Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

N.06.B.C.01 Кофеин

Фармакодинамика:

Антагонизм в отношении центральных аденозиновых рецепторов, стимуляция центров продолговатого мозга (вагусный, сосудодвигательный и дыхательный).

Стимулирует ЦНС, дыхание, скелетную мускулатуру, секрецию пепсина и соляной кислоты в ЖКТ, гликогенолиз. Повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему действию углекислого газа, увеличивая альвеолярную вентиляцию.

Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, минутный объем сердца (положительное инотропное действие на миокард и положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел).

Оказывает гипертензивный и диуретический эффекты, стимулирует сужение сосудов головного мозга и снижает сократимость матки.

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы составляет 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10 % - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей превращается в . Период полувыведения составляет3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде),у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).

Показания:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в том числе отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания).

Угнетение ЦНС.

Спазмы сосудов головного мозга (в том числе мигрень).

Снижение умственной и физической работоспособности.

Энурез у детей.

Сонливость.

Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных.

V.F50-F59.F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии

IX.I70-I79.I73 Другие болезни периферических сосудов

VI.G40-G47.G43 Мигрень

XVIII.R30-R39.R32 Недержание мочи неуточненное

XVIII.R50-R69.R53 Недомогание и утомляемость

XIX.T36-T50.T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

XXI.Z70-Z76.Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим ксантинам.

Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства).

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз).

Пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия.

Нарушения сна при терапии повышенной утомляемости и сонливости.

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Глаукома.

Повышенная возбудимость.

Пожилой возраст.

Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Беременность и кормление грудью.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Увеличение риска развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы). Эксперименты на животных: нарушение развития скелета (пальцев и отдельных фаланг) при применении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12-24 чашках кофе в сутки, на протяжении всей беременности или при однократном введении больших доз (50-100 мг/кг); в меньших дозах - замедление развития скелета.

Проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6-8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться гиперактивность и бессонница.

Способ применения и дозы:

Внутрь (независимо от приема пищи): взрослые - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (максимальная суточная доза - 1 г), дети старше 2-х лет - по 0,03-0,075 г на прием.

П ри мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 таблетки во время приступа боли, затем - по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 месяца).

В виде кофеин-бензоата натрия вводится подкожно : взрослым - по 1 мл 10 % или 20 % раствора, детям - по 0,25-1 мл 10 % раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или внутривенно (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Побочные эффекты:

Нервная система: головокружение, головная боль, тревога, раздражительность, нервозность, выраженное нервное возбуждение у новорожденных; тремор, нарушение сна, мышечное напряжение.

Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение.

Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, некротический энтероколит.

Кровь: гипогликемия, гипергликемия.

Передозировка:

При передозировке наблюдаются боли в животе или желудке; ажитация, состояние тревоги, возбуждение или двигательное беспокойство; спутанность сознания или делирий; обезвоживание; тахикардия, аритмия; учащенное мочеиспускание; головная боль; повышенная тактильная или болевая чувствительность; раздражительность; тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; болезненный, вздутый живот или рвота у новорожденных; звон в ушах или ощущение других звуков; фотопсия; эпилептические припадки, обычно клонико-тонические судороги при острой передозировке; нарушение сна; дрожание всего тела у новорожденных.

Лечение симптоматическое - промывание желудка, если был принят в последние 4 часа в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; , слабительные; при геморрагическом гастрите - введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно , - аритмии или выраженная гипертензия (большие дозы); увеличение артериального давления и тахикардия (малые дозы).

Особые указания:

Внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).

Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Инструкции

Кофеин-бензоат натрия: инструкция по применению

Состав

Каждая ампула (1 мл) содержит: активные вещества - кофеин - 80 мг; натрия бензоат - 120 мг; вспомогательные вещества - натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Показания к применению

Вспомогательное средство при угнетении дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, оксидом углерода) и восстановлении легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Противопоказания

• гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам);
• тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства);
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
• пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия;
• артериальная гипертензия;
• нарушения сна.

С осторожностью

Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл раствора), детям по 25 - 100 мг (0,1 - 0,5 мл раствора) 2 - 3 раза в сутки.

Внутримышечное введение раствора кофеина-натрия бензоата не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы интоксикации возникают при употреблении кофеина в дозе более 300 мг/сут. Возможно появление тревоги, беспокойства, тремора, головной боли, спутанности сознания, тахиаритмии. У новорожденных детей при концентрации в крови более 50 мкг/мл кофеина возможно кроме вышеописанной картины патологическое усиление рефлексов, появление судорожного синдрома.

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, контроль уровня артериального давления и купирование судорожного синдрома введением транквилизаторов бензодиазепинового ряда (диазепам).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кофеин является антагонистом аденозина.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

При совместном применении кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и др. аддитивным токсическим эффектам.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Противогрибковые лекарственные средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

Особенности применения

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

Беременность и лактация. Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу. При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.

Использование в неонатологии . Для лечения и профилактики апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов, в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Влияние на способность к выполнению работ, связанных с необходимостью концентрации внимания. При применении в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию внимания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ, сопряженных с необходимостью концентрации внимания.

Форма выпуска

По 1 мл в ампулах. По 10 ампул в упаковке № 10, № 10 х 1.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Кофеин-бензоат натрия аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Вообще кофеин является психостимулятором, и это все могут подтвердить по собственному опыту - конечно, он действует не так сильно, как психостимулятор амфетамин, действуя на другие мишени.

Был в нашем вузе инцидент со студентами, которые перед экзаменом по фармакологии решили учить и не спать, используя для этого кофеин в разных формах. Они начали с растворимого сублимированного кофе, перешли на порошковый для варки, когда быстрорастворимый перестал помогать, а затем и на зерновой. Когда и эти дозы кофеина перестали помогать, они перешли на кофеин в таблетках. Конда кофеин в таблетках перестал помогать, они от вышеперечисленного спектра пероральных форм кофеина перешли к парентеральным, где-то откопали ампулы кофеина и ввели внутривенно.

Да, они успели прочитать к экзамену все учебники, какие хотели. Но придя на экзамен, они выглядели такими разбитыми, что сначала экзаменаторы посчитали, что те так переволновались, что скоро упадут в обморок: их лица покрывал холодный пот, руки тряслись как при паркинсонизме, глаза были мутными, а взгляд, что называется, "на тысячу миль", как у солдат после Вьетнама, переживающих посттравматическое стрессовое расстройство. Но когда преподаватели узнали истинную причину, этим студентам... поставили "неуд" без опроса. Почему? Потому что они поступили нефармакологично.

Психоактивные психостимуляторы, к которым относятся кофеин и амфетамин, повышают энергичность, но уменьшают сосредоточенность. Они подходят для совершения творческой разнообразной работы, но не подходят для монотонной рутинной деятельности вроде чтения учебника. Более того: даже если выдержка на продолжение работы находится, бессонные ночи истощают запасы нейромедиаторов, что приводит не только к двигательным нарушениям, но и к потере функций памяти от запоминания до вспоминания.

Чему это нас учит? Во-первых, токсическая и тем более летальная дозы у кофеина довольно велики при том факте, что в лекарствах его концентрации весьма незначительны. В одной таблетке или одной ампуле содержится в среднем около 100 мг кофеина при том, что летальная доза составляет 200 мг на кг массы тела, то есть для среднего человека нужно более 50 таких таблеток или ампул. Во-вторых, сон перед экзаменом даст больше, чем ночное бдение с перечитыванием учебников по нескольку раз.

А внутривенно кофеин вводят как стимулятор дыхания при его остановке, потому что он не только психоактивный психостимулятор, но и дыхательный аналептик, активирующий дыхательный центр продолговатого мозга. Если ввести его не по показаниям, проявится привычный эффект кофеина, но будет более выраженным и наступит быстрее. Почему? Так выше его биодоступность - так он быстрее поступив с током крови к своим мишеням в нервной системе, не потратив время на всасывание из ЖКТ.

Как вообще действует кофеин? Если коротко и по-возможности понятно, он препятствует действию "молекулы усталости" (которая является производным АТФ - нашего внутреннего энергоносителя; что-то вроде отработанного аккумулятора), таким образом отодвигая наступление усталости - именно из-за эффекта отодвигания наступающая потом усталость имеет увеличенный эффект, поскольку незаметно копится, пока в нас циркулирует кофеин.

Поступайте фармакологично.

Где-то откопали? Да в любой аптеке! Статья выдумана, т.к. от самого кофе даже от порошкового штырит лучше и дольше чем от ампул или таблетосов. Разбитыми они могли придти только если не приняли кофеина, иначе кофеин бы блокировал захват аденозина и они бы просто не ощущали усталости ни в каком виде. Вот просто как школьники друг другу рассказывают сказки в пятом классе так и тут...

В борьбе с лишним весом хорошо помогает кофеин бензоат. Раствор его содержит сильнодействующее вещество кофеин бензоат натрия, вспомогательные компоненты и выпускается в ампулах по одному или два миллилитра. Упаковка содержит десять ампул. Благодаря действующему веществу, он помогает перестроиться на жировой обмен, что позволяет расщеплять жир и ускоряет процесс похудения.

Как используют кофеин бензоат в ампулах для похудения

Для похудения данный раствор обычно используют при приготовлении маски для обертываний. Вспомогательные компоненты масок доступны для всех, поэтому можно приготовить их в домашних условиях. Главное - проверить отсутствие аллергии на все компоненты и изучить противопоказания.

Нужно приобрести в аптеке сам препарат, любую глину, которую можно использовать в косметических целях, и оливковое масло. В миске смешать три ампулы кофеина (объем ампулы один миллилитр), одну пачку глины и оливковое масло. Количество оливкового масла должно быть таким, чтобы получилась консистенция сметаны.

Принять душ и нанести на распаренную кожу полученную готовую смесь на двадцать минут. Проблемные участки, на которые наносится такая маска, нужно обернуть пленкой для усиления теплового эффекта Можно попить горячий чай и полежать под теплым одеялом. Главное правило – находиться в покое и дать возможность мышцам расслабиться.

В состав такой маски можно добавлять мед, какао, любое антицеллюлитное масло для повышения эффекта.

Лучшим ингредиентом для приготовления маски с кофеином является глина, которая увеличивает приток крови и усиливает обменные процессы. Только перед добавлением любых компонентов необходимо проверить наличие аллергической реакции на них.

Кофеин бензоат в ампулах и капсикам: состав для обертывания

Можно использовать другой рецепт для обертывания. Четыре ампулы кофеина, немного мази капсикам и ложку детского крема перемешать и нанести на кожу проблемных участков. Сверху обернуться пленкой и можно надеть теплую одежду. Держать маску надо минут двадцать.

После проведения процедуры нужно принять теплый душ и смыть маску. Чтобы не получить ожог от такого обертывания, нужно добавлять мази совсем немного. Легкое жжение допустимо, но не стоит героически терпеть сильную боль от жжения. В таком случае необходимо сразу смыть маску.

Маска с папаверином и медом

Существует еще один вид маски для обертываний. Взять по две ампулы кофеина и папаверина и одну ложку меда и перемешать. Нанести на кожу и обернуться пленкой. Для усиления эффекта расщепления жира можно укутаться в теплое одеяло или плед. Через двадцать минут нужно смыть маску.

Такое обертывание способствует улучшению внешнего вида кожи, расщепляет жир и оказывает неплохой эффект в борьбе с растяжками. Количество необходимых обертываний для получения видимого результата не должно быть меньше десяти.

В качестве подтверждения реального действия данного препарата можно самостоятельно сделать фото проблемных участков до начала применения кофеина и затем после проведенных обертываний. При правильном выполнении и соблюдении всех пропорций эффект будет заметен. Кожа приобретет бархатистость и более ровную поверхность, сильно выраженные бугорки станут менее заметными. Конечно, при запущенных формах потребуется провести повторные курсы таких процедур, но это того стоит.

Отзывы многих женщин, использующих данный препарат, говорят о прекрасном воздействии на обменные процессы, исчезновении жира и лифтинговом эффекте. Кроме того, кофеин обладает тонизирующим действием и придает коже мягкость.

Противопоказания для использования средства

При проведении обертывания с кофеином бензоатом следует помнить о противопоказаниях. Строго запрещено использовать препарат при высоком давлении, ишемической болезни, наличии варикоза, тромбофлебита, при беременности и грудном вскармливании, при бессоннице, повышенной возбудимости, артрите. При запрете употреблять кофейные напитки, данный препарат также запрещен к применению.

Как применять кофеин бензоат в таблетках

Помимо ампул, кофеин выпускается в таблетках, которые тоже можно применять для похудения. Для этого необходимо соблюдать дозировку. На тридцать килограмм веса можно принять одну таблетку. Однократный прием не должен превышать четырех таблеток, а суточная доза составляет тысячу миллиграмм. Для достижения похудения нужно пить таблетки на голодный желудок и перед физическими упражнениями примерно за час.

Одна таблетка приравнивается двум чашкам крепкого кофе. Поэтому при приеме данного препарата в таблетках не стоит употреблять напитки, имеющие в своем составе кофе.

Кроме того, кофеин в таблетках помогает при снижении работоспособности и физической активности, повышенной утомляемости, слабости, которые обычно наблюдаются у тех, кто садится на диету. Кофеин помогает не только похудеть, но и сохранить нужную работоспособность. Но лучше всего сочетать применение кофеина с физическими нагрузками.

Лучший эффект похудения будет наблюдаться при соблюдении белковой диеты в период приема и ограничении продуктов с крахмалом и углеводами.

Прием такого препарата противопоказан:

При наличии заболеваний сердца и сосудов

При наличии нарушений сна

При аритмии

При гипертонии

Повышенной возбудимости.

Обязательно нужно соблюдать дозировку, иначе могут возникнуть побочные действия: появляется тревога, беспокойство, головная боль, рвота, спутанность мыслей, тахикардия.

Похудеть при помощи кофеина не получится, если при этом оставаться лежать на диване и не двигаться. Данный препарат эффективен только в комплексе с физическими нагрузками и правильном режимом питания.

Видео по теме статьи