Наименование:
Тетурам (Teturamum)
Фармакологическое
действие:
Средство для лечения алкогольной зависимости
.
Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта.
Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК).
Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше.
Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
После имплантации дисульфирам проникает в кровь.
Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама.
Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.
Показания к
применению:
Для приема внутрь
: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.
Для имплантации
: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Способ применения:
Лечение тетурамом проводится под наблюдением врача.
Дозу подбирают индивидуально
.
Оптимальные дозы (0,25-0,5 г/сут.), как правило, хорошо переносятся и не дают осложнений даже при длительном применении. Дозы тетурама ниже 0,15 г/сут. быстро выводятся из организма и не вызывают необходимого эффекта - сенсибализации (повышения чувствительности организма) к алкоголю.
Лечение тетурамом обычно проводят по следующей схеме.
Первую тетурам-алкогольную пробу проводят через 7-10 дней от начала лечения.
После утреннего приема 0,5-0,75 г тетурама больной принимает 20-30 мл алкогольного напитка, чаще 40% водки.
Повторные пробы в стационарных условиях проводят через 1-2 дня, амбулаторно - через 3-5 дней. При слабой реакции дозу алкогольного напитка увеличивают при очередной пробе на 10-20 мл.
Максимальная доза водки 100-120 мл
.
Тетурам-алкогольные реакции могут протекать в легкой, средней тяжести и тяжелой форме.
При тяжелой реакции продолжительностью 1-1,5 ч (сильная головная боль с чувством распирания и пульсации, резкое затруднение дыхания, значительное снижение артериального давления, затемнение сознания, психомоторное возбуждение /повышенная двигательная и речевая активность/, судороги) внутривенно вводят 15-20 мл 1% водного раствора метиленового синего, под кожу -кордиамин, камфору, внутримышечно - цититон или лобелии, эфедрин, стрихнин; производят ингаляцию кислорода.
Вводят внутривенно раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой
.
При болях в сердце назначают валидол, корвалол, а если необходимо, нитроглицерин.
При низком артериальном давлении вводят метазон или эфедрин.
В случае резкого угнетения сердечной деятельности вводят внутривенно 0,25-0,5 мл 0,05% раствора строфантина в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При судорогах - внутримышечно 10 мл 25% раствора магния сульфата.
При сильной тошноте и рвоте вводят внутривенно 10 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата, дают внутрь 0,015 г экстракта белладонны, под кожу вводят 0,5 мл 0,1% раствора атропина. В случае появления судорожных реакций вводят в виде клизмы хлоралгидрат (15-20 мл 6% водно-крахмального раствора) или применяют транквилизаторы (успокаивающие лекарственные средства); при психомоторном возбуждении вводят внутримышечно 1-2 мл 2,5% раствора аминазина. Больной должен находиться в горизонтальном положении.
Побочные действия:
При лечении тетурамом, особенно длительном, могут возникнуть различные нарушения
деятельности сердечно-сосудистой системы, периферической и центральной нервной системы, функций желудочно-кишечного тракта, печени.
Возможны
аллергические реакции (зуд, сыпь) и обострение имевших место в прошлом заболеваний (гастрит /воспаление желудка/, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тромбофлебиты /воспаление стенки вен с их закупоркой/ и др.).
В отдельных случаях при длительном приеме
тетурама могут наблюдаться острые психозы, напоминающие острый алкогольный параноид (состояния, характеризующиеся бредом преследования, тревогой, страхом, двигательным возбуждением), острый алкогольный галлюционоз (бред, видение, приобретающие характер реальности) или алкогольный делирий (бредовые состояния).
Возможен переход галлюцинаторного синдрома в параноидный, параноидного - в шизофреноподобный и т. д.
Противопоказания:
Относительными противопоказаниями
являются:
- остаточные явления органического поражения мозга;
- возраст старше 60 лет;
- эндартериит (воспаление внутренней оболочки сосуда);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- травматическая болезнь;
- остаточные явления после инфекционного поражения головного мозга и инсульта;
- ранее перенесенные тетурамовые психозы.
Абсолютными противопоказаниями к применению
тетурама являются:
- эндокринные заболевания (тиреотоксикоз /заболевание щитовидной железы/, сахарный диабет);
- резко выраженный кардиосклероз (избыточное развитие соединительной ткани в сердечной мышце);
- атеросклероз мозговых сосудов;
- пред- и постинфарктные состояния;
- аневризма (расширение и/или выбухание) аорты;
- коронарная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде);
- гипертоническая болезнь IIи IIIстадий (стойкий подъем артериального давления);
- тяжелые сосудистые заболевания головного мозга;
- сердечные и сосудистые заболевания в стадии декомпенсации (при недостаточности функции);
- туберкулез легких с кровохарканьем;
- свежий туберкулезный инфильтрат (участки ткани повышенной плотности в очаге туберкулезного воспаления);
- бронхиальная астма;
- выраженная эмфизема легких (заболевание легких, связанное с повышенным содержанием в них воздуха);
- кровоточащая язва желудка;
- болезни печени и почек;
- болезни кроветворных органов;
- психические заболевания;
- инфекционные заболевания мозга;
-эпилепсия и эпилептиформные синдромы;
- полиневриты (множественное воспаление периферических нервов);
- невриты (воспаление) слухового и глазного нервов;
- глаукома (повышение внутриглазного давления);
-злокачественные опухоли;
- беременность и период лактации;
- идиосинкразия (наследственная повышенная чувствительность) к тетураму.
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие
, повышается риск развития кровотечений.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина
из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов
.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.1 таблетка Тетурама содержит:
- действующее вещество
: дисульфирам - 150 мг;
- вспомогательные вещества
: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); стеариновая кислота - до получения таблетки массой 180 мг.
Состав
Описание лекарственной формы
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиалкогольное .Фармакодинамика
Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошнота, рвота, тахикардия, понижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Тетурама. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание Тетурама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуронконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Показания препарата Тетурам
лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;
как дезинтоксикационное средство при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
гиперчувствительность;
тиреотоксикоз;
заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III стадии);
туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких;
эрозивные поражения слизистой ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ;
болезни почек, печеночная недостаточность;
сахарный диабет;
эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полинейропатия, неврит слухового и глазного нервов;
глаукома;
злокачественные опухоли;
беременность;
период лактации.
С осторожностью: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе.
Побочные действия
Обусловленные свойствами Тетурама: металлический вкус во рту; неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения; головные боли; кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией Тетурам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема Тетурама развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации
Изониазид. Нарушения поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения тетурамом.
Комбинации, требующие осторожности
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение биотрансформации варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены тетурама.
Теофиллин. Тетурам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины. Тетурам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (особенно если больные на фоне приема Тетурама, принимают спиртные напитки).
Способ применения и дозы
Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 150-500 мг 2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20-30 мл 40% водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки — 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.
Передозировка
Выпускаются таблетки Тетурам по 0,15 и 0,25 г в упаковках 50 или 30 штук, а также субстанция-порошок.
Фармакологическое действие
Принимаются таблетки Тетурам от в случаях, когда не получается достичь терапевтического эффекта иными средствами.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное средство блокирует ацетальдегиддегидрогеназу , которая влияет на биотрансформацию этанола , а также повышает содержание ацетальдегида – этанола , который провоцирует некоторые неприятные ощущения: покраснение лица, рвоту, тошноту, недомогание, снижение . Это приводит к выработке условно-рефлекторной реакции отвращения к спирту.
Максимальный терапевтический эффект заметен спустя 12 часов после приема препарата и продолжается на протяжении 10-14 суток.
После применения средства абсорбция активного вещества из ЖКТ – около 80%. Оно быстро расщепляется и восстанавливается до дитиокарбамата . Выводится лекарство в виде глюкурон-конъюгатаили или диэтиламина и сульфида углерода , часть которого выделяется через легкие.
Показания к применению
Принимают порошок и таблетки от пьянства. Они вырабатывают отрицательный условный рефлекс на алкоголь. Однако применение данного средства может провоцировать серьезные побочные эффекты, поэтому его назначают, только если другие средства не действуют.
До начала терапии пациента тщательно исследуют. Если противопоказаний к применению нет, врач объясняет, как принимать препарат, и предупреждает, что алкоголь во время лечения употреблять опасно.
Данное лекарство также может использоваться как дезинтоксикационное средство в случае хронического отравления никелем.
Противопоказания
Нельзя принимать препарат при:
- повышенной чувствительности к его активному веществу;
- болезнях ССС на этапе декомпенсации и компенсации ;
- легких с кровохарканьем;
- хронической обструктивной болезни легких ;
- эрозивных поражениях слизистой ЖКТ;
- из ЖКТ;
- печеночной недостаточности ;
- заболеваниях нервной системы, вызванных инфекциями;
- неврите слухового и зрительного нервов;
- остаточных явлениях после НМК ;
- перенесенных тетурамных психозах ;
- выраженной эмфиземе легких;
- нарушении функции почек;
- нервно-психических заболеваниях;
- пожилом возрасте;
- детском возрасте (до 18 лет);
- эндартериите ;
Побочные действия Тетурама
При терапии препаратом возможны нарушения функций ССС, нервной системы, печени, ЖКТ, например:
- металлический привкус во рту, гепатиты ;
- полиневриты нижних конечностей, ухудшение памяти, нервно-психические расстройства, ;
- коллапс , приступы , мозга, нарушения сердечного ритма, .
Кроме того, вероятны побочные действия Тетурама в виде ( , сыпь), а также обострения заболеваний, имевших место в прошлом: гастрит , и двенадцатиперстной кишки , и пр. При длительном применении средства в некоторых случаях возможны острые психозы , сходные с острым алкогольным параноидом , алкогольный делирий , острый алкогольный галлюционоз . Галлюцинаторный синдром может перейти в параноидный , а параноидный – в шизофреноподобный .
Инструкция по применению Тетурама (Способ и дозировка)
Перед терапией обязательно предупредить больного о последствиях и возможных осложнениях. Если назначили таблетки Тетурам, инструкция по применению указывает на то, что принимать их нужно внутрь. Дозировка – 150-500 мг 2 раза в день. Схема приема индивидуальна.
Спустя 7-10 суток проводится тетурамалкогольная проба . После приема 500 мг лекарства принимают 20-30 мл водки. Если реакция слабая, дозировку алкоголя можно повысить на 10-20 мл, но принимать всего можно не больше 100-120 мл алкоголя.
Спустя 1-2 дня в условиях стационара и 3-5 дней амбулаторно пробу повторяют. Возможна коррекция доз спиртного и препарата при необходимости. Инструкция по применению Тетурама сообщает, что в дальнейшем можно принимать поддерживающую дозировку 150-200 мг в день на протяжении 1-3 лет.
Передозировка
При передозировке препаратом возможны неврологические осложнения , угнетение сознания вплоть до , сердечно-сосудистый коллапс . Терапия симптоматическая.
Взаимодействие
Нежелательно сочетать лекарство с:
- – возможны нарушения в поведении и координации;
- Фенитоином – возможен значительный и быстрый рост содержания фенитоина в с токсическими проявлениями;
- производными 5-нитроимидазола – могут появиться делириозные расстройства , спутанность сознания.
Если взаимодействие этих лекарственных средств обязательно, проводят клиническое наблюдение и контроль уровней препаратов в плазме.
С осторожностью Тетурам применяют совместно с:
- антикоагулянтами для перорального применения – увеличивается эффект антикоагулянтов , вероятна опасность кровотечения. Рекомендуется контроль содержания действующих веществ препаратов, возможна необходимость корректировки их дозировок;
- бензодиазепины – активное вещества Тетурама может повышать седативный эффект бензодиазепинов посредством блокировки их окислительного . Нужно скорректировать дозу бензодиазепина в соответствии с реакциями организма;
- Теофиллин – дисульфирам подавляет его метаболизм . Дозировку нужно изменить в зависимости от реакций организма и содержания действующего вещества в плазме;
- трициклические антидепрессанты – повышаются реакции непереносимости спиртных напитков.
Условия продажи
По рецепту специалиста.
Условия хранения
Держать данное средство следует в сухом и темном месте.
Срок годности
Срок годности препарата составляет четыре года. Нельзя использовать его по истечению этого времени.
Тетурам и алкоголь
Нельзя сочетать Тетурам и алкоголь. Как последствия возможны «приливы» , рвота, эритема , и другие побочные эффекты. Нужно избегать приема спиртного, а также препаратов, которые содержат этанол .
Таблетки от алкоголизма «Тетурам» - это препарат на основе дисульфирама провокационного действия, то есть он вызывает неприятную симптоматику, предрасполагающую к выработке отвращения к спиртным напиткам. Наркологи говорят, что эффективность такой терапии достигает 75%. Однако схема лечения и способ приема лекарства - пероральный либо «вшивание» капсул под кожу - выбирается индивидуально.
«Тетурам» выпускается только в виде белых таблеток плоскоцилиндрической формы. Для «вшивания» обычно используются дозировки 100 мг, тогда как для пероральной терапии - таблетки по 150 и 250 мг. Действующим веществом является дисульфирам. Он подавляет деятельность ферментов, ответственных за расщепление этанола. В результате, замедляется процесс выведения остаточных продуктов распада и других токсинов. Организм начинает воспринимать алкоголь как яд, на фоне чего развивается отвращение к спиртному.
«Тетурам» и алкоголь - вещи несовместимые. Если во время лечения употреблять спиртные напитки, то у пациента проявится тяжелая клиническая картина. Основными симптомами будут желудочные боли, кишечное расстройство, тошнота, рвота и головная боль.
Биодоступность активного вещества составляет 70–90%. Попадая в кровоток, оно накапливается в жировых тканях, откуда затем начинает постепенно высвобождаться. Общий метаболический цикл занимает 48 часов, хотя первые клинические признаки можно заметить через 3 часа после приема таблетки. Выраженная симптоматика и склонность к отторжению спиртного начинается после трех дней приема.
Интересно, что «Тетурам» выводится не только при мочеиспускании и дефекации, но и частично во время выдоха.
Как принимать?
В инструкции по применению «Тетурама» подробно расписаны все особенности приема. Там указаны рекомендованные дозировки, однако эта информация больше представлена для ознакомления. Дисульфирам является мощным веществом, способным вызывать тяжелые побочные эффекты, поэтому возможность лечения, дозировки и длительность курса определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Лечение начинается только после того, как были выполнены следующие меры:
- углубленное обследование на предмет отсутствия противопоказаний;
- курс детоксикационной терапии и полное устранение абстинентного синдрома;
- отмена приема нейролептиков, антидепрессантов и снотворного за 3 дня до начала терапии;
- определение уровня печеночных трансаминаз.
В процессе терапии пациенту необходимо постоянно контролировать общие показатели: состояние, пульс, артериальное давление и др., а также сдавать кровь для скрининга лабораторных параметров.
Ни в коем случае нельзя давать таблетки «Тетурам» больному без его ведома. Если человек по незнанию продолжит употреблять алкоголь, это может привести к тяжелой интоксикации вплоть до летального исхода. При употреблении 50–80 г водки развивается сердечная и дыхательная недостаточность, а после 150 мг - смерть.
Противопоказания
Дисульфирам считается базисным препаратом в лечении алкоголизма, поскольку он дешевый и эффективный. Однако такая терапия доступна далеко не всем пациентам из-за широкого списка абсолютных противопоказаний:
- заболевания пищеварительной системы: эрозивные поражения, острая фаза язвы или гастрита, кровотечения, печеночная и почечная недостаточность;
- онкологические процессы;
- заболевания ЦНС: психические нарушения, эпилепсия, инфекционные процессы (менингит, энцефалит);
- полиневриты любого генеза;
- судорожные синдромы;
- нарушение выработки гормонов щитовидной железой;
- сахарный диабет;
- заболевания селезенки и костного мозга;
- заболевания дыхательной системы: астма, эмфизема легких, туберкулез;
- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
- индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу;
- ранний возраст;
- беременность и лактация.
При циррозе печени в кровотоке повышается концентрация «Тетурама», поэтому клинические симптомы проявляются более выраженно, чем при печеночной недостаточности легкой и средней степени.
Что касается относительных противопоказаний, при которых назначение «Тетурама» от алкоголизма разрешено, но только с осторожностью и в условиях стационара, то к ним следует отнести такие синдромы:
- пожилой возраст (больше 60 лет);
- хронические сердечные и пищеварительные заболевания в фазе ремиссии;
- эндартериит;
- наличие в анамнезе инсультов, инфекций ЦНС и психозов, которые развились на фоне .
Перекрестные реакции
Помимо противопоказаний «Тетурам» имеет широкий список препаратов, параллельный прием которых вызывает неприятное лекарственное взаимодействие. Поэтому очень важно, чтобы терапию вел квалифицированный нарколог.
| «Тетурам» + | Последствия |
|---|---|
| «Фенитоин» |
|
| «Имидазол» | развитие делирия вплоть до белой горячки и алкогольного психоза |
| «Изониазид» |
|
| Антикоагулянты (непрямые) | повышается терапевтический эффект антикоагулянтов, способный привести к внутренним кровотечениям |
| «Хлорпромазин» | повышается риск развития гипотонии |
| «Теофиллин» | повышение концентрации «Теофиллина» с риском развития передозировки |
| Бензодиазепины |
|
| Антидепрессанты (трициклические) | усиление агрессивной реакции организма на спиртосодержащие напитки, вызванной «Тетурамом» |
В таблице указаны основные препараты. Более полный список представлен в инструкции по применению. Лекарства, имеющие в составе соответствующие активные вещества, также способны вызывать нежелательные последствия. При необходимости сочетанной терапии эти средства все-таки дают пациенту, но только в условиях стационара, поскольку необходим постоянный контроль его состояния.
Стандартная схема лечения
Трехэтапная терапевтическая схема - это классический прием лечения запойных больных и пациентов, попавших в наркологию по причине тяжелой интоксикации. Назвать ее легкой и комфортной нельзя, поскольку в процессе лечения пациент испытывает психологический дискомфорт и тяжелую клиническую картину. Отвращение к спиртному прививается в три стадии.
- Во время первого периода (7–10 дней) пациенту показан пероральный прием 250–500 мг препарата в сутки в зависимости от состояния и анамнеза пациента. Таблетки разбивают на 2 приема, обычно утренний и вечерний. Их рекомендуется принимать во время пищи. На этом этапе делать назначение меньше 150 мг бессмысленно, так как необходимо достичь накопления высокой концентрации дисульфирама в кровотоке. А малые дозы будут быстро переработаны и утилизированы.
- Длительность второго лечебного периода определяется индивидуально. Он предполагает проведение провокационных проб, когда пациенту одновременно назначают «Тетурам» и алкоголь. После употребления высокой дозы препарата, которая обычно вдвое превышает ту, что была назначена на первой стадии, пациенту дают выпить 20–30 г водки. После этого в течение получаса у больного начинается острая ответная реакция организма с характерными симптомами: интоксикация, головные боли, тошнота и извержение рвотных масс. Если эта клиническая картина прекратилась через 20 минут, то проведенная проба считается слабой и неэффективной. Поэтому в следующий раз количество спиртного увеличивают на 10–20 г. Интервал между пробами составляет 1–2 дня в условиях стационара и 3–5 дней, если лечение проводится амбулаторно. Общее количество проб определяется индивидуально. Главная цель этого этапа - добиться у пациента стойкого чувства отторжения спиртного.
- Третий период необходим для закрепления достигнутого эффекта. Он может длиться до 36 месяцев, когда суточная доза лекарства не превышает 150 мг.
Благодаря накоплению дисульфирама в жировых тканях терапевтический эффект продолжается после отмены препарата около двух недель.
«Правильная» реакция во время тетурам-алкогольной пробы проявляется такими симптомами:
- резкое покраснение лица и локальная либо системная гипертермия;
- тошнота и рвота;
- общее недомогание;
- гипотония.
Острая реакция на тетурам-алкогольную пробу
На втором этапе лечения возможно развитие острого алкогольного отравления из-за токсичного действия дисульфирама. Это проявляется угнетенным дыханием, судорожным синдромом и сильной пульсирующей головной болью с ощущением распирания. На отравление также указывает пролонгированная «правильная» реакция, которая длится дольше 90 минут. В зависимости от проявляющихся симптомов назначают лечение.
Обязательные меры
- 15 мл метиленового синего (1%) внутривенно;
- «Камфора» и «Кордиамин» подкожно;
- «Стрихнин», «Эфедрин», «Цититон» внутримышечно;
- ингаляция кислородом;
- раствор аскорбинки с глюкозой внутривенно
Дополнительные меры по симптоматическим показаниям:
| Симптомы | Купирование |
|---|---|
| сердечные боли | «Валидол», «Корвалол», «Нитроглицерин» |
| давление ниже 70/50 | «Мезатон» внутривенно |
| ухудшение сердечного ритма | капельница со «Строфантином» |
| судороги |
|
| открывшаяся рвота и сильная тошнота |
|
| чрезмерное возбуждение | 1 мл «Аминазина» (2,5%) внутримышечно |
Короткая схема лечения
Наркологи отмечают, что у пациентов, которые сознательно решили бросить пить, терапия проходит гораздо легче и комфортнее, а эффект от нее более длительный, поскольку имеется четкий психологический посыл. Для таких больных рекомендована трехнедельная схема лечения, предполагающая только пероральный прием лекарства. Терапия проходит так:
Уже давно доказано, что за 3 недели можно выработать привычку и избавиться от нее. Хотя алкогольная зависимость - это более сложное биохимическое влечение, но при твердом желании и посредством препаратов можно выработать склонность к здоровому образу жизни. Тем не менее, при появлении тяги к спиртному или в случае рецидива показан повторный терапевтический курс дисульфирама.
Метод «вшивания»
«Подшивка», или как говорят в народе «кодировка», - это процедура, при которой пациенту делают небольшой разрез на коже, вкладывают под эпидермис 8 таблеток по 100 мг, а затем зашивают. За пару дней таблетки растворяются, и действующее вещество депонируется в липидных тканях, откуда высвобождается не менее полугода. В это время пациент ощущает всю неприятную симптоматику в случае приема спиртного.
Данная схема лечения пользуется гораздо большей популярностью, поскольку нет необходимости в длительном приеме таблеток и, тем более, проведении мучительных тетурам-алкогольных проб. Ее терапевтический эффект более долгий, хотя примерно через 9 месяцев дисульфирам полностью удаляется из организма. Если за это время не выработалось психологического отторжения к спиртному, то существует риск рецидива, так же, как после пероральной терапии.
Тетурамовая «подшивка» может стать причиной полинейропатии, поэтому «закодированному» пациенту показан обязательный курс витаминов B. Если данное осложнение все равно развилось, то необходимо удаление таблеток.
Последствия приема
Лечение алкоголизма требует применения достаточно мощных и токсичных лекарств, каким и является дисульфирам. Поэтому в процессе приема препарат «Тетурам» может вызвать различные побочные эффекты и нежелательные последствия. Условно их можно разделить на три группы:
| Побочные реакции, вызванные | ||
|---|---|---|
| свойствами препарата | одновременным приемом алкоголя | длительным приемом препарата |
|
|
|
При потемнении мочи, развитии желтухи, тяжелой астении или анорексии необходимо срочно прекратить прием лекарства и начать качественную чистку печени. Ввиду высокой гепатотоксичности дисульфирама известны случаи, когда такое лечение приводило к необходимости трансплантации печени или смерти. Развитие парестезий, проявляющихся колющими ощущениями в ногах, указывает на развитие острой реакции, при которой необходимо срочно прекратить лечение «Тетурамом».
Одновременный прием дисульфирама с алкоголем очень опасен и вызывает массу неприятных симптомов. Поэтому необходимо полностью исключить использование продуктов с содержанием этанола. Это не только спиртные напитки, но также некоторые продукты, другие лекарства (как правило, сиропы, настойки и пероральные растворы) и даже косметические средства, такие как гель после бритья и ополаскиватель для рта.
ЛС-000545 Торговое название препарата:
Тетурам
Международное непатентованное название препарата:
Дисульфирам
Химическое рациональное название:
Тетраэтилтиурамдисульфид
Лекарственная форма:
Таблетки
Состав:
1 таблетка содержит:
Активного вещества: дисульфирама - 150 мг
Вспомогательных веществ: крахмала картофельного, кремния диоксида коллоидного (аэросила), стеариновой кислоты до получения таблетки массой 180 мг.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:
Средство для лечения алкоголизма
Код ATX: V03AA01
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение артериального давления (АД) и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Тетурама. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Фармакокинетика
После перорального приема всасываемость тетурама из желудочнокишечного тракта (ЖКТ) составляет от 70 до 90 %. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53 %) выводится через легкие. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Показания:
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма. В качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III стадии), туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полинейропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации.
С осторожностью - сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе.
Способ применения и дозы
Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 150-500 мг 2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20-30 мл 40 % водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг в сутки в течение 1-3 лет. Побочные эффекты:
Обусловленные свойствами тетурама:
Связанные с комбинацией тетурам-этиловый спирт:
Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: редко психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема Тетурама развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение. Передозировка
Комбинация тетурам-этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения. Лечение симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации:
Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации:
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения тетурамом.
Комбинации, требующие осторожности:
Особые указания:
В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами, необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения. Форма выпуска
Таблетки по 150 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 или 50 таблеток в банку полимерную или флакон полимерный. Каждую банку, флакон, по 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности
4 года.
Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель/организация принимающая претензии:
ОАО "АВВА РУС", Россия, 610044 г.
Киров, ул. Луганская, 53А.
