Почему клофелин. Клофелин и его действие на человека

Клофелин (клонидин) — это альфа-2-адренергический агонист, представляет собой биохимическое производное имидазолина, которое использовалось как средство от ринита, поскольку препарат суживал сосуды носа. Впоследствии, он применялся из-за его мощного антигипертензивного эффекта для лечения гипертонической болезни.

Клофелин выпускается в виде таблеток в двух дозах — 0,15 мг и 0,075 мг. Также производится в ампулах для инъекционного назначения — вливаний. Средство отпускается только по рецепту врача.

Дозировка для взрослых: Первоначально 75 мкг 2 × / д. Если он хорошо переносится, дозу можно увеличить индивидуально на 2-й или 3-й день. Поддерживающая доза определяется на основании клинического ответа и переносимости препарата; обычно составляет 0,3-1,2 мг / сут, у некоторых пациентов — 1,8 мг / сут. Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление. Нет необходимости изменять дозу у пожилых людей.

Действие клофелина на организм человека проявляется в:

уменьшении частоты сердечных сокращений (ЧСС) и понижении сопротивления периферических кровеносных сосудов;
вследствие этого снижается артериальное давление;
влияние на нервную систему приводит к гипотермии — снижению температуры тела, а также вызывает седативное и снотворное действие;
внутриглазное давление также снижается;
препарат обладает слабым болеутоляющим эффектом;
снимает панические симптомы — чувство тревоги, страха. С этим действием связано применение его для лечения алкогольной и/или опиоидной абстиненции.

Показания к применению

для лечения гипертонии у взрослых,
спинальной анестезии,
при опиоидной детоксикации,
при лечении синдрома отмены алкоголя,
прекращения курения и
улучшения постменопаузальных приливов
у детей он используется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью,
детской панике с тревожными расстройствами,
синдроме Туретта,
при мигрени.

В терапевтических дозах (0,2-0,9 мг / сут) клонидин обычно ассоциируется с побочными эффектами, такими как сухость во рту, седация, головокружение и запор. В целом безопасный, при токсических дозах клонидин может вызвать серьезную сердечно-легочную нестабильность и депрессию центральной нервной системы (ЦНС) у детей и взрослых.

Как действует клофелин на человека

Клофелин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и имеет превосходное проникновение в в ЦНС из-за растворимости липидов. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 3-5 часов после одной пероральной дозы. Период полувыведения из плазмы составляет 12-16 часов, при этом антигипертензивный эффект происходит через 30-60 минут после приема внутрь. Клофелин выводится без изменений в моче и метаболизируется печенью.

Побочные действия

В начале лечения наблюдается сухость во рту, сонливость, головокружение, как правило, устраняются во время дальнейшего лечения.

тошнота,
рвота,
запоры,
возбуждение,
нервозность,
бессонница,
недомогание,
ортостатическая гипотензия,
сердцебиение, тахикардия или брадикардия,
снижение либидо,
импотенция,
слабость, утомляемость.

потеря аппетита,
воспаление околоушной железы,
псевдомембранозный колит,
увеличение печеночных ферментов,
повреждение печени,
депрессия,
головные боли,
ночные кошмары,
беспокойство,
галлюцинация,
феномен Рейно,
сердечная недостаточность,
сердечные аритмии, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада,
зуд, сыпь,
алопеция,
ангионевротический отек,
затруднение мочеиспускания, задержка мочи,
увеличение массы тела,
гинекомастия,
боли в мышцах и суставах,
судороги в мышцах нижних конечностей,
уменьшение слезоточивости,
сухость слизистой оболочки носа,
помутнение зрения.

Задержка жидкости, временное повышение уровня глюкозы в крови, наблюдались на ранней стадии лечения.

Опасные сочетания клофелина с другими лекарствами

Сочетание этих препаратов с клонидином может значительно снизить артериальное давление. Примеры этих препаратов включают:

блокаторы рецепторов ангиотензина II, такие как:
- лозартан
- валсартан
- ирбесартан
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ACE), такие как:
- эналаприл
- лизиноприл
диуретики, такие как:
- гидрохлортиазид
- фуросемид

Комбинация этих сердечных препаратов с клонидином может замедлить сердечный ритм.

дигоксин
бета-блокаторы
блокаторы кальциевых каналов, такие как:
- дилтиазем
- верапамил

Не смешивайте эти препараты с клофелином -их комбинация может увеличить сонливость:

барбитураты, такие как:
- фенобарбитал
фенотиазины, такие как:
- аминазин
- тиоридазин
- прохлорперазин
бензодиазепины, такие как:
- лоразепам
- диазепам
препараты для лечения боли (опиоиды), такие как:
- оксикодон
- гидрокодон
- морфий
другие успокаивающие препараты

Передозировка клофелином

Симптомы передозировки клофелином включают:

гипотензию,
брадикардию,
сонливость,
раздражительность,
слабость,
миоз,
рвоту,
угнетение дыхания,
сердечную аритмию,
кому,
одышку,
судороги,
кратковременное повышение артериального давления.

Отравление клофелином может возникать при:

случайном приеме маленькими детьми,
приеме с суицидальной целью,
криминальной причине.

Криминальное использование клофелина с алкоголем

Терапевтический эффект клофелина основан на способности расширять кровеносные сосуды, поэтому после сочетания алкоголя и медикамента происходит ускоренное проникновение алкоголя в кровоток и цереброспинальные структуры. Человек пьянеет быстрее, чем когда принимает только алкоголь, а отравление происходит не только исключительно быстро, но и сильно.

Другими словами, при небольшой дозе алкогольного напитка в сочетании с клофелином пациент ощущает опьянение, соответствующее значительно большему количеству алкоголя. После употребления алкогольного клофелинового «коктейля» наступает глубокий сон, и после пробуждения возникает амнезия. Почти всегда пострадавшие не помнят, что происходило накануне, с кем они пили и в каких обстоятельствах.

Однако потеря памяти — это не самый вредный эффект смешивания клофелина с алкоголем. Наиболее опасным результатом такой комбинации может стать смерть. Такие последствия часто возникают при слишком большом количестве препарата и алкоголя.

Не всегда смерть является следствием большой дозы, бывает, что люди умирают под воздействием клофелина из-за потери контроля — падают под колеса автомобиля, выпадают из окна или задыхаются во время глубокого сна. В связи с передозировкой клофелина всегда существует много уголовных дел, в частности грабежей.
Через несколько минут после употребления медикамента, подмешанного в алкоголь, человек погружается в сон и не может следить за тем, что происходит.

Симптомы отравления

Наличие клофелина в алкоголе можно заподозрить если:

После первого глотка напитка возникает головокружение, которое прежде при таких дозах спиртного не наблюдалось;
Неожиданно человеку становится плохо;
Пространственная ориентация теряется;
Существует частичная амнезия;
Наблюдается заметное торможение психофизиологических реакций;
Нарушено понимание текущих событий, возникает спутанность сознания;
Наступает глубокий сон, от которого человеку сложно пробудиться.

Последствия комбинации

Эффект сочетания алкоголя с клофелином не зависит от вида препарата — добавлены к алкоголю таблетки или глазные капли. Действие медикамента в любой лекарственной форме примерно одинаково. И оно крайне опасно и может иметь тяжелые последствия.

Если количество алкоголя и клофелина было небольшим, наступает глубокий сон. Самостоятельно пострадавшие приходят в себя после 14-27 часов сна;
При средней дозе возникает внезапный и неконтролируемый наркотический сон. В то же время уровень дыхания уменьшается. Такие люди обычно неспособны проснуться традиционными методами. Когда пациент просыпается, у него возникают сильные головные боли и проблемы с памятью. После такого сна всегда нужно обращаться к врачу, т.к. потребуется восстановление сердечного ритма, нормализация артериального давления, дыхания и других жизненно важных функций;
При высоких дозах этанола с клофелином существует риск прогрессирования сильного наркотического сна вплоть до комы, когда пациента уже невозможно разбудить. Он может умереть в результате остановки сердца или голода.

Концепции дозировки являются индивидуальными для каждого человека. Одинаковое количество клофелина с алкоголем у одного человека вызовет только сонливость, а у другого может вызвать тяжелый наркотический сон.

Смертельная доза клофелина составляет около 0,1 мг на килограмм веса человека — т.е. примерно 40-45 таблеток.

Неотложная помощь

Если вы являетесь свидетелем этого состояния, жертве немедленно нужно оказать первую помощь. Если приезд скорой помощи из-за обстоятельств задерживается, следует:

промыть желудок,
принять активированный уголь и через некоторое время
принять атропин, что необходимо для нормализации сердечного ритма.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое название: Clonidinum;
2-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидазолина гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;

состав: 1 таблетка содержит клофелина - 0,00015 г;

вспомогательные вещества: сахар молочный, магния стеарат, крахмал картофельный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Гипотензивные средства.
Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. АТС С02А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Клофелин - гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) постсинаптических альфа-2-адренорецепторов адренергических нейронов. Тормозит процесы возбуждения в центре гемодинамики (Гемодинамика - движение крови по сосудам) в продолговатом мозге. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной регуляции сосудистого тонуса. Не влияет на синтез катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает) , но уменьшает выход норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) из нервной терминали, за счет обратной связи при стимуляции альфа-2-адренорецепторов. Вследствие такого действия понижается общее периферическое сосудистое сопротивление (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) , уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) и наступает понижение артериального давления. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических альфа-1 адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением артериального давления вначале лечения. Длительное применение клофелина приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) и улучшению функции сердца. Препарат увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток.
Понижает внутриглазное давление, имеет седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) и аналгезирующее (Аналгезирующий - облегчающий боль, болеутоляющий) действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции (Абстиненция - болезненное состояние, возникающее вследствие внезапного прекращения приема (введения) веществ, вызвавших токсикоманическую зависимость) , чувство необоснованного страха.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата приближается к 100%. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 1-2 часа. Гипотензивный эффект развивается через 30-60 минут после приема и сохраняется на протяжении 8-12 часов. Клофелин обладает высокой липофильностью (Липофильность - проявление сродства к жирам и другим гидрофобным жидкостям. Наряду с биологической активностью, липофильность является одним из важных свойств фармакологически активного вещества, так как характеризует его способность проникать через биологические барьеры организма) и широко распределяется в тканях, включая ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) . Около 50% циркулирующего в крови клофелина метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений; выводится с мочой (40-60%) и с калом (10%). Период полувыведения (Т1/2) колеблется в широких пределах, составляя в среднем 12 часов (6-24 часов). Элиминация клофелина замедляется у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. По сравнению с мужчинами, у женщин отмечается более продолжительный период полувыведенимя.

Показания к применению

Все стадии и клинические формы артериальной гипертензии (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) , для купирования гипертонических кризов (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) ; артериальная гипертензйя в раннем послеродовом периоде. В офтальмологической практике - для консервативного лечения первичной открытоугольной глаукомы. Для устранения абстинентного синдрома при наркотической зависимости, облегчения отвыкания при курении, диагностика феохромоцитомы и дефицита СТГ.

Способ применения и дозы

В качестве гипотензивного средства внутрь назначают в начальной дозе 0,075 мг 2-3 раза в сутки. Если гипотензивный эффект недостаточный, разовую дозу повышают каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/4 таблетки) до 0,15-0,3 мг на прием 3 раза в сутки. При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками (салуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и другими гипотензивньми средствами. При проявлениях атеросклероза (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) мозговых сосудов препарат назначают в начальной дозе 0,0375 мг. Суточная доза обычно составляет 0,3-0,45 мг, иногда -1,2-1,5мг.
При наркотической абстиненции Клофелин-Дарница назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов на протяжении 5-7 дней. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижают на протяжении 2-3 дней, а потом, при необходимости препарат отменяют.

Побочное действие

Ощущение сухости во рту, запор. В первые дни отмечается седативное действие, легкий обморок (Обморок – внезапная кратковременная потеря сознания вследствие недостаточного кровоснабжения головного мозга) , повышенная утомляемость, сонливость, физическая слабость. Повышение дозы выше терапевтической может вызвать брадикардию (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) , коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) , потерю сознания.

Противопоказания

Кардиогенний шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) , артериальная гипотензия, внутрисердечная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) , выраженный атеросклероз сосудов мозга, брадикардия, атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) II-III степени, облитерирующие заболевания периферических сосудов, состояние выраженной депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , беременность, особенно в первом триместре.

Передозирование

Повышение доз препарата или использование не по назначению могут вызвать коллапс, потерю сознания. Основньми принципами лечения острых отравлений Клофелином-Дарница является комплексная детоксикация организма, включающая ускоренное выведения его из организма, и коррекция нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия).

Особенности применения

При лечении Клофелином-Дарница следует регулярно контролировать артериальное давление. Необходимо учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах оперативной деятельности. При приеме препарата (особенно вначале лечения), запрещается управление автотранспортом. Резкая отмена препарата может привести к развитию гипертонического криза (синдром отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)) ), поэтому перед его отменой на протяжении 7-10 дней необходимо постепенно снижать дозу. При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предотвращения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.

Применение препарата при беременности и в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) возможно в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальное негативное влияние на плод или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Клофелина-Дарница вместе с антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) , нифедипином и нейролептиками (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) приводит к снижению его гипотензивного действия; нейролептики усиливают седативный эффект Клофелина-Дарница.
Клофелин-Дарница повышает эффект анестетиков (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) , а в сочетании с дигоксином может усиливать атриовентрикулярную блокаду. Блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) адренорецепторов являются антагонистами (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) гипотензивного действия Клофелина-Дарница, вазодилататоры (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) его усиливают.

Во избежание усиления побочных эффектов Клофелин-Дарница не следует применять вместе с метилдопой. При лечении Клофелином-Дарница запрещается употребление алкоголя.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

- "Артериум"
- "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Клофелин – эффективные гипотензивные таблетки. Давно используется в терапии гипертонии, гипертонического криза, периодических подъемов кровяного давления. Дают гипотензивный эффект, седативный и обезболивающий. Даже малые дозы препарата при внутривенном введении почти тут же снижают давление. Такое явление называют «на кончике иглы».

Обращаться с лекарственным средством следует аккуратно! Как требует инструкция к применению, иначе возможен летальный исход. Цена его невысока. Однако чтобы купить препарат, нужен рецепт.

Действие препарата

Активное вещество лекарственного средства – клофелин. Вспомогательные элементы – лактоза, стеарат магния, крахмал.

Формы выпуска :

раствор для инъекций в ампулах 0,01%;
таблетки 0,15 мг, 0,075 мг (купить можно в блистерах, стеклянных и пластмассовых флаконах);
субстанция-порошок;
капли глазные 0,125% (препарат выпускается в тюбик-капельнице).

Действующее вещество лекарственного препарата влияет на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов человека. Гипотензивный эффект после приема таблетки появляется через час-два. Продолжительность – 6-8 часов.

Раствор клофелина действует немедленно. Это связано с его моментальной абсорбцией. Гипотензивный препарат стимулирует в сосудодвигательном центре продолговатого мозга постсинаптические альфа-2-адренорецепторы, сокращает симпатическую пульсацию к сердцу и сосудам.

Если раствор вводить быстро, возможно кратковременное повышение кровяного давления. Это связано с активизацией постсинаптических альфа-2-адренорецепторов.

Капли глазные — препарат из группы противоглаукомных средств.

Направления действия клофелина :

Лекарство снижает сердечный выброс, уменьшает мозговой кровоток.
Одновременно препарат уменьшает сопротивление в периферической сосудистой системе. Включая сосуды почек. В них увеличивается кровоток.
Появляется выраженная сонливость. Наблюдается успокоительный эффект.
Уходят незначительные боли.
Уменьшается чувство страха.
Постепенно выравнивается сердечный ритм, перестает болеть голова.

Лекарство в каплях используется для лечения первичной открытоугольной глаукомы: раствор применяется для снижения внутриглазного давления.

Как усваивается клофелин

Таблетки хорошо усваиваются из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови – через два-четыре часа.
На 20-40% препарат связывается с альбуминами.
Примерно 50% абсорбировавшегося вещества метаболизируется в печени.
Период полувыведения – 12-16 часов (при нормально функционирующих почках), до 40 часов (при дисфункции почек).
До 60% активного вещества выводится почками в неизменном виде. Около 20% — через кишечник.

Раствор абсорбируется быстрее:

Максимальная концентрация после введения — через час-полтора.
Легко и быстро проникает сквозь плаценту и в грудное молоко.

Назначения

Чтобы купить препарат, нужен специальный (на определенном бланке) рецепт. Аналоги тоже имеют рецептурный отпуск. Такие меры предосторожности обусловлены тем, что все чаще встречается криминальное отравление клофелином.

А цена средства минимальна — купить может каждый.

Показания к применению :

артериальная гипертония;
периодическое повышение давления;
купирование гипертонического криза;
абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к приему клофелина :

высокая чувствительность к активному веществу,
яркая синусовая брадикардия,
атриовентрикулярная блокада 2-3 степени,
СССУ (синдром слабости синусового узла),
беременность,
кормление грудью,
алкогольное опьянение,
возраст до пятнадцати лет.

Относительные противопоказания (препарат принимать с осторожностью) :

депрессивное состояние (резкое снижение давления может ухудшить состояние);
ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта);
тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
цереброваскулярные патологии;
нарушения периферического кровообращения, внутрисердечной проводимости;
запоры,
сахарный диабет (клофелин может маскировать клинику гипогликемии, мешать секреции инсулина);
работа, требующая повышенного внимания, быстрой реакции;
прием трициклических антидепрессантов.

При необходимости терапии клофелином во время лактации нужно перестать кормить грудью.

Порядок приема и дозы

Доза и схема лечения подбираются в индивидуальном порядке с учетом возраста, диагноза, сопутствующих заболеваний в анамнезе.

Инструкция :

Антигипертензивные таблетки сначала назначают в минимальной дозировке 0,075 мг 2-4 раза в сутки.
Если такая доза малоэффективна, добавляют к разовому приему по 0,0375 мг через день-два. Разовую дозу доводят до 0,15-0,3 мг.
Обычно суточная дозировка составляет 0,3-0,45 мг. Реже ее доводят до 1,5 мг.
Максимальный разовый прием – 0,3 мг. В сутки – 1,5 мг.
Если максимальная дозировка клофелина неэффективна, назначаются дополнительные препараты. Это могут быть салуретики, вазодилататоры, празонин в таблетках. Иногда – бета-адреноблокаторы (очень осторожно).
Для купирования гипертонического криза – 1-2 таблетки.
Для подростков старше пятнадцати лет с весом свыше 45 кг – 1 таблетка 2-3 раза в день.

Применение клофелина у пожилых пациентов :

Пожилым людям дозу уменьшают из-за снижения функциональности почек.
При атеросклерозе сосудов головного мозга может отмечаться гиперчувствительность к клофелину, выражающаяся в гипотонии и сильном седативном эффекте. Терапию начинают с 0,0375 мг.
Активное вещество лекарственного средства может накапливаться. Поэтому интервал между приемами удлиняют, а разовую дозировку снижают на треть или вдвое.

Терапевтический курс – от нескольких недель до года и более.

Для лечения клофелином характерен синдром отмены. Повышается кровяное давление, появляется нервозность, головная боль. Потому в конце курса дозировку уменьшают постепенно до полной отмены.

Особенности терапии абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании:

лекарство назначают по 0,15-0,3 мг 3 раза в день (в условиях стационара);
интервал между приемами – 6-8 часов;
продолжительность – 5-7 дней;
если возникают побочные эффекты, то клофелин отменяют постепенно.

Как использовать раствор в ампулах? Инструкция :

Для купирования гипертонического криза — внутримышечно или подкожно 0,5-1,5 мл.
Если для снижения давления этой дозы недостаточно, раствор вводят до 3-4 раз в день.
Для внутривенного введения раствор (0,5-1,5 мл) разбавляют в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Очень медленно вводят в вену человека, в течение 3-5 минут.

Побочные эффекты

Со стороны сердца и сосудов :

брадикардия выраженная,
атриовентрикулярная блокада,
нарушение оттока жидкости,
зябкость пальцев, боль, побледнение (синдром Рейно);
ортостатические расстройства кровообращения.

Нежелательные последствия со стороны желудочно-кишечного тракта:

недостаточность выработки желудочного секрета,
ощущение сухости во рту,
запоры,
плохой аппетит или его отсутствие.

Нежелательные последствия со стороны ЦНС :

усталость,
сонливость,
замедленный психический и двигательный ответ,
головокружение,
онемение конечностей,
нервозность.

Прочие эффекты :

понижение либидо, потенции,
кожный зуд, высыпания (часто — локальные),
заложенность носа.

Передозировка клофелином проявляется намного ярче.

Признаки передозировки

Лекарственный препарат следует принимать строго в назначенной врачом дозировке. Если количество средства увеличить, значительно ухудшается самочувствие. Более того, последствия могут быть плачевными.

Передозировка проявляется следующими симптомами:

головная боль,
ухудшение зрения,
заторможенные реакции,
потеря сознания,
резкая слабость,
апноэ и другие признаки дыхательной дисфункции,
гипотензия,
аритмия,
бледность кожных покровов,
нарушение перистальтики кишечника.

Смертельная дозировка точно не установлена. Летальный исход связан с состоянием здоровья человека. В среднем, передозировка возникает после однократного приема

0,509 мг — для детей,
2,096 мг — для взрослого человека.

Чем заменить

Клофелин – один из «старейших» препаратов для лечения артериальной гипертензии. Сегодня на него выписывают рецепт не так часто: врачи предпочитают применять современные заменители. Однако многим гипертоникам помогает именно клофелин и его аналоги, содержащие то же активное вещество в тех или иных концентрациях. Да и цена такова, что позволить себе могут даже люди малоимущие.

Аналоги :

гемитон (активное вещество – клонидин),
хлофазолин (действующее вещество – клонидин),
катапресан,
барклид,
апо-клонидин,
клонидина гидрохлорид.

Все аналоги содержат клонидин. Он отличается быстродействием. Но эффект сохраняется недолго. А синдром отмены может быть очень ярким.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием клофелина нежелателен со следующими группами препаратов:

Антидепрессантами, т.к. уменьшается гипотензивный эффект.
Нейролептиками, которые усугубляют седативное действие и могут привести к депрессии.
Бензодиазепинами. Одновременный прием может спровоцировать депрессию.
Нифедипином. Гипотензивный эффект клофелина уменьшается.
Хинидином. Подобная комбинация провоцирует брадикардию.
Диуретиками, вазодилататорами (из-за усиления гипотензивного действия).
Этанолом. Под влиянием клофелина препарат угнетает центральную нервную систему.
Наркотическими анальгетиками (их действие усиливается).
Нестероидными противовоспалительными препаратами, под влиянием которых давление хуже снижается.

Строго запрещается одновременный прием клофелина с адреналином, аминазином, норадреналином, гипогликемическими препаратами.

Цены

Купить клофелин и его аналоги можно в любой аптеке. Т.к. передозировка бывает летальной, требуется рецепт.

Максимальная цена в Москве — 42 р.
Минимальная цена — 31 р.
Цена на аналоги колеблется в пределах 30-70 р.
Средняя цена на инъекционное средство — 40 р.

Клофелин – гипотензивное средство, международное непатентованное название которого – клонидин. Является альфа-адреномиметиком. При приеме проникает в ЦНС, проходя через гематоэнцефалический барьер, оказывает тормозное действие на сосудодвигательные центры продолговатого мозга и возбуждающее – на блуждающий нерв, что способствует снижению секреции кетохоламинов (выработки адреналина надпочечниками и норадреналина в синапсах). Развивается гипотензивный эффект, снижается тонус сосудов, урежается частота сокращений сердца и сердечный выброс. Благодаря этому клофелин применяют в терапии артериальной гипертензии.

Среди клинически важных эффектов можно также выделить способность клонидина снижать выработку внутриглазной жидкости и уменьшать внутриглазное давление, что используется в комплексной терапии открытоугольной глаукомы.

Противопоказания и побочные действия

К побочным эффектам, которые являются проявлением чрезмерного фармакологического действия, относятся:

Угнетение ЦНС: сонливость и заторможенность.
Брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма.
Аллергические реакции.
При длительном применении – отеки.

При быстром внутривенном введении развивается транзиторная гипертензиия, в связи с чем препарат противопоказан пожилым людям и больным, недавно перенесшим инфаркт миокарда.

Кроме того, имеются следующие противопоказания:

слабость AV узла и синусовая брадикардия;
порфирия;
депрессии и применение трициклических антидепрессантов;
атеросклеротическое поражение коронарных и мозговых сосудов;
беременность и кормление грудью.

Причины и симптомы интоксикации клонидином

Отравление этим препаратом встречается достаточно часто, что может быть связано с его безрецептурной продажей. Самыми частыми причинами передозировки являются попытки суицида и преступные действия, но встречаются бытовые и ятрогенные случаи.

Токсической является суточная доза, превышающая 2,4 мг.

При отравлении клонидином возникает типичный симптомокомплекс:

Психоневрологические изменения. В зависимости от тяжести состояния могут наблюдаться легкая заторможенность, апатия, потеря сознания вплоть до комы, но с сохранением рефлекторной деятельности. Почти во всех случаях развивается гипотермия.
Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. Выявляются брадикардия, снижение давления, выраженная бледность кожных покровов. При отравлении большими дозами угнетается функция синоартериальногоузла и проводимость в синоартериальной зоне.
Нарушение внешнего дыхания и кислородтранспортной функции. При интоксикации средней степени тяжести диагностируются затруднения бронхиальной проводимости – бронхоспазм. В тяжелых случаях возможны центральные расстройства дыхания с развитием апноэ.

У всех пациентов возникает различной степени гемическая гипоксия, то есть недостаточное насыщение крови кислородом.

Степени тяжести передозировки Клофелина

Степень тяжести	Доза мкг/кг	Угнетение ЦНС	ЧСС в мин	Нарушения работы сердечно-сосудистой системы	Нарушения дыхания
Легкая	5-10	Ясное сознание, головокружения	Более 50	Брадикардия с увеличением ударного объема без нарушений функции САУ и проводимости	Бронхоспазм, уровень сатурации в норме
Средняя	15-25	Сонливость, заторможенность	Более 40	Атриовентрикулярная блокада 1 и 2 степени	Бронхоспазм, снижение сатурации в крови, компенсированный ацидоз
Тяжелая	Более 25	Кома, снижение мышечного тонуса и сухожильных рефлексов	Менее 40	Сочетание атриовентрикулярной блокады с синоартериальной блокадой с угрозой остановки сердца	Центральные нарушения дыхания, гемическая гипоксия, ацидоз

*САУ – синоартериальный узел – водитель ритма первого порядка, осуществляющий координацию ритмичных сокращений сердца.
* Атриовентрикулярный узел – водитель ритма второго порядка, берущий на себя функции САУ в случае нарушений его работы.
* Сатурация – показатель, характеризующий насыщение крови кислородом.

Взаимодействие клонидина с алкоголем

Употребление алкоголя совместно с клофелином строго противопоказано.

При одновременном приеме даже в малых дозах наблюдаются быстрая потеря сознания и глубокий наркотический сон с провалами в памяти, так как эти вещества потенцируют действие друг друга. Их сочетание нередко используется в преступных целях, поскольку при больших дозах возможен летальный исход.

Лечение и восстановление при интоксикации

При обнаружении больных с подозрением на отравление клофелином необходимо сразу вызвать скорую помощь. Самолечение в таких ситуациях может привести к летальному исходу. На догоспитальном этапе, если у пациента сохранено сознание, возможно:

Провести промывание желудка теплой водой (36-37 градусов), дав больному выпить 0,5 литра чистой воды, после чего вызвав у него рвоту. Повторять эту процедуру, пока рвотные массы не очистятся.
Дать энтеросорбенты.

Если отравившийся находится без сознания, до прибытия медиков необходимо контролировать у него наличие пульса и дыхания. В случае подозрения на остановку сердца требуется провести сердечно-легочную реанимацию, действуя по следующему алгоритму:

Уложить человека на твердую ровную поверхность, под шею подложить валик и запрокинуть его голову назад, немного выдвигая его нижнюю челюсть.
Провести 30 компрессий грудной клетки на уровне нижней трети грудины, затем закрыть пострадавшему нос и произвести 2 вдоха рот в рот (важно следить за подъемом грудной клетки при произведении вдоха). Данную последовательность действий повторять до приезда бригады скорой помощи.

В отделениях интенсивной терапии и реанимации проводится дальнейшее лечение:

Детоксикация:
- Зондовоепромывание желудка с премедикацией атропином для профилактики нарушения сердечной деятельности. Эффективно в первые 12 часов.
- Прием энтеросорбентов.
- Форсированный диурез – прием большого количества жидкости в сочетании с возрастной дозой фуросемида.
- Гемосорбцияпри тяжелой степени отравления.
Коррекция показателей сердечной деятельности. Тактика лечения определяется строго индивидуально с учетом исходного гемодинамического статуса. Чаще всего применяются холинолитики(атропин) и бета-адреномиметики (допамин).
Симптоматическая терапия, направленная на восстановление жизненно важных функций:
- ИВЛ при коматозных состояниях и нарушениях работы дыхательного центра.
- Инфузионная терапия для коррекции ацидоза и объема циркулирующей крови.
- Черезпищеводная электрокардиослимуляцияпри блокадах водителей ритма и брадикардии меньше 40 ударов в минуту.

Существует ли антидот?

В настоящее время для купирования симптомов интоксикации применяют атропин. Также существуют сведения о применении талазолина в качестве антидота, но сейчас в России его приобрести невозможно.

Последствия воздействия Клофелина на человека

При своевременном и достаточном лечении отдаленных последствий не наблюдается. В случае отсутствия квалифицированной медицинской помощи возможен летальный исход.

Меры профилактики

Чтобы избежать возможного отравления, необходимо соблюдать следующие рекомендации:

Принимать препарат исключительно по назначению врача в соответствии с индивидуальной дозировкой.
Исключить употребление алкоголя во время лечения.
Хранить лекарственное средство в недоступном для детей месте.
Учитывая частые случаи криминального использования клофелина, добавленного в алкоголь, не употреблять напитки, которые предлагают малознакомые люди, и не оставлять свои стаканы без присмотра в общественных местах.

Клофелин – антигипертензивный препарат с выраженным гипотензивным и седативным действием. Он применяется при гипертонических кризах, а также для лечения гипертонии и глаукомы. В роли действующего вещества препарата выступает клонидина гидрохлорид.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Клофелин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Клофелин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде глазных капель, таблеток, раствора для инъекций.

Действующим веществом является клонидин.

Фармакологическая группа: альфа-адреномиметики.

Показания к применению

В число показаний для применения лекарственного средства входят:

гипертонический криз;
абстинентный синдром у пациентов, страдающих опиоидной зависимостью;
артериальная гипертензия и склонность к повышению АД (в качестве симптоматической или в составе комплексной терапии);
первичная открытоугольная глаукома, сопровождающаяся повышением внутриглазного давления.

Фармакологическое действие

Клофелин за короткий промежуток времени уменьшает артериальное давление, нормализует количество сердечных сокращений, положительно влияет на центральную нервную систему, а также снижает внутриглазное давление.

Основные функции анализируемый препарат выполняет благодаря возбуждению постсинаптических альфа2-адренорецепторов особых тормозных структур, находящихся в головном мозге. Кроме этого, в инструкции к Клофелину отмечено, что данное средство снижает симпатическую импульсацию, подходящую к сердцу и всей сосудистой сетке.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Таблетки Клофелин принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.

При артериальной гипертензии Клофелин принимают 2-3 раза в сутки. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг. Каждые 1-2 дня при необходимости дозу препарата постепенно увеличивают до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающих 0,3 мг, можно назначать только в исключительных случаях и, желательно, в условиях стационара. Эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка). Прием осуществляется 2-3 раза в сутки. Наивысшая суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг). Если эффективность препарата в высоких дозах мала, лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина). Пожилым пациентам, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, рекомендована начальная доза 0,0375 мг 2-3 раза в сутки.
При гипертонии принимают таблетки Клофелина 3 раза в сутки по 0,075 мг. Во время курса лечения доза может быть впоследствии увеличена. В пожилом и старческом возрасте в качестве дополнительного лечения атеросклеротических явлений. Отменяют лекарственный препарат последовательно, снижая дозировку препарата поэтапно.

Терапевтическое лечение глаукомы с использованием глазных капель Клофелина предполагает закапывать в каждый конъюктивальный канал по 1 капле трижды в день, если офтальмологом не назначена другая дозировка. Если внутриглазное давление не понижается при закапывании 0,25% раствора препарата, назначается Клофелин с концентрацией 0,5%. При ярко выраженных побочных эффектах концентрация Клофелина подлежит снижению до 0,125%.

Противопоказания

Противопоказанием к применению таблеток и раствора для инъекций являются:

Артериальная гипотензия;
Облитерирующие заболевания периферических артерий;
Депрессия (включая данные в анамнезе);
Выраженная синусовая брадикардия;
Кардиогенный шок;
Синдром слабости синусового узла (СССУ);
Одновременное применение этанола и других средств, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС);
Сочетанное применение трициклических антидепрессантов;
AV-блокада II и III степени;
Беременность и период грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к компонентам средства.
Противопоказания для использования глазных капель:
Артериальная гипотензия;
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
Гиперчувствительность к препарату.

Препарат следует применять с осторожностью больным после недавно перенесенного инфаркта миокарда, а также пациентам с хронической почечной недостаточностью и атриовентрикулярной блокадой I степени.