Отзывы к габапентин. Габапентин: применение таблеток и капсул

В обширном списке противоэпилептических препаратов заметной популярностью пользуется Габапентин. Характерный медикамент необходим для продуктивного снятия судорожного синдрома, нейропатии. В современной медицине выступает, как самостоятельное лекарство или часть комплексной терапии, обеспечивает устойчивую положительную динамику. Чтобы исключить противопоказания и побочные эффекты Габапентина, назначение препарата должен осуществлять лечащий врач.

Это комбинированный лекарственный препарат анальгезирующего и противосудорожного действия, который выпускается в форме таблеток или твердых желатиновых капсул, предназначенных для приема перорально полным курсом. Препарат Габапентин 300 чаще рекомендован при эпилепсии, причем назначается, как в острой стадии, так и при длительной ремиссии.

Состав Габапентина

Указанный медикамент имеет одноименный торговому названию лекарства компонент, который отличается системным действием в организме, выраженным противосудорожным эффектом. Особенности химического состава характерного медикамента представлены ниже:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Одноименный активный компонент Габапентина по своему строению имеет сходства с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), но заметно отличается по фармакологическим свойствам. Он не влияет за захват и метаболизм ГАМК, а связывается с альфа и бета-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов, сокращает поток ионов кальция, подавляет приступы нейропатической боли. Кроме того, габапентин снижает концентрацию нежизнеспособных нейронов головного мозга, повышает синтез ГАМК.

Своей предельной концентрации в плазме препарат достигает спустя 2 – 3 часа, показатель биодоступности – не более 60%. Процесс метаболизма отсутствует, а выводятся вещества в неизменном виде почками. Клиренс Габапентина из плазмы у пожилых людей и больных почечной недостаточностью снижается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы пропорциональны клиренсу креатинина.

Показания к применению

Ввиду системного действия в организме характерный медикамент назначается при острых болях нейропатического характера. Как вариант, это могут быть симптомы таких заболеваний, как постгерпетическая, тригеминальная, диабетическая, ВИЧ обусловленная, алкогольная невралгия, либо обостренная при стенозе спинномозгового канала. Другие показания к применению лекарства для пациентов всех возрастных категорий представлены таким списком:

монотерапия фокальных судорог при эпилепсии;
резистентная эпилепсия у детей с 3 лет;
часть комплексной терапии при климаксе (для уменьшения приливов);
мигрени.

Инструкция по применению Габапентина

Медицинский препарат предназначен для приема внутрь, при этом запивать разовую порцию требуется достаточным объемом воды. Такое консервативное лечение не связано с приемами пищи, главное – не нарушать предписанные дозировки специалиста. С целью прекращения терапевтического курса лекарство положено отменять постепенно на протяжении недели. В противном случае не исключено развитие судорожного статуса. Поверхностное самолечение категорически запрещено.

Что касается суточных дозировок, минимальная доза Габапентина составляет 900 мг, которую требуется разделить на 3 подхода за день. Постепенно (по медицинским показаниям) рекомендованная дозировка может увеличиться до максимальной и составлять уже 3 600 мг. При дисфункции печени коррекция суточной дозы проводится в сугубо индивидуальном порядке. Курс лечения – строго по рекомендации врача.

Таблетки

Медицинский препарат предназначен для приема перорально независимо от приема пищи, обязательно запивать водой. Начинать консервативное лечение требуется с 1 таблетки трижды за сутки, постепенно доводя разовую дозу до 2 – 4 пилюль (в зависимости от особенностей клинической картины). Лечиться таким способом предстоит, пока врач не продолжит сокращение предписанных суточных нормативов. Коррекция дозировок проводится в сугубо индивидуальном порядке.

Капсулы

Содержимое капсул можно не растворять предварительно в воде, при этом принимать пилюлю внутрь, обильно запивать водой. Желатиновая оболочка самостоятельно растворится в желудке. При желании белый порошок из капсулы можно заранее освободить из желатиновой оболочки, перемешать с водой и в таком виде выпить лечебный состав по назначению врача. Суточные дозировки аналогичны таблеткам, курс лечения определяется индивидуально.

Особые указания

Чтобы исключить риск возникновения судорог после отмены указанного препарата, требуется постепенно сокращать рекомендованные дозы на протяжении 5 – 8 дней. В противном случае пациента ожидает немедленная госпитализация с проведением реанимационных мер при развитии судорожного статуса. Габапентин влияет на нервную систему, оказывает угнетающее и подавляющее действие. Поэтому важно избегать управления транспортными средствами и работ повышенной интеллектуальной деятельности на период консервативной терапии. Другие рекомендации для пациентов представлены ниже:

В комплексе с морфином может потребоваться индивидуальное увеличение дозы Габапентина, но при этом развивается сонливость, апатия, депрессия.
При появлении у взрослых атаксии, головокружения, набора веса, а у детей сонливости и враждебности, требуется в срочном порядке прекратить дальнейший прием препарата.

При беременности

При вынашивании плода такое консервативное лечение категорически не запрещается, но клинические исследования данной категории пациенток до конца не были проведены. Поэтому такое фармакологическое назначение уместно, если польза матери значительно превышает потенциальный риск внутриутробного развития эмбриона. При беременности и лактации важно в индивидуальном порядке проконсультироваться с врачом относительно консервативной терапии.

Лекарственное взаимодействие

Характерный медикамент оказывает системное действие в организме, поэтому в схеме комплексного лечения важно не забывать о лекарственном взаимодействии. Вот ценные рекомендации из инструкции по применению:

Лекарственное взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не наблюдается.
В комплексе с пероральными контрацептивами с норэтистерон и/или этинилэстрадиол, изменения фармакокинетики обоих компонентов не отмечены.
Совместно с антацидами, содержащими алюминий и магний, снижается биодоступность на 20%. Поэтому прием Габапентин уместен через 2 часа после приема антацида.
При одновременном приеме Габапентина и Циметидина наблюдается незначительное снижение почечной экскреции.
В сочетании с этанолом или спиртосодержащими препаратами усиливаются побочные реакции со стороны органов ЦНС (атаксия, бессонница, оглушенность).

Побочные действия

При устранении нейропатической боли не исключено ухудшение общего самочувствия. Побочные явления возникают в самом начале лечащего курса, требуют срочной отмены препарата или коррекции суточной дозы. Вот о каких аномалиях идет речь:

со стороны органов ЖКТ: запор, сухость во рту, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;
со стороны органов ЦНС: амнезия, нарушение координации движений, парестезии, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, тремор конечностей;
со стороны органов дыхания: фарингит, одышка, ринит, затяжной кашель, пневмония;
со стороны кожных покровов: отек, кожный зуд, крапивница, сыпь;
со стороны органов чувств: диплопия, снижение чувствительности рецепторов, амблиопия, посадка остры зрения, шум в ушах;
системные явления: боль в спине, гриппоподобный синдром, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, головокружение, набор веса, склонность к кровотечениям.

Лекарство Габапентин эффективно помогает от парциальных судорог, но в ходе интенсивной терапии могут возникнуть следующие побочные явления:

со сердечной деятельности: признаки вазодилатации или гипертензия;
со стороны органов ЖКТ: запор, болезни зубов, диарея, диспепсия, сухость во рту или глотке, тошнота, боль в животе, метеоризм, усиленный аппетит, анорексия, гингивит, расстройство пищеварения;
со стороны органов ЦНС: амнезия, атаксия, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, головокружение, гиперкинезия, летаргия;
со стороны лимфатической системы: лейкопения, пурпура;
со стороны мышечной системы: миалгии, артралгии, переломы;
со стороны кожных покровов: ссадины, кожная сыпь и зуд, признаки лишая;
со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, нарушение мочеиспускания, сниженное либидо;
системные явления: боль в спине, отит, головокружение, утомление, лихорадка, вирусная инфекция, периферические отеки, астения, отек лица, респираторные заболевания, изменение цвета мочи.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Габапентин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Габапентин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии эпилепсии и парциальных судорог, боли при невралгии у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Габапентина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством анальгезирующего и противосудорожного действия является Габапентин. Инструкция по применению сообщает, что капсулы или таблетки 100 мг, 300 мг и 400 мг снижают выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Форма выпуска и состав

Габапентин выпускается в форме капсул для приема внутрь. Препарат упакован в полимерные банки по 50 или 100 штук или в блистеры по 10 -15 штук в картонной упаковке.

В составе каждой капсулы содержится активное вещество – габапентин 300 мг, а также ряд вспомогательных компонентов

Фармакологическое действие

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Другие механизмы действия при нейропатической боли: увеличение синтеза ГАМК; снижение глутаматзависимой гибели нейронов; подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКВ, ГАМКА, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Показания к применению

От чего помогает Габапентин? Таблетки назначают:

уменьшение интенсивности приливов при климаксе;
монотерапия фокальных судорог при эпилепсии у взрослых и детей с 12 лет;
нейропатические боли (невралгия постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
мигрень;
дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых.

Инструкция по применению

Габапентин назначают внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг в сутки (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме: 1-й день: 300 мг 1 раз в сутки; 2-й день: 300 мг 2 раза в сутки; 3-й день: 300 мг 3 раза в сутки.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг в сутки (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначать препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Противопоказания

Данное лекарственное средство имеет ряд серьезных противопоказаний, с которыми нужно ознакомиться, прежде чем начинать курс лечения. К этим противопоказаниям относятся:

Панкреанекроз.
В педиатрической практике у детей младше 3 лет.
Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарат действующих компонентов.
Острые воспалительные процессы поджелудочной железы.
Период беременности и лактации.
Тяжелые поражения печени и почек.

Побочные явления

Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:

головная боль, общее недомогание, боль в спине, астения, утомление, отек лица, периферические отеки, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка;
сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления или симптомы вазодилатации;
костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгии;
мочеполовая система: импотенция, инфекция мочеполовых путей;
нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, нервозность, амнезия, спутанность сознания, депрессия, нистагм, тремор, гиперкинезы, парестезии, атаксия, нарушение координации, эмоциональная лабильность, нарушение мышления, враждебность, беспокойство, подергивание мышц, дизартрия, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
лимфатическая система и система кроветворения: пурпура, снижение количества лейкоцитов;
органы чувств: нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, сыпь на коже, ссадины, акне;
пищеварительная система: заболевания зубов, сухость в ротовой полости или глотке, гингивит, повышение аппетита, диспепсические расстройства, анорексия, тошнота и/или рвота, метеоризм, запор или диарея, боль в животе.

Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:

головная боль, боль в спине, астения, периферические отеки, боль различной локализации, увеличение массы тела, инфекция, гриппоподобный синдром, случайные травмы;
пищеварительная система: сухость в ротовой полости, тошнота и рвота, диспепсические расстройства, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
нервная система: сонливость, головокружение, амнезия, спутанность сознания, тремор, гипестезия, атаксия, нарушение мышления и походки;
органы чувств: амблиопия;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже;
дыхательная система: фарингит, одышка.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше 18 лет.

Особые указания

У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог. Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии. При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина.

Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.

При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).

На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Лекарственное взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов (Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, Вальпроевая кислота) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с морфином фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС. Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Аналоги лекарства Габапентин

По структуре определяют аналоги:

Катэна.
Тебантин.
Габантин.
Нейронтин.
Эплиронтин.
Конвалис.
Гапентек.
Эгипентин.
Габагамма.

К противоэпилептическим средствам относят аналоги:

Иновелон.
Депамид.
Суксилеп.
Пригабилон.
Габитрил.
Ламотриджин.
Тегретол.
Ацетазоламид.
Эксалиеф.
Вимпат.
Клоназепам.
Ламиктал.
Зеницетам.
Леветинол.
Вальпроевая кислота.
Сибазон.
Топирамат.
Ламитор.
Зептол.
Финлепсин ретард.
Диазепам.
Конвульсан.
Реплика.
Альгерика.
Дифенин.
Конвулекс.
Карбалепсин ретард.
Прегабалин.
Фенобарбитал.
Примидон.
Энкорат.
Леветирацетам.
Депакин хроно.
Релиум.
Бензобарбитал.
Топамакс.
Гексамидин.
Конвалис.
Эплиронтин.
Зонегран.
Депакин.
Тробальт.
Эпимакс.
Валопиксим.
Загретол.
Мисолин.
Бензонал.
Хлоракон.
Лирика.
Конвульсофин.
Вальпарин.
Паглюферал.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Габапентин (капсулы 300 мг №50) в Москве составляет 350 рублей. Капсулы отпускается в аптеках по рецепту врача.

Хранить препарат следует в недоступном от детей месте при температуре не более 25 градусов. Срок годности Срок годности – 2 года. По его окончанию капсулы нужно выбросить.

Габапентин относится к числу сильнодействующих препаратов, которые отпускаются строго по рецепту. Главное действующее вещество – габапентин – оказывает непосредственное влияние на высокоспецифические центры центральной нервной системы, останавливая судороги и блокируя нейропатические боли.

Но иногда за такое облегчение пациенту приходится расплачиваться депрессией и даже навязчивыми суицидальными мыслями. Так чего же все-таки больше – пользы или вреда?

Как работает Габапентин

Строение молекулы габапентина напоминает гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), которая является основным тормозным нейромедиатором центральной нервной системы человека. Более того, изначально габапентин синтезировался как раз с целью имитации химической структуры ГАМК. Однако оказалось, что, несмотря на структурное сходство, габапентин и ГАМК-препараты действуют по-разному.

В отличие от ГАМ-кислоты габапентин не влияет непосредственно на мозговые рецепторы. Он взаимодействует с кальциевыми каналами в корковых нейронах и не дает кальцию проникнуть внутрь клетки, тем самым купируя нейропатическую боль. С другой стороны, под влиянием препарата снижается глутамат-зависимая гибель нейронов, а синтез ГАМК, напротив, увеличивается.

Показания

Основные показания к лечению Габапентином – эпилепсия и нейропатические боли, но не все так однозначно, как может показаться на первый взгляд.

Габапентин действительно эффективен только при лечении фокальных (парциальных) припадков, которые локализируются в одной части головного мозга.

При генерализированных приступах (тех, которые охватывают весь мозг, вызывают полную потерю сознания и массивный спазм мышц) препарат не используют.

Получается, что показания к применению Габапентина при эпилепсии ограничены:

Лечение фокальных судорог у детей с 12 лет;
Дополнительная терапия фокальных судорог у взрослых;
Дополнительная терапия резистентных (особо тяжелых, неуправляемых) форм эпилепсии у детей с 3 лет.

Другими словами, бороться с фокальными судорогами у детей можно при помощи одного Габапентина.

В лечении взрослых этот препарат используют только как дополнительную меру в рамках комплексной терапии

Еще один повод начать прием Габапентина – нейропатические боли. То есть те, которые возникают не вследствие реакции на какое-либо физическое повреждение, а сами по себе, без видимой на то причины. Это происходит из-за произвольного возбуждения нейронов, отвечающих за болевые ощущения. Такие боли могут мучать диабетиков, больных ВИЧ, алкоголиков, а также тех, в чьем анамнезе значится стеноз спинномозгового канала или опоясывающий лишай.

Однако, принимать Габапентин для купирования нейропатических болей могут только пациенты старше 18 лет.

О механизме действия Габапентина известно и гинекологам. Некоторые из них назначают препарат пациенткам, тяжело переживающим климакс. Особенно тем, которым по тем или иным причинам нельзя лечиться эстрогенами. Замечено, что Габапентин способен значительно снижать интенсивность приливов, успокаивать и погружать в сон.

Инструкция к применению

Препарат продается в таблетках и капсулах, в каждой из которых содержится по 300 мг действующего вещества. Принимать их можно независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетка начинает действовать не сразу, максимальный эффект достигается только спустя 2-3 часа.

Дозировку и график приема препарата должен определять врач. Зачастую схема приема при эпилепсии выглядит следующим образом:

Взрослым и детям с 12 лет назначают по 300 мг габапентина 3 раза в сутки.
Дозу можно повышать постепенно, например: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг, 3 сутки – 900 мг, то есть 3 таблетки 3 раза в день.
При лечении детей от 3 до 12 лет суточная доза рассчитывается индивидуально, исходя из массы тела маленького пациента – 25/35 мг габапентина на каждый килограмм веса. Например, если ребенок весит 20 кг, то ему нужно около 600 мг действующего вещества в сутки. Это количество нужно разбить на 3 приема.

Чтобы избавиться от болей при невропатии, зачастую требуется очень большая доза препарата – 3600 мг в сутки. Увеличивают количество таблеток поэтапно, начиная с 300 мг за один прием.

Габапентин не связывается с белками крови и через 6-7 часов после приема выводится почками. У пожилых людей и тех, которые страдают почечной недостаточностью, выведение препарата затягивается, поэтому им следует особенно тщательно подбирать дозы, чтобы не допустить передозировки.

Прекращать прием лекарства, как и начинать, нужно постепенно. Если резко отказаться от Габапентина, как, впрочем, и от любого другого противосудорожного препарата, значительно увеличится риск возникновения судорожного статуса (когда промежутки между припадками сокращаются настолько, что больной даже не успевает прийти в сознание).

Меняя тактику лечения и назначая другой препарат вместо Габапентина, врач должен предупредить пациента, что ему нельзя переходить от одних таблеток к другим за раз

Снижать суточную дозу габапентина нужно на протяжении 7 дней и только после этого начинать курс лечения другим действующим веществом.

Возможные побочные реакции

Габапентин – сильнодействующий препарат, оказывающий влияние не только на центральную нервную систему, но и на весь организм в целом. Превышение максимальной суточной дозы (3600 мг) чревато головокружениями, сонливостью, диареей. Пациент может жаловаться на то, что у него часто двоится перед глазами. Он становится уставшим, апатичным и даже рискует впасть в летаргию, когда все психические реакции замедляются до критического уровня.

О том, что самостоятельно экспериментировать с дозами Габапентина нельзя, убедительно свидетельствует факт судебного разбирательства, которое происходило в 2009 году в США.

Производитель лекарства предстал перед судом из-за связи между приемом препарата и резким повышением уровня самоубийств среди пациентов, которую обнаружило Федеральное агентство по контролю за качеством продуктов и медикаментов.

Было доказано, что прием лекарства в значительной мере повышает склонность к депрессиям и возникновению суицидальных мыслей. Теперь эти свойства препарата значатся в числе возможных побочных эффектов, изложенных в официальной инструкции к Габапентину.

Кроме этого, препарат может вызывать:

Повышение артериального давления, тахикардию;
Тошноту, различные расстройства пищеварительной системы (запор, диарея, метеоризм);
Боли в спине;
Спутанность сознания, повышенную возбудимость и тревожность;
Недержание мочи, проблемы с потенцией;
Насморк, кашель, фарингит;
Звон в ушах;
Сыпь, зуд, акне;
Отечность лица;
Общее увеличение массы тела (реже – провоцировать анорексию).

В ходе многочисленных экспериментов над крысами было установлено, что Габапентин также способен провоцировать рак клеток поджелудочной железы. Именно поэтому препарат строго противопоказан больным панкреатитом.

После приема препарата нельзя садиться за руль.

Габапентин способен влиять на сознание и резко снижать концентрацию внимания. Управлять автомобилем в состоянии, когда процессы центральной нервной системы настолько заторможены, опасно. Впрочем, как и выполнять любую ответственную работу, требующую максимальной умственной концентрации.

Нельзя совмещать Габапентин и алкоголь.

И этиловый спирт, и габапентин оказывают непосредственное воздействие на центральную нервную систему. Поэтому они способны усиливать побочные эффекты друг друга и вводить пациента в тяжелые состояния, в которых он будет полностью дезориентирован в пространстве и не сможет координировать свои движения.

Еще один побочный эффект от совместного употребления спиртного и таблеток Габапентина – нарушение сознания, вплоть до оглушения

При появлении симптомов передозировки нужно немедленно обращать к врачу.

Как только пациент заметит, что у него начало двоиться в глазах, нарушился стул, он не может нормально сформировать и выразить свою мысль, ему нужно незамедлительно обращаться за помощью. Это первые симптомы передозировки действующим веществом, устранить которое можно промыванием желудка и приемом сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности, которая является одним из вероятных побочных эффектов препарата, потребуется гемодиализ.

Таблетки, капсулы.

Фармакологическое действие

Противосудорожное (антиконвульсант).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин - аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК – рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.

Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 ч. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 ч. Он не связывается с белками и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.

Показания к применению

монотерапия фокальных судорог при у взрослых и детей с 12 лет;
дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
нейропатические боли ( постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
уменьшение интенсивности приливов при .

Противопоказания

острый ;
повышенная чувствительность к препарату;
непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии ;

Побочные действия

повышение , ;
, тошнота , боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, или понос , панкреатит , гингивит ;
миалгия , боль в спине;
, нистагм , повышенная утомляемость и возбудимость , дизартрия , , депрессия , спутанность сознания, гиперкинезия , тревожность, ;
, фарингит, кашель;
недержание мочи, нарушение потенции;
нарушение зрения, звон в ушах;
кожная сыпь , экссудативная эритема ;
увеличение веса, отек лица, .

Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД - 3600 мг, эффективная - 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 ч. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет - 25-35 мг/кг в 3 приема.

При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной - 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.

В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение . Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.

Передозировка

Проявляется симптомами: нарушение речи, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула .

Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов ( , Фенитоин, ) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС.

Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 250 С.

Срок годности

Особые указания

При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.

Регистрационный номер :

Торговое название : Габапентин

Международное непатентованное название : габапентин

Лекарственная форма : капсулы

Состав : 1 капсула содержит:
активное вещество: габапентин - 300 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;i состав капсулы: корпус и крышечка - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин - FD&C Синий 2, желатин.

Описание :
Капсулы № 0 зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие комочков, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Фармакотерапевтическая группа : противоэпилептическое средство.

Код ATX : .

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА .
Фармакодинамика :
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-σ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается со рецепторами, чувствительными к другим лекарственным средствам (ЛС) или нейротрансмиттерам, включая рецепторы ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика :
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Период полувыведения (T1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Показания к применению :

эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС).

нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше). Противопоказания :
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования). С осторожностью
Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»). Применение при беременности и лактации :
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Способ применения и дозы :
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сутки
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки
3-й день: 300 мг 3 раза в сутки
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице: * назначают по 300 мг через день. Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа. Побочные эффекты :
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.
Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.
Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек. Передозировка :
Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ. Взаимодействие с другими лекарственными средствами :
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения. Особые указания :
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лабораторные исследования
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций. Форма выпуска :
Капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Условия хранения :
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности :
2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек :
По рецепту. Производитель/организация, принимающая претензии потребителей :
ЗАО «Канонфарма продакшн».
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105.