Пропранолол, торговое название Propranololum (род. Propranololi), улучшает работу сердечной мышцы, укрепляя ее. При постоянном приеме помогает предотвратить вероятность инфаркта. Применяется и для смягчений последствий климакса у женщин, полезен в родовой деятельности, способствую улучшению сокращения мышц. Несмотря на то, что аннотация не содержит такой информации, Пропранолол используют при лечении гемангиомы селезенки. Результат лечения положительный. Препарат создан на основе идентичного его названию активного вещества. В данное время выпускается в двух формах – Пропранолол и его тезка с добавкой Никомед. Все, что их различает – производитель. Во всем остальном они совершенно идентичны.

Состав

Пропранолол в аптеках продается в единственном формате – таблетки. Основой для данного препарата послужил пропранолол – неизбирательный бета-адреноблокатор, блокирующий жизнедеятельность бета-адренорецепторов.

Фармакологическая промышленность выпускает три дозировки Пропранолола. Самая маленькая – 10 мг. Следующая содержит в четыре раза больше активного ингредиента – 40 мг. И самая большая концентрация содержится в третьем формате, вобравшем в себя 80 мг основного компонента.

Механизм действия препарата строится за счет его способности гасить активность бета-адренорецепторов – бета-1 и бета-2. В результате тонус бронхов усиливается. В случаях синусовой тахикардии стабилизируется сердцебиение, исчезают перебои, вызванные аритмией.

За счет блокировки все тех же бета- адренорецепторов снижается сила и частотность сердечных сокращений. Падает сократительная способность миокарда и, как следствие, величина сердечного выброса. Нуждаемость миокарда в кислороде падает.

Свойства

Пропранолол за счет угнетения бета-адренорецепторов приводит стенки сосудов в расслабленное состояние, в результате происходит спад АД. Стабилизация сердечного ритма обусловлена понижением восприимчивости миокардовых клеток, уменьшается реакция на внешние факторы раздражения. В результате этой череды действий тромбоциты перестают крепиться к стенкам и образовывать скопления. Параллельно препарат влияет на повышение уровня адреналина в организме. Для правильного ритма работы организму требуется меньше количества кислорода, пропранолол позволяет привести этот показатель потребления в норму. Тахикардия устраняется, ритм восстанавливается.

Препарат работает как профилактический для предупреждения инфаркта миокарда и приступов стенокардии.

В результате длительного приема за счет побуждения к росту просвета сосудов при параллельном понижение уровня количества спазмов давление восстанавливается, приходит в стабильное рабочее состояние. В результате такой работы снижается объем крови, поступающей в венозный возврат, от чего снижается нагрузка на сердце и приходит в стабильное состояние работа периферической системы кровоснабжения.

Понижение давления приводит к снижению восприимчивости рецепторов в отделе дуги аорты. Что позволяет удерживать АД и исключить рецидивы.

В результате постоянного приема атеросклеротические бляшки становятся меньше, новые не появляются. Как следствие, симптомы гипертонии и ИБС не так выражены, повышается общий тонус организма.

Нередко применяют в гинекологии для стимуляции сократительной способности мышц матки при родах и после.

Попадая в организм всасывается почти полностью, но биодоступность пропранолола не так высока, так как проходя через печень он очень быстро метаболизируется. Из организма выводится с уриной.

Назначение

Пропранолол – инструкция по применению

Принимать лучше после еды, тогда активное вещество лучше усваиваются, дольше задерживаясь в организме. Дозировка назначается врачом в зависимости от диагноза и тяжести заболевания.

При повышенном давлении следует «стартовать» с 80 мг дважды в день. Если спустя несколько дней желаемый эффект не наступил, можно довести до 100 мг уже трижды в день. Чтобы результат был заметнее и быстрее, в курс с Пропранололом можно добавить диуретики.

При нарушениях сердечного ритма, кардиомиопатии и тиреотоксикозе выдают по 10-40 мг не больше 4 раз в день. Суточная порция не должна выходить за пределы 240 мг.

При субаортальном стенозе следует принимать по 20-40 мг не чаще 4 раз в сутки.

При стенокардии, треморе, мигрени, портальной гипертензии прописывают по 40 мг не чаще, чем трижды в сутки.

В том случае, если изначальная дозировка не привела к желаемому результату, раз в неделю можно повышать ее объем на 40 мг до тех пор, пока не будет выбран оптимальный курс.

При подготовке к операции по феохромоцитоме следует принимать Пропранолол три дня накануне.

После инфаркта миокарда следует пить препарат не дольше трех недель. По 40 мг четырежды в сутки в первые три дня, потом можно увеличить разовый объем вдвое и принимать дважды в сутки.

Для стимуляции сократительной способности мышц матки принимают по 20 мг каждые полчаса (чаще всего достаточно 6 процедур).

После родов во избежание появления кровотечения достаточно принимать 20 мг трижды в сутки на протяжении 5 дней.

Препарат подходит для длительной терапии, рассчитанной на годы. Максимально допустимый объем препарата не должен выходить за 640 мг. У пациентов в возрасте дополнительной коррекции не требуется.

Нельзя резко прекращать терапию Пропранололом, это нужно делать постепенно, за несколько раз уменьшая порции.

Схемы лечения детей рассчитывают в каждом случае индивидуально, в зависимости от веса и диагноза. Расчет начальной дозы идет из формулы 0,5-1 мг на кг массы тела в сутки. В последующем этот объем увеличивают до нужного. Максимально допустимый – 2-4 мг/кг.

Передозировка

• Судороги;
• Снижение частоты сердечных сокращений до 50 в минуту;
• Слишком сильное снижение давления;
• Бронхоспазм;
• Коллапс;
• Затрудненное дыхание;
• Акроцианоз.

В случае передозировки первым делом следует устранить из организма следы препарата, сделав промывание желудка. В качестве сорбента можно использовать Активированный уголь, не лишним будет прием слабительного, которое поможет вывести излишки. Далее требуется симптоматическое лечение. Чаще всего передозировки Пропранололом требуют экстренного вмешательства, вплоть до реанимации.

Побочные действия

Часто отмечают слабость организма, вялость, судороги, нестабильное настроение, потливость, сбивчивость в рассуждениях и даже кратковременные провалы в памяти.

Может измениться вкусовосприятие, появиться ощущение жажды, сухость глаз, насморк, фарингит.

Может возникнуть ухудшение при сердечной недостаточности в хронической фазе, снизиться ритм, появиться боль в загрудинном отделе, понижение АД при смене положения, понижение лейкоцитов и тромбоцитов.

Редко. Но возможны боли в области желудка, понос, рвота, сбои в работе печени, желтушный оттенок кожи, потемнение мочи.

Отмечаются единичные случаи снижения либидо.

При наличии сахарного диабета может появиться сыпь, покраснение и даже псориаз.

Сухой кашель, сбой сердечного ритма, боль в области груди.

При беременности может произойти задержка развития плода.

После отмены препарата все побочные реакция проходят без дополнительного лечения, самостоятельно.

Противопоказания

Поражением артерий с ишемическим синдромом;

Стенокардия Принцметала;

Редкое сердцебиение, не превышающее 55 уд./мин.;

Кардиогенный шок;

Бронхиальная астма в острой форме;

Слишком низкие значения верхнего показателя АД;

Повышенная чувствительность на основной компонент или на любой дополнительный;

Синдром дисфункции синусового узла;

Блокада синусно-предсердного и атриовентрикулярного.

Поражение артерий сердца

Взаимодействие

Препараты, понижающие давление и работающие как , могут спровоцировать слишком сильный спад давления. Между ингибиторами МАО и данным гипогликемическим препаратом следует сделать перерыв не менее двух недель, их совместный прием может также привести к слишком сильному снижению АД.

Совместный курс Нифедипина и Пропранолола может привести к слишком выраженному снижению АД. Сочетание со снотворными, препаратами, оказывающими седативный эффект способны спровоцировать очевидное угнетение ЦНС.

Средства для лечения аритмии, сердечные гликозиды могут усилить сердечную недостаточность, снижать частоту ударов ниже 40 уд./мин., вплоть до остановки сердца.

При сахарном диабете есть вероятность, что эффективность инсулина и других препаратов, отвечающих за снижение сахара будет недостаточной. Пропранолол может сгладить признаки развивающейся гипертонии и тахикардии, в результате болезнь не будет вовремя выявлена. Также способен увеличивать содержание в организме ксантонов.

НПВС снижают эффективность от приема гипогликемических лекарств, а значит давление может постепенно выходить за рамки стабильного.

Во время приема Пропранолола нельзя проводить кожные пробы аллергенами, такое сочетание может вызвать сильнейшую аллергическую реакцию, анафилактический шок. Йодосодержащие препараты рентгеноконтрастного характера способны также спровоцировать анафилактический шок. Сохраняется вероятность слишком сильного снижения АД. Также велик риск огромного «скачка» вниз при сочетании с Фенитоином и ингаляционными препаратами для анестезии.

Антигистаминные средства могут утерять часть своих терапевтических способностей в таком сочетании, зато действенность утеротонизирующих, напротив, может увеличиться.

Аналоги

У Пропранолола немало аналогов, как по основному ингредиенту, так и по оказываемому действию на организм. Это очень удобно, так как оригинал стоит достаточно дорого, его цена достигает 1800 рублей, и он бывает не во всех аптеках.

Анаприлин. Круг показаний примерно тот же, что и у нашего оиригинала, при этом имеет чуть меньше противопоказаний, что делает его более лояльным. Допускается к применению у беременных, но с оговоркой. Достаточно дешевый, даже в самой большой дозировке ценовой диапазон не выходит за пределы 66 рублей.

Индерал. Также широко применяется при повышенном АД, и при других заболеваниях сердца. Препарат немецкого происхождения, не отличается демократичностью ценника.

Обзидан. Сохраняет все основные свойства пропранолола. Исландский производитель. Стоит на порядок дешевле многих аналогов – в среднем 90 рублей.

Алотендин. Венгерский препарат, «замешан» на и . Оказывает гипогликомический эффект, механизм действия схож с Пропранололом. По стоимости достаточно дорогой, в среднем выше 2200 рублей.

Арител. В составе содержит бисопролол. Относится к бета-блокаторам. Показан при гипогликемии, ишемических болезнях сердца. По стоимости достаточно демократичен, в пределах 130 рублей.

Бидоп. Как и все предыдущие обладает антиангинальными, гипотензивными, свойствами. Основной ингредиент бисопролола гемифумарат. По стоимости также вполне доступный, в среднем 240 рублей.

Конкор. Основной ингредиент бисопролола фумарат. Механизм его работы также схож с Пропранололом, при этом имеет несколько более широкий список показаний, в том числе ишемическая болезнь. По стоимости также на порядок дешевле своего немецкого собрата, около 350 рублей.

Эгилок. Работает за счет метопролола тартрат. По влиянию на организм совпадает с большинством аналогов, а вот по стоимости гораздо ниже многих из них, в пределах 135 рублей.

Список аналогов Пропранолола достаточно велик. В силу того, что оригинал стоит достаточно дорого, из данного списка можно без проблем подобрать более подходящий препарат как по ценовой политике, так и по количеству побочных реакций и противопоказаний. Следует понимать, что самостоятельно менять препараты ни в коем случае нельзя. Такие назначения может делать только врач, опираясь на состояние организма пациента и его возможную реакцию на те или иные препараты.

Рецепт на латинском

Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 № 40

Da.Signa: По 1 таб 2 раза в день

Меры предосторожности

В силу того, что лечение Пропранололом может длиться месяцами и годами не стоит забывать, что наблюдение врача во все это время необходимо. Вполне возможно, что через год-два может понадобиться дополнительный прием препаратов, несущих гипогликемический эффект.

Снижается компенсаторная сердечно-сосудистая реакция при применении анестезии, поэтому за несколько дней до предполагаемого применения анестетиков следует прекратить прием препарата. При выборе препарата лучше склониться к тем, которые имеют минимальное отрицательное инотропное действие. Врача-анестезиолога необходимо проинформировать о том, что велось лечение данным медикаментом.

Препарат лучше не применять для терапии детей. У возрастных больных велик риск возникновения сторонних реакций в работе центральной нервной системы.

В случае нестабильности в работе печени в первые дни следует начинать прием с небольших доз, наблюдение врача в это время необходимо.

Может скрывать симптомы пониженного давления при получении лечения инсулином у больных сахарным диабетом. Поэтому требуется постоянный контроль за такими пациентами.

Возможны обострения псориаза.

По возможности не использовать у новорожденных и грудничков, только в том случае, если предполагаемая польза превышает риск.

Требует осторожности у больных бронхиальной астмой.

После долгого применения препарата отменять его нужно постепенно снижая дозировку, наблюдение врача обязательно.

Во время лечения следует исключить прием алкоголя.

Водителям и пациентам, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания следует с осторожностью применять данный препарат. В случае повышенной побочной реакции на психомоторную функцию организма от управления автомобилем и занятий опасными видами деятельности лучше отказаться.

Беременность и грудное вскармливание

Во время беременности в любом триместре лечение данным препаратом возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает риск для будущего малыша. Максимум за три дня до предполагаемых родов препарат следует отменить. Из возможных побочных эффектов такого лечения могут стать задержка развития плода, пониженное давление, брадикардия.

Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому в это время лучше прекратить совсем кормить грудь, либо установить за ребенком тщательное наблюдение.

«Пропранолол» - лекарство, входящее в группу селективных адреноблокаторов. Препарат обладает антиангинальным действием, противоаритмическим и гипотензивным. Лекарственное средство назначают с целью проведения лечения ИБС, тиреотоксикоза, гипертонии. Медикамент эффективен при мигрени. Его применяют при реализации терапии сердечной недостаточности, стенокардии. Препарат приносит пользу организму при инфаркте миокарда. Им лечат аритмию и Когда пациенту не подходит «Пропранолол», аналоги рассматриваются специалистом, назначается медикамент, который для больного является оптимальным.

Форма выпуска

Можно приобрести препарат двух видов - лекарственное средство «Пропранолол» и медикамент «Пропранолол Никомед». Это одинаковые лекарства, которые выпускаются разными производителями в таблетках.

Компоненты лекарства

Препарат изготовлен на основе активного вещества пропранолол. Доза основного компонента может быть разной - 10, 40, 80, 160 мг в составе каждой таблетки.

Вспомогательные ингредиенты при производстве таблеток используются разные и зависят от производителей. Чтобы точно знать, из чего состоит лекарство, перед его применением надо обязательно читать инструкцию.

Терапевтическое действие лекарственного средства

Отображает способность блокировать бета-адренорецепторы средства «Пропранолол» инструкция по применению. Аналоги оказывают на организм похожее действие. Таблетки влияют на рецепторы стенок сосудов бета 1 и 2. Угнетающее воздействие на эти рецепторы приводит к расслаблению стенок сосудов, благодаря чему устраняются многие проблемы - высокое АД, повышенная потребность сердца в получении кислорода, плохое обеспечение питательными веществами и кислородом тканей и органов.

Антиаритмическое действие препарата способствует появлению положительных изменений в организме, таких как нормализация автоматизма синусового узла, снижение проводимости атриовентрикулярного узла, устранение повышенной возбудимости клеток, из которых состоит миокард. Благодаря «Пропранололу» восстанавливается нормальная работа сердца, отсутствует реакция на внешние раздражители, которые могут негативно влиять на его ритм.

«Пропранолол», аналоги способствуют развитию антиангинального эффекта, который проявляется улучшением состояния сердечной мышцы, снижением количества кислорода, необходимого для ее работы. Это значит, что сердцу требуется меньше кислорода, чтобы сокращаться, и частота этих сокращений тоже снижается.

Гипотензивное действие основано на увеличении просвета сосудов и расслаблении их стенок. Применение разовой дозы таблеток приводит к снижению АД, полученный эффект сохраняется не менее 20 часов, примерно сутки. Стойкий гипотензивный эффект отмечается после двух недель регулярного использования таблеток. Лекарственное средство не подходит для купирования состояний, сопровождающихся резким повышением давления, оно показано для продолжительной терапии при гипертонии.

Длительный прием лекарства приводит к развитию кардиопротективного действия. Свидетельствуют о снижении вероятности повторного возникновения инфаркта миокарда после такой терапии средством «Пропранолол» отзывы, инструкция. Существенно снижается и риск происходящей внезапно смерти. Известно, что препарат оказывает положительное влияние при повышенном внутриглазном давлении.

Фармакокинетика

После попадания внутрь организма происходит абсорбция основной части препарата (примерно 90 %), при этом показатель биодоступности является незначительным. Связь с белками соответствует 93 %. Из организма медикамент удаляется с мочой, в которую попадают метаболиты. Неизменный вид имеет не более одного процента лекарства.

Показания

«Пропранолол», аналоги инструкция позволяет назначать для лечения некоторых состояний и заболеваний. Им лечат гипертензию портальную и артериальную, миокардиодистрофию, тиреотоксикоз. Медикамент помогает облегчить состояние при суженном просвете аорты, панических атаках, может быть использован как средство для использования в профилактических целях при мигрени. Таблетки подходят для терапии при нейроциркулярной дистонии, инфаркте миокарда, экстрасистолии. Препарат назначают пациентам при пролапсе митрального клапана. К показаниям относятся и синусовая. Назначение средства производится при абстинентном синдроме, стенокардии, акатизии, возникшей вследствие применения нейролептиков. Медикамент назначают пациентам с феохромоцитомой для проведения комплексной терапии. Лекарственное средство применяют при слабости родовой деятельности, после наступления климакса для устранения его негативных проявлений.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания для лекарственного средства «Пропранолол». Аналоги могут подбираться в тех случаях, когда это лекарство не подходит. К противопоказаниям относятся:

• непереносимость компонентов средства;
• кардиогенный шок;
• брадикардия, при которой количество сокращений сердца в минуту составляет 55 уд.;
• ацидоз метаболический;
• сердечная недостаточность хронической или острой формы;
• вазомоторный ринит;
• атриовентрикулярная (2-й, 3-й степени);
• пониженное АД;
• использование инсулина;
• синдром, сопровождающийся слабостью синусового узла;
• наличие периода, в течение которого присутствовало длительное голодание;
• проблемы с периферическим кровообращением (стадия декомпенсации);
• перенесенные ранее инструктивные болезни, при которых поражаются дыхательные пути, астма, наличие бронхоспазма.

Существуют и такие состояния, при которых требуется осторожность. В следующих случаях можно выбрать вместо препарата «Пропранолол» аналоги, синонимы:

• миастения;
• сахарный диабет (стадии декомпенсации, субкомпенсации);
• недостаточность сердечной мышцы (декомпенсированная), печени, почек;
• колит спастический;
• депрессивные состояния;
• атриовентрикулярная блокада (первая степень);
• псориаз;
• повышенная функция щитовидки;
• бронхит хронической формы;
• низкое содержание сахара в крови;
• эмфизема;
• пожилой возраст;
• период беременности, кормление грудным молоком.

Лечение препаратом

Больным гипертензией следует принимать дважды в день лекарственное средство в дозе 40 мг за один прием. Ее увеличение возможно в течение 14-28 дней. При необходимости можно ежедневно пить таблетки в дозировке от 80 до 160 мг. Частота приема средства та же.

При тахиаритмии взрослые больные пьют по три или четыре раза ежедневно от 10 до 30 мг за каждый прием средства «Пропранолол». Аналоги могут применяться, если этот препарат не подошел. Маленьким пациентам при той же проблеме назначают лекарство в количестве от 0,2 до 0,4 мг на килограмм веса. Частота применения средства - также три-четыре раза в сутки.

В профилактических целях больным, у которых была выявлена стенокардия, назначают по четыре приема этого лекарства ежедневно. Разовая доза составляет 20 мг. Ее увеличение возможно на протяжении семи дней. 40 мг средства принимается с той же частотой, 80 мг - немного реже (два раза).

После инфаркта миокарда требуется профилактика. Выполнить ее можно медикаментом «Пропранолол». Размер подходящей однократной дозы составляет 40 мг, приемов лекарственного средства за день должно осуществляться три. Увеличивают дозу препарата максимум до 80 мг.

При мигрени необходимо выполнение профилактических мероприятий с использованием 40 мг лекарства дважды в сутки. Требуется увеличение дозы до 80 мг, приемов лекарства в день может быть два или три, а у детей - три или четыре. Расчет дозы для маленьких больных выполняется с учетом их веса, на каждый килограмм - от 1,5 до 2 мг.

Тиреотоксикоз - заболевание, при котором препарат назначается от 10 мг, но не больше 40 для приема три или четыре раза в сутки.

Если планируется выполнить терапию феохромоцитомы, лекарственное средство сочетают с альфа-адреноблокаторами.

Побочные явления

Следует обращать внимание, какие определяет побочные действия лекарства «Пропранолол» инструкция по применению. Аналоги, отзывы - тоже не менее важная информация, влияющая на выбор медикаментов для лечения. Чтобы риск развития негативных реакций организма был минимальным, надо внимательно читать инструкцию, полезно будет ознакомиться с отзывами.

Медикамент при неправильном использовании может нанести вред сердечно-сосудистой системе, вызвать нарушения в работе ЦНС, эндокринной системы. Возможны негативные проявления со стороны пищеварительного тракта, может нарушиться состояние слизистых и кожи. Среди побочных явлений, указанных в инструкции, - проблемы с органами дыхания. Могут наблюдаться и другие побочные действия.

Аналоги, цена

Перед приобретением лекарственного средства «Пропранолол», аналоги, цена нередко изучаются пациентами. можно за 16-75 руб. Цена определяется количеством таблеток в упаковке. Заменить препарат можно средством «Пропранобене», медикаментами «Обзидан» или «Анаприлин». Также можно произвести лечение «Индералом ЛА», «Индералом».

При ознакомлении с лекарством «Пропранолол» инструкция по применению, цена, аналоги дают важную информацию, которая позволяет принять наиболее правильное решение при выборе медикаментов и способа лечения.

Пропранолол – официальное непатентованное торговое название неизбирательного бета-адреноблокатора.

Внимание! Препараты из этой группы используются для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. В фармакологической классификации АТХ Пропранолол обозначается кодом C07AA05.

Пропранолол

Пропранолол оказывает выраженный гипотензивный эффект при эссенциальной гипертонической болезни и ишемическом заболевании сердечной мышцы. Пропранолол замедляет и нормализует сердечную деятельность. Аритмии, вызванные физическими упражнениями, наркозом или симпатомиметиками (пример: амфетамин), тоже могут лечиться Пропранололом.

Фармакодинамика

Пропранолол применяется при сердечных заболеваниях без видимых органических причин, таких как гиперкинетический синдром сердца. Действующее вещество можно использовать для предотвращения повторного инфаркта сердечной мышцы и приступов стенокардии. Пропранолол положительно влияет на сердце при тиреотоксикозе.

Действующее вещество используется в профилактическом лечении мигрени, эссенциального тремора и тревожного расстройства.

Фармакокинетика

Пропранолол, за некоторыми исключениями, имеет длительный период полураспада, поэтому однократного применения в день достаточно. Пероральная биодоступность низкая, что связано с неполным поглощением из желудочно-кишечного тракта.

С другой стороны, Пропранолол имеет выраженный эффект первого прохода в печени. Почечная экскреция гидрофильных бета-блокаторов обычно не изменяется, тогда как липофильные вещества должны сначала метаболизироваться в ней.

Гидрофильные бета-блокаторы имеют длительный период полувыведения при острой нефропатии, тогда как липофильные представители – при гепатоцитарной недостаточности. Еще стоит учитывать полиморфизмы в гене CYP2D6. Пропранолол относится к липофильным бета-адреноблокаторам.

Клинические исследования

Эксперты считают, что Пропранолол больше не должен рассматриваться как препарат первой линии при неосложненной гипертензии. В мета-анализе, опубликованном в Lancet, бета-адреноблокаторы смогли снизить риск развития инсульта значительно меньше, чем другие антигипертензивные препараты.

Анализ включал 13 исследований, в которых участвовало более 105 000 пациентов, где сравнивали липофильный Пропранолол с другими антигипертензивными методами лечения. В 7 исследованиях с примерно 27 400 пациентами был рассмотрен защитный эффект по сравнению с плацебо.

Хотя Пропранолол снижал риск инсульта на 19% по сравнению с плацебо, однако это было вдвое ниже, чем предполагалось в предыдущих исследованиях. Частота сердечных приступов и смертности тоже не отличалась. По сравнению с другими антигипертензивными веществами, бета-блокаторы показали снижение риска развития инсульта на 16%. В других исследованиях было установлено, что гидрофильные препараты менее эффективны, чем липофильные.

Таким образом, Пропранолол больше не следует рассматривать как препарат первой линии у пациентов с гипертонией. Пропранолол не рекомендуется для пациентов с повышенным риском развития диабета или инсульта.

Важно! Однако он используется в комбинации при высоком кровяном давлении с другими лекарственными средствами: ингибиторами АПФ, диуретиками или антагонистами АТ-1 рецепторов.

Свидетельства о продлении жизни у пациентов с ИБС при приеме Пропранолола зафиксированы после перенесенного инфаркта миокарда. Однако не проводились исследования на больных ишемической болезнью сердца без истории инфаркта.

Недавнее клиническое исследование оценило профилактический эффект Пропранолола у этих групп пациентов. Не было выявлено значительной пользы от лечения данным препаратом. Пациенты с ИБС без истории сердечного приступа были даже госпитализированы значительно чаще. У пациентов, подверженных риску развития ИБС, наблюдались значительно более частые сердечно-сосудистые катастрофы. Таким образом, Пропранолол эффективен только у пациентов с ИБС после острого инфаркта миокарда, по крайней мере в течение ограниченного периода времени.

Показания к применению

Основные показания к назначению Пропранолола:

• Сердечные аритмии со слишком быстрым пульсом;
• Предотвращение инфаркта миокарда;
• Стресс-индуцированная тахикардия;
• Гемангиома;
• Особая форма тревожного расстройства;
• Тремор без видимой физической причины;
• Ограничение применение в ветеринарии;
• Предотвращение мигрени;
• Симптомы гипертиреоза.

Пропранолол: инструкция по применению

Основные формы выпуска Пропранолола – таблетки и ампулы с раствором (для внутривенного введения). Дозировка таблеток и инъекций устанавливается врачом индивидуально в зависимости от заболевания, которое нужно лечить, успеха терапии. Ребенок до 12 лет не должен принимать препарат.

Лечение гипертензии начинается с 1 таблетки два-три раза в день (что эквивалентно 80-120 миллиграммов гидрохлорида Пропранолола в сутки). При необходимости врач может повысить дозировку до двух таблеток по четыре раза в сутки.

Ишемическая болезнь сердца и тахикардия

В начале терапии принимают 1 таблетку антиангинального препарата три раза в день. При необходимости врач может увеличить дозу до двух или трех раз в день по две таблетки. Оптимальная доза для длительной терапии должна определяться индивидуально.

ИБС

Тревожное расстройство, эссенциальный тремор, профилактика мигрени

Стандартная начальная доза составляет два-три раза в день по одной таблетке. Дозировка и временные интервалы между дозами должны определяться индивидуально врачом при этих заболеваниях. Таблетки проглатывают целиком с небольшим количеством жидкости.

Продолжительность терапии не ограничена во времени. Если лечение следует приостановить или прекратить после длительного использования, это следует делать постепенно. Внезапная отмена препарата может привести к «синдрому отмены».

Препарат отпускается в аптеках строго по рецепту кардиолога. Выписать рецептуру на медикаментозное средство, содержащее в составе пропранолол, может только врач. Рецепт на латинском языке выглядит следующим образом:

Rp: Tabulettaee Propranololi 0,01 № 40

D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Аналоги Пропранолола

Торговые названия заменителей препарата на фармацевтическом рынке:

• Анаприлин;
• Веро-Анаприлин;
• Пропранолол Актавис.
• Пропранобене.

Анаприлин

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты, такие как брадикардия и нарушения АВ-проводимости, возникают из-за отрицательного хронотропного и дромотропного воздействия на сердце. Блокада β-2-рецепторов в бронхиальной мускулатуре, особенно неселективными блокаторами, может вызывать приступы астмы.

Вазоконстрикция может уменьшить перфузию тканей, тем самым увеличивая периферические нарушения кровообращения и создавая ощущение холода в руках или ногах. β-2-рецепторная блокада в печени увеличивает риск гипогликемии у диабетиков, при этом предупреждающие симптомы (тахикардия, тремор, потливость) остаются незамеченными пациентом, поскольку подавляются препаратом.

В дополнение к проблемам с потенцией наблюдаются негативные эффекты со стороны центральной нервной системы (усталость и депрессивное настроение). Пропранолол взаимодействует с многочисленными антиаритмическими веществами и усиливает их брадикардические эффекты. Из-за отрицательных инотропных и хронотропных свойств Пропранолола комбинация с кардиодепрессивными антагонистами кальциевых каналов не должна использоваться.

Долгосрочная терапия Пропранололом не должна прерываться внезапно из-за риска развития рикошетного синдрома, сопровождаемого тахикардией и артериальной гипертензией. Причинами такого эффекта являются повышенная чувствительность к катехоламинам и увеличение плотности β-рецепторов.

Совет! Следовательно, отмена Пропранолола должна производиться с постепенным снижением дозировки.

Катехоламины

Более 30 потенциальных побочных эффектов адреноблокаторов пугают многих. Поэтому пациенты прекращают прием лекарств из-за боязни предполагаемых побочных эффектов независимо от того, испытывают ли они их или нет. Мета-анализ в Международном журнале кардиологии показал, что среди бета-блокаторов только пять побочных эффектов на самом деле более распространены, чем при приеме плацебо, а именно: гипергликемия, диарея, головокружение, перемежающаяся хромота и брадикардия. Поэтому большинство других неблагоприятных реакций на лекарства являются результатом болезни или даже просто воображения (эффект ноцебо).

Пропранолол: синонимы

Пропрал, Пилапрон, Пропранолол Опранол, Индерал, Бетадрен, Дедерал, Пропанур, Антарол, Ангилол, Стобетин, Бедранол, Элиблок, Индерекс, Эланол, Доцитон, Наприлин, Кардинол, Пропанолола гидрохлорид, Алиндол, Авлокардил, Теномал, Типерал Брикоран, Полотен, Каридорол, Дералин, Обзидан, Слопролол и Анаприлин.

Клинико-фармакологическая группа

01.001 (Бета1-, бета2-адреноблокатор)

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Применение при беременности и лактации

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к пропранололу.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Препараты, содержащие ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOL)

. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 10, 15 или 20 шт.


. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 или 100 шт.
. АДРЕНОБЛОК (ADRENOBLOCK) трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 15 мг: пак. 5 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. ОБЗИДАН® (OBSIDAN®) таб. 40 мг: 60 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 или 100 шт.

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Обзидан

Международное непатентованное название:

пропранолол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:
активное вещество: пропранолола гидрохлорид 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 48,10 мг, крахмал картофельный 41,90 мг, тальк 11,70 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3,80 мг, желатин 2,3 мг, магния стеарат 1,60 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг.

Описание
Белые, круглые таблетки со скошенными краями. На одной стороне таблетки - риска, по одну сторону риски выдавлено "4", по другую "0". Другая сторона таблетки - гладкая.

Фармакотерапевтическая группа:

бета-адреноблокатор

Код ATX: C07AA05.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1-и 25% бета2-адренорецепторы), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностью барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недель курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.
Фармакокинетика. Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема составляет 30-40% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95%. Объем распределения - 3 -5 л/кг. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения - 3-5 часа, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 часов. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению:

к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД - более 100 мм рт.ст.), эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-IIIстепени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - менее 100 мм рт.ст.), кардиогеный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферичеких сосудов (осложненные гангреной, «перемежающейся хромотой» или болью в покое), сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации.
С осторожностью - печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы:

Внутрь, до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии - внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе - в начальной дозе 40 мг 3 раза в сутки.
При нарушении функции печени и почек необходимо снижение дозы препарата.
При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.
Профилактика повторного инфаркта миокарда - терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 3 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно назначать 180-240 мг в сутки в разделенных дозах.
При гипертиреозе (вспомогательное средство) - 40 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 120-160 мг в сутки.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных сахарным диабетом II типа).
Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции.
Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром «отмены».

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение артериального давления, аритмии, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости - внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально - бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивным средствами, а также этанолом.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.
Циметидин увеличивает биодоступность.
Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.
Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Амиодарон, верапамил и дилтиазем - усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).
Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).
Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; снижает действие антигистаминных лекарственных средств.
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания
Контроль за больными, принимающими Обзидан, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения -ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), ЭКГ.
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев).
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед назначением Обзидана пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.
Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным - прием Обзидана возможен в течение нескольких лет.
Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.
Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня).
У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы крови (1 раз в 4-5 месяцев).
При тиреотоксикозе Обзидан может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие её симптомы, как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии - на фоне приема пероральных гипогликемических средств).
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Обзидана.
При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Прием во время беременности возможен только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности требуется тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-74 часов до родов препарат следует отменить.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.
На фоне лечения Обзиданом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и виниламидальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Форма выпуска:

Таблетки 40 мг. По 20 таблеток в блистеры из непрозрачной поливинилхлоридной или полипропиленовой пленки и лакированной алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре 15 - 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

АО «Актавис Групп», Исландия, произведено Шварц Фарма АГ, 40789 Монхайм, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Актавис»,
127018, г. Москва, ул. Сущевский вал, д. 18,