Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лоперамид таблетки: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской;

Фармакологическое действие

Средства, угнетающие перистальтику. Фармакологические свойства. Лоперамида гидрохлорид замедляет продвижение кишечного содержимого вдоль кишечника, повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации. Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % - в печени) и длится 4-6 часа. Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4 часа. Выводится с желчью и фекалиями.

Фармакокинетика

Показания к применению

Для симптоматического лечения острой диареи любой этиологии, включая случаи обострения хронической диареи, в течение периода до 5 дней у взрослых и детей старше 8 лет. Для симптоматического лечения хронической диареи у взрослых.

Противопоказания

Кишечная непроходимость; острый язвенный колит и псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; I триместр беременности и период кормления грудью; детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функции печени, при обезвоживании, в пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Лоперамид назначают внутрь.

При острой диарее для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 - 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 ч.

У детей от 9 до 12 лет не более 2 мг 4 раза в день, на протяжении 5 дней.

При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 - 2 раза в сутки (2 - 12 мг в сутки), но не превышая максимальной суточной дозы - 16 мг.

Использование в пожилом возрасте Необходимости в коррекции дозы в пожилом возрасте нет

Использование у пациентов с нарушением функции почек и печени. Необходимости в коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью нет. У пациентов с нарушением функции печени, несмотря на отсутствие данных фармакокинетических исследований, необходимо использовать с осторожностью, в связи с возможным снижением метаболизма первого прохождения через печень.

Побочное действие

Наблюдаются, как правило, только при длительном приеме препарата. Возможны: головная боль, боль и дискомфорт под грудью, сухость во рту, аллергические реакции в виде кожных проявлений, боль или чувство дискомфорта в нижней части живота; редко - сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор; в единичных случаях - кишечная непроходимость.

С появлением этих нежелательных явлении прекратите применение препарата и немедленно обратитесь к врачу!

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, повышенный тонус мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

При появлении этих симптомов необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и вызвать врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу.

Не рекомендуется назначать Лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2 ч до приема Лоперамида. Клинически значимого взаимодействия Лоперамида с лекарственными препаратами других групп не выявлено.

Опиоидные анальгетики повышают риск развития тяжелого запора.

Особенности применения

Таблетки Лоперамид содержат лактозу и должны с осторожностью назначаться пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземиею и нарушениями всасывания глюкозы/галактозы. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету.

При отсутствии эффекта препарата в течение 2 суток необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксических свойствах препарата, назначать лоперамид во II и III триместре беременности можно только в том случае, если терапевтический эффект преобладает над потенциальным риском для плода. После нормализации стула или при отсутствии его в течение 12 часов прием препарата прекращают.

Коротко объяснить, от чего Лоперамид, можно в нескольких словах. Это лекарство против поноса. Средство замедляет кишечную перистальтику, помогает избавиться от диареи. Препарат не рекомендуется принимать в тех случаях, когда причиной жидкого стула являются инфекционные заболевания ЖКТ.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы и таблетки Лоперамид - лекарства в твердом виде. Капсулированная форма имеет желатиновую оболочку, легкорастворимую в ЖКТ. Содержимое в виде порошка хорошо смешивается с пищевыми массами. Таблетки легче делить, если нужно использовать половину дозу или меньше.

В составе двух лекарственных форм содержание активного ингредиента - лоперамида гидрохлорида - составляет 2 мг. Капсулы и таблетки по 10 шт. упакованы в блистеры из металлической фольги и прозрачного пластика. В одной картонной коробочке - 2 блистера.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Антидиарейное лекарство воздействует непосредственно на кишечную стенку, вызывает сокращение мышц в составе оболочки. Основной эффект - снижение тонуса и перистальтики. Также Лоперамид замедляет сам процесс движения переваренной или полупереваренной пищи.

Лекарственное средство усиливает напряжение кольцевой мышцы прямой кишки. Благодаря повышению тонуса, лучше удерживаются каловые массы, реже возникают позывы к дефекации. Замедляется выведение жидкости из кишечника, поэтому лучше всасываются вода, ионы макро- и микроэлементов.

Антидиарейное средство действует быстро, повышает плотность и уменьшает частоту стула.

Препарат в основном действует в кишечнике. Лечебный эффект быстро развивается после приема Лоперамида и сохраняется в среднем 5 часов. Активный ингредиент частично всасывается и проникает в кровь. Лоперамида гидрохлорид поступает в печень и метаболизируется. Менее 1% попадает в системный кровоток. Через 11–12 часов половина метаболитов выводится со стулом.

От чего помогает Лоперамид?

Средство принимают при диарее острого и хронического течения. Причинами жидкого стула, кроме инфекций, являются необычные и новые продукты в рационе, нерегулярное питание, различные нарушения всасывательной функции кишечника. Поносом сопровождаются пищевая аллергия и непереносимость продуктов (это не одно и то же), прием некоторых лекарств.

Вместе с фекалиями и рвотными массами из организма выводятся патогенные микробы, их яды. Лоперамид тормозит процесс, не влияя на его причину. Поэтому лечение диареи при острых кишечных инфекциях (ОКИ) этим средством считается нецелесообразным. Врачи назначают промывания ЖКТ и клизмы для ускорения выведения микробов и токсинов.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования несколько отличается в первые и последующие дни болезни. Обязательно принимают во внимание возраст пациента.

Лечение поноса Лоперамидом:

• Начальная доза для взрослого при острой диарее - 2 таблетки, что соответствует 4 мг лоперамида гидрохлорида.
• В последующем, если сохраняются симптомы, нужно пить по 1 таблетке после каждой дефекации.
• Начальная доза для взрослого при хронической диарее - 2 мг.
• В последующем рекомендуется подбирать дозировки.

Нормальным считается стул 1 или 2 раза в сутки. Если акт дефекация происходит реже, то уменьшают дозу или прекращают лечение, при условии, что нормализуется консистенция стула. Максимально допустимое количество таблеток в сутки для взрослых - 8 шт.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет дают ½ таблетки 3 либо 4 раза в сутки. Такого режима дозирования нужно придерживаться в течение 3 суток. Если ребенок старше 6 лет, то дают по одной капсуле или таблетке трижды в день. Подростки 9–12 лет могут пить по 1 таблетке 4 раза в сутки. При нормализации стула прекращают лечение.

Активный ингредиент частично проникает в грудное молоко. По этой причине не рекомендуется лечить диарею Лоперамидом в период грудного вскармливания. Исследование влияния средства на плод и ребенка не проводилось. Специалисты принимают во внимание свойства и фармакокинетику лекарства. Лоперамид при беременности разрешено принимать в том случае, если терапия принесет матери более ощутимую пользу, по сравнению с потенциальным негативным воздействием на плод или ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование нескольких препаратов может привести к изменению лечебных и побочных действий. Лоперамид взаимодействует с наркотическими обезболивающими средствами. Применение антидиарейного лекарства вместе с опиоидными анальгетиками создает риск появления тяжелого запора. По этой же причине не следует одновременно пить несколько препаратов от поноса.

Лоперамид взаимодействует с антиаритмическими средствами, противогрибковыми препаратами - итраконазолом, кетоконазолом. Некоторые лекарства облегчают прохождение молекул лоперамида гидрохлорида через гематоэнцефалический барьер. В результате может повысится концентрация этого вещества в ЦНС.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Следует избегать прима Лоперамида в случае гиперчувствительности к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам. Антидиарейное лекарство в форме капсул не дают ребенку до 6 лет, таблетки - до 4 лет.

Другие противопоказания:

• острая диарея с лихорадкой, прожилками зелени и крови в стуле;
• угнетение и отсутствие перистальтики ЖКТ;
• сальмонеллезы и другие ОКИ;
• метеоризм в тяжелой форме;
• кишечная непроходимость;
• дивертикулы в кишечнике;
• острый язвенный колит;
• запоры.

Лечение антидиарейным средством может сопровождаться побочными явлениями. Наиболее распространенные - метеоризм, запор, сухость во рту, тошнота - развиваются у 1 человека из 10. Очень редко (у одного из ста тысяч людей) появляются сонливость, диспепсия, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

При передозировке возможно появление нарушений координации движений, сонливости, гипертонуса мышц. Опаснейшее последствие несоблюдения дозы приема Лоперамида - кишечная непроходимость. Антидотом является налоксон. Пострадавшему нужно промыть желудок и дать кишечный сорбент (Активированный уголь или Энтеросгель).

Стоимость таблеток, выпускаемых компанией «Озон Фарм», составляет всего 9–10 рублей. Капсулы Лоперамид-Акрихин можно приобрести в аптеках по цене около 60 рублей. Для сравнения приведем стоимость оригинального лекарства Имодиум - 460 рублей (20 шт.) Также содержат 2 мг лоперамида, препараты Лопедиум и Диара (капсулы и жевательные таблетки).

Аналоги лекарств с идентичным составом имеют одни и те же показания, режим дозирования и противопоказания.

Лихорадка, примеси гноя и крови в стуле указывают на бактериальную инфекцию ЖКТ. В этих случаях нежелательно принимать Лоперамид. При ОКИ лучше принимать Энтерофурил или Экофурил. Активный ингредиент нифуроксазид обладает противомикробным и антидиарейным эффектом. Выпускают суспензию Энтерофурил для детей раннего возраста.

Что лучше, Лоперамид или Имодиум?

Основная польза таблеток для лечения диареи - нормализация стула. Чтобы отдать предпочтение тому или другому препарату, следует узнать состав, показания и способы применения. Лоперамид импортного или отечественного производства - дженерик. Из этого можно сделать вывод о том, что его цена ниже, по сравнению с оригинальным лекарством.

Лоперамид намного дешевле Имодиума, хотя активный ингредиент и его содержание в таблетках или капсулах не отличаются.

Производители оригинального препарата создали фармацевтическую композицию, выполнили все необходимые клинические исследования. Затем появились усовершенствованные формы. Например, таблетка для рассасывания Имодиум растворяется во рту за несколько секунд. Водой запивать не надо. Достаточно положить таблетку на язык, подождать пару секунд, затем проглотить со слюной.

Выбирая между Лоперамидом или Имодиумом, что лучше принять при диарее, нужно помнить особенность активного ингредиента в составе препаратов. Лоперамида гидрохлорид останавливает понос, однако может навредить при бактериальном или вирусном заболевании ЖКТ. Жидкий стул при острых кишечных инфекциях способствует удалению из организма патогенов и токсинов.

Лоперамид - часто применяемое средство от диареи. Важно правильно использовать препарат, соблюдать режим дозирования. Неконтролируемый прием приводит к запорам. В период лечения антидиарейным средством необходимо пить больше жидкости.

Противодиарейное лекарственное средство, используемое для симптоматического (т.е. для устранения следствия, а не причины) лечения диареи, в том числе аллергической, медикаментозной, эмоциональной, а также при нарушениях пищеварения.

Инструкция по применению:

Лоперамид впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии.

Показания к применению Лоперамида - частое испражнение и жидкий стул. Через 7 лет после открытия Лоперамид успел стать самым продаваемым препаратом от поноса в США. В 2013 году Всемирная организация здравоохранения внесла этот препарат в перечень необходимых лекарственных средств.

Как средство при поносе лоперамид результативное и доступное лекарство. Рекомендован прием взрослым за исключением беременных женщин на раннем сроке и кормящих матерей. Рекомендован препарат и детям от 6 лет, но в уменьшенной в 2 раза дозировке.

Описание препарата Лоперамид не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска и состав

Как вспомогательные вещества в таблетках Лоперамида используются:

• стеарат кальция;
• гранулак-70;
• картофельный крахмал.

Лоперамид в капсулах желтого цвета, внутри – порошок белого или желтовато-белого цвета. Вспомогательные вещества:

• кукурузный крахмал;
• лактоза;
• аэросил;
• стеарат магния;
• тальк.

Фармакологические свойства

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, помогает удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Показания к применению Лоперамида

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Капсулы

Таблетки

Детям

Побочное действие

• аллергические реакции (кожная сыпь);
• сонливость или бессонница;
• головокружение;
• гиповолемия;
• электролитные нарушения;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• кишечная колика;
• гастралгия;
• боль или дискомфорт в животе;
• тошнота;
• рвота;
• метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к препарату;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дивертикулез;
• кишечная непроходимость;
• язвенный колит в стадии обострения;
• диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
• дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид назначают в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку малое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется .

Лоперамид и алкоголь

Побочным эффектом Лоперамида становится повышенная сонливость и появление головокружения. Под воздействием этанола подобные эффекты усиливаются и доставляют ощутимый дискомфорт больному. Рекомендуется избегать совместного приёма Лоперамида и алкоголя.

Особые указания

Передозировка

Симптомы

• ступор;
• нарушение координации;
• сонливость;
• миоз;
• мышечная гипертония;
• угнетение дыхания;
• кишечная непроходимость.

Лечение

Антидот - налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение

• активированный уголь;
• промывание желудка;
• искусственная вентиляция легких.

Требуется медицинское наблюдение в течение 48 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с колестирамином иногда снижается результативность Лоперамида. При совместном применении с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность Лоперамида. Одновременное применение с опиоидными анальгетиками повышает риск возникновения тяжелого запора.

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению без рецепта.

Аналоги Лоперамида

Аналоги Лоперамид, которые содержат тот же главный компонент в основе:

• Диара;
• Диарол;
• Имодиум;
• Ларемид;
• Лопедиум;
• Лоперакап;
• Лоперамид гриндекс;
• Лоперамид-акри;
• Лоперамида гидрохлорид;
• Суперилоп;
• Энтеробене.

Цены на Лоперамид

Цена на Лоперамид составляет в среднем.

Инструкция по применению лоперамида в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул лоперамида, взаимодействие с другими лекарствами, применение лоперамида (капсулы) при беременности. Инструкции:

Торговое название:	Лоперамида гидрохлорид
Международное название:	Лоперамид
Лекарственная форма:	Капсулы 2 мг
Показания к применению:
Атс классификация:	A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм A07 Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника A07D Средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические) A07D A Антиперистальтические средства
Фарм. группа:	Противодиарейные средства. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид. Код АТХ А07DA03
Условия хранения:	Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Беречь от детей.
Срок хранения:	2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи:	По рецепту
Описание:	Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого или белого с желтоватым оттенком цвета № 0. Содержимое капсул - гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.

Содержимое инструкции:

Состав лоперамида в капсулах

Одна капсула содержит

Бір капсуланың құрамында

Активное вещество лоперамида

лоперамида гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 2 мг

лоперамид гидрохлориді (100 % затқа шаққанда) - 2 мг

Вспомогательные вещества в лоперамиде

магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная

магний стеараты, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, капсула қабығының құрамы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий лаурилсульфаты, титанның қостотығы (Е 171), тазартылған су

Показания к применению капсул лоперамида

Симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларда жедел және созылмалы жұқпалық емес диареяны белгісіне қарай емдеуде.

Противопоказания лоперамида в капсулах

• повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства

• острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

• кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики)

• дивертикулез

• острый язвенный колит

• псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)

• наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия

• беременность и период лактации

• детский возраст до 12 лет

• лоперамидке немесе дәрілік заттың басқа компоненттеріне жоғарғы сезімталдық

• жедел дизентерия және басқа да асқазан- ішек жолдарының жұқпалары (оның ішінде Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp. туындаған)

• ішектің бітелуі (оның ішінде перистальтиканың бәсеңдеуінен аулақ болу қажеттігінде)

• дивертикулез

• жедел ойық жаралы колит

• жалғанжарғақшалы энтероколит (антибиотиктерді қабылдаумен туындаған диарея)

• туа біткен галактоза, лактозаны көтере алмаушылық, мальабсорбция синдромы, глюкоземия, галактоземия

• жүктілік және лактация кезеңі

• 12 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия капсул лоперамида

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и <1 %), редкие (>0.01 % и <0.1 %) и очень редкие (<0.01 %), включая единичные случаи.

Часто

• сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры

• утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

• аллергические реакции (кожная сыпь)

• электролитные нарушения

Редко

• задержка мочи

• буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

• гиповолемия

• паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

• анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.

Аталған жағымсыз әсерлері төмендегідей жіктелген, өте жиі (> 10%), жиі (>1 % және < 10 %), жиі емес (>0.1 % және <1 %), сирек (>0.01 % және <0.1 %) және өте сирек (<0.01 %), бірлі-жарымды жағдайларды қоса.

• ауыздың кеберсуі, жүрек айнуы, құсу, гастралгия, іштегі жайсыздық сезімі мен ауыру, метеоризм, диспепсия, ішектің түйілуі, іш қату

• шаршағыштық, ұйқышылдық, ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы, сананың бәсеңдеуі/жоғалуы, құрысу, діріл

• аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі)

• электролиттік бұзылыстар

Сирек

• несептің іркілуі

• буллезді бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, уытты эпидермальді некролиз

Өте сирек

• гиповолемия

• салданған ішек бітелісі, уытты мегаколонның түзілуінің жеделдеуі

• анафилактикалық шок және анафилактоидты реакциялар

Лоперамидті клиникалық және постмаркетингтік зерттеулер кезінде жағымсыз реакциялар туралы хабарлар жедел диареялық синдромға (абдоминальді ауыру/дискомфорт, жүрек айнуы, құсу, ауыздың кеберсуі, шаршағыштық, ұйқышылдық, бас айналуы, іш қату және іштің кебуі) тән. Сондықтан лоперамидті қабылдау мен аталған симптомдардың пайда болуы арасындағы салдарлық байланысты анықтау әдетте қиын.

Особые указания к применению

Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота. Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой. У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки. При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида. В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.

Применение в педиатрии

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Егер іш қатуы немесе іштің кебуі дамыса дәрілік затты қабылдауды дереу тоқтату керек. Диареяны лоперамидпен емдеу тек симптоматикалық сипатқа ие болғандықтан, олармен бірге мүмкіндігінше этиотропты дәрілерді қабылдау керек. Диареяда, әсіресе балаларда, гиповолемия және электролиттердің құрамының төмендеуі дамуы мүмкін. Осындай жағдайларда сұйықтық пен электролиттерді толықтыру үшін орын басу емінің маңызы зор болып табылады. Жедел диареяда, егер 48 сағат ішінде клиникалық жақсару байқалмаса, лоперамидті қабылдауды тоқтату және диареяның жұқпалық шығу тегін жоққа шығару керек.

Қан аралас нәжіспен және жоғары температурамен диареяда қолдануға болмайды. ЖИТС- пен науқастарда іш кебуінің алғашқы белгілерінде емдеуді дереу тоқтату керек. Кейбір жағдайларда вирусты және бактериялық текті жұқпалық колитпен ЖИТС- пен науқастарды лоперамидпен емдеуде тоқ ішектің уытты кеңеюі дамуы мүмкін. Бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерді емдеуде лоперамид дозасын азайтудың қажеті жоқ. Емделу кезінде емдәмді сақтау және сұйықтықты толықтыру ұсынылады.

Педиатрияда қолданылуы

4-тен 12 жасқа дейінгі балаларға капсуладағы лоперамидті тағайындауға болмайды, ұсынылған дәрілік түр – ішуге арналған ерітінді.

Бауыр қызметінің бұзылуында қолданылуы

Препаратты бауыр жеткіліксіздігінде сақтықпен тағайындау керек. Бауыр функциясының бұзылуымен науқастар орталық жүйке жүйесінің уытты зақымдануы белгілерін уақытылы анықтау мақсатында мұқият бақылауда болуы керек.

Көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Емделу кезінде зейінді жоғары жұмылдыру мен жоғары психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Дозировка и способ применения

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Острая диарея

Начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул). Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.

При хронической диарее

Начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов отменяют прием препарата.

Капсуланы шайнамай, сумен ішке қабылдау керек.

Жедел диарея

Ересектерге арналған бастапқы дозасы 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Сосын әр үлкен дәреттен кейін, сұйық нәжіс болған жағдайда 1 капсуладан (2 мг). 12 жастан асқан балаларға бастапқы 2 мг дозада тағайындайды, сосын әр үлкен дәреттен кейін, сұйық нәжіс болған жағдайда 2 мг- ден. Ең жоғары тәуліктік доза 16 мг-ден (8 капсула) аспауы керек. Келесі күнгі дозасы нәтижесіне қарай реттелуі керек, ең жоғары тәуліктік доза бірінші күнгі дозадан аспауы керек.

Созылмалы диареяда

Ересектерге арналған бастапқы тәуліктік дозасы 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Бұл доза содан кейін нәжістің жиілігі тәулігіне 1-2 рет болуы үшін жекелей түзетіледі, оған әдетте тәулігіне 1- ден 6 капсулаға дейін демеуші дозада қол жетеді. Ең жоғары тәуліктік доза жедел және созылмалы диареяда ересектерде – 16 мг (8 капсула), балаларда –6 мг дене салмағының 20 кг -на 16 мг дейін. Нәжіс қалпына келген жағдайда немесе 12 сағаттан аса уақыт нәжіс болмаған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтатады.

Взаимодействие с лекарствами

За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Ұқсас фармакологиялық әсерге ие препараттарды қоспағанда, өзара әсерінің күшеюі мүмкіндігіне байланысты, басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Передозировка лоперамидом в капсулах

Симптомы : угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости - искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот - налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 - 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.

Симптомдары : орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі (мелшию, қимыл үйлесімінің бұзылуы, ұйқышылдық, миоз, бұлшықеттік гипертония, тыныс алудың бәсеңдеуі), ішектің бітелуі.

Емі : асқазанды шаю, белсендірілген көмірді тағайындау (лоперамидті қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кешіктірмей), қажет болғанда – өкпені жасанды желдету, белгісіне қарай ем жүргізу. У қайтарғысы - налоксон. Лоперамидтің әсер ету ұзақтығы налоксонға қарағанда (1 - 3 сағ.) ұзақ болғандықтан, соңғысын қайталап тағайындау қажет болуы мүмкін. Орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеу мүмкіндігін анықтау үшін емделушінің жай күйін 48 сағаттан кем емес уақыт бақылау керек.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Лоперамид гидрохлоридінің абсорбциясы – 40 %. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2,5 сағаттан кейін жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы (негізінен альбуминдермен) – 97 %. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Бауыр арқылы «алғашқы» өтуінде тотығу N-деметилдену үдерісі барысында қарқынды метаболизмге ұшырайды. Бауырмен конъюгация жолымен іс жүзінде толық метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 9-14 сағатты құрайды (орташа 10,8 с). Негізінен өтпен шығарылады, аздаған бөлігі бүйректермен (конъюгацияланған метаболиттер түрінде) шығарылады.

Фармакодинамика

Лоперамида гидрохлорид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Лоперамид гидрохлориді ішек қабырғаларының апиынды рецепторларымен байланысып (гуанин-нуклеотидтер арқылы холин- және адренергиялық нейрондарды стимуляциялау), ішектің тегіс бұлшықетінің тонусы мен қимылдауын төмендетеді (ацетилхолин және Pg босап шығуын тежеу арқылы). Перистальтиканы баяулатады және ішек ішіндегісінің жылжу уақытын арттырады. Препарат анальді сфинктер тонусын арттырады, бұл нәжістің дұрыс ұсталып тұруына ықпал етіп, үлкен дәретке қысылуды азайтуға ықпал етеді. Әсері тез дамиды және 4-6 сағатқа созылады. Апиындардан айырмашылығы, лоперамид гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, сондықтан орталықтық әсер иеленбейді; құмарлықты және дағдыланып кетуді туындатпайды, талғап әсер етеді, сондықтан жағымсыз әсерлері аз.

Упаковка и форма выпуска

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. Пішінді ұяшықты қаптамадан (пәшкеге салмай) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың сәйкес санымен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеде.

Лоперамид был впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии. Основные показания к применению Лоперамида были частое испражнение и . После истечения срока патента Лоперамид стали использовать многие фармацевтические компании в качестве одного из составляющих компонентов в своих лекарственных препаратах. Компания, разработавшая оригинальный препарат (Janssen Pharmaceutica), начала продвигать его на рынке под названием .

Всего через 7 лет после своего открытия Лоперамид успел стать самым продаваемым препаратом от поноса в США. В 2013 году Всемирная организация здравоохранения внесла данный препарат в перечень самых необходимых лекарственных средств.

Фармакодинамика

Если принимать Лоперамид как он будет воздействовать на организм? Попадая в пищеварительный тракт, Лоперамид связывается с опиоидным рецепторами, снижая тем самым напряжение мышечной стенки кишки. При этом активность пищеварительного тракта падает, что позволяет замедлить прохождение каловых масс. Под воздействием Лоперамида усиливается тонус анального сфинктера, благодаря чему уряжаются позывы к испражнению и лучше удерживается содержимое кишечника. Эффект от препарата можно ощутить почти моментально, а действует он в среднем 5 часов.

Несмотря на то, что Лоперамид имеет определенную тропность к опиоидным рецепторам, его особенность не позволяет проводить сравнение с обычными опиатами (морфин, опиум и др.). У Лоперамида полностью отсутствует центральный эффект, т. е. воздействие на головной мозг не происходит. Его избирательное влияние на кишечник исключает появление привыкания и тяжелых побочных эффектов.

Фармакокинетика

Всасываемость препарата составляет 40%, а максимальная концентрация в крови достигается через 150 минут после приёма. Не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, поэтому не воздействует на центральную нервную систему. Поступая в печень, начинает активно метаболизироваться во время окислительного N-деметилирования. В процессе конъюгации в печени почти полностью выводится с желчью. Время полураспада наступает через 8-13 часов после приёма препарата, но в среднем это 11 часов. Небольшая доля действующего вещества выводится через мочевыделительную систему в виде метаболитов.

Показания

От чего принимаются таблетки Лоперамид? Основное показание к назначению Лоперамида – это развитие диареи. В зависимости от заболевания, вызвавшего данный симптом, может отличаться степень его выраженности. Помимо того, на интенсивность диареи влияет тяжесть патологии и состояние кишечника до момента заболевания. Необходимо сказать, что многое ещё зависит и от индивидуальных особенностей организма. У некоторых пациентов понос сопровождается сильными абдоминальными болями, у других же только умеренным дискомфортом.

Одним из заболеваний, при которых Лоперамид необходим – это синдром раздраженного кишечника. Данное нарушение мало изучено и диагноз можно выставить только в том случае если будет полностью исключена органическая патология. Лоперамид будет очень эффективен от поноса функционального происхождения.

Признаки диареи

Неоформленный стул. Нижние отделы кишечника отвечают за вытягивание жидкости из каловых масс. При развитии , колитов и других воспалительных заболеваний кишечника возможно нарушение всасывания влаги, чем и обусловлено жидкое состояние испражнений. Субъективно пациенты могут ощущать переливающуюся внутри себя воду. Если пациент страдает от пищевой токсикоинфекции, то помимо нарушения абсорбционных свойств кишечника в патогенез присоединяется повышенное выделение жидкости в просвет. Особенно это выражено при холере, когда люди погибают от резкого обезвоживания. При ускорении перистальтики пациенты начинают чаще ходить в туалет. Данный симптом может сочетаться со вздутием живота и .

Симптомы, сочетающиеся с диареей

Болезненность в абдоминальной области. Выраженность данного симптома варьирует в зависимости от заболевания и степени его тяжести. Боль бывает:

• колющей;
• режущей;
• тянущей;
• тупой;
• ноющей;
• давящей и т. д.

Локализация связана с отделом пищеварительного тракта, задействованного в патологическом процессе. Это может быть околопупочная область при сальмонеллезе, левая подвздошная при дивертикулезе или мегаколоне, правое подреберье при гепатите, холецистите, опоясывающая боль – при панкреатите. Очень часто симптом сочетается с чувством переполнения, урчанием и вздутием. Распирающий характер боли наблюдается при переполнении кишечника газами.

Локализация боли при диарейном синдроме

Классическая пищевая токсикоинфекция начинается со рвоты, которая постепенно перетекает в понос. Утренняя рвота съеденной пищей – это характерный признак пищевого отравления. Затем в зависимости от степени интоксикации организма, может быть рвота желудочным соком, желчью, а при тяжелой непроходимости кишечника каловыми массами. По своей сути регургитация пищи является своеобразной защитной реакцией организма, активируемой при попадании чужеродных веществ (бактерии, алкоголь, химикаты и др.) в желудочно-кишечный тракт. Длительная рвота способна приводить к дегидратации, общей слабости, потери веса и нарушению электролитного баланса.

Один из признаков пищевой инфекции – это общая интоксикация организма. При этом больные будут жаловаться на повышение температуры, боль в суставах и общую слабость. При сальмонеллезе, эшерихиозе, шигеллезе температура тела может подниматься до 39 0 С и более. Часто лихорадке сопутствует головная боль.

Способ применения

Как принимать Лоперамид в таблетках, если развилась острая диарея? В этом случае препарат необходимо принимать по 2 таблетки в течение 2-х дней, затем доза снижается до 1 таблетки. При хронической диарее взрослым рекомендуют принимать 2 таблетки в день, в 2 приёма с интервалом 6-8 часов.

Как долго можно принимать Лоперамид? Если после 2-х суток от начала лечения Лоперамидом улучшения состояния не происходит, то следует прекратить приём препарата. Если в течение 12 часов от начала применения препарата происходит нормализация стула, то также следует прекратить приём. Нет принципиального различия как принимать Лоперамид, до еды или после, однако, существуют рекомендации, в которых указано, что при развитии острой диареи на некоторое время необходимо ограничить себя от приёма пищи.

Упаковка препарата

Лоперамид и алкоголь

Как взаимодействуют вместе Лоперамид и алкоголь? Одним из побочных эффектов Лоперамида является повышенная сонливость и появление головокружения. Под воздействием этанола подобные эффекты могут усилиться и принести ощутимый дискомфорт больному. Специалисты рекомендуют избегать совместного приёма Лоперамида и алкоголя.

Противопоказания

Помимо показаний, существуют также противопоказания, ограничивающие приём Лоперамида для определенного круга людей:

• Лица, страдающие от пищевой токсикоинфекции. Существует множество патогенных бактерий, размножающихся в стенке кишечника. При снижении перистальтики создаётся застой и тем самым образуется благоприятная среда для дальнейшего размножения микроорганизмов.
• Кишечная непроходимость. Маловероятно, что кто-то будет использовать Лоперамид при этом патологическом состоянии, но всё может случиться. Кишечная непроходимость может быть функциональной или механической. Функциональная связана либо с гипо- либо с гипермоторикой кишечника. Снижение активности перистальтики в любом случае не будет оказывать положительного влияния на состояние больного. Органическая непроходимость может вызываться инвагинацией, перекрутом кишки, а также обтурацией копролитом или безоаром.
• – это заболевание, связанное с несостоятельностью стенки кишечника. При данной патологии будут формироваться «карманы», в которых застаивается кал, размножается инфекция, а впоследствии развивается воспаление.