Нифедипин sr инструкция по применению. Можно ли принимать нифедипин при кормлении грудью? При нарушениях функции почек

Блокаторы кальциевых каналов, к которым относятся и таблетки Нифедипин, активно используют в терапии гипертонии и ишемического инсульта с 70-х годов прошлого века.

С недавних пор препарат стал применяться и в гинекологии – и для нормализации давления, и для снижения гипертонуса матки при беременности, чтобы исключить преждевременные роды. Но в этом случае тщательно подбирается дозировка, так как ее превышение может нанести вред эмбриону.

Назначать Нифедипин от давления может только лечащий врач – препарат сильнодействующий, имеет много побочных эффектов, должен приниматься по схеме.

О составе и принципе действия

Нифедипин – это средство из группы препаратов для сосудистой и кардио терапии. Основное действующее вещество – производное от дигидропиридина. Оно способно в кратчайшие сроки расслаблять мускулатуру сосудистой системы, расширять артерии, увеличивая поток крови, что способствует снижению частоты сердцебиения и давления.

Благодаря такому действию препарат может быть использован в качестве скорой помощи. Терапевтический эффект наступает уже через 15-20 минут после приема препарата. Более 90% действующего вещества всасывается через ворсинки кишечного тракта, что позволяет снизить нагрузку на желудок, почки и печень, желчный пузырь.

Как и другие лекарственные препараты в таблетированной форме, Нифедипин содержит и вспомогательные вещества. Прежде чем назначать средство, лечащий врач обязан убедиться в том, что у пациента нет непереносимости таких веществ, как:


Большинство из перечисленных веществ, за исключением тех, из которых изготовлена оболочка, способны усиливать действие основного, что обеспечивает высокий терапевтический эффект.

При длительном, курсовом приеме средства назначается пролонгированная форма препарата, а для купирования острых приступов стенокардии и гипертонии – короткодействующие формы, не имеющие оболочки.

В отзывах медицинских специалистов часто встречаются описания эффективного использования Нифедипина для снятия острых болей за грудиной у пациентов с непереносимостью Нитроглицерина.

Как принимать Нифедипин – инструкция

Самоназначение Нифедипина недопустимо, как и его прием без контроля медицинского специалиста, детально ознакомившегося с состоянием больного и анализами его биологических материалов, результатами ЭКГ. В инструкции по применению Нифедипина указано, что огромное значение при выборе дозировки и длительности курса лечения имеет возраст пациента.

Максимальная суточная доза основного действующего вещества не должна превышать 40 мг. Прием препарата не может сопровождаться просто запиванием водой – таблетку принимают во время еды, причем лучше выбирать жидкие, легкие блюда.

Нельзя запивать и натуральными соками или газированными напитками, так как в их составе могут присутствовать агрессивные вещества, которые растворят оболочку таблетки до того, как она попадет в кишечник.

По результатам терапевтического действия лечащий врач корректирует разовый и суточный прием, повышая или понижая дозировку до достижения желаемого эффекта. В серьезных случаях суточная доза может достигать 80 мг.

Длительность приема определяется индивидуально. Резкая отмена препарата не практикуется, так как это может вызвать проявление нежелательных побочных эффектов – учащение сердцебиение, скачки артериального давления, сбои в работе кишечника и органов кроветворения. Отмена препарата должна происходить постепенно, с уменьшением разовой и суточной доз, частоты приема.

Нифедипин при беременности – показания и особенности лечения

Многие будущие мамы искренне не понимают, для чего назначают Нифедипин при беременности?

  1. Резкие перепады артериального давления,
  2. Повышенный тонус матки,
  3. Патологии сердца и сосудов.

Для каждого периода вынашивания малыша есть свои правила приема этого сильнодействующего препарата. Важно понимать, что нельзя принимать Нифедипин во время беременности по совету человека, не имеющего медицинского образования и незнакомого с результатами обследования пациентки. Давать подобные назначения вправе только гинеколог, наблюдающий пациентку длительное время

В первом триместре Нифедипин категорически противопоказан! Он может оказать негативное воздействие на формирование органов и нервной трубки плода, что обернется серьезными патологиями и врожденными заболеваниями. В этот период препарат может быть назначен лишь в том случае, если без него будущая мама рискует погибнуть.

Во втором и третьем триместре показаниями к применению Нифедипина могут быть:

Инструкция по применению Нифедипина при беременности разрабатывается индивидуально гинекологом, с обязательным участием врача общей практики, в исключительных случаях – кардиолога. Нарушать рекомендации, пропускать прием или превышать, снижать дозировку самостоятельно нельзя ни в коем случае.

Прием Нифедипина беременными должен сопровождаться медицинским наблюдением, то есть пациентка должна находиться в стационаре. Это необходимо для того, чтобы отслеживать любые изменения в состоянии будущей мамы и своевременно корректировать дозировку препарата.

Противопоказания и побочные эффекты

Строго отслеживаются не только показания к применению Нифедипина, но и противопоказания. Препарат нельзя принимать детям и подросткам. Для решения сосудистых и кардиологических проблем в таких случаях используются менее активные и агрессивные вещества.

Кроме этого, противопоказаниями к приему Нифедипина служат такие проблемы со здоровьем, как:


На фоне приема Нифедипина часто развиваются побочные эффекты, о которых обязательно нужно известить врача, назначившего препарат.

Насторожить должны любые проявления аллергических реакций, вялость и сонливость, головные боли и нарушение ориентации, отеки, приливы жара, тошнота и сбои в работе кишечника, обострение суставных заболеваний.

Курс лечения должен сопровождаться регулярным сбором биологических материалов больного – крови из пальца и вены, мочи. Лечащий врач отслеживает содержание глюкозы в крови, работу печени и почек, интенсивность мочеотделения, концентрацию основных элементов крови.

В инструкции по применению таблеток Нифедипина указывается, при каком давлении он может использоваться. Нельзя принимать препарат тем пациентам, у которых второй показатель артериального давления часто опускается ниже 90.

Препарат может спровоцировать его дальнейшее и резкое снижение, что может быть опасным для жизни. В случае передозировки Нифедипином необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Если Нифедипин назначается в составе курсового лечения или на фоне терапии другого направления, необходимо сопоставить его взаимодействие с уже принимаемыми препаратами.

Нифедипин нельзя принимать с веществами аналогичного действия – диуретиками и фенотиазинами. Бета-адреноблокаторы на фоне действия препарата могут спровоцировать сердечную недостаточность.

Продукты питания и лекарственные средства с содержанием кальция в составе снижают терапевтическую эффективность Нифедипина. При его курсовом приеме необходимо исключить из рациона молочные продукты, орехи, рыбу, зелень и некоторые виды фруктов, ягод.

Категорически нельзя сочетать прием Нифедипина с алкоголем. Он в значительной степени усиливает действие основного вещества препарата, что может привести к летальному исходу и другим опасным необратимым последствиям – параличу, инвалидности.

Стоимость и аналоги

Если лечащий врач назначает столь сильнодействующий препарат, то фармацевты не рекомендуют заменять его аналогами.

Цена Нифедипина вполне приемлема, препарат доступен всем социальным категориям. Стоимость упаковки с 50 таблетками колеблется от 30 до 50 рублей, в зависимости от региона продаж и ценовой политики аптечной сети. Стационарное лечение с использованием этого средства бесплатно.

Заменить Нифедипин можно лишь в том случае, если его нет в наличии в клинике, где лечится больной или в аптеке. В перечень препаратов с аналогичным действием входят такие средства, как:




Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: нифедипин 10 мг;

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 58,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15,0 мг, крахмал картофельный — 5,6 мг, кроскармеллоза натрия — 2,0 мг, магния стеарат — 0,9 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 3,5 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 2,38 мг, макрогол 4000 — 0,56 мг, титана диоксид — 1,0 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,06 мг.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. НИФЕДИПИН — селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при . Не влияет на тонус вен. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, тонус миокарда, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коплатералей. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.

Фармакокинетика. НИФЕДИПИН быстро и почти полностью (от 92% до 98%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Связь с белками плазмы крови — 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью метабол из и руется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (приблизительно 80% принятой дозы) и с желчью 20%. Период полувыведения (TyJ составляет 2-4 часа. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается Ту2. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая , и не влияют на фармакокнетику. При длительном приеме (в течение 2-3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата. может усиливать элиминацию.

Показания к применению:

Стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
.артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат внутрь во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) — 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Особенности применения:

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома "отмены").
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть , особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов . При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспасти-ческой стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при , когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение артериального давления. За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклварные антитела.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и фпекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта. Применение препарата до 20 недель беременности небезопасно (риск развития аномалий плода на стадии органогенеза), после 20-ти недель беременности возможно только при допустимом соотношении пользы и риска. При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное не осуществилось по неясной причине, бпокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считаются возможной причиной неудачи.
При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания ванилилминдальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) влияния не оказывает.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления (АД), развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся), "приливы" крови к коже лица, гиперемия лица, чувство жара), периферические (лодыжек, стоп, голеней), синкопе; редко — чрезмерное снижение АД, обморок, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.
-Со стороны нервной системы: , повышенная утомляемость, слабость, сонливость, (в т.ч. бессонница), нервозность, чувство , гипестезии, мышечные .
-Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, или ); редко гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный хопестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
-Со стороны опорно-двигательного аппарата: , редко — , отечность суставов, миапгия.
-Аллергические реакции: , эксфопиативный , фотодерматит, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции; очень редко — аутоиммунный .
-Со стороны органов кроветворения: , бессимптомный , тромбоцитопеническая пурпура.
-Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью), .
-Прочие: редко — затруднение дыхания, ; очень редко — нарушения зрения (в том числе транзиторная слепота на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), увеличение массы тела, заложенность носа, эритема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
Лекарственные средства из группы бпокаторов "медленных" кальциевых каналов могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств как амиодарон и хинидин.
Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением биодоступности хинидина, индукцией ферментов, инактивирующих его, повышением кровотока в печени и почках, увеличение объема распределение препарата, а также изменением гемодинамики. При отмене нифедипина после одновременного его применения с хинидином наблюдается транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раза) последнего в сыворотке, которое достигает максимального уровня на 3-4 день после отмены, а также удлинение интервала QT на ЭКГ. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект бпокаторов "медленных" кальциевых каналов.
При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.
Комбинация с празозином повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем, противопоказан их одновременный прием. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени). Ингибиторы изофермента CYP3A системы цитохрома Р450, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы пептидазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир); противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или фпуконазол) ведут к увеличению уровня нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина нельзя исключить следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал — снижение концентрации нифедипина в плазме крови; вальпроевая кислота — увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.
Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Одновременное применение с магния сульфатом у беременных может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность,
.артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.),
.кардиогенный шок,
.выраженный аортальный или ,
.нестабильная стенокардия,
.острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель),
.синдром слабости синусового узла,
.AV блокада II-III ст.,
.беременность (до 20-и недель), период лактации,
.возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы),
■ наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в связи с наличием в составе лактозы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: аортальный стеноз (особенно при одновременном применении с бета-адреноблокаторами), митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная , выраженная или тахикардия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с певожелудочковой недостаточностью, (особенно больные, находящиеся на гемодиализе — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения артериального давления), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20-и недель), пожилой возраст.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Назначение нифедипина беременным (после 20-ой недели) показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время его приема необходимо прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение артериального давления, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы.
Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем концентрации кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.
При выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности — внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, кальция). Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
По 10,25,50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированой. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


Обширен. Лекарство относится к группе препаратов, блокирующих кальциевые каналы, обладающих выраженными гипотензивными свойствами.

Но лекарство не только снижает давление, оно оказывает противоишимическое действие. Что из себя представляет лекарство Нифедипин, от чего эти таблетки назначают и в каких дозировках, расскажет данная статья.

Нифедипин не только снижает , но и защищает миокард от нехватки кислорода, а также перегрузок, возникающих при высоком сопротивлении периферических сосудов. Препарат уменьшает растяжение сердечной мышцы, усиливая в ней обменные процессы.

Препарат Нифедипин показания к применению имеет следующие:

  • гипертензионном синдроме;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • ангиоспатических нарушениях кровообращения головного мозга;
  • ишемии;
  • брадикардии и стенокардии;
  • спазме сосудов внутреннего уха и сетчатки.

Нифедипин продленного действия в совокупности с бронхорасширяющими средствами назначают в качестве поддерживающей терапии при бронхиальной астме и болезни Рейно.

Эффективность при гипертонии

Гипотензивный эффект Нифедепина выражается в замедлении движения кальция через оболочку клеток гладких мышц артерий.

Кальциевые ионы спазмируют сосуды и усиливают их сокращение, а лекарство блокирует их поступление.

Оно обеспечивает расширение просвета коронарных и периферических ветвей артериальной сети, при этом происходит понижение сопротивление стенок сосудов уменьшение нагрузки на сердце. Препарат хорошо всасывается в пищеварительный тракт, тем самым его действие начинается в первые десять минут после употребления, что особенно важно при гипертоническом кризе.

Состав и формы лекарственного препарата

Международное непатентованное название препарата Нифедипин (МНН) – Nifedipine.

Нифедипин выпускается в различных лекарственных формах:

  1. таблетки, покрытые оболочкой. Они содержат 10 мг нифедипина, а таблетки длительного действия – 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 58.25 мг, полисорбат – 2 мг, лактозы моногидрат – 36.2 мг, гипромеллоза – 2.4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 51 мг, магния стеарат – 150 мкг. Пленочная оболочка содержит: тальк, гипромеллоза – 4.2 мг, макрогол – 1.4 мг, титана диоксид – 1 мг, оксид красный – 200 мкг;
  2. капсулы по 5 мг и 10 мг;
  3. раствор для инфузий. Объем флаконов 50 мл. Один миллилитр в 1 мл содержит 0,0001 г нифедипина;
  4. раствор для внутрикоронарного введения выпускается в шприцах по 2 мл, в 1 мл – 0,0001 г нифедипина.

Применение препарата и дозы

Рекомендуемая доза препарата – 20 мг два раза в сутки. Если необходимый эффект достигнут не был, ее увеличивают до 40 мг два раза в сутки. Максимальная норма – 80 мг. При проблемах с печенью она не должна превышать 40 мг.

Таблетки Нифедипин 10 мг

Правила для применения Нифедипина:

  • таблетку принимают за полчаса до завтрака в одно и то же время;
  • лекарство запивают только чистой водой;
  • нельзя разжевывать и делить таблетки длительного действия.

Отменять прием Нифедипина самостоятельно нельзя, если требуется снизить дозу лекарства, схему терапии должен скорректировать врач.

От давления Нифедипин можно принимать независимо от приема еды. Он поступит в кровь медленнее, но его эффективность при этом не снизится.

Употребление лекарства требует соблюдения определенных правил :

  1. препарат применяют только под наблюдением доктора. Осторожно принимают лекарство при диабетической болезни, тяжелых формах нарушений мозгового кровообращения, проблемах с почками и печенью, гиповолемии;
  2. во время лечения Нифедипином следует полностью отказаться от алкоголя. В начале лечения не рекомендуется управлять транспортом;
  3. необходимо учитывать, с какими лекарствами препарат можно сочетать, а с какими – не стоит. Нифедипин с трициклическими антидепрессантами, диуретиками, нитратами, снижающими давление средствами, усиливает гипотензивный эффект. Комбинированный прием медикамента с бета-адреноблокаторами может способствовать развитию сердечной недостаточности. Совместное употребление с циметидином повышает концентрацию препарата в крови. Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, что снижает его эффективность.

Таблетки короткого действия пьют три раза, те, которые выводятся за 12 часов, употребляют два раза в день, пролонгированного действия принимают однократно. Препарат внутривенно желательно вводить только в стационаре.

Прием лекарственного средства зависит от периода его полувыведения.

Противопоказания

При коллапсе, кардиогенном шоке, тахикардии, аортальном стенозе, острой стадии инфаркта, тяжелой сердечной недостаточности, чувствительности к компонентам медикамента. Детям и пациентам младше 18 лет данное лекарство не назначают.

Препарат может вызвать побочные действия:

  1. со стороны органов пищеварения : понос, изжога, тошнота, нарушение работы печени. При длительном употреблении препарата с назначением высоких доз возможно проявление диспепсической симптоматики, развитие внутрипеченочного холестаза;
  2. со стороны органов кроветворения : тромбоцитопения, лейкопения;
  3. со стороны сердца и сосудов: покраснение кожных покровов, ощущение жара, появление отеков, резкое снижение давления, тахикардия, стенокардия, брадикардия;
  4. со стороны мочеполовых органов : повышенное выделение мочи, нарушения работы почек;
  5. со стороны ЦНС: головные боли, нарушения сна, зрительные расстройства, тремор конечностей;
  6. со стороны эндокринной системы: гинекомастия;
  7. со стороны кожных покровов : сыпь.

Если доза превысила 120 мг препарата, внутривенно вводят 10%-ый раствор глюконата кальция или хлористого кальция.

При внутривенном вливании медпрепарата может появиться ощущение жжения в месте инъекции. При внутрикоронарном введении лекарства в первые минуты может упасть давление и повысится частота сердечных сокращений.

Для улучшения переносимости медикамента и устранения его побочного воздействия, необходимо принимать Нифедипин в сочетании с бета-блокаторами. Отеки, возникающие на фоне прима лекарства, быстро проходят после его отмены.

При передозировке появляются головные боли, резко снижается АД, отекает лицо, возникает брадикардия, пропадает пульс на периферических артериях.

В тяжелых случаях развивается коллапс, пациент теряет сознание, функции синусового узла существенно угнетаются. При обнаружении данных симптомов больному промывают желудок и назначают активированный уголь.

Аналоги

Появление на фармацевтическом рынке аналогов Нифедипина связано с его популярностью.

Аналоги лекарства:

  • Адалат;
  • Кордилин;
  • Кальцигард ретард;
  • Кордафен.

Большая часть аналогов не уступают Нифедепину по эффективности. Врач определит, какой препарат нужен пациенту: короткого или продленного действия.

Лекарство быстрого действия не назначают для длительного лечения артериальной гипертонии и болезней сердца, оно будет очень полезно при гипертоническом кризе.

Перед выбором лекарства следует внимательно изучить инструкцию, проконсультироваться с доктором по поводу возможных побочных эффектов.

Видео по теме

Видеоролик расскажет, для чего таблетки Нифедипин, при каком давлении принимать и когда они противопоказаны:

Нифедипин – это препарат, основное терапевтическое воздействие которого направлено на лечение гипертензии. При его приеме расширяются коронарные и периферические артерии, снижается сопротивление периферических сосудов, происходит замедление поступления кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Также Нифедипин применение нашел в лечении ХСН, ишемии, стенокардии и брадикардии.

Лекарство не влияет на проводимость миокарда и частоту сердечных сокращений. К побочным эффектам относят появление сыпи на коже, тахикардию, нарушение работы почек. Таблетки быстрого действия прописывают для снятия гипертонического криза, а пролонгированный Нифедипин применяют при длительной терапии. Можно получить больше информации про таблетки от давления Нифедипин в РЛС – Регистре лекарственных средств России.

На повышенное артериальное давление довольно часто поступают жалобы не только от пожилых пациентов, но и от детей, от женщин в период беременности. Для понижения АД, лечения стенокардии врачи могут назначать такой препарат, как «Нифедипин». Рассмотрим детальнее от чего помогают таблетки «Нифедипин», изучим инструкцию по применению медикамента, при каком давлении его назначают, состав, противопоказания к использованию и другую полезную информацию.

Торговое название рассматриваемого препарата «Нифедипин». Его непатентованное международное название «Нифедипин». Медикамент выпускают в форме драже. Одна таблетка содержит 10 мг активного вещества, которое представлено нифедипином.

Вспомогательными веществами при изготовлении драже выступают нижеуказанные:

  • крахмал пшеничный;
  • желатин;
  • сахарное покрытие;
  • молочный сахар;
  • магния стеарат;
  • тальк;
  • целлюлоза микрокристаллическая.

У оболочки состав следующий:

  • повидон;
  • этилцеллюлоза;
  • тальк;
  • кремния диоксид коллоидный безводный;
  • титана диоксид;
  • пропиленгликоля глицерил олеат;
  • краситель хинолиновый желтый;
  • сахароза;
  • макрогол;
  • краситель солнечный закат желтый;
  • глицерол;
  • полисорбат 20.

Форма драже правильная, у них желтый цвет. При разломе видна мелкозернистая структура, серединка желтоватая.

Фармакологическое действие, фармакодинамика

Лекарство «Нифедипин» относят к селективным блокаторам «медленных» кальциевых каналов. Он является производным 1,4-дигидропиридина. Медикамент оказывает такие действия:

  • вазодилатирующее;
  • антигипертензивное;
  • антиангинальное.

Под воздействием активного вещества лекарственного средства снижается ток ионов кальция в кардиомиоциты, гладкомышечные клетки коронарных, периферических артерий, понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, понижается постнагрузка, нужда миокарда в кислороде. Большие дозы препарата способствуют подавлению высвобождения ионов кальция из внутриклеточных депо.

Под воздействием препарата растет коронарный кровоток, отмечается усиление почечного кровотока, развивается умеренный натрийурез. Клинический эффект наступает спустя 20 минут после употребления таблеток. Его длительность около 4 – 6 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция нифедипина из желудочно-кишечного тракта происходит очень быстро и практически полностью (свыше 90% активного вещества). Биодоступность медикамента после приема достигает 40 – 60 %. Повышение биодоступности наблюдается при приеме пищи. Медикамент характеризуется эффектом «первого прохождения» через печень.

Максимальной концентрацией в плазме крови считается 65 нг/мл. Она достигается спустя 1 – 3 часа после приема медикамента. Лекарственное средство наделено способностью проникать через плацентарный, гематоэнцефалический барьер, выделяться в грудное молоко. Связь с белками крови достигает 90%.

Полный метаболизм лекарственного средства происходит в печени. Почки выводят 70 – 80% от принятой дозы в форме неактивных метаболитов. Период полувыведения длится 2 – 4 часа. Наблюдается отсутствие кумулятивного эффекта. Специалисты не наблюдают воздействия на фармакокинетику таких состояний:

  • гемодиализ;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • перитонеальный диализ.

Длительное использование лекарства для терапевтических целей (2 – 3 месяца) может спровоцировать развитие толерантности к действию медикамента.

Показания к применению

Показаний к приему рассматриваемого лекарственного средства не много. Они представлены такими состояниями:


Противопоказания

К применению рассматриваемого медикамента есть очень много противопоказаний. Рассмотрим детальней список состояний, при которых использовать таблетки «Нифедипин» запрещено:

  • кардиогенный шок;
  • острая стадия инфаркта миокарда;
  • повышенная чувствительность к активному веществу таблеток, а также к их вспомогательным компонентам;
  • коллапс;
  • тахикардия;
  • сердечная недостаточность (стадия декомпенсации);
  • выраженный митральный стеноз;
  • синдром слабого синусового узла;
  • беременность;
  • артериальная гипотензия с показателем систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;
  • период лактации;
  • выраженный аортальный стеноз;
  • возраст младше 18 лет (нет конкретных данных относительно эффективности, безопасности применения таблеток пациентами младшего возраста);
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Инструкция по применению

Перед использованием нужно обязательно изучить аннотацию к «Нифедипину». Дозировку должен устанавливать специалист в каждом отдельном случае. При этом он учитывает такие факторы, как степень тяжести болезни, реакция больного на проводимое лечение. Принимать драже рекомендовано в процессе приема пищи. Также можно пить таблетки после еды, запивая небольшим количеством воды.

Изначально врач назначает пациенту разовую дозу в 1 драже. В сутки нужно пить по 10 мг препарата дважды или трижды (всего 2-3 драже). Если есть необходимость, врач увеличивает дозировку до 20 мг что равно двум драже. В таком случае за день назначается 1 – 2 приема лекарства. Максимальной суточной дозой является 40 мг активного вещества.

Специалист должен уменьшать дозировку медикамента пациентам следующих категорий:

  • пожилые;
  • проходящие комбинированную терапию (гипотензивная, антиангинальная);
  • имеющие нарушение функционирования печени;
  • страдающие тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения.

Побочные действия

Применение препарата может спровоцировать довольно много побочных эффектов, которые проявляются в разных системах организма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать следующие побочные действия:

  • чувство жара;
  • гиперемия лица;
  • синкопе;
  • носовое кровотечение;
  • сильное снижение артериального давления (гипотония);
  • тахикардия;
  • сердечная недостаточность;
  • озноб;
  • периферические отеки (стопы, лодыжки, голени);
  • приступы стенокардии (они являются сигналом к отмене таблеток).

Со стороны нервной системы могут проявляться следующие побочные действия:


Со стороны печени, желудочно-кишечного тракта проявляются следующие признаки:

  • нарушение функции печени (повышение активных печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
  • диспепсические расстройства (запор/диарея, тошнота).

Со стороны дыхательной системы:

  • заложенность носа;
  • отек легких, который сопровождается кашлем, затрудненным дыханием.

Со стороны системы кроветворения наблюдаются:

  • лейкопения;
  • тромбоцитопеническая пурпура;
  • тромбоцитопения;
  • анемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата иногда проявляются нижеуказанные побочные эффекты:

  • миалгия;
  • артрит.

Иногда проявляются аллергические реакции в виде:

  • крапивницы;
  • аутоиммунного гепатита;
  • кожного зуда;
  • экзантемы.

Со стороны мочевыделительной системы может наблюдаться:

  • ухудшение функции почек;
  • увеличение суточного диуреза.

Из прочих побочных эффектов иногда фиксируют:

  • изменение зрительного восприятия;
  • гиперплазию десен;
  • приливы крови к дерме лица;
  • гипергликемию;
  • гинекомастию (чаще она наблюдается у пожилых пациентов. После отмены лекарства побочный эффект проходит полностью).

Передозировка

Превышение указанной специалистом дозы может стать причиной передозировки препаратом. При этом у пациента наблюдаются следующие признаки:

  • гиперемия дермы лица;
  • головная боль;
  • аритмия;
  • угнетение деятельности синусового узла;
  • понижение артериального давления;
  • брадикардия.

При передозировке больному назначают специфическое лечение. Оно представлено такими действиями:

  • промывание желудка;
  • прием активированного угля;
  • проведение симптоматического лечения для стабилизации деятельности сердечно-сосудистой системы.

В качестве антидота используется кальций. Пациенту рекомендовано проводить медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида. Также можно использовать кальция глюконат (10%). После в/в введения указанных растворов требуется последующее переключение на длительную инфузию.

Если у больного зафиксировано выраженное понижение артериального давления, ему назначают внутривенно такие препараты:

  • «Добутамин».
  • «Допамин».

При наличии нарушения проводимости, вводят нижеуказанные средства:

  • «Изопреналин».
  • «Атропин».

Также в этом случае пациенту могут назначать установление искусственного водителя ритма.

Если развилась сердечная недостаточность, больному вводят внутривенно «Строфантин».

Недостаточность кровообращения, которая угрожает жизни больного является показателем для применения катехоламинов. Врач должен контролировать содержание глюкозы в крови, электролитов (ионы кальция, калия). Ведь недостаточность кровообращения сопровождается нарушением высвобождения инсулина.

При передозировке гемодиализ является неэффективной процедурой.

Взаимодействие с другими лекарствами

В инструкции по применению содержится важная информация относительно одновременного приема таблеток «Нифедипин» с другими лекарственными средствами. Снижение артериального давления усиливается при одновременном употреблении «Нифедипина» с другими гипотензивными лекарственными препаратами:

  • «Ранитидин».
  • «Циметидин».
  • Трициклические антидепрессанты.
  • Диуретики.

Если применять препарат с нитратами, отмечается усиление тахикардии, гипотензивного действия нифедипина.

Если врачу нужно одновременно назначить «Нифедипин» с бета-адреноблокаторами, потребуется тщательный врачебный контроль. Такое сочетание медикаментов может спровоцировать слишком сильное снижение артериального давления. Иногда могут усугубляться признаки сердечной недостаточности.

Нифедипин понижает уровень хинидина в плазме крови, понижает уровень дигоксина, теофиллина в плазме крови. Поэтому необходимо контролировать показатели этих веществ.

При одновременном использовании рассматриваемых драже с «Рифампицином» отмечается ослабление терапевтического действия нифедипина.

Взаимодействие с алкоголем

«Нифедипин» запрещено принимать одновременно с этанолом.

Применение в терапии детей

В лечении детей младше 18 лет медикамент не используется.

Использование в терапии беременных

Исследований под контролем специалистов по лечению беременных таблетками «Нифедипин» не проводилось. На животных подобные эксперименты ставились (препарат давали в период, после окончания этапа органогенеза). Они показали наличие:

  • эмбриотоксичности;
  • фетотоксичности;
  • плацентотоксичности;
  • тератогенности.

Основываясь на клинических данных нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Есть информация относительно роста вероятности таких осложнений:

  • кесарево сечение;
  • асфиксия;
  • задержка внутриутробного развития плода;
  • преждевременные роды.

Врачи не могут точно сказать, что послужило предрасполагающим фактором в этих случаях. Это может быть и сама болезнь (артериальная гипертензия), проводимая терапия, последствие использования «Нифедипина». На основе имеющихся данных специалисты не могут исключить вероятность развития побочных эффектов, несущих опасность плоду, новорожденному. Учитывая эту информацию, врачи не назначают рассматриваемые драже после 20 недели беременности. В крайних случаях препарат назначают после тщательной оценки соотношения риска/пользы для матери, малыша.

Особые указания

Рассматриваемый медикамент с осторожностью используют для терапии больных с такими патологическими состояниями:


Препарат с осторожностью назначают пациентам на гемодиализе из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

На протяжении курса лечения «Нифедипином» пациенту рекомендовано воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости психомоторной реакции, повышенной концентрации внимания.

Аналоги

В качестве структурных аналогов препарата «Нифедипин» по активному веществу после консультации с лечащим врачом можно использовать следующие медикаменты:

  • «Кальцигард ретард».
  • «Нифегексал».
  • «Адалат».
  • «Нифесан».
  • «Кордипин».
  • «Нифедикор».
  • «Нифедекс».
  • «Кордафен».
  • «Осмо Адалат».
  • «Коринфар».
  • «Кордипин ХЛ».
  • «Нифедикап».
  • «Веро Нифедипин».
  • «Санфидипин».
  • «Нифелат».
  • «Кордафлекс».
  • «Нифелат Р».
  • «Спониф 10».
  • «Нифекард».
  • «Кордипин ретард».
  • «Кордафлекс РД».
  • «Никардия».
  • «Фенигидин».
  • «Нифекард ХЛ».
  • «Коринфар ретард».
  • «Никардия СД ретард».
  • «Нифебене».
  • «Коринфар УНО».
  • «Нифелат Q».
  • «Нифадил».

Состав:

действующее вещество: нифедипин;1 таблетка содержит нифедипина 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Клинические характеристики

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;
    • повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам;
    • кардиогенный шок;
    • аортальный стеноз тяжелой степени;
    • порфирия;
    • состояние во время инфаркта миокарда или на протяжении месяца после него;
    • вторичная профилактика инфаркта миокарда;
    • комбинация с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов);
    • нестабильная стенокардия;
    • воспалительные заболевания кишечника или болезнь Крона.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной дозы – 60 мг/сутки.

При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

Ввиду выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарата его следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат применяют независимо от приема пищи.

Побочные реакции

Побочные реакции подаются по системам органов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение; тахикардия; в начале терапии у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности приступов или рост тяжести симптомов; случаи бессимптомной ишемии миокарда, обострение имеющейся ишемии миокарда, нарушения сердечной проводимости, боль в гуди (стенокардия).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: изменение показателей формулы крови, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, апластическая анемия; агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость; парестезия, повышенная возбудимость, нарушение сна (бессонница, сонливость, беспокойный сон), нарушение равновесия, депрессия; дрожь, расстройство координации движений, чувство опасности, дизестезия, мигрень, потеря сознания.

Со стороны органов зрения: временная слепота при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке крови, временная ишемия сетчатки, чрезмерное слезотечение (лакримация); уменьшение остроты зрения, боль в глазах.

Со стороны органов слуха и внутреннего уха: звон в ушах.

Со стороны дыхательных путей, грудной клетки и средостения: диспноэ; носовое кровотечение; инфекции верхних дыхательных путей, кашель и заложенность носа; ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор; диарея, тошнота, боль в животе, сухость в ротовой полости, метеоризм; рвота, гипертрофия десен, отрыжка; стул черного цвета, изжога, нарушение вкуса, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, никтурия; гематурия, дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, покраснение, эритема щек (покраснение лица); крапивница, чрезмерное потоотделение, озноб, пурпура; в случаях длительного применения нифедипина возможна гиперплазия десен, которая полностью проходит после отмены препарата; токсикодермальный некролиз, синдром Стивенса–Джонсона, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек; зуд, крапивница, сыпь; анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани: боли в спине, миалгия, отеки суставов; подагра, артралгия, артрит с наличием положительных антиядерных антител; мышечные судороги.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом), увеличение массы тела, безоар.

Со стороны сосудистой системы: отек стоп, лодыжек или голеней, вазодилатация; артериальная гипотензия, симптоматическая гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз; токсико-аллергический гепатит, желтуха, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, процесс является обратимым, симптомы исчезают после прекращения приема нифедипина; эректильная дисфункция.

Общие нарушения: плохое самочувствие, лихорадка, неспецифические боли.

Психические расстройства: депрессия, параноидальный синдром, тревога, снижение либидо.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких, нарушение сознания вплоть до комы.

Лечение. Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным будет применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, которое угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ не эффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нифедипин противопоказан для применения в период беременности сроком до 20-й недели.

Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска пользы и должно рассматриваться только если все остальные варианты лечения невозможны или были неэффективными.

Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина с магния сульфатом внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения артериального давления, которое может быть угрожающим для женщины и плода.

Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить кормление грудью перед применением нифедипина.

Дети

Препарат не применяют детям (до 18 лет).

Особые меры безопасности

С осторожностью назначают препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже
90 мм рт. ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью.

Особенности применения

Следует с особой осторожностью назначать Нифедипин пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным со злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином нужно начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усилению гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).

Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся, например:

    • макролидные антибиотики (например эритромицин);
    • ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например ритонавир);
    • азольные антимикотики (например кетоконазол);
    • антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;
    • хинупристин/далфопристин;
    • вальпроевая кислота;
    • циметидин.

При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Препарат не следует применять, если есть вероятность связей между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стенокардии.

Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении антигипертензивных средств, бета-блокаторов, диуретических средств, нитроглицерина и изосорбида пролонгированного действия необходимо учитывать возможность синергического действия нифедипина.

Дигоксин

Нифедипин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови и регулировать дозу в начале лечения нифедипином при повышении дозы и прекращении лечения нифедипином.

Сульфат магния

Нифедипин может усиливать токсическое действие сульфата магния, что приводит к нейромышечной блокаде. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния является опасным и может угрожать жизни пациента, поэтому применять эти препараты вместе не рекомендуется.

Циметидин

Одновременное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению гипотензивного эффекта нифедипина. Циметидин подавляет активность цитохромного изофермента СYP3A4. Пациентам, которые уже принимают циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и постепенным увеличением дозы.

Хинупристин, далфопристин могут увеличивать плазменный уровень нифедипина.

Фенитоин, карбамазепин

Применение нифедипина может привести к увеличению концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови. Пациентам, которые уже принимают нифедипин и фенитоин или карбамазепин одновременно, необходимо находиться под постоянным наблюдением врача. В случае появления признаков токсичности или увеличения концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови следует уменьшить дозу этих препаратов.

Нифедипин может вызвать уменьшение концентрации хинидина в сыворотке крови, тогда как хинидин может повышать чувствительность пациента к действию нифедипина. Если пациенту, который уже принимает хинидин, начали лечение нифедипином, следует обратить внимание на побочные эффекты нифедипина. Необходимо контролировать уровень хинидина в сыворотке крови перед началом лечения и в случае прекращения лечения нифедипином; также следует регулировать дозу хинидина.

Теофиллин

При одновременном применении нифедипина и теофиллина концентрация последнего в плазме крови может повышаться, снижаться или оставаться без изменений. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и, в случае необходимости, регулировать его дозу.

Рифампицин

Одновременное применение рифампицина и нифедипина может сопровождаться снижением концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, уменьшением его терапевтического эффекта. В случае появления приступов стенокардии или повышенного артериального давления при одновременном применении нифедипина и рифампицина дозу нифедипина следует увеличить.

Дилтиазем ослабляет растворение нифедипина, что может обусловливать снижение дозы.

Винкристин

При одновременном приеме винкристина наблюдается ослабление выведения винкристина.

Цефалоспорин

При одновременном применении нифедипина и цефалоспорина происходит увеличение уровня цефалоспорина в плазме.

Итраконазол, эритромицин, кларитромицин

Одновременное применение нифедипина и итраконазола (а также с другими азольными противогрибковыми средствами, эритромицином и кларитромицином, которые замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению его действия. При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу (если это возможно) или прекратить применение противогрибковых средств.

Циклоспорин, ритонавир или саквинавир

Концентрация нифедипина в сыворотке крови и его действие могут также усиливаться при одновременном применении нифедипина, циклоспорина, ритонавира или саквинавира (эти препараты замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4). При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу.

Такролимус

У пациентов с трансплантатом печени, одновременно получавших такролимус и нифедипин, наблюдалось повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови (такролимус метаболизируется посредством цитохрома CYP3A4). Значимость и клинические последствия этого взаимодействия не исследовались.

Фентанил

У пациентов, которые применяют нифедипин, фентанил может вызвать артериальную гипотензию. По крайней мере за 36 часов до проведения плановой операции с применением фентанилового наркоза необходимо прекратить применение нифедипина.

Антикоагулянты вроде кумарина

У пациентов, принимающих антикоагулянты вроде кумарина, наблюдалось увеличение протромбинового времени после введения нифедипина. Значимость этого взаимодействия не была полностью исследована.

Метахолин

Нифедипин может изменять ответную реакцию бронхов на метахолин. Лечение нифедипином следует прекратить до проведения неспецифического бронхопровокационного теста с метахолином (по возможности).

Опыт применения кальциевого антагониста нимодипина свидетельствует, что для нифедипина не исключены следующие взаимодействия: карбамазепин, фенобарбитал – снижение плазменных уровней нифедипина; при одновременном приеме макролидов (в частности эритромицина), флуоксетина, нефазодона, вальпроевой кислоты – рост плазменных уровней нифедипина.

Игибиторы анти-ВИЧ протеазы

Клинические исследования изучения потенциала взаимодействия между нифедипином и некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеазы (например ритонавиром) не проводились. Препараты этого класса, как известно, ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме того, данные препараты ингибируют in vitro опосредованный цитохромом Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его плазменной концентрации из-за снижения метаболизма первого прохождения и снижения выведения из организма.

Азольные антимикотики

Исследование взаимодействия между нифедипином и некоторыми противогрибковыми препаратами азольной группы (например кетоконазолом) еще не проводилось. Препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его системной биодоступности из-за снижения метаболизма первого прохождения.

Антигипертензивные препараты

Одновременное применение нифедипина и других антигипертензивных препаратов, приведенных ниже, может привести к увеличению антигипертензивного эффекта:

    • диуретики;
    • ингибиторы АПФ;
    • антагонисты ангиотензиновых рецепторов;
    • другие антагонисты кальция;
    • α-адреноблокаторы;
    • ингибиторы ФДЭ-5;
    • α-метилдофа.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок может увеличивать концентрацию нифедипина в сыворотке крови и усиливать его гипотензивный эффект и частоту вазодилататорных побочных эффектов.

Другие виды взаимодействия

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующие вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика. При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения –
2-5 часов. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном. Длительность клинического эффекта – 4-6 ч.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, желтого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Читайте также: