1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
Метопролола тартрат - 1,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид - 9,0 мг,
Вода для инъекции - до 1 мл.
Описание:Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: β1-адреноблокатор селективный АТХ:C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы
C.07.A.B.02 Метопролол
Фармакодинамика:У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.
Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.
Достигается уменьшение частоты сердечныхсокращений (ЧСС) при
пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.Метопролол - β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования р 2 -рецепторов. обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. снижает или ингибирует
агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 -адреномиметиками , в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.
Метопролол в меньшей степени, чем неселективные
β -адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда. Фармакокинетика:Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым
β -блокирующим эффектом. Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов. Показания:- Наджелудочковая тахикардия;
- профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
Противопоказания:- Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;
- метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
- известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;
- при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;
- пациентам, получающим β -адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;
- постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β-адреномиметики;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:- Атриовентрикулярная блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);
- сахарный диабет;
- тяжелая почечная недостаточность.
Беременность и лактация:Беременность
Как и большинство препаратов, не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
β -адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении p -адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.Период грудного вскармливания
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.
Способ применения и дозы:Наджелудочковая тахикардия
Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него
Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают для приёма внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.
Побочные эффекты:Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
В результате клинических исследований или при применении препарата в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом не была установлена.
Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 - 1/100; нечасто 1/100 - 1/1000; редко 1/1000 - 1/10000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны ССС: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная возбудимость, тревожность; очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко - гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при нагрузке; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Прочие: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.
Передозировка:Симптомы
При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.
Лечение
Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.
При брадикардии и нарушении проводимости применяют и адреномиметики, при необходимости - устанавливают искусственный водитель ритма.
При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как ) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.
Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры. Взаимодействие:Следует избегать совместного назначения препарата со следующими препаратами:
Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: возможно увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз и развитие побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P 4502 D 6. Принимая во внимание тот факт, что обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. и p -адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем: и β -адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β -адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.
Дифенгидрамин: уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Эпинефрин (адреналин): возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая и ) и получавших (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усилениеβ-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β -адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P 4502 D 6.
Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Циметидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. , ) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приёма β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с
β -адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих . Особые указания:Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β 2 -адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика. При применении
β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить. может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию
β -адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.В случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения АД (например, у пациентов с аритмиями).
При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел "Способ применения и дозы").
Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Оценка влияния препарата при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась. Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.
Упаковка:По 5 мл препарата в ампулы бесцветного стекла.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона или 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению, соответственно, в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции Показания к применению:Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными препаратами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Фармакологическое действие:
Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения продукта. При стенокардии напряжения Метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. На фоне приема Метопролола у заболевших инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При использовании в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Метопролол способ применения и дозы:
Внутрь, с едой или сразу в последствии еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при надобности - 200 мг/сут. При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в день. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в день. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в день, при надобности - 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии заболевших переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в день, причем первая доза принимается через 15 мин в последствии прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно в последствии госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) надлежит ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение через 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг через 6 ч, на протяжении 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, надлежит начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), на протяжении 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.
Метопролол противопоказания:
Гипервосприимчивость, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.
Метопролол побочные действия:
В начале терапии возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у заболевших сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных больных возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.
Использование с другими лекарственными препаратами:
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные продукты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - сокращает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы в последствиидних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Форма выпуска:
Таблетки по 50 и 100 мг в пачке по 30; 100 и 200 шт.; таблетки ретард по 200 мг в пачке по 14 шт.; 1% раствор в ампулах по 5 мл в пачке по 10 шт..
Передозировка:
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч в последствии приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, потом в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Условия хранения:
Список Б. При температуре не выше +25°С.
Синонимы:
Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесикор (Specikor), Белок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), Вазокардин, Корвитол, Метогексал, Метолол
Метопролол состав:
(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).
Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.
Дополнительно:
С осторожностью назначают при сахарном диабете (особо при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории заболевших необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум на протяжении 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием продукта. В случае приема продукта перед операцией, больному надлежит подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.
Внимание!
Перед применением медикамента "Метопролол"
необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Метопролол
».
Метопролол имеет большое количество полезных свойств и оказывает на организм антиаритмическое и антиангинальное действие. С помощью препарата удается сделать частоту сокращений сердца реже.
Помимо этого, его применяют для уменьшения возбудимости и сократимости миокарда. Чтобы лечение было максимально эффективным, средство разрешается применять исключительно по назначению врача.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускают в таблетированной форме, причем лекарство может иметь белый или сероватый оттенок.
Также в продаже можно найти таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового или белого цвета. Активным веществом является метопролола тартрат. К дополнительным компонентам относят крахмал, целлюлозу, стеарат магния и т.д.
Также существует метопролола сукцинат. Данный препарат представляет собой кристаллический порошок белого цвета. Он легко растворяется в воде и метаноле, а также умеренно растворяется в этаноле. Цена на метопролол сукцинат невысока – она составляет около 25 руб.
Фармакологическое действие
Таблетки метопролол преимущественно воздействуют на бета1-адренорецепторы сердца. Средство имеет выраженный антиангинальный эффект. Помимо этого, препарат успешно справляется с аритмией и снижает давление.
Благодаря применению средства удается уменьшить автоматизм синусового узла, сделать сокращения сердца реже и затормозить атриовентрикулярную проводимость. Прием препарата уменьшает потребность миокарда в кислороде, а также приводит к снижению его возбудимости и числа сокращений.
Средство способствует подавлению стимулирующего действия катехоламинов на сердце, что нередко наблюдается при эмоциональных и физических перегрузках.
Антигипертензивное действие появляется постепенно. Таблетки от давления метопролол начинают действовать к завершению второй недели при курсовом приеме средства. Если у человека имеется стенокардия напряжения, лекарство позволяет уменьшить частоту и степень тяжести приступов.
С помощью средства удается нормализовать ритм сердца в случае мерцания предсердий или развития наджелудочковой тахикардии. Применение препарата при инфаркте позволяет ограничить зону поражения и снизить угрозу появления фатальных аритмий. Это позволяет существенно уменьшить риск летального исхода и предотвратить обострение патологии.
Средняя терапевтическая дозировка средства позволяет добиться менее сильного воздействия на гладкую мускулатуру артерий и бронхов по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Фармакокинетика
После применения средства метопролол тартрат практически полностью усваивается организмом – этот показатель составляет около 95 %. Вещество абсорбируется из пищеварительного тракта. Наибольший уровень в плазме наблюдается спустя пару часов после применения.
Биодоступность средства повышается при употреблении еды и нарастает во время курсовой терапии. Показатель связывания с белковыми компонентами плазмы – 10 %. Средство может проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Также оно попадает в грудное молоко.
Интенсивная биотрансформация средства осуществляется в печени. Данный процесс сопровождается формированием неактивных метаболитов. Время полувыведения из плазмы – примерно 3,5 часа. Препарат преимущественно выводится почками – около 95 %. Примерно 3 % действующего вещества покидает организм в неизмененном виде. Оставшиеся компоненты выводятся в форме метаболитов.
При нарушении работы почек уменьшается вывод метаболитов и почти не меняется выведение неизменного вещества. Если у человека имеется цирроз печени, биодоступность средства повышается.
Показания к применению
Лекарство метопролол используется в таких случаях:
- Артериальная гипертония. Если у человека имеется легкая степень болезни или патология средней тяжести, препарат применяется в виде средства монотерапии. В более сложных ситуациях требуется сочетается с мочегонными лекарствами и прочими гипотензивными средствами.
- Предотвращение рецидивов стенокардии напряжения.
- Вторичная профилактика инфаркта.
- Проблемы с ритмом сердца. Препарат эффективен при суправентрикулярных аритмиях, таких как мерцательная аритмия, тахикардия. Также он помогает лечить желудочковые аритмии – экстрасистолы или тахикардию желудочков.
В качестве кардиоселективного бета-адреноблокатора средство может применяться людьми, имеющими бронхиальную астму.
Способ применения и дозировка
Инструкция к метопрололу указывает, что вещество нужно употреблять с едой или сразу после завершения приема пищи. Таблетки можно делать пополам, однако разжевывать их не следует. Препарат нужно запивать достаточным количеством воды. При употреблении форм, имеющих пролонгированный эффект, нужно глотать таблетки целиком, не разжевывая.
Дозировка зависит от заболевания:
- При гипертонии средний суточный объем должен составляет 100-150 мг. Препарат употребляют за 1-2 раза. Если нужно, дозировку можно увеличить до 200 мг.
- При появлении стенокардии употребляют 50 мг средства 2-3 раза в сутки.
- Для лечения гиперкинетического кардиального синдрома следует употреблять 50 мг 1-2 раза в сутки.
- При развитии тахиаритмии врачи назначают 50 мг средства 2-3 раза в день. Если есть необходимость, дозировка может составлять 200-300 мг в день.
- Для вторичного предотвращения инфаркта выписывают 200 мг в день.
- Для предотвращения приступов мигрени показано 100-200 мг в день. Препарат принимают за 2-4 раза.
Чтобы устранить приступ пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, показано парентеральное введение лекарства. Это осуществляется в стационаре. Препарат вводят медленно – по 2-5 г.
- Если нужный эффект не достигается, средство вводят повторно через 5 минут.
- Если дозировка превышает 15 мг, действие препарата не усиливается.
После устранения приступа заболевания пациента переводят на пероральное употребление средства. В этом случае дозировка составляет 50 г 4 раза в день. Первую дозу принимают спустя четверть часа после завершения внутривенного использования.
На остром этапе инфаркта пациента срочно госпитализируют и вводят 5 мг средства внутривенно. Данную процедуру повторяют каждые 2 минуты, пока не суммарный объем не достигнет 15 мг. При отличной переносимости средства спустя 15 минут осуществляют внутренний прием. Затем нужно принимать 25-50 мг препарата каждые 6 часов. Такое лечение продолжают 2 дня.
Если человек плохо перенес внутривенное введение препарата, ему назначают пероральное применение. На начальном этапе следует принимать половинный объем. Поддерживающее лечение продолжают в дозировке 200 мг в день, причем этот объем делят на 2 приема. Такая терапия может длиться от 3 месяцев до 3 лет.
Людям пожилого возраста рекомендуется начинать прием с 50 мг в день. Отзывы о метопрололе ратиофарм свидетельствуют, что при наличии недостаточности почек суточный объем средства можно не корректировать. Если же у человека имеется недостаточность печени, назначают другие бета-адреноблокаторы, которые не подвергаются метаболическим изменениям.
Противопоказания
К противопоказаниям к применению средства можно отнести следующее:
- Кардиогенный шок;
- Сложные случаи брадикардии;
- Недостаточность сердца на этапе декомпенсации;
- Атриовентрикулярная блокада второй-третьей степени;
- Гипотензия;
- Синоатриальная блокада;
- Стенокардия Принцметала;
- Одновременное или ингибиторов моноаминоксидазы;
- Возраст менее 18 лет;
- Слабость синусового узла;
- Лактация;
- Высокая чувствительность к ингредиентам средства или прочим бета-блокаторам.
Инструкция к метопрололу ратиофарм свидетельствует, что средство с большой осторожностью назначают людям, имеющим сахарный диабет, обструкцию легких, бронхиальную астму, метаболический ацидоз. Препарат опасно применять при депрессии, псориазе, хронической недостаточности почек или печени, миастении.
Метопролол при беременностииспользуют лишь в том случае, если прогнозируемый эффект выше угрозы для плода. Однако в период лечения рекомендуется остановить грудное вскармливание.
Побочные действия
Отзывы врачей о метопрололе свидетельствуют, что средство может провоцировать немало побочных эффектов. К распространенным последствиям относят следующее:
- Нервная система иногда реагирует на , общей слабостью, повышенной утомляемостью. Нередко у людей возникают нарушения сна, депрессивные состояния, головокружения. Пациенты жалуются на появление судорожного синдрома, конъюнктивита, ощущения холода в конечностях.
- Сердечно-сосудистая система реагирует на препарат гипотензией, недостаточностью сердца, которая сопровождается периферическими отеками, брадикардией. У человека может развиться тромбоцитопения и проблемы с AV-проводимостью.
- При поражении респираторной системы у человека появляются признаки обструкции бронхов и ринит.
- Со стороны пищеварительной системы может возникать рвота, нарушения стула, проблемы в работе печени и ощущение сухости в ротовой полости.
У некоторых пациентов после применения препарата могут возникать проявления аллергии – высыпания на коже или ощущение зуда. У людей с сахарным диабетом есть риск появления гипогликемии. Если наблюдаются подобные симптомы, стоит выбрать аналоги метопролола.
Передозировка
При избыточном употреблении средства есть риск появления сильного снижения давления, головокружений, сложных форм брадикардии. У человека может возникнуть экстрасистолия желудочков, и рвота, обморочное состояние, остановка сердца или кома.
Первые признаки передозировки наблюдаются спустя 20 минут после применения. В этом случае принимают сорбент и делают промывание желудка. Если у человека сильно падает давление, ему нужно принять позу Тренделенбурга. После этого ввести допамин или норэпинефрин. Впоследствии может быть назначен глюкагон.
Если появляются судорожные состояния, медленно вводят диазепам внутривенным способом.
Если развивается бронхоспазм, внутривенно применяют бета-2-адреностимуляторы. При появлении симптомов передозировки применять гемодиализ нецелесообразно.
Особые указания
Метопролол ратиофарм и другие виды данного лекарственного средства применяют с осторожностью. Пациенты должны находиться под врачебным контролем, который включает систематический мониторинг давления, содержание сахара, пульс.
Людям пожилого возраста важно контролировать функционирование почек. Стоит учитывать, что препарат способен провоцировать проблемы с кровообращением. Отменять лекарство нужно постепенно на протяжении 10 дней. Если употреблять больше 200 мг в сутки, есть риск уменьшения кардиоселективности.
По-быстрому о лекарствах. Метопролол
- При планировании хирургической операции обязательно нужно поставить анестезиолога в известность о применении лекарства. Употребление метопролола в таком случае прекращают. Не стоит использовать средство при появлении высыпаний на коже или развитии депрессивных состояний.
- Инструкция по применению МЕТОПРОЛОЛ
- Состав препарата МЕТОПРОЛОЛ
- Показания препарата МЕТОПРОЛОЛ
- Условия хранения препарата МЕТОПРОЛОЛ
- Срок годности препарата МЕТОПРОЛОЛ
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета 1 -адреноблокаторы (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 50 мг: 30 или 40 шт.Рег. №: 3639/98/03/09 от 04.02.2009 - Аннулированное
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, ультраамилопектин, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата МЕТОПРОЛОЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые дни после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее:
- стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.
Предупреждает развитие мигрени. На фоне приема метопролола у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.
При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 месяца увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55.5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).
Всасывание
После приема внутрь метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция почти полная (95%).
Распределение и метаболизм
Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность - 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. V d — 5.5 л/кг. C max достигается через 1-2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Растворимость в жирах умеренная. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%). Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
Выведение
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, T 1/2 - от 3.5 до 7 ч. Не удаляется при гемодиализе. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с КК 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется).
Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.
Метопролол следует принимать во время или непосредственно после еды.
Следует помнить о регулярном применении препарата. Это особенно важно, если назначен прием одной дозы в течение суток. Нерегулярное применение препарата может ухудшить состояние больного. В случае пропуска дозы препарата, необходимо принять ее как можно быстрее. Однако, если согласно принятой схеме, до приема препарата осталось около 4 ч, он принимается как обычно. Удваивать дозу препарата не следует.
Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента. Обычно применяется следующая схема дозирования:
Артериальная гипертония
Суточная доза метопролола составляет 100-400 мг. Дозу можно принимать в один прием (утром) или, в случае недостаточного контроля артериального давления крови - в 2 разделенных дозах. Лечение начинается с дозы 50-100 мг/сут, которую в зависимости от состояния пациента можно увеличивать на 50-100 мг/сут с недельными интервалами.
Стенокардия
Обычно лечение начинается с суточной дозы 100 мг, принимаемой в двух разделенных дозах по 50 мг. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, с недельными интервалами, до 50-100 мг 2-3 раза/сут.
Нарушения сердечного ритма
50 мг 2-3 раза/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг/сут, принимаемых в разделенных дозах.
Инфаркт миокарда
Метопролол может применяться уже в первые часы инфаркта. Лечение начинается с в/в введения препарата (5 мг каждые 2 мин, максимально 15 мг, контролируя артериальное давление крови, частоту работы сердца, ЭКГ), а затем при хорошей переносимости, через 15 мин после последнего в/в введения препарата, метопролол в дозе 50 мг принимается внутрь каждые 6 ч в течение 48 ч. Затем применяется поддерживающее лечение метолрололом в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение не менее 3 месяцев.
Больным, не переносящим полную в/в дозу метопролола, следует начать применять таблетки (доза 25 мг или 50 мг в зависимости от степени непереносимости) через 15 мин после последнего в/во введения, а затем продолжать лечение, принимая препарат каждые 6 ч.
Профилактика мигрени
100-200 мг/сут в разделенных дозах.
Гипертиреоз
50 мг 4 раза/сут. Дозу следует уменьшить под контролем врача по достижении нормального состояния. Применяемый внутрь метопролол следует принимать во время или непосредственно после еды.
Почечная недостаточность
Дисфункция печени
Дозировка у детей
Начальная суточная доза у детей (с 3-х летнего возраста) составляет 50 мг (разделенная на три приема). Препарат применяют только при отсутствии эффекта при приеме других β-блокаторов (например, пропранолола).
Усталость, расстройства со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота и боли в животе), бессонница. Во многих случаях это временные явления или проходят при уменьшении дозы препарата. Редко отмечаются другие побочные явления:
- у около 3% пациентов появляются брадикардия и одышка. Резкая отмена метопролола может быть причиной появления опасных для жизни симптомов.
Система кровообращения: ортостатическая гипотония, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, аритмия, синдром Рейно, периферические отеки, боли в области сердца, потеря сознания, ощущение холодных конечностей появляются у около 1% пациентов;
ЦНС: около 10% пациентов ощущает головокружения и чувство усталости;
Пищеварительный тракт: кроме перечисленных симптомов, может появиться понос (5% пациентов) или запор.
Метаболизм: метопролол может влиять на картину сахарного диабета I и II типов у пациентов, лечащихся противодиабетическими средствами (маскировка некоторых симптомов гипогликемии:
- тахикардии, потливости, повышения артериального давления;
- в малой степени влияет на липиды крови (увеличение содержания триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности и снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ХС ЛПВП).
Система дыхания: у около 1% пациентов может появиться одышка, связанная с бронхоспазмом.
Другие: редко появляются сыпь, сухость конъюнктивы, сверхчувствительность к аллергенам. В отдельных случаях отмечались фоточувствительность, повышенная потливость, выпадение волос, уменьшение массы тела, тромбопения, нарушение зрения, конъюнктивит, звон в ушах, сухость и раздражение глаз. Побочные явления усиливаются под влиянием алкоголя. В случае появления этих или каких-либо других побочных эффектов следует обратиться к врачу.
Перед применением препарата следует проверить срок годности, указанный на упаковке. Не применять препарат по истечении срока годности.
- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета - адреноблокаторам;
- тяжелые спастические состояния легких (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II-III степени;
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50/мин);
- тяжелые нарушения периферического кровообращения;
- острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- метаболический ацидоз;
- феохромоцитома (phaeochromocytoma);
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм. рт.ст.);
- острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.25 сек, систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.);
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила;
- период беременности и лактации.
С осторожностью - сахарный диабет (особенно при лабильном течении), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и /или почечная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек), миастения, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, пожилой возраст (старше 60 лет).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью - хроническая печеночная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени). У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется).
В связи с интенсивным метаболическим обменом метопролола в печени, в случае значительной дисфункции печени дозировку препарата следует подбирать индивидуально.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью - хроническая почечная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния почек). При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов.
Нет необходимости модифицирования дозировки препарата Метопролол у пациентов с почечной недостаточностью.
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и артериальным давлением (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.
При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.
На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Реципрокную активацию п.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний, вызванных приемом бета-адреноблокаторов.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета - адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
Во время лечения метопрололом следует носить соответствующую одежду, так как препарат может вызвать аллергию кожи к солнечным лучам.
Влияние на способность управления механическими транспортными средствами, обслуживания машин и психофизическую активность
При приеме метопролола, как липофильного β-адреноблокатора, запрещено управлять автотранспортными средствами и работать с опасными механическими устройствами.
Симптомы: передозировка препарата Метопролол может вызывать появление многочисленных нежелательных симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы, самый опасный из которых - нарушение атриовентрикулярной проводимости, вплоть до остановки сердца (купируется применением β-адреномиметиков, например изадрина). Также может наблюдаться значительное понижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца;
Лечение: специфический антидот при передозировке препарата отсутствует. В случае отравления необходимо строго следить за состоянием пациента (контролировать деятельность системы кровообращения, дыхательной системы, почек, концентрацию глюкозы и электролитическое равновесие). Если токсическая доза препарата была принята незадолго до начала лечения, то для ограничения дальнейшей абсорбции препарата необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок и принять активированный уголь. В зависимости от состояния больного применяется симптоматическое лечение.
Наблюдается усиление гипотензивного эффекта при совместном приеме с другими группами гипотензивных препаратов:
- диуретиками;
- ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (и-АПФ);
- блокаторами "медленных" кальциевых каналов, как производными дигидропиридина (иифедипин, нимодипин, амлодипин), так и производными фенилалкиламинов (верапамил);
- производными бензодиазепина (дилтиазем);
- α-адреноблокаторами. При сочетании с нитратами происходит взаимное усиление действия и ослабление побочных эффектов каждого из совместно применяемых препаратов.
Угнетение атриовентрикулярной проводимости, увеличение риска развития или усугубления сердечной недостаточности, брадикардии, вплоть до остановки сердца, проявляется при совместном приеме с антиаритмическими средствами (амиодарон), адреноблокаторами (резерпин), сердечными гликозидами, производными изохинолина (дротаверин, папаверин), ксантинами, лидокаином, а также верапамилом, дилтиаземом, альфа - метилдопой, клонидином, гуанфацином.
Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены").
При одновременном применении с верапамилом повышается максимальная концентрация в плазме крови и биодоступность метопролола, снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса. Возможно развитие артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через атриовентрикулярный узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
В свою очередь, метопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов), опоидные анальгетики повышают выраженность кардиодепрессивного действия метопролола (риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии). Поэтому, в случае необходимости проведения хирургической операции, в том числе стоматологической, необходимо проинформировать врача о применении метопролола.
Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов Na и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостериоды и эстрогены (задержка ионов Na), α-адреностимуляторы (норэпинефрин, эпинефрин, и др., в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств), и другие препараты, повышающие артериальное давление.
При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).
При сочетании с три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептики), этанолом, транквилизаторами, седативными и снотворными препаратами усиливается угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Удлиняет действие периферических миорелаксантов (происходит усиление нервно-мышечной блокады) и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
В метаболизме метопролола принимает участие изофермент CYP2D6 системы цитохрома Р450. Соответственно:
- индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта;
- ингибиторы (циметидин, ранитидин, гидралазин, пероральные контрацептивы, фенотиазины, флуоксетин и сок грейпрута) - приводят к угнетению метаболизма метопролола и повышению его концентрации в плазме, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Причем, флуоксетин и, главным образом, его метаболиты, характеризуются длительным периодом полувыведения, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость метопролола, поэтому промежуток времени между приемом препарата и антацидных препаратов должен составлять не менее 2 ч.
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Не применять лекарства по истечении срока годности. Препарат следует хранить в недоступном и скрытом от детей месте.
Срок годности - 3 года.
Для снижения артериального давления и уменьшения нагрузки на сердечную мышцу врачи часто назначают своим пациентам препарат Метопролол.
Это эффективное лекарственное средство помогает улучшить состояние человека, имеющего различные патологии сердечно-сосудистой системы, но, как и любые сильнодействующие препараты, имеет свои противопоказания.
Перед тем, как начать лечение, гипертонику необходимо узнать о дозировке Метопролола и разобраться в том, как принимать данное лекарство без последствий для своего здоровья.
Препарат Метопролол относится к группе бета-адреноблокаторов. Основное активнодействующее вещество этого лекарства – тартрат метопролола. В качестве сопутствующих компонентов в состав препарата входят такие вещества, как тальк, диоксид кремния, диоксид титана, целлюлоза, стеарат магния, краситель и пр.
Таблетки Метопролол
Метопролол выпускается в форме таблеток дозировкой 25, 50 и 100 миллиграммов. Данное лекарственное средство способствует блокировке b-адренорецепторов, присутствующих в сердечной мышце и сосудах.
Метопролол оказывает следующее воздействие на организм:
- понижает давление;
- снижает частоту сердечных сокращений;
- расширяет сосуды, снимая сосудистые спазмы;
- устраняет повышенные нагрузки на сердце;
- снижает возбудимость миокарда;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в питательных веществах и кислороде.
После попадания в желудочно-кишечный тракт активнодействующее вещество препарата в кратчайшие сроки всасывается в кровь и равномерно распределяется в тканях, начиная активное терапевтическое действие. Метопролол метаболизируется в печени и через некоторое время выводится вместе с мочой.
Как долго принимать Метопролол? Как правило, для достижения стабильного гипотензивного эффекта принимать таблетки необходимо, как минимум, две недели.
Показания к применению
Употреблять Метопролол разрешено при следующих показаниях:
- гипертонический синдром;
- ишемическая болезнь сердца;
- различные нарушения сердечных ритмов (тахикардия, экстрасистолия и пр.);
- инфаркт миокарда.
Кроме этого, таблетки с гипотензивным действием используются в комплексной терапии для лечения мигреней и гипертиреоза, а также для профилактики стенокардии.
Метопролол относится к сильнодействующим лекарственным препаратам, поэтому назначать его может только врач, при самостоятельном лечении данным средством повышается риск развития осложнений и побочных эффектов.
Как принимать Метопролол?
Употреблять Метопролол необходимо в соответствии с инструкцией, которая обычно прилагается к препарату. Кроме этого, гипертоник должен учитывать все рекомендации лечащего доктора.
Чтобы не навредить своему здоровью, больному необходимо принимать данный препарат следующим образом:
- таблетки нужно принимать сразу после еды, не разжевывая, запивая обильным количеством воды;
- при лечении гипертонии препаратом Метопролол доза, употребляемая в сутки, должна составлять не менее 50-100 миллиграммов;
- если при минимальной дозировке не наступает ожидаемого гипотензивного эффекта, суточную дозировку можно увеличить до 200 миллиграммов;
- при аритмии и мигренях суточная доза препарата должна составлять 100-200 миллиграммов;
- при тахикардии необходимо употреблять по 100 миллиграммов лекарства в сутки;
- для профилактики инфаркта препаратом Метопролол дозировка составляет по 200 миллиграммов в сутки;
- рекомендуемую суточную дозу лекарства нужно делить на два приема – утренний и вечерний;
- точную дозировку и длительность лечения должен подбирать лечащий врач;
- при приеме гипотензивного лекарственного средства больному необходимо контролировать не только свое давление, но и частоту сердечных сокращений, а также уровень сахара в крови;
- при лечении Метопрололом больному необходимо отказаться от выполнения работ, связанных с повышенной концентрацией внимания, т.к. данный препарат замедляет скорость психомоторных реакций;
- резкая отмена препарата может спровоцировать тяжелые осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому при прекращении лечения дозировку лекарства нужно снижать постепенно.
Противопоказания
Препарат Метопролол имеет немало противопоказаний.
Принимать гипотензивные таблетки нельзя при таких заболеваниях и состояниях, как:
- кардиогенный шок;
- брадикардия;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- пониженное давление (гипотония);
- атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени;
- тяжелые нарушения кровообращения;
- снижение pH крови и уровня бикарбоната в крови;
- синдром дисфункции синусового узла;
- синоатриальная блокада.
С особой осторожностью принимать Метопролол нужно людям, имеющим такие болезни, как:
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- обструктивная болезнь легких;
- бронхиальная астма;
- болезнь Рейно;
- сахарный диабет.
Лекарственным средством нельзя лечиться детям и подросткам до 18 лет и беременным женщинам. Молодые мамы, кормящие детей грудью, должны прекратить лактацию на время приема таблеток.
Побочные эффекты
При неправильном использовании или передозировке :
- ЖКТ : приступы рвоты, тошнота, сухость во рту, боль в желудке, запоры, диарея, изменение вкусовых ощущений, нарушения работы печени;
- нервная система : головные боли, головокружение, бессонница, нервные расстройства, депрессивные состояния, общая слабость, нарушения памяти, помутнение сознания;
- сердце и сосуды : брадикардия, резкое снижение давления, аритмия, боли в сердце, ангиоспазм;
- эндокринная система : снижение уровня гормонов щитовидной железы, понижение или увеличение уровня глюкозы в крови, набор веса;
- органы дыхания : насморк, бронхоспазм, одышка, затрудненное дыхание;
- органы чувств : сухость слизистой глаз, снижение остроты зрения, воспаление конъюнктивы, шум в ушах;
- кожные покровы : псориаз, повышенная потливость, облысение, светобоязнь;
- мочеполовая система: ослабление полового влечения, эректильная дисфункция;
- аллергореакции : кожный зуд, крапивница;
- изменение показателей крови: снижение лейкоцитов и тромбоцитов, повышение билирубина, повышение уровня АЛТ и АСТ.
Видео по теме
Как и когда правильно принимать антигипертензивные препараты:
Таблетки Метопролол оказывают выраженное гипотензивное действие и помогают людям бороться с гипертоническим синдромом. Тем не менее, этот препарат нельзя принимать бесконтрольно. Самолечение и неправильно подобранная дозировка лекарства могут только ухудшить состояние больного и привести к развитию серьезных осложнений, влияющих на состояние сердечно-сосудистой системы.
