Гамма-аминомасляная кислота (GABA). Аминокислота габа

Гамма-аминомасляная кислота начала рассматриваться как потенциально важное для функционирования головного мозга вещество 60 с небольшим лет назад, и лишь около 28 лет назад ученые присвоили ей статус нейромедиатора.

Теперь нам известно, что примерно 40% нервных клеток мозга млекопитающих синтезируют именно эту кислоту.

Она играет важную роль при таких нарушениях, как депрессия, тревожность и стресс. Изучение структуры и функций вещества помогает решить проблемы со здоровьем.

Что такое ГАМК

Гамма-аминомасляная кислота – тормозящий нейромедиатор, который помогает передавать сигналы между головным мозгом и нервной системой.

Главная функция – держать под контролем уровень глутаминовой кислоты (возбуждающий нейромедиатор) и снижать активность нервных клеток.

Подавляя нервную возбудимость, она природным путём оказывает успокаивающий эффект, подавляет чувство тревоги и страха.

Источники данной кислоты

Гамма-аминомасляная кислота синтезируется в клетках головного мозга из другого , глутаминовой кислоты, в присутствии фермента глутаматдекарбоксилазы и активной формы витамина B6. Недостаток витамина B6 приводит к снижению выработки ГАМК, накоплению глутамата и нервному перенапряжению.

Кроме того, иммунная система может атаковать и разрушать глутаматдекарбоксилазу. Наблюдается при таких аутоиммунных заболеваниях, как болезнь Хашимото, целиакия, диабет 1-ого типа и других неврологических расстройствах.

Так как рассматриваемое вещество вырабатывается в процессе ферментации под воздействием лактобацилл, её невозможно найти в свежих продуктах. Это делает ферментированные продукты её единственным источником. К таким продуктам относятся:

кимчи (традиционное корейское блюдо из капусты);
кефир;
квашеная капуста;
йогурт;
мисо;
чай пуэр;
ферментированный рис и бобы.

Функции гамма-аминомасляной кислоты

Снижение тревожности и улучшение настроения

Одна из основных задач ГАМК — уменьшать возбудимость нервных клеток, в результате чего снижается частота возникновения чувства страха и тревоги.

Существуют клинические данные, свидетельствующие о связи недостатка в организме гамма-аминомасляной кислоты и возникновения тревожных расстройств.

Она усиливает альфа-ритм головного мозга, способствуя расслаблению, улучшению настроения, сглаживанию последствий стресса.

Улучшает качество сна

При бессоннице отмечается сниженный уровень ГАМК. Примечательно то, что в участке мозга под названием таламус, который участвует в регулировке сна, сконцентрировано большое количество рецепторов этой кислоты. Объясняется это седативным эффектом, который она оказывает на организм. При нормализации уровня скорость засыпания увеличивается, равно как и время глубокой фазы сна.

Профилактика возникновения депрессии

Как и в случае с бессонницей, у людей, переживающих депрессию, отмечается недостаток ГАМК. После успешного лечения её уровень повышается. Таким образом, она используется в качестве альтернативны традиционных препаратов при терапии депрессии и смежных расстройств.

Облегчает симптомы предменструального синдрома

Предменструальным синдромом (или ПМС) называют совокупность симптомов, которые проявляются перед началом менструальных кровотечений. Типичные симптомы: тревога, бессонница, колебания настроения, быстрая утомляемость, аномальное чувство голода. При этом отмечается нарушение уровня кислоты, которая может помочь смягчить проявление некоторых симптомов.

Облегчает боль и уменьшает воспаления

ГАМК играет важную роль в передаче болевых импульсов и развитии воспалительных процессов. Исследования отмечают, что сниженной концентрацией этого вещества сопровождаются такие физиологические нарушения, как и другие болевые синдромы. Данное вещество подавляет передачу болевых импульсов и уменьшает воспаления, которыми сопровождаются боли разного происхождения. Это улучшает эффективность лечения.

Симптомы и последствия недостаточной выработки

Когда необходимые для нормального функционирования мозга вещества находятся в балансе, человек чувствует себя энергичным, достаточно мотивированным для продуктивного выполнения задач. Или же, в зависимости от обстоятельств, спокойным и расслабленным.

Когда уровень гамма-аминомасляной кислоты снижается, мозг постоянно находится в напряженном состоянии. В результате этого человек неспособен расслабиться.

Самые распространенные симптомы дефицита ГАМК:

чувство страха без видимых причин;
человек постоянно рассеян и дезорганизован;
человек делает несколько дел одновременно, но не преуспевает из-за низкой продуктивности;
чувство тревоги даже в тех случаях, когда всё складывается хорошо;
невозможность расслабиться, поток мыслей не даёт уснуть;
беспричинное учащенное сердцебиение или неровный ритм;
пристрастие к высокоуглеводной пище, алкоголю и веществам, помогающих достичь расслабления.

Низкий уровень кислоты связан с рядом нарушений: повышенной тревожностью, депрессией, бессонницей, и фибромиалгией. Её недостаток не является причиной, но отмечается при аутизме, шизофрении, биполярном расстройстве и эпилепсии.

Как нормализовать уровень кислоты

Витамины группы B являются жизненно важными веществами, участвующими в синтезе многих нейротрансмиттеров, включая ГАМК. Соответственно, при дефиците витамина B6 (в меньшей степени — витамина B12) наблюдается и снижение уровня гамма-аминомасляной кислоты.

Для нормализации выработки полезны продукты с содержанием глутамина, глутаминовой кислоты и глутамата (не стоит путать с глутаматом натрия, пищевой добавкой). Сюда относятся бананы, говяжья печень и другие органы, брокколи, цитрусовые, рыба палтус, чечевица, меласса, орехи.

Здоровый образ жизни также помогает восстановить баланс аминокислот, так как частыми виновниками низкого уровня ГАМК являются стрессы, недостаток сна, излишек кофеина, неправильное питание, нечувствительность к глютену.

С учетом того, что полномасштабные исследования ГАМК начали проводиться не так давно, многие аспекты воздействия на мозг и организм остаются неизученными. В данный момент можно с уверенностью говорить о положительном влиянии гамма-аминомасляной кислоты на тревожные и смежные с ними расстройства, в то время как исследования в других областях всё еще ведутся. К примеру, поступают обнадеживающие данные о способствовании набору мышечной массы и сжиганию жира, что в будущем может значительно расширить сферы применения ГАМК.

Брутто-формула

C 4 H 9 NO 2

Фармакологическая группа вещества Гамма-аминомасляная кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

56-12-2

Характеристика вещества Гамма-аминомасляная кислота

Белый кристаллический порошок со слабо горьким вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте; рН 5% водного раствора 6,5-7,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС .

Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена. Взаимодействует со специфическими ГАМКергическими рецепторами А и Б типов. Улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие.

Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения. Оказывает умеренное гипотензивное действие, уменьшает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС. У больных сахарным диабетом снижает уровень глюкозы в крови, при нормальной гликемии нередко вызывает гипергликемию, обусловленную гликогенолизом.

Концентрация в плазме достигает максимума через 60 мин, затем быстро снижается; через 24 ч в плазме крови не определяется. По экспериментальным данным, плохо проникает через ГЭБ. Малотоксичен.

Применение вещества Гамма-аминомасляная кислота

Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).

Гамма-аминомасляная кислота – это активное вещество, которое представляет собой мелкий кристаллический порошок белого цвета со слабо горьковатым вкусом и специфическим запахом.

Какое у препарата Гамма-аминомасляная кислота действие?

Препараты, в состав которых включена гамма-аминомасляная кислота, относятся к ноотропным средствам, они стимулируют обмен веществ непосредственно в головном мозге, что положительным образом сказывается на его деятельности.

Гамма-аминомасляная кислота считается основным медиатором, который задействован в процессах так называемого центрального торможения. Это активное вещество улучшает кровоснабжение в головном мозге, активизирует энергетические процессы, кроме того, повышает дыхательную функцию тканей, принимает участие в утилизации глюкозы, а также в удалении некоторых токсических продуктов, которые образуются в процессе обмена веществ.

Активное вещество взаимодействует со специфическими так называемыми ГАМКергическими рецепторами. Улучшает нервные процессы, повышает мыслительную продуктивность, способствует улучшению памяти, кроме того, оказывает умеренное противосудорожное, психостимулирующее, а также и противогипоксическое воздействие.

Препараты, содержащее это активное вещество, способствуют восстановлению двигательных функций, а также нормализуют качество речи после непосредственного нарушения мозгового кровообращения.

Гамма-аминомасляная кислота оказывает незначительное гипотензивное действие, что ведет к снижению исходно повышенного кровяного давления, кроме того, снижает головокружение, нормализует сон, несколько урежает частоту пульса. У больных, в анамнезе которых есть сахарный диабет, происходит снижение уровня глюкозы в кровяном русле, под воздействием этого активного вещества.

Концентрация гамма-аминомасляной кислоты в крови достигается примерно через час, после чего довольно быстро снижается, уже спустя сутки в плазме активное вещество не определяется, оно малотоксично, плохо проникает через ГЭБ.

Какие у средства Гамма-аминомасляная кислота показания к применению?

Перечислю, когда гамма-аминомасляная кислота показана к применению:

Препараты, содержащие это активное вещество эффективны при поражении сосудов непосредственно головного мозга, как например, при атеросклерозе и при наличии гипертонической болезни;
При цереброваскулярной недостаточности;
При дисциркуляторной энцефалопатии;
Назначают лекарство при нарушении речи, памяти, внимания, кроме того, при головокружении и при частой головной боли;
Эффективно применение при последствиях инсульта;
При последствиях черепно-мозговой травмы;
При алкогольной энцефалопатии и полиневрите;
При умственной отсталости, диагностированной у детей;
При детском церебральном параличе;
При эндогенной депрессии.

Кроме того, лекарства, содержащие гамма-аминомасляную кислоту, рекомендуется назначать при наличии укачивания при воздушной и морской болезни.

Какие у лекарства Гамма-аминомасляная кислота противопоказания к применению?

Среди противопоказаний можно отметить гиперчувствительность непосредственно к гамма-аминомасляной кислоте, кроме того, не используют препараты в детском возрасте, в частности до одного года, а также при беременности и при почечной недостаточности острого характера.

Какие у «Гамма-аминомасляная кислота» применение и дозировка?

Лекарства, в составе которых есть гамма-аминомасляная кислота, рекомендуется употреблять внутрь, до приема пищи, запивая таблетки необходимым количеством кипяченой воды.

Взрослым лицам обычно назначают дозировку от 1,5 до 3,75 г/сут; от одного года до трех доза может доходить до 2 г/сут; от 4 до 6 лет принимают от 2 до 3 г/сут; старше семи лет количество не должно превышать 3 г/сут.

Какие у «Гамма-аминомасляная кислота» побочные действия?

Препараты, содержащие в составе гамма-аминомасляную кислоту, могут вызвать немногочисленные побочные проявления, среди которых можно отметить присоединение тошноты, которая может иногда перерасти в рвоту.

Кроме того, пациент может почувствовать бессонницу, иногда повышается температура, больной ощущает жар, а также не исключено колебание кровяного давления, оно может либо понижаться или же несколько повышаться.

Если перечисленные состояния будут приносить человеку значительный дискомфорт, в этом случае следует обязательно проконсультироваться со специалистом. При необходимости доктор снизит дозировку средства, либо временно его отменит.

Передозировка «Гамма-аминомасляная кислота»

При передозировке таблеток, содержащих активное вещество гамма-аминомасляную кислоту, рекомендуется срочно промыть пациенту желудок, по потребности, необходимо вызвать доктора, либо самостоятельно обратиться на консультацию в медицинское учреждение.

Препараты, содержащие Гамма-аминомасляную кислоту (аналоги)

Гамма-аминомасляная кислота содержится в лекарстве Гамибетал, он выпускается в таблетированной форме, обладает ноотропным действием. Следующий медикамент – это Гаммалон, он тоже производится в таблетках, которые следует принимать по рекомендации доктора в соответствии с показаниями.

Еще одно лекарственное средство, которое содержит гамма-аминомасляную кислоту - это Аминалон. Таблетки улучшают метаболические процессы в мозге, применять их следует по назначению врача.

Заключение

(ГАМК) по химическому составу относится к классу аминокислот, но не входит в состав белков. В организме человека GABA обычно выполняет функцию тормозящего нейромедиатора. Это вещество наиболее активно и участвует во множестве процессов, обуславливающих торможение центральной нервной системы. Поэтому без него невозможен полноценный отдых и релаксация.

Еще одна функция ГАМК – стимулировать выработку гормона роста. Эта функция гамма аминомасляной кислоты полностью не исследована и не доказана, однако, установлен факт взаимосвязи между повышением концентрации ГАМК и усилением секреции .

Как повысить концентрацию ГАМК?

Это немаловажный вопрос, который обусловлен тем, что свои основные функции GABA выполняет в тканях головного мозга, а между мозгом и кровеносной системой (куда после всасывания в пищеварительном тракте попадает принятая перорально ГАМК) существует гемато-энцефалический барьер. Обычно GABA из крови мало проникает в мозг, так как она обладает способностью угнетать собственный транспортный механизм – и чем выше концентрация GABA, тем больше она его угнетает. Обнаружено, что транспортировку ГАМК облегчает оксид азота, поэтому прием GABA хорошо сочетается с приемом .

Наш организм очень хитро устроен, поэтому с помощью гемато-энцефалического барьера мозг защищает себя от избытка ГАМК (замедляя ее транспортировку и активируя выведение при росте концентрации ГАМК в крови) и от недостатка ГАМК (активизируя ее накопление при падении концентрации в крови). Но поскольку ГАМК не может уменьшить свою транспортировку в мозг менее чем на 80 %, существует возможность «пересилить» этот механизм с помощью приема более высоких доз ГАМК (GABA). Но здесь тоже не все просто, так как в этом случае мозг активизирует процессы выведения избытка ГАМК из нервной ткани.

В целом, можно сделать вывод, что прием ГАМК в качестве пищевой добавки способен лишь незначительно и кратковременно увеличить ее концентрацию в мозговой ткани, что приводит к тому, что тормозящее действие оказывается весьма мягким и незначительным. Чаще всего это выражается в более спокойном и крепком сне, но не более того. На выработку же гормона роста ГАМК влияет не только напрямую, но и косвенно, поэтому ее влияние напрямую не зависит от концентрации ГАМК в мозговой ткани.

На этот вопрос сегодня нет однозначного ответа. В отличие, скажем, от и , эффект которых хорошо изучен и вполне ощутим, GABA действует через более тонкие механизмы, поэтому одни спортсмены заявляют о хорошем эффекте от приема ГАМК, а другие отрицают какое-либо влияние.Нужно ли принимать GABA спортсменам?

Наш совет: если Вы тренируетесь и Ваши мышцы хорошо растут, отзываясь на изменение тренировочного режима, то GABA вряд ли окажет на Вас заметное действие. А вот если Вы достигли тренировочного плато и пробуете различные средства для его преодоления – то стоит попробовать GABA.

Эффекты GABA

Итак, подытоживая все сказанное, отметим положительное влияние гамма аминомасляной кислоты (GABA):

интенсифицирует энергетику мозга,
увеличивает активность тканевого дыхания,
улучшает усвоение глюкозы тканями мозга,
активизирует кровоснабжение,
оказывает мягкое успокаивающее действие,
стимулирует выработку гормона роста.

Замечено, что действие GABA ускоряется при выполнении упражнений с отягощениями. Поэтому иногда рекомендуют принимать эту добавку перед тренировкой. Но здесь нужно быть осторожным, поскольку тормозящее действие ГАМК может вступить в противоречие с возбуждающим действием другим принимаемых добавок (например, ). Так что мы присоединяемся к традиционной рекомендации принимать GABA перед сном.

Важнейшим медиатором центральной нервной системы является гамма-аминомасляная кислота (сокращенно - ГАМК). Это вещество - главный тормоз для медиаторов нашего мозга и находится в постоянной конкуренции с глутаматом. Глутамат - это главный возбуждающий медиатор, и его в качестве медиатора используют примерно 40% клеток. ГАМК - главный тормоз для медиаторов, и его опять-таки в качестве медиатора используют примерно 40% клеток. Это приводит к паритету и тонкому равновесию возбуждения и торможения в нашем мозге.

Функция торможения колоссально важна. Она нужна для того, чтобы блокировать лишние информационные потоки. В XIX веке, на заре изучения работы мозга, считалось, что возбуждение, проведение информации - это очень важно, а когда информация не проводится - это вроде торможение. Потом оказалось, что все гораздо сложнее. И торможение - это не отсутствие возбуждения, а активный процесс, требующий собственных нервных клеток, собственных синапсов, собственных медиаторов, и энергии на торможение наш мозг тратит, пожалуй, больше, чем даже на возбуждение. Потому что в мозге все время «бродят» тысячи, сотни тысяч информационных потоков, а оставить только те, что нужны, те, что актуальны, очень непросто. Если не убирать лишние информационные потоки, «шум» в нашем мозге, который и так очень велик (недаром мозг называют шумящим компьютером), просто все забьет, и мысль, которую вы начали думать, так и не дойдет до логического завершения.

Поэтому ГАМК - это очень важный медиатор. И с ним связаны такие функции, как внимание, то есть настройка на определенный информационный поток, двигательный контроль, эмоциональный контроль. В тот момент, когда, например, первоклассник решает, что он должен тихо сидеть за партой, не двигаться и слушать учителя, нейроны в его мозге, прежде всего, скажем, в таламусе, в большом количестве выделяют ГАМК, и, действительно, лишние информационные потоки блокируются. И просто тихо сидеть и не двигаться - это огромная нагрузка на ГАМКергические нервные клетки.

ГАМК - это довольно простая молекула, получающаяся, как это ни парадоксально, из глутамата. Такова химия нашего мозга, что главный тормоз для медиатора является продуктом небольшого разрушения главного возбуждающего медиатора. То есть от глутамата отщепляется углекислый газ, и вот уже получилась гамма-аминомасляная кислота, которая дальше может использоваться в качестве медиатора и синтезируется по месту прямо в синапсах. ГАМК - это не пищевая аминокислота. Мы ее не едим, то есть она получается в результате синтетических процессов в разных наших клетках, прежде всего в нервных клетках. Надо сказать, что в нейронах ГАМК выполняет две весьма разные функции. Примерно 1% этого вещества работает как медиатор, а 99% или, может быть, даже больше работают в митохондриях во время обмена энергией, во время синтеза АТФ и распада глюкозы. Этот путь - путь распада глюкозы - характерен именно для нейронов. То есть в других клетках это не очень заметно. А в нервных клетках, когда глюкоза распадается, один из промежуточных продуктов - это как раз гамма-аминомасляная кислота. И в свое время долго не могли поверить, так же как в случае с глутаматом, что данное вещество является медиатором, потому что его очень много в мозге. То есть, казалось бы, медиатор же выполняет очень тонкие функции, его должно быть мало и только в синапсах, а тут мы видим, что ГАМК много во всем нейроне, в митохондриях особенно.

Оказалось, что функция ГАМК двойная, и есть довольно интересное следствие этого эффекта, такого «распределения обязанностей». Если мы начинаем использовать ГАМК в виде лекарственного препарата, в виде таблеток (а такие таблетки есть, скажем, «Аминалон»), то, попадая в мозг, ГАМК не очень хорошо, но проходит гематоэнцефалический барьер и проникает в нервную систему. Попадая в мозг, для нейронов эта гамма-аминомасляная кислота не столько дополнительный тормозной медиатор, который пришел извне, сколько хорошая «еда». Эти молекулы ГАМК захватываются прежде всего митохондриями, окисляются, и получается дополнительная энергия. То есть вводить ГАМК - это кормить нейроны. Поэтому таблеточная гамма-аминомасляная кислота выполняет такую функцию общего укрепления деятельности нервной системы, улучшения. Особенно это касается высших функций мозга, таких как мышление, восприятие, внимание.

Препараты такого рода называются ноотропы - такой специальный термин придуман («ноо» - это ‘знание’; Вернадский, например, писал о ноосфере). Ноотропы - это препараты, улучшающие высшие функции мозга человека. И они, конечно, очень-очень востребованы, используются в случае травм мозга, инсультов или каких-то возрастных изменений или, например, тогда, когда мозг слишком медленно созревает или очень утомлен. Достаточно широкий спектр использования. Но важно отличать ноотропы от других препаратов, например психомоторных стимуляторов. Порой вещества, активирующие работу синапсов, выдают за ноотропы. На самом деле настоящие ноотропы влияют именно на обмен веществ в нейронах и на какие-то синаптические процессы воздействия почти не оказывают. Например, настоящие ноотропы улучшают выделение энергии в митохондриях, улучшают состояние мембран нейронов, улучшают белковый обмен и так далее. Если ноотроп позиционируется как вещество, имеющее синаптическую активность и действующее, например, на никотиновые рецепторы, на рецепторы дофамина, то это не ноотроп. К такому веществу нужно относиться уже с серьезностью, с осторожностью, потому что любой препарат, весомо воздействующий на работу синапсов, может вызывать привыкание и зависимость, поэтому все на самом деле непросто. ГАМК, например «Аминалон»,- это истинный ноотроп, потому что тормозящего действия на работу нервной системы практически не оказывает.

Для того чтобы гамма-аминомасляная кислота работала именно как медиатор, она должна сформироваться в пресинаптическом окончании, окончании аксона, соответственно, из глутамата. Дальше она выделяется, когда приходит нервный импульс, и воздействует на рецепторы. К ГАМК описано два типа рецепторов, которые названы ГАМКА-рецепторы и ГАМКВ-рецепторы. И тот и другой обязательно вызывают торможение. То есть гамма-аминомасляная кислота - это медиатор, всегда вызывающий торможение. То есть у него однозначный эффект - прекращение информационных потоков. Реально это означает, что на мембране нервной клетки есть большое количество синапсов - в каких-то из них выделяется, например, глутамат, сигнал проводится, а вот здесь выделяется ГАМК, и если ГАМК выделилась, то она может заблокировать проведение этих сигналов. Скажем, вы видите апельсин, а еще вам очень хочется есть - два возбуждающих канала, которые должны запустить у вас реакцию хватания апельсина и немедленного запихивания его в рот. Но если рядом стоит синапс, где выделяется ГАМК, то он может затормозить включение реакции, а выделение ГАМК может означать, что это не ваш апельсин, что он лежит на лотке в магазине и вы его пока не купили, поэтому не нужно его хватать и запихивать в рот.

Воздействие тормозных медиаторов, которое ограничивает наши реакции, двигательные, эмоциональные, - это действительно очень важный компонент нашего поведения. То есть влияние ГАМК позволяет контролировать самые разные реакции, и, соответственно, если не хватает ГАМК, если синапсы недостаточно активны, то возникает дисбаланс возбуждения и торможения. Вообще эти ситуации дисбаланса возбуждения и торможения достаточно часто присущи разным проявлениям нервной деятельности. В легком варианте возникает, скажем, повышенная тревожность, импульсивность, в более тяжелом варианте, например, бессонница. У детей это наблюдается как синдром дефицита внимания и гиперактивности: не хватает внимания и слишком много двигательных реакций, трудно долго сидеть за партой и ничего не делать. И наконец, самая тяжелая ситуация, когда очень сильно сбит баланс, - это эпилепсия. Эпилепсия - это классическое неврологическое заболевание, при котором в какой-то зоне мозга, обычно локальной, так много возбуждения, что из этой зоны периодически вырываются волны активации, вызывающие эпилептический припадок. И если мы хотим как-то с этим бороться, мы должны прежде всего усиливать работу ГАМК-системы и использовать лекарственные препараты, которые ГАМКА-рецепторы и ГАМКВ-рецепторы заставляют активно функционировать. А если мы используем вещества, мешающие работать ГАМК-рецепторам, мы можем, например, у экспериментального животного вызвать повышенную тревожность или запустить эпилептические припадки. Это тоже используется, например, для того, чтобы изучать генез эпилепсии и дальше подбирать лекарственные препараты.

Надо сказать, что эволюция растений создала довольно много токсинов, выключающих рецепторы ГАМК. Известен, например, бикукулин или пикротоксин - эти вещества сами по себе являются очень мощными судорожными препаратами, и растения при помощи подобного вида токсинов, ядов защищаются от травоядных. Порой довольно безобидная на вид трава в своих листиках содержит адский яд, который при очень сильном разбавлении может превратиться в лекарство, немного активирующее работу мозга.

Соответственно, если мы хотим восстанавливать баланс возбуждения и торможения и активировать ГАМК-синапсы, ГАМК-рецепторы, нам нужны вещества, похожие на гамма-аминомасляную кислоту. Химики нашли эти вещества еще в конце XIX века. В тот момент вообще ничего не было известно о ГАМК или даже о синапсах. Просто перебирая различные варианты, случайно набрели на эти соединения. Первая группа этих препаратов была названа «барбитураты». Барбитураты были открыты немецкими химиками в День святой Варвары. Варвара (Barbarа) - отсюда и название «барбитураты». Правда, есть и второй корень - «ураты», что означает ‘мочевая кислота’. По одной из легенд, это вещество было выделено из мочи в День святой Варвары, отсюда такое немецкое романтическое название. Барбитураты используются достаточно давно в медицине и характеризуются тем, что вызывают тотальное торможение мозга: и движений, и эмоций, и внимания. Фенобарбитал входит в состав достаточно обычных препаратов, которые даже порой продаются без рецептов. Скажем, «Корвалол» успокаивает сердце, но один из его компонентов - это фенобарбитал, очень сильно успокаивающий мозг, и если вы слишком много капелек накапали, то у вас возникнет торможение эмоций, мыслительных процессов, и это довольно опасно для тех, кто, например, сидит за рулем, потому что снижается скорость реакции. Поэтому барбитураты всегда не очень устраивали фармакологов, шел поиск более мягко действующих соединений. К середине XX века появились такие соединения, как бензодиазепины. Они уже более мягко действуют и сейчас используются как успокаивающие препараты, транквилизаторы. Они используются при эпилепсии, для того чтобы снижать вероятность эпилептических припадков. А барбитураты продолжают использоваться для наркоза, потому что, когда операция идет длительное время, больше подходят именно барбитураты.

И еще одна группа лекарственных препаратов, связанных с гамма-аминомасляной кислотой, - это вальпроаты. Дело в том, что, когда гамма-аминомасляная кислота уже выполнила свою функцию и передала тормозной сигнал, дальше ее нужно разрушать. Делает это специальный фермент, который называется ГАМК-трансфераза, и вальпроаты - это блокаторы ГАМК-трансферазы. И если мы их используем, мы добиваемся эффекта, когда ГАМК дольше плавает в синаптической среде, дольше действует на рецепторы, соответственно, торможение в мозге тоже усиливается. И вальпроаты являются очень важными препаратами при эпилепсии, потому что их можно использовать хронически, мягко, в небольших дозах. И особенно они актуальны при детской эпилепсии, когда нужно внимательно вести мониторинг состояния нервной системы ребенка и очень точно подбирать дозы препаратов в зависимости от его возраста.