Лекарственное средство норваск (действующее вещество амлодипин) - это оригинальный препарат от американской фармацевтической компании «Пфайзер», относящийся к группе блокаторов медленных кальциевых каналов и используемый для лечения артериальной гипертензии. Несмотря на то, что сердечно–сосудистые заболевания нарекли эпидемией ХХ века, эту угрожающую сентенцию можно распространить и на век XXI. Вплоть до сей поры они продолжают терроризировать население земного шара, проявляя особую безжалостность к гражданам экономически развитых стран. Сегодня нельзя даже и вообразить, что каких–нибудь полвека назад врачи не придавали значения небольшому повышению артериального давления и начинали предпринимать меры только лишь в тех случаях, когда выраженность сердечно-сосудистых симптомов не оставляла им иного выбора. Согласно статистике Всемирной организации здравоохранения, на сегодняшний день около 15-20% взрослого населения Земли страдают артериальной гипертензией, а значит подвергают свою жизнь немалому риску внезапной сердечно-сосудистой смертности в результате развившихся осложнений (ишемическая болезнь сердца, поражение церебральных сосудов и т.д.). Выбор оптимального препарата для лечения артериальной гипертензии однозначно является одной из самых трудных задач, стоящих перед клиницистами. Трудных, потому что специальные показания в данном случае отсутствуют, при этом существует несколько классов антигипертензивных средств, из которых необходимо выбрать один или несколько препаратов, подходящих конкретному пациенту. Многочисленные клинические испытания не выявили существенных преимуществ у какого–либо одного из шести классов антигипертензивных препаратов в плане их способности снижать артериальное давление. В методических указаниях ВОЗ подчеркивается, что основными различиями между классами антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы ангиотензивных рецепторов) является наличие (или отсутствие) доказательств их эффективности, полученных в клинических исследованиях.

В этой связи у блокаторов кальциевых каналов есть определенное преимущество: эта группа используется в кардиологии уже без малого полвека, за которые было собрано немало доказательств высокой антигипертензивной и антиангинальной активности ее представителей, включая, норваск. Главным объектом приложения сил последнего являются медленные кальциевые каналы, служащие для перемещения ионов кальция из межклеточного пространство внутрь гладкомышечных сосудистых клеток, способность которых сокращаться определяется как раз таки наличием этих ионов. Таким образом, норваск оказывает прямое миорелаксирующее действие на гладкие мышцы сосудов, в результате чего уменьшается постнагрузка на миокард и улучшается его перфузия. Расширение сосудов на фоне приема норваска связано не только с блокадой медленных кальциевых каналов, но и с выделением эндотелиальными клетками вазодилатирующего фактора NO. Антигипертензивное действие норваска развивается постепенно, а его выраженность зависит от принятой дозы. Привыкания к препарату при продолжительном использовании не возникает. У пациентов гипертоников разовая доза норваска обеспечивает снижение артериального давления на протяжении всех суток. Благодаря относительно медленному началу действия резкого снижения давления препарат не вызывает.

Норваск выпускается в таблетках. Начальная доза препарата как при артериальной гипертензии, так и при стенокардии составляет 5 мг, кратность приема - 1 раз в сутки.

Фармакология

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза Норваска обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск ® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется, C max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний V d равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C ss в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т 1/2 составляет примерно 45 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью.

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 - до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "AML-5" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 124.056 мг, кальция гидрофосфат - 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4 мг, магния стеарат - 2 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск ® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

Несмотря на то, что T 1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), горизонтальное положение с низким изголовьем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение блокаторов медленных кальциевых каналов) не было обнаружено при совместном применении с НПВС в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При совместном применении блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Норваск ® не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны нервной системы: часто - головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель.

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы: нечасто - нарушение эректильной функции, гинекомастия.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение/снижение массы тела; очень редко - гипергликемия.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница); очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема.

Прочие: нечасто - озноб; очень редко - паросмия.

Показания

• артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
• стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Норваск ® при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения препарата Норваск ® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Несмотря на то, что T 1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано назначение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск ® при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск ® желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема препарата Норваск ® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Норваск: инструкция по применению и отзывы

Норваск – препарат, оказывающий антигипертензивное и антиангинальное действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток: белых или почти белых, в форме восьмигранника с неровными сторонами, на одной стороне – логотип «Pfizer», на другой (в зависимости от дозировки) – «AML-5» или «AML-10» (по 10 шт. в блистерах, по 1, 3, 4, 9 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Норваска).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: амлодипин – 5 или 10 мг (равнозначно содержанию безилата амлодипина – 6,944 и 13,889 мг соответственно);
• Дополнительные компоненты (5/10 мг активного вещества): стеарат магния – 2/4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 124,056/248,111 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4/8 мг, гидрофосфат кальция – 63/126 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Норваска – амлодипин, является блокатором медленных кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует медленные кальциевые каналы, а также ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в гладкомышечные клетки сосудов в большей степени, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальный эффект объясняется способностью амлодипина расширять коронарные и периферические артерии и артериолы.

При стенокардии Норваск снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (за счет расширения периферических артериол), уменьшает выраженность ишемии миокарда, постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Предотвращает спазм коронарных артерий, в том числе вызванный курением. Благодаря расширению коронарных артерий и артериол в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда Норваск увеличивает поступление кислорода в миокард, в особенности при вазоспастической стенокардии.

При стабильной стенокардии препарат позволяет увеличить толерантность к физическим нагрузкам и снизить потребление нитроглицерина или других нитратов, снижает частоту приступов стенокардии, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST.

Норваск проявляет длительное дозозависимое гипотензивное действие, которое объясняется его способностью оказывать прямое расслабляющее влияние на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза препарата обеспечивает значимое снижение артериального давления (АД) в положении лежа и стоя в течение 24 ч.

Ортостатическая гипотензия (снижение АД при переходе из горизонтального положения в вертикальное) при применении амлодипина развивается редко.

Норваск уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации, тормозит агрегацию тромбоцитов, обладает слабым натрийуретическим эффектом. Не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда.

У пациентов с диабетической нефропатией Норваск не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает негативное влияние на концентрацию липидов плазмы крови и обмен веществ. Может применяться при наличии таких сопутствующих заболеваний, как сахарный диабет, подагра, бронхиальная астма.

Клинически значимое снижение АД происходит через 6–10 ч и наблюдается в течение 24 ч.

Применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, уменьшает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает летальность от аортокоронарного шунтирования, чрескожной транслюминальной ангиопластики коронарных артерий (ТЛП), инсульта и инфаркта миокарда у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда или ТЛП, страдающих стенокардией.

Норваск не способствует развитию осложнений и не повышает показатель смертности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III и IV функциональный класс согласно классификации NYHA) на фоне терапии ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), диуретиками и дигоксином. Однако при хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии амлодипин повышает риск развития отека легких.

Фармакокинетика

Амлодипин, попадая в желудочно-кишечный тракт, хорошо абсорбируется. Максимальной концентрации в крови достигает через 6–12 ч. Средняя абсолютная биологическая доступность варьирует в пределах от 64 до 80%. Пища в случае одновременного приема на абсорбцию вещества не влияет.

Объем распределения составляет в среднем 21 л/кг массы, что свидетельствует о преимущественном распределении препарата в тканях, нежели в крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Характеризуется высокой связью с белками – порядка 97,5%.

Равновесная плазменная концентрация достигается через 7–8 дней после начала лечения.

Амлодипин медленно, но активно метаболизируется в печени, не обладает значимым эффектом первого прохождения через печень. Метаболиты вещества не проявляют существенной фармакологической активности.

Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). Период полувыведения (Т ½) после однократного приема Норваска составляет 35–50 ч, при повторных приемах – порядка 45 ч.

Выводится: примерно 70% дозы – почками с мочой (60% – в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде), 20–25% – через кишечник с желчью. Не удаляется при гемодиализе.

У пациентов старше 65 лет Т ½ амлодипина увеличивается до 65 ч, однако клинического значения это явление не имеет.

У пациентов с печеночной недостаточностью при длительном приеме Норваска T ½ амлодипина увеличивается до 60 ч.

Почечная недостаточность на фармакокинетику амлодипина существенного влияния не оказывает.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия или стенокардия Принцметала);
• Стабильная стенокардия.

Норваск можно применять самостоятельно либо в комбинации с другими гипотензивными или антиангинальными препаратами.

Противопоказания

Абсолютные:

• Тяжелое течение артериальной гипотензии (систолическое давление меньше 90 мм рт.ст.);
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
• Обструкция выносящего тракта левого желудочка, включая тяжелый аортальный стеноз;
• Возраст до 18 лет (исследования, подтверждающие безопасность и эффективность применения Норваска для этой возрастной категории больных, не проводились);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным дигидропиридина.

Относительные (назначение Норваска требует осторожности на фоне следующих заболеваний/состояний):

• Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (по классификации NYHA – III-IV функциональный класс);
• Острый инфаркт миокарда (дополнительно – на протяжении 30 дней после него);
• Печеночная недостаточность;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Нестабильная стенокардия;
• Артериальная гипотензия;
• Аортальный и митральный стеноз;
• Синдром слабости синусного узла, включая выраженную тахикардию, брадикардию;
• Одновременное применение с индукторами либо ингибиторами изофермента CYP3A4.

Из-за отсутствия сведений о безопасности и эффективности применения Норваска беременным женщинам препарат назначают только после оценки соотношения пользы и риска для здоровья матери и плода. В период лактации на время терапии грудное вскармливание необходимо прервать.

Норваск, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Норваск следует принимать внутрь, запивая водой в достаточном объеме (100 мл).

Для пациентов пожилого возраста, больных с функциональными нарушениями почек или печени, а также при сочетанном применении с тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и β-адреноблокаторами коррекция схемы приема Норваска не требуется.

Побочные действия

Возможные побочные действия (больше 1/10 – очень часто; больше 1/100 и меньше 1/10 – часто; больше 1/1000 и меньше 1/100 – нечасто; больше 1/10 000 и меньше 1/1000 – редко; меньше 1/10 000 (с учетом отдельных сообщений) – очень редко):

• Нервная система: часто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; нечасто – гипестезии, астения, общее недомогание, периферическая нейропатия, парестезии, повышенная возбудимость, тремор, лабильность настроения, бессонница, необычные сновидения, депрессия, звон в ушах, извращение вкуса, тревожность; очень редко – атаксия, мигрень, амнезия, повышенное потоотделение, ажитация, апатия;
• Сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к коже лица, чувство сердцебиения, периферические отеки (преимущественно стоп и лодыжек); нечасто – чрезмерное понижение артериального давления; очень редко – васкулит, обморок, боли в грудной клетке, одышка, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, усугубление течения или возникновение хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая мерцание предсердий, брадикардию и желудочковую тахикардию);
• Желудочно-кишечный тракт: часто – боли в животе, тошнота; нечасто – жажда, рвота, диарея или запор, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия; редко – повышение аппетита, фиброматоз десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха (обусловленные холестазом), гепатит, увеличение в сыворотке крови количества билирубина, повышение активности печеночных трансаминаз;
• Скелетно-мышечная система: нечасто – артроз, боли в спине, мышечные судороги, артралгия, миалгия; редко – миастения;
• Дыхательная система: нечасто – ринит, диспноэ, носовое кровотечение; очень редко – кашель;
• Кроветворная система: очень редко – лейкопения, болезнь Верльгофа, тромбоцитопения;
• Мочеполовая система: нечасто – никтурия, болезненное и/или учащенное мочеиспускание, эректильная дисфункция; очень редко – полиурия, дизурия;
• Кожные покровы: редко – дерматит; очень редко – холодный пот, пигментная ксеродерма, выпадение волос, нарушение кожной пигментации;
• Органы чувств: нечасто – нарушение аккомодации и зрения, диплопия, боль в глазах, ксерофтальмия, конъюнктивит;
• Метаболизм: очень редко – гипергликемия; нечасто – изменение (увеличение или понижение) массы тела;
• Лабораторные данные: очень редко – увеличение содержания глюкозы в сыворотке крови;
• Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь (включая крапивницу, эритематозную, макулопапулезную сыпь); очень редко – мультиформная эритема, ангионевротический отек;
• Другие: нечасто – гинекомастия, озноб; очень редко – нарушение обоняния (паросмия).

Передозировка

В случае передозировки отмечается выраженное снижение артериального давления, возможно развитие рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации, что может привести к появлению выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода.

Рекомендовано промывание желудка и прием активированного угля, особенно если с момента приема Норваска прошло не более 2 ч. Пациенту следует принять горизонтальное положение с низким изголовьем. В условиях стационара показан контроль объема циркулирующей крови, диуреза, показателей работы сердца и легких, поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ неэффективен. Для восстановления тонуса сосудов назначают сосудосуживающие препараты (при условии отсутствия противопоказаний к их применению). Последствия блокады кальциевых каналов устраняют внутривенным введением кальция глюконата.

Особые указания

Чтобы избежать развития болезненности, гиперплазии и кровоточивости десен нужно поддерживать гигиену зубов и наблюдаться у стоматолога.

Пожилые пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении состояния.

При гипертоническом кризе Норваск не назначают (нет данных о его безопасности и эффективности).

При хронической сердечной недостаточности (класс III и IV по NYHA) неишемического генеза отмечается увеличение частоты развития отека легких при отсутствии признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за вероятности развития сильно выраженного понижения артериального давления, возникновения сонливости, головокружения и иных побочных действий при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ больным нужно соблюдать осторожность, в особенности в начале курса приема Норваска и при увеличении дозировки.

Применение при беременности и лактации

Безопасность амлодипина при беременности не установлена, поэтому Норваск может быть назначен врачом только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальные риски для плода.

Проникает ли амлодипин в грудное молоко, неизвестно. Однако установлено, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов, являющиеся производными дигидропиридина, выделяются с молоком матери. По этой причине необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, если назначение Норваска в период лактации клинически обосновано.

В исследованиях на крысах влияние амлодипина на фертильность выявлено не было.

Применение в детском возрасте

Безопасность амлодипина в детском и юношеском возрасте точно не установлена, поэтому Норваск не назначают пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы Норваска при наличии нарушений функции почек не требуется, однако следует учитывать, что у пациента возможно незначительное увеличение периода полувыведения амлодипина.

При нарушениях функции печени

Коррекция дозы препарата при наличии нарушений функции печени не требуется, однако следует учитывать, что возможно увеличение периода полувыведения амлодипина.

С осторожностью таблетки Норваск необходимо применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Не требуется коррекция дозы Норваска для пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Норваск, в зависимости от показаний, можно безопасно применять в сочетании со следующими лекарственными средствами:

• Артериальная гипертензия: тиазидные диуретики, α-адреноблокаторы, β-адреноблокаторы или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
• Стабильная стенокардия: другие антиангинальные средства, включая β-адреноблокаторы, нитраты короткого или пролонгированного действия.

При сочетанном применении Норваска с нестероидными противовоспалительными препаратами (включая индометацин), антибиотическими и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами клинически значимого взаимодействия выявлено не было.

При комбинированном применении Норваска с некоторыми препаратами могут наблюдаться следующие эффекты:

• Нейролептики, α 1 -адреноблокаторы: усиление их антигипертензивного действия;
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики (тиазидные и петлевые), β-адреноблокаторы и нитраты: усиление антиангинального и антигипертензивного действия;
• Симвастатин (многократный одновременный прием симвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг): повышение экспозиции симвастатина (нужно ограничить его дозу до 20 мг);
• Антиаритмические препараты, вызывающие удлинение интервала QT (хинидин, амиодарон): усиление выраженности отрицательного инотропного действия;
• Нейролептики и изофлуран: усиление антигипертензивного действия Норваска;
• Противовирусные препараты (ритонавир): увеличение плазменной концентрации амлодипина;
• Препараты лития: усиление проявления его нейротоксичности (в виде шума в ушах, атаксии, тошноты, тремора, рвоты, диареи);
• Ингибиторы изофермента СУР3A4: увеличение системной экспозиции амлодипина у больных пожилого возраста на фоне артериальной гипертензии;

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Норваск . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Норваска в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Норваска при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления, стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата на основе амлодипина.

Норваск - блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза Норваска обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина (действующее вещество препарата Норваск) встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (3-4 функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (3-4 функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Состав

Амлодипина безилат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Норваск хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Показания

• артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
• стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

Побочное действие

• ощущение сердцебиения;
• периферические отеки (лодыжек и стоп);
• приливы крови к лицу;
• чрезмерное снижение АД;
• обморок;
• одышка;
• васкулит;
• ортостатическая гипотензия;
• развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
• нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
• инфаркт миокарда;
• боль в грудной клетке;
• артралгия;
• судороги мышц;
• миалгия;
• боль в спине;
• артроз;
• миастения;
• головные боли;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• астения;
• общее недомогание;
• парестезии;
• периферическая нейропатия;
• тремор;
• бессонница;
• необычные сновидения;
• повышенная возбудимость;
• депрессия;
• тревожность;
• звон в ушах;
• извращение вкуса;
• мигрень;
• повышенное потоотделение;
• апатия;
• амнезия;
• боль в животе;
• тошнота, рвота;
• запор или диарея;
• метеоризм;
• диспепсия;
• анорексия;
• сухость во рту;
• жажда;
• гиперплазия десен;
• повышение аппетита;
• желтуха (обычно холестатическая);
• гепатит;
• тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
• одышка;
• ринит;
• носовое кровотечение;
• кашель;
• конъюнктивит;
• боль в глазах;
• нарушения зрения;
• учащенное мочеиспускание;
• болезненное мочеиспускание;
• нарушение эректильной функции;
• гинекомастия;
• дерматит;
• алопеция;
• нарушение пигментации кожи;
• увеличение/снижение массы тела;
• кожный зуд;
• сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
• ангионевротический отек;
• многоформная эритема;
• озноб.

Противопоказания

• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Норваск при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения препарата Норваск в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано назначение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс 3 и 4 по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема препарата Норваск какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов клинически значимого взаимодействия амлодипина (3 поколение блокаторов медленных кальциевых каналов) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики Норваска.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (алкоголя).

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При совместном применении блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Норваск не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

1 таблетка, в качестве действующего вещества, содержит 6.935 мг амлодипина бесилата (5 мг Амлодипина) или 13,87 мг амлодипина бесилата (10 мг Амлодипина).

В качестве вспомогательных веществ выступают:

• крахмала натрия гликолат тип А ;
• микрокристаллическая целлюлоза ;
• безводный кальция гидрофосфат ;
• магния стеара т .

Форма выпуска

Одна упаковка вмещает 14 или 30 таблеток по 5 или 10 мг.

Фармакологическое действие

Норваск обладает антигипертензивным и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амлодипин является производным дигидропиридина . Механизм действия связан с блокировкой кальциевых каналов (БКК) и ингибировании трансмембранного перехода кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов (в меньшей степени). Тем самым проявляются гипотензивный и антиангинальный эффекты.

Гипотензивное действие определяется прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечную ткань сосудов.

Применение Норваска пациентами с сердечно-сосудистыми патологиями (в том числе коронарный атеросклероз с поражением 1-го сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, а также сонных артерий), которые перенесли чрескожную ангиопластику , или страдающих на , предотвращает изменения толщины интимы-медии сонных артерий и в значительной степени снижает частоту летальных случаев по этим причинам. Также снижает количество госпитализаций по поводу прогрессирования ХСН и нестабильной стенокардии , уменьшает частоту возможных вмешательств, направленных на возобновление нормального коронарного кровотока .

Не увеличивает риск смертельных случаев или развития осложнений у пациентов с ХСН III–IV функционального класса (по NYHA) , при лечении , ингибиторами АПФ и диуретиками . Не влияет на проводимость и сократимость миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению ЧСС, положительно влияет на скорость клубочковой фильтрации , замедляет агрегацию тромбоцитов, проявляет слабое натрийуретическое действие. Не усиливает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии . Не оказывает отрицательного влияния на липиды плазмы и обмен веществ.

Всасывание:

При пероральном приеме терапевтических доз хорошо абсорбируется.

В крови Cmax достигая через 6 — 12 часов.

Vd примерно равен — 21 л/кг.

Абсолютная биодоступность – 64 — 80%.

Связь с белками плазмы примерно составляет 97,5%.

Проникает через ГЭБ, прием пищи не оказывает влияния на всасывание Амлодипина.

Метаболизм и выведение:

Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

T1/2 около 35-50 часов. При тяжелой ХСН и печеночной недостаточности увеличивается до 56-60 часов.

В плазме стабильная CSS наблюдается через 7-8 суток постоянного приема.

Преобразование до неактивных метаболитов происходит в печени.

10% неизмененного препарата и 60% образованных метаболитов выводится почками.

Не удаляется в ходе гемодиализа, выведение с молоком не изучено.

Показания к применению Норваска

Показания к применению лекарственного средства Норваск соответствуют рекомендациям к производным дигидропиридина , которые назначают:

• при артериальной гипертензии (монотерапия или комбинированное лечение с другими гипотензивными лекарственными средствами);
• при стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия) (монотерапия или комбинированное лечение с другими антиангинальными препаратами).

Противопоказания

• индивидуальная повышенная чувствительность к составляющим Норваска;
• артериальная гипотензия (тяжелая форма).

С особой осторожностью:

• ХСН неишемической природы III–IV класса ;
• артериальная гипотензия ;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия ;
• аортальный стеноз ;
• печеночная недостаточность ;
• синдром слабости синусового узла ;
• митральный стеноз ;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не проверялись);
• острый инфаркт миокарда (1 месяц после).

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

• сердцебиение;
• периферические отеки (стоп и лодыжек);
• избыточное снижение АД;
• ортостатическая гипотензия ;
• развитие или усиление сердечной недостаточности ;
• васкулит ;
• нарушения ритма сердца (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий);
• ощущение боли за грудиной;
• инфаркт миокарда .

Опорно-двигательный аппарат:

• артралгия ;
• миалгия ;
• мышечные судороги;
• артроз;
• боль в спине;

Периферическая и центральная нервная система:

• приливы крови к лицу;
• ощущение жара;
• повышенная утомляемость;
• недомогание;
• повышенное потоотделение;
• обморок;
• астения ;
• гипестезии ;
• периферическая нейропатия ;
• лабильность настроения;
• нервозность;
• судороги;
• ажитация;
• атаксия .

Пищеварительная система:

• тошнота;
• боль в брюшной полости;
• рвота;
• запор или метеоризм;
• анорексия ;
• чувство жажды;
• сухость во рту;
• повышение аппетита;
• гиперплазия десен ;
• гипербилирубинемия ;
• желтуха;
• повышение активности печеночных трансаминаз.

Система кроветворения:

• т ромбоцитопения ;
• тромбоцитопеническая пурпура ;
• лейкопения .

Дыхательная система:

• кашель.

Мочеполовая система:

• никтурия ;
• гинекомастия ;
• полиурия ;
• дизурия .

Метаболические нарушения:

• гипергликемия .

• сыпь и ;
• мультиформная эритема ;

• звон в ушах;
• изменения в массе тела;
• нарушение зрения;
• нарушение аккомодации;
• диплопия ;
• ксерофтальмия ;
• боль в глазах;
• конъюнктивит ;
• извращение вкуса;
• носовое кровотечение;
• озноб;
• паросмия ;
• холодный пот;
• ксеродермия ;
• пигментные нарушения кожных покровов.

Норвакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Требуемую дозу препарата Норваск, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, может установить только лечащий врач.

Соответственно инструкции по применению Норваска, начальная доза препарата составляет 5 мг и может быть увеличена до 10 мг, в связи с переносимостью организма и по рекомендации врача.

Лекарственное средство показано к пероральному применению один раз в течение суток. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Корректировка дозы, при почечной и печеночной недостаточности (средней степени тяжести), а также в пожилом возрасте, не требуется.

При сочетании с ингибиторами АПФ , тиазидными диуретиками , бета-адреноблокаторами режим дозирования остается неизменным.

Передозировка

При превышении дозы возможно резкое снижение АД с дальнейшим появлением рефлекторной тахикардии и избыточной периферической вазодилатации (есть вероятность развития стойкой выраженной артериальной гипотензии с дальнейшим шоком и летальным исходом).

В первые два часа назначают прием адсорбентов (например, ), в некоторых случаях — промывание желудка. Пациенту рекомендуют принять горизонтальное положение с поднятыми вверх нижними конечностями. Активно поддерживают функции сердечно-сосудистой системы, проводят мониторинг показателей в работе легких и сердца, а также контролируют объём циркулирующей крови и .

При отсутствии противопоказаний применяют сосудосуживающие препараты, для нормализации тонуса сосудов и АД. Внутривенно вводят . неэффективен.

Взаимодействие

Возможно усиление побочных эффектов ингибиторами микросомального окисления , в связи с повышение концентрации Амлодипина. Индукторы микросомальных ферментов печени наоборот снижают содержание действующего вещества препарата.

При сочетаемом применении Амлодипина и циметидина фармакокинетика первого остается неизменной.

Грейпфрутовый сок в объеме 240 мл и Амлодипин в дозе 10 мг не приводят к существенным изменениям в фармакокинетике препарата.

Клинически значимого взаимодействия Норваска с НПВП не обнаружено.

Повышение гипотензивного и антиангинального действия Норваска возможно при одновременном применении с петлевыми и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, верапамилом, нитратами и бета-адреноблокаторами . Также наблюдается усиление гипотензивного эффекта при совместном приеме нейролептиков и альфа1-адреноблокаторов .

Отрицательного инотропного эффекта, при изучении Норваска, не наблюдалось. Но стоит помнить, что БКК могут способствовать усилению данного эффекта для некоторых антиаритмических препаратов (например, хинидин и амиодарон ).

Совместное применение препаратов лития и БКК могут усилить нейротоксичность первых (тошнота, диарея, рвота, атаксия, шум в ушах, тремор).

Амлодипин (in vitro) не влияет на связывание , дигоксина, индометацина с белками плазмы.

Параллельный прием алюминийсодержащих и магнийсодержащих антацидов, существенно не влияет на фармакокинетику Амлодипина.

Возможен однократный прием (100 мг) во время терапии Норваском.

Повторное применение в дозе 80 мг и Амлодипина в дозе 10 мг и не сопровождается значимыми изменениями фармакокинетики первого.

Фармакокинетика при сочетаемом приеме с Амлодипином практически не изменяется.

Условия продажи

Норваск отпускается по рецепту.

Условия хранения

В недоступном месте для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности

Особые указания

При терапии артериальной гипертензии препарат Норваск можно комбинировать с альфа- и бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, сублингвальным нитроглицерином, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, НПВП и гипогликемическими средствами для внутреннего применения.

Может использоваться, как в монотерапии, так и в комбинированном лечении с другими антиангинальными препаратами , для терапии стенокардии .

Препарат не оказывает неблагоприятного действия на липиды плазмы и обмен веществ, в связи с чем, может назначаться больным , и ; артериальной гипертензии .

При беременности (и лактации)

Следует прекратить прием лекарственного средства во время грудного кормления или отменить сам препарат.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Код ATX: С08СА01.

Что такое Норваск и в каких случаях используется данный препарат

Активное вещество препарата Норваск – амлодипин относится к группе лекарственных средств, называемых блокаторами кальциевых каналов.
Норваск используется для лечения высокого артериального давления (артериальной гипертензии) или определенного вида боли в грудной клетке, называемого стенокардией, включая ее редкую форму – стенокардию Принцметала или вариантную стенокардию.
У пациентов с высоким артериальным давлением это лекарственное средство вызывает расслабление кровеносных сосудов, облегчая, таким образом, прохождение по ним крови. У пациентов со стенокардией Норваск улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и соответственно увеличивает поступление к ней кислорода, предотвращая тем самым появление боли в грудной клетке. Данное лекарственное средство не обеспечивает немедленного облегчения боли в грудной клетке, обусловленной стенокардией.

Не принимайте препарат

Если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на амлодипин или любой из ингредиентов, входящих в состав препарата и указанных в разделе Состав, или любые другие препараты из группы блокаторов кальциевых каналов. Симптомы могут включать зуд, покраснение кожи или затруднение дыхания.
Если у Вас очень низкое артериальное давление (артериальная гипотензия).
Если у Вас сужен аортальный клапан (стеноз аорты) или развился кардиогенный шок (состояние, при котором сердце не в состоянии поставлять достаточный объем крови к органам тела).
Если после перенесенного инфаркта миокарда у Вас развилась сердечная недостаточность.

Указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Норваск необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом или фармацевтом.
Если у Вас имеются или у Вас ранее развивались указанные далее состояния, Вам следует поставить об этом в известность своего лечащего врача:
недавно перенесенный инфаркт миокарда;
сердечная недостаточность;
выраженное повышение артериального давления (гипертонический криз);
заболевание печени;
Вы – человек пожилого возраста и Вам необходимо повысить дозу препарата.
Дети и подростки
Применение препарата Норваск у детей младше 6 лет не изучалось. Норваск следует применять только для лечения артериальной гипертензии у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет (см. раздел Как принимать).
Для получения дополнительной информации обратитесь к своему лечащему врачу.

Другие лекарственные средства

Сообщите своему лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете в настоящее время или недавно принимали какие-либо другие лекарственные средства, включая препараты безрецептурного отпуска.
Норваск может оказать влияние или подвергаться влиянию других принимаемых лекарственных средств, таких как:
кетоконазол, итраконазол (противогрибковые лекарственные средства);
ритонавир, индинавир, нелфинавир (так называемые ингибиторы протеаз, используемые для лечения ВИЧ-инфекции);
рифампицин, эритромицин, кларитромицин (антибиотики);
Hypericum perforatum (препараты, содержащие зверобой продырявленный);
верапамил, дилтиазем (сердечные препараты);
дантролен (в виде инфузии при выраженном повышении температуры тела);
такролимус, сиролимус, темсиролимус и эверолимус (лекарственные средства, применяемые для изменения работы иммунной системы);
симвастатин (лекарственное средство, снижающее уровень холестерина);
циклоспорин (иммунодепрессант).
Норваск может более выражено снижать артериальное давление при одновременном приеме других лекарственных средств для лечения высокого артериального давления.

Прием препарата Норваск с пищей и напитками
Пациентам, принимающим Норваск, не следует употреблять в пищу грейпфрут и грейпфрутовый сок. Это связано с тем, что при приеме грейпфрута и грейпфрутового сока повышается концентрация активного ингредиента амлодипина в крови, что может привести к непредсказуемому усилению гипотензивного действия препарата Норваск.

Беременность и грудное вскармливание

Беременность
Безопасность применения амлодипина у женщин в период беременности не установлена. Если Вы думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, Вам необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу перед тем как начать прием препарата Норваск.
Грудное вскармливание
Установлено, что амлодипин проникает в грудное молоко в малых количествах. Если Вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание, Вам необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу перед тем как начать прием препарата Норваск.
Перед тем, как принимать любое лекарственное средство, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Норваск может оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механическим оборудованием. Если на фоне приема таблеток у Вас появится ощущение тошноты, головокружение или усталость, или у Вас разовьется головная боль, не садитесь за руль автомобиля и не приступайте к работе с механическим оборудованием, а немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.

Как принимать

Всегда принимайте препарат именно так, как Вам порекомендовал Ваш лечащий врач или фармацевт. Если у Вас есть сомнения по поводу приема препарата, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая начальная доза препарата Норваск составляет 5 мг один раз в сутки. Дозу препарата Норваск можно повышать до 10 мг один раз в сутки.
Это лекарственное средство можно применять как перед, так и после приема пищи и напитков. Это лекарственное средство следует принимать в одно и то же время суток, запивая его водой. Не следует принимать препарат Норваск с грейпфрутовым соком.
Применение у детей и подростков
Как правило, у детей и подростков (в возрасте от 6 до 17 лет) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг в сутки. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг в сутки. Таблетки препарата Норваск по 5 мг можно разделить на две половинки для получения дозы 2,5 мг.
Важно не прекращать прием препарата. Не ждите, пока у Вас закончатся таблетки для того, чтобы пойти к врачу.
Если Вы приняли большее количество таблеток препарата Норваск, чем следовало
Прием слишком большого количества таблеток может вызвать падение артериального давления, вплоть до опасных величин. При этом может появиться головокружение, чувство дурноты, слабость или обморок. При очень сильном падении артериального давления может развиться шок. При этом кожа становится холодной и липкой и может развиться потеря сознания. Если Вы приняли слишком много таблеток препарата Норваск, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Если Вы забыли принять препарат Норваск
Не беспокойтесь. Если Вы забыли принять таблетку, полностью пропустите прием этой дозы препарата. Примите следующую дозу в надлежащее время. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной.
Если Вы прекратите прием препарата Норваск
Ваш лечащий врач посоветует Вам, как долго принимать это лекарственное средство. Если Вы прекратите прием этого лекарственного средства ранее рекомендованного срока, то Ваше состояние может вернуться.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого лекарственного средства, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

Какие побочные явления могут возникнуть

Как и любые другие лекарственные средства, Норваск может вызывать развитие побочных явлений, но они возникают не у всех пациентов.
При появлении любого из указанных далее побочных реакций после приема данного лекарственного средства немедленно обратитесь к врачу:
свистящее дыхание, боль в грудной клетке, одышка или затруднение дыхания;
отек век, лица или губ;
отек языка и глотки, сильно затрудняющий дыхание;
тяжелые кожные реакции, включая выраженную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи всего тела, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) или другие аллергические реакции;
инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца;
воспаление поджелудочной железы, которое может проявляться в виде сильной боли в животе и спине, сопровождающейся чувством выраженного недомогания.
Указанное далее нежелательное явление регистрировалось очень часто. Если это беспокоит Вас или его длительность превышает одну неделю, необходимо обратиться к своему лечащему врачу.
Очень часто: может наблюдаться не менее чем у 1 человека из 10
отек.
Указанные далее побочные явления регистрировались часто. Если они беспокоят Вас или их длительность превышает одну неделю, необходимо обратиться к своему лечащему врачу.
Часто (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 10)
головная боль, головокружение, сонливость (в особенности в начале лечения);
сердцебиение (ощущение сердечных сокращений), приливы;
боль в животе, ощущение тошноты (тошнота);
изменение частоты стула, диарея, запор, несварение;
усталость, слабость;
нарушения зрения, двоение в глазах;
мышечные судороги;
отек лодыжек.
Далее приводится перечень остальных зарегистрированных побочных реакций. Если какие-либо из этих побочных реакций станут серьезными или Вы заметите у себя появление побочных явлений, не указанных в этом листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите этом своему лечащему врачу или фармацевту.
Нечасто (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 100)
изменения настроения, тревожное возбуждение, депрессия, бессонница;
дрожь, нарушения вкусового восприятия, обморок;
онемение или чувство покалывания в конечностях, потеря болевых ощущений;
звон в ушах;
низкое артериальное давление;
чихание/насморк, вызванный воспалением слизистой оболочки носа (ринит);
кашель;
сухость во рту, рвота (ощущение тошноты);
выпадение волос, повышение потоотделения, кожный зуд, красные пятна на коже, изменение цвета кожи;
нарушение мочеиспускания, повышенная потребность в мочеиспускании в ночное время, повышение частоты мочеиспускания;
неспособность к достижению эрекции, дискомфорт или увеличение молочных желез у мужчин;
боль, плохое самочувствие;
боль в суставах или мышцах, боль в спине;
повышение / снижение массы тела.
Редко (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 1 000)
спутанность сознания.
Очень редко (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 10 000)
снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, которое может привести к нетипичному появлению синяков или легкому развитию кровотечения (повреждение красных клеток крови);
повышение уровня глюкозы в крови (гипергликемия);
поражение нервов, которое может проявляться слабостью, чувством покалывания или онемения;
отек десен;
вздутие живота (гастрит);
нарушение функции печени, воспаление печени (гепатит), окрашивание кожи в желтый цвет (желтуха), повышение активности печеночных ферментов, что может повлиять на результаты некоторых медицинских анализов;
повышенное напряжение мышц;
воспаление кровеносных сосудов, часто сопровождающееся кожной сыпью;
чувствительность к солнечному свету;
нарушения, для которых характерно одновременное развитие скованности суставов, дрожания конечностей и/или двигательных расстройств.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

1 таблетка Норваск по 10 мг содержит 13,899 мг амлодипина бесилата, эквивалентного 10 мг амлодипина.
Вспомогательные компоненты препарата: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат безводный (Е341), натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат (Е470).

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

Таблетки дозировкой 5 мг: белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) гравировкой «AML 5» и делительной риской на одной стороне и логотипом «Pfizer» на другой.
или
белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с гравировкой «AML 5» и делительной риской на одной стороне и без маркировки на другой.
Таблетки дозировкой 10 мг: белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с гравировкой «AML-10» на одной стороне и логотипом «Pfizer» на другой.
или
белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с гравировкой «AML-10» на одной стороне и без маркировки на другой.
Таблетки 5 мг можно разделить на две одинаковые половины.
Таблетки по 5 и 10 мг выпускаются по 10 таблеток в ПВХ или ПВДХ/ алюминиевой блистерной упаковке. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

Отпуск из аптек по рецепту.

Информация о производителе
Производство: Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи, США / Pfizer Pharmaceuticals LLC, USA
Выпуск и контроль качества: Пфайзер Мануфактуринг Германия ГмбХ, Германия / Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Germany
Представительство “PFIZER EXPORT B.V.” в Республике Беларусь: г. Минск, пр-т Дзержинского 8-403, телефон 375-17-309-38-00, факс 375-17-309-38-19