Фармацевтика - дисциплина, которая не стоит на месте. В ней происходят перманентные эволюционные процессы, направленные на поиск новых формул и создание более эффективных и безопасных лекарств. И очередной антибиотик, представитель группы макролидов Кларитромицин стал очередным успехом ученых.

Сказать, что Кларитромицин совсем молод нельзя: он был синтезирован уже 36 лет назад. И тем не менее, не только не потерял актуальности в XXI веке, но и упрочил устойчивое положение среди других антибактериальных препаратов.

Сегодня Кларитромицин считается препаратом первой и второй линии для лечения многих инфекционных заболеваний.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в раздел сайта Книга после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Популярность препарата высока: без него сегодня немыслимо лечение патологий верхних и нижних дыхательных путей, инфекций мочеполового тракта и даже язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Его назначают в детской и взрослой практике, в том числе и в пожилом возрасте. Давайте поближе познакомимся с Кларитромицином и узнаем, благодаря каким качествам он смог достигнуть столь высокого положения.

Немного истории

Итак, Кларитромицин появился на свет благодаря упорному и настойчивому труду ученых японской компании Taisho Pharmaceutical. Это случилось в 1980 году. Тогда специалисты предпринимали немало попыток создать средство на основе старого доброго макролида эритромицина. Этот антибиотик с уникальным спектром активности, включающим внутриклеточные бактерии, был очень востребован, однако его применение ограничивалось нестабильностью в желудочно-кишечном тракте: кислая среда желудка и желудочное содержимое значительно замедляют процесс всасывания. Из-за этого препарат необходимо было принимать как минимум четыре раза в сутки, причем в достаточно высоких дозировках. Кроме того, прием эритромицина сопровождался выраженными желудочно-кишечными побочными эффектами, такими как тошнота и боль в желудке.

Японские ученые попытались ввести в формулу Эритромицина метильную группировку, получив структурно очень близкий к нему 6-О-метилэритромицин. Испытания показали: новое вещество, получившее название Кларитромицин, имеет практически тот же спектр антибактериальной активности, что и Эритромицин, и при этом лишено традиционных для прародителя побочных эффектов. Компания Taisho Pharmaceutical в кратчайшие сроки получила патент на новый антибиотик и выпустила препарат-бренд под названием Кларит для японского рынка. Спустя 5 лет, в 1985 году, Taisho в сотрудничестве с американским фармацевтическим гигантом Эббот запустила производство первого кларитромицина для европейского и американского рынка. В России он получил название Клацид . До 2004 года Клацид не имел конкурентов - он выпускался как бренд, до истечения срока действия патента. И только после этого аптеки заполонили его аналоги, или дженерики - препараты с тем же действующим веществом, выпущенные предприятиями, не имеющими отношения к его созданию. Для потребителей это означало лишь одно: с монополией Клацида, достаточно недешевого препарата, покончено навсегда, и отныне Кларитромицин становится доступным широкому кругу больных. Ну а теперь перейдем к более близкому знакомству с ним.

Как это работает?

Принцип действия Кларитромицина основан на его бактериостатических и бактерицидных свойствах в отношении широкого спектра микроорганизмов. Препарат прочно связывается с определенной субъединицей микроба и необратимо подавляет синтез белка, что приводит к гибели бактериальной клетки.

К Кларитромицину чувствительно множество грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе:

• золотистый стафилококк , возбудитель множества заболеваний дыхательных путей;
• пневмонийный стрептококк, ответственный за развитие воспаления легких и других заболеваний;
• пиогенный и другие виды патогенного стрептококка;
• гемофильная палочка;
• моракселла;
• хеликобактер пилори;
• бордетелла, возбудитель коклюша;
• легионелла, которая вызывает легионеллез;
• клостридия;
• микобактерии;
• синегнойная палочка и другие.

Отдельно хотелось бы подчеркнуть, что Кларитромицин - один из немногих существующих антибиотиков, которые могут проникать внутрь бактериальной клетки.

Это уникальное свойство, присущее макролидам, позволяет препарату сохранять активность и в отношении внутриклеточных возбудителей, которые безразличны к действию большинства антибиотиков. На спектре активности основаны и показания к применению Кларитромицина.

Когда применяют Кларитромицин?

Антибиотик является препаратом второй линии для лечения многих инфекций дыхательных путей, в том числе воспаления легких, бактериального тонзиллита (ангины). Это означает, что больным, которым по какой-то причине противопоказаны препараты выбора - пенициллиновые антибиотики, например, Амоксициллин или его защищенная комбинация с клавулановой кислотой, назначают макролиды, и в большинстве случаев выбор падает на именно на Кларитромицин (или Азитромицин).

Препарат также используют при синуситах (в том числе гайморите), бактериальном бронхите, атипичной пневмонии, инфекциях кожи или мягких тканей (к примеру, фурункулезе), среднем отите. Важной областью применения Кларитромицина является венерология: антибиотики-макролиды незаменимы при урогенитальном хламидиозе и микоплазмозе. Уникальная возможность Кларитромицина оказывать бактерицидное действие в отношении хеликобактерной инфекции обусловливает его использование в гастроэнтерологии для лечения язвенной болезни. Кроме того, антибиотик проявляет активность в отношении бартонелл - бактерий, вызывающих лихорадку от кошачьих царапин, и потому его назначают для лечения этого заболевания.

Фармакокинетические свойства: изучаем инструкцию к Кларитромицину

Фармакокинетика изучает особенности «поведения» лекарства в человеческом организме: как и когда он всасывается, каким образом выводится и так далее. От фармакокинетических особенностей лекарства зависит, можно ли принимать препарат (в нашем случае Кларитромицин) вместе с едой и как часто его необходимо пить.

В инструкции по применению Кларитромицина указано, что таблетки достаточно быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Ровно половина препарата достигает цели назначения и начинает работать - остальные 50% выводятся из организма. Пища намного замедляет всасывание препарата, однако на биодоступность его не влияет. Это значит, что даже если вы выпьете таблетку во время плотного обеда, вся принятая доза всосется.

Стабильная концентрация препарата в плазме крови достигается только спустя 2–3 дня постоянного применения, то есть примерно через 72 часа после начала лечения Кларитромицином его уровень достигнет постоянно высокой величины, необходимой для получения наиболее выраженного антибактериального эффекта.

Формы выпуска

Препарат применяют перорально (от латинского per os - через рот) и парентерально - внутривенно капельно (в «капельницах»). Кларитромицин выпускают в виде:

• капсул (500 и 250 мг);
• таблеток длительного, или пролонгированного действия (по 500 мг);
• обычных таблеток (250 и 500);
• лиофилизированного порошка, из которого готовят детскую суспензию;
• раствора для внутривенного капельного введения.

Рядового потребителя, как правило, волнует, отличаются ли различные формы лекарства по эффективности. Действительно, чем таблетки Кларитромицина лучше или хуже его капсул? Или какие особенности имеют пролонгированные лекарственные формы?

Итак, отвечаем. Таблетки разнообразной формы и цвета, покрытые или непокрытые оболочками или пленками, и капсулы практически ничем не отличаются друг от друга, за исключением визуальных характеристик. Все эти премудрости - покрытия или капсульные оболочки - отражают лишь особенности производства фармацевтической компании. Исключение составляют пролонгированные таблетки Кларитромицина. При их создании используется специальная технология, которая позволяет обеспечить более медленное высвобождение антибиотика в кровь. Благодаря этому нюансу удается достичь постоянно высокой концентрации препарата при уменьшении кратности его дозирования.

Так, например, обычный Кларитромицин в таблетках в стандартной дозировке 500 мг согласно инструкции нужно принимать два раза в сутки, а препарат пролонгированного действия достаточно выпить только один раз в день, при этом эффект лечения будет полностью идентичным.

Кларитромицин при различных заболеваниях

Теперь давайте более детально опишем возможности Кларитромицина при разных болезнях, и начнем с инфекций верхних дыхательных путей.

Острый бактериальный тонзиллит (ангина)

Как мы уже упоминали, при бактериальной ангине препаратами выбора являются пенициллиновые антибиотики - если вам поставлен диагноз фолликулярной или лакунарной ангины, скорее всего, врач назначит Аугментин или аналогичные лекарства (Амоксиклав , Флемоклав солютаб и так далее), а не Кларитромицин. Однако если у вас аллергия на пенициллины, или вы в течение предыдущего месяца уже умудрились принимать Амоксициллин (или его комбинацию с клавуланатами), то вам уготованы макролиды, в том числе и Кларитромицин.

Пневмония (воспаление легких)

Так же, как и в случае с ангиной, препаратами первой линии при воспалении легких являются пенициллины. Однако макролиды и, в частности, Кларитромицин, имеют в некоторых случаях существенные преимущества перед ними. В отличие от пенициллиновых антибиотиков макролиды сохраняют активность в отношении внутриклеточных бактерий. Напомним, что пневмония может быть вызвана как «стандартной» флорой, так и внутриклеточными возбудителями. Хламидийная или микоплазменная пневмония, которую называют атипичной - далеко не редкость. Кроме того, атипичная пневмония развивается и при инфицировании легионеллами - бактериями, колонии которых живут и размножаются в среде кондиционеров, бассейнов и душевых.

Пенициллины в случаях заражения хламидиями, микоплазмами или легионеллами совершенно неэффективны, а отличить атипичное воспаление легких от привычной формы по симптомам практически невозможно.

В этом-то и кроется особая опасность «нестандартных» пневмоний: врач назначает верное лечение, то есть препараты первой линии, пенициллины, а излечения и даже улучшения не наступает. Пока доктор поймет, что антибиотик не работает, пока начнется поиск возбудителя (посев мокроты на питательную среду), пока придет результат, пройдет много времени. У ослабленных больных, например, пожилых людей, к этому моменту может произойти значительное ухудшение с самыми тяжелыми последствиями. В то же время назначение макролидов сразу, как средств первой линии, позволяет «попасть пальцем в небо» - ведь они эффективны как при обычной, так и при атипичной пневмонии.

Язвенная болезнь желудка

Кларитромицин является одним из центральных препаратов в схеме эрадикационной терапии, назначаемой при язвенной болезни, ассоциированной с хеликобактерной инфекцией. Стандартная схема лечения представляет собой комбинацию ингибитора протонного насоса (например, Омепразола, Пантопрозола, Лансопрозола или других средств два раза в сутки), Кларитромицина (по 500 мг дважды в день) и второго антибактериального препарата - Амоксициллина (по 1000 мг два раза в сутки) или Метронидазола (800 мг в сутки в два приема). Следует отметить, что штаммы хеликобактер пилори, устойчивые к Кларитромицину, - не очень частое явление. «Привыкание» к макролиду формируется только в 13% случаев, в то время как к метронидазолу становятся резистентными от 40 до 80% больных.

Иногда в схему терапии Кларитромицином включают препарат висмута Де-нол, однако чаще всего последний является компонентом другой, четырехкомпонентной комбинации ингибитор протонной помпы+Висмута субсалицилат+Метронидазол+Тетрациклин.

Заболевания, передаваемые половым путем

Лечение урогенитального хламидиоза и микоплазмоза с помощью Кларитромицина приводит к положительному результату в подавляющем большинстве случаев. Препарат хорошо проникает внутрь бактериальной клетки и при соблюдении дозировки и длительности терапии позволяет полностью уничтожить колонии микроорганизмов.

Когда Кларитромицин противопоказан?

Приходится констатировать, что Кларитромицин, несмотря на высокую эффективность, не очень хорошо переносится, с чем связаны многочисленные противопоказания к его применению. К ним относятся:

• почечная недостаточность;
• некоторые виды аритмий;
• недостаточность калия;
• непереносимость лактозы.

Кроме того, Кларитромицин не применяют для лечения тонзиллита (ангины) и среднего отита у детей и подростков младше 18 лет. При терапии других инфекций препарат можно использовать только у детей в возрасте старше 12 лет.

При лечении Кларитромицином важно учитывать, что он взаимодействует с рядом других лекарственных препаратов. Перечислим средства, с которыми нельзя применять Кларитромицин:

• препараты на основе алкалоидов спорыньи (сердечные средства, например, эрготамин);
• средства, снижающие уровень холестерина (статины: Аторвастатин, Симвастатин, Розувастатин и другие);
• препарат, разжижающий кровь, - Тикагрелор.

При беременности Кларитромицин стараются не назначать из-за отсутствия клинических испытаний на этой категории пациенток. Также следует прекратить грудное вскармливание, если кормящая женщина нуждается в лечении этим антибиотиком.

Все неблагоприятные последствия на фоне лечения Кларитромицином разделены по частоте их развития.

В 1–10% случаев прием препарата сопровождается аллергической сыпью, головной болью и бессонницей, повышением потоотделения, диспепсическими явлениями (диареей, рвотой, тошнотой, болью в животе), вкусовыми нарушениями.

В 0,1–1% случаев в результате лечения Кларитромицином развиваются кожный зуд, крапивница, уменьшение аппетита, мышечный спазм, боли в мышцах, гастрит. Остальные неблагоприятные реакции, например, нарушения картины крови, изменения ритма сердца и так далее имеют места у очень ограниченного числа больных и проявляются с вероятностью менее 0,1%.

Как принимать Кларитромицин?

Режим использования, доза и длительность лечения полностью зависят от тяжести и вида заболевания, а также чувствительности микроорганизмов.

Инструкция в ответ на вопрос, как принимать Кларитромицин, гласит: стандартные таблетки или капсулы для лечения взрослых и детей старше 12 лет назначают в дозировке 250–500 мг дважды в день. Если выбор падает на пролонгированную форму, кратность применения уменьшают до одного раза в сутки (по 500 мг). Курс терапии инфекций также зависит от их тяжести и может варьировать от 6 до 14 дней. Пролонгированные таблетки Кларитромицина при заболеваниях легкой степени могут быть назначены на 5 дней.

Аналоги Кларитромицина

И, быть может, один из самых насущных вопросов, тревожащих потребителя: какие аналоги есть у Кларитромицина, и есть ли разница между дешевыми и дорогими лекарствами, содержащими одно и то же действующее вещество?

В РФ зарегистрировано множество средств, содержащих Кларитромицин. Они могут значительно различаться как по цене, так и - увы - по качеству. С уверенностью можно сказать, что самым дорогим препаратом является оригинальное лекарство Клацид. Оно же будет и наиболее качественным. Тем не менее, высокая стоимость бренда значительно снижает его популярность. Если вы хотите сэкономить не на качестве, а на цене, можно обратиться к европейским аналогам Клацида, например:

• Кларитромицин Зентива (Ховартия);
• Кларитромицин Сандоз (Германия);
• Кларитромицин Тева (Израиль);
• Фромилид и Фромилид Уно (пролонгированны), Словакия и др.

Кроме того, в аптеках можно встретить еще более экономичные российские или индийские аналоги Кларитромицина.

Подводя итог, отметим, что Кларитромицин, как и любой другой антибиотик , относится к рецептурным препаратам. Подбирать и назначать его должен лечащий врач, который и несет ответственность за результат лечения. Соблюдение этого требования - главное условие безопасности и эффективности антибиотикотерапии, без которой невозможно совладать ни с одним инфекционным заболеванием. Не бойтесь антибиотиков - бойтесь неграмотного и неоправданного их назначения соседом, фармацевтом или родственником. Если же за дело берется врач, лечитесь без страха и упрека. И непременно выздоравливайте!

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кларитромицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Кларитромицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кларитромицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхита, пневмонии, хеликобактера и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Кларитромицин - полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Антибактериальное действие кларитромицина осуществляется путем подавления синтеза белка вследствие связывания с 50s-субъединицей бактериальных рибосом. Кларитромицин обладает выраженной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов. Минимальная подавляющая концентрация кларитромицина (МПК) вдвое ниже, чем у эритромицина для большинства микроорганизмов.

14-гидрокси-метаболит кларитромицина также обладает антимикробной активностью. Минимальные подавляющие концентрации этого метаболита равны или превышают МПК кларитромицина; в отношении H. influenzae 14-гидроксиметаболит вдвое активнее, чем кларитромицин.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов).

Показания

• инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония);
• инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы, отиты);
• инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);
• распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
• локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
• ликвидация H. pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Формы выпуска

Таблетки 250 мг.

Капсулы 250 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения - 6-14 дней.

Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза - 500 мг. Длительность курса лечения - 7-10 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, кларитромицин назначают внутрь - по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения может составлять 6 месяцев и более.

У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• диспепсия;
• боли в животе;
• диарея;
• развитие псевдомембранозного колита, от среднего до угрожающего жизни;
• головная боль;
• нарушение вкуса;
• потеря слуха;
• изменение цвета зубов;
• глоссит;
• стоматит;
• кандидоз;
• тромбоцитопения, лейкопения;
• гипогликемия;
• головокружение;
• тревога;
• страх;
• боязнь;
• бессонница;
• ночные кошмары;
• шум в ушах;
• спутанность сознания;
• дезориентация;
• галлюцинация;
• психоз;
• удлинение интервала QT;
• желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Противопоказания

• одновременный прием дериватов спорыньи;
• при лечении кларитромицином запрещается принимать цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин; У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность кларитромицина при беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому в период беременности кларитромицин назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода.

Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450, непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алколоидов спорыньи

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМК-КоА-редуктазы - ловастатина и симвастатина.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготоминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом и извращенной чувствительностью.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 ч).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г в сутки.

Аналоги лекарственного препарата Кларитромицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арвицин;
• Арвицин ретард;
• Биноклар;
• Зимбактар;
• Киспар;
• Клабакс;
• Кларбакт;
• Кларитромицин Пфайзер;
• Кларитромицин ретард;
• Кларитромицин OBL;
• Кларитромицин Верте;
• Кларитромицин Протекх;
• Кларитромицин Тева;
• Кларитросин;
• Кларицин;
• Кларицит;
• Кларомин;
• Класине;
• Клацид;
• Клацид СР;
• Клеримед;
• Коатер;
• Криксан;
• Сейдон-Сановель;
• СР-Кларен;
• Фромилид;
• Фромилид Уно;
• Экозитрин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Кларитромицин подавляет синтез белка микробной клеткой, связываясь с ее 50S субъединицей рибосомы. После приема внутрь кларитромицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, у здоровых добровольцев биодоступность составляла примерно 50%. Пища тормозит всасывание, но на биодоступность существенно не влияет. Биодоступность у взрослых при использовании таблеток и суспензии для приема внутрь одинакова. После приема внутрь на голодный желудок у здоровых добровольцев максимальная концентрация достигалась через 2–3 часа. Кларитромицин с белками плазмы крови связывается. Примерно 20% принятой дозы сразу же подвергается в печени окислению с образованием главного метаболита 14-гидроксикларитромицина, обладающего в отношении Haemophilus influenzae выраженной противомикробной активностью. Катализируется биотрансформация под действием ферментов комплекса цитохромов P450. В течение 2 – 3 дней достигаются стабильные концентрации кларитромицина с его основным метаболитом. После приема каждые 12 часов 250 мг кларитромицина его максимальная концентрация составляет примерно 1–2 мкг/мл, а основного метаболита – 0,6–0,7 мкг/мл; при приеме каждые 12 часов 500 мг препарата его максимальная концентрация равна 2–3 мкг/мл, каждые 8 часов - 3–4 мкг/мл, для основного метаболита при приеме 500 мг каждые 8–12 часов максимальная концентрация составляет не больше 1 мкг/мл. Кларитромицин с метаболитами хорошо проходят в ткани и жидкости организма, включая и легкие, мягкие ткани, кожу, при этом концентрации препарата там в 10 раз больше, чем в крови. Объемы распределения составляют 243–266 л. Время полувыведения при приеме каждые 12 часов по 250 мг кларитромицина составляет 3–4 часа, 14-ОН кларитромицина равно 5–6 часов; при приеме каждые 8–12 часов 500 мг препарата время полувыведения кларитромицина и его основного метаболита соответственно повышаются до 5–7 часов и 7–9 часов.
Выводится кларитромицин почками и кишечником. Выведение с мочой: в неизмененном виде - после приема 2 раза в сутки 250 или 500 мг – 20–30%, после приема 2 раза в сутки 250 мг суспензии – 40%; 14-ОН кларитромицин – 15 и 10% после приема соответственно 500 и 250 мг 2 раза в сутки. Около 4% при приеме 250 мг препарата выводится кишечником. У пожилых пациентов (65–81 год), которые получали препарат каждые 12 часов по 500 мг, максимальная концентрация и AUC были выше, чем у здоровых добровольцев молодого возраста, но корректировка доз кларитромицина не требуется при применении у пожилых пациентов (кроме случаев тяжелой почечной недостаточности).
При нарушениях работы печени равновесные концентрации кларитромицина были такими же, как и у пациентов с нормальной работой печени, но равновесные концентрации 14-ОН кларитромицина были существенно меньше. При нарушениях работы печени снижение выведения препарата в виде 14-ОН кларитромицина несколько компенсируется повышением выведения кларитромицина почками, это ведет к незначительному изменению равновесной концентрации кларитромицина, но коррекция доз не требуется. При нарушении работы почек содержание кларитромицина в плазме, AUC, максимальная и минимальная концентрации, время полувыведения 14-ОН кларитромицина и кларитромицина увеличиваются. У пациентов с тяжелым нарушением работы почек (Cl креатинина меньше 30 мл/мин) возможно потребуется корректировка дозы.
Кларитромицин активен против многих микроорганизмов, включая и внутриклеточных (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae и Chlamydia trachomatis), грамположительных -Streptococcus spp. (в том числе и Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes и грамотрицательных бактерий (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori, Campylobacter spp.), некоторых анаэробов (Peptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens), Mycoplasma pneumoniae, Toxoplasma gondii, микобактерий (Mycobacterium avium complex, включающий Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium).
При использовании кларитромицина на животных отмечалась гепатотоксичность, почечная тубулярная дегенерация, тестикулярная атрофия, помутнение роговицы глаза, лимфоидное истощение (но в исследования использовании дозы, превышающие максимальные суточные дозы человека, рассчитанные в мг/м 2 , в 2 – 12 раз). Данные эффекты при проведении клинических испытаний получены не были. Мутагенного и канцерогенного действия кларитромицина не выявлено. В опытах на самках и самцах крыс не было выявлено неблагоприятное воздействие кларитромицина на фертильность, эстральный цикл, роды, жизнеспособность и численность потомства. В опытах на обезьянах было показано, что при использовании 150 мг/кг/сут (в 2,4 раза больше МРДЧ, в мг/м 2) отмечается гибель эмбрионов из-за токсического воздействия высокой дозы кларитромицина. У кроликов при введении внутривенно 33 мг/м 2 кларитромицина (в 17 раз больше МРДЧ) была отмечена внутриутробная смерть плода. При исследовании тератогенности (4 исследования у крыс, 2 исследования у кроликов) тератогенного воздействия кларитромицина получено не было. Однако, в двух дополнительных исследованиях (другая линия крыс) при тех же условиях и дозах препарата была получена низкая частота развития пороков сердца.

Показания

Бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, ларингит, синусит, тонзиллит, пневмония, бронхит, атипичная пневмония), средний отит, инфекции мягких тканей и кожи (фолликулит, импетиго, фурункулез, раневая инфекция); микобактериоз (включая и атипичный, кларитромицин используют вместе с рифабутином и этамбутолом); язвенная болезнь (эрадикация Helicobacter pylori, в составе комбинированного лечения); хламидиоз.

Способ применения кларитромицина и дозы

Кларитромицин применяют внутривенно и внутрь (не зависимо от приема пищи). Режим дозирования и длительность курса терапии устанавливаются индивидуально с учетом показаний, чувствительности возбудителя, тяжести течения заболевания. Внутрь, пациентам старше 12 лет - 2 раза в сутки по 250–500 мг; длительность терапии - 6–14 дней. При терапии синуситов и заболеваний, которые вызваны Mycobacterium avium, а также тяжелых инфекциях, включая и Haemophilus influenzae, - 2 раза в сутки по 500–1000 мг; максимальная суточная доза кларитромицина составляет 2 г. Пациентам до 12 лет - каждые 12 часов из расчета 7,5 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза 0,5 г. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина меньше 30 мл/мин или содержании сывороточного креатинина больше 3,3 мг/100 мл) дозу необходимо уменьшить в 2 раза. Максимальная продолжительность терапии у пациентов данной группы - не больше 14 дней. Внутривенно капельно, 1000 мг/сут за 2 введения.
При пропуске очередного приема кларитромицина сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Осторожно использовать кларитромицин на фоне приема препаратов, которые метаболизируются в печени (рекомендуется измерять содержание их в крови). Кларитромицин модифицированного высвобождения нельзя принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин), данным пациентам назначают кларитромицин в таблетках быстрого высвобождения. Стоит учитывать возможность развития между кларитромицином и прочими антибиотиками из группы макролидов, клиндамицином и линкомицином перекрестной устойчивости. При продолжительном или повторном использовании препарата возможно появление суперинфекции (рост нечувствительных грибов и бактерий). При тяжелой, продолжительной диарее, которая может указывать на появление псевдомембранозного колита, необходимо обратиться к врачу и прекратить прием препарата.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к эритромицину и прочим макролидам), порфирия, совместный прием цизаприда, астемизола, пимозида, терфенадина.

Ограничения к применению

Печеночная или/и почечная недостаточность, дети до 6 месяцев (безопасность использования не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности использовать кларитромицин возможно только тогда, когда ожидаемая польза лечения выше возможного риска для плода, а также при отсутствии альтернативного подходящего лечения (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования у женщин при беременности не проводилось). Если при терапии кларитромицином наступила беременность, то пациентка должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода. На время терапии необходимо прекратить кормление грудью (кларитромицин и его метаболиты проходят в грудное молоко, безопасность использования кларитромицина во время грудного вскармливания не установлена).

Побочные действия кларитромицина

Нервная система и органы чувств: головная боль, тревожность, головокружение, страх, ночные кошмары, инсомния, шум в ушах, дезориентация, изменение вкуса, галлюцинации, деперсонализация, психоз, спутанность сознания, потеря слуха, которая проходит после отмены препарата, парестезии;
система пищеварения: нарушение работы желудочно-кишечного тракта (тошнота, гастралгия/дискомфорт в животе, рвота, диарея), глоссит, стоматит, транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит, гепатит, печеночная недостаточность;
кровь и система кровообращения: тромбоцитопения, лейкопения; удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, включая и желудочковую пароксизмальную тахикардию, трепетания/мерцания желудочков;
система выделения: увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема, анафилактоидные реакции;
прочие: развитие устойчивости микроорганизмов, гипогликемия.

Взаимодействие кларитромицина с другими веществами

При совместном использовании кларитромицина с цизапридом, астемизолом , пимозидом, терфенадином возможно развитие сердечных аритмий (фибрилляция, желудочковая пароксизмальная тахикардия, мерцание/ трепетание желудочков), увеличение интервала QT. Совместное применение кларитромицина и дигидроэрготамина или эрготамина вызывало у некоторых больных острую эрготаминовую интоксикацию, которая проявлялась дизестезией и периферическим вазоспазмом. Кларитромицин повышает уровень в крови и усиливает эффекты препаратов, которые метаболизируются в печени с участием ферментов цитохрома P450: варфарин и прочие непрямые антикоагулянты, карбамазепин, теофиллин, астемизол , цизаприд, триазолам, мидазолам, циклоспорин, дигоксин , фенитоин, алкалоиды спорыньи и прочие (при совместном использовании рекомендовано измерение концентрации в крови приведенных выше препаратов). При совместном приеме кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин) возможно развитие острого некроза скелетных мышц. Кларитромицин уменьшает клиренс триазолама (усиливает его эффекты с развитием спутанности сознания и сонливости). При совместном приеме кларитромицина и зидовудина уменьшаются равновесные концентрации зидовудина. При совместном использовании кларитромицина и ритонавира повышается AUC кларитромицина и снижается AUC 14-ОН кларитромицина. Возможно развитие перекрестной устойчивости при приеме кларитромицина и прочих антибиотиков группы макролидов, а также линкозамидов (клиндамицином и линкомицином).

Передозировка

При передозировке кларитромицином появляются нарушение работы желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, рвота, боль в животе), спутанность сознания, головная боль. Необходимо промывание желудка, симптоматическое лечение. Перитонеальный диализ и гемодиализ не эффективны.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кларитромицин

Кларитромицин входит в состав комбинированных препаратов
Кларитромицин* + Лансопразол* + Амоксициллин*

Регистрационный номер : ЛСР-002475/09-090810

Торговое название препарата : Кларитромицин

Лекарственная форма : таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Международное непатентованное название : кларитромицин

Состав :
Активное вещество : кларитромицин - 250 мг;
Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая -33,0 мг, крахмал картофельный - 15,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 12,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 7,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка) : гипромеллоза - 5,4 мг, макрогол 4000 - 1,6 мг, титана диоксид -3,0 мг.

Описание : Таблетки двояковыпуклой формы без риски, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие незначительной шероховатости поверхности.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик-макролид
Код ATX J01FA09

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.
Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину обладают устойчивостью и к кларитромицину.
Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci ; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida ; анаэробные грамположительные микроорганизмы Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes ; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы - Bacteroides melaninogenicus ; спирохеты - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni,Helicobacter pylori .

Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема.
Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25%. Кларитромицин может применяться до еды или во время еды. Связь с белками плазмы - более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 м г - 1-3 часа.
После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приеме по 250 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения - 3-4 и 5-6 часов соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения - 4,8-5 и 6,9-8,7 часов соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).
Выделяется почками и через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, через ЖКТ-40,2 и 29,1% соответственно.

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
• Инфекции верхних отделов дыхательных путей;инфекции ЛOP-органов (фарингит, синусит);
• Инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит);
• Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, флегмона, рожа);
• Одонтогенные инфекции;
• Микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
• Профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированным больным с содержанием лимфоцитов CD 4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм 3 .
• Для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кларитромицину или другим компонентам препарата;
• Первый триместр беременности;
• Период лактации;
• Порфирия;
• Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
• Детский возраст до 12-и лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Беременность и период лактации
Кларитромицин противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах беременности препарат назначают только при наличии четких показаний, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь вне зависимости от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет 250 мг 2 раз в сутки, с интервалом 12 часов. При синусите, тяжелых инфекциях, в том числе вызванных Haemophilus influenzae доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
Средняя продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.
Для пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая доза - 250 мг каждые 24 часа.
Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) рекомендуемая доза составляет 250 мг каждые 24 часа или, при более тяжелых инфекциях -по 250 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИДом :
Лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.
Для профилактики инфекций, вызванных MAC :
Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) - 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Для эрадикации Н. pylori
Комбинированное лечение тремя препаратами :
Кларитромицин, по.500 мг 2 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом, по 30 мг 2 раза в сутки, и амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, течение 10 дней.
Кларитромицин, по 500 мг 2 раза в сутки, в комбинации с амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, и омепразолом, по 20 мг/сутки, в течение 7-10 дней.
Комбинированное лечение двумя препаратами
Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки, в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг/сутки.
Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг/сутки, в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, изменение цвета языка и зубов; крайне редко -псевдомембранозный энтероколит. Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике. Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени, в том числе увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, парестезия, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах; редко - дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : как и при приеме других макролидов удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия; полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsade de pointe).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза : редко - лейкопения и тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния). Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделителъной системы : отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Аллергические реакции : гиперемия кожи, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, эозинофилия; редко - анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие : повышение температуры тела, возможно развитие суперинфекции, кандидоза, развитие устойчивости микроорганизмов.

Передозировка
Симптомы: симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; у одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кларитромицин не назначают одновременно с цизапридом, пимозидом, терфенадином.
Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450, может приводить к увеличению концентрации таких препаратов в плазме крови как: триазолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин, фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота.
При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.
Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться развитием аритмии, увеличением интервала QT, желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 раза, интервал QT увеличивается, однако, это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.
Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина и хинидина, и дизопирамида. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови. При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.
При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (р<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.
При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) редуктазы (например ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.
Колхицин является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина. Кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном назначении колхицина и кларитромицина, ингибирование 3-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Пациентов следует тщательно наблюдать с целью выявления симптомов токсического действия колхицина.
При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесной концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.
Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение Сmах кларитромицина увеличивается на 31%, минимальная концентрация (Cmin) - на 182%, площадь под кривой "концентрация-время" - на 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозировку кларитромицина более 1 г в сутки.
Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, такими как линкомицин и клиндамицин. При одновременном применении кларитромицина и гипогликемических средств, в том числе инсулина, в редких случаях возможно развитие гипогликемии.

Особые указания
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль «печеночных» ферментов в сыворотки крови.
В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ООО «Озон»
Юридический адрес:
445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11.
Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6.

Безусловно, инфекционные заболевания бактериального происхождения трудно считать редкостью. И довольно часто врачи в таких случаях назначают полусинтетический препарат «Кларитромицин». Отзывы о данном лекарстве в большинстве своем носят положительный характер, ведь средство действительно дает желаемый результат. Однако пациенты интересуются дополнительной информацией о составе и правилах приема препарата, а также сопряженных с лечением рисках и противопоказаниях.

Форма выпуска препарата

Для начала стоит отметить, что «Кларитромицин» представляет собой препарат, относящийся к группе полусинтетических антибиотиков.

Данное лекарство выпускается в форме твердых двояковыпуклых таблеток овальной формы. Цвет их может быть как белым, так и светло-желтым. Сверху таблетки покрыты пленочной оболочкой. Препарат имеет не слишком приятный горький вкус (при употреблении лучше не пытаться его разжевать).

Состав лекарства

Основным активным компонентом препарата является антибиотик кларитромицин. Одна таблетка может содержать 250 или 500 мг активного вещества (эта информация указана на упаковке).

В качестве вспомогательных веществ при производстве препарата используются пропиленгликоль, а также крахмалгликолят натрия, кукурузный крахмал, очищенный тальк, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, а также полиэтиленгликоль 6000 и красители.

Основные фармакологические свойства

Как уже упоминалось, данное лекарство широко используется для лечения бактериальных заболеваний. Так в каких же случаях врачи назначают препарат «Кларитромицин», применение которого широко распространено? Показания следующие:

• Инфекционные болезни верхних дыхательных путей, включая синуситы, ларингиты, тонзиллиты и фарингиты.
• Заболевания нижних дыхательных путей. В частности, препарат эффективен при пневмонии (включая и атипичную форму), острых бронхитах и хроническом воспалении бронхов в период обострения.
• Бактериальные инфекции мягких тканей и кожи, включая раневую инфекцию, фолликулит, импетиго, фурункулез.
• Показанием к приему являются воспалительные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки. Кстати, данный препарат в комплексе с другими лекарствами используют при активности Helicobacter pylori.
• В отоларингологии лекарство может быть использовано для лечения среднего отита.
• К показаниям можно отнести некоторые венерические инфекции, включая хламидиоз.

Лекарство «Кларитромицин»: инструкция по использованию

Сразу же стоит отметить, что использовать данный препарат самовольно категорически запрещено. Только лечащий врач может поставить точный диагноз, определить индивидуальные особенности организма и назначить соответствующую дозировку.

Так как же принимать лекарство «Кларитромицин»? Инструкция содержит только общие рекомендации. Взрослым, а также детям старше двенадцати лет рекомендуется принимать по 250-500 мг активного вещества дважды в день. При наличии тяжелых инфекционных заболеваний суточную дозу можно увеличить до 500-1000 мг. В любом случае максимальное количество активного вещества, которое в день можно принять взрослому человеку — 2 г. Превышение рекомендуемого количества может повлечь за собой передозировку.

Что же касается длительности курса лечения, то здесь решение также принимает врач. Тем не менее, не рекомендует принимать данный антибиотик дольше двух недель.

Существуют ли противопоказания?

Конечно же, как и практически любые другие антибактериальные препарат, «Кларитромицин» имеет некоторые противопоказания:

• Для начала стоит отметить, что препарат не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
• К противопоказаниям также относится порфирия.
• Препарат не используют для лечения людей, в анамнезе которых указан гепатит.
• Отдельно стоит поговорить о беременности. На протяжении первого триместра это лекарство не используется. В дальнейшем решение о применении данного препарата принимается лечащим врачом.
• При наличии заболеваний почек или почечной недостаточности лечение проводится исключительно в условиях стационара. Дозировка при подобных болезнях уменьшается в два раза, а пациент должен постоянно находиться под надзором врачей.
• Перед началом использования лекарства пациент обязан сообщить врачу о принимаемых им препаратах. «Кларитромицин» ни в коем случае не назначают одновременно с такими лекарствами, как «Пимозид», «Цизаприд» и «Астемизол».
• Естественно, противопоказанием считается повышенная аллергическая чувствительность человека к любому из составляющих компонентов «Кларитромицина».

Возможные побочные эффекты

В современной медицине довольно часто используется препарат «Кларитромицин». Отзывы свидетельствуют о том, что побочные эффекты от его приема возникают сравнительно редко. Тем не менее осложнения все-таки возможны, поэтому стоит ознакомиться с их перечнем:

• Со стороны пищеварительной системы иногда возникает тошнота, дискомфорт в животе, а также рвота и диарея (в наиболее тяжелых случаях даже с примесями крови). Гораздо реже наблюдаются стоматиты, глосситы, а также желтуха и псевдомембранозный энтероколит.
• Возможны и нарушения в работе нервной системы. В частности, некоторые пациенты жалуются на головные боли, слабость и головокружение. Реже наблюдается повышенная тревожность, ночные кошмары, дезориентация, психозы, галлюцинации.
• Кровеносная система также может подвергаться воздействию препарата, но это случается сравнительно редко. К побочным эффектам можно отнести лейкопению, тромбоцитопению, а также желудочковую тахикардию, аритмию, мерцание.
• У некоторых пациентов на фоне терапии развиваются аллергические реакции, которые сопровождаются появлением кожной сыпи и зуда, реже — злокачественной экссудативной эритемой.
• Среди прочих побочных реакций возможная гипогликемия, а также развитие устойчивости патогенных микроорганизмов к данному препарату.

В любом случае при наличии любого ухудшения самочувствия стоит обратиться к врачу. Возможно, специалист примет решение об отмене лекарственного средства «Кларитромицин». Аналоги препарата, конечно же, существуют, поэтому при необходимости можно выбрать любой из них.

Передозировка и медицинская помощь пациентам

Многие пациенты интересуются вопросами о том, возможна ли передозировка препаратом «Кларитромицин». Отзывы подтверждают, что подобное случается сравнительно редко. Однако не стоит игнорировать такую вероятность.

Передозировка сопровождается нарушениями нормальной работы пищеварительного тракта — пациенты жалуются на тошноту, рвоту, сильные боли в животе и диарею. Нередко на фоне употребления слишком больших доз препарата развивается сильная головная боль, наблюдается спутанность сознания.

Пациента с подобными признаками стоит срочно доставить в больницу. В первую очередь проводится промывание желудка. Дальнейшее лечение носит симптоматический характер, так как диализ в данном случае неэффективен.

Можно ли использовать препарат для лечения детей?

Безусловно, в современной педиатрии используется как само лекарство, так и некоторые аналоги средства «Кларитромицин». Суспензия «Клацид», например, подходит для лечения детей младшего дошкольного возраста и даже новорожденных. Дозировка данного препарата определяется индивидуально, но в большинстве случаев ее рассчитывают исходя из массы тела малыша — по 7,5 мг активного вещества на килограмм тела дважды в день. Длительность терапии составляется 5-10 дней (в зависимости от тяжести состояния ребенка).

Детям старше 12 дет можно назначать таблетки «Кларитромицин». Принимать нужно по 250 мг активного вещества (это одна таблетка) дважды в день. Препарат желательно запить большим количеством воды.

Но стоит понимать, что лекарство «Кларитромицин» детям может назначить только лечащий врач после тщательной диагностики. Ни в коем случае не стоит давать ребенку таблетки самовольно, так как это может привести к не слишком приятным последствиям.

Сколько стоит лекарство?

Есть еще один важный вопрос, которым интересуются пациенты, собирающиеся начать лечение с помощью средства «Кларитромицин» — цена препарата. Сразу же стоит отметить, что стоимость лекарства зависит от многих факторов, включая фирму-производителя, форму выпуска, а также финансовую политику аптеки и т. д.

Так во сколько же обойдется «Кларитромицин»? Цена препарата дозировкой 250 мг в среднем колеблется от 200 до 300 рублей. А вот таблетки, которые содержат в себе 500 мг активного вещества, стоят дороже — примерно 400-500 рублей.

Существуют ли эффективные аналоги?

Некоторые пациенты интересуются, можно ли заменить препарат «Кларитромицин». Аналоги, безусловно, существуют. Например, наиболее популярным лекарство данной группы является «Клацид», который выпускается в форме таблеток и суспензии.

Кроме того, эффективными считаются такие лекарственные средства, как «Клабел», «Азиклар», «Клабакс», «Фромилин», Клеримед» и «Лекоклар». Все эти препараты содержат в себе то же активное вещество и обладают схожими фармакологическими свойствами.

Препарат «Кларитромицин»: отзывы

Безусловно, для пациентов важными являются и отзывы людей, которые прошли лечение «Кларитромицином». Этот препарат довольно часто назначают при тех или иных инфекционных заболеваниях. Большинство пациентов отмечают эффективность лекарства. Действительно, симптомы проходят уже спустя 1-3 дня после начала лечения.

Тем не менее есть вероятность развития дисбактериоза — с этой проблемой сопряжено лечение практически любыми антибиотиками. Поэтому на приеме обязательно спросите врача о том, как защитить микрофлору кишечника.

С другой стороны, конечно же, есть пациенты, которым данный препарат не помог или же вызвал тяжелые побочные эффекты. В любом случаев стоит понимать, что лечение отчасти зависит и от индивидуальных особенностей организма.