Венлафаксин: инструкция по применению и отзывы

Венлафаксин – антидепрессивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Венлафаксина – таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета (возможна легкая мраморность), с риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок).

Активное вещество: венлафаксин (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 37,5 или 75 мг.

Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Венлафаксин является специфическим антидепрессантом, химически не относящимся ни к одному классу антидепрессивных препаратов (трициклические, тетрациклические либо другие), и представляет собой рацемат двух фармакологически активных энантиомеров.

Венлафаксин и его основной метаболит, О-десметилвенлафаксин (ОДВ), относятся к мощным ингибиторам обратного захвата норадреналина и серотонина и слабым ингибиторам обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия препарата заключается в его способности усиливать активность нейромедиаторов при транспортировке нервных импульсов в ЦНС. Венлафаксин и ОДВ обладают одинаково эффективным воздействием на обратный захват вышеперечисленных нейромедиаторов. При этом исследования in vitro подтверждают наличие сродства венлафаксина и ОДВ с бензодиазепиновыми, холинергическими (мускариновыми), опиоидными и альфа 1 -адренергическими рецепторами. Также данные вещества не угнетают активность моноаминоксидазы (МАО). Исходя из степени ингибирования обратного захвата серотонина, действие препарата является менее выраженным, чем при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Фармакокинетика

Венлафаксин всасывается из ЖКТ хорошо (при однократном приеме до 92% от принятой дозы). Степень всасывания не зависит от приема пищи. Общая биодоступность вещества составляет 40–45% и обусловлена интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Степень связывания венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови равна 27% и 30% соответственно. И венлафаксин, и его основной метаболит проникают в грудное молоко. При приеме венлафаксина в суточной дозе, варьирующейся от 75 до 450 мг, сам препарат и ОДВ отличаются линейной фармакокинетикой. Максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается за 2 и 3 часа соответственно при пероральном приеме лекарственного средства. При приеме пролонгированных форм венлафаксина время достижения максимальной концентрации возрастает до 5,5 и 9 часов соответственно.

Период полувыведения составляет 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа для венлафаксина и его метаболита соответственно. Равновесная концентрация данных соединений в плазме регистрируется после 3-х дней многократного приема препарата в терапевтических дозах.

Венлафаксин метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP2D6 и c образованием ОДВ – единственного метаболита, обладающего фармакологической активностью, а также неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина. Препарат представляет собой слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2C9 или CYP1A2.

Экскреция венлафаксина осуществляется преимущественно с мочой: приблизительно 87% принятой однократно дозы выводится через почки на протяжении 48 часов (29% – в виде неконъюгированного ОДВ, 26% – в виде конъюгированного ОДВ, 5% – в неизмененном виде, 27% – в виде других фармакологически неактивных метаболитов). Спустя 72 часа с мочой выводится приблизительно 92% принятой дозы. В среднем плазменный клиренс венлафаксина и ОДВ равен 1,3 ± 0,6 л/ч/кг и 0,4 ± 0,2 л/ч/кг соответственно. Кажущийся период полувыведения равен 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа соответственно. Кажущийся объем распределения, определяющийся в равновесном состоянии, составляет 7,5 ± 3,7 л/кг и 5,7 ± 1,8 л/кг соответственно.

Возраст и пол пациентов существенно не влияют на фармакокинетические показатели венлафаксина и ОДВ. Необходимость в специальной коррекции дозы у больных преклонного возраста отсутствует.

Для больных с диагностированной низкой активностью изофермента CYP2D6 индивидуальный подбор доз не требуется. Несмотря на то, что концентрации венлафаксина и ОДВ, взятые по отдельности, изменяются в разном направлении (уровень венлафаксина повышается, а ОДВ – снижается), сумма площадей под фармакокинетическими кривыми данных соединений остается практически неизменной вследствие сниженной активности изофермента CYP2D6, поэтому коррекция доз не является обязательной.

У больных с почечной и печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени метаболизм венлафаксина и экскреция ОДВ снижаются, а также повышаются их максимальные концентрации, и удлиняется период полувыведения. У пациентов с КК менее 30 мл/мин снижение общего клиренса венлафаксина оказывается наиболее выраженным. У больных, находящихся на почечном гемодиализе, период полувыведения возрастает на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ, причем клиренс обоих активных компонентов снижается приблизительно на 57%. Для таких больных, особенно проходящих процедуры гемодиализа, рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата и контроль его фармакокинетических показателей с учетом длительности курса терапии.

Хотя сведения, касающиеся больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью, ограничены, стоит учесть, что фармакокинетика препарата, в частности его клиренс и период полувыведения, индивидуально варьируется самым различным образом, что необходимо принять во внимание при назначении лекарственного средства таким больным.

У больных с печеночной недостаточностью класса А (легкие дисфункции печени) и класса В (умеренные дисфункции печени) в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью период полувыведения венлафаксина и ОДВ увеличивается примерно в 2 раза по сравнению со здоровыми пациентами, а клиренс снижается более чем в 2 раза.

Показания к применению

Согласно инструкции, Венлафаксин применяется для лечения депрессии и профилактики рецидивов.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/минуту];
• беременность и лактация;
• возраст до 18 лет;
• одновременное назначение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Венлафаксин следует с осторожностью применять при наличии следующих заболеваний и состояний:

• одновременное применение диуретиков;
• сочетанное применение с препаратами для лечения ожирения;
• обезвоживание;
• гипонатриемия;
• исходно сниженная масса тела;
• суицидальные тенденции;
• судорожный синдром в анамнезе;
• маниакальные состояния в анамнезе;
• предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек;
• нестабильная стенокардия;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• повышение внутриглазного давления;
• аритмии (особенно тахикардия);
• артериальная гипертензия;
• умеренная печеночная недостаточность [протромбиновое время (ПВ) 14–18 секунд];
• закрытоугольная глаукома.

Инструкция по применению Венлафаксина: способ и дозировка

Таблетки Венлафаксин следует принимать внутрь во время еды: проглатывать не разжевывая и запивать достаточным количеством воды, желательно в одно и то же время суток.

В начале лечения обычно назначают по 37,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75 мг 2 раза в сутки. Если в этом случае эффекта недостаточно, возможно повышение суточной дозы до 225 мг. Увеличивать дозу на 75 мг следует с интервалом не менее 2 недель. При тяжелой выраженности симптоматики возможно более быстрое увеличение дозы, но интервал не должен быть менее 4 дней.

Высшая суточная доза составляет 375 мг (в 2–3 приема).

При необходимости назначения пациенту дозы более 225 мг/сутки требуется стационарное наблюдение.

После достижения терапевтического эффекта дозу можно постепенно снизить до минимальной эффективной.

Продолжительность поддерживающей терапии, в том числе для профилактики рецидивов, может составлять 6 месяцев и более. В этом случае назначается минимальная эффективная доза, применявшаяся при лечении депрессии.

• легкая степень (СКФ более 30 мл/минуту) – коррекция не требуется;
• умеренная степень (СКФ 10–30 мл/минуту) – дозу снижают на 25–50%;
• тяжелая степень (СКФ менее 10 мл/минуту) – назначение препарата не рекомендуется;
• гемодиализ – дозу снижают на 50% (принимать препарат следует после окончания сеанса).

• легкая степень (ПВ менее 14 секунд) – коррекция не требуется;
• умеренная степень (ПВ 14–18 секунд) – дозу снижают не менее чем на 50%;
• тяжелая степень – назначение препарата не рекомендуется.

Пациентам пожилого возраста при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний изменение режима дозирования не требуется, однако следует применять наименьшую эффективную дозу.

Прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение как минимум 2 недель.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: очень часто (≥ 1/10) – головная боль, сухость во рту; часто (≥ 1/100 до < 1/10) – деперсонализация, головокружение, снижение либидо, спутанность сознания, повышенная возбудимость, бессонница, необычные сновидения, тремор, парестезии, повышение мышечного тонуса, ступор; нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) – нарушение координации движений и равновесия, галлюцинации, ажитация, апатия, миоклонус; редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) – психомоторное возбуждение, маниакальные реакции, эпилептические припадки, акатизия; частота не установлена – экстрапирамидные реакции (в т. ч. дистонии и дискинезия), агрессия, поздняя дискинезия, бред, головокружение, серотониновый синдром, суицидальные мысли и поведение, злокачественный нейролептический синдром;
• со стороны обмена веществ: часто – снижение массы тела, повышение уровня холестерина в сыворотке крови; нечасто – увеличение массы тела; очень редко (< 1/10 000) – увеличение содержания пролактина; частота не установлена – гипонатриемия, гепатит, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона, изменение лабораторных проб функции печени;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – гиперемия кожных покровов, артериальная гипертензия; нечасто – тахикардия, постуральная гипотензия, обморок; частота не установлена – желудочковая тахикардия (в т. ч. двунаправленная тахикардия), удлинение интервала QT, гипотония, фибрилляция желудочков;
• со стороны системы кроветворения: нечасто – экхимозы (кровоизлияния в кожу), желудочно-кишечные кровотечения; частота не установлена – удлинение времени кровотечения, кровоизлияния в слизистые оболочки, тромбоцитопения, патологические изменения крови (в т. ч. апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз);
• со стороны органов дыхания: часто – зевота, одышка, бронхит; редко – боль в груди, эозинофильная пневмония, интерстициальные заболевания легких;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – рвота, запор, снижение аппетита (анорексия); нечасто – диарея, бруксизм; редко – гепатит; частота не установлена – панкреатит;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: частота не установлена – рабдомиолиз;
• со стороны мочеполовой системы: часто – нарушения менструаций (меноррагия, метроррагия), поллакиурия, дизурические расстройства (в основном – затруднения в начале мочеиспускания), аноргазмия, эректильная дисфункция (импотенция), нарушения эякуляции/оргазма у мужчин; нечасто – нарушения оргазма у женщин, задержка мочи; редко – недержание мочи;
• со стороны кожных покровов: очень часто – потливость; нечасто – быстропроходящая сыпь, алопеция; частота не установлена – крапивница, зуд, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
• со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения, мидриаз, нарушения аккомодации; нечасто – звон или шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений; частота не установлена – закрытоугольная глаукома;
• общие симптомы: часто – озноб, повышенная утомляемость, слабость; нечасто – фотосенсибилизация, отек Квинке; частота не установлена – анафилактические реакции.

При резком снижении дозы и внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены: нарушения сна (затруднение засыпания, необычные сновидения, бессонница или сонливость), ажитация (повышенная нервная возбудимость, раздражительность), тревожность, головная боль, гипомания, астения, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, парестезии (спонтанно возникающее неприятное ощущение жжения, покалывания, ползания мурашек, онемения и т. п.), снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, рвота.

Симптомы передозировки: головокружение, ажитация, мидриаз, тремор, судорожные состояния, нарушение сознания (от сонливости до комы), синусовая или желудочковая тахикардия или брадикардия, снижение или слабое повышение артериального давления, диарея, рвота, изменения на электрокардиограмме (расширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса, удлинение интервала QT).

Передозировка

Передозировка Венлафаксина проявляется такими симптомами, как изменения на ЭКГ (расширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса, удлинение интервала QT), желудочковая либо синусовая брадикардия или тахикардия, снижение или незначительное повышение артериального давления, измененные состояния сознания (от сонливости до комы), головокружение, ажитация, тремор, судорожные состояния, мидриаз, иногда – диарея и рвота.

Постмаркетинговый опыт приема лекарственного средства показывает, что чаще всего передозировка Венлафаксина наблюдается при его сочетании с алкогольными напитками и/или другими психотропными препаратами. Встречаются многочисленные сообщения о смертельных исходах. Литературные публикации, касающиеся ретроспективных исследований передозировок препарата, говорят о том, что повышенный риск летальных исходов может являться специфической особенностью самого венлафаксина по сравнению с другими применяющимися в медицине антидепрессантами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), однако этот риск несколько ниже, чем в случае трициклических антидепрессантов. Результаты эпидемиологических исследований подтверждают, что для пациентов, получавших венлафаксин, характерна большая отягощенность в отношении риска совершения суицида, по сравнению с больными, которых лечат другими СИОЗС. Однако до сих пор точно не выяснено, до какой степени подобный высокий процент летальных исходов (вследствие передозировки венлафаксина) объясняется специфическими характеристиками группы пациентов, получавших венлафаксин, или токсическими свойствами самого лекарственного средства. В соответствии с клиническим опытом рекомендуется в рецептах на венлафаксин выписывать его в минимально возможной дозе, достаточной лишь до следующего визита пациента, что позволяет снизить риск намеренной передозировки.

В случае передозировки венлафаксина назначается поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфические антидоты отсутствуют. Необходимо проводить регулярный мониторинг жизненно важных функций (сердечного ритма, кровообращения, дыхания). Также следует незамедлительно провести промывание желудка и принять активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Не рекомендуется провокация рвоты, поскольку существует риск аспирации рвотных масс. Эффективность диализа, форсированного диуреза, переливания крови считается минимальной.

Особые указания

Депрессия всегда связана с повышенным риском появления суицидальных мыслей и поведения, который сохраняется до наступления выраженной ремиссии заболевания. Поскольку улучшение от терапии может не наступать в течение нескольких недель приема препарата и даже более, требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Согласно клиническим данным, риск суицида может возрастать на ранних этапах выздоровления и при коррекции дозы. В связи с этим сами пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае ухудшения состояния, необычных изменений в поведении, появления суицидальных мыслей или поведения.

До настоящего времени не было выявлено толерантности к венлафаксину или развития зависимости от него. Тем не менее пациент должен находиться под тщательным врачебным наблюдением для своевременного выявления возможных признаков злоупотребления препаратом.

Венлафаксин не рекомендован для лечения биполярной депрессии, поэтому до начала лечения необходимо определить, не относится ли пациент к группе риска биполярного расстройства. Такая проверка включает подробное изучение анамнеза, в том числе семейного.

Препарат может изменить уровень глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, вследствие чего может потребоваться коррекция дозы инсулина или противодиабетического препарата.

Женщинам детородного возраста в период терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Во время лечения рекомендуется отказаться от употребления любых алкогольных напитков, следует соблюдать осторожность при занятиях, требующих быстроты психофизических реакций и повышенного внимания, в том числе при вождении автомобиля.

Применение при беременности и лактации

Применение Венлафаксина в период беременности и лактации противопоказано, поскольку его безопасность не установлена в достаточной степени вследствие отсутствия адекватно проведенных контролируемых клинических исследований, охватывающих большую выборку таких пациенток. Это касается как состояния здоровья матери, так и в большей степени – плода или ребенка. Женщин репродуктивного возраста необходимо предупредить об этом до начала терапии. В случае планирования беременности или ее наступления в период лечения Венлафаксином следует незамедлительно обратиться к врачу.

Венлафаксин и ОДВ определяются в грудном молоке. При необходимости использования препарата в период лактации грудное вскармливание следует отменить.

На практике Венлафаксин иногда назначают матерям в период беременности и незадолго до родов, если в конкретной ситуации потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В этих случаях у новорожденных часто встречались осложнения, приводившие к увеличению сроков госпитализации и поддержанию дыхания и кормления через зонд, которые развивались сразу после родов. Симптомами таких осложнений могут быть расстройства внешнего дыхания, бессонница или сонливость, цианоз, постоянный плач, апноэ, вялость, судороги, раздражительность, нестабильность температуры, дрожание, тремор, затруднения с кормлением, рвота, гиперрефлексия, мышечная гипотония или гипертония, гипогликемия. Такие расстройства могут быть доказательством наличия серотонинергических эффектов у препарата. Если мать принимала венлафаксин во время беременности, а курс лечения был окончен незадолго до родов, у новорожденного может развиться синдром отмены. У такого ребенка необходимо исключить наличие злокачественного нейролептического синдрома или серотонинового синдрома. Эпидемиологические данные свидетельствуют, что прием венлафаксина беременными женщинами может повысить риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Венлафаксин не обладает повышенной связью с белками плазмы крови, поэтому при одновременном применении практически не повышает концентрацию препаратов, для которых характерна высокая связь с белками плазмы.

Следует тщательно контролировать состояние пациента при сочетанном назначении других лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему, поскольку их взаимодействие с венлафаксином не изучено.

Препарат противопоказано применять совместно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены, поскольку при такой комбинации могут возникнуть серьезные побочные эффекты, вплоть до летального исхода. Ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены венлафаксина.

Другие возможные лекарственные взаимодействия при комбинированном применении с венлафаксином:

• серотонинергические средства (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, фентанил и его аналоги (трамадол, декстрометорфан и др.), сибутрамин, литий: возрастает риск развития серотонинового синдрома;
• этанол: усиливаются нарушения психомоторных функций, вызванные венлафаксином;
• галоперидол: снижается его общий клиренс на 42% (при приеме внутрь дозы 2 мг), повышаются суммарная и максимальная концентрации на 70% и 88% соответственно;
• метопролол: увеличивается его концентрация в плазме крови примерно на 30-40%;
• клозапин: увеличивается его концентрация в плазме крови, что сопровождается усилением побочных эффектов, особенно частоты возникновения судорог;
• индинавир: меняется его фармакокинетика (снижаются суммарная и максимальная концентрации на 28% и 36% соответственно);
• кетоконазол, ритонавир, итраконазол: повышается плазменная концентрация венлафаксина;
• средства, влияющие на свертываемость крови и функцию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота, варфарин и прочие антикоагулянты): повышается риск развития кровотечений (необходимо контролировать протромбиновое время);
• ингибиторы CYP2D6, такие как пароксетин, хинидин, галоперидол, флуоксетин, левомепромазин, перфеназин: может повышаться их плазменная концентрация.

Опыт применения венлафаксина с комбинации с электросудорожной терапией отсутствует.

Аналоги

Аналогами Венлафаксина являются: Велаксин, Велафакс, Венлаксор, Дапфикс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Венлафаксин – лекарственное средство, которое назначается при лечении депрессивных состояний , тревожных и невротических состояний.

Венлафаксин выпускается в форме таблеток классической уплощенной формы с риской посредине. Таблетка состоит из вещества белого или желтоватого цвета. Таблетки упакованы в контейнеры, которые уложены в картонные коробки от 1 до 5 в каждой коробке.

Вконтакте

Дозировка таблеток может быть 37,5 или 75 миллиграмм. Основное активное вещество – венлафаксин. Кроме основного компонента, таблетка содержит вспомогательные вещества.

Аналогами препарата являются , Алвента, Венлифт ОД, Ньювелонг, Эфевелон. По сравнению с препаратом Венлафаксин аналоги могут несколько отличаться по цене и терапевтическому эффекту. Не рекомендуется самостоятельно покупать и принимать аналоги, не проконсультировавшись предварительно с лечащим врачом.

Цена препарата зависит от его дозировки. В частности, цена упаковки с дозировкой 75 мг составляет от 470–520 рублей, а стоимость упаковки с дозой 37,5 мг – от 200 до 350 рублей.

Основной терапевтический эффект препарата – антидепрессивный. Основной активный компонент и его метаболиты относятся по своей химической структуре к ингибиторам обратного захвата и серотонина. Кроме того, препарат потенцирует эффекты других нейромедиаторов. Венлафаксин не имеет тропности к опиоидным, гистаминовым и бензодиазепиновым рецепторам. Средство не относится к ингибиторам МАО.

Поступая в организм, лекарственное средство быстро всасывается. Приём пищи никак не отражается на всасывании препарата. Поступая в желудочно-кишечный тракт препарат частично метаболизируется в печени. Равновесная концентрация достигается через три дня от начала приёма. В крови Венлафаксин связывается с белками на 30%. Выведение препарата происходит через почки.

Препарат назначается при следующих заболеваниях и нарушениях:

Категорически запрещается принимать препарат при наличии следующих состояний:

1. Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
2. Одновременный приём ингибиторов МАО.
3. Тяжёлая патология печени.
4. Период вынашивания беременности и кормления грудью.
5. Детский и подростковый возраст

Ниже приведён перечень состояний, при которых препарат необходимо принимать с большой осторожностью:

1. Состояние после недавно перенесённого инфаркта миокарда .
2. Нестабильная стенокардия.
3. Артериальная гипертензия с явлениями судорожных приступов в анамнезе.
4. Повышенное внутриглазное давление.
5. Повышенная склонность к кровотечениям.
6. Глаукома – закрытоугольная форма.
7. Наличие у пациента суицидальных наклонностей.
8. Гипонатриемия.

Как принимать лекарство правильно

Принимать лекарственное средство необходимо во время принятия пищи. Таблетку не следует разжёвывать . Желательно пить таблетки каждый день в одно и то же время и запивать большим количеством жидкости.

Начальная терапевтическая доза препарата составляет 75 мг в сутки . Её необходимо разбить на 2 приёма – по 37,5 мг в утреннее и вечернее время. Постепенно средняя суточная доза доводится до 150 мг. Повышать дозу надо на 37,5 мг каждые 2 недели. Иногда допускается более быстрое наращивание дозы, но не чаще, чем раз в 4 дня.

Препарат Венлафаксин ретард можно принимать по 1 таблетке (75 мг) утром . Если после 2 недель применения есть необходимость повысить дозу – можно перейти на капсулы Ретард по 150 мг и принимать их 1 раз в день – утром либо в вечернее время.

В некоторых случаях инструкция по применению допускает максимальную терапевтическую дозу в 225 мг в сутки .

Если у пациента имеются признаки почечной недостаточности со снижением скорости клубочковой фильтрации, рекомендуемая дозировка может быть снижена на 25–50 процентов. Лучше в этом случае всю дозировку принимать 1 раз в день. Снижать дозировку следует и во время проведения гемодиализа.

При наличии печёночной недостаточности средней степени тяжести дозировка может быть уменьшена на 50 процентов. Если недостаточность носит лёгкий характер, снижать дозировку не требуется. Сведения о применении препарата на фоне тяжёлой недостаточности отсутствуют.

Назначать препарат пациентам пожилого и преклонного возраста следует также с осторожностью. Повышать дозировку препарат пожилым пациентам необходимо с большой осторожностью и под тщательным контролем специалиста.

Отменять препарат следует также постепенно, чтобы минимизировать все риски ухудшения здоровья, связанные с отменой. Если полный терапевтический курс превысил 6 недель, длительность времени отмены должна быть не менее 2 недель.

Побочные явления

Общими побочными эффектами от приёма являются повышенная слабость и утомляемость, фотосенсибилизация, отёк Квинке и анафилаксия. Возможно изменение массы тела в ту или иную сторону, повышение уровня пролактина, гипонатриемия, нарушение синтеза АДГ .

Со стороны нервной системы возможна головная боль, головокружение, нарушения сна, повышенная психическая возбудимость, спутанность сознания или ступор, деперсонализация, тремор, парестезии. Реже бывает ажитация, галлюциноз, апатия, акатизия и нарушения координации движений. Встречаются также эпилептиформные приступы, маниакальный синдром.

В самых редких случаях может начаться развитие серотонинового синдрома, злокачественного нейролептического синдрома, экстрапирамидного синдрома, поздних дискинезий. Возможно появление агрессии и суицидальных намерений.

Со стороны органов пищеварительного тракта возможно появление сухости во рту, тошноты, нарушений аппетита, запоров, диареи, желудочных и кишечных кровотечений. Реже отмечаются гепатит и панкреатит.

Нарушения в сфере органов дыхания могут проявляться в виде одышки, зевоты, бронхитов и пневмонии.

Сердечно-сосудистые нарушения могут выражаться в развитии артериальной гипертензии, тахикардии, обмороков. Иногда отмечается развитие фибрилляции желудочков.

Система кроветворных органов может отреагировать на приём препарата кожными экхимозами, тромбоцитопенией, увеличением длительности кровотечения, анемией и панцитопенией.

Со стороны мочеполовой системы наблюдаются нарушения половой функции у мужчин, аноргазмии, нарушения менструального цикла у женщин, нарушения мочеотделения или недержание мочи.

Венлафаксин

На фоне приёма Венлафаксина возможно развитие мидриаза, нарушений аккомодации, звон и шум в ушах, нарушения вкусового восприятия.

Кожные проявления бывают в виде сыпи, гипергидроза, эритемы, токсического эпидермального некролиза.

При попытке резкого прекращения приёма препарата возможно развитие синдрома отмены. Его клинические проявления могут быть следующими:

1. Повышенная слабость и утомляемость, головная боль, головокружение.
2. Нарушения сна: сонливость, бессонница.
3. Повышенная возбудимость и раздражительность.
4. Спутанность сознания и парестезии.
5. Сухость во рту, жажда, диарея, тошнота и рвота.

В подавляющем большинстве случаев, согласно отзывам врачей и пациентов, все эти реакции выражены слабо и не требуют дополнительного медикаментозного вмешательства.

Препарат Венлафаксин - антидепрессант, который является ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина, лекарственное средство, действующие на нервную систему.
Механизм антидепрессивного действия венлафаксина у человека связан с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его активный метаболит O-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Венлафаксин и его активный метаболит при однократном или многократном введении снижают β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттера и связывание рецепторов.
Венлафаксин фактически не имеет аффинности к мускариновых, холинергических, H 1 -гистаминергичних или α 1 адренорецепторов in vitro . Фармакологическое действие на эти рецепторы может быть связана с различными побочными реакциями, которые наблюдались также при применении других антидепрессантов, а именно: с антихолинергическими, седативными и сердечно-сосудистыми побочными реакциями.
Венлафаксин не угнетает активность моноаминоксидазы (МАО).
Исследование иn vitro показали, что венлафаксин не имеет родства с опиатными или бензодиазепиновым рецепторами.

Фармакокинетика

.
Венлафаксин экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита ОДВ. Период полувыведения венлафаксина составляет 5 ± 2 ч, а ОДВ - 11 ± 2 ч. При многократном применении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 суток. Венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику в диапазоне доз 75 - 450 мг / сут.
После приема разовой дозы венлафаксина быстрого высвобождения абсорбируется почти 92% венлафаксина. Биодоступность составляет 40 - 45% вследствие пресистемного метаболизма. После применения венлафаксина быстрого высвобождения максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается в течение 2 и 3:00 соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина и ОДВ.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы составляет 27% и 30% соответственно. Объем распределения венлафаксина при равновесной концентрации составляет 4,4 ± 1,6 л / кг после внутривенного введения.
Венлафаксин подвергается усиленному метаболизму в печени. Исследование иn vitro и in vivo показали, что венлафаксин метаболизируется в его активный метаболит ОДВ с помощью системы CYP2D6. Эти исследования показали, что венлафаксин с помощью CYP3A4 метаболизируется в менее активный метаболит N-дезметилвенлафаксин и венлафаксин является слабым ингибитором CYP2D6. Венлафаксин не угнетает CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.
Венлафаксин и его метаболиты выводятся главным образом почками. Почти 87% дозы венлафаксина обнаруживается в моче в течение 48 часов или в неизмененном виде венлафаксина (5%), неконъюгированного ОДВ (29%), конъюгированного ОДВ (26%) или в виде других неактивных метаболитов (27%). Средний клиренс венлафаксина и ОДВ в равновесном состоянии составляет 1,3 ± 0,6 л / ч / кг и 0,4 ± 0,2 л / ч / кг соответственно.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Венлафаксин являются:
- Лечение больших депрессивных эпизодов.
- Профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов.

Способ применения

Препарат Венлафаксин применяют перорально.
Рекомендуется принимать во время еды, желательно в одно и то же время.
Большие депрессивные эпизоды .
Рекомендованная начальная доза венлафаксина составляет 75 мг / сут ее применяют по 2 или 3 приема. Пациентам, для которых начальная доза 75 мг / сут не является эффективной, можно повысить ее до максимальной - 375 мг / сут. Повышение дозы следует проводить с интервалом 2 недели и более. В тяжелых случаях дозу можно повышать с короткими интервалами, но не менее 4 дня.
Из-за риска развития дозозависимых побочных реакций повышение дозы следует проводить только после оценки клинической картины. Необходимо применять самую низкую эффективную дозу.
Лечение пациентов требует достаточно длительного времени, обычно нескольких месяцев и более. Эффективность лечения следует регулярно переоценивать в зависимости от конкретного случая. Длительное лечение может также быть целесообразным и для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза, которую применяют для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов, равна дозе, которую применяют для лечения обычного эпизода депрессии.
После ремиссии лечение антидепрессивными лекарственными средствами необходимо продолжать не менее 6 месяцев.
Применение пожилым пациентам .
Возраст пациента не требует изменения дозы. Однако при лечении пожилых пациентов следует быть осторожными (например, в связи с возможным нарушением функции почек, вероятностью изменения чувствительности и аффинности нейромедиаторов, что происходит с возрастом).

Нужно применять самую низкую эффективную дозу, а при повышении дозы пациенты должны находиться под медицинским наблюдением.
Применение пациентам с печеночной недостаточностью
Пациентам с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить суточную дозу на 50%. Однако, учитывая межсубъектных вариабельность клиренса, желательно к подбору дозы подходить индивидуально.
Данные по применению венлафаксина у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности ограничены. Поэтому при лечении таких пациентов следует быть осторожными и уменьшать суточную дозу более чем на 50%. Перед назначением препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует взвесить ожидаемую пользу и возможный риск.
Применение пациентам с почечной недостаточностью
Хотя пациентам со скоростью клубочковой фильтрации 30 - 70 мл / мин коррекции дозы не требуется, в любом случае следует соблюдать осторожность. Пациентам, находящимся на гемодиализе, и пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл / мин) рекомендуется уменьшить дозу на 50%. Учитывая межсубъектных вариабельность клиренса у таких пациентов, желательно до подбора дозы подходить индивидуально.
Синдром отмены после прекращения приема венлафаксина .
Следует избегать резкого прекращения лечения венлафаксином. После прекращения лечения рекомендуется постепенное снижение дозы в течение 1 - 2 недель, чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены. Если после снижения дозы или приостановления лечения возникают симптомы непереносимости, следует рассмотреть возможность возврата к ранее назначенной дозы. В дальнейшем врач может продолжать снижать дозу, но медленнее.
Дети. Эффективность и безопасность венлафаксина для детей не установлены, поэтому препарат не применяют этой возрастной категории пациентов.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: экхимозы, желудочно-кишечное кровотечение; кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, дискразия (включая агранулоцитоз, апластической анемией, нейтропенией, панцитопению).
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня сывороточного холестерина, уменьшение массы тела, увеличение массы тела, гипонатриемия, синдром нарушенного секреции АДГ.
Со стороны психики: необычные сновидения, снижение либидо, бессонница, нервная возбудимость, седативный эффект, спутанность сознания, деперсонализация, апатия, галлюцинации, тревожное возбуждение, маниакальные реакции, делирий, суицидальные мысли и суицидальное поведение (о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения сообщалось в время терапии венлафаксином или сразу после прекращения терапии), фобии, нарушение речи (в том. ч. дизартрия), мания, гипомания, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипертонус мышц, тремор, парестезии, ступор, зевота, миоклонус, нарушения равновесия и координации (атаксия), акатизия, судороги, нейролептический злокачественный синдром (НЗС), серотонинергической синдром, экстрапирамидные реакции (включая дистонией и дискинезии), поздняя дискинезия.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения, глаукома.
Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая torsades de pointes), артериальная гипертензия, вазодилатация (преимущественно ощущение жара / приливы крови), ортостатическая гипотензия, синкопе, артериальная гипотензия, аритмии, кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: зевота, легочная эозинофилия, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, анорексия, запор, рвота, нарушение вкуса, бруксизм, диарея, панкреатит, диспепсия, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: потоотделение (включая ночное потение), сыпь, алопеция, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, зуд, крапивница, реакции светочувствительности, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: рабдомиолиз, артралгия, миалгия, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания (преимущественно затруднения), поллакиурия, задержка мочи.
Со стороны половых органов и молочных желез: патологическая эякуляция / оргазм у мужчин, отсутствие оргазма, расстройства эрекции (импотенция), нарушения менструального цикла, связанные с увеличением нерегулярных кровотечений (например, меноррагия, метроррагия), патологический оргазм у женщин, галакторея, снижение сексуального желания.
Общие нарушения: астения (повышенная утомляемость), лихорадка, повышение температуры.
Синдром отмены. Прекращение лечения венлафаксином (особенно внезапное) обычно приводит к синдрому отмены. Чаще всего при резком прекращении лечения венлафаксином наблюдались такие побочные реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и глубокий сон), тревожное возбуждение или страх, тошнота и / или рвота, тремор, головную боль и гриппоподобный синдром, диарея, сердцебиение, усиленное потоотделение, эмоциональная нестабильность. Риск развития симптомов отмены зависит от нескольких факторов, в том числе от продолжительности лечения и дозы, а также от скорости снижения дозы. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после прекращения лечения, но зарегистрировано несколько случаев появления таких симптомов у пациентов, случайно пропустили прием дозы препарата. Обычно эти реакции слабые или умеренные и проходят сами собой в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или длительными (2 - 3 месяца и более). Поэтому при прекращении лечения рекомендуется постепенно уменьшать дозу венлафаксина в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей больного.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Венлафаксин являются: повышенная чувствительность к венлафаксина или к любому из компонентов препарата; сопутствующая терапия с любыми ингибиторами МАО (обратимыми, необратимыми, селективными и неселективными); высокий риск тяжелой желудочковой аритмии у пациента (например, в случае значительной дисфункции левого желудочка сердца III - IV функционального класса по критериям Нью-Йоркской Ассоциации сердца); тяжелая степень артериальной гипертензии (артериальное давление 180/115 мм рт. ст. и выше до начала терапии); глаукома; тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность; нарушение мочеиспускания в связи с недостаточным оттоком мочи (например, заболевания предстательной железы).

Беременность

Исследования по применению Венлафаксина с участием беременных женщин не проводились. Исследование влияния на репродуктивную активность у животных недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Венлафаксин увеличивает риск ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ гипертензии легких новорожденных. В случае применения венлафаксина матерью до родов у новорожденного возможно синдром отмены препарата. Применение венлафаксина беременным женщинам противопоказано.
Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются в грудное молоко в значительном количестве, что может вызвать тяжелые побочные реакции у младенца; поэтому применение венлафаксина при кормлении грудью противопоказано. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Необратимые неселективные ингибиторы МАО
Венлафаксин не следует применять в комбинации с необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Применение венлафаксина может начинаться не ранее чем через 14 дней после окончания терапии необратимыми неселективными ингибиторами МАО. После отмены венлафаксина следует подождать не менее 7 суток перед началом терапии необратимыми неселективными ингибиторами МАО.
Оборотные селективные ингибиторы МАО-А (моклобемид)
Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация венлафаксина с оборотными селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемид, противопоказана. Применение венлафаксина можно начинать не ранее чем через 14 дней после окончания терапии оборотными ингибиторами МАО. После отмены венлафаксина следует подождать не менее 7 суток перед началом терапии оборотными ингибиторами МАО.
Оборотные неселективные ингибиторы МАО (линезолид)
Одновременное применение антибиотика линезолид (слабый оборотный неселективный ингибитор МАО) с венлафаксином противопоказано.
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях у пациентов, недавно прекратили лечение ингибиторами МАО и начали терапию венлафаксином или прекратили лечение венлафаксином незадолго до начала приема ингибиторов МАО. Эти реакции включали тремор, миоклонус, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, гиперемия, головокружение и гипертермию с признаками, подобными злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), судороги и летальный исход.
Серотониновый синдром .
При лечении венлафаксином может развиться серотониновый синдром, в частности при одновременном применении с лекарственными средствами, которые влияют на серотонинергической нейромедиаторных систему (включая триптанами, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСН), литий, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)), с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО), или с предшественниками серотонина (например добавками триптофана). Симптомы серотонинового синдрома включают изменения психического статуса, вегетативную лабильность, нейромышечные нарушения и / или симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Если совместное применение венлафаксина и СИОЗС, СИЗЗСН или антагониста серотониновых рецепторов (триптофана) клинически обусловлено, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Одновременное применение венлафаксина с предшественниками серотонина (такими как триптофан) не рекомендуется.
Средства, влияющие на ЦНС
Риск применения венлафаксина в сочетании с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, ни был систематически исследован. Поэтому следует быть осторожными, применяя венлафаксин в комбинации с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС.
Этанол
Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола НЕ усиливается после применения венлафаксина, однако пациенты должны воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время применения препарата.
Влияние других лекарственных средств на венлафаксин
Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)
Исследование влияния фармакокинетики кетоконазола на быстрые (ШМ) и медленные метаболизаторы (ПМ) CYP2D6 продемонстрировало увеличение AUC венлафаксина (70% и 21% в ПМ и ШМ CYP2D соответственно) и ОДВ (33% и 23% в ПМ и ШМ CYP2D6 соответственно) после применения кетоконазола. При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (например атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, Посаконазол, кетоконазол, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина могут повышаться уровни венлафаксина и ОДВ. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибитора CYP3A4 и венлафаксина.
Влияние венлафаксина на другие лекарственные средства
Литий. При одновременном применении венлафаксина и лития может развиться серотониновый синдром.
Диазепам. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметилдиазепаму. Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ. Неизвестно, существует фармакокинетическая и / или фармакодинамическая взаимодействие с другими бензодиазепинами.
Имипрамин. Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. Наблюдалось дозозависимое увеличение AUC 2-ОН-дезимипрамину в 2,5 - 4,5 раза при применении венлафаксина в дозе 75 - 150 мг в сутки. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении венлафаксина и имипрамина.
Галоперидол. В ходе исследования фармакокинетики галоперидола наблюдалось 42% снижение почечного клиренса, 88% повышение максимальной концентрации в плазме и 70% увеличение AUC галоперидола без изменения его периода полувыведения. Этот факт следует учитывать при совместном применении галоперидола и венлафаксина.
Рисперидон. Венлафаксин увеличивает AUC рисперидона на 50%, но существенно не изменяет фармакокинетику активных компонентов (рисперидона и 9-гидрокси). Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
Метопролол. Одновременное применение венлафаксина и метопролола здоровым добровольцам в ходе исследования фармакокинетики обоих препаратов приводило к повышению плазменной концентрации метопролола примерно на 30 - 40%, не меняя при этом плазменную концентрацию его активного метаболита α-гидроксиметопрололу. Клиническая значимость этого явления у пациентов с артериальной гипертензией неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинетику венлафаксина и его активного метаболита ОДВ. Следует соблюдать осторожность при совместном применении венлафаксина и метопролола.
Индинавир. При одновременном применении венлафаксина с индинавиром AUC индинавира уменьшается на 28%, C max - на 36%. Фармакокинетические параметры венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяются. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
Варфарин. Венлафаксин может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина.
Циметидин. В состоянии равновесия циметидин ингибировал метаболизм венлафаксина «первого прохождения», но существенно не влиял на образование и выведение ОДВ. Однако у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени лекарственное взаимодействие может быть выраженной.
Препараты, ингибирующие CYP2D6 .
Исследования in vitro и in vivo показали, что венлафаксин метаболизируется в активный метаболит ОДВ под влиянием CYP2D6. Этот изофермент, который отвечает за генетический полиморфизм, является главным для метаболизма многих антидепрессантов. Таким образом, существует возможность взаимодействия между венлафаксином и препаратами-ингибиторами CYP2D6. Лекарственные взаимодействия, которые приводят к снижению преобразования венлафаксина в ОДВ, потенциально повышают сывороточную концентрацию венлафаксина и снижают концентрацию его активного метаболита. Профиль фармакокинетики венлафаксина у пациентов, получавших один ингибитор CYP2D6 в одно и то же время, не может существенно отличаться от профиля таковой у пациентов с малой метаболической способностью CYP2D6; по этой причине корректировать дозы.
Препараты, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450
Венлафаксин не ингибируется in vitro толбутамид (субстрат CYP1A2), CYP2C19, CYP3A4, метаболизм кофеина.
Антигипертензивные и противодиабетические средства
Не выявлено клинически значимых взаимодействий венлафаксина с антигипертензивными и противодиабетическими препаратами.
Оценка потенциальной пользы комбинированной терапии венлафаксином и другими антидепрессантами не проводилась. Польза комбинации электросудорожной терапии с лечением венлафаксином НЕ оценивалась.
После завершения лечения венлафаксином повышение уровня клозапина мало временную связь с проявлением побочных эффектов, включая судорожные припадки.
Венлафаксин сочетается с белками плазмы на 27%, тогда как ОДВ - на 30%. Таким образом, лекарственные взаимодействия, обусловленные сочетанием с белками венлафаксина и его основного метаболита, могут не происходить. Венлафаксин не ингибируется тольбутамид - субстрат CYP1A2 in vitro , не ингибируется метаболизм кофеина не ингибируется CYP2C19 in vitro ; не ингибируется CYP3A4 in vitro ; венлафаксин является слабым ингибитором CYP2D6; в связи с тем, что элиминация венлафаксина происходит с помощью CYP2D6 и CYP3A4, нежелательно применять одновременно эти сильные ингибиторы изоферментов.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Венлафаксин :тТахикардия, изменение уровня сознания (что варьирует от сонливости до комы), мидриаз, судороги, рвота, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада нервных волокон, удлинение QRS), желудочковая тахикардия и брадикардия, артериальная гипотензия, вертиго. Возможен летальный исход.
Лечение. Рекомендуется общая поддерживающая и симптоматическая терапия; мониторинг сердечного ритма и жизненных показателей. Если существует риск аспирации, индукция рвоты не рекомендуется. Если лекарства принятые недавно и больной находится в сознании, проводят промывание желудка. Применение активированного угля может также уменьшить всасывание действующего вещества. Эффективность таких мероприятий, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови, маловероятна. Специфический антидот венлафаксина неизвестен.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Венлафаксин - таблетки .
Упаковка: по 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке из картона.

Состав

1 таблетка Венлафаксин содержит венлафаксина гидрохлорида в пересчете на венлафаксин 75 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172).

Дополнительно

Риск суицида / суицидальных мыслей или ухудшение клинического состояния
Данные исследований показали, что у пациентов в возрасте до 25 лет существует повышенный риск развития суицидального поведения. Депрессия характеризуется повышенным риском суицидальных мыслей, нанесения себе вреда и попыток самоубийства (суицидальных действий). Этот риск существует до достижения ремиссии. Поскольку возможно отсутствие улучшения состояния в первые несколько недель или в течение длительного времени после начала лечения, пациенты нуждаются в тщательном наблюдении к улучшению их состояния. Общий опыт лечения антидепрессантами показывает, что риск суицида повышается на ранних этапах выздоровления.
Другие психические расстройства, при которых назначают венлафаксин, также характеризуются повышенным риском суицидальных действий. Кроме того, эти расстройства могут сопровождаться большим депрессивным расстройством, поэтому при лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует принимать такие же меры безопасности, как и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.
Пациенты, в анамнезе которых указаны суицидальные действия, а также пациенты с выраженной степенью суицидального мышления еще до начала лечения имеют более высокий риск возникновения мыслей о самоубийстве или попыток самоубийства и должны находиться под медицинским наблюдением во время лечения.
Во время лечения венлафаксином, особенно на ранней стадии лечения, а также после изменения дозы, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, прежде всего за пациентами группы риска.
Пациентов (а также лиц, ухаживающих за пациентами) нужно предупредить о необходимости немедленно обращаться к врачу в случае ухудшения клинического состояния, появления суицидальных действий или мыслей и необычных изменений поведения.
Мания / гипомания
У пациентов с расстройствами настроения, которые получают антидепрессанты, включая венлафаксин может развиться мания или гипомания. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с биполярными расстройствами в семейном анамнезе.
В клинических исследованиях не доказано, что у пациентов, принимающих венлафаксин, развивается лекарственная зависимость, устойчивость к терапии или возникает необходимость в повышении дозы.
При отмене венлафаксина возможно развитие головокружения, сенсорных нарушений (включая парестезии), нарушения сна (в том числе бессонница и глубокого сна), возбуждение или беспокойство, тошноты и / или рвоты, тремора и головной боли, диареи, сердцебиение, усиленного потоотделения, эмоциональной нестабильности.
Агрессия.
У пациентов, получающих антидепрессанты, включая венлафаксин может развиться агрессия. Об этом сообщалось в начале лечения, после изменения дозы и при прекращении лечения. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с агрессией в анамнезе.
Акатизия / психомоторное беспокойство .
Применение венлафаксина сопровождается развитием акатизии, которая субъективно характеризуется неприятным или тревожным беспокойством, необходимостью частого передвижения, неспособностью спокойно сидеть или стоять. Чаще всего это возникает в первые несколько недель лечения. Для пациентов, у которых развиваются такие симптомы, повышение дозы может оказаться губительным.
Серотониновый синдром. При лечении венлафаксином, особенно в сочетании с другими средствами, такими как ингибиторы МАО, которые могут действовать на серотонинергической нейромедиаторных систему, может развиваться потенциально опасный для жизни серотониновый синдром. Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например тревожное возбуждение, галлюцинации, кома), расстройства вегетативной нервной системы (например тахикардия, нестабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (например гиперрефлексия, нарушение координации) и / или желудочно кишечные расстройства (например тошнота, рвота, диарея). Лечение венлафаксином не следует начинать по крайней мере в течение 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО. После прекращения приема венлафаксина терапию ингибиторами МАО следует начинать не ранее чем через 7 дней.
Злокачественный нейролептический синдром.С осторожностью применять пациентам, которые применяют нейролептические препараты, в связи с риском развития злокачественного нейролептического синдрома.
Глаукома. Имеются сообщения о возникновении мидриаза в связи с приемом венлафаксина. Поэтому рекомендуется, чтобы пациентов с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острой закрытоугольной глаукомы было установлено тщательное наблюдение.
Артериальное давление. Венлафаксин, в зависимости от дозы, может повышать артериальное давление. Необходимо тщательно наблюдать за параметрами артериального давления у всех пациентов и до начала лечения венлафаксином нормализовать артериальное давление, рекомендуется измерять периодически - в начале лечения и после повышения дозы. Рекомендуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, у которых основное заболевание могло быть вызвано повышением артериального давления, например у пациентов с нарушением сердечной функции. Возможно развитие постуральной гипертензии, поэтому пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо предупреждать о возможном головокружение, нарушение моторной координации.
Частота сердечных сокращений. Может расти частота сердечных сокращений, особенно при применении высоких доз. Пациентам, общее состояние которых может зависеть от частоты сердечных сокращений, следует быть осторожными.
Заболевания сердца и риск аритмии.
Применение венлафаксина не исследовался у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточности. Поэтому таким пациентам венлафаксин следует применять с осторожностью.
Перед назначением венлафаксина у пациентов с высоким риском тяжелой сердечной аритмии необходимо взвесить соотношение риск / польза.
С осторожностью следует применять пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в связи с риском развития желудочковой аритмии. На ЭКГ могут быть изменения интервалов PR, QTc.
Судороги. Во время терапии венлафаксином возможны судороги. Венлафаксин следует применять с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе. Такие пациенты следует установить тщательное наблюдение. При развитии судорог лечение следует прекратить.
Гипонатриемия.
При применении венлафаксина может развиваться гипонатриемия и / или синдром недостаточной секреции АДГ. Это чаще всего наблюдалось у пациентов при дегидратации или снижении объема крови. Пациенты пожилого возраста, больные, принимающие диуретики, и, наоборот, находящихся в состоянии дегидратации, имеют повышенный риск развития гипонатриемии. Это необходимо учитывать, когда у пациента возникают сонливость, спутанность сознания, судороги.
Аномальные кровотечения.
Лекарственные препараты, которые подавляют захвата серотонина, могут приводить к снижению функции тромбоцитов. Риск кожных кровотечений и кровотечений из слизистой оболочки, включая желудочно-кишечные кровотечения, повышенное у пациентов, принимающих венлафаксин. Венлафаксин следует с осторожностью применять пациентам, склонным к кровотечениям, включая пациентов, принимающих антикоагулянты или ингибиторы функции тромбоцитов.
Холестерин сыворотки крови. При длительном лечении венлафаксином необходимо измерять уровень холестерина в сыворотке крови.
Одновременное применение со средствами для снижения массы тела
Безопасность и эффективность применения венлафаксина в сочетании с лекарственными средствами для снижения массы тела, включая фентермин, не установлены. Не рекомендуется одновременное применение венлафаксина и средств для снижения массы тела. Венлафаксин не показан для снижения массы тела ни в виде монотерапии, ни в комбинации с другими средствами.
Прекращение лечения.
При прекращении лечения обычно возникают симптомы отмены, особенно при резком прекращении лечения.
Риск развития симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе продолжительности лечения и дозы, а также скорости снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (в том числе бессонница и глубокий сон), возбуждение или беспокойство, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль являются самыми распространенными реакциями отмены, о которых сообщалось. В основном указанные симптомы являются легкими или умеренными; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после прекращения лечения, но зарегистрировано несколько случаев появления таких симптомов у пациентов, случайно пропустили прием дозы препарата. Обычно эти симптомы исчезают без лечения в течение 2 недель, хотя у отдельных больных они могут присутствовать дольше (2 - 3 месяца и более). Поэтому при прекращении лечения рекомендуется постепенно уменьшать дозу венлафаксина в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей больного.
Сухость во рту. При лечении венлафаксином может возникать ощущение сухости во рту. Это увеличивает риск кариеса, и пациентам следует напомнить о важности гигиены зубов.
Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести и с циррозом печени необходимо уменьшить дозу венлафаксина.
Лактоза. Таблетки венлафаксин содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы / галактозы не следует применять этот препарат.
Соединения натрия. Это лекарственное средство содержит натрия крахмала (тип А). Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, придерживаются натрийконтрольованои диеты.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Любая терапия психотропными препаратами может нарушать способность мыслить или выполнять двигательные функции. Учитывая побочные эффекты со стороны ЦНС, пациентам, принимающим венлафаксин, следует удостовериться, что способность к концентрации внимания и координации движений не нарушены.

Основные параметры

Название:	ВЕНЛАФАКСИН
Код АТХ:	N06AX16 -

Представлены аналоги лекарства венлафаксин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Венлафаксин - Венлафаксин – антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантиомеров. Венлафаксин и его основной метаболит, O-десметилвенлафаксин (ОДВ), являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (в сокращенном виде: ИОЗСН или СИОЗСиН) и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина.

Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать активность нейромедиаторов при передаче нервных импульсов в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват вышеназванных нейромедиаторов, при этом они не обладают сродством (изучалось in vitro) с холинергическими (мускариновыми), гистаминовыми (H 1), альфа 1 -адренергическими, опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами, не подавляют активность моноаминоксидазы (МАО). По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Венлафаксин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Венлафаксин
Таблетки 37,5 мг, 30 шт.	236
Таблетки 75 мг 30 шт., упак.	337
Алвента
Велаксин
Таб 37,5мг №28 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	897
Таб 75мг №28 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	1177.40
Капс пролонгированного действия 75мг №28 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	1399.30
Капс пролонгированного действия 150мг №28 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	2053.50
Велафакс
Таб 37,5мг №28 (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)	682.20
Таб 75мг №28 (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)	791.30
Велафакс МВ
Капс 75мг №30 (Ципла Лтд (Индия)	471
Капс 75мг №30 (PLIVA (Хорватия)	691
150мг №30 капс пролонг (Ципла Лтд (Индия)	820
150мг №30 капс пролонг (CIPLA (Индия)	820
Капс 75мг №30 (CIPLA (Индия)	883
Венлаксор
Таб 37,5мг N30 (Гриндекс АО (Латвия)	668.20
Таб 75мг N30 (Гриндекс АО (Латвия)	1009.80
Венлафаксин Органика
Таблетки покрыт.плен.об. 75 мг, 30 шт.	346
Венлафаксин Сандоз
Венлафаксин* (Venlafaxine*)
Венлафаксин-АЛСИ
Венлафаксина гидрохлорид
Венлифт ОД
Воксемель
Дапфикс
Ньювелонг
Таблетки покрыт.плен.об. пролонг. действия 75 мг, 30 шт.	1219
Таблетки покрыт.плен.об. пролонг. действия 150 мг, 30 шт.	1499
Таблетки покрыт.плен.об. пролонг. действия 225 мг, 30 шт.	2343
Эфевелон
75мг таб №30 (Актавис АО (Исландия)	615
75мг таб №30 (ACTAVIS Group hf. (Исландия)	615
75мг таб п / о №30 (ACTAVIS Group hf. (Исландия)	691.20
Эфевелон ретард

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве венлафаксин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Пять посетителей сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Пять посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Не дорогое	3		60.0%
Дорогое	2		40.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Одиннадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Венлафаксин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
2 раза в день	6		54.5%
1 раз в день	3		27.3%
3 раза в день	2		18.2%

Ваш ответ о частоте приема в день »

Семнадцать посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
51-100мг	10		58.8%
101-200мг	3		17.6%
501мг-1г	2		11.8%
201-500мг	1		5.9%
11-50мг	1		5.9%

Ваш ответ о дозировке »

Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Венлафаксин, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 неделя почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Ваш ответ о сроке начала действия »

Три посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Венлафаксин: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

25 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ВЕНЛАКСОР ®

Регистрационный номер : ЛСР-002525/07-310807
Торговое название препарата : Венлаксор ®
Международное непатентованное название (МНН) : Венлафаксин
Химическое название : (±)-1-циклогексанола гидрохлорид.
Лекарственная форма : таблетки
Состав : 1 таблетка содержит
Активное вещество : 37,5 мг или 75 мг венлафаксина (в виде гидрохлорида).
Вспомогательные вещества : кальций гидрофосфат безводный, лактоза безводная, карбокси-метилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель железа оксид красный (Е172).
Описание :
Таблетки по 37,5 мг
Таблетки по 75 мг - светло-розовые плоскоцилиндрические таблетки с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа : антидепрессант
Код ATX N06A XI6

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Венлафаксин - антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.
Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, Венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или М-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.
Фармакокинетика
Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25-150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит - О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Период полувыведения -венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный Венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, Венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания к применению

Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика.

Противопоказания

Гиперчувствительность.
Одновременный прием ингибиторов МАО (см. так же раздел «Взаимодействие»).
Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее (СКФ) 10 мл/мин).
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).
Установленная или подозреваемая беременность.
Период лактации.
С осторожностью : недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела, гипонатриемия, гиповолемия, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение препарата во время беременности (или предполагаемой беременности) противопоказано.
Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.
Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.
Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки Венлаксора рекомендуется принимать во время еды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если - после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2х75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2х75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Венлаксор составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов :
Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.
Почечная недостаточность : при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять Венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
Печеночная недостаточность : при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять Венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты : сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Прекращение приема препарата Венлаксор :
По окончании приема препарата Венлаксор рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).
Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Побочные действия

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые - более 1%, нечастые - 0,1-1%, редкие - 0,01-0,1%, очень редкие - менее 0,01%.
Со стороны нервной системы : часто - головокружение, астения, бессонница, «кошмарные» сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко - судороги, маниакальные расстройства, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - повышение артериального давления, гиперемия кожных покровов; нечасто - снижение артериального давления, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко - изменение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков).
Со стороны пищеварительной системы : часто - снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто - бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко - гепатит.
Со стороны мочеполовой системы : часто - снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто - задержка мочи, нарушение оргазма у женщин.
Со стороны органов чувств : часто - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкусового восприятия.
Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
Аллергические реакции : нечасто - сыпь, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдом Стивенса - Джонсона), анафилаксия.
Лабораторные показатели : нечасто - тромбоцитопения; редко - увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и использовании высоких доз - гиперхолестеринемия.
Прочие : часто - потеря массы тела, потливость (в т.ч. ночная); нечасто - экхимозы, увеличение массы тела; редко - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, угнетение сознания разной степени тяжести).
При возникновении синдрома «отмены»: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

Передозировка

Симптомы : изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.
Лечение : симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного уголя для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития .
имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.
Галоперидол : эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии , так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450 :
Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует Венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.
Венлафаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружены.
Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови : связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.
При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.
При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Сmах), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Особые указания

Отмена препарата Венлаксор : как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином - особенно после высоких доз препарата - может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
При назначении таблеток Венлаксор больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (30 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 60 мг в каждой таблетке 75 мг).
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, Венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Как и другие антидепрессанты, Венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период подбора или повышения дозы.
Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.
Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, Венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Необходимо установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, особенно для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.
Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.
Несмотря на то, что Венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций.
Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Так же не рекомендован приём алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки по 37,5 мг
Таблетки по 75 мг : по 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Храните в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Гриндекс».
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Организация, принимающая претензии : представительство в Москве.
Адрес представительства :
123242, Москва, ул. Б. Грузинская, д. 14, комн. правления 2

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.