Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. V d после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь - 50 мг, ректально - 100 мг, в/в медленно или в/м - 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения - 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: миоз.

Показания

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Противопоказания

Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Особые указания

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Трамадол – лекарственное средство, относящееся к группе опиоидных наркотических анальгетиков. Препарат оказывает мощное болеутоляющее действие, которое сохраняется на протяжении длительного времени. Оборот средства тщательно контролируется органами наркоконтроля. Лекарственное средство отпускается из сети аптек при наличии рецепта.

• таблетки;
• капсулы;
• раствор для инъекций;
• суппозитории;
• капли для перорального приема.

Независимо от формы выпуска в каждой форме препарата содержится активное вещество гидрохлорид трамадола и перечень вспомогательных веществ.

Описание и состав

В 40 каплях или 1 мл раствора для перорального применения содержится:

• 100 мг действующего вещества (трамадола гидрохлорид);
• сахароза;
• глицерин;
• пропиленгликоль;
• полисорбат;
• сорбат калия;
• натрия сахарин;
• масло перечной мяты;
• масло аниса;
• очищенная вода.

В одной капсуле опиоидного анальгетика содержится:

• 50 мг гидрохлорида трамадола;
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния.

Желатиновая оболочка капсулы окрашена в черный цвет, в ее составе присутствует краситель бриллиантовый черный.

В составе таблетки, покрытой пленочной оболочкой содержится:

• 100, 150, 200 мг гидрохлорида трамадола;
• гипромеллоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• диоксид кремния коллоидный;
• стеарат магния безводный.

В составе пленочной оболочке таблетки содержаться такие компоненты:

• гипромеллоза;
• моногидрат лактозы;
• макрогол 6000;
• тальк;
• диоксид титана;
• пропиленгликоль.

Для изготовления свечей для ректального использования требуется твердый жир и действующее вещество.

В составе раствора для инъекций содержится:

• 50 мг гидрохлорида трамадола;
• ацетат натрия;
• вода для инъекций.

Активный компонент сразу после попадания в организм быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация трамадола в крови прослеживается спустя 2 часа после приема. Биодоступность при первом приеме составляет 68%, но она увеличивается при регулярном потреблении состава. 90% от общей массы вещества выводиться почками, 10 % через кишечник. Препарат оказывает седативное действие, при приеме в указанных инструкцией дозировках не угнетает процесс дыхания.

Фармакологическая группа

Опиоидный наркотический анальгетик. Имеет смешанный механизм действия, относиться к анальгетикам центрального действия. Компонент оказывает выраженный болеутоляющий эффект.

Показания к применению

Лекарственное средство используется для устранения выраженного болевого синдрома, который может проявляться в следующих случаях:

• посттравматический период;
• постоперационный период;
• болевой синдром при невралгии;
• боль, проявляющаяся при инфаркте миокарда;
• боль, спровоцированная развитие злокачественных опухолей;
• болевой синдром, проявляющийся в ходе некоторых терапевтических и диагностических процедур.

Оптимальная форма лекарственного препарата определяется в зависимости от типа и интенсивности боли у пациента. В процессе определения рекомендуемой лекарственной формы и дозировок принимают во внимание причину или источник боли.

Онкологическим больным в большинстве случаях назначают инъекционные дозы препарата. Для достижения лучшего болеутоляющего эффекта дозировки средства могут увеличиваться. Не рекомендуется применять опиоидный состав с одним действующим веществом в течение продолжительного эффекта, длительное использование может стать причиной привыкания и развития зависимости. Терапевтический эффект для пациента в таком случае прослеживаться не будет.

для взрослых

Оптимальная форма лекарственного средства определяется в индивидуальном порядке врачом для каждого пациента. Прежде чем определить оптимальную дозу специалист определяет характер течения и причину проявления болезненных ощущений.

Лекарственное средство может провоцировать привыкание, потому не следует использовать вещество по истечении определенно курса воздействия.

для детей

Лекарственное средство в форме капель для перорального применения может использоваться с целью купирования острого болевого синдрома у детей в возрасте от 1 года. Доза лекарственного средства определяется в индивидуальном порядке. Лекарственное средство в форме раствора для инъекций, капсул и таблеток используется для пациентов в возрасте старше 14 лет.

Лекарственное средство запрещено использовать в период беременности. Трамадола гидрохлорид оказывает выраженное негативное воздействие на процесс .

Противопоказания

Прием лекарственного средства противопоказан:

• при угнетении дыхания или ЦНС;
• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• для лечения пациентов, имеющих склонность к потреблению психоактивных веществ;
• одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы;
• детям в возрасте до 1 года;
• период беременности и грудного вскармливания;
• частная восприимчивость организма к какому-либо из компонентов препарата.

С осторожностью средство может применяться у пациентов со следующими нарушениями:

• нарушения в работе печени и почек;
• спутанность сознания независимо от генеза;
• перенесенные ЧМТ;
• повышенные показатели черепного давления;
• судороги;
• эпилептический синдром;
• боли в области брюшной полости;
• склонность к формированию зависимости.

Применения и дозы

Лекарственное средство используется по назначению специалиста. Метод использования и режим дозирования определяется в индивидуальном порядке, как и продолжительность терапии.

для взрослых

Стандартная дозировка средства для перорального приема (таблетки или капсулы) – 1 таблетка. Ее следует принимать целиком, запивая достаточным количеством очищенной негазированной воды. Если терапевтический эффект не прослеживается прием средства повторяют спустя 1 час.

При сильно выраженных болях разрешается увеличивать дозу однократно до 2 таблеток. Болеутоляющее действие сохраняется в течении 6-8 часов. Максимальная суточная доза средства – 8 таблеток или капсул.

Раствор для инъекций может вводиться внутривенно, внутримышечно или подкожно в дозировке 50-100 мг. Независимо от методики введения раствор вливают крайне медленно. Максимальная суточная доза для инъекционной формы составляет 400 мг, для онкологических больных – 600 мг.

Ректальные свечи Трамдол используют для купирования болевого синдрома исключительно у взрослых пациентов. Однократная доза составляет 100 мг, суточная доза – 400 мг.

для детей

Средство противопоказано детям в возрасте до 1 года. Для детей в возрасте от 1 до 14 лет дозировку рассчитывают из соотношения 1-2 мг на 1 кг массы тела. Запрещено использовать Трамадол в виде средств пролонгированного действия детям в возрасте до 14 лет.

Лекарственное средство в форме капель необходимо принимать ребенку с небольшим количеством сахара или жидкости.

Максимальная суточная доза для детей разных возрастов составляет:

• 1 год – 4-8 капель;
• 3 года – 6-12 капель;
• 6 лет – 8-16 капель;
• 9 лет – 24-24 капли;
• 12-14 лет -18-36 капель.

В одной капле лекарственного препарата содержится 2,5 мг гидрохлорида трамадола.

для беременных и в период лактации

Не используется в период беременности и грудного вскармливания. При необходимости использования средства в период лактации процесс грудного вскармливания необходимо прекратить. Новорожденного переводят на потребление адаптированной смеси на постоянной основе.

Побочные действия

У пациентов принимающих лекарственное средство могут проявляться следующие явления:

• головокружения;
• головные боли;
• тошнота;
• слабость;
• зуд кожных покровов;
• астения;
• потливость;
• диарея или .

Крайне редко проявляются следующие нарушения:

• снижение массы тела пациента;
• гипотония;
• тремор конечностей;
• боли в области эпигастрии;
• задержка мочеиспускания;
• нарушения зрительной функции.

Галлюцинации при применении в описанных инструкцией дозировках проявляются крайне редко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме спиртных напитков с Трамадолом наблюдается угнетение дыхания. Имеется информация о развитии эпилептических судорог при приеме Трамадола в сочетание с нейролептиками. Не следует комбинировать прием средства с ингибиторами МАО, такой состав может стать причиной развития угрожающих жизни пациента состояний.

Особые указания

Перечень особых указаний выглядит следующим образом:

1. Трамадол в форме таблеток, капсул и суппозиториев не назначают детям в возрасте до 14 лет и пациентам с массой тела менее 25 кг.
2. Лицам преклонного возраста следует соблюдать интервал между приемами лекарственного средства. Такое ограничение должно соблюдаться в обязательном порядке. Данная мера позволяет предотвратить развитие дисфункции печени.
3. Увеличение дозировок и сокращение интервалов между приемами лекарственного состава допустимо для онкологических больных. Оптимально допустимая дозировка лекарственного состава определяется специалистом. Трамадол может применяться в комплексе с другими опиоидными анальгетиками.
4. Частота проявления побочных реакций увеличивается на фоне длительного использования состава.

При применении средства в течении продолжительного промежутка времени у пациента могут проявляться различные побочные реакции с различной степенью интенсивности.

Передозировка

Передозировка лекарственным составом сопровождается угнетением дыхания и судорогами. Помощь пострадавшему должна оказываться в условиях стационара, она заключается в поддержке активной легочной вентиляции. Если передозировка не сопровождается яркой симптоматикой для стабилизации самочувствия больного достаточно промывания желудка. Возможно применение энтеросорбента.

Условия хранения

Лекарственный препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей и влаги. Раствор для инъекций следует хранить при температуре окружающей среды от 15 до 25 градусов в течении 5 лет со дня изготовления. Ректальные суппозитории хранят при температуре не выше 30 градусов в течении 2 лет. Продолжительность срока хранения таблеток и капсул – 5 лет при температуре не более 25 градусов. Капли для перорального приема необходимо хранить при температуре не более 25 градусов в течение 3 лет.

Препарат относиться к перечню рецептурных составов.

Аналоги

Вместо Трамадола можно применять следующие препараты:

1. является полным аналогом Трамадола. Выпускается анальгетик в каплях для орального приема, свечах, капсулах, уколах. Препарат можно назначать детям старше года. Он противопоказан беременным и кормящим женщинам. После однократного применения не нужно отказываться от грудного вскармливания.
2. содержит в качестве действующих компонентов трамадол и . Выпускается препарат в таблетках. Опиоидный анальгетик можно прописывать пациентам старше 14 лет, кроме женщин в положении и кормящих грудью.
3. Рамлепса - комбинированный препарат, одним из активных компонентом которого является трамадол. Выпускается он в таблетках, которые в качестве анальгетика можно назначать детям старше 14 лет. Рамлепса нельзя выписывать пациенткам в положении и кормящим грудью.
4. Трамацета - комбинированное анальгезирующее средство, терапевтический эффект от которого объясняется трамадолом и . Медикамент выпускается в таблетках, которые разрешено применять в качестве болеутоляющего средства пациентам старше 14 лет.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 92 рубля. Цены колеблются от 85 до 98 рублей.

Наименование:

Трамадол (Tramadolum)

Фармакологическое
действие:

Обладает сильной анальгезирующей (обезболивающей) активностью , дает быстрый и длительный эффект.
Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах (применяется, соответственно, в больших дозах).

Показания к
применению:

Острый и хронический болевой синдром (сильный и умеренно выраженный) в хирургии, акушерстве, онкологии, ревматологии, ортопедии, стоматологии, неврологии;
- при инфаркте миокарда;
- при ишемии нижних конечностей;
- перед хирургическими операциями (для премедикации).

В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

С особой осторожностью назначают больным:
- с наркотической зависимостью;
- при спутанном сознании;
- нарушении функции дыхательного центра;
- повышенном внутричерепном давлении;
- судорожном синдроме церебрального генеза;
- пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам.
- при нарушении функции печени и почек.

Способ применения:

Доза зависит от степени тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности больного. Препарат применяется по назначению врача , режим дозирования подбирается индивидуально.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 50 мг трамадола на прием с небольшим количеством жидкости. При недостаточном эффекте прием в той же дозе можно повторить через 30–60 мин.
Максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Кратность применения - до 4 раз в сутки.

Детям в возрасте старше 1 года трамадол можно назначить в дозе 1–2 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг

В/в медленно вводят взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с массой тела >50 кг. Начальная доза - 50–100 мг, при отсутствии эффекта введение можно повторить, но не ранее чем через 30–60 мин; максимальная суточная доза - 400 мг.
В исключительных случаях (в онкологии) возможно сокращение интервалов между инъекциями и повышение суточной дозы.

Инфузионное введение : начальную дозу 50–100 мг вводят в течение 20 мин, затем продолжают инфузию со скоростью 12 мг/ч.

В/м или п/к : начальная доза - 50–100 мг, повторно вводят по мере необходимости по 50 мг, но не более максимальной суточной дозы. Детям в возрасте старше 1 года вводят по 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг.

Лицам пожилого возраста (75 лет и старше) и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка. При Cl креатинина менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12-часовой интервал между приемом очередных доз препарата.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС :
- головокружение;
- слабость;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы :
-тахикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- коллапс.

Со стороны пищеварительной системы :
- сухость во рту;
- тошнота;
- рвота.

Со стороны обмена веществ : усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы : миоз.

Противопоказания:

Нельзя назначать трамадол :
- при острой алкогольной интоксикации (отравлении);
- больным с повышенной чувствительностью к наркотическим анальгетикам;
- больным, принимающим ингибиторы МАО.
Детям до 14 лет препарат не назначают.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
В период лечения не допускать употребления алкоголя .

В случае длительного применения не исключена возможность развития привыкания и лекарственной зависимости.

Во время лечения следует воздерживаться:
- от употребления алкоголя;
- управления транспортными средствами;
- от работы с потенциально опасными механизмами.

Не применяют для терапии абстинентного синдрома при наркомании.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Несовместим с р-рами :
- диклофенака;
- индометацина;
- фенилбутазона;
- диазепама;
- флунитразепама;
- нитроглицерина.
Усиливает действие средств , оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность его действия.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики усиливают анальгезирующее действие, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активизирует дыхание, устраняет опиатные эффекты, вызванные применением опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики при одновременном назначении повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает концентрацию трамадола в плазме крови за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP 2D6.

Беременность:

Беременным назначение должно производиться с особой осторожностью.

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

Действующее вещество

Трамадола гидрохлорид (tramadol)

Форма выпуска, состав и упаковка

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Трамадол относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);

— с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);

— одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);

— беременность;

— период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям);

— возраст до 1 года;

— повышенная чувствительность к препарату.

Дозировка

Доза и длительность применения определяется врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

При умеренных болях взрослым и подростками в возрасте старше 14 лет рекомендуется назначать Трамадол в разовой дозе 1 мл (50 мг трамадола гидрохлорида). Если через 30-60 мин боль не утихает, можно ввести повторно 1 мл препарата.

Эффект препарата сохраняется в течение 4-8 ч. При обычном применении дневная доза не должна превышать 400 мг. При наличии опухолей, или во время оперативных вмешательств может быть необходимым существенно более высокое повышение дозировки.

Детям в возрасте от 1 до 13 лет рекомендуется назначать в качестве разовой дозы по 1-2 мг/кг массы тела. В этом случае Трамадол разводят . Следует учитывать то, какие концентрации должны быть при этом достигнуты (1 мл препарата содержит 50 мг трамадола гидрохлорида):

При разведении 1 мл Трамадола водой для инъекций получают следующие концентрации:

Трамадол вводят в/в (медленно), в/м и п/к.

При наличии у пациента нарушенной функции печени/почек , а также пациентам пожилого возраста при наличии сильных болей Трамадол назначают 1 раз, либо меньшее количество раз. При наличии у таких пациентов хронических болей следует увеличить интервал между приемами препарата в связи с замедленным выведением и наличием опасности накопления Трамадола в организме.

Пациентам в возрасте старше 75 лет , даже при отсутствии видимых нарушений функции печени/почек следует увеличивать интервал между назначениями препарата.

Побочные действия

Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (у 5.5-15% больных).

С частотой менее 5% возможны снижение массы тела, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.

О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания и судороги.

Лечение: первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Применение не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало эффективен. При судорогах целесообразно использовать .

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием алкоголя или лекарственных средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС, может привести к взаимному усилению центральных эффектов, в т.ч. - угнетению дыхания.

Имеются единичные сообщения о развитии эпилептических судорог при сочетанном применении с нейролептиками.

Может ослабить анальгетический эффект Трамадола и уменьшить длительность его действия.

Трамадол не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО, т.к. в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни явлений со стороны ЦНС, дыхательного центра и системы кровообращения.

Необходимо помнить о том, что приведенные взаимодействия имеют место и в случае кратковременного приема препаратов.

Особые указания

У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным с эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств, препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

На фоне длительного применения карбамазепина действие Трамадола может быть слабее.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.

Содержимое инструкции:

Состав трамадола в таблетках

Одна таблетка содержит

Бір таблетканың құрамында

Активное вещество трамадола

трамадола гидрохлорид 50.0 мг

трамадол гидрохлориді 50.0 мг

Вспомогательные вещества в трамадоле

целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), кросповидин (Полипласдон)XL-10, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), триацетин, полисорбат 80 (твин 80), вазелиновое масло

микрокристалды целлюлоза, повидон (поливинилпирролидон), кросповидин (Полипласдон)XL-10, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), магний стеараты, қабықтың құрамы: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы (Е 171), триацетин, полисорбат 80 (твин 80), вазелин майы

Показания к применению таблеток трамадола

Болевой синдром средней и сильной интенсивности:

• послеоперационный период

• травмы

• невралгии

• боли у онкологических больных

• обезболивание при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур

Орташа және қатты қарқындылықтағы ауыру синдромы:

• операциядан кейінгі кезеңде

• жарақаттарда

• невралгияда

• онкологиялық науқастардағы ауыруларда

• ауыртатын диагностикалық және терапевтік емшаралар жүргізуде ауырғанды басуға

Противопоказания трамадола в таблетках

• повышенная чувствительность к трамадолу гидрохлориду или опиатам

• острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему)

• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

• заболевания печени и желчевыводящих путей

• боли в брюшной полости неясного генеза

• одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и двухнедельный период после их отмены

• синдром отмены наркотиков, опиоидная лекарственная зависимость

• дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы

• эпилепсия неконтролируемая

• детский и подростковый возраст до 18 года

• беременность и период лактации

• трамадол гидрохлоридіне немесе апиындарға жоғары сезімталдық

• алкогольмен, ұйықтататын дәрілермен, анальгетиктермен немесе психотроптық препараттармен (яғни жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілермен) жедел уыттану

• тыныс алудың бәсеңсуімен қатарлас жай-күйлер

• ауыр сипатты бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз)

• бауыр және өт шығару жолдарының аурулары

• генезі белгісіз құрсақ қуысы аурулары

• бір мезгілде моноаминооксидаза тежегіштерін қолдану және оларды қабылдауды тоқтатқаннан кейін екі апта бойына

• есірткіні тоқтату синдромы, апиындық дәрілерге тәуелділік

• глюкоза-6 фосфатдегидрогеназа тапшылығы

• бақыланбайтын эпилепсия

• балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

• жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия таблеток трамадола

Очень часто (>1/10)

• тошнота

• головокружение

Часто (от 1/100 до 1/10)

• головная боль, сонливость

• рвота, запор, сухость во рту

• повышенное потоотделение

• слабость, повышенная утомляемость

Нечасто (от 1/1000 до 1/100)

• позывы к рвоте, раздражение желудочно-кишечного тракта (чувство напряжения в животе, вздутие живота), диарея

• кожные реакции (крапивница, зуд, сыпь)

• нарушение сердечно-сосудистой регуляции (пальпитация, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс) – в основном при внутривенном введении препарата и у физически ослабленных пациентов

Редко (от 1/10000 до 1/1000)

• брадикардия, повышение артериального давления

• изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные судороги (при значительном превышении дозы или после сопутствующего применения препаратов, снижающих порог судорожной готовности или вызывающие судороги), непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, обморок

• дыхательная недостаточность (при значительном превышении рекомендуемой дозы и одновременном приеме препаратов, подавляющих ЦНС)

• снижение четкости зрения

• мышечная слабость

• нарушения мочеиспускания (трудности при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)

• аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек), анафилаксия, ухудшение течения бронхиальной астмы

• повышение уровня печеночных ферментов

• галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, беспокойство и ночные кошмары

• изменения в настроении (обычно – приподнятое настроение, реже – дисфория), изменения активности (обычно – подавление, реже – повышение) и изменения когнитивной и сенсорной способности (например, поведение при принятии решений, нарушения восприятия действительности) – данные побочные эффекты могут появиться после введения трамадола и различаются по характеру и интенсивности в зависимости от длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента

• развитие зависимости

Частота неизвестна

• мидриаз

• синдром отмены

Симптомы синдрома отмены : возбуждение, чувство тревоги, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; очень редко: приступы паники, выраженное чувство тревоги, галлюцинации, парестезия, звон в ушах, спутанность сознания, бред, деперсонализация, паранойя.

Өте жиі (>1/10)

• жүрек айнуы

• бас айналуы

Жиі (>1/100-ден - <1/10 дейін)

• бас ауыруы, ұйқышылдық

• құсу, іш қатуы, ауыз құрғауы

• жоғары тершеңдік

• әлсіздік, қатты қажығыштық

Жиі емес (1/1000-дан - 1/100 дейін)

• құсқысы келу, асқазан-ішек жолдарының тітіркенуі (іштің ширығу сезімі, іштің кебуі), диарея

• тері реакциялары (есекжем, қышыну,бөртпе)

• жүрек-қан тамырлық реттеудің бұзылуы (пальпитация, тахикардия, ортостатикалық гипотензия немесе жүрек- қан тамырлық коллапс) – негізінен препаратты көктамыр ішіне енгізуде және физикалық әлсіреген емделушілерде

Сирек (1/10000-дан - 1/1000 дейін)

• брадикардия, артериялық қысымның артуы

• тәбеттің өзгеруі, парестезиялар, тремор, тыныс алудың бәсеңсуі, эпилепсия түріндегі құрысулар (дозаны елеулі арттырғанда немесе құрысу дайындығы шегін төмендететін немесе құрысулар туындататын препараттарды қатарлас қолданудан кейін), бұлшықеттердің еркінен тыс жиырылуы, координация бұзылуы, естен тану

• тыныс алу жеткіліксіздігі (ұсынылатын дозаны елеулі арттырғанда және ОЖЖ бәсеңсітетін препараттарды бір мезгілде қабылдағанда)

• көру өткірлігінің төмендеуі

• бұлшықет әлсіздігі

• несеп шығарудың қиындауы (несеп шығарудағы қиналыс, дизурия және несеп іркілісі)

• аллергиялық реакциялар (диспноэ, бронх түйілуі, ысқырып тыныс алу, ангионевротикалық ісіну), анафилаксия, бронх демікпесі барысының нашарлауы

• бауыр ферменттері деңгейінің артуы

• елестеулер, сананың шатасуы, ұйқының бұзылуы, мазасыздық және түнгі шым-шытырықтар

• көңіл-күй өзгерістері (әдетте – көтеріңкі көңіл-күй, сирек – дисфория), белсенділік өзгеруі (әдетте – бәсеңсіту, сирек – жоғарылату) және когнитивті және сенсорлық қабілеттегі өзгерістер (мысалы, шешім қабылдаудағы мінез-құлық, нақтылықты қабылдаудың бұзылуы) – бұл жағымсыз әсерлер трамадолды енгізуден кейін пайда болуы мүмкін және сипатында және қарқындылығында емнің ұзақтығына және емделушінің жеке ерекшеліктеріне қарай айырмашылықтар болады

• тәуелділік дамуы

Жиілігі белгісіз

• мидриаз

• тоқтату синдромы

Тоқтату синдромының симптомдары: қозу, үрейлену сезімі, ашушаңдық, ұйқысыздық, гиперкинезия, тремор және асқазан-ішек жолдары тарапынан симптомдар; өте сирек: үрейлену ұстамалары, айқын үрейлену сезімі, елестеулер, парестезия, құлақтағы шуыл, сананың шатасуы, сандырақ, деперсонализация, паранойя.

Особые указания к применению

Трамадол следует применять с осторожностью у больных с опиатной зависимостью, наркоманией, при спутанности сознания, снижении функции дыхательного центра, черепно-мозговой гипертензии, черепно-мозговой травме, эпилептическом синдроме, «остром» животе, шоке, угнетении дыхания (к которому могут приводить дозы, превышающие рекомендованные). С осторожностью применять у пациентов с серьезной почечной или печеночной недостаточностью. В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.

С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у больных пожилого возраста. С осторожностью применяют при одновременном назначении средств, подавляющих ЦНС. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками. Больные с судорогами центрального генеза в анамнезе, повышенным внутричерепным давлением должны в период лечения препаратом находиться под строгим медицинским контролем. На фоне длительного применения карбамазепина эффект трамадола может быть слабее.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами) из-за возможного возникновения побочных реакций.

Трамадолды есірткіге тәуелділігі бар, нашақорлықпен ауыратын науқастарда, сананың шатасуында, тыныс алу орталығының қызметі төмендеуінде, бассүйек-ми гипертензиясында, бассүйек-ми жарақаттарында, эпилепсиялық синдромда, «іштеспеде», шокта, тыныс алудың бәсеңсуінде (ұсынылғаннан артық дозалар алып келуі мүмкін) сақтықпен қолдану керек. Күрделі бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Препаратпен емдеу кезеңінде алкоголь пайдалануға жол берілмейді. Трамадолды егде жастағы науқастарда ұлғайтылған уақыт аралығымен қолданады. ОЖЖ бәсеңсітетін дәрілерді бір мезгілде тағайындағанда сақтықпен қолданады.

Трамадолды наркозға арналған дәрілердің, ұйықтататын және психотропты дәрілердің әсері аясында дәрігердің мұқият бақылауымен және төмендетілген дозаларда қолдану керек. Препаратты есірткілік анальгетиктермен біріктірмеу керек. Сыртартқысында генезі орталықтық құрысулары, жоғары бассүйекішілік қысымы бар науқастар препаратпен емдеу кезеңінде медициналық қатаң бақылауда болуы тиіс. Карбамазепинді ұзақ уақыт қолдану аясында трамадолдың әсері әлсіздеу болуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз реакциялардың пайда болуы мүмкін екеніне орай, жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялардың жоғары жылдамдығын талап ететін қызмет түрлерімен (автокөлік жүргізу және механиздерді басқару) айналысу ұсынылмайды.

Дозировка и способ применения

Трамадол применяется по назначению врача. Режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В связи с возможным развитием зависимости и синдрома «отмены», курсы лечения хронической боли должны быть через регулярные промежутки времени.

Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости. Прием пищи не влияет на усвоение препарата. При сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таблетки). При лечении хронических болей рекомендуемая доза 50-100 мг (1-2 таблетки) каждые 4-6 часов, в зависимости от выраженности болевого синдрома. Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 таблеток).

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) рекомендуется снизить суточную дозу до 300 мг, интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) в начале лечения рекомендуется увеличение интервала времени между приемами препарата до 12 часов. У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижение суточной дозы препарата или увеличение интервала времени между приемами.

Трамадол дәрігер тағайындауымен қолданылады. Препаратты дозалау режимі ауыру синдромының айқындығына және науқастың жеке сезімталдығына байланысты жеке таңдалады. Емдеу ұзақтығы дербес айқындалады, емдік тиімділігі тұрғысынан алғанда препараттың тиімділігінен асатын мерзімінен асыра тағайындауға болмайды. Тәуелділік және «тоқтату» синдромы дамуы мүмкіндігіне байланысты созылмалы ауырудың емдеу курсы ұдайы уақыт аралықтарымен жүруі тиіс.

Ұсынылатын бастапқы доза – 1 таблетка (50 мг) ішке аз мөлшердегі сұйықтықпен. Ас ішу препараттың сіңірілуіне ықпал етпейді. Қатты ауырғанда бір реттік доза дереу 100 мг (2 таблетка) құрауы мүмкін. Созылмалы ауруларды емдеуде ұсынылатын доза 50-100 мг (1-2 таблетка) ауыру синдромының айқындығына қарай әрбір 4-6 сағат сайын. Ең жоғары тәуліктік доза 400 мг (8 таблетка) құрайды.

Егде жастағы емделушілерде (75 жас және одан асқан) тәуліктік дозаны 300 мг дейін төмендету ұсынылады, препарат қабылдау аралығы жеке ерекшеліктеріне байланысты ұлғайтылуы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) емдеу басында препарат қабылдау аралығының уақытын 12 сағатқа дейін арттыру ұсынылады. Бауыр қызметі бұзылуы бар емделушілерде препараттың тәуліктік дозасын төмендету немесе қабылдау аралығының уақытын арттыру ұсынылады.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное применение трамадола с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему (средства для общей анестезии, снотворные препараты, антипсихоти-ческие препараты, анксиолитики, антидепрессанты), и этанола может приводить к взаимному усилению их действия, в том числе подавлению активности дыхательного центра. Применение карбамазепина и других индукторов метаболических ферментов может приводить к уменьшению выраженности и продолжительности анальгетического эффекта трамадола.

Сочетание с наркотическими анальгетиками (тримеперидин, фентанил, бупренорфин и др.) не рекомендуется из-за непредсказуемости эффектов взаимодействия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Трамадолды орталық жүйке жүйесіне бәсеңсітетін әсер беретін дәрілік заттармен (жалпы анестезияға арналған дәрілер, ұйықтататын препараттар, антипсихотикалық препараттар, анксиолитиктер, антидепрессанттар), сондай-ақ этанолмен бір мезгілде қолдану олардың өзара әсерінің күшеюіне, оның ішінде тыныс алу орталығының белсенділігінің бәсеңсуіне алып келуі мүмкін. Карбамазепинді және метаболикалық ферменттердің басқа да индукторларын қолдану Трамадолдың анальгетикалық әсерінің айқындығы мен ұзақтығының азаюына алып келуі мүмкін.

Өзара әрекеттесулерінің болжамсыздығынан есірткілік анальгетиктермен (тримеперидин, фентанил, бупренорфин және т.б.) үйлестіру ұсынылмайды. Апиынды анальгетиктерді немесе барбитураттарды ұзақ уақыт қолдану айқаспалы толеранттылық дамуын стимуляциялайды. Анксиолитиктер анальгетикалық әсерінің айқындығын жоғарылатады. Налоксон апиынды анальгетиктерді қолданғаннан кейінгі анальгезияны жоя отырып, тыныс алуды белсендіреді.

Моноамиооксидаза тежегіштері (МАО), фуразолидон, прокарбазин, нейролептиктер құрысу дамуы қаупін жоғарылатады (құрысу шегінің төмендеуі). Хинидин трамадолдың плазмалық концентрациясын жоғарылатады және CYP2D6 изоэнзимін бәсекелес тежеу есебінен М1 метаболитінің концентрациясын төмендетеді.

Передозировка трамадолом в таблетках

Симптомы : тошнота, рвота, расширенные зрачки, падение артериального давления. Наиболее опасными последствиями передозировки трамадола являются угнетение дыхания и судороги.

Лечение : промывание желудка, проводят неотложные мероприятия для обеспечения поддержания адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам.

Симптомдары : жүрек айнуы, құсу, қарашықтардың кеңеюі, артериялық қысымның түсіп кетуі. Трамадолдың артық дозалануының ең қауіпті салдары - тыныс алудың бәсеңдеуі және құрысулар болып табылады.

Емі : асқазан шаю, өкпенің талапқа сай желдетілуін демеу және арнайы бөлімше жағдайында белгісіне қарай емдеу үшін шұғыл шаралар жүргізіледі. Тыныс алу бәсеңдеген жағдайда у қайтарғысы налоксон болып табылады, құрысуларда диазепам пайдалану мақсатқа сай келеді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь трамадол всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (около 90%). Биодоступность трамадола составляет около 70%, не зависит от приёма пищи и увеличивается при многократном применении препарата. Максимальная концентрация в плазме крови определяется примерно через 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется путём деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность трамадола). Трамадол и его метаболиты выводятся в основном почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). Период полувыведения, независимо от пути введения, составляет около 6 часов. У пациентов в пожилом возрасте, с циррозом печени и при почечной недостаточности величина периода полувыведения увеличивается.

Трамадолды ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолдарынан іс жүзінде толық (90% жуық) сіңеді. Трамадолдың биожетімділігі 70%-ға жуықты құрайды, ас қабылдауға байланыссыз және препаратты көп рет қолданғанда ұлғаяды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрация шамамен 2 сағаттан соң анықталады. Плазма ақуыздарымен байланысуы 20%-ға жуықты құрайды. Трамадол гематоэнцефалдық және плаценталық бөгеттер арқылы өтеді.

Ішінде тек біреуі ғана (O-деметилтрамадол) айқын фармакологиялық белсенділікке (трамадол белсенділігінен 2-4 есе артады) ие 11 метаболитке дейін деметилдену және конъюгация жолымен метаболизденеді. Трамадол және оның метаболиттері негізінен бүйрек (90% дейін) және ішек арқылы (10% жуық) шығарылады. Енгізу жолдарына байланыссыз жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа жуықты құрайды. Егде жастағы, бауыр циррозы және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңінің шамасы ұзарады.

Фармакодинамика

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС. Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Трамадол – апиынды синтетикалық анальгетик, орталықтық және жұлынға әсер етеді (K+ және Ca2+-өзектерінің ашылуына ықпал етеді, жарғақшаның гиперполяризациясын туындатады және ауыру импульстарының жүруін тежейді), седативті ДЗ әсерін күшейтеді. Мидағы және АІЖ ноцицептивті жүйенің афферентті талшықтарының пре- және постсинапстық жарғақшаларындағы апиынды рецепторларды (мю-, дельта-, каппа-) белсендіреді. Катехоламиндердің бұзылысын баяулатады, олардың ОЖЖ концентрациясын тұрақтандырады.

Трамадол мю-апиынды рецепторлардың іріктегіш агонисі болып табылады, сондай-ақ серотонинді кері нейрональді қармауды таңдап тежейді. Трамадол норадреналинді кері нейрональді қармауды тежейді. Сондай-ақ моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) мю-апиынды рецепторларды іріктеп стимуляциялайды. Анальгетикалық әсері ағзаның ноцицептивті жүйесінің белсенділігі төмендеуімен және антиноцицептивті жүйесінің ұлғаюымен шартталған.

Емдік дозаларында гемодинамикаға және тынысына елеулі түрде әсер етпейді, өкпе артериясындағы қысымды өзгертпейді, ішек жиырылуын іш қатуын туындатпай, елеусіз баяулатады. Біршама жөтелге қарсы және тыныштандыратын әсер береді. Тыныс алу орталығын бәсеңсітеді, құсу орталығының іске қосу бөлігін қоздырады. Ұзақ уақыт қолданғанда толеранттылық дамуы мүмкін. Ауырғанды басу әсері ішке қабылдағаннан кейін 15-30 мин соң дамиды және 6 сағатқа дейін жалғасады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной марки или импортной, и фольги алюминиевой, или импортной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац. Допускается информацию из инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку. Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного. В коробки вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Пачки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного. В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.

Поливинилхлоридті марка немесе импорттық үлбірден және алюминий немесе импорттық фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге тұтынушылар ыдысына арналған картон немесе хром-эрзац пәшкеге салынған. Медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың ақпаратын пәшкеге жазуға жол беріледі. Пішінді ұяшықты қаптаманы (пәшкеге салмастан) тұтынушылар ыдысына арналған картон немесе гофрланған картон қорапқа салуға жол беріледі. Қорапқа медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулық салынады. Пәшкелер қораптық немесе гофрланған картоннан жасалған қорапқа салынады. Топтық қаптамаға қаптамалық парақ салынады.