Гептрал: инструкция по применению. Как принимать гептрал для печени и его побочные действия Таблетки гептрал показания к применению

Гептрал – это лекарственное средство, которое используется для защиты клеток печени от токсического влияния. Препарат назначается для нормализации метаболических процессов в организме при заболеваниях печени. Гептрал противопоказан детям, женщинам в 1-2 триместре беременности, во время кормления грудью. На поздних сроках вынашивания плода лекарственное средство можно применять по индивидуальным показаниям.

Лекарственная форма

Гептрал выпускается в таблетках для перорального применения (введение через рот) и в лиофилизизированном порошке для приготовления инъекционного раствора. Таблетки имеют овальную форму белого или кремового цвета, без разделительной риски, покрыты кишечнорастворимой оболочкой для всасывания в 12-перстной кишке. Таблетки расфасованы по 10 и 20 штук в блистерах из ПВХ или алюминиевой фольги.

Порошок представляет собой лиофилизированную взвесь белого цвета в ампулах емкостью 5 мл по 5 штук в упаковке. К лекарственной форме прилагается раствор каустической соды для разведения порошка для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Описание и состав

Действующее вещество лекарственного препарата – 400 мг. Препарат обладает гепатопротекторным, антиоксидантным, дезинтоксикационным, регенерирующим и нейропротекторным действием. восполняет недостаток метильных групп в организме, нормализует биохимические реакции в тканях и восстанавливает обменные процессы. Состав порошка для инъекций соответствует составу таблеток.

Вспомогательные вещества: целлюлоза, крахмал, стеарат магния, диоксид кремния. В состав кишечнорастворимой оболочки входит тальк, полиметакрилат, полисорбат, полиэтиленгликоль, очищенная вода. К порошку для инъекций прилагается растворитель, который представляет собой L-лизин буферный раствор каустической соды для разведения и введения лекарственного средства в мышцу (внутримышечные инъекции) или в вену (внутривенные инъекции).

Фармакологическая группа

Гептрал относится к лекарственным средствам, применяемым при болезнях пищеварительного тракта. Фармакологическая группа – гепатопротекторы. Адеметиони в составе препарата замещает одноименное вещество эндогенного происхождения (вырабатывается в организме), которое является донатором метильных групп в процессе метаболизма биологических активных веществ.

Фармакодинамика

Фармакологическое действие Гептрала, в первую очередь, связано с гепатопротекторным действием, которое сочетается с антидепрессивной активностью. Препарат нормализует обменные процессы в мембранах гепатоцитов, улучшая их подвижность и поляризацию.

Активное действующее вещество – восполняет недостаток одноименного эндогенного вещества, способствует его выработке в печени и головном мозге. представляет собой донатор метильных групп в реакциях транметилирования, которые необходимы для метаболизма биологически активных веществ: нейромедиаторов, фосфолипидов мембран, гормонов, белковых молекул. Антидепрессивный эффект связан со стабилизированием мембран нервных клеток и нормализацией обменных процессов в ткани головного мозга.

Гептрал обладает холеритическим действием за счет активизации желчных кислот через мембрану гепатоцитов и увеличения их концентрации в составе желчи. Дезинтоксикационный эффект связан с обезвреживанием токсического действия желчных кислот, повышением содержания желчных кислот в печения за счет сульфатированных и конъюгированных соединений. Реакция сульфатирования облегчает поступление желчных кислот в желчь и выведение их из организма, защищает гепатоциты от разрушающего влияния несульфатированных соединений.

Регенерирующее действие (способность восстанавливать поврежденные клетки) связано с участием в реакциях аминопропилирования и образования путресцина, спермина, спермидина, которые реабилитируют клеточные структуры тканей. Антиоксидантый эффект направлен на оптимизацию обменных процессов путем выведения недоокисленных веществ, оказывающих повреждающее действие на ткани печени, головного мозга и других внутренних органов. Фармакологические эффекты Гептрала восстанавливают функцию печени, нормализуют печеночные показатели – концентрацию в крови билирубина, щелочной фосфатазы, аминотрасферазы.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность препарата достигает 5%. Максимальную концентрацию в плазме крови наблюдают через 3-6 часов. Лекарственное средство незначительно связывается с транспортными белками крови. Период полувыведения составляет 1,5-2 часа. Гептрал проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ),через сосуды плаценты в ткани плода, в грудное молоко в период лактации. Метаболизируется в клетках печени и выводится почками с мочой. Таблетки имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря чему высвобождается из лекарственной формы и всасывается в верхних отделах тонкого кишечника.

Показания к применению

Для взрослых

Гептрал назначают при патологии печени и депрессивных состояниях в составе комплексной терапии.

  1. Цирроз печени.
  2. Хронический гепатит.
  3. Жировая дистрофия печени.
  4. Хронический и острый холецистит, при условии отсутствия камней.
  5. Застой желчи (холестаз), в том числе в период вынашивания плода.
  6. Токсическое повреждение ткани печени алкоголем, вирусной инфекцией, лекарственными препаратами.
  7. Депрессия.

Гептрал назначают в составе комплексной терапии при абстинентном синдроме в случае алкогольной и наркотической интоксикации.

Для детей

Гептрал не применяют для лечения детей. Препарат включают в терапию пациентам после достижения 18 летнего возраста.

Гептрал проникает через гематоплацентарный барьер и оказывает токсическое влияние на ткани плода. Допускается назначение препарата в по жизненным показаниям для женщины. Терапия лекарственным средством в период грудного кормления требует перевода ребенка на искусственные смеси.

Противопоказания

Игнорирование противопоказаний влечет за собой развитие осложнений.

  1. Индивидуальная непереносимость действующего и вспомогательного вещества.
  2. Возраст младше 18 лет.
  3. Период вынашивания плода (в исключительных случаях допускается прием препарата в 3 триместре).
  4. Период лактации.
  5. Генетические нарушения, влияющие на метаболизм , гомоцистеина, цианокобаламина (витамина В12).

С осторожностью назначают лекарственное средство при биполярных расстройствах, что может привести к появлению мании и прогрессированию заболевания.

Применения и дозы

Для взрослых

Гептрал назначают в суточной дозе 400-1600 мг 2-3 раза в день между приемами пищи. Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Препарат рекомендуют принимать в первой половине дня в связи с его тонизирующим действием на центральную нервную систему.

Лиофилизированный порошок разбавляют в прилагаемом растворителе (раствор каустической соды). Суточная дозировка 400-800 мг в 1-2 приема. Раствор вводят внутримышечно или внутривенно медленно. Длительность терапии определяет лечащий врач в зависимости от возраста, специфики заболевания, сопутствующей патологии. В тяжелых случаях лечение начинают с инъекционного введения препарата в течение 1-2 недель, затем назначают поддерживающую терапию в виде таблеток продолжительностью 2-8 недель.

Для детей

Гептрал не назначают в детском возрасте.

Для беременных и в период лактации

Гептрал назначают в , если риск для здоровья женщины превышает риск для внутриутробного . В более ранние сроки вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания препарат не назначают. Необходимость лечения лекарственным средством во время лактации требует перевода новорожденного на искусственное питание.

Побочные действия

Побочные эффекты развиваются в начале лечения и обычно самостоятельном проходят в течение 5-7 дней.

  1. Аллергические реакции (зуд кожи, редко отек гортани).
  2. Головная боль.
  3. Головокружение.
  4. Нарушение сна.
  5. Парастезии.
  6. Чувство жара (приливы).
  7. Тошнота, вздутие живота, диарея, боли в животе.
  8. Сухость во рту.
  9. Боли в мышцах и суставах.
  10. Озноб, лихорадка.
  11. Отеки конечностей.

При нарастании побочных эффектов необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться за консультацией к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью назначают Гептрал с трициклическими антидепрессантами и триптофансодержащими препаратами, что может вызвать избыток серотонина в организме.

Особые указания

Гептрал не следует принимать на ночь для предупреждения нарушения сна. Во время лечения необходимо регулярно контролировать в периферической крови уровень остаточного азота, креатинина и мочевины. Недостаток витамина В12 и влияет на метаболизм в организме. При анемии необходимо принимать витаминные препарат этой группы. При возникновении головокружения, как побочного эффекта, необходимо отказаться от вождения автотранспорта и работы с опасными механизмами.

Передозировка

В клинической практике случаев передозировки не было.

Условия хранения

Лекарственное средство необходимо хранить в сухом месте, защищенном от солнечных лучей, при температуре не выше +25 градусов. Место хранения должно быть недоступно для детей.

Аналоги

Вместо Гептрала можно применять следующие препараты:

  1. является заменителем полным аналогом Гептрала. Выпускается он в таблетках и лиофилизате, которые нельзя детям, до и лактации.
  2. Гепаретта содержит в качестве активного компонента . Выпускается препарат в лиофилизированном порошке. Его нельзя прописывать несовершеннолетним. Препарат беременным в 3-м триместре можно применять без опасения. В первый триместр и на протяжении лактации лекарство Гепаретта возможно использовать с осторожностью.
  3. Бициклол относится к гепатопротекторам и является заменителем Гептрала по клинико-фармакологической группе. Таблетки нельзя принимать детям, беременным и кормящим.
  4. является заменителем по фармакологической группе. Это гепатопротектор, который оказывает противовирусное и иммуномодулирующее действие. Выпускается он в капсулах и в лиофилизате. нельзя беременным, кормящим и детям до 12 лет.

Цена

Стоимость Гептрала составляет в среднем 1606 рублей. Цены колеблются от 1400 до 1926 рублей.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Гептрал представляет собой лекарственный препарат из группы гепатопротекторов с антидепрессивным эффектом. Гепатопротектор обладает уникальными свойствами, такими, как способность улучшать отток желчи, нормализовывать и улучшать функционирование печени, уменьшать степень повреждения ее клеток при хронических заболеваниях (гепатиты, цирроз и т.д.) и повреждениях органа (отравления медикаментами , ядами, алкоголем и т.д.), а также профилактировать перерождение печени в соединительную ткань. Последняя способность Гептрала – способность профилактировать перерождение печени в соединительную ткань – это, по сути, предотвращение цирроза и фиброза на фоне длительно протекающих хронических заболеваний. Умеренное антидепрессивное действие препарата используется в терапии легких психологических расстройств.

Формы выпуска, разновидности и состав Гептрала

В настоящее время на фармацевтическом рынке существует только одна разновидность лекарственного препарата – это Гептрал, который, в свою очередь, выпускается в двух лекарственных формах – таблетки для приема внутрь и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Однако существует еще биологически активная добавка с похожим названием – ГептраЛайт, которая выпускается только в таблетках для приема внутрь. Данную биологически активную добавку не следует путать с лекарственным препаратом, несмотря на очень похожие названия.

В обиходной речи практически никто не называет лекарственные формы препарата полностью, предпочитая использовать для обозначения каждого варианта определенные термины и словосочетания, позволяющие легко узнавать ту или иную форму и разновидность лекарства. Так, таблетки Гептрал обозначают, добавляя к слову "Гептрал" цифры, отражающие дозировку активного вещества, например, "Гептрал 400" или "Гептрал 400 мг".

Для обозначения лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения используются следующие термины – "Гептрал ампулы", "Гептрал инъекции" и "Гептрал уколы".Подобные емкие термины позволяют быстро понимать, что имеется ввиду, всем участникам разговора – и фармацевтам, и врачам, и пациентам.

В состав всех разновидностей и лекарственных форм Гептрала в качестве активного вещества входит адеметионин в разных дозировках. Так, таблетки Гептрал содержат по 400 мг адеметионина. Лиофилизат содержит по 400 мг активного вещества на один флакон.
Таблетки Гептрала содержат следующие вспомогательные вещества:

  • Диоксид кремния коллоидный;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия;
  • Стеарат магния;
  • Сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
  • Макрогол 6000;
  • Полисорбат;
  • Симетикон;
  • Натрия гидроксид;
  • Тальк;
  • Вода.
Порошок лиофилизата не содержит каких-либо вспомогательных компонентов. Однако растворитель для лиофилизата помимо деионизированной воды содержит лизин и гидроксид натрия, которые необходимы для стабилизации готового раствора.

Таблетки Гептрал имеют овальную, двояковыпуклую форму, покрыты кишечнорастворимой оболочкой чисто белого или бело-желтоватого цвета и выпускаются в упаковках по 20 штук.

Лиофилизат Гептрал представляет собой белый или бело-желтоватый порошок без каких-либо посторонних включений, насыпанный в стеклянные флаконы. К флаконам с лиофилизатом прилагаются запаянные ампулы с растворителем, который представляет собой прозрачную жидкость бесцветного или светло-желтого цвета. Готовый к применению раствор, полученный путем смешивания лиофилизата с растворителем – прозрачный, окрашенный в бесцветный или светло-желтый цвет, не имеющий видимого осадка или взвешенных частиц. Гептрал для уколов выпускается в упаковках по 5 флаконов с лиофилизатом, к которым прилагается по 5 ампул с растворителем.

Терапевтические эффекты Гептрала

Терапевтические эффекты Гептрала следующие:
  • Детоксицирующее действие;
  • Холекинетическое действие;
  • Холеретическое действие;
  • Нейропротективное действие;
  • Гепатопротективное действие;
  • Антидепрессивное действие;
  • Антиоксидантное действие.
Все перечисленные терапевтические эффекты обеспечиваются свойствами активного компонента Гептрала – адеметионина. Данное вещество в норме вырабатывается и содержится во всех клетках организма человека, но наибольшие его количества выявлены в головном мозгу и печени . Именно поэтому Гептрал оказывает наиболее выраженные терапевтические эффекты на печень и головной мозг.

Гепатопротективное действие заключается в повышении устойчивости клеток печени к различным негативным факторам. Под влиянием Гептрала клетки печени становятся более прочными и устойчивыми к любым повреждениям, вследствие чего функциональная активность и структура органа улучшаются. Кроме того, вод влиянием препарата улучшается процесс роста и размножения клеток печени, которые замещают собой погибшие клеточные элементы. Процесс замещения умерших клеток новыми, функционально активными профилактирует развитие цирроза и фиброза печени при хронических заболеваниях (холангиты , гепатиты и т.д.).

Холеретическое и холекинетическое действие заключается в увеличении выработки желчи с одновременной интенсификацией ее оттока из желчного пузыря в двенадцатиперстную кишку. Вследствие холеретического эффекта желчь не застаивается в печени и не расширяет ее протоки, что способствует лучшему функционированию органа и профилактике хронического воспалительного процесса. Кроме того, холекинетический эффект нормализует отток желчи из желчного пузыря, что профилактирует и устраняет холестаз, а также пролонгирует продолжительность периода ремиссии при холецистите . Холеретический и холекинетический эффекты сохраняются минимум в течение трех месяцев после прекращения курса терапии.

Детоксицирующее действие заключается в уменьшении выработки и обезвреживании различных токсических веществ, попавших в организм извне или синтезированных разными органами и тканями. Гептрал улучшает функционирование печени, которая гораздо быстрее и интенсивнее обезвреживает токсические вещества, чем и достигается детоксикационный эффект.

Нейропротективное действие Гептрала заключается в повышении устойчивости к негативным факторам клеток головного мозга и нервных волокон. Благодаря данному эффекту даже при тяжелых отравления и интоксикации профилактируется развитие энцефалопатии . Кроме того, Гептрал стимулирует рост и размножение нервных клеток, благодаря чему происходит замещение отмерших клеточных элементов и профилактируется фиброзирование и склерозирование.

Антиоксидантный эффект заключается в повышении устойчивости всех клеток организма человека к повреждающему действию свободных радикалов.

Антидепрессивный эффект развивается с 6 – 7 дня лечения и достигает максимальной выраженности к окончанию второй недели приема препарата. Гептрал эффективно купирует депрессии, не поддающиеся терапии амитриптилином, и прерывает рецидивы данного расстройства.

При остеоартритах препарат уменьшает интенсивность болей и улучшает восстановление хрящевой ткани. При циррозах и гепатитах Гептрал уменьшает силу и интенсивность кожного зуда , а также поддерживает в пределах нормы уровень билирубина, активность щелочной фосфатазы, АсАТ, АлАТ и т.д. При токсическом поражении печени (отравления ядами, лекарствами, прием наркотиков и др.) Гептрал уменьшает явления абстиненции ("ломки") и улучшает функционирование органа.

Гептрал – показания к применению

Гептрал показан к применению при заболеваниях, вызывающих застой желчи в печени, таких как:
  • Жировая дистрофия печени;
  • Хронический гепатит;
  • Токсические поражения печени различными факторами, такими, как алкоголь, вирусы , лекарственные препараты (антибиотики , противоопухолевые средства, противовирусные и противотуберкулезные препараты, трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы);
  • Хронический холецистит без образования камней;
  • Холангит;
  • Цирроз печени;
  • Холестаз внутрипеченочный (застой желчи в печеночных протоках) у беременных женщин;
  • Энцефалопатия, связанная с печеночной недостаточностью ;
  • Абстинентный синдром (алкогольный, наркотический);
  • Депрессия.

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения, дозировки и схему терапии таблетками и раствором Гептрала.

Таблетки Гептрал – инструкция по применению

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не раскусывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды . Препарат необходимо принимать в перерывах между приемами пищи, желательно в утренние часы, поскольку Гептрал обладает тонизирующим эффектом.

Не следует заранее вытаскивать таблетки из блистера и перекладывать в какую-либо коробочку или баночку, поскольку это может негативно сказаться на свойствах препарата. Вынимать таблетки из блистера необходимо непосредственно перед приемом.

После того, как необходимое количество таблеток будет вынуто из блистера, следует внимательно посмотреть на них и оценить цвет. Если таблетки не белые или бело-желтоватые, а окрашены в любые другие цвета и оттенки, то их принимать нельзя.

При различных заболеваниях Гептрал следует принимать в суточной дозировке, равной 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки). Обычно суточную дозировку делят на 2 – 3 приема в день, последний из которых осуществляют максимум до 18-00 часов. Оптимально принимать Гептрал дважды в день – утром после пробуждения, и между обедом и ужином.

Длительность курса терапии Гептралом индивидуальная, и определяется врачом на основании скорости нормализации состояния. В среднем курс терапии продолжается от 2 до 4 недель. Повторное лечение Гептралом можно производить через промежуток в 1 – 2 месяца после окончания предыдущего курса терапии.

Инструкция по применению инъекций Гептрала (в ампулах)

Упаковка для инъекций содержит флаконы с лиофилизатом Гептрала и ампулы с растворителем. Именно этот прилагающийся растворитель следует использовать для разведения лиофилизата и получения готового для внутримышечного или внутривенного введения раствора.

При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.

При депрессии Гептрал вводят также внутривенно или внутримышечно по 400 – 800 мг (1 – 2 флакона) в сутки ежедневно, в течение 15 – 20 дней. После завершения курса можно продолжить прием Гептрала в форме таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки еще в течение 2 – 4 недель.

Для введения раствора предпочтительнее внутривенная инъекция по сравнению с внутримышечной, поскольку риск развития осложнений гораздо ниже.

Лиофилизат всегда разводят растворителем непосредственно перед введением, а не заранее. Готовый раствор следует использовать сразу и не хранить даже в течение нескольких часов. Если после выполнения инъекции осталась какая-либо часть препарата, то его необходимо выбрасывать, а не оставлять до следующего раза.

Гептрал нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с растворами, содержащими ионы кальция. С другими растворами для инфузий (например, глюкоза , физиологический раствор и т.д.) препарат совместим.

Итак, непосредственно перед выполнением инъекции следует развести лиофилизат растворителем из ампулы. Для этого конец ампулы надпиливают и аккуратно отламывают, после чего стерильным шприцом набирают растворитель. С флакона с лиофилизатом снимают алюминиевое покрытие мягкой крышки. Затем иглу шприца с набранным в него растворителем вводят во флакон с лиофилизатом, протыкая мягкую крышку насквозь. Растворитель аккуратно выпускают во флакон, не допуская резкого нажатия поршня, чтобы частицы лиофилизата не разлетелись по стенкам. Затем, для полного растворения лиофилизата, не вынимая иглы, аккуратно болтают флакон из стороны в сторону, не переворачивая его вверх дном.

Когда весь лиофилизат растворится, готовый раствор должен быть без примесей и взвешенных частиц и окрашенным в белый или бело-желтоватый цвет. Если в растворе имеются частицы или его цвет отличается от бело-желтоватого, то препарат использовать нельзя, его следует выбросить.

Готовый раствор, при условии его нормального внешнего вида, набирают в шприц, который вынимают из пробки. Затем раствор этим же шприцом вводят внутривенно или внутримышечно. Можно из шприца добавить раствор в капельницу и вводить препарат в виде внутривенной инфузии.

Как вводить Гептрал внутривенно (капельница)

Внутривенно готовый раствор Гептрала, полученный после разведения лиофилизата растворителем, можно вводить двумя способами – струйно или инфузионно. Струйно раствор вводится в неизменном виде путем простого впрыскивания его в вену (как при внутримышечной инъекции). Инфузионно Гептрал вводится медленно, по каплям, причем его предварительно добавляют в 250 – 500 мл физиологического раствора. Инфузионное введение Гептрала обычно называют "капельница", поскольку препарат действительно попадает в вену по каплям.

Для струйного введения Гептрала непосредственно перед выполнением инъекции разводят лиофилизат и набирают его в шприц. Затем на шприц надевают тонкую иглу для внутривенной инъекции. Шприц удерживают в вертикальном положении иглой вверх и постукивают пальцем по стенке в направлении к иглодержателю, чтобы все пузырьки воздуха скопились в одном месте. Затем нажимают на поршень шприца и выпускают небольшое количество раствора, что позволяет удалить воздух наружу.

Далее кожу в области инъекции протирают тампоном, смоченным антисептиком , и аккуратно вводят иглу в вену. Затем медленно вводят раствор из шприца (ампулу вводят минимум в течение 2 – 3 минут). После этого иглу вынимают из вены и вновь протирают место пункции тампоном, смоченным антисептиком.

Для инфузионного введения сначала лиофилизат во флаконе разводят растворителем из ампулы. Готовый раствор Гептрала наливают в инфузионный раствор. При этом соблюдают соотношение – один флакон лиофилизата на 250 мл инфузионного раствора. В качестве инфузионного раствора обычно берут физиологический раствор или 5% глюкозу. Приготовленный инфузионный раствор устанавливают в систему и начинают вводить по 15 – 25 капель в минуту.

Как вводить Гептрал внутримышечно

Для внутримышечного введения Гептрала непосредственно перед выполнением манипуляции следует развести лиофилизат растворителем. Готовый раствор набирают в шприц, присоединяют к нему относительно длинную и толстую иглу, предназначенную специально для внутримышечной инъекции. Следует внимательно следить, чтобы на шприце не оказалась тонкая игла для внутривенного или подкожного введения растворов, поскольку они могут соскальзывать с держателя и уходить в глубину мягких тканей. Такие попавшие в мышцы иглы могут находиться в них годами, периодически вызывая у человека приступы боли.

После набора раствора в шприц его удерживают вертикально, иглой вверх, а по стенке слегка постукивают пальцем в направлении от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха собрались в одном месте. Затем надавливают на поршень, выпуская немного раствора в воздух, что позволяет удалить все пузырьки газа шприца.

Приготовленный к производству инъекции шприц откладывают на стерильную салфетку или бинт. Затем место инъекции протирают тампоном, смоченным антисептиком. Оптимально производить инъекцию в боковую верхнюю треть бедра или в верхнюю наружную треть плеча, поскольку в этих участках мышцы близко подходят к коже. Не следует вводить раствор в ягодицу, поскольку мышцы залегают глубоко и велик риск сделать подкожную инъекцию.

Подготовив место инъекции, вновь берут шприц и вводят иглу глубоко в ткани вертикально к поверхности кожи. Затем медленно надавливают на поршень, выпуская весь раствор в ткани. После введения раствора шприц вынимают, и место инъекции вновь протирают тампоном, смоченным антисептиком.

Для производства инъекции следует каждый раз отступать от предыдущего минимум на 1 см, чтобы минимизировать риск развития синяка и абсцесса .

Особые указания

Пожилые люди (старше 65 лет) хорошо переносят Гептрал, поэтому уменьшение дозировки у них не требуется. Однако пожилым людям рекомендуется начинать прием Гептрала с минимальных дозировок, постепенно повышая их при необходимости.

На фоне лечения у человека может появляться беспокойство, которое обычно проходит после уменьшения дозировки препарата. Подобное беспокойство не является показанием для отмены приема Гептрала.

Поскольку Гептрал обладает тонизирующим действием, то не следует вводить или принимать препарат вечером, незадолго до отхода ко сну.

При использовании Гептрала при циррозе печени следует периодически определять концентрацию остаточного азота, мочевины и креатинина в крови. Также на фоне терапии препаратом рекомендуется принимать витамины группы В, особенно В 12 и фолиевую кислоту , поскольку Гептрал плохо всасывается при недостатке указанных витаминов.

Не следует применять препарат для купирования депрессии у людей, страдающих маниями.

Влияние на способность управлять механизмами

Гептрал может провоцировать головокружение , поэтому на фоне терапии препаратом рекомендуется отказаться от любой деятельности, связанной с необходимостью высокой скорости реакций и концентрации внимания.

Передозировка

Случаев передозировки Гептралом не было зафиксировано в течение всего периода наблюдений за клиническим применением препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Подтвержденного и достоверно установленного взаимодействия Гептрала с другими лекарственными препаратами не выявлено. Однако имеются данные отдельных наблюдений о появлении избыточного количества серотонина на фоне приема Гептрала. Поэтому рекомендуется с осторожностью применять Гептрал с трициклическими антидепрессантами , селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами, содержащими в составе триптофан.

Побочные эффекты Гептрала

Таблетки и инъекции Гептрала могут провоцировать одинаковые побочные реакции, среди которых наиболее часто встречаются тошнота , боль в животе и понос . Помимо них Гептрал в любой лекарственной форме может провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
1. Иммунная система:
  • Отек гортани;
  • Аллергические реакции (отек Квинке , кожные реакции, одышка , бронхоспазм, боль в спине , тахикардия, брадикардия и т.д.).
2. Кожный покров:
  • Раздражение в месте инъекции.
3. Нервная система:
  • Головокружение;
  • Головная боль;
  • Парестезии (ощущение бегания мурашек и т.д.);
  • Ощущение беспокойства и тревоги;
  • Спутанность сознания;
  • Лихорадка.
8. Инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания к применению

Лиофилизат и таблетки Гептрала противопоказаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:
  • Генетические нарушения, обуславливающие нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурию или гипергомоцистеинемию;
  • Нарушение метаболизма витамина В 12 ;
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • Возраст младше 18 лет;
  • Iи II триместры беременности (до 27-ой недели гестации включительно);
  • Период грудного вскармливания .

Гептрал – аналоги

На фармацевтическом рынке имеются синонимы и аналоги Гептрала. Синонимы представляют собой лекарственные препараты, содержащие такое же активное вещество, как и Гептрал. Аналогами считают другие лекарственные препараты из группы гепатопротекторов, содержащие иные действующие вещества, но обладающие максимально сходным спектром терапевтических эффектов.

Синонимами Гептрала

  • Гептор таблетки и лиофилизат;
  • Гептор Н таблетки.

Аналогами Гептрала являются следующие лекарственные препараты:
  • Бренциале форте капсулы;
  • ВГ-5 таблетки;
  • Гепа-Мерц гранулы и концентрат для приготовления раствора для инъекций;
  • Гепатосан капсулы;
  • Гепафор капсулы;
  • Гептронг раствор для инъекций;
  • Гистидин раствор для инъекций;
  • Глутаргин концентрат и раствор для инъекций;
  • Глютаминовая кислота таблетки и гранулы для приготовления раствора для приема внутрь;
  • Дипана таблетки;
  • Калия оротат таблетки и гранулы для приготовления сиропа;
  • Карнитен раствор и таблетки;
  • Карнитин капсулы, раствор и концентрат;
  • Карсил драже;
  • Карсил форте капсулы;
  • Криомелт МН раствор для подкожного введения;
  • Эссливер форте капсулы.

Что лучше Гептрала?

В медицинской практике не существует понятия "лучший" применительно к различным лекарственным препаратам. Практикующие врачи предпочитают использовать термин "оптимальный", под которым понимается лекарственный препарат, который подходит конкретному человеку в имеющейся на текущий момент ситуации наилучшим образом. То есть, для разных людей в зависимости от индивидуальных особенностей при одной и той же патологии оптимальными будут разные препараты. Более того, для одного и того же человека, страдающего хроническим заболеванием, на разных этапах жизни оптимальными могут быть разные препараты. Именно лекарственный препарат, оптимально подходящий конкретному человеку в данной ситуации, будет для него самым лучшим.

Таким образом, невозможно выделить какой-либо наилучший лекарственный препарат, который бы был неизменно и одинаково эффективным при различных заболеваниях у разных людей. И в каждой ситуации лучшим может оказаться тот или иной лекарственный препарат. Поэтому не представляется возможным выделить ряд препаратов, которые были бы "лучше" Гептрала.

Выбирая между Гептралом и другими гепатопротекторами, следует ориентироваться только на собственные ощущения. Если кому-то субъективно лучше подходит и переносится Гептрал, то его и нужно считать "лучшим" препаратом. Если этому же человеку в другой момент времени больше подходит, например, Эссенциале, то именно этот препарат и будет "лучшим" и т.д.

Если же сравнивать Гептрал с синонимами, также содержащими адеметионин в качестве активного вещества, то в настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ все представленные препараты хуже Гептрала, поскольку чаще вызывают побочные эффекты и тяжелее переносятся. С этой позиции нет ничего лучше Гептрала.

Купить дешевые лекарства от гепатита С

Сотни поставщиков везут Софосбувир, Даклатасвир и Велпатасвир из Индии в Россию. Но доверять можно лишь немногим. В их числе интернет-аптека с безупречной репутацией Главное Здоровье . Избавьтесь от вируса гепатита С навсегда всего за 12 недель. Качественные препараты, быстрая доставка, самые дешевые цены.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гептрал . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гептрала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гептрала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения заболеваний печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Гептрал — гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество препарата Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Биотрансформируется в печени. Выводится почками.

Показания

  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
  • депрессия (в т.ч. вторичная);
  • абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Ампулы

Применяют внутривенно или внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.

Внутрипеченочный холестаз

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2 недель.

Депрессия

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг в сутки на протяжении 2-4 недель.

Побочное действие

  • гастралгия;
  • диспепсия;
  • изжога;
  • аллергические реакции.

Противопоказания

  • 1 и 2 триместр беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного — белого, необходимо воздержаться от его использования.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Аналоги лекарственного препарата Гептрал

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат;купить софосбувир и даклатасвир (а так же велпатасвир и ледипасвир) из Индии по самой выгодной цене и с индивидуальным подходом к каждому пациенту!

Лекарственное средство гептрал, выпускаемое итальянским филиалом американской химико-фармацевтической корпорации «Эббот» относится к группе гепатопротекторов и используется, главным образом, при тех или иных печеночных патологиях. Почему «главным образом»? Дело в том, что действующее вещество гептрала - адеметионин - обладает также и антидепрессивной активностью, поэтому в ряду показаний для назначения данного препарата значится также и депрессивные расстройства. Но все же основной терапевтической «стезей» гептрала является защита печени. И для этого препарат обеспечен всем необходимым, как-то: холеретические, холекинетические, регенерирующие, детоксикационные, антифиброзирующие, антиоксидантные и нейропротекторные свойства. Адеметионин - природное вещество, синтезируемое в печени. Он широко представлен во всех биологических средах организма (наибольшее его содержание отмечается в печени и головном мозге) и вовлечен во множество обменных процессов, включая тройку наиболее важных: трансметилирование, транссульфурирование и аминопропилирование. В реакциях трансметилирования (переметилирования) адеметионин «жертвует» свою метильную группу для синтеза мембранных фосфолипидов, нейромедиаторов, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфатирования он является субстратом для образования глютатиона, цистеина, таурина, коэнзима ацетилирования. Гептрал в свою очередь восполняет нехватку естественного адеметионина и активизирует его воспроизводство в организме, повышает содержание L-глютамина в печени, цистеина и таурина в плазме крови, нормализует печеночный метаболизм. Препарат повышает выработку желчи в печени: он нормализует процесс образования эндогенного фосфатидилхолина в печеночных клетках, что повышает текучесть (подвижность) и поляризацию клеточных мембран. Это благоприятным образом сказывается на связанных с мембранами печеночных клеток транспортных системах желчных кислот и способствует продвижению последних по желчевыводящей системе.

По этой причине гептрал с успехом используют при внутрипеченочном застое желчи. Адеметионин наряду с урсодезоксихолевой кислотой считается наиболее перспективным препаратом в плане воздействия на ключевые звенья патогенеза внутрипеченочного (внутридолькового и междолькового) холестаза. Гептрал исчерпывающим образом доказал свою эффективность в лечении и предупреждении гепатопатий, связанных с приемом гепатотоксических препаратов. Это имеет особо важное значение при лечении онкологических пациентов, когда прекращение приема гепатотоксичного препарата существенно снижает эффективность химиотерапии и, как результат, ухудшает прогноз жизни. Назначение гептрала опиоидным наркоманам с гепатопатией приводит к уменьшению абстинентных проявлений, улучшению функционирования печени и нормализации процессов микросомального окисления. Еще одно уникальное для гепатопротектора свойство гептрала - антидепрессивное. Оно начинает проявляться с конца первой недели приема препарата, полностью стабилизируясь в течение 2 недель фармакотерапии. Гептрал эффективен при рецидивирующих эндогенной и невротической депрессиях, устойчивых к амитриптилину.

Гептрал выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Таблетки рекомендуется принимать в первой половине дня в промежутках между приемами пищи. Важный нюанс: таблетки следует внимать из упаковки непосредственно перед приемом. Герметичность упаковки - обязательное условие для поддержания качества лекарственного средства: если цвет таблетки отличается от белого (допускается небольшая желтизна), значит, герметичность была нарушена и препарат уже не может быть использован по назначению. Раствор гептрала для внутривенного и внутримышечного введения готовится непосредственно перед введением с использованием вложенного в упаковку растворителя. Остаток препарата подлежит утилизации.

Фармакология

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфурирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Всасывание

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак. C max адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. C max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤ 5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

T 1/2 - 1.5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пленочной, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 4.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 17.6 мг, магния стеарат - 4.4 мг.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 27.6 мг, макрогол 6000 - 8.07 мг, полисорбат 80 - 0.44 мг, симетикон (эмульсия 30%) - 0.13 мг, натрия гидроксид - 0.36 мг, тальк - 18.4 мг, вода - Q.S.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал ® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал ® использовать не рекомендуется.

Внутрипеченочный холестаз

Депрессия

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения препарата Гептрал ® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал ® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Пациенты с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал ® у таких пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал ® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал ® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, снижение АД, повышение АД, тахикардия, брадикардия).

Со стороны дыхательной системы: отек гортани.

Со стороны кожных покровов: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отек Квинке, повышенная потливость, кожные реакции, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, тревога, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "приливы", флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы.

Прочие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Показания

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Противопоказания

  • генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина B 12);
  • возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при биполярных расстройствах; в I триместре беременности и в период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка); одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного приосхождения и препаратами, содержащими триптофан; пациентам пожилого возраста, при почечной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал ® в I триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Применение у детей

Применение препарата Гептрал ® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

При применении препарата Гептрал ® у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислотой до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал ® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ПN011968/02

Торговое наименование препарата:

Гептрал®

Международное непатентованное наименование:

Адеметионин

Химическое наименование

S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лекарственная форма:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Флакон с лиофилизатом содержит:
Действующее вещество : адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).
Ампула с растворителем содержит :
Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание:

Лиофилизат
Лиофилизированный препарат от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Растворитель
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Восстановленный раствор
Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Код АТХ:

А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность при парентеральном введении - 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет < 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (T½) - 1,5 ч. Выводится почками.

Показания к применению

  • Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
    • жировая дистрофия печени;
    • хронический гепатит;
    • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
    • хронический бескаменный холецистит;
    • холангит;
    • цирроз печени;
    • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
  • Внутрипеченочный холестаз у беременных.
  • Симптомы депрессии.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);
Биполярные расстройства.

С осторожностью
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.
Перед применением лиофилизат для внутримышечного и внутривенного введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5 % раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 часов.
Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.
Начальная терапия:

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
Депрессия
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
Внутрипеченочный холестаз
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал® в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска


Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
760 мг лиофилизата во флаконе из бесцветного стекла типа I, укупоренном хлорбутиловой пробкой с алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. Растворитель по 5 мл в ампулы из стекла типа I с точкой надлома. По 5 флаконов и 5 ампул в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 5 флаконов и 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку, покрытую алюминиевой фольгой. По 1 контурной ячейковой упаковке в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.


Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Germany

Производитель

1. Хоспира С.п.А., Виа Фоссе Ардеатине, 2-20060 Лискате (МИ), Италия.
Hospira S.p.A., Via Fosse Ardeatine, 2-20060 Liscate (MI), Italy.
2. Биолоджичи Италия Лабораториз С.Р.Л., Виа Филиппо Серперо 2 - 20060 Масате, Италия.
Biologici Italia Laboratories S.R.L., Via Filippo Serpero 2 - 20060 Masate, Italy.
3. Фамар Л"Эйль, 28380 Сен Реми-сюр-Авр, Франция.
Famar L"Aigle, 28380 St Remy-sur-Avre, France.

Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителей:

ООО «Эбботт Лэбораториз»
125171, г. Москва, Ленинградское шоссе, дом 16 А, стр. 1

Читайте также: