Цефтриаксон является бактерицидным антибиотиком, относящимся к классу 3-го поколения. Препарат отличается пролонгированным действием и высокой эффективностью в отношении большей части грамотрицательных и грамположительных возбудителей, включая штаммы, выделяющие пенициллиназы и цефалоспориназы.

Цена зависит от производителя. Российский Цефтриаксон, независимо от производителя, относится к недорогим антибиотикам. К примеру, ампула (1 г), производства фармацевтической кампании Синтез АКОМП обойдется покупателю в 27 рублей, Биохимик Саранкс — 29 рублей, а Лекко — 36 рублей.

Швейцарский Цефтриаксон производства фармацевтической кампании Хоффманн ля Рош стоит около 550 рублей за ампулу.

Цефтриаксон — полная инструкция по применению уколов

Обладает мощной бактерицидной активностью и ультра широким спектром противомикробного влияния. Механизм антибактериального действия Цефтриаксона реализуется за счет активного ацетилирования мембраносвязанных транспептидаз, приводя к дестабилизации перекрестной сшивки опорных полимеров в бактериальной клетке. Нарушение прочности мембраны приводит к быстрой гибели клетки.

Следует отметить, что препарат способен преодолевать плацентарный барьер, поэтому Цефтриаксон при беременности не рекомендуют вводить в 1-ом триместре. Во время лактации, до четырех процентов от концентрации антибиотика в крови, способно выделяться вместе с грудным молоком.

Необходимые бактерицидные показатели в крови достигаются через 1.5 ч после введения. Поскольку препарат обладает продленным действием, минимальная противомикробная концентрация в организме поддерживается в крови в течение суток, что позволяет вводить его один раз в день. Однако, при тяжелом течении инфекции или высоком риске осложнений, суточную дозу предпочтительнее разделять на 2 введения. Это позволяет поддерживать более высокие бактерицидные концентрации. Также, следует разделять суточную дозу на 2 раза при назначении высоких доз.

У пациентов старше семидесяти пяти лет удлиняется период выведения, в связи с возрастным снижением почечной функции. В связи с этим, может потребоваться коррекция назначенной дозы. Суточную дозу таким больным предпочтительнее вводить за один раз.

Выведение этого лекарства из организма осуществляется преимущественно с мочой. Часть препарата утилизируется вместе с желчью.

Фармакологическая группа

Препарат относится к цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения.

Цефтриаксон — форма выпуска

Имеет только инъекционную форму выпуска. Антибиотик продается в аптеках, по рецепту врача.

Фармакологическая группа цефтриаксона – парентеральные третьего поколения, то есть может применяться только в/м или в/в. Продается в ампулах по 500, 1000 и 2000 мг. Роцефин выпускается дополнительно в дозировке 250 мг.

Рецепт цефтриаксон на латинском

Цефтриаксон на латыни – Ceftriaxoni.

Rp.: Ceftriaxoni 1.0

S. В прилагаемом растворителе в/м, один раз в день.

Цефтриаксон — состав препарата

Антибиотик производится в виде натриевой соли. Действующее вещество — цефтриаксон, легко проникает в жидкости и среды организма, значительно накапливается в воспаленных тканях. При воспалении мозговых оболочек, антибиотик способен накапливаться в спинномозговой жидкости.

Рофецин – в виде динатриевого производного (динатрия гидрат). Каждая ампула Рофецина комплектуется растворителем (лидокаин или инъекционная вода).

Цефтриаксон — от чего помогает?

Антибиотик обладает ультрашироким спектром противомикробного воздействия, охватывающего стафилококки, пневмококки, цитробактер, большую часть штаммов энтеробактера, эшерихию коли, палочку Дюкрея, гемофильную палочку, клебсиеллы, моракселлу, гонококки, менингококки, протей, сальмонеллы, серрацию, шигеллу, иерсинии, некоторые клостридии и фузобактерии, пептококки, пептострептококки, белую трепонему.

Абсолютной устойчивостью к Ц. ефтриаксону обладают метициллиноустойчивые стафилококки, некоторые энтерококки, листерии, бактероиды и клостридия дефицилле.

Цефтриаксон — показания к применению

Антибиотик может применяться при:

• бактериальном поражении ОБП (органы брюшной полости). Может назначаться для лечения абсцесса, флегмоны, эмпиемы желчного пузыря, бактериальных воспалениях желчевыводящих протоков, перитонита и т.д.;
• инфекциях ЛОР – органов и органов дых. системы (включая осложненные , абсцессы легочной ткани, эмпиему плевры);
• носительстве сальмонелл и ;
• тифозной лихорадке;
• остеомиелите, септическом артрите, ;
• бактериальном поражении кожных покровов и ПЖК, включая осложненные бактериальной флорой ожоги, и т.д.;
• болезни Лайма;
• инфекционных патологиях мочеполовой системы (включая гонорею, мягкий шанкр, сифилис);
• эндокардитах;
• генерализации инфекции (развитие сепсиса);
• инфекциях, у пациентов с ;
• профилактической терапии перед проведением оперативного вмешательства на ОБП и органах малого таза.

Цефтриаксон — противопоказания

Абсолютным противопоказанием служит аллергия на препарат или другие бета-лактамные антибиотики. Это связано с тем, что среди всех бета-лактамов существует риск развития перекрестных аллергических реакций.

Также, не назначается в 1-ом триместре беременности и женщинам, кормящим грудью.

Учитывая механизм утилизации (моча и желчь), ср-во может назначаться при дисфункции почек или печени, но не применяется при сочетанной почечно-печеночной недостаточности.

Препарат противопоказан недоношенным детям в возрасте менее 41 недели, с учетом срока гестации и возраста после рождения. Также он противопоказан новорожденным с гипербиллирубинемией.

На фоне лечения антибиотиком запрещено внутривенно вводить растворы кальция, так как существует риск образования преципитата Ca соли Цефтриаксона.

Средство может назначаться детям с первых дней жизни, однако, до двух недель жизни может применяться только по жизненным показаниям. Это связано со его способностью вытеснять билирубин из его связи с сывороточным альбумином. Это может привести к развитию гипербилирубинемии и стать причиной ядерной желтухи.

Учитывая частичную утилизацию с желчью, препарат не назначают пациентам с обструкцией желчевыводящих путей.

Антибиотик на лидокаине не вводят детям до 12-ти лет.

Также, необходимо учитывать, что лидокаин противопоказан женщинам, вынашивающим ребенка, кормящим грудью, пациентам, имеющим атриовентрикулярную блокаду, СН (сердечная недостаточность), синдром ВПВ или Стокса-Адамса, слабость синусового узла, полную поперечную блокаду, тяжелую брадиаритмию или выраженное снижение давление.

Цефтриаксон — дозировка

Вводится внутривенно в 10 ml физ. р-ра 0.9%. Вводить препарат необходимо медленно, в течение от двух до четырех минут.

Внутримышечно его вводят на лидокаине, физ. р-ре, воде для инъекций. В/м не рекомендовано вводить больше грамма. Более высокие дозировки назначают в/в.

После 12-ти лет вводят по 1 g ср-ва 1-2 раза в сутки. При тяжелом течении болезни, максимально может вводиться четыре грамма в сутки (за два раза, с интервалом 12-ть часов).

Малышам в возрасте до 2-х недель жизни назначают 20-50 mg/kg в сутки за 1 введение.

Бактериальный менингит является показанием для назначения ста mg/kg препарата в сутки при стартовой терапии. В дальнейшем доза снижается.

С 14 дней до 12-ти лет 20-80 mg/kg в стуки. Если ребенок весит более 50-ти kg, необходимо назначать взрослые дозы.

Больным с патологиями почек дозу уменьшают в соответствии с СКФ. Нарушение функций печени также является показанием для снижение суточной дозы.

Сколько раз в день колоть Цефтриаксон взрослому?

Препарат вводится 1-2 раза в день. При тяжелом течении инфекции, риске развития осложнений, назначении высоких доз препарата, а также, наличии у больного иммунодефицита, предпочтительней разделять суточную дозу на два введения.

Цефтриаксон — побочные действия

Антибиотик, как правило, хорошо переносится больными. Однако следует учитывать риск развития реакций аллергического характера. Они могут иметь разную степень выраженности от покраснения и сыпи в месте введения, крапивницы, до отека Квинке или анафилактического шока.

Риск анафилаксии увеличивается при введении на лидокаине. Поэтому, при назначении ср-ва в обязательном порядке ставится проба. Также, учитываются противопоказания и ограничения к использованию лидокаина.

Запрещено самостоятельно назначать себе препарат, корректировать дозировки и длительность лечения. Терапия должна проводиться в стационарных условиях, под наблюдением лечащего врача.

Другие нежелательные эффекты могут проявляться реакциями диспепсического характера, диареей, флебитом в месте инъекции, дисбактериозом, молочницей, изменениями в ОАК и биохимическом анализе. Нарушения свертываемости наблюдается редко (антибиотик угнетает микрофлору кишечника, синтезирующую витамин К) и, как правило, характерно для пациентов, получающих антиагрегантную терапию.

В редких случаях возможно развитие антибиотикоассоциированной диареи.

Цефтриаксон при беременности и грудном вскармливании

Антибиотик способен преодолевать плацентарный барьер, однако не обладает эмбриотоксическим и тератогенным эффектами. Цефтриаксон при беременности не рекомендован к введению в первом триместре, так как недостаточно данных о его безопасности в данной категории больных. Контролируемые исследования на животных не показали токсического действия на плод, поэтому во 2-ом и 3-ем триместре антибиотики может применяться.

Цефтриаксон при лактации может выделяться с грудным молоком, поэтому при его назначении женщинам, кормящим грудью, рекомендовано временное прекращение естественного вскармливания. Это связано с тем, что выделяющийся с грудным молоком антибиотик, может стать причиной сенсибилизации малыша, развития у него молочницы ротовой полости и дисбактериоза кишечника.

Цефтриаксон и алкоголь — совместимость

Цефтриаксон и алкоголь категорически не совместимы. Во-первых, учитывая, что ср-во частично утилизируется печенью, подобное сочетание может привести к развитию желтухи и лекарственного гепатита.

Во-вторых, употребление спиртных напитков на фоне антибиотикотерапии может стать причиной тяжелой интоксикации и токсического поражения почек.

В-третьих- это может привести к развитию тяжелой дисульфирамоподобной реакции. Она может проявляться тахикардией, ознобом, тремором конечностей, судорогами, нарушением сердечного ритма, артериальной гипотензией, вплоть до коллапса.

Аллергия на Цефтриаксон

Не назначается пациентам с аллергией на другие бета-лактамы, в виду высокого риска развития перекрестной аллергической реакции.

Также, перед введением всегда необходимо ставить пробу.

Аллергические проявления могут варьировать от крапивницы до анафилаксии (при отсутствии своевременной медицинской помощи, возможен летальный исход).

Смертельные случаи связаны с его разведением и введением с лидокаином. Учитывая риск анафилактического шока, категорически запрещено самостоятельное лечение антибиотиком. Препарат должен применяться исключительно в условиях стационара, после постановки пробы.

При назначении в/м 250 или 500 mg ср-ва разводится в двух ml 1% лидокаина. Один грамм антибиотика разводят 3.5 миллилитрами однопроцентного лидокаина.

Если используется двухпроцентный лидокаин, дополнительно следует использовать инъекционную воду. При введении 250 и 500 ml антибиотика, его разводят 1 ml лидокаина (2%) и 1 ml воды для инъекций. Один грамм антибиотика разводят 1.8 ml лидокаина + 1.8 ml инъекционной воды.

Можно ли цефтриаксон разводить новокаином?

Недавние исследования показали, что препарат не следует разводить новокаином для введения. Его использование сопряжено с риском развития анафилаксии. Также он снижает активность цефалоспорина и хуже лидокаина купирует болевой синдром.

Цефтриаксон уколы – отзывы врачей

Лекарство неоднократно доказывало свою эффективность в лечении инфекций ЛОР-органов и органов дых. системы, инфекциях ОБП, кожи и т.д.

Однако необходимо помнить, что средство должно применяться только по назначению и под контролем врача. Это позволит снизить риск развития нежелательных эффектов.

Пациенты отмечают быстрое и стойкое наступление улучшения. Негативные отзывы на препарат, чаще всего, связаны с его болезненностью при внутримышечном введении.

Статья подготовлена врачом-инфекционистом
Черненко А. Л.

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение растворов, содержащих кальций.

С осторожностью

Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м). Взрослым и детям старше 12 лет начальная суточная доза составляет (в зависимости от типа и степени тяжести инфекции) 1 - 2 г 1 раз в сутки или 0,5 - 1,0 г каждые 12 ч (2 раза в сутки), суточная доза не должна превышать 4 г.

При неосложненной гонорее - внутримышечно однократно, 0,25 г.

Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1 -2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение лекарственного средства из группы 5-нитроимидазолов.

При среднем отите - внутримышечно, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Для новорожденных (до 2 нед) - 20 - 50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20 - 80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей - в суточной дозе 50 - 75 мг/кг 1 раз в сутки или 25 - 37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации - 25 - 37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0,5 г лекарственного средства растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для в/в инъекции 0,25 или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г-в10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2 - 4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 - 10 % раствор декстрозы (глюкозы)). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции : сыпь, зуд, жар или озноб.

Местные реакции : болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы : олигурия.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдо-холелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения : анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лейкоцитоз, лим-фопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения.

Лабораторные показатели : увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочных фосфотаз, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови.

Передозировка

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

При одновременном применении нестероидных противоспалительных средств и других ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.

Цефтриксон может снизить эффективность гормональной контрацепции. Во время лечения цефтриаксоном и в течение месяца после лечения следует применять дополнительно негормональные методы контрацепции.

При одновременном применении цефтриаксона в высоких дозах и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.

Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

Не допускается использование кальций-содержащих растворов (таких как раствор Рингера или Гартмана) для разведения цефтриаксона. Результат взаимодействия может привести к образованию нерастворимых соединений. Цефтриаксон и растворы для парентерального питания, содержащие кальций, не должны смешиваться или назначаться одновременно пациентам вне зависимости от возраста, в том числе с использованием различных систем для внутривенного введения.

Особенности применения

При сочетанной почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию лекарственного средства в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при ультразвуковом обследовании желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Применение этанола после введения цефтриаксона не сопровождается дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтио-тетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.

Полусинтетический антибиотик III поколения цефалоспорин отличается широтой своего антибактериального «кругозора». Его бактерицидное действие связано с ингибированием синтеза клеточных оболочек. Данный антибиотик отличает стойкая резистентность к действию бета-лактамаз, выделяемых эволюционно «продвинутыми» бактериями для защиты от фармакологической «атаки». Список «кровных врагов» цефалоспорина, как уже говорилось, достаточно обширен: это грамотрицательные аэробы Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (включая Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp., Acinetobacter calcoaceticus, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa. Ценность цефтриаксона состоит в том, что на него реагируют даже самые «матерые» из вышеперечисленных микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам. Из грамположительных аэробов цефалоспорин «сеет смерть» среди Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Не остаются в стороне и анаэробы: Clostridium spp. и Bacteroides spp.

Цефтриаксон выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон вводится по 1-2 г 1 раз в день. При тяжело протекающих инфекциях верхнюю планку принимаемой дозы можно поднять до 4 г. Цефтриаксон находит применение и в педиатрической практике. Для расчета дозы используются параметры массы тела: 20-50 мг на 1 кг (для новорожденных), 20-80 мг на 1 кг (дети до 12 лет) при той же кратности введения, что и у взрослых. Для в меру упитанных (с массой тела более 50 кг) пациентов младшего возраста доза препарата аналогична дозе для взрослого. То же самое справедливо и в отношении пациентов пожилого возраста. Длительность использования цефтриаксона в лечебном процессе привязана к характеру протекания заболевания. Даже если показатели температуры тела нормализовались, и эрадикация патогенов подтверждена, введение препарата должно продолжаться еще 2-3 дня.

Продолжительное лечение цефтриаксоном подразумевает регулярный мониторинг картины периферической крови, а также функциональных параметров печени и почек. Препарат не совместим с алкоголем: данная комбинация чревата развитием таких нежелательных эффектов, как головные боли, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, снижение артериального давления, учащения сердечного ритма, одышка. Условия хранения приготовленного раствора существенно отличаются от исходной лекарственной формы: в холодильнике при температурном диапазоне от 2 до 8° С. Срок хранения - не более суток.

Фармакология

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.

Форма выпуска

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (5) - пачки картонные.
1 г - флаконы (10) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - пачки картонные.
1 г - флаконы (100) - пачки картонные.
1 г - флаконы (270) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.

Взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.

Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Применение у детей

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Цефалоспорины третьего поколения.

Состав Цефтриаксон

Активное вещество - цефтриаксон.

Производители

Алембик Лимитед (Индия), Алкем Лабораториз Лтд (Индия), Белмедпрепараты (Беларусь), Биосинтез ОАО (Россия), Биохимик ОАО (Россия), Вертекс Экспортс (Индия), Компания Деко (Россия), Красфарма (Россия), Лекко Фармацевтическая фирма (Россия), Рузфарма (Россия), Си Эс Пи Си Цонгнуо Фармасьютикал (Шиджуанг) Ко., Лтд (Китай), Синтез АКО, Курган (Россия), Синтез ОАО (Россия), Шицячжуан Фарма Груп Цонгнуо Фармасьютикал (Шиджуанг) ко. Лтд (Китай), Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд (Индия)

Фармакологическое действие

Антибактериальное (бактериостатическое).

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.

Разрушается под действием желудочного сока (не применяется внутрь).

После внутримышечного введения быстро и полно всасывается.

Максимальная концентрация при дозе 1 г (внутривенная инфузия в течение 30 мин) составляет 100-150 мг/л, после внутримышечной инъекции - 80 мг/л через 2-3 часа.

В течение 4 суток достигается стабильная концентрация в крови.

Легко проникает в органы, жидкости и костную ткань.

Период полувыведения - 5,8-8,7 часа (при дозах 0,15-3г).

Выводится в неизмененном виде почками (50-65%) в течение 48 часов, остальное - с желчью.

Имеет широкий спектр действия:

• активен в отношении аэробных грамположительных (Staphylococcus aureu,
• в т.ч. продуцирующих пенициллиназ,
• Staphylococcus epidermidis,
• Streptococcus pneumonia,
• Streptococcus pyogene,
• Streptococcus agalactia,
• Streptococcus viridan,
• Streptococcus bovis) и грамотрицательных (Enterobacter aerogene,
• Enterobacter cloaca,
• Escherichia col,
• Acinetobacter calcoaceticu,
• Haemophilus influenza,
• включая штамм,
• продуцирующие пенициллиназ,
• Haemophilus parainfluenza,
• Klebsiella oxytoc,
• Klebsiella pneumonia,
• Morganella morgani,
• Neisseria meningitidis,
• Neisseria gonorrhoea,
• в т.ч. пенициллинобразующие штамм,
• Proteus mirabilis. Proteus vulgari,
• Serratia marcescen,
• многие штаммы Pseudomonas aeruginos,
• Citrobacter spp,
• Salmonella spp,
• Providencia spp,
• Shigella spp,
• Serratia spp,
• Treponema pallidum) микроорганизмо,
• анаэробов (Bacteroides fragili,
• Clostridium spp,
• Peptostreptococcus specie,
• Peptococcus spp,
• Bacteroides biviu,
• Bacteroides melaninogenicus).

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

Побочное действие Цефтриаксон

Тошнота, рвота, запор, боль в животе, метеоризм, диарея, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха, повышение креатинина, глюкозурия, наличие цилиндров в моче, гематурия, олигурия, анурия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, редко - гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови, удлинение протромбинового времени, головная боль, головокружение, носовое кровотечение, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), лихорадка или ознобы, сывороточная болезнь, бронхоспазм, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона и анафилактический шок; местные реакции:

• боль или инфильтрат на месте инъекци,
• редко - тромбофлебит после внутривенного введения.

Показания к применению

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, абсцесс легких, пневмония, эмпиема плевры), уха, горла и носа, кожи и мягких тканей, мочеполовых органов (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, эпидидимит, простатит и др.), суставов, раневые, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и ЖКТ), неосложненная гонорея, сепсис и бактериальная септицемия, остеомиелит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (спирохетоз), тифозная лихорадка, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания Цефтриаксон

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; беременность и лактация.

Способ применения и дозировка

Внутримышечно и внутривенно; взрослым и детям старше 12 лет 1-2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 ч).

Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния.

После исчезновения симптомов и нормализации температуры рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней.

При неосложненной гонорее вводят внутримышечно 0,25 г однократно.

Для новорожденных до 2 недель суточная доза составляет 20-50 мг/кг, детей от 3 недель до 12 лет - 50-80 мг/кг в сутки, в 2 введения.

Суточная доза не должна превышать 2 г, у недоношенных детей - 50 мг/кг, профилактика послеоперационных инфекций - 1 г однократно за 1/2 - 2 ч до операции.

Внутривенно в виде инфузии в течение 15-30 мин в концентрации 10-40 мг/мл.

Для внутривенного болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10, для внутримышечного введения - в 1% растворе лидокаина (0,5 г порошка в 2 мл или 1 г - в 3,5 мл).

Передозировка

Лечение:

• симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов.

НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты - нарушений функций почек.

Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами.

Особые указания

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей.

В случае длительного применения возможно развитие дисбактериоза.

Требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме у больных, находящихся на гемодиализе, и при сочетании почечной и печеночной недостаточности.

При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.

Условия хранения

Список Б.

Хранить при комнатной температуре в сухом прохладном месте.