Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов

Действующее вещество

Налоксона гидрохлорид (naloxone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.

Особые указания

При применении Налоксона следует обеспечить возможность кислородной терапии и реанимационных мероприятий, а также доступ к оборудованию, позволяющему проводить сердечно-легочную реанимацию.

Следует соблюдать осторожность при применении Налоксона у пациентов с заболеваниями сердца, легких, нарушениями функции печени и/или почек, при беременности, лактации, в детском возрасте, у лиц с установленной или подозреваемой физической зависимостью от опиоидов, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром отмены).

Осторожно применять Налоксон при лечении угнетения дыхания, вызванного применением бупренорфина, т.к. ответ на применение препарата может быть неполным. В таком случае следует применить ИВЛ. Т.к. продолжительность действия Налоксона короче продолжительности действия опиоидов, имеется риск снижения дыхательной активности.

Внезапная отмена действия опиоидов после хирургического вмешательства может вызвать тошноту, рвоту, потливость, дрожь, тахикардию и другие симптомы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и другими движущимися механическими устройствами.

Беременность и лактация

При беременности и в период грудного вскармливания ребенка препарат следует применять только в случаях острой необходимости.

Применение в детском возрасте

Возможно применение по показаниям и в дозах, учитывающих возраст ребенка.

Следует соблюдать осторожность при применении Налоксона в детском возрасте, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром отмены).

Производитель: Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, S.A. (АО Варшавский фармацевтический завод Польфа) Польша

Код АТС: V03АВ15

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 400 мкг налоксона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на налоксона гидрохлорид).

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота разведенная (до рН 3 - 5), вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Налоксон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с основньми типами опиоидных рецепторов и предупреждает или устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидов - наркотических анальгетиков и их суррогатов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие .

При внутривенном введении эффект развивается в течение первых 2-х минут, при внутримышечном и подкожном введении - через 2-5 мин и достигает максимума через 5-15 минут. Продолжительность действия составляет от 20-45 минут после внутривенного введения и 2,5-3 часа после внутримышечного и подкожного введения. Практическое значение имеют способность восстанавливать дыхание, уменьшать седативное и эйфоризирующее действие, ослаблять гипотензивный эффект. На психотомиметические эффекты и дистрофию, вызванные наркотическими анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, бутофанол) налоксон выраженного действия не оказывает. Мало эффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.

Налоксон провоцирует синдром «отмены» у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам. Налоксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика.Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения из плазмы крови (Т Ѕ) - около 1 часа (30-80 минут). У взрослых Т Ѕ - около 64 +/- 12 минут; у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) - около 3,1 +/- 0,5 часа; у недоношенных детей Т Ѕ - около 51,8 +/- 9,2 минут. Налоксон подвергается метаболизму в печени с образованием преимущественно глюкуронидов и выводится через почки (в течение 72 часов выводится 70% введенной дозы).

Показания к применению:

Острое отравление (передозировка) наркотическими анальгетиками (морфин, тримперидин, фентанил) и другими лекарственными препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиоидные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и др.) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей , перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики);

Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;

В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость - налоксоновая проба.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Скорость введения лекарственного препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на применение налоксона и введенные ранее разовые дозы. Налоксон применяют внутривенно, внутримышечно или подкожно. В случае инфузионного применения раствор налоксона разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы следующим образом: 2000 мкг (5 мл раствора, содержащего 400 мкг/мл налоксона) добавляют к 500 мл инфузионной среды. Полученный после разбавления раствор содержит 4 мкг налоксона в 1 мл. Раствор готовят непосредственно перед применением.

Доза налоксона и способ применения зависят от состояния пациента, вида и количества принятого им опиоида.

При остром отравлении (передозировке) наркотическими анальгетиками. Взрослые. Первоначальная разовая доза составляет 400-2000 мкг внутривенно медленно (в течение 2-3 минут). При необходимости дозу можно повторять через 2-3 минугы, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы налоксона 10 мг не произошло востановления сознания и дыхания, следует предполагать другую (неопиоидную) причину отравления.

Налоксон возможно также применять внутримышечно или подкожно. При угрожающих остояниях жизни предпочтителен внутривенный путь введения.

Дети. Первоначальная разовая доза составляет 10 мкг/кг внутривенно медленно (в течение 2-3 минут). В случае необходимости через 2-3 минуты можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.

Послеоперационное применение: для ускорение выхода из обшей анестезии (если в ходе операции использовались наркотические анальгетики)

Взрослые. Внутривенно 100-200 мкг (1,5-3 мкг/кг) раствора налоксона через каждые 2-3 минуты до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза, превышающая минимально необходимую, может вызвать прекращение анальгезии и повышение артериального давления, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз. В некоторых случаях, особенно после приема опиоидных анальгетиков с продолжительным временем действия, необходимо внутримышечное введение дополнительной дозы налоксона в течение 1 -2 часов.

Препарат также вводят с помощью внутривенной инфузии.

Дети. Внутривенно 10 мкг/кг раствора налоксона. При необходимости можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.

Если невозможно применить налоксон внутривенно, вводят его внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалом 2-3 минуты. При внутримышечном введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.

Препарат также вводят с помощью внутривенной инфузии. Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков.

Новорожденные. Перед введением лекарственного препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей новорожденного.

Внутривенно, внутримышечно или подкожно 10 мкг/кг. При необходимости дозу можно повторить через 2-3 мин.

После рождения ребенка ему можно разово в целях профилактики ввести внутримышечно 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг) налоксона.

В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость.

Внутривенное введение дозы 0,5 мкг/кг позволяет решить, не вызвано ли угнетение дыхания или затруднение мочеиспускания опиоидами. Затем дозу налоксона можно повысить, избегая слишком больших доз. Большие дозы снимают всякое действие опиоида, в том числе и обезболивающее, а также приводят к возбуждению систем симпатической системы и системы кровообращения.

Особенности применения:

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. При беременности и в период грудного вскармливания ребенка препарат следует применять только в случаях острой необходимости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и другими движущимися механическими устройствами.

Побочные действия:

При использовании препарата в : снижение артериального давления, повышение артериального давления, желудочковая и , удушье, . Указанные эффекты иногда приводят к летальному исходу, коме и . При использовании доз препарата, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и .

В случае внезапной отмены опиоидов могут появиться , потливость, тахикардия, повышение артериального давления, дрожь, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, отек легких и остановка сердечной деятельности, что может привести к летальному исходу.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: тошнота, рвота, слабость, тахикардия, повышение артериального давления, лихорадка, насморк, «гусиная кожа» (пилоэрекция), потливость, зевота, нервозность, беспокойство, раздражительность, дрожь, спазмы в эпигастральной области, боли неясной локализации. У новорожденных - судороги, безудержный плач, гиперрефлексия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Налоксон не следует применять внутривенно вместе с другими лекарствами.

Препарат уменьшает гипотензивное действие клонедина; снижает эффект опиоидных анальгетиков (в том числе буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома «отмены». Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты. Фармацевтически совместим с раствором натрия хлорида 0,9%, раствором декстрозы 5%, стерильной водой для инъекций.

Метогекситал (производное барбитуровой кислоты короткого действия) блокирует острое начало абстиненции, вызванной налоксоном у лиц с наркотической зависимостью.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к налоксону в анамнезе больных.

С осторожностью. При применении налоксона следует обеспечить возможность кислородной терапии и реанимационных мероприятий, а также доступ к оборудованию, позволяющему проводить сердечно-легочную реанимацию.

Следует соблюдать осторожность при применении налоксона у пациентов с заболеваниями сердца, легких, нарушениями функции печени и/или почек, в период беременности, лактации, в детском возрасте, у лиц с установленной или подозреваемой физической зависимостью от опиоидов, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром «отмены»).

Осторожно применять налоксон при лечении угнетения дыхания, вызванного применением бупренорфина, так как ответ на применение налоксона может быть неполным. В таком случае надо применить искусственную вентиляцию легких.

Так как продолжительность действия налоксона короче продолжительности действия опиоидов, имеется риск снижения дыхательной активности.

Внезапная отмена действия опиоидов после хирургического вмешательства может вызвать тошноту, рвоту, потение, дрожь, тахикардию и другие симптомы. Возможны нежелательные эффекты.

Передозировка:

Случаев острой передозировки при приеме Налоксона не отмечено.

Однако при введении препарата в высоких дозах (4 мг/кг и выше) может наблюдаться тошнота, рвота, гипервентиляция, судороги, выраженное повышение или снижение артериального давления и/или .

При появлении данных симптомов рекомендуется консервативное лечение (в условиях интенсивной терапии). Дозы 2 мг/кг могут вызывать когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в том числе раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, подавленность, трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Поведенческие симптомы могут продолжаться 2-3 дня. Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как , потливость, тошноту и боли в желудке, ощущение тяжести. Пациентов с передозировкой налоксона следует лечить симптоматически, под строгим наблюдением.

Условия хранения:

Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 400 мкг/мл. По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоски в форме колечек: верхнее колечко - желтое, а нижнее - розово-фиолетовое. 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. В картонной пачке находятся два поддона (10 ампул) с инструкцией по применению.

Брутто-формула

C 19 H 21 NO 4

Фармакологическая группа вещества Налоксон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

465-65-6

Характеристика вещества Налоксон

Налоксона гидрохлорид — белый или почти белый порошок, растворим в воде, разбавленных кислотах и концентрированных щелочах, плохо растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы .

Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. T 1/2 из плазмы у взрослых — 30-81 (64±12) мин, у новорожденных — 3,1±0,5 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы). Проходит через плаценту. После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30-240 мин (в зависимости от дозы и способа введения).

Применение вещества Налоксон

Острая интоксикация наркотическими анальгетиками: полными (морфин, тримеперидин, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.) опиоидных рецепторов; прекращение действия наркотических анальгетиков в послеоперационный период (для ускорения выхода из наркоза); алкогольная кома; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости; артериальная гипотензия при септическом шоке (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Заболевания сердца и легких, лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам, беременность, кормление грудью (неизвестно, экскретируется ли налоксон в грудное молоко), у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Налоксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, судороги, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, нарушение поведения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота,

Прочие: повышенное потоотделение, отек легких, аллергические реакции.

После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): прекращение анальгезии, возбуждение, снижение/повышение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Взаимодействие

Значительно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков (агонистов или агонистов-антагонистов), в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила. Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Пути введения

В/в, в/м, п/к.

Меры предосторожности вещества Налоксон

Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

Налоксон – средство для лечения отравлений анальгетиками.

Фармакологическое действие

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет эйфорию, седативное и гипотензивное действие опиоидных анальгетиков, поэтому его применяют при отравлениях лекарствами этой группы.

Против последствий, вызванных буторфанолом, пентазоцином, трамадолом Налоксон малоэффективен. Действие бупренорфина препарат также полностью не устраняет.

После внутривенного введение действие препарата начинается через две минуты, а при подкожном и внутримышечном – 3-5мин.

Действует Налоксон 20-45мин после внутривенного введения, 2,5-3ч после подкожного и внутримышечного введения.

Форма выпуска

Налоксон выпускают в растворе для инъекций, в котором содержится 0,4мг действующего вещества. Также производится специальная форма для новорожденных, в которой на 1мл раствора приходится 0,02мг Налоксона.

Аналоги Налоксона, близкие ему по действию: Альгисорб, Амилнитрит, Анексат, Ацизол, Брайдан, Зорекс, Калия йодид, Карбоксим, Лобелин, Лобесил, Налорфин, Натрия нитрит, Пеликсим, Пентатех, Пентацин, Протамин, Тетацин, Унитиол, Ферроцин, Глатион.

Показания к применению Налоксона

Основное назначение препарата – устранение последствий острого отравления наркотическими анальгетиками, барбирутами, бензодиазепинами. Также в инструкции Налоксона указано, что он эффективен при тяжелом алкогольном отравлении, в различных шоковых состояниях.

Налоксон применяют также в качестве диагностического средства у лиц с подозрением на наркотическую зависимость . Для лечения наркомании из-за своего непродолжительного действия средство считается малоэффективным.

Применяют препарат после операций для выведения больного из наркоза, для возобновления дыхания у новорожденных в тех случаях, когда роженице вводили опиоидные анальгетики.

Противопоказания

Противопоказан Налоксон при непереносимости средства. С осторожностью его применяют при беременности, грудном вскармливании, сердечных заболеваниях, детям.

Налоксон нельзя сочетать с опиоидными анальгетиками, например, с фентанилом, ремифентанилом, налбуфином, буторфанолом, пентазоцином – он уменьшает их эффект. Нежелательно применять его одновременно с клонидином – Налоксон уменьшает его антигипертензивное действие.

Также в инструкции Налоксона указано, что противопоказано одновременное его назначение с препаратами, содержащими бисульфиты .

Аналоги Налоксона применяют в тех случаях, когда к его применению есть противопоказания. Обязательно следует изучить инструкции аналогов Налоксона, т.к. их противопоказания и побочные действия могут отличаться.

Инструкция по применению Налоксона

Дозировка препарата и способ его введения зависит от количества находящегося в организме анальгетика и от состояния пациента.

При отравлении анальгетиками стартовая дозировка Налоксона равна 0,4-2,0мг. Вводят средство медленно внутривенно (на протяжении двух или трех минут), под кожу или внутримышечно. Если пациент находится в крайне тяжелом состоянии, внутривенное введение предпочтительнее. Повторно препарат вводят каждые 2-5мин. пока не восстановится дыхание и вернется сознание. Если после введения 10мг Налоксона дыхание и сознание не восстановятся, необходимо перепроверить данные о причине отравления.

Лечение детей начинают с дозировки 5-10мгк на килограмм веса. Если есть необходимость, Налоксон вводят повторно.

Для выведения из наркоза препарат вводят в дозировке 100-200мкг каждые две или три минуты до пробуждения пациента и появления нормальной вентиляции легких.

Для выведения из наркоза детей вводят 1-2мкг на килограмм веса внутривенно. Если результата нет, Налоксон вводят повторно – 100мкг/кг каждые две минуты до восстановления дыхания и возвращения сознания.

Новорожденным Налоксон вводят в дозировке 10мкг/кг. При проблемах с дыханием у ребенка, спровоцированном опиоидными анальгетиками, введенными матери при родах, лечение новорожденного начинают с 1-2мкг/кг. Если результата нет, препарат вводят снова в дозировке до 100мкг/кг каждые две минуты до возвращения сознания, восстановления дыхания. Перед введением препарата ребенку следует исключить проблемы с проходимостью дыхательных путей.

Для определения наркотической зависимости вводят внутривенно 800мкг Налоксона и наблюдают за пациентом для выявления симптомов синдрома отмены.

Побочные действия

После применения Налоксона может возникнуть рвота, тошнота, тахикардия, судороги и дрожь, может повыситься давление, остановиться сердце, усилиться потоотделение.

Если дозировка, указанная в инструкции Налоксона не нарушена, побочные эффекты обычно не возникают.

При применении препарата после операций, в дозировках, превышающих минимальные, может начаться желудочковая тахикардия, гипертензия, гипотензия, возбуждение, легочный отек, фибрилляция.

Синдром отмены при наркотической зависимости проявляется в виде диареи, ринореи, потливости, гипертермии, чихания, усталости, рвоты, тремора, спазмов в эпигастрии, тошноты.

У новорожденных могут возникнуть судороги, диарея, гиперрефлексия, рвота, тремор, раздражительность, чихание, гипертермия.

С уважением,

| Naloxonum

Аналоги

Других названий нет

Рецепт

Rp: Sol. Naloxoni 1 ml
D.t.d: N 10 in amp.
S: По 1 мл в/венно или в/мышечно.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы.
Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. T1/2 из плазмы у взрослых - 30–81 (64±12) мин, у новорожденных - 3,1±0,5 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы). Проходит через плаценту. После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30–240 мин (в зависимости от дозы и способа введения).

Способ применения

Скорость введения Налоксона следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на применение налоксона и введенные ранее разовые дозы.
Налоксон применяют в/в, в/м или п/к.
В случае инфузионного применения раствор Налоксона разбавляют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы следующим образом: 2 мг (5 мл раствора, содержащего 400 мкг/мл налоксона) добавляют к 500 мл инфузионной среды. Полученный после разбавления раствор содержит 4 мкг налоксона в 1 мл. Раствор готовят непосредственно перед применением. Доза Налоксона и способ применения зависят от состояния пациента, вида и количества принятого им опиоида.
Острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками
Взрослые:
Первоначальная разовая доза составляет 400-2000 мкг, которую вводят в/в медленно (в течение 2-3 мин). При необходимости дозу можно повторно ввести через 2-3 мин, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы 10 мг не произошло восстановления сознания и дыхания, следует предполагать другую (неопиоидную) причину отравления. Налоксон возможно также применять в/м или п/к. При угрожающих состояниях жизни предпочтителен в/в путь введения.
Дети:
Первоначальная разовая доза составляет 10 мкг/кг, которую вводят в/в медленно (в течение 2-3 мин). В случае необходимости через 2-3 мин можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг. Если невозможно применить налоксон в/в, его вводят в/м или п/к дробными дозами с интервалом 2-3 мин. При в/м введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.
Послеоперационное применение: для ускорения выхода из общей анестезии (если в ходе операции использовались наркотические анальгетики)
Взрослые:
В/в вводят препарат в дозе 100-200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза, превышающая минимально необходимую, может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз. В некоторых случаях, особенно после приема опиоидных анальгетиков с продолжительным временем действия, необходимо в/м введение дополнительной дозы налоксона в течение 1-2 ч. Препарат также вводят с помощью в/в инфузии.
Дети:
В/в вводят препарат в дозе 10 мкг/кг. При необходимости можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг. Если невозможно применить налоксон в/в, его вводят в/м или п/к дробными дозами с интервалом 2-3 мин. При в/м введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие. Препарат также вводят с помощью в/в инфузии. Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков
Новорожденные:
Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей новорожденного.
Препарат вводят в/в, в/м или п/к в дозе 10 мкг/кг. При необходимости дозу можно повторить через 2-3 мин. После рождения ребенка ему можно однократно в целях профилактики ввести в/м 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг) налоксона. В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость В/в введение дозы 0.5 мкг/кг позволяет решить, не вызвано ли угнетение дыхания или затруднение мочеиспускания опиоидами. Затем дозу налоксона можно повысить, избегая слишком больших доз. Большие дозы снимают всякое действие опиоида, в т.ч. и обезболивающее, а также приводят к возбуждению систем симпатической системы и системы кровообращения.

Показания

Острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками (морфин, тримперидин, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиодные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и другие) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
- послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики);
- для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;
- в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Противопоказания

Гиперчувствительность.
С осторожностью:
- органические заболевания сердца
- заболевания легких
- почечная/печеночная недостаточность
- применение наркотических анальгетиков в высоких дозах
- физическая опиоидная зависимость
- детский возраст
- применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении - тахикардия; после введения высоких доз (особенно в послеоперационном периоде у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями) возможны артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.
- Со стороны ЖКТ: при быстром введении - тошнота, рвота.
- Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
- Прочие: при быстром введении - дрожь, усиление потоотделения

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 400 мкг/1 мл: амп. 10 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
1 мл
налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата) 400 мкг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8.55 мг, хлористоводородная кислота (до pH 3-5), вода д/и (до 1 мл).
1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны из ПВХ (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.