Наименование:

Спазмалгон (Spasmalgon)

Фармакологическое действие:

Спазмалгон – комбинированный обезболивающий препарат с ярко выраженной спазмолитической активностью. В состав препарата Спазмалгон входит три активных компонента – метамизол натрия, питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид.

Механизм действия препарата и его фармакологические эффекты основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в его состав.

Метамизол натрия – нестероидное противовоспалительное лекарство, производное пиразолона. Метамизол натрия обладает выраженным обезболивающим действием, оказывает противовоспалительный и антипиретический эффект. Механизм действия метамизола натрия связан с его способностью ингибировать активность фермента циклооксигеназы, вследствие чего нарушается метаболизм арахидоновой кислоты и снижается синтез провоспалительных простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Метамизол натрия относится к группе неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов и в равной степени угнетает активность обеих изоформ фермента циклооксигеназы – циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Вследствие снижения количества простагландинов в очаге воспаления отмечается снижение чувствительности хеморецепторов окончаний афферентных нейронов болевой чувствительности к брадикинину и гистамину. Кроме того, уменьшение количества простагландинов в очаге воспаления приводит к снижению продукции эндогенных биологически активных веществ, принимающих участие в воспалительной реакции. Таким образом, метамизол натрия оказывает обезболивающий эффект за счет снижения активности воспалительного процесса и уменьшения действия медиаторов воспаления на болевые окончания. Антипиретический эффект препарата связан со снижением количества простагландинов в центре терморегуляции в гипоталамусе.

Питофенона гидрохлорид – производное пиперидина, обладает спазмолитической миотропной активностью. Препарат обладает папавериноподобным эффектом, вызывает снижение тонуса и расслабление гладкой мускулатуры. Питофенона гидрохлорид способствует устранению болевого синдрома вызванного спазмом гладкой мускулатурой внутренних органов.

Фенпивериния бромид – лекарство группы М-холиноблокаторов, содержащее в своей структуре четвертичный азот. Препарат снимает спазм гладкомышечного слоя внутренних органов, снижает тонус и уменьшает моторику желудка и кишечника, расслабляет гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчевыводящих путей.

Фармакологически активные вещества, входящие в состав препарата Спазмалгон, взаимно усиливают терапевтическое действие друг друга.

Фармакокинетические свойства препарата представлены на основе фармакокинетических параметров метамизола натрия, так как на данный момент достоверные данные о фармакокинетике питофенона гидрохлорида и фенпивериния бромида отсутствуют.

При пероральном применении метамизол натрия хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В стенках кишечника препарат гидролизуется с образованием фармакологически активного вещества, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 30-120 минут после перорального применения.

При парентеральном введении биодоступность препарат составляет около 85 %.

Активное вещество частично связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть выводится печенью. Около 3 % препарата выводится из организма в виде неизменного метамизола. Количество препарата, которое подвергается биотрансформации индивидуально для каждого пациента и зависит от многих факторов, в том числе от генетически обусловленного типа ацетилирования.

У пациентов страдающих циррозом печени отмечается изменение показателей клиренса метамизола.

Показания к применению:

Препарат Спазмалгон в форме таблеток применяют для симптоматического лечения пациентов, страдающих болевым синдромом слабой или умеренной интенсивности, в том числе препарат показан при таких заболеваниях:

Заболевания мочевыводящих путей, которые сопровождаются болевым синдромом и нарушениями мочеиспускания, в том числе воспалительные заболевания органов мочевыделительной системы и мочекаменная болезнь.

Желудочные и кишечные колики, заболевания органов пищеварительного тракта, которые сопровождаются спазмом гладкой мускулатуры кишечника и желудка и болевым синдромом.

Дискинезия желчевыводящих путей, желчнокаменная болезнь.

Препарат Спазмалгон в форме таблеток также применяют для купирования болевого синдрома слабой или умеренной интенсивности при первичной и вторичной дисменорее.

В случае необходимости препарат может применяться для симптоматического лечения болевого синдрома у пациентов, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата и невралгиями. Однако в таком случае препарат рекомендуется применять кратковременно.

Препарат Спазмалгон в форме раствора для инъекций применяют для купирования выраженного болевого синдрома вызванного спазмами гладкой мускулатуры, в том числе:

Спазм гладкой мускулатуры мочеточника и мочевого пузыря, а также почечная колика, которые сопровождаются болевым синдромом слабой и умеренной интенсивности.

Заболевания печени и желчевыводящих путей, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом, в том числе печеночная (желчная) колика, дискинезия желчевыводящих путей, дисфункция сфинктера Одди (постхолецистэктомический синдром).

Заболевания желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются болями спастического характера, в том числе кишечная колика и хронический колит.

Заболевания органов малого таза, которые сопровождаются болевым синдромом слабой и умеренной интенсивности.

Купирование болевого синдрома при первичной и вторичной дисменорее.

Методика применения:

Препарат Спазмалгон в форме таблеток принимают перорально, таблетку глотают целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В случае необходимости таблетку можно делить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Для лечения болей спастического характера взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет обычно назначают по 1-2 таблетки препарата 2-3 раза в день. Не рекомендуется принимать более 6 таблеток препарата в сутки.

Для лечения болей спастического характера детям в возрасте от 13 до 15 лет обычно назначают по 1 таблетке препарата 2-3 раза в день. Не рекомендуется принимать более 3 таблеток препарата в сутки.

Для лечения болей спастического характера детям в возрасте от 9 до 12 лет обычно назначают по 1/2 таблетки препарата 2-3 раза в день. Не рекомендуется принимать более 2 таблеток препарата в сутки.

Препарат Спазмалгон в форме раствора для инъекций применяют только для внутримышечного введения. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет для лечения болей спастического характера обычно назначают по 2-5мл препарата 2-3 раза в день. Рекомендуется соблюдать интервал между инъекциями препарата не менее 6 часов. Не рекомендуется вводить более 10мл препарата в сутки.

В случае отсутствия необходимого терапевтического эффекта применение препарата прекращают. В случае если отмечается положительная динамика, терапию продолжают препаратом Спазмалгон в форме таблеток.

Нежелательные явления:

При применении препарата Спазмалгон у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, обострение хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе пептической язвы и гастрита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: повышение артериального давления, аритмия, увеличение частоты сердечных сокращений, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная раздражительность, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, олигурия, полиурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в ярко красный цвет. В единичных случаях, преимущественно у пациентов длительно принимавших препарат, отмечается развитие нарушений функции почек и интерстициального нефрита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла. В единичных случаях отмечалось развитие анафилактоидных реакций, в том числе отека Квинке и анафилактического шока. У пациентов имеющих склонность к бронхоспазму и пациентов, страдающих бронхиальной астмой, возможно развитие бронхоспазма на фоне терапии препаратом Спазмалгон.

В случае развития побочных эффектов при применении препарата Смазмалгон рекомендуется обратиться к лечащему врачу, так как некоторые побочные эффекты требуют отмены препарата (в том числе такие побочные эффекты как нарушение функции почек, нарушения кроветворения и реакции гиперчувствительности).

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным средствам группы нестероидных противовоспалительных препаратов,

Повышенная индивидуальная чувствительность к производным пиразолона,

Подозрение на хирургическую патологию,

Нарушение функции системы кроветворения, в том числе агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия,

Препарат противопоказан пациентам, страдающим тяжелой формой печеночной и/или почечной недостаточности, острой печеночной порфирией, а также снижением тонуса мочевого и/или желчного пузыря,

Препарат не назначается пациентам, страдающим закрытоугольной глаукомой, тахиаритмией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,

Спазмалгон противопоказан при непроходимости желудочно-кишечного тракта, мегаколоне, коллаптоидных состояниях.

Кроме того, препарат не назначается пациентам, страдающим аденомой предстательной железы, которая сопровождается расстройствами мочеиспускания.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с сенной лихорадкой, бронхиальной астмой и аллергическим ринитом, так как у них повышен риск развития реакций гиперчувствительности.

Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим заболеваниями печени и/или почек, обструктивными заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, снижением тонуса кишечника, глаукомой, паралитическим илеусом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Во время беременности:

На данных момент нет достоверных данных о безопасности применения препарата в период беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание. Восстановление грудного вскармливания возможно не ранее чем спустя 48 часов после приема последней дозы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Метамизол, входящий в состав препарата Спазмалгон, является индуктором ферментов, поэтому одновременное применение препарата Спазмалгон с другими лекарственными средствами должно проходить под строгим контролем лечащего врача.

Препарат несовместим с этиловым спиртом, поэтому необходимо воздержаться от употребления алкоголя и приема лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт, в период терапии препаратом Спазмалгон.

При одновременном применении препарат снижает эффективность кумариновых антикоагулянтов.

При одновременном применении препарата с лекарственными средствами производными фенотиазина, в том числе хлорпромазином, возникает риск развития тяжелой гипотермии.

Спазмалгон при одновременном применении снижает плазменные концентрации циклоспорина.

Метамизол, входящих в состав препарата Спазмалгон, повышает риск развития токсических поражений костного мозга вследствие приема хлорамфеникола и других лекарственных средств, обладающих миелотоксическим действием.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы ферментов при одновременном применении снижают терапевтический эффект метамизола.

При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами, аллопуринолом и пероральными противозачаточными средствами отмечается усиление токсического действия метамизола.

Нестероидные противовоспалительные препараты при одновременном применении с препаратом Спазмалгон повышают риск развития побочных эффектов.

Отмечается усиление анальгетического эффекта препарата при одновременном применении с транквилизаторами и седативными лекарственными средствами.

При сочетанном применении препарата с препаратами, содержащими хинин, отмечается усиление антихолинергического действия.

Препарат Спазмалгон в форме раствора для инъекций нельзя смешивать с другими инъекционными растворами в одном шприце.

Допускается комбинация препарата Спазмалгон с фуросемидом, глибенкламидом и гиосцинбутилбромидом.

Передозировка:

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие симптомов метамизоловой интоксикации в сочетании с холинолитическими эффектами. Наиболее часто у пациентов отмечается развитие токсико-аллергического синдрома. При дальнейшем повышении дозы у пациентов отмечается развитие нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.

Специфического антидота нет. При передозировке препарата в форме таблеток показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. При передозировке препарата независимо от формы выпуска показано проведение мероприятий для скорейшего выведения препарата из организма, в том числе форсированного диуреза, введения водно-солевых растворов и гемодиализа. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска препарата:

Раствор для инъекций по 2мл в ампулах темного стекла по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 ячейковые упаковки в картонной коробке.

Раствор для инъекций по 5мл в ампулах темного стекла по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 ячейковые упаковки в картонной коробке.

Таблетки по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения:

Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 5 лет.

Срок годности препарата в форме таблеток – 3 года.

Синонимы:

Баралгетас, Ревалгин, Пленалгин, Спазган.

Состав:

1 таблетка препарата Спазмалгон содержит:

Метамизола натрия – 500 мг,

Питофенона гидрохлорида – 5 мг,

Фенпивериния бромида – 0,1 мг,

Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1мл раствора для инъекций Спазмалгон содержит:

Метамизола натрия – 500 мг,

Питофенона гидрохлорида – 2 мг,

Фенпивериния бромида – 20мкг,

Вспомогательные вещества.

Препараты аналогичного действия:

Энелбин 100 Ретард (Enelbin 100 Retard) Урохолум (Urocholum) Аэрофиллин (Aerofyllin) Реналган (Renalgan) Ангисвдин (Angisedin)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Метамизол натрия (metamizole sodium)
- питофенона гидрохлорид (pitofenone)
- фенпивериния бромид (fenpiverinium bromide)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и в/м введения желтоватого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота, вода д/и.

5 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство. Сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.

Фармакокинетика

Метамизол натрия

После приема внутрь метамизол натрия быстро всасывается из ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. Неизмененный метамизол натрия в крови не определяется (только после в/в введения обнаруживается в крови в незначительной концентрации и быстро становится недоступным для определения). После в/м введения активные вещества препарата быстро и в значительной степени всасываются из места инъекции.

Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.

Питофенон

Быстро всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. C max в плазме крови достигается через 30-60 мин. Быстро распределяется в органах и тканях, не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Выводится с мочой. Т 1/2 составляет 1.8 ч.

Фенпивериния бромид

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Не проникает через ГЭБ. Выводится в неизмененном виде с мочой 32.4-40.4%, с желчью - 2.3-5.3%.

Показания

Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика; дискинезия желчевыводящих путей; ; кишечная колика; хронический колит; альгодисменорея; заболевания органов малого таза.

Для кратковременного лечения артралгии; миалгии; невралгии, ишиалгии.

В качестве вспомогательного лекарственного средства при болевом синдроме после хирургических вмешательств и диагностических процедур.

Противопоказания

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия; тяжелая стенокардия; декомпенсированная хроническая недостаточность; коллапс; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость; мегаколон; беременность (особенно I триместр и последние 6 нед); период лактации; детский возраст до 3 мес или масса тела менее 5 кг (для в/в введения); детский возраст до 5 лет (для таблеток); повышенная чувствительность (в т.ч. к производным пиразолона).

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; склонность к артериальной гипотензии; повышенная чувствительность к НПВС; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом или другими НПВС.

Дозировка

Внутрь

Взрослым и подросткам старше 15 лет: 1-2 таб. 2-3 раз/сут, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Детям в возрасте 12-14 лет: разовая доза - 1 таб., максимальная суточная доза - 6 таб. (1.5 таб. 4 раза/сут), детям в возрасте 8-11 лет - 0.5 таб., максимальная суточная доза - 4 таб. (по 1 таб. 4 раза/сут), детям в возрасте 5-7 лет - 0.5 таб., максимальная суточная доза - 2 таб. (по 0.5 таб. 4 раза/сут).

Парентерально (в/в, в/м)

Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл; при необходимости вводят повторно через 6-8 ч. В/м - 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл (что соответствует 5 г метамизола натрия).

Продолжительность курса лечения определяется в зависимости от клинической симптоматики и этиопатогенеза заболевания, но не должна превышать 5 дней.

Расчет дозы для детей при в/в и в/м введении: 3-11 мес (5-8 кг) - только в/м - 0.1-0.2 мл; 1-2 года (9-15 кг) - в/в - 0.1-0.2 мл, в/м - 0.2-0.3 мл; 3-4 года (16-23 кг) - в/в - 0.2-0.3, в/м - 0.3-0.4 мл; 5-7 лет (24-30 кг) - в/в - 0.3-0.4 мл, в/м - 0.4-0.5 мл; 8-12 лет (31-45 кг) - в/в - 0.5-0.6 мл, в/м - 0.6-0.7 мл; 12-15 лет - в/в и в/м - 0.8-1 мл.

Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.

Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, олигурия, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, водно-солевых растворов, проведение форсированного диуреза, гемодиализа; при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, бутирофеноны, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, амантадин и хинидин - возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

или другие производные фенотиазина - возможно развитие выраженной гипертермии.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, пероральные гормональные контрацептивы и аллопуринол - повышают токсичность препарата.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов - уменьшение эффективности метамизола натрия.

Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) - усиление анальгезирующего действия метамизола натрия.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин - комбинации с препаратами, содержащими метамизол натрия, применять не следует.

- возможно снижение концентрации циклоспорина в крови.

Пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин - метамизол натрия вытесняет из связи с белками эти средства, вследствие чего возможно увеличение выраженности их действия.

Тиамазол и цитостатики - повышение риска развития лейкопении.

Лекарственные средства с миелотоксическим действием: усиление гематотоксического эффекта препарата.

Кодеин, блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, пропранолол - усиление действия препарата вследствие замедления инактивации метамизола натрия.

Этанол - усиление эффектов этанола.

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

Особые указания

При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.

Применение препарата для купирования острых болей в животе недопустимо до выяснения причины заболевания.

Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышается риск развития аллергических реакций.

Парентеральное введение препарата следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен или нарушено всасывание из ЖКТ.

В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении пациента лежа и под контролем АД, ЧСС и частоты дыхания.

Необходимо соблюдать особую осторожность при введении более 2 мл раствора (имеется риск резкого снижения АД).

Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.

При лечении детей в возрасте до 5 лет и пациентов, получающих цитостатики, применение метамизола натрия следует проводить только под наблюдением врача.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед).Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

БРАЛ® (BRAL®)

(metamizole sodium + pitofenone + fenpiverinium bromide)

(метамизол натрия + питофенона гидрохлорид + фенпивериния бромид)

Регистрационный номер: П N012121/02 от 14.04.2006

Торговое название: БРАЛ®

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

1 мл раствора содержит:

Активные вещества:

метамизола натрия (анальгин) - 500 мг

питофенона гидрохлорида - 2 мг

фенпивериния бромида - 0,02 мг

Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачный желтоватый раствор.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

Анальгезирующее средство (анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство).

Код АТХ: NO2BB52

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Брал - комбинированный препарат, в состав которого входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия (анальгин), миотропное спазмолитическое средство питофенона гидрохлорид и М-холиноблокирущее средство фенпивериния бромид. Метамизол натрия обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Питофенона гидрохлорид, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление. Фенпивериния бромид за счет М-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика , спазм мочеточника и мочевого пузыря, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром, альгодисменорея.

Для кратковременного симптоматического лечения: артралгия, невралгия, миалгия, ишиалгия.

В качестве вспомогательного лекарственного средства: болевой синдром после хирургических вмешательств и диагностических процедур.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион) и другим компонентам препарата; угнетение костномозгового кроветворения; стабильная и нестабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженные нарушения функции печени и/или почек; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмии; острая "перемежающаяся" порфирия; закрытоугольная форма глаукомы; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость и мегаколон; коллапс; беременность (первый триместр и последние 6 недель); период лактации; детский возраст (до 3 месяцев или масса тела менее 5 кг).

С осторожностью

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии, бронхиальной астме, повышенной индивидуальной чувствительности к нестероидным противовоспалительным препаратам или ненаркотическим анальгетикам (в том числе "аспириновая" триада в анамнезе). Детям и подросткам до 18 лет препарат следует применять только по назначению врача.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Парентерально (внутривенно, внутримышечно).

Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят внутривенно медленно по 2 мл (по 1 мл в течение 1 минуты); при необходимости повторно через 6-8 часов. Для медленного внутривенного введения обычно достаточно 2 мл препарата.

Внутримышечно вводят 2 мл раствора 2 раза в день; суточная доза не должна превышать 4 мл. Продолжительность лечения не более 5 дней.

Раствор несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится. Иногда возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, очень редко - анафилактический шок, крапивница), ангионевротический отек. В единичных случаях - чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, головная боль.

Возможно головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, цианоз. При длительном приеме - нарушения кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита). При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

В очень редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Редко (обычно при длительном приеме или назначении высоких доз) - нарушение функции почек: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Очень редко - снижение потоотделения, парез аккомодации, затрудненное мочеиспускание.

Местные реакции: при внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте введения.

Обо всех побочных эффектах следует сообщать лечащему врачу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: рвота, снижение артериального давления, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени и почек, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Одновременное применение Брала® с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

При совместном назначении с Н1-гистаминоблокаторами, бутирофенонами, фенотиазинами, амантадином и хинидином возможно усиление М-холинолитического действия.

При совместном применении с этанолом - взаимное усиление эффектов.

Одновременное применение с хлорпропромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства и коллоидные кровезаменители не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.

Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, Н2-гистаминоблокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

При необходимости одновременного применения указанных и других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не использовать для купирования острых болей в животе (до выяснения причины). В период лечения препаратом нельзя принимать алкоголь; не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

Парентеральное введение обычно используется в экстренных случаях и в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (или нарушено всасывание из желудочно-кишечного тракта). Требуется особая осторожность при введении 2 мл раствора и более (риск резкого снижения артериального давления). Внутривенную инъекцию следует проводить медленно, в положении лежа и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и частоты дыхания. При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения; по 5 мл в ампулах из темного гидролитического стекла.

По 5 ампул в ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки без покрытия (поддон).

По 1 ячейковой упаковке (поддону) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать позднее срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

"Микро Лабс Лимитед", Индия

Представительство в РФ: Россия, г. Москва, Ленинский проспект, дом 148, офис 57/58.

Спазмалгон (Spasmalgon)– анальгетическое (обезболивающее) и спазмолитическое лекарственное средство.

Спазмалгон – комбинированный лекарственный препарат, состоящий из трех компонентов. Первый компонент – Метамизол натрия (Natrii Metamizolum). Химическая формула – C 13 H 16 N 3 O 4 SNa.

Название: Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата).

Метамизол натрия относится к производным пиразолона. Это белый или желтоватый кристаллический порошок, который быстро разрушатся под действием влаги. Хорошо растворятся в воде, плохо растворяется в этиловом спирте, и практически не растворятся в органических растворителях – в эфире, в ацетоне, и в хлороформе.

Второй компонент – Питофенона гидрохлорид (Pitofenoni hydrochloridum). Химическая формула – C 22 H 25 NO 4 .

Название: метиловый эфир 2-{4-бензоил}бензойной кислоты гидрохлорид. Белый или беловатый кристаллический порошок, хорошо растворяется в воде, в этиловом спирте, и в эфире, и умеренно растворяется в ацетоне.

Третий компонент – Фенпивериния бромид (Fenpiverinii bromidum). Химическая формула – C 22 H 29 BrN 2 O. Название – 1-(3-Карбамоил-3,3-дифенилпропил)-1-метилпиперидиния бромид. Белый или беловатый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, в спирте, и в хлороформе.

Механизм действия

Метамизол натрия более известен как Анальгин. Его широко применяют как обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное, и в некоторой степени спазмолитическое средство.

Метамизол, и, соответственно, Анальгин, принято относить к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Хотя его принадлежность к данной лекарственной группе весьма условна. Скорее всего, этот препарат оказывает сочетанное и довольно неоднозначное влияние на процессы воспаления, теплоотдачи и восприятия боли.

Основной эффект НПВС связан с их угнетающим действием на синтез простагландинов. Эти жирорастворимые соединения относят к т. н. медиаторам воспаления – веществам, запускающим воспалительные реакции с соответствующими симптомами боли, отека, кожных проявлений, нарушений функции воспаленного органа, а также местным повышением температуры и общей лихорадкой.

Однако функции простагландинов намного шире, и не ограничиваются одним лишь воспалением. Эти вещества синтезируются в организме повсеместно из полиненасыщенных жирных кислот в присутствии ферментов циклооксигеназ (ЦОГ).

Простагландины влияют на величину артериального давления (АД), на тонус матки и бронхов, на свертываемость крови, на состояние слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, и на многое другое. В этой связи простагландины принято делить на «хорошие» и на «плохие». Хотя такое деление не всегда оправдано.

«Хорошие» или базовые простагландины, постоянно обеспечивающие жизненно важные физиологические процессы, синтезируются в организме из гамма-линоленовой кислоты в присутствии фермента ЦОГ-1. «Плохие» простагландины, количество которых увеличивается при воспалении, синтезируются из арахидоновой кислоты в присутствии фермента ЦОГ-2. НПВС угнетают ЦОГ-2, и тем самым способствуют регрессированию воспаления и устранению соответствующих симптомов.

Многие из представителей «старого» поколения противовоспалительных средств, к которым относится и Анальгин, вместе с ЦОГ-2 блокируют и ЦОГ-1, и тем самым угнетают синтез базовых простагландинов. С этим связана не селективность, не избирательность действия этих препаратов и возникновение побочных эффектов в виде аллергических реакций, бронхоспазма, повышения кислотности желудочного сока с последующим язвообразованием.

Однако частота побочных эффектов со стороны ЖКТ при употреблении Анальгина невелика. Да и по противовоспалительной силе Анальгин уступает многим другим НПВС. Его больше используют как обезболивающее и жаропонижающе средство.

Этот факт дополнительно свидетельствует в пользу того, что блокирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – это не главные и не единственные механизмы действия препарата. Действительно, в последнее время было установлено, что Анальгин действует на некоторые структуры головного мозга, в частности, на гипоталамус и на таламус. Под его влиянием снижается возбудимость болевых центров таламуса.

Препарат также действует на центры терморегуляции в гипоталамусе, благодаря чему усиливается теплоотдача путем усиления потоотделения и расширения кровеносных капилляров на коже и на слизистых оболочках. Предполагают, что центральный механизм действия Анальгина связан с блокированием ЦОГ-3 и угнетением синтеза простагландинов в ЦНС.

Помимо этого анальгетический эффект Метамизола связан с нарушением проведения болевой чувствительности по специфическим пучкам спинного мозга.

Наряду с простагландинами Анальгин угнетает синтез многих других биологически активных веществ и токсических соединений – брадикинина, свободных радикалов, эндоперекисей, липополисахаридов, действие которых направлено на формирование воспаления, возникновение боли и лихорадки.

Помимо этого Анальгин может изменять уровень внутриклеточного кальция, и тем самым устранять спазм гладкой мускулатуры. Однако спазмолитическое действие у него выражено очень слабо. А вот на состояние крови Анальгин действует не лучшим образом. Наряду с простагландинами он блокирует синтез тромбоксана, вещества, обеспечивающего агрегацию (склеивание) тромбоцитов и формирование тромбов.

Поэтому при систематическом употреблении Анальгина увеличивается текучесть крови и повышается риск спонтанных кровотечений. Кроме того, препарат оказывает токсическое действие на красный костный мозг и угнетает кроветворение.

Это проявляется агранулоцитозом – резким снижением абсолютного числа лейкоцитов (лейкопенией) и относительным снижением гранулоцитов с относительным преобладанием агранулоцитов (лимфоцитов и моноцитов). Гранулоциты, особенно нейтрофилы, наряду с другими факторами обеспечивают иммунную защиту. При их дефиците защитные силы организма снижаются, возрастает опасность тяжелых бактериальных, вирусных и грибковых инфекций.

Второй ингредиент Спамалгона, Питофенона гидрохлорид, относят к группе миотропных спазмолитиков. По своим свойствам препарат сходен со всем известным Папаверином.

Питофенон способен изменять содержание внутриклеточного кальция, под действием которого сокращаются гладкие мышечные волокна. Питофенон ингибирует фермент фосфодиэстеразу ФДЭ, которая способствует расщеплению цАМФ (циклического аднозинмонофосфата) до АМФ (аденозинмоофосфата).

Ингибирование ФДЭ Питофеноном автоматически приводит к накоплению цАМФ, который связывает кальций, поступающий в гладкомышечные клетки из внеклеточного пространства. Благодаря нейтрализации кальция гладкие мышцы не сокращаются, а наоборот, расслабляются. Спазмолитический эффект Питофенона проявляется в гладкой мускулатуре желудка, кишечника, желчевыводящих путей, органов мочеотделения, у женщин – репродуктивной системы.

Спазм – это боль, и устранение спазма – это устранение боли. Препарат также в некоторой степени способствует расширению кровеносных сосудов и снижению АД. Однако гипотензивное действие у него выражено слабо. Хотя препарат эффективен при головной боли, обусловленной спазмом кровеносных сосудов.

Третий ингредиент, Фенпивериния бромид, относится к группе м-холиноблокаторов или холинолитиков. Парасимпатическая часть вегетативной нервной системы реализует свое действие на внутренние органы с помощью ацетилхолина. Это биологически активное вещество, медиатор, обеспечивает проведение нервных импульсов на специфические мускаринчувствительные рецепторы (м-холинорецепоры).

Парасимпатическое влияние сопровождается спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов, бронхов, усилением секреции желез (слюнных, бронхиальных), повышением объема и кислотности желудочного сока, урежением сердечных сокращений, снижением внутриглазного давления.

Следовательно, если с помощью холинолитиков блокировать выделение ацетилхолина, то можно устранить его действие на м-холинорецепторы и снизить парасимпатическую активность.

При этом будет наблюдаться обратный эффект в виде устранения спазма и сопутствующей боли. Препарат эффективно снимает желудочно-кишечные, печеночные, и почечные колики.

Его побочные эффекты такие же, как и у других холинолитиков, и обусловлены парасимпатической блокадой. Это тахикардия (учащение сердечных сокращений), ощущение сухости во рту, снижение выделения желудочного сока.

Таким образом, все препараты, входящие в состав Спазмалгона, взаимно усиливают действие друг друга. Анальгин снимает боль и лихорадку на центральном уровне, а также в определенной степени устраняет воспаление и все, что с ним связано. Питофенон как спазмолитик расслабляет гладкую мускулатуру, и дополнительно снимает боль, вызванную спазмом, а Фенпивериния бромид закрепляет спазмолитический и обезболивающий эффект.

Немного истории

Метамизол впервые был получен в 1920 г в Германии. Комбинированный препарат Спазмалгон начала выпускать несколькими десятилетиями позже компания Фармахим в Болгарии еще в социалистические времена. Однако в 1970-х годах были обнаружены существенные побочные эффекты Метамизола, связанные с агранулоцитозом.

Были зафиксированы даже смертельные случаи. Поэтому прием Анальгина запретили во многих странах мира. Позднее, в 1990-х годах выяснилось, что опасность агранулоцитоза при употреблении Метамизола сильно преувеличена.

Тем не менее, в большинстве стран мира препарат находится под запретом или отпускается строго по рецепту врача. Со временем Фармахим приватизировала другая известная болгарская фармацевтическая компания Софарма. Производимый этой компанией Спазмалгон реализуется в свободной продаже в России и во многих странах СНГ.

Технология синтеза

В производств таблеток Спазмалгон наряду с основными веществами используются вспомогательные. Это натрия гидрокарбонат, пшеничный крахмал, моногидрат лактозы, желатин, стеарат магния, тальк.

Формы выпуска

Таблетки. Каждая таблетка содержит:

• Метамизола натрия – 500 мг;
• Питофенона гидрохлорида – 5 мг;
• Фенпивериния бромида – 100 мкг.

Ампулы с инъекционным раствором 5 и 10 мл. В 1 мл раствора содержится:

• Метамизола натрия – 500 мг;
• Питофенона гидрохлорида – 20 мкг;
• Фенпивериния бромида –2 мкг.

Наряду со Спазмалгоном применяются и другие аналогичные комбинированные препараты, содержащие Метамизол (М), Питофенон (П), И Фенпивериний (Ф):

• Брал – таблетки, раствор для инъекций. МикроЛабс, Индия.
• Ревалгин – таблетки, раствор для инъекций. Шрея, Индия.
• Спазган – таблетки, раствор для инъекций. Вокхард, Индия и Индонезия.
• Баралгетас – таблетки, раствор для инъекций. Югоремедия, Сербия.
• Спазмалгин – таблетки, раствор для инъекций. Торрент, Индия и Индонезия.
• Максиган – таблетки. Юникем, Индия.
• Биоралгин – таблетки. Биофарма, Россия.
• Бралангин – раствор для инъекций. Брынцалов, Россия.

Есть и другие комбинированные анальгетические, противовоспалительные и спазмолитические средства: Пенталгин, Пирал, Седалгин, Седал, Андипал. Но по своему составу они существенно отличаются от Спазмалгона. Действующими веществами в этих препаратах являются Напроксен, Кофеин, Парацетамол, Фенобарбитал, Бендазол, Кофеин, Дротаверин.

Показания к применению

• Кишечная колика;
• Хронический колит;
• Печеночная колика;
• Дискинезия желчевыводящих путей;
• Состояние после удаления желчного пузыря;
• Почечная колика;
• Спазм гладкой мускулатуры мочеточников и мочевого пузыря;
• Альгодисменорея;
• Воспалительные заболевания органов малого таза.

Дозировки

Внутрь принимается по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Дети 6-8 лет принимают по ½ таблетки, 9-12 лет – по ¾ таблетки, 13-15 лет – по 1 таблетке 2-3 раза в день. Таблетки принимаются после еды, не разжевываются и запиваются водой.

Раствор вводится внутримышечно по 2-5 мл 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза препарата составляет 6 таблеток или 10 мл раствора.

Продолжительность курса приема таблеток или внутримышечных инъекций не должна превышать 5 дней. Вопрос об удлинении курса при отсутствии терапевтического эффекта решается врачом строго индивидуально для каждого пациента.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается с места инъекции при внутримышечном введении, или из кишечника при приеме внутрь. Биодоступность составляет 50-60 %. Около 85% Метамизола связывается с плазменными белками. В печени Метамизол подвергается метаболическим превращениям с образованием нескольких метаболитов, которые фармакологически активны.

Максимальная концентрация метаболитов в плазме крови формируется спустя 30-60 минут после поступления Спазмалгона в организм. Выводится Метамизон с мочой через почки. Причем только 3% приходится на неизмененный препарат, остальное – на метаболиты. Период полувыведения равен 10 часам.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система : снижение АД, тахикардия, цианоз (синюшность) кожных покровов.
• ЦНС : головная боль, головокружение.
• ЖКТ : сухость во рту, жжение эпигастральной области.
• Мочевыделительная система : интерстициальный нефрит, снижение диуреза или полное его отсутствие (олигоанурия), белок в моче (протеинурия), затрудненное мочеиспускание, окрашивание мочи в красный цвет.
• Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
• Кожа : сухость, уменьшение потоотделения.
• Глаза : расширение зрачков, нарушение зрения.
• Иммунная система : аллергические реакции, появляющиеся зудом кожи крапивницей, отеком Квинке, экссудативной многоформной эритемой, токсическим эпидермальным некролизом, анафилактическим шоком.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Стабильная и нестабильная форма стенокардии;
• Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Нарушение костномозгового кроветворения;
• Нарушение функции печени и почек;
• Тахикардия и тахиаритмии;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Закрытоугольная форма глаукомы;
• Аденома простаты, осложненная задержкой мочеиспускания;
• Кишечная непроходимость;
• Гранулоцитопения;
• Возраст до 6 лет.

Из-за холинолитического влияния на ЦНС и зрение прием Спазмалгона не рекомендован во время вождения автомобиля и выполнения работы, требующей быстроты реакции и четкой координации движений. Спазмалгон, как и другие анальгетики, не следует принимать при болях в животе неустановленной причины до осмотра врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

• Другие анальгетики ненаркотического ряда – взаимное усиление токсичности.
• Трициклические антидепрессанты, контрацептивы, Аллопуринол – усиление токсичности Метамизола.
• Барбитураты и другие индукторы микросомальных печеночных ферментов – ослабление действия Метамизола.
• Седативные препараты и транквилизаторы – усиление анальгетического эффекта Спазмалгона.
• Циклоспорин – снижение содержания в крови этого препарата.
• Антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты, Амантадин, Хинидин, производные бутирофенона и фенотиазина – усиление холинолитического эффекта.
• Рентгенконтрастные вещества, Пенициллин и его производные, этиловый спи рт – выраженная интоксикация.
• Сахароснижающие таблетки, непрямые антикоагулянты, Индометацин, глюкокортикоиды – усиление действия этих препаратов.
• Тимазол и цитостатические препараты – возрастает опасть лейкопении.
• Пропранолол, Кодеин, блокаторы Н-2 гистаминовых рецепторов – удлинение действия Метамизола.

Беременность и лактация

Применение Спазмалгона при беременности, особенно в I или III триметре, запрещено. Поскольку Метамизол проникает в грудное молоко, прием препарата во время грудного вскармливания также запрещен. Если же в этом есть насущная необходимость, прикладывание ребенка к груди возможно не ранее чем спустя 48 часов после приема Спазмалгона.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 0 С. Срок хранения – 5 лет. Препарат отпускается по рецепту врача.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт

Русское название

Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид

Латинское название веществ Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид

Metamizolum natrium+ Pitofenonum+ Fenpiverini bromidum (род. Metamizoli natrii+ Pitofenoni+ Fenpiverini bromidi)

Фармакологическая группа веществ Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика веществ Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид

Комбинация действующих веществ, обладающих анальгезирующим ненаркотическим действием + спазмолитическим действием.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, спазмолитическое .

Фармакодинамика

Комбинация анальгезирующего и спазмолитических действующих веществ, сочетание которых приводит к взаимному потенцированию их фармакологического действия.

Метамизол натрия — производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Питофенон обладает прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.

Фармакокинетика

Абсорбция. После в/м введения метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85 %.

Распределение. Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50-60%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. V d — около 0,7 л/кг. Питофенон и фенпивериния бромид не проникают через ГЭБ .

Метаболизм. Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метиламиноантипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в т.ч. фармакологически активного 4-аминоантипирина (АА). Плазменные C max (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30-90 мин. Четыре основных метаболита метамизола натрия: МАА, активный; 4-аминоантипирин, активный; 4-формиламиноантипирин, неактивный; 4-ацетиламиноантипирин, неактивный.

Питофенон и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путем окисления.

Выведение. Метамизол натрия выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизмененном виде. T 1/2 — около 10 ч. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко.

T 1/2 питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 ч.

Почти 90% питофенона и фенпивериния бромида выводится почками в виде метаболитов и 10% — через кишечник в неизмененном виде.

Нарушение функции печени. T 1/2 МАА (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

Применение веществ Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид

Краткосрочное симптоматическое лечение острого болевого синдрома различной степени выраженности при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. желудочные и кишечные колики, почечные колики при почечнокаменной болезни, спастическая дискинезия желчевыводящих путей, альгодисменорея); кратковременное симптоматическое лечение артралгии, невралгии, ишиалгии, миалгии (купирование болевого синдрома); в качестве вспомогательного ЛС для уменьшения болей после хирургического вмешательства и диагностических процедур; снижение повышенной температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к производным пиразолона; угнетение костномозгового кроветворения; нарушения костномозгового кроветворения (например вследствие лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия); выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия; тяжелая стенокардия; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость; мегаколон; коллапс; атония желчного и мочевого пузыря; беременность; период лактации.

В/в введение: младенческий возраст (до 1 года) или масса тела менее 9 кг.

В/м введение: младенческий возраст (до 3 мес) или масса тела менее 5 кг.

Внутрь: таблетки не применяют у детей младше 5 лет.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность; бронхиальная астма; склонность к артериальной гипотензии; гиперчувствительность к другим НПВС или ненаркотическим анальгетикам; крапивница и/или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС .

Детям и подросткам до 18 лет применять только по назначению врача.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение противопоказано при беременности (особенно в I триместре и последние 6 нед) и в период грудного вскармливания, т.к. возможно преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и перинатальные осложнения вследствие влияния метамизола натрия на способность тромбоцитов матери и плода к агрегации.

Побочные действия веществ Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Перечисленные ниже нежелательные реакции вызваны в основном метамизолом натрия, который входит в состав комбинации метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения; очень редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия). Риск появления агранулоцитоза невозможно предсказать. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, принимавших метамизол натрия в прошлом без появления подобных HP.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут возникнуть во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут проявиться и через несколько часов. Обычно они развиваются в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистых оболочек (например зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки — местные или общие), одышка и редко — жалобы со стороны ЖКТ . Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в т.ч. с ларингоспазмом), в тяжелый бронхоспазм, нарушение сердечного ритма, снижение АД (иногда с предшествующим повышением АД).

По этой причине, если возникает любая кожная реакция гиперчувствительности, симптомы нарушения функции почек или гематотоксические реакции, применение препарата следует немедленно прекратить.

Очень редко — приступ бронхиальной астмы (у пациентов с аспириновой астмой), циркуляторный шок. Шок может сопровождаться холодным потом, головокружением, сонливостью, угнетением сознания, бледностью кожи, ощущением сдавливания в области сердца, поверхностным дыханием или тахипноэ, тахикардией, похолоданием конечностей, выраженным падением АД . При первых признаках шока применение препарата необходимо отменить и принять соответствующие меры неотложной помощи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — фиксированная лекарственная экзантема; редко — макулопапулезные и другие виды высыпаний, синдром Лайелла или синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, уменьшение потоотделения.

В случае возникновения каких-либо кожных реакций применение лекарственного препарата должно быть немедленно прекращено.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны органов чувств (зрение): зрительные нарушения, нарушение аккомодации.

Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз.

Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия, гиперемия.

Гипотензивные реакции редко могут проявляться во время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидных или анафилактических реакций.

Редко — такие реакции могут быть результатом резкого снижения АД . Быстрое введение повышает риск гипотензивных реакций.

Критическое снижение АД без других признаков гиперчувствительности дозозависимо и может проявиться в виде гиперпирексии.

Со стороны ЖКТ : частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка; в редких случаях — рвота с примесью крови и кишечные кровотечения, образование язв, чувство жжения в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, затрудненное мочеиспускание, нарушение функции почек; частота неизвестна — задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: при парентеральном применении — астения, боль в месте введения и местные реакции.

Взаимодействие

Раствор для в/в и в/м введения фармацевтически несовместим с другими ЛС .

С блокаторами Н 1 -гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, амантадином и хинидином. При одновременном применении с блокаторами Н 1 -гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия комбинации метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид.

С алкоголем. Усиливает эффекты этанола.

С другими ненаркотическими анальгезирующими ЛС . Одновременное применение с другими ненаркотическими анальгезирующими ЛС может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

С седативными средствами и транквилизаторами. Седативные ЛС и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают обезболивающее действие комбинации метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид.

Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями, пенициллином. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

С циклоспорином. Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при одновременном применении комбинации метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид с циклоспорином следует контролировать концентрации циклоспорина.

С ЛС , имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин). Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические ЛС , непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

С миелотоксичными ЛС . Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности.

С метотрексатом. Добавление к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие последнего, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной комбинации следует избегать.

С тиамазолом и сарколизином. Одновременное применение с тиамазолом и сарколизином повышает риск развития лейкопении.

С кодеином, блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов и пропранололом. Кодеин, блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение АД , тахикардия, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, гипотермия, олигурия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, спутанность сознания, нарушения функции печени и почек, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: симптоматическая терапия.

Пути введения

В/в, в/м , внутрь.

Меры предосторожности веществ Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид

При лечении детей до 5 лет и пациентов, получающих цитостатические ЛС , лечение комбинацией метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид должно проводиться только под наблюдением врача.

У пациентов старше 65 лет, как правило, коррекции дозы не требуется. При наличии у таких пациентов почечной или печеночной недостаточности рекомендуется снижение дозы вследствие возможного увеличения T 1/2 метамизола натрия.

При выборе способа введения следует учитывать, что парентеральное применение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций. Парентеральное применение рекомендуется использовать в случаях, когда прием внутрь невозможен или нарушено всасывание из ЖКТ .

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на входящий в состав комбинации метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид метамизол натрия обусловливают следующие состояния: бронхиальная астма, особенно в сочетании с полипозным риносинуситом; хроническая крапивница; непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица (непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы); непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например к тартразину) или консервантам (например к бензоату). Перед применением комбинации необходимо провести тщательный опрос пациента. В случае выявления риска развития анафилактоидной реакции применение возможно только после оценки соотношения риск/польза. В случае применения комбинации у таких пациентов необходим строгий медицинский контроль за их состоянием и обязательно наличие средств оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.

У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией комбинацию метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид следует назначать с осторожностью.

На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении симптомов данных заболеваний (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки) лечение комбинацией метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид следует немедленно прекратить и не начинать его повторно.

Во время терапии метамизолсодержащими препаратами возможно развитие агранулоцитоза. Он длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и даже привести к гибели пациента. В связи с этим при появлении симптомов, возможно связанных с нейтропенией (лихорадка, озноб, боль в горле, затрудненное глотание, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови — менее 1500 мм 3 ), необходимо прекратить лечение комбинацией метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид и обратиться к врачу.

Если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. СОЭ значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфатических узлов является слабовыраженным или отсутствует. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.

В случае панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.

Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патологического изменения крови (например общее недомогание, инфекции, стойкая лихорадка, образование гематом, кровотечение, бледность кожных покровов) на фоне применения комбинации метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид следует немедленно обратиться к врачу.