Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефалексин

Cefalexinum (род. Cefalexini)

Химическое название

]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт- 2-ен-карбоновая кислота (в виде моногидрата)

Брутто-формула

C 16 H 17 N 3 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Цефалексин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

15686-71-2

Характеристика вещества Цефалексин

Антибиотик группы цефалоспоринов I поколения.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок с характерным запахом. Трудно и медленно растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное .

Угнетает транспептидазу — фермент, участвующий в биосинтезе мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив в кислой среде.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes) , Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., и, в меньшей степени, грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp. , E.coli, Moraxella catarrhalis , Klebsiella pneumoniae , Treponema spp. Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

Неэффективен в отношении Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробов.

После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ . Прием пищи замедляет абсорбцию, не влияя на ее полноту. Биодоступность — 95%. Т max — 1-2 ч. У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-6 ч. Белками плазмы связывается около 15%. Равномерно распределяется в организме, высокие концентрации наблюдаются во всех органах и тканях, особенно в печени и почках, легких, слизистой оболочке бронхов, сердце, а также в желчи, желчном пузыре, костях и суставах, дыхательных путях. Проникает через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ . Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70-89%), в небольшом количестве — с желчью. Обычно 80-100% пероральной дозы выводится с мочой в течение первых 6 ч.

Применение вещества Цефалексин

Инфекционные заболевания (легкой и средней степени тяжести), вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в т.ч. средний отит, фарингит, ангина, синусит), верхних и нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), мочевыводящих путей (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит), гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, вульвовагинит), кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия), костей и суставов (в т.ч. острый и хронический остеомиелит), простатит, эпидидимит, гонорея, лимфангиит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), грудной возраст (до 6 мес).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Цефалексин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, удлинение ПВ , эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, боль в животе, транзиторное повышение активности сывороточных аминотрансфераз и ЩФ , псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, выделения из влагалища, интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, артралгия.

Прочие: кандидоз, в т.ч. кандидамикоз кишечника, ротовой полости, кандидамикоз половых органов; суперинфекция.

Взаимодействие

Фуросемид, этакриновая кислота и нефротоксичные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды) повышают риск поражения почек. Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.

Передозировка

Симптомы: Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, гематурия.

Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газового состава крови и электролитного баланса.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в .

Меры предосторожности вещества Цефалексин

У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования). С осторожностью применяют при наличии в анамнезе аллергических реакций на пенициллиновые антибиотики, карбапенемы.

Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче и положительной реакции в тесте Кумбса. При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

Лекарство Цефалексин относится к цефалоспоринам 1-ого поколения. Выпускается в таблетированной форме и в виде суспензии для внутреннего применения. Активным ингредиентом выступает цефалексин. Вещество обладает выраженным антибактериальным действием в отношении ряда патогенных микроорганизмов. Инструкция по применению Цефалексин гласит, что таблетки назначаются для лечения гнойных патологий кожи и мягких тканей, гонореи, болезней ЛОР-органов, инфекций мочеполовой системы, дыхательных путей и пр. заболеваний. Рассмотрим особенности применения препарата, аналоги в таблетках и уколах.

Состав, фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие препарата – антибактериальное. Выпускаются капсулы с различной дозировкой – по 250 и 500 мг активного компонента. В качестве дополнительных составляющих в описании к лекарству указывают стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу. В 5 миллилитрах суспензии содержится 250 мг действующего ингредиента. Вспомогательные компоненты в составе: сахароза, ароматизаторы, симетикон, лимонная кислота и пр.

К сведению: антибактериальный препарат Цефалексин относится к группе цефалоспоринов первого поколения. Медикамент нарушает строение клеточной мембраны патогенных микроорганизмов, что приводит к их гибели.

Отмечается высокая биологическая активность в отношении клебсиеллы, стрептококков, протея, эшерихий. Антибиотик не эффективен для лечения патологий, которые вызваны сальмонеллой, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Morganella morganii. Действующее вещество разрушается под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными микробами.

На фоне применения внутрь хорошо абсорбируется, биологическая доступность лекарства свыше 90%. Предельное содержание цефалексина выявляется спустя 60 минут после применения, сохраняется лечебная концентрация в течение 4-6 часов. Примерно 15% лекарства связывается с белками плазмы; вещество равномерно распределяется во всех жидкостях и тканях организма. Цефалексин проникает через плацентарный барьер. Выводится с желчью.

Показания, противопоказания и побочные действия

Цефалексин выпускается только в таблетках и суспензии, в ампулах не продается. Назначают таблетки для лечения инфекций дыхательных путей – при пневмонии, абсцессе легких. Для терапии заболеваний ЛОР-органов – при синусите, отите, тонзиллите, фарингите и мочеполовой системы – при цистите, пиелонефрите, уретрите, простатите, гонореи. Антибиотик рекомендуется на фоне гнойных патологий кожного покрова и тканей – при флегмоне, фурункулезе, пиодермии, лимфадените.

Противопоказания к применению таблеток:

• Органическая непереносимость состава;
• Беременность;
• Лактация;
• Недостаток сахарозы в организме;
• Непереносимость фруктозы.

С осторожностью прописывают таблетки на фоне псевдомембранозного колита, почечной недостаточности, хронических патологиях ЖКТ, детям до 6 месяцев (в виде суспензии).

Антибиотик Цефалексин – сильный препарат, помогающий уничтожить патогенные микроорганизмы. Отмечается терапевтический эффект при заболеваниях, спровоцированных чувствительными бактериями к цефалексину. В ряде случаев лекарство приводит к развитию отрицательных явлений:

1. Аллергия (сыпь, крапивница, гиперемия и жжение кожи, шелушение).
2. Ангионевротический отек.
3. Болезненные ощущения в животе.
4. Сухость в ротовой полости.
5. Нарушения пищеварительного процесса.
6. Приступы тошноты (иногда рвота), жидкий стул.
7. Кандидоз рта, кишечника.
8. Головные боли, головокружения.
9. Судорожные состояния.
10. Зуд половых органов.
11. Лейкопения, повышение активности печеночных ферментов и пр.

При развитии побочных действий требуется прервать терапию, обратиться за помощью к медицинскому специалисту. Как правило, рекомендуют заменитель из группы цефалоспоринов, например, хороший аналог – Цефтриаксон в таблетках или в уколах.

Инструкция по применению препарата Цефалексин

До 10-летнего возраста детям назначают лекарство в виде суспензии. Один миллилитр препарата содержит 50 мг активного компонента. Дозировка обусловлена возрастом маленького пациента. Детям до года надо принимать по 2,5 мл до 4 раз в сутки; 1-3 года – по 5 мл три раза в сутки; 3-6 лет – по 7,5 мл три раза в день. Ребенку 6-10 лет назначают по 10 мл три раза в 24 часа, а детям от 10 до 14 лет по 10 мл 3 раза или такую же дозировку, но в таблетках.

В каждой конкретной ситуации доза и кратность применения определяются индивидуально. Например, при нетяжелых инфекциях достаточно двукратного применения в средней дозировке, а на фоне тяжелого течения патологии требуется повышенные дозы и кратности до 6 раз в день. Лекарство применяют еще несколько суток после улучшения самочувствия.

Стоит знать: чтобы приготовить суспензию во флакон надо добавить воду до отметки, хорошо взболтать. Допускается хранение в течение 14 дней при комнатной температуре; перед использованием обязательно встряхивают.

Взрослым чаще всего назначается Цефалексин 500.
Инструкция по применению в таблетках следующая:

• Таблетки принимают внутрь за полчаса до приема пищи;
• Средняя дозировка за одно применение – 500 мг;
• Кратность использования – 4 раза в день;
• Суточная доза не менее 1000-2000 мг;
• Предельная доза в сутки – 4000 мг;
• Длительность лечебного курса – 1-2 недели.

Если у пациента в анамнезе нарушения функциональности почек, то предельная дозировка в сутки составляет 1500 мг – она делится на несколько применений. Во время терапии категорически запрещено потреблять алкогольную продукцию.

Использование при беременности и лактации

При беременности таблетки не назначают. Это обусловлено тем, что цефалексин может проникать через плацентарный барьер, что приводит к токсическому поражению органов и центральной нервной системы плода. Клинические исследования о безопасности лекарства в первом триместре беременности не проводились.

При лактации таблетки назначаются по строгим медицинским показаниям, когда потенциальная польза для мамы превышает риск вреда для ребенка. Если у грудничка развиваются побочные действия, то отменяют лекарственный препарат либо переходят на искусственное вскармливание.

Цефалексин любой формы выпуска осторожно назначают при заболеваниях почек. У пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам высокий риск аллергии. В период терапии может быть положительная реакция Кумбса, ложноположительная реакция урины на глюкозу.

Аналоги Цефалексина

Аналогичные препараты в виде уколов, относящиеся к группе цефалоспоринов – Цефазолин (первое поколение), Цефуроксим (второе поколение), Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон (третье поколение). Дополнить список можно аналогами как Экоцефрон (таблетки), Цефаклен, Фелексин, Палитрекс и пр. медикаменты.

Важно: если пациент не может принимать таблетки/суспензию, то вместо Цефалексина назначают его аналог в инъекциях – Цефтриаксон. Антибиотик эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробов, анаэробов (за исключением Clostridium difficile).

Цефтриаксон назначается для лечения инфицированных ран/ожогов, инфекционных поражений ротовой полости. Таблетки принимают при сифилисе, клещевом боррелиозе, инфекциях брюшной полости и др. заболеваниях. Лекарство не прописывают, если в анамнезе почечная/печеночная недостаточность, энтерит или колит и др. болезни, ассоциированные с антибактериальной терапией. Запрещено делать уколы во время беременности, лактации.

Итак, какая инструкция по применению уколов, как разводить Цефтриаксон?
Особенности лечебного курса:

1. Введение препарата осуществляется внутримышечно либо внутривенно.
2. Доза для взрослого человека и детей от 12-летнего возраста составляет 1000-2000 мг действующего компонента. Лекарство вводят один раз в 12 часов в половинной дозировке.
3. В особых случаях, когда возбудители умерено восприимчивы к антибиотику, допускается повышение дозы до 4-х г.
4. При гонорее вводят однократно 250 мг.
5. Если назначенная доза свыше 50 мг на килограмм веса, то используется только внутривенная инфузия длительностью не менее получаса.

Продолжительность терапии обусловлена возбудителем болезни. Например, если патология вызвана активностью диплококков, то терапевтический эффект выявляется на 3-4 день; если же энтеробактериями, то лечение длится 10-14 суток.

Правила разведения препарата:

• Для разведения применяют раствор Лидокаина или воду для инъекций. При использовании последнего варианта следует учитывать, что введение Цефтриаксона болезненно. Чаще всего разводят водой в тех случаях, когда у больного аллергия на Лидокаин;
• Разведение 1% Лидокаином. Чтобы сделать внутримышечную инъекцию необходимо 500 мг Цефтриаксона развести в 2 мл раствора. Вводят строго в мышцу, нельзя в вену;
• Разведение 2% Лидокаином: 1000 мг Цефтриаксона разводят в 1,8 мл воды и таком же количестве Лидокаина.

Побочные действия Цефтриаксона: нарушения деятельности ЦНС, аллергические реакции, диспепсические проявления. У некоторых пациентов проявляются: дисбактериоз кишечника, стоматит, глоссит, олигурия. Инъекции способны привести к нарушению гемопоэза: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Цефалексин назначается только врачом. Длительность курса, доза, кратность приема определяются индивидуально. Таблетки или суспензию можно купить в аптеке, цена обусловлена производителем и формой препарата. Цена таблетированной формы – около 1,5$, а стоимость суспензии – 1,1-1,3$.

Лекарственная форма:   Капсулы. Состав:

1 капсула 250 мг содержит действующее вещество цефалексин - 250 мг (в форме цефалексина моногидрата 263 мг); вспомо­гательные вещества: магния стеарат 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН 102 - 27,5 мг. капсула № 2: желатин до 61 мг

крышечка капсулы: титана диоксид Е 171 - 0,48800 мг, краситель Железа оксид желтый Е 172 - 0,08930 мг, индиго кармин (Инди- готин I ) Е 132 - 0,00407 мг

корпус капсулы: титана диоксид Е 171 - 0,73200 мг, краситель Железа оксид желтый Е 172 - 0,13396 мг, индиго кармин (Инди- готин I ) Е 132 - 0,00611 мг

1 капсула 500 мг содержит действующее вещество цефалексин - 500 мг (в форме цефалексина моногидрата 525,9 мг); вспо­могательные вещества: магния стеарат 8,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН 102 - 30, 80 мг. капсула № 0: желатин до 96 мг

крышечка капсулы: титана диоксид Е 171 - 0,38400 мг, краситель Железа оксид желтый Е 172 - 0,87771 мг, краситель Железа оксид черный Е 172 - 0,32913 мг, индиго кармин (Индиготин I ) Е 132 - 0,21942 мг

корпус капсулы: титана диоксид Е 171 - 1,44000 мг, краситель Железа оксид желтый Е 172 - 0,13248 мг, индиго кармин (Инди­готин I) Е 132 -0,00173 мг

Описание:

Капсулы

Содержимое капсул: гранулированный порошок от белого до желтоватого цвета.

Для дозировки 250 мг : желатиновые капсулы № 2: крышечка светло-зеленого цвета, корпус - светло-зеленого цвета.

Для дозировки 500 мг : желатиновые капсулы № 0: крышечка темно-зеленого цвета, корпус - зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин. АТХ:  

J.01.D.B.01 Цефалексин

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. коагулазоположительных S. aureus, S.hyicus, S.intermedius, S.Schleiferi, коагулазоотрицательных S.epidermidis, S.haemolitycus, S.hominis, S.capitis, S.warneri, S.auricularis, S.saprophyticus, S.cohnii, S.xylosus, S.equorum), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes),

грамотрицательных микроорганизмов - Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Moxarella (Branhamela) catarrhalis. активен в отношении Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., однако клиническое значение данного факта ограничено. Неэффективен в отношении Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas или Herellea spp. (Pseudomonas aeruginosa) или Acinetobacter calcoaceticus, Serratia marcescens, Clostridium spp., Bacteroides fragilis. He чувствительны к цефалексину метициллинрезистентные стафилококки (in vitro), т.е. имеет место перекрестная резистентность.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность - 90-95%, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после приема внутрь 0.25, 0.5 или 1 г -1 ч, величина максимальной концентрации (Сmах) - 9,18 и 32 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-6 ч. Связь с белками плазмы - 10-15%. Объем распределения - 0.26 л/кг.

Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, печени, сердце, почках, желчи, желчном пузыре, костях, суставах, дыхательных путях. Плохо проникает через неизмененный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проходит через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, обнаруживается в околоплодной жидкости. Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) - 0.9-1.2 ч. Общий клиренс - 380 мл/мин. Выводится почками - 70-89% в неизмененном виде (2/3 - клубочковой фильтрацией, 1/3 -канальцевой секрецией); с желчью - 0.5%. Почечный клиренс - 210 мл/мин. При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, Т1/2 после приема внутрь - 5-30 ч.

Умеренно выводится с помощью гемодиализа, хорошо - при помощи перитонеального диализа.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефалексину микроорганизмами:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема плевры и абсцесс легкого); ЛOP-органов (фарингит, средний отит, синусит, ангина); мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит); кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит); костей и суставов (в т.ч. остеомиелит).

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), детский возраст до 10 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью: Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), беременность, период лактации. Беременность и лактация: Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы:

Внутрь, за 30-60 мин до еды, запивая водой.

Средняя доза для взрослых и детей старше 10 лет-по 250-500 мг каждые 6 ч. Суточная доза препарата должна составлять не менее 1-2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г. Продолжительность курса лечения - 7-14 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.

Взрослым пациентам с нарушением функции почек, суточную дозу уменьшают с учетом значения клиренса креатинина (КК): при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза -1,5 г/сут; при КК менее 5 мл/мин - 0,5 г/сут. Суточную дозу делят на 2-4 приема.

Детям в возрасте до 10 лет препарат рекомендуют назначать в форме суспензии для приема внутрь. При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза - 25-100 мг/кг массы тела; кратность приема - 4 раза в сутки. При среднем отите - доза 75 мг/кг/сут, кратность приема - 4 раза в сутки. При стрептококковом фарингите, инфекциях кожи и мягких тканей кратность приема - 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела, а кратность приема - до 6 раз в сутки.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, эритема, редко - эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: боль в области живота, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастрит, токсический гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение концентрации билирубина, кандидоз кишечника, ротовой полости, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода, вагинит, выделения из влагалища, кандидоз половых органов.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит.

Лабораторные показатели: увеличение протромбинового времени.

Прочие: лихорадка.

Передозировка: Рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия. Лечение: (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса. Взаимодействие:

При одновременном применении с фуросемидом, этакриновой кислотой, нефротоксичными антибиотиками (например, аминогликозидами, полимиксинами), фенилбутазоном повышается риск поражения почек.

Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

При одновременном применении с метформином может потребоваться коррекция дозы последнего.

Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Особые указания:

Пациенты с аллергическими реакциями на пенициллины и карбапенемы в анамнезе могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу. В период лечения не рекомендуется употреблять

Химическое название: 7-(D-a-аминофенилацетамидо)-3-метил-3цефем-4-карбоновой кислоты моногидрат

Лекарственная форма: Капсулы.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом белого цвета и крышкой зеленого цвета, размера 2 (дозировка 250 мг) или размера 0 (дозировка 500 мг),

Состав: 1 капсула содержит действующее вещество: цефалексин - 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк (для дозировки 250 мг), коллоидный диоксид кремния (для дозировки 250 мг), желатиновая капсула размера «2» (для дозировки 250 мг) или размера «0» (для дозировки 500 мг): бриллиантовый голубой Е133, тартразин Е102, диоксид титана Е171, желатин.

Фармакотерапевтическая группа: Цефалоспорины I поколения. Код АТХ J01DB01.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

оториноларингологические инфекции (фарингит, средний отит, синусит, ангина);

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких);

инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит);

инфекции кожи и мягких тканей (Фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);

инфекции костей и суставов (остеомиелит)

Способ применения и дозировка

Режим дозирования цефалексина устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

Препарат назначают внутрь, за 30-40 минут до приема пищи, капсулы принимают не разжевывая, запивая 150 -200 мл воды.

Взрослым и детям старшем 12 лет назначают в дозе по 250 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) или по 500 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). Суточная доза – 1000 мг, при тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 4000 мг.

У больных с нарушенной функцией почек (при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее) максимальная суточная доза не должна превышать 1500 мг.

Пациенты пожилого возраста: Фармакокинетические данные показывают, что нет необходимости в коррекции дозировки препарата пациентам пожилого возраста, однако необходимо учитывать возрастные изменения функции почек. При значительном ее нарушении следует уменьшить дозу и проводить тщательный мониторинг функции почек в процессе лечения.

Продолжительность лечения зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется данными бактериологических исследований. Обычно продолжительность лечения составляет 7-14 дней, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48-72 часа после исчезновения симптомов заболевания и/или по результатам бактериологического анализа. При инфекция, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в области живота, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, гастрит, диарея, токсический гепатит, холестатическая желтуха, кандидомикоз кишечника, ротовой полости, редко- колит, в т.ч. псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения / тромбоцитоз, панцитопения, агранулоцитоз, лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, эозинофилия, кровотечения.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, эритематозные высыпания, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, артарлия, артрит, зуд половых органов и заднего прохода, лихорадка.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: кандидомикоз половых органов, вагинит, интерстициальный нефрит, возможны проявления нефротоксичности у пациентов с нарушением функции почек.

Лабораторные показатели: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, ЛДГ, мочевины, креатинина в сыворотке крови; увеличение протромбинового времени.

Противопоказания

Аллергические реакции в анамнезе (анафилаксия) на пенициллины, производные пенициллина, пенициламин или цефалоспорины; заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно неспецифический язвенный колит, связанный с применением антибиотиков (цефалоспорин может вызвать псевдомембранный колит); выраженные нарушения функций печени и почек.

Детский возраст до 12 лет.

Передозировка

СИМПТОМЫ: тошнота, рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области, диарея и гематурия. Если наблюдаются другие симптомы они, по-видимому, являются вторичными по отношению к основному состоянию.

ЛЕЧЕНИЕ: симптоматическое.

Меры предосторожности

Применение цефалексина возможно только по назначению врача.

До назначения цефалексина необходимо провести всестороннее обследование пациента с учетом возможных реакций повышенной чувствительности к цефалоспоринам и пенициллинам.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек и/или печени, указаниях на колит в анамнезе.

При лечении нельзя употреблять алкоголь и лекарственные препараты, содержащие спирт.

При назначении практически всех антибиотиков широкого спектра действия (включая макролиды, полусинтетические пенициллины и цефалоспорины) возможны случаи псевдомембранного колита, поэтому необходимо учитывать этот диагноз у пациентов с развившейся диареей после применения антибиотиков. Такие колиты могут проявляться как в легкой форме, так и в форме, опасной для жизни. Легкие формы псевдомембранных колитов обычно проходят после прекращения приема препарата. Средние и тяжелые формы требуют проведения ректосигмоскопии, а также бактериологического анализа, введения жидкости, электролитов и белковых добавок. Если после прекращения приема препарата состояние пациента не улучшилось или в случаях тяжелого колита назначается орально ванкомицин. Другие причины колитов исключаются.

Во время приема цефалексина возможна ложноположительная реакция на сахар в моче при использовании реактивов Бенедикта и Фелинга, а также положительная прямая реакция Кумбса.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами:

Применение цефалексина не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Широкий спектр действия цефалексина позволяет применять препарат как для монотерапии инфекций, так и для комбинированного лечения в сочетании с другими лекарственными средствами, включая и антибиотики.

Однако следует учитывать, что при одновременном назначении цефалексина с аминогликозидными антибиотиками, петлевыми диуретиками (этакриновой кислотой, фуросемидом), полимиксинами повышается риск нефротоксичности. Комбинированное применение цефалексина с эритромицином снижает эффективность обоих препаратов.

При одновременном применении цефалексина и метформина может потребоваться коррекция дозы метформина (при совместном применении препаратов повышается концентрация метформина в плазме крови).

Пробенецид, фенилбутазон ингибируют почечную экскрецию цефалексина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин, ацетилсалициловая кислота) замедляют выведение цефалексина.

Одновременное применение цефалексина с антикоагулянтами непрямого действия может привести к увеличению протромбинового времени.

Цефалексин усиливает действие антитромботических средств и антагонистов витамина К.

При одновременном назначении с пероральными коагулянтами, следует учитывать возможность удлинения протромбинового времени.

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше + 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска: По рецепту врача.

Упаковка

По 10 или ф20 капсул в полимерных банках.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке.

Одна банка или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Произведено: «Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью “Фармлэнд” (СП ООО «Фармлэнд»), Республика Беларусь, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-. 3, тел/факс 288-96-64

Цефалексин – полусинтетический Упаковка Цефалексинантибиотик группы цефалоспоринов, является производным 7-аминоцефалоспориновой кислоты.

Успешно борется с бактериями, как грамположительными, так и с некоторыми грамотрицательными. Применяется при болезнях дыхательной системы, вызванных микроорганизмами, отличающимися чувствительностью к средству. Имеет широкий круг применения.

Устраняет воспалительные процессы в легких, бронхах, плевральных листках, нарушения функций мочеполовой системы. Используется в лечении ЛОР-заболеваний – воспалительного процесса в ухе, миндалинах, носовых пазухах, а также болезней опорно-двигательного аппарата. Устраняет дерматологические проблемы инфекционного происхождения.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин I поколения.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Цефалексин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 75 рублей.

Состав и форма выпуска

Препарат Цефалексин выпускается в форме твердых желатиновых капсул для приема внутрь. Капсулы упакованы в блистеры по 8 штук (2) в картонной коробке с прилагающейся подробной инструкцией.

Каждая капсула содержит в составе активное действующее вещество Цефалексин – 250 мг или 500 мг, а также ряд дополнительных вспомогательных компонентов.

Фармакологический эффект

Принцип действия Цефалексина по инструкции – бактерицидный. К воздействию препарата чувствительны стрептококки, стафилококки, пневмококки, сальмонелла, кишечная палочка, шигелла, протей, гемофильная палочка, клебсиелла, трепонема и некоторые другие организмы. Устойчивостью к Цефалексину обладают энтеробактерии, энтерококки и микобактерии туберкулеза.

Абсорбция Цефалексина составляет почти 90%, препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Несмотря на то, что антибиотик Цефалексин кислотоустойчив, прием пищи после или во время приема препарата может замедлять его абсорбцию, но, в целом, не влияет на ее полноту. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается спустя 1-2 часа после применения Цефалексина: при этом антибиотик равномерно распределяется в слизистой бронхов, легких, печени, почках, сердце. На фоне заболеваний, связанных с нарушением функции почек, концентрация препарата в крови увеличивается, а период полувыведения удлиняется, составляя 20-40 часов.

Показания к применению

От чего помогает? Цефалексин назначается при инфекционных поражениях следующих органов и мишеней:

• суставы и кости (включая остеомиелит);
• мягкие ткани и кожа ( , лимфаденит, абсцесс, лимфангит, флегмона);
• верхние и нижние дыхательные пути ( , бронхопневмония, обострение хронической пневмонии, абсцесс и эмпиема легких);
• органы мочеполовой системы (вульвовагинит, эндометрит, гонорея, уретрит, эпидидимит, ).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания: повышенная сенситивность к любому из компонентов препарата, а также к другим бета-лактамным антибиотикам.

Дополнительно для капсул: возраст до 10 лет.

Дополнительно для таблеток: возраст до 3 лет, дефицит сахарозы или изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь: дефицит сахарозы или изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Относительные противопоказания:

• псевдомембранозный колит (в анамнезе);
• почечная недостаточность;
• беременность и период лактации.

Дополнительно для порошка и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь: возраст до 6 месяцев.

Назначение при беременности и лактации

Препарат Цефалексин не назначают женщинам во время беременности. Это связано с тем, что препараты цефаспоринового ряда легко проникает через плацентарный барьер и могут спровоцировать токсическое поражение внутренних органов и нервной системы плода. Клинический опыт применения капсул Цефалексин, особенно на ранних сроках беременности, отсутствует, и безопасность препарата для матери и плода не установлена.

Во время грудного вскармливания назначение препарата Цефалексин в форме капсул возможно только в том случае, когда ожидаемая для матери польза превышает возможные риски для грудничка. При появлении у грудничка негативных побочных реакций лечение препаратом прекращают или завершают лактацию.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Цефалексин назначают внутрь, за 30-60 мин до еды, запивая водой.

• Средняя доза для взрослых и детей старше 10 лет – по 250- 500 мг каждые 6 ч. Суточная доза препарата должна составлять не менее 1-2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г. Продолжительность курса лечения – 7-14 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.

Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают с учетом значения КК: при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1.5 г/сут; при КК менее 5 мл/мин – 0.5 г/сут. Суточную дозу делят на 4 приема.

• Детям в возрасте до 10 лет препарат рекомендуют назначать в форме суспензии для приема внутрь. При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза – 25-100 мг/кг массы тела; кратность приема – 4 раза/сут. При среднем отите – доза 75 мг/кг/сут, кратность приема – 4 раза/сут. При стрептококковом фарингите, инфекциях кожи и мягких тканей кратность приема – 2 раза/сут. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела, а кратность приема – до 6 раз/сут.

Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл готовой суспензии содержат 250 мг цефалексина.

Побочные реакции

По некоторым отзывам к Цефалексину можно отметить следующие побочные эффекты при применении антибиотика:

1. Со стороны половой системы: выделения из влагалища, вагинит, кандидомикоз половых органов;
2. Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, сухость во рту, диарея, потеря аппетита, боли в области живота, кандидомикоз кишечника, диспепсия, в некоторых случаях – псевдомембранозный энтероколит, гепатит, холестатическая желтуха;
3. Со стороны центральной нервной системы: возбуждение, слабость, галлюцинации, головная боль, сонливость, головокружение, судороги;
4. Со стороны мочевыделительной системы возможен интерстициальный нефрит;
5. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, обратимая лейкопения, тромбоцитопения;
6. Со стороны лабораторных показателей: увеличение протромбинового времени, повышение активности ЩФ и печеночных трансаминаз.

Кроме того есть возможность появления аллергических реакций, крапивницы, злокачественной экссудативной эритемы, анафилаксии, токсического эпидермального некролиза, артрита, зуда половых органов, дерматита, в редких случаях – отека Квинке.

Симптомы передозировки

Не рекомендуется специально превышать указанную в инструкции дозу, так как продолжительное употребление антибиотика в больших дозах может привести к передозировке, которая клинически проявляется следующими симптомами:

• тошнота, рвота, боли в желудке, кровяной понос;
• выделение крови с мочой;
• боли в области почек, развитие острой почечной недостаточности;
• болезнь Крона, развитие некроза кишечника.

Лечение: активированный уголь, мониторинг функций организма и электролитного баланса.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
2. У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).
3. При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.
4. Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
5. Пациенты с аллергическими реакциями на пенициллины и карбапенемы в анамнезе могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Совместимость с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.
2. Цефалексин снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
3. При одновременном применении с фуросемидом, этакриновой кислотой, нефротоксичными антибиотиками (например, аминогликозидами) повышается риск поражения почек.