Адреноблокаторами называется группа лекарственных средств, способных угнетать адреналиновые рецепторы в кровеносной системе. То есть те рецепторы, которые в норме каким-либо образом реагировали на адреналин и норадреналин, после приема адреноблокаторов перестают это делать. Получается, что по своему эффекту адреноблокаторы являются полной противоположностью адреналину и норадреналину.

Классификация

Кровеносные сосуды содержат 4 типа адренорецепторов: альфа-1, 2 и бета 1, 2

Адреноблокаторы, в зависимости от состава препарата, могут выключать различные группы адренорецепторов. Например, с помощью лекарственного средства можно выключить только альфа-1-адренорецепторы. Другой препарат позволяет выключать сразу 2 группы адренорецепторов.

Собственно, по этой причине адреноблокаторы делятся на альфа, бета и альфа-бета.

У каждой группы имеется обширный список лекарств, используемых в лечении различных заболеваний.

Действие препаратов

Альфа-адреноблокаторы 1 и 1,2 по своему действию идентичны. Главное различие между ними прячется в побочных эффектах , которые способны вызывать эти препараты. Как правило, у альфа- 1,2- адреноблокаторов они более ярко выражены и их больше. Да и развиваются они намного чаще.

Обе группы препаратов оказывают выраженное сосудорасширяющее воздействие . Особенно ярко это действие проявляется в слизистых оболочках организма, кишечнике и почках. Это способствует улучшению кровотока и нормализации давления.

Благодаря действию этих лекарств происходит уменьшение венозного возврата в предсердия. За счет этого нагрузка на сердце в целом уменьшается.

Альфа-адреноблокаторы обеих групп используются для достижения следующих результатов:

• Нормализация давления, а также снижения нагрузок на сердечную мышцу.
• Улучшения циркуляции крови.
• Облегчения состояния людей с сердечной недостаточностью.
• Уменьшение отдышки.
• Снижение давления в малом круге кровообращения.
• Уменьшение показателей холестерина и липопротеинов.
• Повышение чувствительности клеток к инсулину. Это позволяет ускорить усвоение глюкозы организмом.

Стоит отметить, что использование таких лекарственных средств позволяет избежать увеличение левого желудочка сердца и не дает развиться рефлекторному сердцебиению. Эти препараты можно использовать для лечения малоподвижных пациентов, страдающих ожирением и имеющих низкую толерантность к глюкозе.

Альфа-адреноблокаторы широко применяются в урологии , поскольку способны быстро уменьшать выраженность симптоматики при различных воспалительных процессах в мочеполовой системе, вызванной гиперплазией простаты. То есть благодаря этим препаратам пациент избавляется от чувства не до конца опорожненного мочевого пузыря, реже ночью бегает в туалет, не чувствует жжения при опорожнении мочевого пузыря.

Если альфа-1-адреноблокаторы больше влияют на внутренние органы и сердце, то альфа-2-адреноблокаторы больше влияют на половую систему. По этой причине альфа-2 препараты применяется в основном для борьбы с импотенцией.

Показания к применению

Разница в типах воздействия между альфа-адреноблокаторами различных групп очевидна. Поэтому врачи назначают такие препараты исходя из сферы их использования и показаний.

Альфа-1-адреноблокаторы

Эти препараты назначаются в следующих случаях:

• У пациента отмечается гипертония . Лекарства позволяют снизить пороговые значения артериального давления.
• Стенокардия . Здесь эти лекарства могут применяться только как элемент комбинированной терапии.
• Гиперплазия простаты .

Альфа-1,2-адреноблокаторы

Их назначают, если пациент в следующем состоянии:

• Проблемы с мозговым кровообращением.
• Мигрень.
• Проблемы с периферическим кровообращением.
• Деменция, проявляющаяся из-за сужения сосудов.
• Сужение сосудов при диабете.
• Дистрофические изменения в роговице глаза.
• Атрофия зрительного нерва из-за кислородного голодания.
• Гипертрофия простаты.
• Расстройства мочеиспускания.

Альфа-2-адреноблокаторы

Спектр применения этих препаратов очень узок. Они подходят только для борьбы с импотенцией у мужчин и справляются со своей задачей превосходно.

Побочные эффекты при использовании альфа-адреноблокаторов

У всех лекарственных средств такого типа есть как индивидуальные, так и общие побочные эффекты. Это обуславливается особенностями их воздействиям на адренорецепторы.

К общим побочным эффектам относятся:

Альфа-1-адреноблокаторы способны вызывать следующие индивидуальные побочные эффекты :

• Падение артериального давления.
• Отечность конечностей.
• Учащенное сердцебиение.
• Нарушение ритма сердца.
• Нарушение фокусировки зрения.
• Покраснение слизистых оболочек.
• Неприятные ощущения в животе.
• Жажда.
• Боль за грудиной и в спине.
• Снижение полового влечения.
• Болезненная эрекция.
• Аллергия.

Альфа-1,2-адреноблокаторы могут приводить к следующим проблемам:

Альфа-2-адреноблокаторы способны вызвать следующие побочные эффекты:

• Дрожание конечностей.
• Возбуждение.
• Тревожность.
• Гипертония.
• Уменьшение частоты мочеиспускания.

Противопоказания

Адреноблокаторы, как и любые другие лекарственные препараты, нельзя использовать, если есть противопоказания.

Для альфа-1-адреноблокаторов противопоказаниями являются следующие состояния:

• Нарушения в работе митрального клапана.
• Снижение давления при смене положения тела.
• Проблемы с работой печени.
• Беременность.
• Грудное вскармливание.
• Непереносимость отдельных компонентов препарата.
• Пороки сердца, сочетающиеся с гипотонией.
• Почечная недостаточность.

Альфа-1,2-адреноблокаторы нельзя принимать пациентам, у которых имеются:

Меньше всего противопоказаний у альфа-2-адреноблокаторов. Это объясняется узостью их применения. Прием таких препаратов запрещен , если у больного имеются:

• Почечная недостаточность.
• Аллергия на компоненты лекарства.
• Скачки давления.

Список препаратов

Каждая группа таких лекарственных средств представлена обширным списком препаратов. Перечислять их все не имеет смысла. Достаточно краткого перечня самых востребованных лекарственных средств:

Артериальная гипертензия

От чего скачет давление?

Что такое повышенное давление

Гипертоник – образ жизни

Артериальное давление – лечение невозможно?

Все болезни от нервов и малоподвижности

Причины возникновения гипертонии

Что приводит к гипертонии

Симптомы гипертонии

Повышенное артериальное давление

Стресс – главная причина гипертонии

Гипертония 1,2,3 степени

Высокое давление – постоянная проблема?

Гипертоническая болезнь

Повышенное кровяное давление

Стадии заболевания гипертонии

Коварная гипертония

Полезная информация

Высокое давление в пределах нормы

Лечение гипертонии

Этапы лечения гипертонии

Регулирование давления крови

Перед измерением давления

Показания измерения давления

Как правильно измерить давление

Медикаментозное лечение гипертонии

Лечение повышенного давления

Контроль уровня артериального давления

Вылечить гипертонию с помощью терапевта

Питание и диета при гипертонии

Правильное питание

Диета при гипертонии

Альфа и бета-блокаторы, ведущие к понижению давления

Эти препараты, как и ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевого канала, влияют на кровеносные сосуды. К альфа-блокаторам относятся: доксазозин, празозин, теразозин.

Альфа-блокаторы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов к артериям, вызывают расширение кровеносных сосудов и ведут к понижению кровяного давления. Эти препараты особенно показаны при повышенном уровне плохого холестерина, который засоряет артерии (см. главу о холестерине).

Как и препараты ингибиторов АПФ, они не вызывают сонливости, поэтому можно вести активный образ жизни. Они обладают полезным побочным действием: облегчают мочеиспускание при увеличении предстательной железы у мужчин пожилого возраста. Побочные отрицательные явления длятся недолго: это легкое головокружение или обморок (редко) при приеме первой дозы, в основном у лиц пожилого возраста. Бета-блокаторы.

Эти препараты воздействуют непосредственно на сердце, заставляя его биться менее часто и с меньшей силой, что понижает артериальное давление. Перечислим их: ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, сартеолол, лабеталол, метопролол, надолол, пропранолол, тимолол, талинолол, карведилол и другие.

Кроме применения при гипертонической болезни, они могут применяться при стенокардии, болях в груди, вызванных закупоркой сосудов, питающих сердечную мышцу. Исследования показали, что прием бета-блокаторов уменьшает риск второго сердечного приступа и поэтому снижает количество летальных исходов у сердечников. Однако бета-блокаторы подходят далеко не всем.

Они противопоказаны тем, кто страдает сердечной недостаточностью, т. е. заболеванием, при котором сердце с трудом перегоняет кровь по артериям. Понижение сердцебиения при этой болезни только ухудшит дело.

Противопоказаны препараты и при бронхиальной астме. При приеме этих лекарств диабетиками необходимо постоянно проверять содержание сахара в крови, так как оно может повыситься до опасного уровня. При высоком кровяном давлении нужно проверять уровень холестерина в крови (кстати, это важно и в том случае, если вы и не принимаете бета-блокаторы).

Бета-блокаторы могут снизить половую активность. У мужчин могут вызвать импотенцию.

Побочные явления могут быть временными, но о них необходимо сообщать лечащему врачу. Прекращать прием бета-блокаторов, предварительно не получив одобрения лечащего врача, нельзя: препараты этого типа меняют принцип работы сердца, и резкое прекращение их приема вызывает серьезные последствия.

Блокаторы кальциевых каналов. Кальций позволяет контролировать мышечный тонус и работу мышц. Препараты снижают уровень кальция, который мышцы забирают из расположенных вокруг кровеносных сосудов. Результат — расслабленные и открытые артерии. Некоторые блокаторы действуют также непосредственно на сердце, либо ослабляя силу каждого удара, либо замедляя процесс сердцебиения. Препараты этого типа помогают и при стенокардии. Они не вызывают чувства усталости и сонливости, поэтому люди, принимающие их, могут вести активный образ жизни. Они не повышают уровень холестерина, поэтому показаны и при высоком уровне холестерина.

К препаратам этой группы относятся: амлодипин, верапамил, дилтиазем, исрадипин, нифедипин и другие.

Лекарственные препараты от гипертонии

Лекарства, снижающие давление

Ищем свое лекарство от гипертонии

Народные средства лечения гипертонии

Гипертония и фитотерапия, лечение травами

Лечение гипертонии медом

Лечение соками при гипертонии и инсульте

Холестерин в организме

Адреноблокаторы в лечении гипертензии. Эффективность блокаторов адренорецепторов

Открытие Алквистом в 1949 году адренорецепторов . воспринимающих симпатические влияния в различных органах, послужило основой создания нового класса медикаментов, позволяющих целенаправленно осуществлять стимулирующее (агонистическое) или тормозящее (антагонистическое) влияние на эти рецепторы. В дальнейшем оказалось, что адренорецепторы далеко не однородны, и они были подразделены на альфа- и бета-рецепторы.

Кроме того, в каждой из групп было выделено по две подгруппы - первая и вторая. Установлено, что стимуляция адренергических альфа-1-рецепторов вызывает вазоконстрикцию. Следствием стимуляции альфа-2 адренергических рецепторов является торможение выделения норадреналина и вазодилатация. Стимуляция бета-1-рецепторов имеет результатом учащение ритма сердца, повышение его работы, инотропизма, в то время как воздействие ни бета-2-рецепторы ведет к расширению бронхиол, вазодилатации.

Для лечения артериальной гипертонии применяется альфа-1-блокатор - празозин, который снижает тонус артериол, при этом не учащает ритм сердца и не повышает МО; центрального и прямого действия на почки не оказывает; не вызывает нарушений метаболизма. Вместе с тем его первая доза может вызвать резкую постуральную гипотензию. Монотерапия празозином часто недостаточно эффективна. Применяют его в сочетании с другими препаратами, в частности, с мочегонными.

К этой же группе препаратов относится алкалоид спорыньи - дигидроэргокристи, который обычно применяется в комплексных препаратах (кристепин). Альфа-1 -блокаторы могут вызывать синдром обкрадывания, так как сильно расширяют периферическую коронарную сеть. В связи с этим они не назначаются при значительных, особенно острых, коронарных нарушениях.

Альфа-2-агонистическая активность адренорецепторов при лечении артериальной гипертонии используется в препаратах, которые характеризуются преимущественно центральным действием (клонидин и допамин).

Наибольшее значение в терапии гипертензии имеют блокаторы бета-адренорецепторов или бета-блокаторы (ББ). По своей активности, стойкости эффекта они, несомненно, относятся к основным препаратам для лечения АГ. Общим механизмом действия для всей группы ББ является тормозящее влияние на центральные отделы симпатической нервной системы с одновременным усилением действия парасимпатической системы. На начальном этапе действие ББ приводит к урежению ЧСС, ослаблению сократительной функции сердца, падению МО. При этом несколько снижается продукция ренина.

Однако на периферические сосуды на этом этапе бета блокаторы могут оказывать сосудосуживающее действие, усиленное в связи с падением МО. Если бы действие ББ ограничивалось влиянием на работу сердца, оставался бы необъяснимым более поздний (на 7-14 день) стойкий гипотензивный эффект, который при АГ может быть обусловлен только падением периферического сопротивления. Оказалось, что даже при нормализации МО гипотензивный эффект сохраняется. Установлено, что снижение периферической вазоконстрикции обусловлено усилением влияния блуждающего нерва, повышением чувствительности барорецепторов к уровню АД, снижением продукции катехоламинов, уменьшением продукции ренина, а следовательно, и ангиотензина II.

Установлено, что важную роль в лечении артериальной гипертензии играет кардиопротективное влияние бета-блокаторов, тормозящее развитие гипертрофии миокарда. Более того, было установлено, что длительное применение ББ может в ранних стадиях АГ-привестн к обратному развитию гипертрофии миокарда и гладких мышц сосудов.

№ 3. Альфа-адреноблокаторы как гипотензивные препараты

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

Альфа-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (α 1 -, α 2 -) адренорецепторов. Альфа 1 -адреноблокаторы применяются для лечения артериальной гипертензии (чаще как вспомогательное средство) и для улучшения мочеиспускания при аденоме предстательной железы.

Классификация альфа-адреноблокаторов

Различают неселективные и селективные альфа-адреноблокаторы. Неселективные действуют как на α 1 -, так и на α 2 -адренорецепторы. Селективные блокируют только α 1 -адренорецепторы.

О неселективных альфа-блокаторах расскажу лишь кратко. Сюда относятся фентоламин, алкалоиды спорыньи и их производные, троподифен, ницерголин, пророксан, бутироксан и др. Приблизительный список показаний к их применению такой:

• нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз, инсульт и др.),
• нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит и др.),
• головные боли сосудистого происхождения (особенно мигрень),
• диагностика и лечение феохромоцитомы (доброкачественная опухоль, выделяющая норадреналин и адреналин ),
• иногда для лечения гипертонического криза (внутривенно),
• некоторые препараты используются в лечении абстинентного синдрома (лечение запоя).

Алкалоид спорыньи дигидроэргокристин входит в состав комбинированного антигипертензивного средства Норматенс (дигидроэргокристин + резерпин + клопамид ), подробности будут в теме про симпатолитики.

Из-за малой продолжительности гипотензивного эффекта фентоламин, тропафен и др. используются лишь для купирования (снятия) гипертонических кризов и диагностики феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины - норадреналин, адреналин, дофамин; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией ). Для постоянного приема в качестве гипотензивных (антигипертензивных) средств малопригодны.

Селективные альфа 1 -блокаторы используются в кардиологии и в урологии:

1. в качестве гипотензивных препаратов;
2. для лечения аденомы предстательной железы.

Сравнение селективных и неселективных альфа-адреноблокаторов

При лечении артериальной гипертензии селективные альфа-блокаторы меньше увеличивают ЧСС (частоту сердечных сокращений), чем неселективные. Причина этого находится в механизме отрицательной обратной связи . заложенном природой в альфа 2 -адренорецепторах. Когда норадреналин действует на альфа 2 -рецепторы, он уменьшает свое выделение в нервных окончаниях (самозащита организма от избыточной активации симпатоадреналовой системы). Если же α 2 -рецепторы заблокированы неселективным альфа-блокатором, то ничто не ограничивает выделение катехоламинов. Поэтому выделяется существенно больше норадреналина, и он через β 1 -адренорецепторы сильнее повышает ЧСС (смотрите предыдущую тему про виды и эффекты адренорецепторов).

Альфа 1 -блокаторы для лечения артериальной гипертензии

К ним относятся празозин, доксазозин и теразозин .

У этой группы препаратов есть свои достоинства и один большой недостаток.

Достоинства альфа 1 -адреноблокаторов :

1. в отличие от бета-блокаторов и мочегонных, α 1 -блокаторы благоприятно действуют на уровень общего холестерина и триглицеридов (липидный профиль) плазмы крови, что уменьшает риск прогрессирования атеросклероза,
2. не влияют на уровень сахара (глюкозы) крови,
3. снижают АД без существенного повышения ЧСС,
4. не влияют на потенцию,
5. имеют мало побочных эффектов, за исключением одного - «эффекта первой дозы » (подробности ниже).

Альфа 1 -блокаторы расширяют как мелкие, так и более крупные кровеносные сосуды, из-за чего АД больше снижается в вертикальном положении, чем в горизонтальном . В норме, когда человек встает с постели, его нервная система повышает тонус артерий с целью приспособления организма к вертикальному положению тела. Прием альфа 1 -блокатора препятствует такой адаптации организма. Когда человек принимает вертикальное положение, его АД резко снижается, к головному мозгу поступает недостаточно кислорода, в глазах темнеет, голова кружится, беспокоит резкая слабость . и пациент падает в обморок . После падения (в горизонтальном положении) кровоснабжение мозга улучшается, и вскоре сознание возвращается. Сам по себе такой обморок не представляет большой опасности, но при падении пациент может причинить себе опасные травмы .

Резкое падение уровня АД с возможной потерей сознания при переходе из горизонтального положения в вертикальное имеет несколько названий :

• постуральная гипотензия (от англ. posture - поза, положение; греч. hypo - внизу, англ. tension - давление),
• ортостатическая гипотония (от греч. ortos - прямой, statos - стоящий),
• ортостатический коллапс (от лат. collapsus - упавший).

Ортостатическая гипотония чаще бывает при ПЕРВОМ приеме селективного альфа 1 -блокатора, поэтому ее также называют «эффектом первой дозы ». Например, у празозина эффект первой дозы бывает чаще всего - в 16% случаев. У других препаратов этой группы (доксазозина и теразозина ) эффект первой дозы выражен слабее за счет того, что они медленнее всасываются в ЖКТ, и потому эффект наступает позже. Празозин назначается 2-3 раза в день, а доксазозин и теразозин можно принимать 1 раз в сутки.

Лично я около 2-3 раз сталкивался с потерей сознания у пациентов после первого приема празозина или доксазозина . Факторами риска обморока являются:

• низкосолевая диета (ограничение поваренной соли у пациентов с артериальной гипертензией),
• прием первой дозы празозина на фоне лечения диуретиками (мочегонными).

Профилактика ортостатического обморока при первом приеме альфа1-адреноблокатора:

• предварительно за несколько дней нужно отменить диуретики ,

первая доза альфа 1 -блокатора должна быть минимальной (см. инструкцию к препарату, для празозина это 0.5-1 мг),

первая доза должна быть принята перед сном . пациент должен находиться в горизонтальном положении. Потом с интервалом в несколько дней суточную дозу постепенно увеличивают до необходимой.

Любопытно, что если α 1 -блокатор вызвал эффект первой дозы и был временно отменен, то повторное назначение этого препарата в течение 1 недели уже не приводит к эффекту первой дозы .

В многоцентровом клинической исследовании КИППАГ I (1985, 1989) установлено, что монотерапия празозином (т.е. празозин принимался как единственный препарат) в первые 2-3 дня хорошо снижала АД, далее на 4-5 день эффект снижался (тахифилаксия), что требовало увеличения дозы. Стабильный антигипертензивный эффект наблюдался к концу 1-го месяца лечения у 50%, через полгода - 75%, через 1 год после начала лечения - у 53%. Таким образом, монотерапия празозином оказалась возможна у половины пациентов, принявшихся участие в исследовании.

Альфа 1 -блокаторы иногда вызывают задержку жидкости в организме, в этих случаях их полезно комбинировать с мочегонными . Помимо лечения артериальной гипертензии, альфа 1 -блокаторы совместно с бета-блокаторами часто применяются для лечения хронической сердечной недостатости (смотрите смешанный α 1 -, β-адреноблокатор карведилол в следующей теме про бета-адреноблокаторы).

Доксазозин, теразозин - более современные препараты (по сравнению с празозином ) с удобным режимом дозирования (1 раз в сутки) и меньшей выраженностью побочных эффектов.

Альфа 1 -блокаторы в урологии

Второе важнейшее направление использования α 1 -блокаторов - лечение симптомов, связанных с аденомой простаты . а если точнее - с ДГПЖ (доброкачественной гиперплазией предстательной железы ). Альфа 1 -блокаторы используются в урологии и по другим направлениям, например, для профилактики острой задержки мочеиспускания, для лечения хронического простатита и др.

Из альфа 1 -блокаторов исключительно в урологии применяются лишь 2 препарата:

1. алфузозин,
2. тамсулозин (омник).

Два указанных препарата практически не влияют на АД . потому что блокируют альфа 1А -адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры в 20 раз активнее . чем альфа 1B -адренорецепторы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Хотя осторожность не помешает.

Как в кардиологии, так и в урологии используются:

1. доксазозин,
2. теразозин.

Празозин тоже может использоваться при нарушениях мочеиспускания, но по этим показаниям он назначается крайне редко. Ортостатические обмороки с последующим вызовом скорой помощи обычно и возникают в случаях, когда хирург или уролог назначает доксазозин или теразозин и забывает предупредить пациента, как правильно принимать первую дозу . Я не зря советую всегда читать инструкцию к любому препарату, который вы принимаете в первый раз. Это часто позволяет избежать ряда проблем, ведь врач на приеме может не успеть или забыть предупредить пациента обо всех необходимых вещах.

Блокаторы адренергических рецепторов составляют довольно большую группу препаратов. Этим веществам характерно блокировать адренорецепторы с последующим нарушением их взаимодействия с норадреналином или адреналином. Адреноблокаторы (они же адренолитики) широко применяют в лечебной практике в качестве панацеи против пациентам разного возраста.

Адреналин и норадреналин

Организм человека функционирует за счет медиаторов, которые воздействуют на специфические им, рецепторы органов. После их воздействия, можно наблюдать за возбуждением или успокоением систем организма. Так, при воздействии тех или иных биологически-активных веществ, могут возникать изменения – тахи- или брадикардия, или расширение, бронхов, миоз или мидриаз и т.д.

Одну из главных ролей в организме человека играют адреналин и норадреналин. Эти вещества выделяются в мозговом слое надпочечников. Могут воздействовать на целый список органов, изменяя их функционал.

Такими эффектами могут быть: расширение просвета бронхов, расширение сосудов по периферии и их сужение в желудочно-кишечном тракте, увеличение сахара в крови, мидриаз. В основном, эти эффекты проявляются при стрессовых, для организма, ситуациях, когда нужно «выключить» на время ненужные функции и раскрыть весь потенциал необходимых органов и систем.

Однако, при некоторых патологиях могут возникать потребности в блокировке рецепторов или импульсов для предотвращения действия адреналина и уменьшение вредного действия на организм.

Классификация

Адреноблокаторы классификация:

• Альфа-адренолитики:
• Альфа-1
• Альфа-2
• Альфа-1,2
• Бета-адренолитики:
• Бета-1
• Бета-1,2
• Альфа, Бета-адренолитики

Каждая группа препаратов адреноблокаторов назначается при определенных болезнях, учитывая различные факторы у пациентов. Этими факторами могут быть сопутствующие болезни хронического или острого типа, аллергическая реакция, непереносимость и т.п. Поэтому, столь широкий спектр средств позволяет врачам точно выбрать нужную панацею против патологий и не ошибиться при лечении.

Альфа-адреноблокаторы имеют свойства влиять на альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы.

При таком воздействии на них блокираторами, меняются функции следующих органов и систем:

• Гладкая мускулатура сосудов: расширение просвета сосудов, понижение артериального давления, улучшение внутриорганного кровообращения (очень хорошо наблюдается на коже в виде увеличенных вен, также на слизистых оболочках и ЖКТ).
• Сердце: уменьшение частоты сердечных сокращений ();
• Желудочно-кишечный тракт: улучшение моторики желудка и кишечника, повышение секреции веществ, расслабление сфинктеров.
• Глаза: миоз.
• Железы: снижение потовыделения и устранение забитости носа;
• Мочеполовая система: расслабление сфинктеров и мышц, улучшение эрекции.

Также, этот класс адреноблокаторов используют для препятствования гипергликемии и нормализации уровня глюкозы в крови. Это происходит, потому что при применении альфа-адреноблокаторов, клетки становятся более чувствительными к инсулину. Этот эффект очень важен при .

Показания

Лекарства данной группы назначаются при патологии периферического кровообращения, эндартериите, трофических язвах, пролежнях. Также их используют при феохромацитоме, артериальной гипертензии, нарушении головного кровообращения, задержке мочеиспускания, мигрени. Можно применять в качестве антагониста альфа-адреномиметикам.

Препараты

Спектр препаратов альфа-адреноблокаторов довольно широк, но все же многие из них схожи по своим параметрам.

Наиболее распространенные препараты и их показания, список адреноблокаторов:

• Фентоламин.
  Показания: феохромацитома, нарушение периферического кровообращения (Болезнь Рейно, эндартериит), пролежни, гипертонический криз, острая сердечная недостаточность.
  Противопоказания: органические изменения сердца и сосудов.
  Побочные действия : , ортостатический колапс, рвота, понос, покраснение и зуд кожи.
• Тропафен.
  Показания: те же, что и в фентоламина гидрохлорида.
  Противопоказания: схожи с теми, что и в фентоламина.
  Побочные действия: ортостатический колапс, тахикардия.
• Празозин.
  Показания: гипертонический криз, застойная .
  Противопоказания : беременность, патология почек.
  Побочные действия: «феномен первой дозы» - резкое снижение артериального давления, . Так же головная боль, головокружение, сухость во рту, бессонница, слабость.
• Доксазозин.
  Показания: имеет длительное гипотензивное действие, по сравнению с другими препаратами. Принимается при гипертонической болезни, аденома предстательной железы, при расстройствах мочеиспускания и половой деятельности.
  Побочные действия: ортостатические явления, особенно на начале лечения, головокружения, сухость во рту, слабость, тошнота, ринит.

Бета-адреноблокаторы воздействуют на рецепторы бета-1 и бета-1,2, соответственно, они делятся на селективные и неселективные.

Селективные адреноблокаторы имеют способность воздействовать, в основном, на сердце. Все это влияние ведет к: снижению частоты сердечных сокращений, снижению потребности миокарда в кислороде, понижению артериального давления, приостановке развития некроза при . Наблюдается уменьшенная нагрузка на сердце, что приводит к лучшему выбросу крови и предотвращению аритмий. Так же снижается вероятность проявлений стенокардий, повышается способность выдерживать большие нагрузки.

Неселективные адреноблокаторы. Помимо прямого действия на сердце, возникает влияние и на другие органы, такие как: бронхи, матка, желудочно-кишечный тракт и мочеполовая система. Как и селективные адреноблокаторы, эти тоже препятствуют проявлению инфаркта и . Кроме того, их часто используют для повышение мышечного тонуса матки, для предупреждения атоний и кровотечения после родов.

Так же их можно классифицировать за длительностью. Есть адреноблокаторы длительного (6-24 ч), средней продолжительности (3-6 ч) и короткого (1-4 ч) времени действия. Это следует учитывать при их назначении.

Бета-рецепторы ведут к воздействию на следующие органы:

• Сосуды: снижение АД у больных с гипертензией;
• Сердце:
• Уменьшают хроно-, ино-, дромотропные эффекты;
• Снижение потребности миокарда в О2;
• Кардиопротективный эффект:
• Уменьшение липолиза со снижением затрат времени на окисление свободных жирных кислот и как следствие – стабилизация клеточных и лизосомальных мембран;
• Антиоксидантные свойства;
• Облегчение диссоциации оксигемоглобина;
• Освобождение простациклина из эндотелия сосудов, что способствует антиагрегантному действию;
• Легкие: бронхоспазм (особенно касается неселективных);
• Центральная нервная система: стресс-протективное воздействие;
• Глаза: снижение внутриглазного давления;
• Метаболизм: снижение сахара в крови, уменьшение интенсивности липолиза и выработки ренина.

Показания

Препараты бета-адреноблокаторы применяют при артериальной гипертензии (особенно с гиперсимпатикотонией), ишемической болезни сердца (при преобладании нервно-метаболического фактора в патогенезе), тахикардии (особенно при приобладании симпатического статуса).

Так же показаниями есть расслаивающиеся аневризма, . Из патологий других органов – глаукома, гипертиреоз, неврологические расстройства (мигрень, алкогольная абстиненция).

Препараты

Количество бета-адреноблокаторов очень много. Их принимают многие пациенты разных возрастов по всему миру. Столь широкое распространение они приобрели из-за своих сильных качеств и нечастых побочных эффектах.

Наиболее известные бета-адреноблокаторы:

• Неселективные.
• Анаприлин.
  Показания: глаукома, тиреотоксикоз, острый инфаркт и ИБС, сердечные аритмии, застойная сердечная недостаточность.
  Противопоказания: склонность к бронхоспазму, синусовой брадикардии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, беременности, нарушениях периферического кровообращения.
  Побочные действия: брадикардия, сердечная слабость, антриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, ухудшение хода сахарного диабета (развитие сталой гипогликемии за счет блокады механизмов, регулирующих уровень сахара в крови), болезни Рейно, диспепсические расстройства, депрессия, мышечная слабость.
• Кардиоселективные
• Талинолол.
  Показания : стенокардии, артериальные гипертензии, (экстрасистолия, проксизмальная тахикардия, трепетании и мигании предсердий).
  Противопоказания те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
  Побочные действия : селективность исчезает при повышении дозы препарата.
• Атенолол (Тенормин).
  Показания те же, что и в Атенолола. Его преимущественно применяют при лечении больных с сахарным диабетом или с патологией периферических сосудов.
  Противопоказания : те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
  Побочные действия: селективность исчезает при повышении дозировки. Может вызывать бронхоспазм, брадикардию.
• Метопролол.
  Показания: стенокардия, острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тахиаритмии, артериальная гипертензия.
  Противопоказания: те же самые.
  Побочные действия: те же самые.
• Ацебутолол (Сектраль).
  Показания : гипертензия та .
  Противопоказания и побочные эффекты : те же, что и в других препаратах этой группы.

Альфа и Бета-адреноблокаторы

Альфа-, Бета-адреноблокаторы действуют сразу на два типа адренорецепторов, за счет чего, спектр действий на организм значительно увеличивается. Таким образом, с этими средствами, пациентам намного легче переносить патологии сердечно-сосудистой системы, так как они способны расширить сосуды, уменьшая артериальное давление и делая работу сердца проще. Препятствуют тахикардии, приступы становятся редкими.

Показания

Стоит отметить основные патологии, при которых применяют эту группу препаратов:

• Гипертоническая болезнь и криз;
• Ишемическая болезнь сердца, перешедшая в стабильную форму стенокардии;
• Аритмии разных видов;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Болезни глаз (повышенное внутриглазное давление);

На ряду с положительными, присутствуют и негативные эффекты препаратов. У каждого вещества побочные действия свои, но в общем, можно перечислить основные:

• Слабость;
• Депрессия;
• Головокружение и тошнота;
• Боли в голове;
• Пониженное артериальное давление;
• Бронхоспазм;
• Оттеки;
• Склонность к кровоточивости из-за изменений, касающихся состава крови;

Эти нежелательные воздействия не должны заставлять пациента вступать в панику, так как они встречаются редко. Но все же стоит их учитывать.

Препараты

Список препаратов группы альфа-, бета-адреноблокаторов довольно большой и перечислить их всех очень сложно (к тому же почти каждый день выходят новые лекарства с новыми составляющими).

Список препаратов альфа и бета-адреноблокаторов:

• Лабетанол
  Показания: гипертоническая болезнь и кризы.
  Противопоказания: бронхиальная астма, антриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность.
  Побочные действия: ортостатическая гипотензия.
• Карведилол.
  Показания: артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, сердечно-сосудистая недостаточность.
  Противопоказания: хронические бронхолегочные заболевания, антриовентрикулярная блокада, нелеченая феохромацитома, беременность и тд.
  Побочные действия : склонность к кровоточивости, брадикардия, сухость слизистых оболочек и др.

Как и другие лекарства, альфа-, бета-адреноблокаторы не стоит употреблять без консультации врача. Есть много факторов выбора нужного лекарства и только врач моет точно определить их и сказать, что именно стоит выбрать. Самолечение не всегда приводит к положительным результатам. Не нужно пренебрегать здоровьем.

То есть, адреноблокаторы «выключают» рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на

адреналин

и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.

Общая характеристика

Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.

В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:

• Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
• Гипертензивный (повышается артериальное давление);
• Противоаллергический;
• Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
• Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).

Препараты группы адреноблокаторов как бы выключают адренорецепторы и, соответственно, оказывают действие, прямо противоположное адреналину, то есть, расширяют кровеносные сосуды, понижают артериальное давление, суживают просвет бронхов и уменьшают уровень глюкозы в крови. Естественно, это наиболее общие эффекты адреноблокаторов, присущие всем без исключения препаратам данной фармакологической группы.
Классификация

В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают.

Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:

1. Альфа-адреноблокаторы:

• Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
• Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
• Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).

Бета-адреноблокаторы:

• Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол;
• Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.

3. Альфа-бета-адреноблокаторы (выключают одновременно и альфа- и бета-адренорецепторы) – бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.

В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.

Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.

Адреноблокаторы – список

Приведем списки препаратов каждой группы адреноблокаторов (альфа и бета) по-отдельности во избежание путаницы. Во всех списках сначала указываем название активного вещества (МНН), а затем ниже - коммерческие наименования препаратов, в состав которых входит данный действующий компонент.

Препараты альфа-адреноблокаторы

Приведем списки альфа-адреноблокаторов различных подгрупп в разных списках для наиболее легкого и структурированного поиска необходимой информации.

К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов относятся следующие:

1. Альфузозин (МНН):

• Алфупрост МР;
• Альфузозин;
• Альфузозина гидрохлорид;
• Дальфаз;
• Дальфаз Ретард;
• Дальфаз СР.

Доксазозин (МНН):

• Артезин;
• Артезин Ретард;
• Доксазозин;
• Доксазозин Белупо;
• Доксазозин Зентива;
• Доксазозин Сандоз;
• Доксазозин-ратиофарм;
• Доксазозин Тева;
• Доксазозина мезилат;
• Зоксон;
• Камирен;
• Камирен ХЛ;
• Кардура;
• Кардура Нео;
• Тонокардин;
• Урокард.

Празозин (МНН):

• Польпрессин;
• Празозин.

Силодозин (МНН):

• Урорек.

Тамсулозин (МНН):

• Гиперпрост;
• Глансин;
• Миктосин;
• Омник Окас;
• Омник;
• Омсулозин;
• Профлосин;
• Сонизин;
• Тамзелин;
• Тамсулозин;
• Тамсулозин Ретард;
• Тамсулозин Сандоз;
• Тамсулозин-OBL;
• Тамсулозин Тева;
• Тамсулозина гидрохлорид;
• Тамсулон ФС;
• Таниз ЭРАС;
• Таниз К;
• Тулозин;
• Фокусин.

Теразозин (МНН):

• Корнам;
• Сетегис;
• Теразозин;
• Теразозин Тева;
• Хайтрин.

Урапидил (МНН):

• Урапидил Карино;
• Эбрантил.

К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторов относятся Йохимбин и Йохимбина гидрохлорид.

К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:

1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):

• Редергин.

Дигидроэрготамин:

• Дитамин.

Ницерголин:

• Нилогрин;
• Ницерголин;
• Ницерголин-Ферейн;
• Сермион.

Пророксан:

• Пирроксан;
• Пророксан.

5. Фентоламин:

• Фентоламин.

Бета-адреноблокаторы – список

Поскольку в каждую группу бета-адреноблокаторов входит довольно большое количество препаратов, приведем их списки по-отдельности для более легкого восприятия и поиска нужной информации.

Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.

Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:

1. Атенолол:

• Атенобене;
• Атенова;
• Атенол;
• Атенолан;
• Атенолол;
• Атенолол-Аджио;
• Атенолол-АКОС;
• Атенолол-Акри;
• Атенолол Белупо;
• Атенолол Никомед;
• Атенолол-ратиофарм;
• Атенолол Тева;
• Атенолол УБФ;
• Атенолол ФПО;
• Атенолол Штада;
• Атеносан;
• Бетакард;
• Велорин 100;
• Веро-Атенолол;
• Ормидол;
• Принорм;
• Синаром;
• Тенормин.

Ацебутолол:

• Ацекор;
• Сектрал.

Бетаксолол:

• Бетак;
• Бетаксолол;
• Беталмик ЕС;
• Бетоптик;
• Бетоптик С;
• Бетофтан;
• Ксонеф;
• Ксонеф БК;
• Локрен;
• Оптибетол.

Бисопролол:

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Бидоп Кор;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол;
• Бисопролол-OBL;
• Бисопролол ЛЕКСВМ;
• Бисопролол Лугал;
• Бисопролол Прана;
• Бисопролол-ратиофарм;
• Бисопролол С3;
• Бисопролол Тева;
• Бисопролола фумарат;
• Конкор;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Кординорм Кор;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.

Метопролол:

• Беталок;
• Беталок ЗОК;
• Вазокордин;
• Корвитол 50 и Корвитол 100;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол;
• Метопролол Акри;
• Метопролол Акрихин;
• Метопролол Зентива;
• Метопролол Органика;
• Метопролол OBL;
• Метопролол-ратиофарм;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Сердол;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

Небиволол:

• Бивотенз;
• Бинелол;
• Небиватор;
• Небиволол;
• Небиволол НАНОЛЕК;
• Небиволол Сандоз;
• Небиволол Тева;
• Небиволол Чайкафарма;
• Небиволол ШТАДА;
• Небиволола гидрохлорид;
• Небикор Адифарм;
• Небилан Ланнахер;
• Небилет;
• Небилонг;
• ОД-Неб.

Талинолол:

• Корданум.

Целипролол:

• Целипрол.

Эсатенолол:

• Эстекор.

Эсмолол:

• Бревиблок.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы). К данной группе относятся следующие лекарственные препараты:

1. Бопиндолол:

• Сандонорм.

Метипранолол:

• Тримепранол.

Надолол:

• Коргард.

Окспренолол:

• Тразикор.

Пиндолол:

• Вискен.

Пропранолол:

• Анаприлин;
• Веро-Анаприлин;
• Индерал;
• Индерал ЛА;
• Обзидан;
• Пропранобене;
• Пропранолол;
• Пропранолол Никомед.

Соталол:

• Дароб;
• СотаГЕКСАЛ;
• Соталекс;
• Соталол;
• Соталол Канон;
• Соталола гидрохлорид.

8. Тимолол:

• Арутимол;
• Глаумол;
• Глаутам;
• Кузимолол;
• Ниолол;
• Окумед;
• Окумол;
• Окупрес Е;
• Оптимол;
• Офтан Тимогель;
• Офтан Тимолол;
• Офтенсин;
• ТимоГЕКСАЛ;
• Тимол;
• Тимолол;
• Тимолол АКОС;
• Тимолол Беталек;
• Тимолол Буфус;
• Тимолол ДИА;
• Тимолол ЛЭНС;
• Тимолол МЭЗ;
• Тимолол ПОС;
• Тимолол Тева;
• Тимолола малеат;
• Тимоллонг;
• Тимоптик;
• Тимоптик-депо.

Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)

К препаратам данной группы относят следующие:

1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

• Альбетор;
• Альбетор Лонг;
• Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
• Проксодолол.

Карведилол:

• Акридилол;
• Багодилол;
• Ведикардол;
• Дилатренд;
• Карведигамма;
• Карведилол;
• Карведилол Зентива;
• Карведилол Канон;
• Карведилол Оболенское;
• Карведилол Сандоз;
• Карведилол Тева;
• Карведилол ШТАДА;
• Карведилол-OBL;
• Карведилол Фармаплант;
• Карвенал;
• Карветренд;
• Карвидил;
• Кардивас;
• Кориол;
• Кредекс;
• Рекардиум;
• Таллитон.

3. Лабеталол:

• Абетол;
• Амипресс;
• Лабетол;
• Трандол.

Бета-2-адреноблокаторы

Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только бета-2-адренорецепторы, в настоящее время не существует. Ранее выпускался препарат Бутоксамин, являющийся бета-2-адреноблокатором, однако сегодня он не используется в медицинской практике и представляет интерес исключительно для ученых-экспериментаторов, специализирующихся в области

фармакологии

Органического синтеза и т.д.

Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят «бета-2-адреноблокаторы», необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.

Действие

Поскольку выключение различных типов адренорецепторов приводит к развитию в целом общих, но отличных в некоторых аспектах эффектов, то рассмотрим действие каждого вида адреноблокаторов по-отдельности.

Действие альфа-адреноблокаторов

Альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают одинаковое фармакологическое действие. А отличаются друг от друга препараты данных групп побочными эффектами, которых у альфа-1,2-адреноблокаторов обычно больше, и они возникают чаще по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами.

Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи, слизистых оболочек, кишечника и почек. За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление. За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:

• Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
• Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
• Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
• Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью, уменьшая выраженность симптоматики (одышки, скачков давления и т.д.);
• Снижают давление в легочном круге кровообращения;
• Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
• Повышают чувствительность клеток к инсулину, благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-адреноблокаторы снижают артериальное давление без развития рефлекторного сердцебиения, а также уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка сердца. Препараты эффективно понижают изолированно повышенное систолическое давление (первая цифра), в том числе сочетающееся с ожирением, гиперлипидемией и сниженной толерантностью к глюкозе.

Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря, ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании.

Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.

Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов

• Уменьшают частоту сердечных сокращений;
• Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
• Уменьшают сократимость миокарда;
• Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
• Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
• Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
• На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
• Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
• Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
• Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
• Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
• Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
• Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
• Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам неселективные бета-1,2-адреноблокаторы уменьшают риск повторного инфаркта и внезапной сердечной смерти на 20 – 50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью. Кроме того, при ИБС препараты данной группы уменьшают частоту приступов стенокардии и болей в сердце, улучшают переносимость физической, психической и эмоциональной нагрузки. При гипертонической болезни препараты данной группы уменьшают риск развития ИБС и инсульта.

У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.

Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз.

Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

• Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
• Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
• Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
• Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
• Уменьшают потребность сердца в кислороде;
• Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
• Снижают артериальное давление;
• Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
• Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам селективные бета-блокаторы уменьшают количество крови, выбрасываемой сердцем в аорту за одно сокращение, снижают артериальное давление и предотвращают ортостатическую тахикардию (учащенное сердцебиение в ответ на резкий переход из положения сидя или лежа в стоя). Также препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают их силу за счет снижения потребности сердца в кислороде. В общем, селективные бета-1-адреноблокаторы уменьшают частоту и тяжесть течения приступов ИБС, улучшают переносимость нагрузок (физических, психических и эмоциональных) и значительно снижают смертность у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Данные эффекты препаратов приводят к значительному улучшению качества жизни людей, страдающих ИБС, дилатационной кардиомиопатией, а также перенесших инфаркт миокарда и инсульт.

Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой, снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).

Действие альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

• Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
• Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме;
• Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-бета-адреноблокаторы оказывают мощное гипотензивное действие (снижают давление), расширяют кровеносные сосуды и уменьшают постнагрузку на сердце. В отличие от бета-адреноблокаторов препараты данной группы снижают артериальное давление, не изменяя почечного кровотока и не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов.

Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.

Применение

Рассмотрим показания и сферы применения различных групп адреноблокаторов по-отдельности во избежание путаницы.

Показания к применению альфа-адреноблокаторов

Поскольку препараты подгрупп альфа-адреноблокаторов (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) имеют различные механизмы действия и несколько отличаются друг от друга в нюансах воздействия на сосуды, то сферы их применения и, соответственно, показания также различны.

Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:

• Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

• Мигрень;
• Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно, эндартериит и т.д.);
• Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
• Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
• Диабетическая ангиопатия;
• Дистрофические заболевания роговицы глаза;
• Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
• Гипертрофия предстательной железы;
• Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.

Альфа-2-адреноблокаторы применяются исключительно для лечения импотенции у мужчин.
Применение бета-адреноблокаторов (показания)

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы имеют несколько отличающиеся друг от друга показания и сферы применения, что обусловлено различиями в определенных нюансах их воздействия на сердце и сосуды.

Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:

• Артериальная гипертензия;
• Стенокардия напряжения;
• Синусовая тахикардия;
• Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
• Пролапс митрального клапана;
• Инфаркт миокарда;
• Тремор;
• Профилактика мигрени;
• Повышенное внутриглазное давление.

Показания к применению селективных бета-1-адреноблокаторов. Данная группа адреноблокаторов также называется кардиоселективной, поскольку, главным образом, они воздействуют на сердце, и в гораздо меньшей степени на сосуды и величину артериального давления.

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

• Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Гиперкинетический кардиальный синдром;
• Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Пролапс митрального клапана;
• Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
• Профилактика мигрени;
• Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
• В комплексной терапии феохромоцитомы, тиреотоксикоза и тремора;
• Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.

Показания к применению альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты данной группы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

• Артериальная гипертензия;
• Стабильная стенокардия;
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• Аритмия;
• Гипертонический криз;
• Глаукома (препарат вводится в виде капель для глаз).

Побочные эффекты

Рассмотрим побочные эффекты адреноблокаторов разных групп по-отдельности, поскольку, несмотря на сходства, между ними имеется ряд отличий.

Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.

Побочные эффекты альфа-адреноблокаторов

все альфа-адреноблокаторы (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) провоцируют следующие одинаковые побочные эффекты:

• Головокружение;
• Головная боль;
• Ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при переходе в положения стоя из положения сидя или лежа);
• Утомляемость;
• Сонливость;
• Нервозность;
• Тошнота или рвота;
• Запор или понос.

Кроме того, альфа-1-адреноблокаторы могут провоцировать следующие побочные эффекты, помимо вышеперечисленных , характерных для всех групп адреноблокаторов:

• Гипотензия (сильное снижение артериального давления);
• Отеки;
• Тахикардия (сердцебиение);
• Аритмия;
• Одышка;
• Раздражительность;
• Нечеткость зрения (туман перед глазами);
• Ринит;
• Ксеростомия;
• Ощущение дискомфорта в животе;
• Сухость во рту;
• Боль в грудной клетке или спине;
• Нарушения мозгового кровообращения;
• Недержание мочи;
• Снижение либидо;
• Приапизм (длительные болезненные эрекции);
• Аллергические реакции (сыпь, зуд кожи, крапивница, отек Квинке).

Альфа-1,2-адреноблокаторы, помимо общих для всех адреноблокаторов, могут провоцировать следующие побочные эффекты:

• Бессонница;
• Возбужденность;
• Похолодание конечностей;
• Приступ стенокардии;
• Ухудшение аппетита;
• Боли в животе;
• Повышение кислотности желудочного сока;
• Нарушение эякуляции;
• Потливость;
• Боль в конечностях;
• Аллергические реакции (покраснение и зуд верхней половины тела, крапивница, эритема).

Побочные эффекты альфа-2-адреноблокаторов, помимо общих для всех адреноблокаторов, следующие:

• Тремор;
• Возбуждение;
• Тревожность;
• Раздражительность;
• Повышение артериального давления;
• Тахикардия;
• Усиление двигательной активности;
• Боль в животе;
• Приапизм;
• Уменьшение частоты и количества мочеиспускания.

Бета-адреноблокаторы – побочные эффектыСелективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов.

Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:

• Головокружение;
• Головная боль;
• Сонливость;
• Бессонница;
• Кошмарные сновидения;
• Утомляемость;
• Слабость;
• Депрессия;
• Беспокойство;
• Спутанность сознания;
• Кратковременные эпизоды потери памяти;
• Галлюцинации;
• Замедление реакции;
• Шум в ушах;
• Судороги;
• Парестезии (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей);
• Нарушение зрения и вкуса;
• Сухость ротовой полости и глаз;
• Конъюнктивит;
• Брадикардия;
• Сердцебиение;
• Атриовентрикулярная блокада;
• Нарушение проводимости в сердечной мышце;
• Аритмия;
• Ухудшение сократимости миокарда;
• Гипотензия (снижение артериального давления);
• Сердечная недостаточность;
• Феномен Рейно;
• Васкулит;
• Боли в груди, мышцах и суставах;
• Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
• Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов, эозинофилов и базофилов);
• Тошнота и рвота;
• Боль в животе;
• Понос или запор;
• Метеоризм;
• Изжога;
• Нарушения работы печени;
• Одышка;
• Спазм бронхов или гортани;
• Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
• Облысение;
• Потливость;
• Похолодание конечностей;
• Мышечная слабость;
• Ухудшение либидо;
• Болезнь Пейрони;
• Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:

• Раздражение глаз;
• Диплопия (двоение в глазах);
• Птоз;
• Заложенность носа;
• Кашель;
• Удушье;
• Дыхательная недостаточность;
• Остановка сердца;
• Коллапс;
• Обострение перемежающейся хромоты;
• Временные нарушения мозгового кровообращения;
• Ишемия головного мозга;
• Обмороки;
• Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
• Анорексия;
• Отек Квинке;
• Изменение веса тела;
• Волчаночный синдром;
• Импотенция;
• Болезнь Пейрони;
• Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
• Колит;
• Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
• Затуманивание и снижение остроты зрения, жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит, блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).

Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов

Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов включают в себя некоторые проявления побочного действия как альфа-, так и бета-блокаторов. Однако они не идентичны побочным эффектам альфа-блокаторов и бета-блокаторов, поскольку набор симптомов побочного действия совершенно иной. Итак,

альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

• Головокружение;
• Головная боль;
• Астения (ощущение усталости, упадка сил, безразличия и т.д.);
• Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
• Мышечная слабость;
• Общая слабость и утомляемость;
• Нарушения сна;
• Депрессия;
• Парестезия (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей и т.д.);
• Ксерофтальмия (сухость глаза);
• Уменьшение продукции слезно жидкости;
• Брадикардия;
• Нарушение атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
• Гипотензия постуральная;
• Боли в груди, в животе и в конечностях;
• Стенокардия;
• Ухудшение периферического кровообращения;
• Утяжеление течения сердечной недостаточности;
• Обострение синдрома Рейно;
• Отеки;
• Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
• Лейкопения (уменьшение общего количества лейкоцитов в крови ниже нормы);
• Кровоточивость;
• Сухость во рту;
• Тошнота или рвота;
• Понос или запор;
• Повышение активности АсАТ и АлАТ в крови;
• Заложенность носа;
• Чихание;
• Одышка;
• Бронхоспазм;
• Нарушения мочеиспускания;
• Гематурия (кровь в моче);
• Острая почечная недостаточность;
• Аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд);
• Увеличение веса тела;
• Гипергликемия (повышение уровня глюкозы в крови выше нормы);
• Гипербилирубинемия (повышение уровня билирубина в крови выше нормы);
• Гиперхолестеринемия (повышение уровня холестерина в крови выше нормы);
• Обострение псориаза;
• Гриппоподобные симптомы (жар, боль в мышцах и костях, общее недомогание и т.д.);
• Потливость;
• Озноб;
• Похолодание конечностей;
• Блокада ножек пучка Гисса.

При использовании альфа-бета-адреноблокаторов в виде глазных капель возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Брадикардия;
• Снижение артериального давления;
• Бронхоспазм;
• Головокружение;
• Слабость;
• Тошнота;
• Ощущение жжения или инородного тела в глазу;
• Аллергические реакции.

ПротивопоказанияПротивопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторовПротивопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов приведены в таблице.

Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов	Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов	Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов
Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов	Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени
Ортостатическая гипотензия	Артериальная гипотензия	Скачки артериального давления
Тяжелые нарушения работы печени	Повышенная чувствительность к компонентам препаратов	Неконтролируемая гипотензия или гипертензия
Беременность	Стенокардия напряжения	Тяжелые нарушения работы печени или почек
Кормление грудью	Брадикардия
Повышенная чувствительность к компонентам препаратов	Органические поражения сердца
Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца	Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад
Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка	Острое кровотечение
Тяжелая почечная недостаточность	Беременность
	Кормление грудью

Бета-адреноблокаторы – противопоказанияСелективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют практически идентичные противопоказания к применению. Однако спектр противопоказаний к применению селективных бета-блокаторов несколько шире, чем для неселективных. Все противопоказания к применению для бета-1- и бета-1,2-адреноблокаторов отражены в таблице.

Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов	Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов
Атриовентрикулярная блокада II или III степени
Синоатриальная блокада
Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту)
Синдром слабости синусового узла
Кардиогенный шок
Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.)
Острая сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Облитерирующие заболевания сосудов	Нарушения периферического кровообращения
Стенокардия Принцметала	Беременность
Бронхиальная астма	Кормление грудью

Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторовПротивопоказания к применению альфа-бета-блокаторов следующие:

• Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препаратов;
• Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• Синоатриальная блокада;
• Синдром слабости синусового узла;
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA);
• Кардиогенный шок;
• Синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту);
• Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
• Хронические обструктивные заболевания легких;
• Бронхиальная астма;
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Сахарный диабет 1 типа;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Тяжелые заболевания печени.

Гипотензивные бета-адреноблокаторы

Гипотензивным действием обладают препараты различных групп адреноблокаторов. Наиболее выраженное гипотензивное действие оказывают альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных компонентов такие вещества, как доксазозин, празозин, урапидил или теразозин. Поэтому именно препараты этой группы используют для длительной терапии гипертонической болезни с целью снижения давления и последующего поддержания на среднем приемлемом уровне. Препараты группы альфа-1-адреноблокаторов оптимальны для применения у людей, страдающих только гипертонической болезнью, без сопутствующей

сердечной патологии

Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее «слабым» гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.

Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких, заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.

Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.

В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.

Адреноблокаторы при простатите

При простатите применяются альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ альфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин, с целью улучшить и облегчить процесс мочеиспускания. Показаниями для назначения адреноблокаторов при простатите являются низкое давление внутри

Слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных

бактерий

и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.

Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).

Подробнее о простатите

ВНИМАНИЕ! Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется широкому кругу читателей для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.

Показания

Фентоламин в настоящее время используют для лечения гипертонических кризов, преимущественно при подозрении на феохромоцитому. Феноксбензамин использовали для подготовки к хирургическому лечению пациентов с феохромоцитомой и при длительной терапии этого состояния при невозможности хирургического лечения.

Основное показание к применению селективных α1-адреноблкаторов - АГ. В настоящее время в основном в результате негативных результатов исследования ALLHAT, α-блокаторы не назначают в качестве первой линии терапии, но используют при необходимости в комбинированной терапии АГ. Положительный терапевтический эффект селективных α-блокаторов наблюдают при доброкачественвой гиперплазии предстательной железы. В связи с этим данный класс препаратов считается преимущественно показанным больным с сочетанием АГ и этой патологии. При этом антигипертензивный эффект наблюдают в случае сочетанной патологии, тогда как при назначении лицам с нормальным АД данный эффект минимален. Некоторые авторы считают целесообразным назначение этих препаратов мужчинам пожилого возраста с АГ независимо от наличия симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Дополнительно показание в пользу выбора данного класса препаратов - сопутствующие нарушения липидного обмена и инсулинорезистентность.

Противопоказания

Ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, гиперчувствительность.

Побочные эффекты

Наиболее клинически значимый и относительно частый побочный эффект терапии - ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться головными болями, тошнотой, рвотой и сердцебиением (до 5%). Возможно развитие опальных состояний. Эти реакции в большей степени характерны для празозина, реже наблюдаются при лечении доксазозином и теразозином. Хотя ортостатическая гипотензия развивается менее чем в 2% случаев, при назначении данной терапии необходимо определять АД в положении стоя, особенно при наличии симптомов. Ортостатические реакции, как правило, развиваются при стартовой дозе празозина 2 мг и более либо при сопутствующей терапии диуретиками и ограничении соли.

Реже наблюдаются сыпь, артриты, приапизм, головные боли, сухость во рту, денпрессии, заложенность носа. Напротив, при сравнении эффектов всех классов антигипертензивных препаратов на сексуальную функцию доксазозин оказался единственным препаратом, который не только не вызывал сексуальной дисфункции, но даже уменьшал риск её появления в сравнении с плацебо.

Неселективные α-блокаторы блокируют соответствующие рецепторы в желудке и могут вызывать тошноту, рвоту и диарею.

Для монотерапии α-блокаторами характерна компенсаторная задержка жидкости. Может наблюдаться прибавка массы тела.

Несмотря на постуральную гипотензию, α-блокаторы не вызывают изменений сердечного выброса при нагрузке и не ухудшают толерантности к физическим нагрузкам.

Возможно развитие миалгий, заложенности носа, головной боли, аллергических реакций.

Большинство побочных эффектов исчезает по мере продолжения лечения. Отказ от терапии в связи с побочными эффектами наблюдают в 5-10% случаев.

Взаимодействия

При применении с другими антигипертензивными препаратами антигипертензивный эффект может усиливаться. При одновременном назначении с диуретиками рекомендуется снижать дозу вдвое.

Конради А.О.

Альфа-адреноблокаторы

Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

• Классификация препаратов
• Общий механизм действия адренолитиков
• Альфа-адреноблокаторы
• Бета-адреноблокаторы
• Альфа-бета-адреноблокаторы: действие

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Подгруппы адренолитиков:

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

• суживаются сосуды;
• учащается пульс;
• повышается артериальное давление;
• возрастает уровень глюкозы в крови;
• расширяются бронхи.

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

• расширяют сосуды;
• урежают частоту сердечных сокращений;
• предотвращают повышение сахара в крови;
• сужают просвет бронхов;
• понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общие побочные действия

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

1. Головная боль.
2. Быстрая утомляемость.
3. Сонливость.
4. Головокружение.
5. Повышенная нервозность.
6. Возможны кратковременные обмороки.
7. Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
8. Аллергические реакции.

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

• брадикардия;
• синдром слабого синусового узла;
• острая недостаточность сердца;
• атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
• гипотензия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• аллергия на компоненты лекарства.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Нажмите на фото для увеличения

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

• Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
• Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
• Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Артериальная гипертензия	Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда	Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз
Гиперплазия простаты	Мигрень
	Купирование последствий инсульта
	Старческое слабоумие
	Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами
	Дистрофия роговицы глаза
	Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря
	Простатит
	Нейропатия зрительного нерва

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Отеки	Повышение АД	Потеря аппетита
Сильное снижение АД	Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности	Бессонница
Аритмия, тахикардия	Тремор (дрожь в теле)	Потливость
Появление одышки	Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи	Похолодание конечностей
Насморк		Жар в теле
Сухость слизистой ротовой полости		Повышение кислотности (pH) желудочного сока
Боль в груди
Снижение полового влечения
Недержание мочи
Болезненные эрекции

Противопоказания

1. Беременность.
2. Период лактации.
3. Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
4. Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
5. Артериальная гипотензия – пониженное давление.
6. Брадикардия.
7. Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.

Бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.

Получаемые эффекты:

• Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
• Урежение сердечных сокращений.
• Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
• Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
• Понижение АД.
• Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

• Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
• Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
• Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
• Повышают тонус бронхов.
• Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
• Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
• Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Перечень препаратов

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Показания к применению

ИБС	Артериальная гипертензия
Гипертония	Гипертрофия миокарда левого желудочка
Гипертрофическая кардиомиопатия	Стенокардия напряжения
Большинство видов аритмий	Инфаркт сердца
Профилактика приступов мигрени	Пролапс митрального клапана
Пролапс митрального клапана	Синусовая тахикардия
Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного	Глаукома
Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип)	Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций
Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков	Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук.
При комплексном лечении тиреотоксикоза

Побочные эффекты

Альфа-бета-блокаторы

Действие

Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.

При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.

Список лекарств

1. Карведилол.
2. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
3. Лабеталол.

Октрытоугольная глаукома

Противопоказания

Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

Для лечения артериальной гипертензии используют множество препаратов. Постоянно появляются современные медикаменты. От некоторых средств отказываются, но затем после очередных исследований открываются новые возможности старых медикаментов. К таким лекарствам, от которых то отказываются, то заново начинают назначать, относятся альфа-блокаторы.

Сложная история непростых медикаментов

С начала 60-х годов α-адреноблокаторы назначали для лечения разных форм гипертензии. От них отказались, когда были открыты особые возможности тиазидных диуретиков, ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов. Но в начале 90-х годов снова вернулись к ним.

От них отказались, когда были доказано, что есть много побочных эффектов. Но в то же время при некоторых формах гипертензии, непереносимости других лекарств или наличия противопоказания к их приёму назначают именно альфа-адреноблокаторы.

В последнее время их популярность возрастает. Стало очевидно, что в отличие от других средств, они не оказывают негативного влияния на потенцию и обладают множеством других полезных свойств.

Влияние α- адреноблокаторов на артериальное давление

За регуляцию давления отвечает нервная система. От ЦНС (кора головного мозга, спинной мозг) на нервные узлы поступает сигнал. От них он передается на рецепторы, находящиеся в гладкомышечной ткани сосудов, сердца и других органов. Они реагируют на него возбуждением мышечных волокон. Возникает спазм стенок сосудов, они сужаются – и давление повышается.

Если заблокировать нужные рецепторы, то соответственно давление повышаться не будет. В нашем организме находится огромное количество рецепторов. Альфа-адреноблокаторы влияют на:

• α1-рецепторы;
• α2-рецепторы.

Альфа 1 рецепторы расположены в гладкомышечных волокнах сосудов. Они вызывают их спазм и повышают давление.

Альфа 2 рецепторы расположены в:

• сосудодвигательном центре;
• пресинаптической мембране адренергического синапса (нервной клетке, передающей импульс, чтобы повысилось давление).

Блокаторы этих рецептов угнетающе воздействуют на сосудодвигательный центр, снижают количество норадреналина. В итоге давление не повышается.

В зависимости от того, какие именно рецепторы блокируются, лекарства разделяют на:

1. Неселективные (фентоламин). Препараты блокируют рецепторы, находящиеся в кровеносных сосудах, и влияют на сосудодвигательный центр. Они имеют много противопоказаний и побочных эффектов.
2. Селективные (празозин, доксазозин, теразозин). Обладают выборочным действием и блокируют только альфа1-рецепторы. Именно они наиболее эффективны для лечения артериальной гипертензии.

Также воздействовать на альфа-рецепторы могут некоторые бета-блокаторы (карведилол).

Неселективные препараты участвуют в регуляции высвобождения норадреналина, увеличивая его количество. Он стимулирует бета-рецепторы сердца. Учащается сердцебиение, повышается объём циркулирующей крови. При артериальной гипертензии такой эффект нежелателен.

Тем не менее, их эффективно используют при гипертоническом кризе. Но длительная терапия ими не рекомендуется.

При введении селективных средств не происходит увеличения выделения норадреналина. Они уменьшают сосудистый тонус. Препараты этой группы по-разному влияют. К примеру, празозин больше воздействует на вены, расширяя их.

Кроме того, что селективные α-адреноблокаторы являются эффективными гипотензивными, сосудорасширяющими препаратами, они улучшают липидный и углеводный обмен, повышают восприимчивость тканей к инсулину. При гиперплазии предстательной железы облегчают мочеиспускание.

Важно знать! Выбор селективных α-блокаторов, их дозировка зависит от времени их действия . У празозина, фентоламина оно составляет от 2 до 6 часов. Доксазозин действует на протяжении суток. Также перед назначением препарата врач проводит обследование, чтобы предотвратить развитие побочных эффектов.

Когда назначают альфа-адреноблокаторы

Селективные препараты назначают при длительном лечении артериальной гипертензии. Особенно часто их рекомендуют мужчинам, так как они, в отличие от большинства гипотензивных лекарств, оказывают благоприятное влияние на потенцию.

• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• нарушение эрекции;
• сахарный диабет;
• обструктивные болезни лёгких;
• атеросклероз сосудов ног.

Часто эти препараты назначают заядлым курильщикам.

Неселективные блокаторы применяют для профилактики и лечения гипертонического криза, при феохромоцитоме (опухоль надпочечников). Препарат рекомендуют при резкой отмене клонидина, чтобы избежать внезапного и сильного повышения давления.

α-адреноблокаторы назначает врач только в том случае, если вред от их применения ниже положительного эффекта, так как они вызывают массу побочных эффектов и противопоказаны при различных состояниях. Поэтому за всю историю их применения от них часто отказывались, заменяя менее эффективными, но не такими вредными лекарствами.

Когда не следует принимать альфа-адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы хоть и эффективно понижают давление, но могут вызвать различные побочные эффекты.

1. Ортостатическая гипотония. Давление сильно понижается при переходе из лежачего положения в стоячее.
2. Коллапс. Внезапная сердечно-сосудистая недостаточность. Особенно часто эффект проявляется из-за применения фентоламина, празозина.
3. Эффект первой дозы. После первого приёма препарата давление может резко понизиться. Чаще всего такая побочная реакция наблюдается у больных с гипокалиемией, после приёма диуретиков, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов. Поэтому лечение всегда назначают с минимальной дозы, постепенно увеличивая её. При введении доксазозина такой эффект практически не наблюдается.
4. Длительное применение лекарства снижает его эффективность. Поэтому доктор может назначать дополнительные гипотензивные медикаменты.
5. Чрезмерное расширение сосудов. Слишком заниженный тонус сосудов приводит к задержке жидкости, отёчности, головной боли, заложенности носа, учащение приступов тахикардии.
6. Приём α-блокаторов вызывает слабость, утомляемость, головокружения.

Празозин и теразозин вызывают учащение мочеиспускания, понижают уровень гемоглобина, общего белка и альбуминов.

Также α-адреноблокаторы нельзя принимать при:

• склерозе коронарных сосудов и артерий головного мозга;
• тахикардии (особенно неселективные формы);
• аортальном стенозе;
• сердечной недостаточности;
• гипертрофии желудочков;
• пороках сердца.

При беременности и лактации принимать альфа-адреноблокаторы также нежелательно.

Из-за множества побочных реакций препараты альфа-адреноблокаторов назначают сначала в небольшом количестве. Постепенно увеличивают дозу. При длительном приёме лекарств может снизиться их положительный эффект. Тогда врач назначает приём дополнительных медикаментов, чаще всего тиазидных препаратов.

При комплексной терапии с использованием бензогексония, дибазола, гуанетидина, папаверина, ангиотензинамида усиливается антигипертензивный эффект.

Часто их могут назначать с бета-блокаторами (кроме тех, которые воздействуют и на альфа-рецепторы). Они усиливают гипотензивный эффект, устраняют тахикардию. Но первый приём препаратов нужно проводить при врачебном контроле, поскольку они могут вызвать резкое падение давления.

Хоть альфа-адреноблокаторы эффективно понижают давление, назначать их должен только врач. Специалист проведёт обследование и выяснит, действительно ли польза от приёма лекарства будет выше, чем оказанный медикаментами вред.

Сегодня адреноблокаторы активно используются в различных сферах фармакологии и медицины. В аптеках продаются разнообразные линии лекарственных препаратов на основе этих веществ. Однако для собственной безопасности важно знать их механизм действия, классификацию и побочные эффекты.

Что такое адренорецепторы

Организм - хорошо слаженный механизм. Связь между мозгом и периферическими органами, тканями обеспечивается за счет специальных сигналов. Передача таких сигналов основывается на специальных рецепторах. Когда рецептор связывается со своим лигандом (некоторое вещество, которое распознает данный конкретный рецептор), он обеспечивает дальнейшую передачу сигнала, в ходе которой происходит активация специфических ферментов.

Примером такой пары (рецептор-лиганд) служат адренорецепторы-катехоламины. Последние включают адреналин, норадреналин, дофамин (их предшественник). Существует несколько видов адренорецепторов, каждый из которых запускает свой сигнальный каскад, в результате которого в нашем организме происходят принципиальные перестройки.

Альфа адренорецепторы включают альфа1 и альфа2 адренорецепторы:

1. Альфа1 адренорецептор расположен в артериолах, обеспечивает их спазм, увеличивает давление, уменьшает проницаемость сосудов.
2. Альфа 2 адренорецептор снижает артериальное давление.

Бета адренорецепторы включают бета1, бета2, бета3 адренорецепторы:

1. Бета1 адренорецептор усиливает сердечные сокращения (как их частоту, так и силу), нагнетает артериальное давление.
2. Бета2 адренорецептор увеличивает количество глюкозы, поступающей в кровь.
3. Бета3 адренорецептор расположен в жировой ткани. При активации обеспечивает выработку энергии и усиление теплопродукции.

Альфа1 и бета1 адренорецепторы связывают норадреналин. Альфа2 и бета2 рецепторы связывают как норадреналин, так и адреналин (бета2 адренорецепторами лучше улавливается адреналин).

Механизмы фармацевтического воздействия на адренорецепторы

Существуют две группы принципиально разных препаратов:

• стимуляторы (они же адреномиметики, агонисты);
• блокаторы (антагонисты, адренолитики, адреноблокаторы).

Действие альфа 1 адреномиметиков основывается на стимуляции адренергических рецепторов, в результате которой в организме происходят изменения.

Список препаратов:

• оксиметазолин;
• ибопамин;
• кокаин;
• сиднофен.

Действие адренолитиков основывается на ингибировании адренорецепторов. В этом случае адренорецепторами запускаются диаметрально противоположные изменения.

Список препаратов:

• йохимбин;
• пиндолол;
• эсмолол.

Таким образом, адренолитики и адреномиметики - вещества антагонисты.

Классификация адреноблокаторов

Систематика адренолитиков отталкивается от типа адренорецептора, который данный блокатор ингибирует. Соответственно, выделяют:

1. Альфа адреноблокаторы, которые включают в себя адреноблокаторы альфа1 и адреноблокаторы альфа2.
2. Бета адреноблокаторы, которые включают в себя блокаторы бета1 и адреноблокаторы бета2.

Адреноблокаторы могут ингибировать как один рецептор, так и несколько. Например, вещество пиндодол блокирует бета1 и бета2 адренорецепторы - такие адреноблокаторы называются неселективными; вещество эсмолод действует только на бета-1 адренорецептор - такой адренолитик называется селективным.

Ряд бета-адреноблокаторов (ацетобутолол, окспренолол и другие) оказывают стимулирующее воздействие на бета-адренорецепторы, их часто выписывают людям с брадикардией.

Такая способность получила название внутренней симпатомической активности (ВСА). Отсюда еще одна классификация препаратов - с ВСА, без ВСА. Этой терминологией, в основном, пользуются врачи.

Механизмы действия адреноблокаторов

Ключевое действие адреноблокаторов альфа заключается в их способности взаимодействовать с адренорецепторами сердца и сосудов, «выключать» их.

Адреноблокаторы связываются с рецепторами вместо их лигандов (адреналина и норадреналина), в результате такого конкурентного взаимодействия они вызывают совершенно противоположный эффект:

• уменьшается диаметр просвета кровеносных сосудов;
• растет артериальное давление;
• в кровь поступает больше глюкозы.

На сегодняшний день существуют разные лекарственные средства на основе альфа адреноблакаторов, которые облают как общими для данной линейки лекарственных препаратов фармокологическими свойствами, так и сугубо специфическими.

Очевидно, что разные группы блокаторов оказывают разное воздействие на организм. Также существует несколько механизмов их работы.

Альфа-адреноблокаторы против альфа1 и альфа2 рецепторов в первую очередь применяются в качестве сосудорасширяющих препаратов. Увеличение просвета сосудов приводит к улучшению кровоснабжения органа (обычно лекарственные средства этой группы предназначены для помощи почкам и кишечнику), нормализуется давление. Уменьшается количество венозной крови в верхней и нижней полых венах (этот показатель называется венозным возвратом), что снижает нагрузку на сердце.

Препараты альфа адреноблокаторов приобрели широкое применение для лечения малоподвижных больных и пациентов с ожирением. Альфа-адреноблокаторы препятствуют развитию рефлекторного сердцебиения.

Вот ряд ключевых эффектов:

• разгрузка сердечной мышцы;
• нормализация кровообращения;
• снижение отдышки;
• ускоренное освоение инсулина;
• в малом круге кровообращения снижается давление.

Бета-блокаторы неселективного действия в первую очередь предназначены для борьбы с ишемической болезнью сердца. Эти препараты снижают вероятность развития инфаркта миокарда. Способностью снижать количество ренина в крови обусловлено применение альфа-аденоблокаторов при гиипертонии.

Бета-блокаторы селективного действия поддерживают работу сердечной мышцы:

1. Нормализуют ЧСС.
2. Способствуют антиаритмическому действию.
3. Оказывают антигипоксическое влияние.
4. Изолируют область некроза при инфаркте.

Бета блокаторы часто выписывают лицам, деятельность которых связана с физическими и умственными перегрузками

Показания к применению альфа-адреноблокаторов

Существует ряд базовых симптомов и патологий, при которых пациенту прописывают альфа-адреноблокаторы:

1. При болезни Рейно (в кончиках пальцев происходят спазмы, со временем пальцы приобретают отечность и цианистую окраску; могут развиться язвы).
2. При острых головных болях и мигренях.
3. При возникновении в почках (в хромаффинных клетках) гормонально активной опухоли.
4. Для лечения гипертонии.
5. При диагностировании артериальной гипертензии.

Также существует ряд заболеваний, лечение которых основывается на адреноблокаторах.

Ключевые направления, где применяются адреноблокаторы: урология и кардиология.

Адреноблокаторы в кардиологии

Обратите внимание! Часто путают понятия: гипертония и гипертензия. Гипертония - болезнь, часто приобретающая хронический характер. При гипертонии вам диагностируют повышение АД (артериального давления), общего тонуса. Повышение АД и есть - артериальная гипертензия. Таким образом, гипертензия - симптом болезни, например, гипертонии. При постоянном гипертоническом состоянии у человека возрастает риск возникновения инсульта, инфаркта.

Применение альфа аденоблокаторов при гипертонии давно вошло во врачебную практику. Для лечения артериальной гипертензии используют теразозин - альфа1 адреноблокатор. Применяют именно селективный адреноблокатор, так как под его влиянием в меньшей степени увеличивается ЧСС.

Главный элемент антигипертензивного действия альфа-адреноблокаторов - блокада сосудосуживающих нервных импульсов. За счет этого просвет в кровеносных сосудах увеличивается, а артериальное давление нормализуется.

Важно! При антигипертензивной терапии помните, что в лечении гипертензии есть свои подводные камни: в присутствии альфа адреноблокаторов АД снижается неравномерно. Гипотонический эффект превалирует в вертикальном положении, поэтому, при смене позы, больной может потерять сознание.

Адреноблокаторы также применяются при гипертоническом кризе и гипертонической болезни сердца. Однако в этом случае они оказывают сопутствующее действие. Требуется консультация врача.

Важно! Одни альфа-адреноблокаторы не справятся с гипертензией, т. к. в первую очередь действуют на мелкие кровеносные сосуды (поэтому они чаще применяются для лечения болезней мозгового и периферического кровообращений). Антигипертензивное действие больше свойственно бета-адреноблокаторам.

Адреноблокаторы в урологии

Адренолитики активно применяются при лечении наиболее распространенной урологической патологии - простатита.

Применение адреноблокаторов при простатите обусловлено их способностью блокировать альфа-адренорецепторы в гладкой мускулатуре предстательной железы и мочевого пузыря. Такие препараты, как: тамсулозин и алфузозин используются для лечения хронического простатита и аденомы простаты.

Одной борьбой с простатитом действие блокаторов не ограничивается. Препараты стабилизируют отток мочи, за счет чего из организма выводятся продукты метаболизма, болезнетворные бактерии. Для достижения полного эффекта от препарата требуется двухнедельный курс.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний к применению адреноблокаторов. В первую очередь это наличие у больного индивидуальной предрасположенности к данным лекарствам. При синусовой блокаде или синдроме синусового узла.

При наличии заболеваний легких (бронхиальная астма, обструктивное заболевание легких) также противопоказано лечение с помощью адреноблокаторов. При тяжелых заболеваниях печени, язвах, сахарном диабете I типа.

Данная группа лекарств также противопоказана женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.

Адреноблокаторы могут вызывать ряд общих побочных эффектов:

• тошноту;
• обмороки;
• проблемы со стулом;
• головокружение;
• гипертензии (при смене положения).

Для альфа-1 адреноблокатора характерны следующие побочные эффекты (индивидуального характера):

• снижение АД;
• рост ЧСС;
• расфокусировка зрения;
• оттек конечностей;
• жажда;
• болезненная эрекция или, наоборот, снижение возбуждения и полового влечения;
• боли в спине и в области за грудиной.

Блокаторы альфа-2 рецепторов приводят к:

• возникновению чувства тревожности;
• снижению частоты мочеиспусканий.

Блокаторы альфа1 и альфа2 рецепторов дополнительно вызывают:

• гиперреактивность, которая приводит к бессонице;
• боли в нижних конечностях и сердце;
• плохой аппетит.