Пентаса: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pentasa

Код ATX: A07EC02

Действующее вещество: месалазин (Mesalazine)

Производитель: Ферринг-Лечива а.с. (Ferring-Leciva, a.s.) (Чешская Республика); Ферринг Интернешнл Сентер С.А. (Ferring International Center S.A.) (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 09.09.2019

Пентаса – противовоспалительный и противомикробный кишечный лекарственный препарат с локализацией действия преимущественно в кишечнике при контакте с пораженной слизистой.

Форма выпуска и состав

• Таблетки пролонгированного действия: круглые, с фаской, белые с сероватым оттенком и многочисленными светло-коричневыми вкраплениями, на одной стороне – гравировка «500 mg» и разделительная риска, на другой стороне – гравировка «PENTASA» (по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в пачке картонной 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров; по 50 шт. в пластиковых флаконах, в пачке картонной 1 флакон);
• Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: цилиндрической формы, цвет от светло-коричневого до светло-серого (в пакетиках из алюминиевой фольги/ полиэфира/полиэтилена низкой плотности: по 1 г – 50, 60, 100, 120 или 150 шт. в пачке картонной; по 2 г – 30, 50, 60 или 120 шт. в пачке картонной);
• Суппозитории ректальные: овальные, цвет от белого с желтовато-коричневым оттенком до белого, с многочисленными светло-серыми вкраплениями (по 5 или 7 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в упаковке 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров, 1 упаковка в пачке картонной, в комплект могут входить напальчники резиновые гигиенические);
• Суспензия ректальная: взвесь белого или светло-желтого цвета (по 100 мл в бутылках из полиэтилена низкой плотности, укупоренных наконечником с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении, герметично запаянных в атмосфере азота в пакетики из алюминиевой фольги; 7 пакетиков с бутылками в пачке картонной, в комплект могут входить пакеты пластиковые гигиенические).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Пентасы.

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: месалазин – 0,5 г;
• Вспомогательные компоненты: повидон, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза.

Состав 1 пакетика гранул:

• Действующее вещество: месалазин – 1 г или 2 г;
• Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, повидон.

Состав 1 суппозитория:

• Вспомогательные компоненты: тальк, макрогол 6000, магния стеарат, повидон.

Состав 100 мл суспензии (1 бутылка):

• Действующее вещество: месалазин – 1 г;
• Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, натрия ацетата тригидрат, вода очищенная (до 100 мл), концентрированная хлористоводородная кислота до рН 4,6-5,0.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина (5-аминосалициловая кислота). Терапевтический эффект Пентасы после перорального или ректального введения в большей степени связан с местным воздействием на воспаленную ткань кишечника, чем с его системным влиянием.

Основные эффекты месалазина: ингибирование лейкоцитарного хемотаксиса, снижение выработки цитокинов и лейкотриена, а также уменьшение образования в воспаленной кишечной ткани свободных радикалов. Однако точный механизм воздействия вещества до конца не изучен.

Терапевтический эффект месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

Фармакокинетика

Капсулы и гранулы для перорального приема

После перорального приема таблетка и гранулы распадаются на микрогранулы, которые действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Благодаря этому обеспечивается терапевтический эффект Пентасы на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях pH. После приема препарата микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки за 60 минут. Время прохождения месалазина через тонкую кишку составляет примерно 3–4 часа.

Приблизительно 30–50% принятой дозы абсорбируется в тонком кишечнике (преимущественно). Максимальная плазменная концентрация месалазина достигается за 60 минут и сохраняется до 4 часов, постепенно снижаясь.

Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. С белками плазмы связывается 43% месалазина и 73–83% метаболита. Через гематоэнцефалический барьер месалазин и его метаболит не проходят, но проникают в грудное молоко. Клиренс вещества составляет 18 л/час. В случае приема высоких доз (до 1500 мг в день) может наблюдаться кумулятивный эффект.

Т 1/2 (период полувыведения) месалазина и метаболита из плазмы – около 40 и 70 минут соответственно. Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.

Ректальные суппозитории и суспензия

Всасывание и распределение:

• Суппозитории: создают высокую концентрацию месалазина в дистальной части кишечника, при этом отмечается его минимальная системная абсорбция (до 10%). С белками плазмы связывается 43 и 73% месалазина и его основного метаболита соответственно;
• Суспензия: оказывает терапевтический эффект в дистальных отделах кишечника. Абсорбируется в среднем от 15 до 20% введенной дозы. Степень абсорбции при язвенном колите в активной фазе заметно ниже, чем у пациентов в стадии ремиссии. С белками связывается в среднем 50 и 80% месалазина и его основного метаболита соответственно.

Месалазин и его метаболит через гематоэнцефалический барьер не проходят, но проникают в материнское молоко.

Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.

Показания к применению

Гранулы и таблетки Пентаса принимают при болезни Крона и язвенном колите.

Суппозитории ректальные применяют в случае язвенного проктита, одной из форм язвенного колита с поражением дистальных отделов толстой кишки.

Противопоказания

Абсолютные:

• Геморрагический диатез;
• Тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
• Язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Беременность (за 2-4 недели до родоразрешения);
• Период грудного вскармливания (лактации);
• Детский возраст до 2 лет (для таблеток), до 6 лет (для гранул); суспензия и свечи Пентаса противопоказаны для применения в педиатрии в связи с недостаточностью данных;
• Гиперчувствительность к месалазину и/или другим компонентам.

Относительные (Пентаса применяется с осторожностью в связи с повышенным риском осложнений):

• Аллергия на салицилаты (возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину);
• Нарушения функции легких, в частности, бронхиальная астма;
• Почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести (повышение системной концентрации месалазина и снижение скорости элиминации увеличивает риск поражения почек);
• Беременность (кроме периода 2-4 недели перед родами) (Пентасу применяют по показаниям, только в случае превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском неблагоприятного действия для плода).

Пентаса, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия

Таблетки Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Если пациент не может проглотить таблетку целиком, допускается разделить ее на несколько частей, либо растворить в соке или воде непосредственно перед приемом.

• Язвенный колит: при обострении – 2 шт. 2-4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 1 шт. 2-3 раза в сутки;
• Болезнь Крона: при обострении – 2-4 шт. 4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 2-4 шт. 2 раза в сутки или 2-3 шт. 3 раза в сутки.

Детям подбирается индивидуальная доза месалазина, обычно из расчета 0,02-0,03 г/кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Гранулы пролонгированного действия

Гранулы Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Содержимое одного пакетика следует высыпать на язык, после чего запить соком или водой.

Суточная доза месалазина (подбирается индивидуально, ее следует разделить на несколько приемов):

• Взрослые: при обострении – до 4 г; поддерживающее лечение – 2-4 г;
• Дети от 6 лет и подростки: при обострении – 0,02-0,03 г/кг массы тела, но не более 4 г (максимальная разовая доза не должна превышать 0,075 г/кг); поддерживающее лечение – 0,02-0,03 г/кг, максимальная – не более 2 г.

Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач.

Суппозитории ректальные

Ректальные свечи Пентаса предназначены для введения в прямую кишку.

Манипуляция проводится после опорожнения кишечника. Необходимо использовать резиновый напальчник для обеспечения гигиеничности процедуры. С целью облегчения введения суппозиторий можно увлажнить водой, после чего ввести в анальное отверстие до прекращения сопротивления мышечного жома. Если на протяжении 10 минут после введения свеча выйдет, требуется повторить процедуру, используя другой суппозиторий.

Суспензия ректальная

Препарат применяют 1 раз в сутки перед сном в виде клизмы. Желательно опорожнить кишечник до проведения процедуры.

Непосредственно перед использованием вскрыть упаковку, взболтать содержимое бутылки. Довернуть до упора наконечник с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении. Лечь на бок для выполнения процедуры и аккуратно ввести наконечник как можно глубже в прямую кишку.

Средняя продолжительность терапии ректальными формами Пентасы (суспензия, суппозитории) – 8-12 недель, показателем ее эффективности служит достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная продолжительность курса, включающего поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

Побочные действия

Побочные эффекты от применения месалазина со стороны органов и систем, в соответствии с градацией – часто – >1%-<10%; редко – >0,01%-< 1%; очень редко – <0,01%, в т. ч. единичные случаи:

• Органы кроветворения: очень редко – анемия, лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз;
• Иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности, отек Квинке, лекарственная лихорадка;
• Нервная система: редко – головокружение; очень редко – доброкачественная внутричерепная гипертензия, периферическая невропатия;
• Сердечно-сосудистая система: редко – перикардит, миокардит;
• Дыхательная система: очень редко – кашель, одышка, аллергический альвеолит, инфильтрация в легких, легочная эозинофилия, пневмония, бронхоспазм;
• Пищеварительная система: часто – диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко – панкреатит, повышение содержания амилазы; очень редко – обострение симптомов колита;
• Гепатобилиарная система: очень редко – повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, гепатотоксичность (гепатоз, гепатит, печеночная недостаточность, цирроз);
• Кожные покровы: часто – экзема, крапивница; очень редко – обратимая алопеция, фотосенсибилизация;
• Опорно-двигательный аппарат: очень редко – артралгия, миалгия;
• Мочевыделительная система: очень редко – нефротический синдром, интерстициальный нефрит, транзиторная почечная недостаточность, изменения цвета мочи;
• Прочие: часто – лихорадка, головная боль;
• Реакции в месте введения (суспензия, суппозитории): редко – боль и раздражение в области анального отверстия.

Чаще всего вследствие применения месалазина возникают: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль – до 3% случаев; рвота и высыпания на коже – до 1% случаев.

В случае усугубления любых побочных эффектов из указанных в инструкции, или появления любых других реакций, не описанных в инструкции, требуется обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Передозировка

Случаи передозировки, особенно при ректальном применении Пентасы, редки.

Основные симптомы: рвота, тошнота, гастралгия, сонливость, слабость.

Терапия: симптоматическая в сочетании с контролем функции почек и печени. В случае развития ацидоза, дегидратации или алкалоза требуется восстановление кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса. При признаках гипогликемии показана глюкоза.

Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

При появлении острых признаков непереносимости Пентасы (таких как мышечные спазмы, боли в животе, лихорадка, сильная головная боль, кожные высыпания) или симптомов нарушения функции почек и/или печени терапию необходимо прервать.

Требуется проводить регулярный контроль показателя креатинина в крови на протяжении всего времени применения любой формы выпуска препарата Пентаса.

Допускается окрашивание мягких контактных линз, слезной жидкости и мочи в желто-оранжевый цвет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при приеме таблеток, гранул и применении ректальной суспензии, управляя транспортными средствами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, поскольку на них могут оказывать влияние такие побочные эффекты Пентасы как тошнота, слабость, головокружение и т.п.

Применение при беременности и лактации

• Беременность (за 2–4 недели до родоразрешения), период лактации: терапия противопоказана;
• Беременность (исключая период 2–4 недели перед родами): Пентаса может применяться только после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Применение в детском возрасте

Возрастные ограничения по применению Пентасы в педиатрии, в зависимости от формы выпуска:

• Таблетки: до 2 лет;
• Гранулы: до 6 лет;
• Суппозитории и суспензия: до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелыми нарушениями почечной функции терапия месалазином противопоказана.

При нарушениях почечной функции легкой и средней степени тяжести Пентаса должна применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции терапия месалазином противопоказана.

При нарушениях печеночной функции легкой и средней степени тяжести Пентаса должна применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с месалазином:

• Азатиоприн или меркаптопурин – увеличивают риск подавления функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, эритроцитопения/анемия);
• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), азатиоприн и другие нефротоксичные средства – повышают риск развития побочных эффектов со стороны почек;
• Цианокобаламин (Витамин В 12) – замедляется абсорбция;
• Производные сульфонилмочевины – усиливается гипогликемическое действие;
• Глюкокортикостероиды (ГКС) – увеличивается ульцерогенность;
• Метотрексат – усиливается токсичность;
• Фуросемид, спиронолактон, сульфаниламиды, рифампицин – ослабляется активность;
• Антикоагулянты – усиливается действие;
• Блокаторы канальцевой секреции (урикозурические средства) – увеличивается эффективность.

Аналоги

Аналогами Пентасы являются: Месакол , Салофальк , Салозинал, Самезил, Мезавант , Асакол , Месалазин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре до 25 °C.

Срок годности:

• Гранулы – 2 года;
• Таблетки, суспензия, суппозитории – 3 года.

Язвенный колит легкой или средней степени тяжести; Болезнь Крона.

Противопоказания Пентаса таблетки 500мг

Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Детский возраст до 6 лет. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью: с осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой, с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, геморрагическим диатезом. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: препарат допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности. Беременность: месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют. Согласно опубликованным данным, при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного воспалительного заболевания кишечника. Отмечены случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат. Отмечен единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2-4 г, перорально). В доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное развитие. Лактация: месалазин выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения препарата в период грудного вскармливания не проводилось. Опыт приема препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться реакции гиперчувствительности (например, диарея), в данном случае грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность: согласно результатам доклинических исследований, не выявлено влияния месалазина на фертильность.

Способ применения и дозировка Пентаса таблетки 500мг

Таблетки рекомендуется принимать после еды, не разжевывая и не измельчая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50мл холодной воды непосредственно перед приемом. Взрослые. Острый период дозировка подбирается индивидуально, рекомендованная доза в период обострения до 4г в сутки, разделенных на 2-4 приема. Поддерживающая терапия: дозировка подбирается индивидуально, рекомендуемая доза 2г месалазина в сутки. Для лечения болезни Крона препарат может быть назначен в суточной дозе до 4г, разделенной на несколько приемов. Дети старше 6 лет: имеются ограниченные данные о применении месалазина у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Острый период: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения составляет 30-50мг месалазина на килограмм массы тела в сутки (мг/кг/сутки) в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 4г. Поддерживающая терапия: доза подбирается индивидуально, рекомендованная поддерживающая доза составляет 15-30мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов, максимальная суточная доза не более 2г (4г - для лечения болезни Крона). Детям с массой тела менее 40кг рекомендуется назначать 1/2 дозы для взрослых, детям с массой тела более 40кг рекомендуется назначать дозы для взрослых. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Пентаса является противовоспалительным и противомикробным кишечным средством, относящимся к производным салициловой кислоты.

Состав и форма выпуска

Пентаса производится в виде:

• Круглой формы, серовато-белых с бледно-коричневыми вкраплениями таблеток, пролонгированного действия, в 1 таблетке содержится 500 мг активного ингредиента – месалазина, прочие компоненты представлены в виде: этилцеллюлозы, повидона, МКЦ, магния стеарата, талька. Выпускается препарат в картонной упаковке по 50 или 100 таблеток, находящихся в блистерах по 10 шт.;
• Бледно-серых или светло-коричневых, цилиндрической формы гранул Пентаса для перорального приема, пролонгированного действия. Расфасовано средство в пакетиках по 1 или 2 г, содержащих соответственно 1000 или 2000 мг месалазина, а также повидон и этилцеллюлозу. В аптеки средство поступает в бумажных коробках, вмещающих 150, 120, 100, 60, 50 или 30 пакетиков;
• Овальной формы, ректальных суппозиториев белого или светло-серого цвета с коричневатыми вкраплениями, в каждом из которых находится 1000 мг месалазина, остальные вещества: магния стеарат, тальк, макрогол 6000, повидон. Реализуются свечи по 28 штук в контурных упаковках, вложенных вместе с напальчниками в бумажные пачки.

Показания к применению

Согласно прилагающейся к Пентаса инструкции, лекарственное средство рекомендовано к приему при лечении:

• Неспецифического язвенного колита;
• Болезни Крона.

Противопоказания

Применение Пентаса противопоказано на фоне:

• Язвенных поражений 12-перстной кишки и желудка;
• Болезней крови;
• Дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Печеночной и почечной недостаточности в тяжелой форме;
• Геморрагического диатеза;
• Грудного вскармливания;
• Гиперчувствительности к ингредиентам средства;
• Последнего месяца беременности.

Также не рекомендуется использование Пентаса детям до 2 лет. При беременности препарат следует употреблять с особой осторожностью, только в тех случаях, когда предполагаемая польза от применения превышает потенциальный риск побочных реакций. С осторожностью также назначается терапия пациентам, имеющим изменения деятельности почек и печени легкой и средней степени тяжести.

Способы применения и дозировки

Таблетки и гранулы используют перорально, желательно не разжевывая (при проблемах с глотанием таблетки разрешено делить на несколько частей либо разводить в холодной воде), запивая соком или водой. Дозировки Пентаса, по инструкции, подбираются индивидуально, в периоды обострений заболеваний в среднем суточная доза для взрослых не превышает 4 г, принимаемых в 2-4 приема. Максимальная поддерживающая доза в сутки при лечении язвенного колита приравнивается к 2 г, при терапии болезни Крона – к 4 г, разделенным на 2-3 раза.

Средняя продолжительность применения Пентаса составляет 2-3 месяца, максимальный срок поддерживающего и противорецидивного курса терапии не ограничен (длится до достижения стадии клинико–эндоскопической ремиссии).

Ректальные свечи Пентаса взрослым следуетвводить в прямую кишку как можно глубже, 1-2 раза в сутки после опорожнения кишечника, при проведении манипуляции, в целях гигиеничности, рекомендуется использовать резиновый напальчник. Если на протяжении 10 минут произойдет выведение суппозитория, требуется ввести еще один. Длительность терапии определяется врачом.

Побочные действия

Использование Пентаса, по отзывам пациентов, может способствовать появлению:

• Рвоты, изжоги, тошноты, диареи, стоматита, ухудшения аппетита, сухости во рту, болей в животе, гепатита, панкреатита;
• Тахикардии, понижения или повышения АД, сердцебиения, одышки, боли за грудиной, перикардита;
• Шума в ушах, головокружений, полиневропатии, головной боли, депрессий, тремора;
• Протеинурии, олигурии, гематурии, кристаллурии, анурии, нефротического синдрома;
• Эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, гипопротеинемии, анемии (включая мегалобластную, гемолитическую, апластическую);
• Кожной сыпи, зуда, бронхоспазма, дерматозов;
• Паротита, слабости, олигоспермии, фотосенсибилизации, алопеции, волчаночноподобного синдрома.

Симптомами передозировки Пентаса могут быть: гастралгия, слабость, рвота, тошнота, сонливость. При этом состоянии требуются – промывание желудка, прием слабительного средства и симптоматическое лечение.

Особые указания

При применении Пентаса необходимо регулярно контролировать деятельность печени, концентрацию креатинина и мочевины в плазме, состав периферической крови.

Во время терапии может наблюдаться желто-оранжевый цвет слезной жидкости и мочи.

Следует проявлять осторожность при управлении автомобилями и другими сложными механизмами в случае появления побочных реакций в виде головокружений, слабости, тошноты.

Аналоги

К структурным аналогам Пентаса относятся:

• Таблетки – Кансалазин, Асакол, Месалазин, Месакол, Самезил, Салазопиридазин, Салофальк, Мезавант;
• Суппозитории ректальные – Салофальк, Самезил, свечи с Салазопиридазином.

По механизму действия аналогами средства являются таблетки Сульфасалазин и Сульфасалазин-ЕН.

Условия и сроки хранения

Пентаса годен к использованию в течение 3 лет со дня выпуска, при температуре в месте хранения ниже 26 °C.

FERRING Фарбил Фарма ГмбХ (Д)/Ферринг Интернешнл Сентер С. Ферринг А/С Ферринг А/С/Ферринг Интернешнл Сентер С.А. Ферринг Интернешнл Сентер СА

Страна происхождения

Германия/Швейцария Дания Дания/Швейцария Швейцария

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК

Формы выпуска

• 1 - упаковки безъячейковые контурные (28) в комплекте с напальчником - пачки картонные. 10 - блистеры (10) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 2 г - пакетики (60) - пачки картонные. 50 пактиков в уп

Описание лекарственной формы

• Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь цилиндрические, от светло-серого до светло-коричневого цвета. Суппозитории Таблетки пролонгированного действия Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью "500 mg" на одной стороне и "Pentasa" - на другой.

Фармакологическое действие

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке). Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания. Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема таблетка препарата Пентаса® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа. Распределение: около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь. Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект. Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита - около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Особые условия

Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности. В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови). При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите - лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой. В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса® (риск аллергии к салицилатам). Пациенты, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Состав

• 1 пак. месалазин 1000 мг Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 4 мг - 15 мг, повидон - 50 мг. 1 пак. месалазин 2000 мг Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 8 мг - 30 мг, повидон - 100 мг. месалазин (5-АСК)500 мг Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая. Месалазин 1,0; Вспомогательные в-ва: макрогол 6000, тальк, магния стеарат, повидон

Пентаса показания к применению

• Язвенный колит (обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита), Болезнь Крона.

Пентаса противопоказания

• заболевания крови; - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - геморрагический диатез; - почечная недостаточность тяжелой степени; - печеночная недостаточность тяжелой степени; - последние 2-4 недели беременности; - период лактации; - детский возраст до 2 лет; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Пентаса дозировка

• 1 г 2 г 500 мг

Пентаса побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм. Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).

Передозировка

тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость

Условия хранения

• беречь от детей

Информация предоставлена

Пентаса – противовоспалительное и противомикробное кишечное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Пентаса:

• Таблетки пролонгированного действия: круглые, белого с серым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями бледно-коричневого цвета, на одной из сторон фаска, нанесена риска и гравировка «500 mg», на другой стороне – гравировка «Pentasa» (по 10 шт. в блистер из алюминиевой фольги, в картонной пачке 5 или 10 блистеров);
• Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: цилиндрической формы от бледно-серого до бледно-коричневого цвета (по 1 г в пакетике, в картонной пачке 50, 60, 100, 120 и 150 пакетиков; по 2 г в пакетике, в картонной пачке 30, 50, 60 и 120 пакетиков);
• Суппозитории ректальные: овальные, от белого до бледно-серого цвета, с многочисленными вкраплениями бледно-коричневого цвета (по 5 или 7 шт. в блистере из алюминиевой фольги, в упаковке 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров, в пачке картонной 1 упаковка, в комплекте могут содержаться гигиенические резиновые напальчники);
• Суспензия ректальная: белая или бледно-желтая жидкость (по 100 мл в бутылке из полиэтилена низкой плотности с наконечником из полиэтилена низкой плотности, оснащенном клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии только в одном направлении; в герметично запаянном в атмосфере азота пакете из алюминиевой фольги 1 бутылка).

Активное вещество – месалазин, содержание зависит от формы выпуска:

• Таблетки пролонгированного действия: 0,5 мг/шт.;
• Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: 1 или 2 г в 1 пакетике;
• Суппозитории ректальные: 1 г/шт.;
• Суспензия ректальная: 1г/100 мл (1 бутылка).

Дополнительные компоненты:

• Таблетки: магния стеарат, этилцеллюлоза, тальк, повидон, микрокристаллическая целлюлоза;

• Гранулы: этилцеллюлоза, повидон;
• Суппозитории: повидон, магния стеарат, тальк, макрогол 6000;
• Суспензия: натрия ацетата тригидрат, натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, хлористоводородная кислота концентрированная, вода очищенная.

Показания к применению

• Язвенный колит (в т. ч. язвенный колит в легкой и средней степени тяжести в период обострения, поддержание ремиссии и/или длительное лечение язвенного колита);
• Болезнь Крона.

Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь

• Неспецифический язвенный колит;
• Болезнь Крона.

Суспензия ректальная

• Левосторонний язвенный колит;
• Язвенный проктосигмоидит.

Суппозитории ректальные

• Язвенный колит, сопровождающийся поражением дистальных отделов толстой кишки (язвенный проктит).

Противопоказания

• Язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки (для суспензии – в фазе обострения);
• Тяжелое поражение печени и/или почек;
• Заболевания системы крови (для гранул);
• Геморрагический диатез;
• Период кормления грудью и беременность (для гранул);
• Возраст до 2 лет – для таблеток, до 6 лет – для гранул; до 18 лет – для суспензии и суппозиториев;
• Гиперчувствительность к компонентам средства.

Во время беременности Пентаса можно принимать только после тщательного соотношения ожидаемой пользы от лечения и возможного риска развития осложнений. На последних 2-4 неделях беременности использование препарата требуется отменить. При необходимости проведения терапии в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

С крайней осторожностью необходимо применять Пентаса при наличии аллергии на салицилаты (из-за возможной реакции гиперчувствительности к сульфасалазину), почечной/печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (ввиду возможного риска поражения почек при снижении скорости элиминации и возрастании системной концентрации месалазина), а также бронхиальной астмы (для таблеток).

Способ применения и дозировка

Таблетки пролонгированного действия
Таблетки Пентаса принимают внутрь, после еды, не разламывая и не разжевывая. При проблемах с глотанием разрешается делить таблетку на несколько частей или непосредственно перед приемом растворить в воде или соке.

При острой форме язвенного колита взрослым рекомендуют принимать средство 2-4 раза в сутки по 1 г (2 таблетки), во время проведения поддерживающей терапии – 2-3 раза в сутки по 0,5 г (1 таблетка).

При острой форме болезни Крона взрослые принимают 4 раза в сутки по 1-2 г (2-4 таблетки), в качестве поддерживающей терапии – 3 раза в сутки по 1-1,5 г (2-3 таблетки) или 2 раза в сутки по 1-2 г (2-4 таблетки).

Детям после 2 лет дозы подбирают индивидуально, средняя суточная доза составляет 0,02-0,03 г/кг веса тела, разделенные на несколько приемов.

Гранулы пролонгированного действия
Гранулы Пентаса принимают внутрь, высыпая содержимое пакетика в рот, не разжевывая и запивая небольшим объемом воды или сока.

При обострении язвенного колита доза подбирается индивидуально, максимальная суточная доза для взрослых – 4 г при кратности приема 2-4 раза в сутки. Детям после 6 лет в начале терапии назначают в несколько приемов 0,03-0,05 г/кг в сутки, максимальная суточная доза – 0,075 г/кг, но не выше 4 г.

Во время проведения поддерживающей терапии язвенного колита взрослые принимают 1 раз в сутки не более 2 г средства. Начальная суточная доза для детей составляет 0,015-0,030 г/кг, разделенные на несколько приемов, максимальная доза в сутки – не более 2 г.

При острой форме болезни Крона доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза для взрослых при кратности приема 2-4 раза в сутки составляет 4 г. Начинать терапию детям рекомендуется с суточной дозы 0,03-0,05 г/кг в несколько приемов, максимальная доза в сутки – 0,075 г/кг, но не выше 4 г.

В качестве поддерживающей терапии взрослые принимают не более 4 г в сутки, разделенные на 2-4 приема; дети – не более 2 г, при начальной суточной дозе 0,015-0,03 г/кг, разделенной на несколько приемов.

Длительность терапии определяется индивидуально с учетом протекания заболевания.

Суппозитории ректальные
Препарат рекомендуется вводить в прямую кишку 1-2 раза в сутки по 1 суппозиторию. Максимальная суточная доза не должна превышать 6-8 суппозиториев. Перед применением средства требуется опорожнить кишечник, а для облегчения введения суппозиторий можно увлажнить водой. При проведении манипуляции в целях обеспечения гигиеничности следует воспользоваться резиновым напальчником.

Суппозиторий вводят глубоко в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома. Если после введения на протяжении 10 минут суппозиторий выведется, то требуется ввести еще один.

Средний курс лечения составляет 8-12 недель, максимальная продолжительность терапии (включая противорецидивное и поддерживающее лечение) не ограничена.

Суспензия ректальная
Суспензию Пентаса используют 1 раз в сутки, на ночь в виде клизмы. Суточная доза составляет 1 г (100 мл), перед применением препарата следует опорожнить кишечник. Упаковку вскрывают непосредственно перед введением средства, взбалтывают содержимое бутылки и поворачивают ее наконечник до упора. Для осуществления манипуляции следует лечь на бок и осторожно ввести наконечник как можно глубже в прямую кишку.

Средний курс лечения – 8-12 недель, критерием эффективности является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность терапии (в т. ч. противорецидивное и поддерживающее лечение) не ограничена.

Побочные действия

• Нервная система: часто – головная боль; редко – головокружение; очень редко – доброкачественная внутричерепная гипертензия (для таблеток и суппозиториев), периферическая невропатия;
• Иммунная система: очень редко – отек Квинке, лекарственная лихорадка (для таблеток и суппозиториев), реакции гиперчувствительности;
• Органы кроветворения: крайне редко – панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения, анемии, эозинофилия;
• Сердечно-сосудистая система: редко – перикардит, миокардит;
• Пищеварительная система: часто – метеоризм, рвота, боль в животе, тошнота, диарея, изжога (для гранул); редко – панкреатит, повышение содержания амилазы, стоматит (для гранул); очень редко – обострение симптомов колита;
• Дыхательная система: очень редко – бронхоспазм, пневмония, инфильтрация в легких, легочная эозинофилия, аллергический альвеолит, кашель, одышка;
• Гепатобилиарная система: очень редко – повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, гепатотоксичность (печеночная недостаточность, цирроз, гепатоз, гепатит);
• Опорно-двигательный аппарат: очень редко – артралгия, миалгия;
• Мочевыделительная система: крайне редко – транзиторная почечная недостаточность, изменения цвета мочи, нефротический синдром, интерстициальный нефрит; для гранул – кристаллурия, анурия, олигурия, гематурия, протеинурия;
• Кожные покровы: часто – экзема, крапивница; очень редко – обратимая алопеция, фотосенсибилизация;
• Прочие: лихорадка, для гранул – слабость, снижение продукции слезной жидкости, олигоспермия, синдром, подобный красной волчанке;
• Местные реакции: раздражение, зуд, ощущение дискомфорта и боль в области анального отверстия (для суспензии).

Вследствие специфических фармакокинетических свойств месалазина случаи передозировки препарата отмечаются редко. Симптомами передозировки могут быть: сонливость, слабость, гастралгия, рвота, тошнота. Лечение – промывание желудка и принятие мер для усиления диуреза. При развитии ацидоза, дегидратации или алкалоза требуется восстановление водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса, при гипогликемии назначается введение глюкозы.

Особые указания

При обнаружении признаков функциональных нарушений почек и/или печени, острых симптомов непереносимости средства (кожные высыпания, сильная головная боль, повышение температуры тела, боли в животе, мышечные спазмы), а также изменений состава крови, проявляющихся повышенной кровоточивостью, подкожными кровоизлияниями, болью в горле и лихорадкой, требуется незамедлительно прекратить прием Пентаса и обратиться к врачу.

Пациентам с нарушениями функции печени на фоне терапии необходимо контролировать концентрацию печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).

Во время использования препарата может отмечаться окрашивание мочи, слезной жидкости и мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Ввиду возможного появления побочных реакций (головная боль, тошнота, головокружение) в период лечения Пентаса не рекомендуется управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетании месалазина с другими лекарственными препаратами:

• Меркаптопурин и азатиоприн – возрастает угроза подавления функции костного мозга (панцитопения, эритроцитопения/анемия, тромбоцитопения, лейкопения);
• Нестероидные противовоспалительные препараты или другие средства, обладающие нефротоксичностью – усугубляется риск развития побочных эффектов со стороны почек;
• Производные сульфонилмочевины – усиливается их гипогликемическое действие;
• Глюкокортикостероиды – возрастает угроза ульцерогенности;
• Рифампицин, сульфаниламид, спиронолактон, фуросемид – снижается их активность;
• Метотрексат – усугубляется его токсичность;
• Урикозурические лекарственные препараты (блокаторы канальцевой секреции) – повышается их терапевтический эффект;
• Антикоагулянты – усиливается их действие;
• Цианокобаламин (витамин B 12) – замедляется его абсорбция;
• Дигоксин – возможно снижение всасывания.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.