«Сульфадиметоксин» применяют при инфекционно-воспалительных болезнях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Его назначают для лечения ангины, отита, дизентерии, рожистого воспаления, трахомы, гайморита. Лекарство применяют , воспалительных болезнях мочевыводящих и желчевыводящих путей, раневых инфекциях. Другими показаниями к назначению «Сульфадиметоксина» являются: гнойные инфекции, сепсис, инфекционные болезни кишечника (энтероколит, дизентерия и др.), гнойных заболеваниях желчевыводящих путей.

Также его используют при инфекционной экземе, инфекциях мочеполового тракта (гонорея и др.), болезнях кожи (фурункулез, рожистое воспаление кожи, пиодермия, воспаление сальных желез), воспалительные поражения ЦНС, трахома, малярия (в сочетании с противомалярийными средствами). Аналогами «Сульфадиметоксина» являются: «Сульфален», «Сульфапиридазин», «Сульфален-меглюмин».

Как применять «Сульфадиметоксин»

«Сульфадиметоксин» в первый день терапии взрослые должны принимать по 1 г, детям препарат дают из расчета 25 мг на 1 кг веса. В течение следующих дней эти дозы уменьшают в 2 раза. Лекарство пьют 1 раз в сутки. При тяжелых формах болезни одновременно с «Сульфадиметоксином» назначают «Эритромицин», «Пенициллин» и некоторые другие. Средство эффективно при продолжительности лечения от 7 до 10 дней. После того как температура тела нормализуется, поддерживающие дозы средства принимают еще в течение трех дней.

При инфекционной экземе, фурункулезе, воспалении сальных желез принимают по 0,5-1,0 г в сутки. Курс лечения составляет от 7-ми до 30-ти дней. Для лечения трахомы в первый день принимают внутрь по 1-2 г «Сульфадиметоксина», а затем 1 раз в сутки пьют по 0,5 г в течение 10-ти дней. Одновременно в больной глаз закапывают 10%-ный раствор препарата по 2-3 капли 3-4 раза в день.

Следует учитывать, что при одновременном применении «Сульфадиметоксин» снижает лечебный эффект бактерицидных антибиотиков. Противомикробное действие «Сульфадиметоксина» снижают: парааминосалициловая кислота, барбитураты, «Прокаин», «Бензокаин», «Тетракаин». В процессе терапии необходимы регулярные анализы крови.

Противопоказания, побочные действия «Сульфадиметоксина»

«Сульфадиметоксин» противопоказан при порфириях, угнетении костномозгового кроветворения, хронической сердечной недостаточности, печеночной и почечной недостаточности, азотемии, в периоды беременности и лактации, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гиперчувствительности к компонентам средства. Препарат может вызывать нежелательные побочные эффекты: головная боль, холестатический гепатит, дискомфорт в животе, диарея, запор, рвота, тошнота, лекарственная лихорадка, кожные высыпания, лейкопения, агранулоцитоз.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : сульфадиметоксин; 4-амино-N-(2,6-диметокси-4-пиримидинил)бензолсульфонамид;

основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской;

состав: 1 таблетка содержит сульфадиметоксина 0,5 г;

вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят, крахмал преджелатинизированный, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламиды (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) длительного действия. Код АТС J01E D01.

Фармакологические свойства

Антибактериальное средство широкого спектра действия с бактериостатическим (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) эффектом.

Фармакодинамика. Сульфадиметоксин, являясь по химической структуре аналогом парааминобензойной кислоты, препятствует ее усвоению и нарушает биосинтетические процессы в клетках бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) . Тормозит рост и размножение грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе анаэробов (Анаэробы (анаэробные организмы) - некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших, способных жить в отсутствии атмосферного кислорода. Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях) . Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp. Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Антимикробное действие сульфадиметоксина значительно ослабляется при наличии гноя и продуктов распада тканей.

Фармакокинетика. При приеме внутрь относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта; в крови обнаруживается через 30 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 8–12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) при приеме 1–2 г отмечается в первый день, поддерживающие дозы (0,5–1 г) обеспечивают терапевтический уровень в крови на протяжении курса лечения.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам) , камерную влагу, ткани мочеполового тракта. Проникает сквозь плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и в грудное молоко. Слабо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) .
Метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) осуществляется преимущественно в печени путем микросомального глюкуронирования. Выводится в виде метаболитов, преимущественно почками, а также с желчью.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) : дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, бронхит, пневмония, отит (Отит - воспаление уха) , гайморит (Гайморит - воспаление слизистой оболочки, иногда и костных стенок гайморовой пазухи, часто возникает как осложнение гриппа) ), желче- и мочевыводящих путей, менингит, шигеллез, раневая инфекция, пиодермия (Пиодермия – это заболевания кожи, основным симптомом которых является нагноение) , гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) , трахома, рожистое воспаление, токсоплазмоз; резистентные формы малярии (Малярия – группа острых протозойное трансмиссивных заболеваний человека и животных, возбудители которых передаются комарами рода Anopheles. Сопровождается лихорадкой, ознобами, спленомегалией (увеличением размеров селезёнки), гепатомегалией (увеличением размеров печени), анемией) (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь после еды, 1 раз в сутки с интервалом между приемом 24 ч.
Взрослым назначают:
при инфекциях легкой степени - в первый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни – по
0,5 г (1 таблетка);
при инфекциях средней и тяжелой степени – в первый день по 2 г (4 таблетки), в последующие дни – по 1 г (2 таблетки). При необходимости доза может быть увеличена.
Детям младше 12 лет назначают: в первый день по 25 мг/кг, в последующие дни – по 12,5 мг/кг; детям старше 12 лет – в 1-ый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни – по 0,5 г
(1 таблетка).
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7–10 дней.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении 2–3 суток после нормализации температуры тела.

Побочное действие

Со стороны нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) : головная боль. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания) , тошнота, рвота, холестатический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.) . Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , агранулоцитоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам и другим компонентам препарата, угнетение костно-мозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 месяцев.

Передозировка

Возможно усугубление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

Особенности применения

Препарат противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, поскольку препарат проникает в грудное молоко и может вызвать у детей ядерную желтуху (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) , а также гемолитическую анемию (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов) у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение препарата у детей в возрасте до 2 месяцев возможно только для лечения врожденного токсоплазмоза по жизненным показаниям.
Ограничением к медицинскому применению препарата является хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность.
Следует избегать назначения препарата пациентам старше 65 лет из-за повышенного риска развития тяжелых побочных эффектов.
При курсовом лечении необходимо проводить систематический контроль состояния функции почек и картины периферической крови.
Во время терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) рекомендуется большое количество щелочного питья, достаточное для поддержания диуреза (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) на уровне не менее 1,2 л/сутки для взрослых.
Во время лечения препаратом необходимо соблюдать режим дозирования, принимать назначенную дозу через 24 ч, не пропускать приема. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Данные о влиянии препарата на способность к вождению транспортных средств и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) , действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллинов, цефалоспоринов). Антибактериальную активность снижают прокаин, бензокаин и тетракаин, усиливают – барбитураты и парааминосалициловая кислота. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) сульфадиметоксина; нестероидные противовоспалительные средства, тиоацетазон, хлорамфеникол, миелотоксические препараты усиливают токсическое (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действие на кровь. Сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; снижает эффективность пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) контрацептивов. Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке и в пачке; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Сульфадиметоксин - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Сульфадиметоксин является химическим аналогом парааминобензойной кислоты – вещества, жизненно необходимого бактериям и некоторым простейшим (токсоплазма) для синтеза своих ДНК.

Сульфадиметоксин поглощается бактериями, нарушает образование нуклеиновых кислот, в результате клетка возбудителя не может размножаться и нормально функционировать.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: стрептококков, стафилококков, протея, кишечной палочки, клебсиеллы, шигеллы и сальмонеллы, холерного вибриона, гонококка, токсоплазмы, возбудителя трахомы.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Сульфадиметоксин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 35 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска Сульфадиметоксина – таблетки: белые или белые с кремовым оттенком, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской (в контурных ячейковых или безъячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных банках по 10 шт., в картонной пачке 1 банка; в полиэтиленовом пенале по 15 шт.; в темных стеклянных банках по 20 шт., в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: сульфадиметоксин – 0,2 или 0,5 г;
• вспомогательные компоненты (0,2/0,5 г действующего вещества): аэросил (коллоидный диоксид кремния) – 0,000 44/0,001 1 г; картофельный крахмал сорта «Экстра» – 0,016 92/0,042 3 г; стеарат кальция – 0,002 2/0,005 5 г; медицинский желатин – 0,000 44/0,001 1 г.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат эффективен против бактериальных инфекций. Механизм его действия заключается в угнетении фермента глюкозо-6-дегидрогеназы, отвечающего за синтез дигидрофолиевой кислоты (разновидности фолиевой). Она необходима бактериям для выработки пуринов и пиримидинов – входящих в состав ДНК клетки. Активное вещество препарата прекращает размножение, а не убивает инкапсулированные бактерии, находящиеся в состоянии покоя в организме, не вызывает резистентности.

Действующий компонент является аналогом парааминобензойной кислоты, нарушает обмен веществ бактерий и выработку ферментов фосфатаз. Сульфадиметоксин подавляет размножение грамположительных стафилококков, стрептококков, грамотрицательных кишечных палочек, палочки Фридлендера, клебсиелл, пневмококков, возбудителей дизентерии и других шигеллезных инфекций. Лекарство угнетает рост хламидий, слабо воздействует на протеев.

Препарат обнаруживается в крови через полчаса после приема, достигает максимума концентрации через 8-12 часов, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому неэффективен против менингита (вызываемого менингококком) и воспалительных процессов мозга. Активное вещество состава вскоре после всасывания в желудочно-кишечном тракте обнаруживается в суставной и перитонеальной жидкости, плевральном выпоте, экссудате среднего уха. Метаболизм компонента происходит в печени, выводится он с мочой и желчью.

Показания к применению

От чего помогает? Сульфадиметоксин применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний (возбудителями которых являются чувствительные к сульфадиметоксину микроорганизмы), таких как:

• пиодермия,
• трахома,
• острые респираторные заболевания,
• воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей,
• дизентерия,
• лекарственно-устойчивые формы малярии (в комбинации с противомалярийными средствами),
• воспалительные поражения центральной нервной системы, раневые инфекции.

Противопоказания

Согласно инструкции применять Сульфадиметоксин противопоказано в следующих случаях:

• азотемия;
• порфирия;
• беременность и период лактации (назначение Сульфадиметоксина возможно только в случаях превышения ожидаемой пользы над возможным вредом);
• возраст до 3 месяцев;
• болезни щитовидной железы;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• печеночная/почечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Осторожность при применении Сульфадиметоксина (относительные противопоказания) требуется при наличии следующих болезней/состояний:

• анемия со сниженным цветовым показателем;
• функциональные нарушения печени/почек;
• дефицит фолиевой кислоты.

Назначение при беременности и лактации

Сульфадиметоксин крайне нежелательно применять при беременности и во время грудного вскармливания, поскольку оно хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко, и может вызвать у ребёнка диспепсию, нарушения работы печени и почек, ядерную желтуху или гемолитическую анемию.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению перед началом приёма необходимо проверить чувствительность к этому лекарству патогенной микрофлоры. Применять сульфадиметоксин при отсутствии чувствительности не имеет смысла, так как вред, наносимый действующим веществом организму, превышает пользу от борьбы с патогенными бактериями.

• Взрослым в первый день назначают дозу в 1000 мг, затем – по 500 мг в сутки. В случае тяжёлого течения инфекции возможно увеличение стартовой дозы до 2 мг, и ежедневной – до 1 мг. Принимают лекарство один раз в день, после еды. Продолжительность лечение – 7-10 суток.
• Детям лекарство назначают в дозе 25 мг/кг веса в первые сутки, и 12.5 мг/кг в сутки в последующие дни.
• Приём средства должен обязательно проходить ещё 2-3 суток после снижения температуры тела. Во время применения лекарства необходимо ограничить нахождение пациента на солнце, или попадание его под действие ультрафиолетового облучения.

Необходимо точно соблюдать временной интервал приёма таблеток. Не принимать двойную дозу, в случае если препарат не был принят вовремя. В таком случае следует выпить его как можно быстрее, и не сдвигать приём слишком близко к следующему во избежание передозировки.

В ветеринарии мелких домашних животных применяют детские дозировки препарата.

Побочное действие

Применение Сульфадиметоксина может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: возможна головная боль.
• Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкопения.
• Пищеварительная система: холестатический гепатит, тошнота, диспептические симптомы, рвота.
• Аллергические проявления: лекарственная лихорадка, кожные высыпания

Передозировка

Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде, сильной сухости во рту, малым количество насыщенно желто-коричневой мочи, болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ, АЛТ и кислой фосфатазы.

Терапевтические меры при передозировке:

1. Рефлексогенная инициация рвоты.
2. Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
3. Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
4. Солевые слабительные.
5. Форсированный диурез, если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Взаимодействие с другими препаратами

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Лекарственная форма:   Таблетки. Состав:

Состав на одну таблетку:

активное вещество: сульфадиметоксин -500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42,0 мг, кросповидон - 26,5 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон К-25) - 25,5 мг. кальция стеарат - 6,0 мг.

Описание: Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство, сульфаниламид. АТХ:  

J.01.E.D Сульфаниламиды длительного действия

Фармакодинамика:

Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1-2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (Тсmах) - 8-12 ч.

Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приеме 1 -2 г в 1 день и 0.5-1 г - в последующие дни. Связь с белками крови - 90-99%.

Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови.

Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.

Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-97,5%), способствует медленному выведению препарата из организма. В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-40% от принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до83,3%.

Показания: Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, отит, гайморит; бронхит, пневмония; дизентерия; пиодермия; рожистое воспаление; трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии). Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфадиметоксину или другим компонентам препарата; угнетение костномозговогокроветворения; почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия; азотемия;

беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки. Взрослым, в 1-ый день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут.

Для детей от 12 до 18 лег: начальная и поддерживающая дозы равны соответственно - 1 г и 0.5 г.

составляет 7-14 дней.

Побочные эффекты: Аллергические реакции; головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, холестатический гепатит. Взаимодействие:

Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приёме с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, ).

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). увеличивает риск развития токсических реакций.

Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.

Прокаин, и тетракаин снижают антибактериальную активность. ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина. способствует развитию фотосенсибилизации. Негормональные противовоспалительные препараты, усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием;

Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Особые указания: Во время терапии рекомендуется обильное питье, регулярный контроль показателей крови и мочи. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При пересчете на массовые доли сухого вещества, 1 таблетка содержит 500 грамм основного биологически активного компонента. Дополнительно в составе присутствуют:

• картофельный крахмал ;
• повидон (полное название – низкомолекулярный медицинский );
• безводный диоксид кремния (коллоидная форма);
• стеарат кальция .

Форма выпуска

Препарат выпускается в двух вариациях:

• Порошок (разовая доза содержит 0.2 грамма основного компонента).
• Таблетированный Сульфадиметоксин – по 10 таблеток в контурной ячеечной упаковке (в коробке – 10 ячеистых пластинок).

Фармакологические действие

Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты , которую он конкурентно ингибирует в процессе образования (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).

Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота ), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма , потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.

Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками , разными видами стрепто- и стафилококков , дизентерийной шигеллой , кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла ). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту . Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела .

Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии ).

Показания к применению Сульфадиметоксина

Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:

• пневмония ;
• верхних дыхательных путей;
• с подтвержденной микробной этиологией;
• синуситы ;
• воспалительные поражения центральной нервной системы ();
• патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.

Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:

• стойкие формы ;
• раневая инфекция ;
• пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
• рожа (или рожистое воспаление ) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.

Противопоказания

От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы , азотемии различной этиологии.

Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности .

Побочные действия

Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:

• Головная боль и .
• (сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, ).
• – резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
• Кожные, зудящие высыпания.
• Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
• Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
• Аллергические реакции – , или другие.

Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)

Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.

Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.

Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике . В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.

Передозировка

Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде , сильной сухости во рту , малым количество насыщенно , болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ , АЛТ и кислой фосфатазы .

Терапевтические меры при передозировке:

• Рефлексогенная инициация рвоты.
• Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
• Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
• Солевые слабительные.
• , если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:

• Препаратами угнетающими кроветворение (например, или ).
• Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины ).
• Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы ).

Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются.