприлан

Лекарственная форма:

таблетки
Состав
1 таблетка содержит активного вещества - рамиприла 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармелоза натрия, прежелатинированный крахмал, натрия стеарил фумарат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).
Описание
Таблетки 1.25 мг и 10 мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Таблетки 2.5мг: овальные, плоские таблетки светло- желтого цвета с фаской.
Таблетки 5 мг: овальные, плоские таблетки розового цвета с фаской с видимыми вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа ингибитор ангиотензин-превращающего фермента
Код ATX:

Фармакологические свойства

Амприлан является пролекарством, которое метаболизируется после всасывания в рамиприлат в печени. Амприлан ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в -ангиотензин II. АПФ идентичен киназе, ферменту, катализирующему распад брадикинина. Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.
Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения общего периферического сопротивления, что в свою очередь постепенно снижает артериальное давление (АД). Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект единичной дозы проявляется через 1-2 часа после приема, достигает максимума через 3-6 часов и длится 24 часа. Амприлан также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Согласно литературным данным Амприлан значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярньм риском вследствие сосудистых заболеваний (таких как ишемическая болезнь сердца, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень липопротеидов высокой плотности, курение). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повьппенным, так и с нормальным артериальным давлением.
Фармакокинетика
После приема внутрь Амприлан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта 50-60% препарата, прием пищи не замедляет всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час.
Амприлан метаболизируется в печени, с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 часа после приема, равновесная концентрация - к 4 дню приема препарата.
Около 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови. Амприлан и рамиприлат- выводится из организма преимущественно с мочой (около- -60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.
Амприлан выводится в несколько этапов. Период полувыведения после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 часов для рамиприлата, 5,1 часа - для рамиприла. Исследования на животных не выявили секреции препарата с молоком.
Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 76 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев.
При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Показания к применению

артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность;

сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней острого инфаркта миокарда;

диабетическая и недиабетическая нефропатия;

снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца (с инфарктом миокарда в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную гранслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий

Противопоказания

Повышенная чувствительности к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ, гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, гемодиализ, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.),гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижение кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильная стенокардия, тяжелые желудочковые нарушения ритма, хронической сердечной недостаточности IV стадии, декомпенсированное «легочное сердце», почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия (в том числе на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), состояния сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), системные заболевания соединительной ткани, сахарный диабет, угнетение костномозгового кровообращения, пожилой возраст.

Беременность и период лактации

Амприлан противопоказан при беременности и в период лактации.
Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Амприлан не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если женщина беременеет во время лечения, препарат должен быть немедленно отменен и заменен другим лекарственным средством.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан 2,5 мг в сутки, один раз в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться - с 1-2-недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг в сутки. Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения препарата Амприлан.
Начальная суточная доза у пациентов с артериальной гипертензией, которым не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или недостаточностью почечной функции составляет 1,25 мг в один прием. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.
Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан составляет 1,25 мг в сутки в один прием. В зависимости от реакции пациента дозу можно удваивать. Рекомендуется удваивать ее с интервалами в 2 недели. Максимальная суточная доза составляет 10 мг. Дозы от 2,5 мг и более можно разделить на 2 приема.
У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует снизить.
Лечение сердечной недостаточности после инфаркта миокарда:
Лечение препаратом Амприлан может быть начато только в условиях стационара между третьим и десятым днем инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг дважды в сутки (утром и вечером) и повышается до 5 мг дважды в сутки (утром и вечером) через два дня. Обычная поддерживающая доза препарата Амприлан составляет 2,5-5 мг дважды в сутки. Если пациент не переносит начальную дозу препарата (артериальная гипотензия), она должна быть уменьшена до 1,25 мг дважды в сутки. Спустя два дня доза может быть снова увеличена до 2,5 мг дважды в сутки, спустя еще два дня доза может быть повышена до 5 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2,5 мг дважды в сутки, то лечение препаратом должно быть прекращено.
Диабетическая и недиабетическая нефропатия: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан составляет 1,25 мг или 2,5 мг один раз в сутки. В зависимости от переносимости пациентом рамиприла доза препарата в дальнейшем увеличивается: рекомендуется удвоить дозу через каждые 2 недели до поддерживающей дозы 5 мг один раз в сутки.
Снижение риска развит ия инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти: рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан составляет 2,5 мг один раз в сутки. Дозу препарата впоследствии постепенно увеличивают, в зависимости от переносимости препарата Амприлан: рекомендуется удвоить дозу через 1-2 недели терапии, а затем еще через 2-3 недели - до достижения целевой поддерживающей дозы в 10 мг один раз в сутки.
Применение у отдельных групп пациентов
Почечная недостаточность:
У пациентов с КК более 0,5 мл/сек. (30 мл/мин.) изменения дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 0,5 мл/с (30 мл/мин.) рекомендуется начальная суточная доза 1,25 мг, а максимальная суточная доза 5 мг.
Печеночная недостаточность: начальная рекомендуемая доза -1,25 мг 1 раз в день и максимальная суточная доза - 2,5 мг.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста (старте 65 лет), принимающими диуретики, и за пациентами с хронической сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Доза препарата должна подбираться в зависимости от целевого уровня артериального давления.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, редко - артимия, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, уменьшение объема мочи, снижение либидо.
Со стороны центральной нервной системы: ишемия головного мозга, инсульт, головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения, при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обморок.
Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния; слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит.
Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация; ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический элидермальный некролиз (синдром Лайела), пузырчатка, серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия.
Прочие: судороги, алопеция, гипертермия, повышенное потоотделение.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, появление антинуклеарных антител.
Влияние на плод: нарушение функции плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, конкрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.
Лечение: в легких случаях передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 мин. после приема). При выраженном снижении АД - в/в введение катехоламинов, ангиотензина II, пациент должен быть уложен на спину с низким изголовьем, при необходимости объем циркулирующей крови может быть восполнен путем инфузии 0.9% раствора хлорида натрия; при брадикардии - применение пейсмекера.
Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации - не установлена.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Амприлан усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС. Прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.
При одновременном использовании рамиприла других средств, снижающих АД, (напр., диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики) приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.
Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.
Вазопрессорные симпатомиметики (напр., адреналин, норадреналин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень артериального давления.
Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, кортикостероидов, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.
Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития, необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови - риск возникновения токсических эффектов.
Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (например, инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень сахара в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.
Одновременное использование рамиприла и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, ацетилсалициловой кислоты и индометацина) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.
Одновременное использование гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.
Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду жалящих насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Особые указания

Предупреждение: Пациенты с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку из левого желудочка не должны применять Амприлан.
Предосторожности:
В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения амприланом особенно у пациентов с ослабленной функцией почек, с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечных артерий или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки); сердечной недостаточностью.
Риск повышенной чувствительности и аллергоподобных (анафилактоидных) реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.
Во время лечения Амприланом у пациентов с нарушенной почечной функцией, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить меньшими дозами Амприлана или отменить препарат. У пациентов с нарушенной почечной функцией повышается риск возникновения гиперкалиемии.
У пациентов с нарушенной печеночной функцией вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
У пациентов, подвергающихся обширным хирургическим вмешательствам или получающим другие вызывающие артериальную гипотензию средства во время проведения общей анестезии, Амприлан может вызвать блокаду образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает, развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.
В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество белых клеток крови для выявления возможной нейтропении / агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (напр., системная красная волчанка или склеродермия) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами).
Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости. У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и назначении препаратов калия. При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (напр., артериальная гипотензия, одышка, рвота, кожная сыпь), которые могут быть опасными для жизни.
Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (напр., пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.
Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами
В период лечения Амприланом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства).
Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет ясен ответ на лечение.

Форма выпуска

Таблетки по 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг
По 7 таблеток в блистере. 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
По 10 таблеток в блистере. 3, 6, или 9 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Таблетки 1.25 мг - 2 года.
Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг - 3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.
Представительство в РФ
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13. стр. 41.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.