Метопролол – международное непатентованное название активного вещества, входящего в состав гипотензивных медикаментов. Относится к важным лекарственным средствам для лечения артериальной гипертензии и сердечной аритмии. Как представитель группы бета-блокаторов считается хорошо переносимым, однако побочные эффекты: тяжелая гипотензия и низкая частота сердечных сокращений — могут возникать при передозировке.

Метопролол

Дети в возрасте до шести лет, беременные женщины (особенно в третьем триместре) и кормящие девушки должны использовать лекарства, содержащие метопролол, только под руководством кардиолога. В фармакологической классификации АТХ метопролол обозначается латинскими буквами и цифрами C07AB02.

Метаполол — бета-блокатор с бета-1-селективными свойствами. Это означает, что действует на бета-1-рецепторы. Бета-1-рецепторы — особые рецепторы симпатических волокон вегетативной нервной системы, которые активируются собственными веществами-мессенджерами – адреналином и норадреналином. Метопролол вытесняет эти эндогенные вещества-мессенджеры из рецепторов и подавляет их эффект.

Бета-1-антагонисты замедляют передачу электрических импульсов в проводящей системе сердца. Такой эффект снижает количество сердечных сокращений и количество крови, накачиваемой во время каждого сердечного удара (объем циркулирующей крови). В результате артериальное давление снижается, и сердце успокаивается, так снижается чрезмерная стрессовая активность.

Фармакодинамика метопролола

Эффективность метопролола в предотвращении приступов мигрени напрямую связана с ингибированием бета-рецепторов в головном мозге.

Метопролол почти полностью выводится из желудочно-кишечного тракта после перорального приема в виде таблетки. Однако подвержен «эффекту первого прохода». Это означает, что половина количества активного ингредиента разлагается в печени, прежде чем будет распределена через кровоток в организме и в сердце.

Так как препарат выводится из организма быстро через почки (период полувыведения составляет три с половиной часа), часто используются таблетки или капсулы с замедленным (пролонгированным) высвобождением. И уровни лекарственного средства в организме остаются одинаковыми в течение дня. Более подробно о фармакодинамике препарата можно узнать из справочника РЛС.

Таблетки метопролол: показания к применению препарата

Многие задаются вопросом, для чего назначают препарат? Метопролол используется для лечения гипертонии, которая не имеет органических причин, и сердечно-сосудистых заболеваниях.

Используется при сердечных расстройствах, связанных с недостаточной оксигенацией сердечной мышцы (миокардиальная недостаточность) и ранними нарушениями кровообращения в коронарных артериях (ИБС).

Другой областью применения активного ингредиента является сердечная аритмия, связанная со слишком быстрым сердечным сокращением (тахикардия). Препарат может оказать благотворное влияние на сердечные аритмии, поскольку замедляет ЧСС.

Тахикардия

Метопролол помогает облегчить течение сердечного приступа и после инфаркта миокарда. Используется для предотвращения повторной сердечно-сосудистой катастрофы.

Помимо использования метопролола для лечения сердечно-сосудистой системы применяется для облегчения мигрени. При регулярном приеме снижает частоту и тяжесть судорог.

Неофициальное использование препарата

Неофициально врач может выписать препарат при тревожном расстройстве. Однако должен оценить возможные риски и пользу перед назначением.

Инструкция по применению препарата Метопролол, при каком давлении и как часто принимать?

Метопролол выпускается в форме соли с янтарной (сукцинат), винной (тартрат) или фумаровой кислотами (фумарат). Таблетки, покрытые специальной оболочкой, содержат 50 миллиграммов действующего вещества. Нормальная суточная дозировка у взрослых мужчин и женщин составляется 150 мг. На усмотрение врача дозировка может расти в течение месяца. Пациентов старшего возраста необходимо лечить меньшей дозой.

Наиболее распространенной формой введения метопролола являются таблетки с пролонгированным высвобождением. На фармацевтическом рынке метопролол продается в форме простой таблетки и инъекционного раствора. Доступны комбинированные препараты, которые содержат помимо метопролола диуретики (индапамид) или блокаторы кальциевых каналов. Фактически пациентам с гипертонической болезнью часто приходится принимать все эти препараты, поэтому объединение их в таблетку облегчает прием лекарств.

Диуретики

Таблетки-ретард нужно принимать только один раз в день. Перед назначением врач должен определить дозировку метопролола, которая оптимальна для пациента.

Если пациент хочет сделать перерыв или прекратить прием метопролола, то делать медленно и постепенно уменьшать дозу. В противном случае может произойти «рикошетный синдром», при котором артериальное давление чрезмерно увеличивается после прекращения приема лекарственного средства.

Метопролол – препарат, который отпускается в аптеке строго по рецепту лечащего доктора. Дополнительную информацию о препарате можно найти в аннотации.

Внимание! Вождение машин запрещено во время лечения препаратом. Он снижает в значительной степени способность концентрировать внимание.

Аналоги препарата

Торговые наименования наиболее распространенных заменителей метопролола:

• Корвитол.
• Эгилок С Ретард.
• Беталок зок.
• Метопролол-акри (самый дешевый импортный аналог).

Метопролол-акри

Вышеперечисленные дженерики не имеют отличий от оригинального препарата – метопролола. Единственное различие — в стоимости и концентрации вещества в таблетке. Срок годности препарата — не больше 5 лет.

Побочные эффекты препарата

В зависимости от формы выпуска (инъекция с раствором в ампулах, таблетки), способа введения (внутримышечный, внутривенный, пероральный или парентеральный) и индивидуальных особенностей метаболизма человека побочные эффекты отличаются. Во многом частота и вид побочных явлений зависит от общего состояния здоровья.

Необычные побочные эффекты метопролола:

• Брадикардия.
• Нарушения возбудимости или проводимости сердца.
• Нарушения системы кровообращения.
• Ускоренное сердцебиение.
• Усиление недостаточности миокарда с отеком и респираторными нарушениями.
• Повышение кровяного давления.
• Усталость.
• Головокружение.
• Летаргия.
• Общее недомогание.
• Депрессия.
• Мигрень.
• Инсомния.
• Спутанность сознания.
• Потливость.
• Ночные кошмары.
• Яркие сновидения.
• Галлюцинации.
• Диарея.
• Запор.
• Метеоризм.
• Тошнота и рвота.
• Боль в эпигастрии.
• Сухость во рту.
• Трудности с дыханием при существующей астме.
• Аллергические реакции кожи.
• Сенсорные нарушения, такие как покалывание кожи.
• Холодные конечности.

Редкие побочные действия препарата:

• Проблемы с концентрацией внимания.
• Нервозность.
• Мышечные судороги.
• Атония.
• Судороги бронхиальных мышц.
• Конъюнктивит.
• Сухость глаз.
• Гипергликемия или обострение сахарного диабета.

Очень редкие или иногда возникающие последствия от препарата:

• Утяжеление приступов стенокардии.
• Перикардит.
• Некроз тканей (гангрена) у пациентов с тяжелыми нарушениями кровообращения.
• Изменения психического статуса.
• Проблемы с кратковременной памятью.
• Беспокойство.
• Ринит.
• Шум в ушах.
• Потеря слуха.
• Выпадение волос.
• Обострение псориаза (кожное заболевание).
• Расстройства мотивационной сфера.
• Эректильная дисфункция.
• Кашель.
• Болезнь Пейрони.
• Артрит.
• Проблемы с месячными.
• Лихорадка (высокая температура тела).
• Нарушения чувствительности языка.
• Увеличение массы тела.
• Снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения).
• Агранулоцитоз с возможным летальным исходом.
• Помутнение зрения.
• Повышенное содержание некоторых ферментов в крови (сывороточных трансаминаз).
• Воспаление печени (гепатит).
• Туннельный синдром.
• Усиление нарушений кровообращения в руках и ногах (синдром Рейно и Шарко).
• Артропатия.

Побочные эффекты препарата с неизвестной частотой распространенности:

• Тиреотоксикоз (гипертиреоз).
• Усиление аллергических реакций.
• Геморрой.
• Ухудшение функции почек при тяжелых дисфункциях.
• Повышение уровня холестерина, щелочной фосфатазы и триглицеридов в крови.
• Снижение уровня холестерина ЛПНП.

После резкой отмены метопролола часто чрезмерно возрастает кровяное давление (рикошетный синдром).

Важно! Длительное голодание или изнуряющие физические нагрузки могут повысить вероятность возникновения тяжелой гипогликемии, вызванной метопрололом.

Гипогликемия

Взаимодействие и совместимость препаратов

Антигипертензивный эффект метопролола может быть усилен путем одновременного введения с ингибиторами АПФ, вазодилататорами (гидралазина), ингибиторами фосфодиэстеразы (виагрой), мочегонными препаратами, блокаторами кальциевых каналов или нифедипином

Гипотензивный эффект усиливается при одновременном использовании седативных средств (барбитуратов, валерьянки, пустырника), антибиотиков (эритромицина), нейролептиков, антигистаминов H1 (диазолина), анестетиков, трициклических антидепрессантов и других бета-блокаторов (циметидин или конкор). Во время лечения метопрололом не допускается прием настоек c алкоголем или спиртных напитков. Чрезмерное снижение артериального давления может привести к развитию миокардиальной недостаточности.

Одновременный прием блокаторов кальциевых каналов (амлодипина) с метопрололом может привести к снижению регулярного сердечного выброса (кардиодепрессивный эффект). Снижение кровяного давления, замедление сердечного ритма, аритмия, миокардиальная недостаточность могут быть результатом такой комбинации. Прием этих веществ следует прекратить за несколько дней до назначения метопролола. Верапамил (антиангинальное средство) категорически запрещается вводить в вену до 48 часов после прекращения приема метопролола.

Использование неспецифических антигипертензивных медикаментов, таких как резерпин, альфаметилдопа, гуанетидин, клонидин и сердечных гликозидов приводят к большему снижению частоты сердечных сокращений и удлинению QT-интервала. В частности, после прекращения использования клонидина может наблюдаться сильное повышение артериального давления. Поэтому использование метопролола не должно начинаться до нескольких дней после прекращения приема клонидина.

Гипертензивные препараты: ингибиторы обратного захвата норадреналина, адреналина или МАО (кроме ингибиторов МАО-В) — приводят к ослаблению гипотензивного эффекта. Сопутствующее применение метопролола с ингибиторами МАО (транилципромин и моклобемид) запрещено.

Препараты ИМАО

Совместное введение гипогликемических средств (инсулин или пероральных сахароснижающих медикаментов) может усилить опасную для жизни гипогликемию. Наиболее распространенные симптомы гипогликемии:

• Тремор конечностей.
• Потливость.
• Паническая атака.
• Судороги.
• Рвота.

Диабетикам необходим постоянный мониторинг концентрации глюкозы в крови при применении препарата.

Сопутствующее использование препарата со спазмолитиками (спазмалгона, толперизона, максигана) или противомикозными средствами (тербинафин, пимафуцин) может вызвать сильную сердечную аритмию, поэтому его следует избегать.

Симпатомиметические препараты (включая такрин) при одновременном назначении могут продлить время проводимости в атриовентрикулярном узле сердца и вызвать фатальные аритмии.

Метопролол замедляет выведение дигоксина из организма. Необходимо регулярно измерять концентрацию сердечного гликозида в крови, чтобы избежать развития неблагоприятных реакций или отравления.

Совместное применение мефлохина (противомалярийного препарата) увеличивает риск злокачественной брадикардии.

Противовоспалительные нестероидные препараты (аспирин, найз, анальгин, магникор, ибупрофен, индометацин) снижают гипотоническое действие метопролола. В этом случае необходимо скорректировать дозировку НПВП. Препараты для лечения туберкулеза (рифампицин) и глюкокортикоиды (дексаметазон) снижают эффективность метопролола и не должны применяться одновременно.

НПВП

Антациды, противозачаточные препараты и пищеварительные ферменты (панкреатин) приводят к усилению гипотензивного эффекта при одновременном применении с метопрололом.

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Метопролол-Тева - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

П N011845/01-070915

Торговое наименование препарата:

Метопролол-Тева

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество - метопролола тартрат 50,0/100,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 55,0/110,0 мг; крахмал кукурузный 43,2/86,4 мг; кроскармеллоза натрия; 11,6/23,2 мг; коповидон 5,0/10,0 мг; кремния диоксид коллоидный 1,9/3,8 мг; магния стеарат 3,3/6,6 мг.

Описание:

белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой «М» на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

β 1 -адреноблокатор селективный.

КодАТХ: С07АВ02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β 1 -адренорецепторов.

Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения β 1 -адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит, усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате- уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда)и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения- синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям).

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает частоту сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание.
При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95 %) из желудочно-кишечного тракта. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность составляет около 35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема.

Распределение.
Связь с белками крови составляет 10 %. Объем распределения - 5,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизм.
Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, в основном, при участии изофермента CYP2D6. Период полувыведения метопролола составляет от 3 до 4 часов, однако у медленных метаболизаторов может увеличиваться до 7 - 8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и а-гидроксиметопролол обладают слабой β-адреноблокирующей активностью.

Выведение.
Выводится преимущественно почками (около 95 %), около 10 % выводится в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе.

У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой «концентрация-время») может увеличиться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, β-адреноблокаторам
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);
• тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
• метаболический ацидоз;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
• острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек. или систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на β-адренорецепторы,
• хроническая обструктивная болезнь легких в стадии обострения; феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
• одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции печени, почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, отягощенный аллергологический анамнез (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат Метопролол-Тева назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). β-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к преждевременным родам или внутриутробной гибели возрастает в послеродовой период у тех новорожденных, которые были подвергнуты действию метопролола внутриутробно. Прием препарата следует прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч. после рождения.

Метопролол проникает в грудное молоко.

При необходимости применения препарата Метопролол-Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Метопролол-Тева следует принимать внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.

При артериальной гипертензии начальная доза - 50-100 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером), при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют другие гипотензивные средства, максимальная суточная доза - 200 мг.

При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени - 100-200 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг в сутки, разделенные на 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией - по 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

При гипертиреозе - по 150-200 мг в сутки в 3-4 приема (утром и вечером). Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы.

При печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния. Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол-Тева после продолжительной терапии, доза препарата должна быть постепенно снижена в 2 раза в течение минимум 2-х недель.

При появлении синдрома «отмены» снижать дозу постепенно. Резкое прекращение приёма препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее-10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактическая реакция.

Со стороны эндокринной системы: редко - гипо-, гипергликемия у больных сахарным диабетом I типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - увеличение массы тела; редко - усугубление течения скрытого сахарного диабета.

Со стороны центральной нервной системы: часто - утомляемость, головная боль, головокружение; нечасто - астенический синдром, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии, тревога, нервозность, судороги в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, расстройства, сна, «кошмарные» сновидения, более частые и/или более яркие сновидения, спутанность сознания, мьппечная слабость; очень редко - эмоциональная лабильность, кратковременное нарушение памяти.

Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости, снижение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушение слуха и шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «ощущение сердцебиения», брадикардия, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто - атриовентрикулярная блокада I степени, перикардиальная боль; редко - выраженное снижение артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости или усугубление сердечной недостаточности с периферическими отеками и/или одышкой при нагрузке, усиление жалоб у пациентов, страдающих расстройствами периферического кровообращения (включая пациентов с синдромом Рейно). Очень редко - у пациентов со стенокардией не исключено усиление приступов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка у пациентов с предрасположенностью к развитию бронхоспазма; нечасто - заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов); редко -аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гиперемия кожи, кожный зуд, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - реакция фотосенсибилизации, - псориазоформная кожная реакция.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечный спазм; очень редко - артралгия, мышечная слабость.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко - снижение либидо и потенции, болезнь Пейрони.

Лабораторные показатели: очень редко - снижение содержания холестерина.высокой плотности и повышение уровня триглицеридов в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада, (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), стенокардия,

гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем урежении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол-Тева необходимо немедленно прекратить.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД -пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - внутривенно (в/в) с интервалом в 2-5 мин β-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При бронхоспазме следует ввести в/в β2-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

β-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, глюкокортикоиды, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка ионов натрия» и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином; выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином; выраженное урежение ЧСС и угнетение АВ-проводимости вплоть до полной блокады - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами).

Лекарственные препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP2D6, могут оказывать влияние на уровень метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазме может возрасти при одновременном приеме с другими препаратами, являющимися субстратом для CYP2D6, например антиаритмическими препаратами, антигистаминными препаратами, антагонистами Н2-рецёпторов, антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, пароксетин, флуоксетин, сертралин), нейролептиками и ингибиторами циклооксигеназы-2.

Антиаритмические лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением. атриовентрикулярной проводимости проводимости).

Хинидин ингибирует метаболизм-метопролола у быстрых метаболизаторов, приводя к значительному- повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его β-адреноблокирующего действия.

Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения). Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.

Совместный прием с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза). Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск-развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом - увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.

Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения с алкалоидами спорыньи. При одновременном применении с алдеслейкином повышается риск выраженного и резкого снижения АД. При одновременном применении снижается эффективность алпростадила.

Особые указания

Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, по-этому у пациентов с наличием тяжелых реакций гиперчувствительности в анамнезе и у пациентов, проходящих курс десенсибилизирующей терапии, существует опасность развития выраженных анафилактических реакций.

При тяжелых нарушениях функции почек, в отдельных случаях, сообщалось об ухудшении почечной функции при лечении блокаторами β-адренорецепторов. В таких случаях применение препарата Метопролол-Тева должно сопровождаться соответствующим контролем функции почек. Контроль за пациентами, принимающими β-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). При необходимости, для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подбирать индивидуально.

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 100 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение препаратом Метопролол-Тева начинают только после достижения стадии компенсации.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы - 25 мг 1 раз в сутки.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения β -адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию).

Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β- адреноблокаторов метопролол в значительно меньшей степени влияет на вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. При необходимости назначения препарата Метопролол-Тева пациентам с бронхи альной астмой в качестве сопутствующей терапии применяют β2-адреномиметики; при феохромоцитоме - α- адреноблокаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под посто¬янным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний, вызванных приемом бета-адреноблокаторов. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов, необходимо прекратить терапию.

При приеме препарата Метопролол-Тева следует воздерживаться от приема алкоголя. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг, 100 мг.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/А1 -фольги

По 3,5 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:

Меркле ГмбХ, Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143, Блаубойрен, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу:

115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Инструкция по применению

Дополнительная информация

Метопролол - лекарство, которое врачи часто назначают от гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики первого и повторного инфаркта. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен. Метопролол существует в виде двух лекарственных форм: тартрат и сукцинат. Между ними есть различия, которые важно понимать. Они подробно описаны ниже в статье. По классификации метопролол относится к бета-блокаторам. Он уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную доступным языком. Прочитайте показания к применению, противопоказания, дозировки. Узнайте, как принимать метопролол - до или после еды, как долго, в какой дозировке.

Карта препарата

Вместе с этим лекарством часто ищут:

Метопролол: инструкция по применению

Фармакологическое действие	Селективный бета1-адреноблокатор. Уменьшает стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность адреналин и другие гормоны-катехоламины. Таким образом, лекарство препятствует увеличению частоты пульса, минутного объема и усилению сократимости сердца. При эмоциональных стрессах и физических нагрузках происходит резкий выброс катехоламинов, но артериальное давление повышается не так сильно.
Фармакокинетика	Метопролол быстро и полностью усваивается. Прием одновременно с пищей может повысить его биодоступность на 30–40%. Таблетки продленного действия содержат микрогранулы, из которых действующее вещество - метопролола сукцинат - медленно высвобождается. Терапевтический эффект продолжается более 24 часов. Быстродействующие таблетки метопролол тартрат прекращают свое действие не позже, чем через 10-12 часов. Это лекарство подвергается окислительному метаболизму в печени, но примерно 95% введенной дозы выделяется почками.
Показания к применению	артериальная гипертония; стенокардия; стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка - в качестве вспомогательной терапии к основному лечению; снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; профилактика приступов мигрени. Важно! Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта - это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.

Читайте о лечении сердечно-сосудистых заболеваний:

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Дозировка	Подробно о дозировке препаратов метопролола сукцината и тартрата при гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности - читайте . Таблетки можно делить пополам, но нельзя разжевывать или крошить. Можно принимать с пищей или натощак, как удобнее. Дозу нужно обязательно подбирать индивидуально для каждого больного и повышать медленно, чтобы не развилась брадикардия - пульс ниже 45-55 ударов в минуту.
Побочные действия	Частые побочные эффекты: брадикардия - пульс падает до 45-55 ударов в минуту; ортостатическая гипотензия; похолодание конечностей; одышка при физическом усилии; повышенная утомляемость; головная боль, головокружения; сонливость или бессонница, ночные кошмары; тошнота, боли в животе, запор или диарея;Редко: отеки ног; боли в сердце; депресия или тревожность; сыпь на коже; бронхоспазм; нарушения зрения, сухость или раздражение глаз; увеличение массы тела. При любых редких или тяжелых побочных эффектах - немедленно обратитесь к врачу!
Противопоказания	повышенная чувствительность к метопрололу; аллергия на бета-блокаторы или вспомогательные компоненты таблеток; подозрение на острый инфаркт миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); многочисленные кардиологические противопоказания (обсудите с врачом!).
Беременность и грудное вскармливание	Применение быстродействующих или «медленных» таблеток метопролола во время беременности возможно, только если польза для матери превышает риски для плода. Как и другие бета-блокаторы, метопролол теоретически может вызывать побочные эффекты - брадикардию у плода или новорожденного. В грудное молоко выделяется незначительное количество препарата. При назначении средних терапевтических доз риск побочных эффектов для младенца не высокий. Тем не менее, нужно тщательно следить за возможным появлением у ребенка признаков блокады бета-адренорецепторов.
Лекарственное взаимодействие	Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие метопролола по снижению артериального давления. Другие лекарства от гипертонии - наоборот, усиливают его. Нельзя принимать этот препарат одновременно с верапамилом или дилтиаземом. Приведенный список лекарственных взаимодействий метопролола - не полный. Сообщите врачу обо всех лекарствах, добавках и травах, которые принимаете, прежде чем вам выпишут рецепт на лекарства от гипертонии и болезней сердца.
Передозировка	Симптомы - низкий пульс и другие проблемы с сердцем. Также угнетение функции легких, нарушение сознания, возможно неконтролируемое дрожание, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, колебания сахара в крови. Лечение - в первую очередь, прием активированного угля и промывание желудка. Далее - реанимационные мероприятия в отделении интенсивной терапии.
Форма выпуска	Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг, покрытые пленочной оболочкой.
Условия и сроки хранения	Хранить при температуре не выше 30 °C, срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав	Активное вещество - метопролола сукцинат или тартрат. Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; глицерол; крахмал кукурузный; этилцеллюлоза; магния стеарат. Оболочка пленочная: гипромеллоза, кислота стеариновая, титана диоксид (Е171).

Как принимать метопролол

Прежде всего, убедитесь, что вам назначили препарат, действующее вещество которого - метопролола сукцинат. На сегодняшний день нет никаких причин использовать устаревшие таблетки, содержащие метопролола тартрат. Их нужно принимать несколько раз в день, что неудобно для пациентов. Они вызывают скачки артериального давления. Это вредно для сосудов. Принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С в дозировке, которую укажет врач, и так долго, как порекомендует доктор. Эти лекарства нужно принимать длительно - несколько лет, а то и пожизненно. Они не подходят для ситуаций, когда нужно быстро сбить артериальное давление или снять приступ боли в груди.

Как долго можно принимать метопролол?

Метопролол нужно принимать так долго, как укажет врач. Регулярно посещайте своего лечащего врача для повторных осмотров и консультаций. Нельзя самовольно делать перерывы, отменять лекарство или уменьшать его дозировки. Принимая бета-блокатор и другие назначенные вам лекарства, ведите здоровый образ жизни. Это и есть основное лечение гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Если не соблюдать рекомендации по здоровому образу жизни, то со временем даже самые дорогие таблетки перестанут помогать.

Как принимать метопролол: до еды или после?

Официальная инструкция не указывает, как нужно принимать метопролол - до еды или после. Авторитетный сайт на английском языке (http://www.drugs.com/food-interactions/metoprolol,metoprolol-succinate-er.html) говорит, что препараты, содержащие метопролола сукцинат и тартрат, нужно принимать во время еды. Пища усиливает действие лекарства, по сравнению с приемом натощак. Узнайте, что такое низко-углеводная диета, чем она полезна при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях. Обсудите с врачом, можно ли вам соблюдать ее.

Совместимы ли метопролол и алкоголь?

Таблетки, содержащие метопролола тартрат, имеют плохую переносимость, а употребление алкоголя еще усиливает их побочные эффекты. Может случиться гипотония - артериальное давление слишком понизится. Симптомы гипотонии: головокружение, слабость, даже потеря сознания. Препараты, действующим веществом которых является метопролола сукцинат, совместимы с разумным потреблением алкоголя. Можно пить спиртное, только если вы в состоянии сохранять умеренность. Напиваться на фоне приема бета-блокаторов - опасно. Желательно не употреблять спиртное первые 1-2 недели от начала лечения метопрололом, а также после увеличения дозы лекарства. В эти переходные периоды не следует также управлять транспортными средствами и опасными механизмами.

Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола сукцинат

Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола тартрат

Название	Кол-во таблеток, дозировка	Страна-производитель	Цена, руб
Беталок	100 таблеток по 100 мг
Эгилок	60 таблеток по 25 мг
Эгилок	60 таблеток по 50 мг
Эгилок	60 таблеток по 100 мг
30 таблеток по 50 мг
30 таблеток по 100 мг
Метопролол-Ратиофарм	30 таблеток по 50 мг	Германия
Метопролол-Ратиофарм	30 таблеток по 100 мг	Германия
Вазокардин	50 таблеток по 50 мг	Словакия
Вазокардин	50 таблеток по 100 мг	Словакия
Корвитол	50 таблеток по 50 мг	Германия
Корвитол	50 таблеток по 100 мг	Германия
Метокард	30 таблеток по 50 мг
Метокард	30 таблеток по 100 мг

Популярные бета-блокаторы:

Применение метопролола

Метопролол - популярное во всем мире лекарство от артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма. С 2000-х годов появились дополнительные показания к применению. Его стали назначать еще и при хронической сердечной недостаточности, вместе с традиционными препаратами - ингибиторами АПФ, мочегонными и другими. Давайте разберемся, как действует метопролол, какие существуют его лекарственные формы и чем они отличаются между собой.

Адреналин и другие гормоны, которые относятся к катехоламинам, возбуждают сердечную мышцу. В результате этого, увеличивается частота пульса и объем крови, которое сердце прокачивает с каждым ударом. Артериальное давление возрастает. Бета-блокаторы, в т. ч. метопролол, ослабляют (блокируют) действие катехоламинов на сердце. Благодаря этому, артериальное давление и частота пульса падают. Нагрузка на сердце уменьшается. Понижается риск первого и повторного инфаркта. Растет продолжительность жизни людей, у которых развилась ишемическая болезнь сердца или хроническая сердечная недостаточность.

Лекарственные формы метопролола: тартрат и сукцинат

В таблетках метопролол содержится в виде солей - тартрат или сукцинат. Традиционно метопролола тартрат использовали для выпуска быстро действующих таблеток, из которых препарат сразу поступает в кровь. Сукцинат - для лекарственных форм с замедленным высвобождением. Таблетки метопролола сукцината продленного действия производятся с использованием технологий CR/XL (Controlled Release/Extended Release) или ZOK (Zero-Order-Kinetics). Быстродействующий метопролол тартрат имеет значительные недостатки. Он уступает по эффективности более новым бета-блокаторам и хуже переносится.

Метопролола тартрат и сукцинат: отличия

	Метопролола тартрат	Метопролола сукцинат
Сколько раз в сутки принимать	2-4 раза в сутки	Достаточно принимать 1 раз в сутки. Каждая принятая доза действует около 24 часов.
Стабильная концентрация действующего вещества в крови	Нет	Да
Тормозит развитие атеросклероза	Нет	Да, незначительно усиливает действие лекарств-статинов
Переносимость, частота побочных эффектов	Переносится хуже, чем таблетки метопролола замедленного высвобождения	Хорошая переносимость, побочные эффекты - редко
Эффективность при сердечной недостаточности	Слабая	Да, сопоставимая с другими современными бета-блокаторами

В большинстве исследований, которые доказали эффективность метопролола при сердечно-сосудистых заболеваниях, использовались препараты замедленного высвобождения, содержащие сукцинат. Производители метопролола тартрата не могли равнодушно наблюдать за этим и приняли ответные меры. В середине 2000-х годов в русскоязычных странах начал продаваться “замедленный” тартрат под названием Эгилок ретард.

Эгилок ретард - метопролола тартрат в таблетках замедленного высвобождения

В медицинских журналах пошла волна статей, доказывающих, что он помогает не хуже, чем метопролола сукцинат, в частности, оригинальный препарат Беталок ЗОК. Однако эти статьи не вызывают доверия. Потому что их явно финансировал производитель таблеток Эгилок ретард. В такой ситуации невозможно провести объективные сравнительные исследования лекарств. В англоязычных источниках не удалось обнаружить никаких сведений о препаратах метопролола тартрат замедленного высвобождения.

Клинические исследования

Таблетки метопролола назначают пациентам от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний еще с 1980-х годов. Были проведены десятки масштабных исследований этого бета-блокатора, с участием тысяч пациентов. Их результаты опубликованы в авторитетных медицинских журналах.

Публикация	Название по-русски	Выводы
Hjalmarson А., Goldstein S., Fagerberg B. et al. Effects of controlled-release metoprolol on total mortality, hospitalizations, and well-being in patients with heart failure: the metoprolol CR/XL randomized intervention trial in congestive heart failure (MERIT-HF). JAMA 2000;283:1295-1302.	Эффект приема метопролола в таблетках замедленного высвобождения на общую смертность, частоту госпитализаций и качество жизни больных хронической сердечной недостаточностью	Метопролола сукцинат в форме замедленного высвобождения эффективен при сердечной недостаточности. Однако в этом исследовании его не сравнивали с другими бета-блокаторами.
Deedwania PC, Giles TD, Klibaner M, Ghali JK, Herlitz J, Hildebrandt P, Kjekshus J, Spinar J, Vitovec J, Stanbrook H, Wikstrand J. Efficacy, safety and tolerability of metoprolol CR/XL in patients with diabetes and chronic heart failure: experiences from MERIT-HF. American Heart Journal 2005, 149(1):159-167.	Эффективность, безопасность и переносимость метопролола сукцината у пациентов, страдающих диабетом и хронической сердечной недостаточностью. Данные исследования MERIT-HF.	Больные диабетом 2 типа хорошо переносят метопролола сукцинат, назначенный им для лечения хронической сердечной недостаточности. Препарат улучшает выживаемость и снижает частоту госпитализаций. При этом он не повышает сахар в крови.
Wiklund O., Hulthe J., Wikstrand J. et al. Effect of controlled release/extended release metoprolol on carotid intima-media thickness in patients with hypercholesterolemia: a 3-year randomized study. Stroke 2002;33:572-577.	Влияние метопролола в таблетках замедленного высвобождения на толщину комплекса интима-медиа сонной артерии у больных с повышенным холестерином в крови. Данные 3-летнего исследования, сравнение с плацебо.	Метопролол в таблетках замедленного высвобождения (сукцинат) тормозит развитие атеросклероза, если назначать его пациентам в дополнение к статинам.
Heffernan KS, Suryadevara R, Patvardhan EA, Mooney P, Karas RH, Kuvin JT. Effect of atenolol vs metoprolol succinate on vascular function in patients with hypertension. Clin Cardiol. 2011, 34(1):39-44.	Сравнение влияния атенолола и метопролола сукцината на функцию сосудов у пациентов с повышенным артериальным давлением.	Атенолол и метопролола сукцинат одинаково понижают артериальное давление. При этом метопролол лучше защищает сосуды.
Cocco G. Erectile dysfunction after therapy with metoprolol: the hawthorne effect. Cardiology 2009, 112(3):174-177.	Эректильная дисфункция на фоне приема метопролола.	Ослабление потенции у мужчин на фоне приема метопролола сукцината как минимум в 75% случаев вызывается психологическим настроем, а не реальным действием лекарства. Плацебо восстанавливает потенцию не хуже, чем тадалафил (сиалис).

Подчеркнем, что лишь метопролола сукцинат имеет солидную доказательную базу. Он хорошо помогает, особенно в комбинации с другими лекарствами, и редко вызывает побочные эффекты. В частности, этот бета-блокатор не ухудшает мужскую потенцию. Метопролола тартрат никакими особыми достоинствами похвастаться не может. На сегодняшний день его уже не целесообразно использовать, даже несмотря на низкую цену.

Сравнение с другими бета-блокаторами

Напомним, что метопролол используется во врачебной практике еще с 1980-х годов. Даже таблетки замедленного высвобождения метопролола сукцинат с улучшенными характеристиками уже не являются новинкой. Этот бета-блокатор занимает большую долю фармацевтического рынка. Его хорошо знают доктора и охотно назначают своим пациентам. Однако, его стремятся потеснить другие лекарства.

Бета-блокаторы - конкуренты метопролола:

Сравнение метопролола и небиволола

Публикация	Название по-русски	Выводы
Espinola-Klein C, Weisser G, Jagodzinski A, Savvidis S, Warnholtz A, Ostad MA, Gori T, Munzel T. Beta-Blockers in patients with intermittent claudication and arterial hypertension: results from the nebivolol or metoprolol in arterial occlusive disease trial. Hypertension 2011, 58(2):148-54	Действие бета-блокаторов на пациентов с перемежающейся хромотой и повышенным давлением. Результаты сравнительного исследования небиволола и метопролола при нарушениях кровообращения в периферических артериях.	Метопролол и небиволол одинаково хорошо помогают больным, у которых нарушения кровообращения в ногах. Разницы по эффективности между лекарствами нет.
Kampus P, Serg M, Kals J, Zagura M, Muda P, Karu K, Zilmer M, Eha J. Differential effects of nebivolol and metoprolol on central aortic pressure and left ventricular wall thickness. Hypertension.2011, 57(6):1122-8.	Различия влияния небиволола и метопролола на центральное давление в аорте и толщину стенки левого желудочка сердца.	Небиволол и метопролол одинаково понижают частоту пульса и средние значения артериального давления. Однако только небиволол в значительной степени нормализует центральное САД, ДАД, центральное пульсовое давление и толщину стенки левого желудочка сердца.

Сравнение метопролола и карведилола

Публикация	Название по-русски	Выводы
Phillips RA, Fonseca V, Katholi RE, McGill JB, Messerli FH, Bell DS, Raskin P, Wright JT Jr, Iyengar M, Anderson KM, Lukas MA, Bakris GL. Demographic analyses of the effects of carvedilol vs metoprolol on glycemic control and insulin sensitivity in patients with type 2 diabetes and hypertension in the Glycemic Effects in Diabetes Mellitus: Carvedilol-Metoprolol Comparison in Hypertensives (GEMINI) study. Journal of the CardioMetabolic Syndrome 10/2008; 3(4):211-217.	Демографический анализ влияния карведилола и метопролола на гликемический контроль и чувствительность к инсулину у пациентов, страдающих диабетом 2 типа и гипертонией. Данные исследования GEMINI.	У больных диабетом 2 типа карведилол действует на обмен веществ лучше, чем метопролол. Однако в исследовании использовали метопролола тартрат, а не сукцинат.
Acikel S, Bozbas H, Gultekin B, Aydinalp A, Saritas B, Bal U, Yildirir A, Muderrisoglu H, Sezgin A, Ozin B. Comparison of the efficacy of metoprolol and carvedilol for preventing atrial fibrillation after coronary bypass surgery. International Journal of Cardiology 2008, 126(1):108-113.	Сравнение эффективности метопролола и карведилола в предотвращении фибрилляции артерий после операции коронарного шунтирования.	У больных, перенесших операцию коронарного шунтирования, карведилол лучше предотвращает фибрилляцию предсердий, чем метопролола сукцинат.
Remme WJ, Cleland JG, Erhardt L, Spark P, Torp-Pedersen C, Metra M, Komajda M, Moullet C, Lukas MA, Poole-Wilson P, Di Lenarda A, Swedberg K. Effect of carvedilol and metoprolol on the mode of death in patients with heart failure. European Journal of Heart Failure 2007, 9(11):1128-1135.	Влияние карведилола и метопролола на причины смертности у больных сердечной недостаточностью.	У больных сердечной недостаточностью карведилол лучше снижает смертность от всех причин, чем метопролола тартрат, а особенно смертность от инсультов.

Возможно, конкурирующие бета-блокаторы превосходят метопролол по эффективности. Однако, таблетки продленного действия метопролола сукцинат тоже хорошо помогают. А врачи консервативны. Они не спешат заменят лекарства, которые давно привыкли назначать пациентам, на другие. Тем более, препараты метопролола имеют сравнительно доступную цену. В аптеках спрос на таблетки Беталок ЗОК, Эгилок С, Метопролол-Ратиофарм если и падает, то медленно, или остается стабильно высокими.

Дозировка метопролола при разных заболеваниях

Метопролол содержится в таблетках в виде одной из двух солей - тартрат или сукцинат. Они действуют по-разному, обеспечивают разную скорость поступления действующего вещества в кровь. Поэтому для быстродействующих таблеток метопролола тартрата один режим дозирования, а для «медленного» метопролола сукцината - другой. Обратите внимание, что метопролола тартрат не показан при сердечной недостаточности.

Заболевание	Метопролола сукцинат: таблетки продленного действия	Метопролола тартрат: быстродействующие таблетки
Артериальная гипертония	50–100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки, но лучше добавить другое гипотензивное средство - мочегонное, антагонист кальция, ингибитор АПФ.	25–50 мг два раза в день, утром и вечером. При необходимости дозу можно повысить до 100-200 мг в сутки или добавить другие лекарства, понижающие давление
Стенокардия	100–200 мг один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.	Начальная доза - 25–50 мг, принимать 2-3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другое лекарство от стенокардии.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса	Рекомендуемая начальная доза - 25 мг один раз в сутки. После двух недель лечения доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Далее - удваивать каждые две недели. Поддерживающая доза для длительного лечения - 200 мг один раз в сутки.	Не показано

Посмотрите также видео:

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса	Рекомендуется начинать с дозы 12,5 мг (1/2 таблетки 25 мг) один раз в сутки на первые две недели. Дозу подбирают индивидуально. Через 1–2 недели от начала лечения доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем, еще через 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. И так далее. Пациентам, которые хорошо переносят бета-блокатор, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы - 200 мг один раз в сутки.	Не показано
Нарушения ритма сердца	100–200 мг один раз в сутки.	Начальная доза - 2-3 раза в день по 25-50 мг. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое средство, нормализующее сердечный ритм.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда	Целевая доза - 100–200 мг в сутки , за один или два приема.	Обычная суточная доза - 100–200 мг, разделенные на два приема, утром и вечером.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией	100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.	Обычная суточная доза - 2 раза в день по 50 мг, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 2 раза по 100 мг.
Профилактика приступов мигрени (головной боли)	100–200 мг один раз в сутки	Обычная суточная доза - 100 мг, разделенные на два приема, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут, также разделенные на 2 приема.

Примечание о дозировке метопролола сукцината при сердечной недостаточности. Если у пациента развивается брадикардия, т. е. пульс падает ниже 45-55 ударов в минуту, или «верхнее» кровяное давление ниже 100 мм рт. ст., то может понадобиться временно снизить дозу лекарства. В начале лечения может быть артериальная гипотензия. Однако через некоторое время у многих больных организм адаптируется, и они нормально переносят терапевтические дозы препарата. Употребление алкоголя усиливает побочные эффекты метопролола, поэтому от спиртного лучше воздерживаться.

Как перейти на бисопролол или карведилол

Может случиться, что больному нужно будет перейти с метопролола на бисопролол (Конкор, Бипрол или другой) или карведилол. Причины могут быть разные. Теоретически, замена одного бета-блокатора на другой не дает значительных преимуществ. На практике выигрыш может проявиться. Потому что эффективность и переносимость лекарств для каждого человека индивидуальная. Или привычные таблетки метопролола могут просто исчезнуть из продажи, и их придется заменить на другой препарат. Таблица, приведенная ниже, может оказаться полезной для вас.

Эквивалентные суточные дозы бета-блокаторов

Источник - DiLenarda A, Remme WJ, Charlesworth A. Exchange of beta-blockers in heart failure patients. Experiences for the poststudy phase of COMET (the Carvedilol or Metoprolol European Trial). European Journal of Heart Failure 2005; 7:640-9.

В таблице представлен метопролола сукцинат. Для метопролола тартрата в таблетках быстрого высвобождения эквивалентная суммарная суточная доза - примерно в 2 раза выше. Бисопролол принимают 1 раз в сутки, карведилол - 1-2 раза в сутки.

Отзывы пациентов

Метопролола сукцинат в таблетках продленного действия вызывает побочные эффекты значительно реже, чем быстродействующий тартрат. Неудивительно, что отзывы о препаратах с контролируемым высвобождением (Эгилок С, Беталок ЛОК) намного более положительные, чем о быстродействующих препаратах, в которых активное вещество - метопролола тартрат.

Ольга Антипова

Я уже больше года принимают от гипертонии одновременно метопролол, индапамид и амлодипин. Еще метформин от повышенного сахара в крови. В последнее время давление снова начало повышаться. Появился шум в ушах, иногда мушки перед глазами. Хочу заменить метопролол на Конкор. Или, может, найду еще какие-то более эффективные таблетки.

Если у вас повышенное давление и одновременно преддиабет или диабет 2 типа, то нужно изучить и выполнять программу лечения диабета 2 типа . Эта методика нормализует давление и сахар в крови. Глюкометр и тонометр покажут вам первые результаты уже через 2-3 дня. Все это без уколов инсулина, голодания и низко-калорийных диет.

Александр Калинин

Принимал Эгилок С от гипертонии около 6 лет, и он более-менее хорошо помогал. Недавно попробовал обойтись без лекарства - давление быстро поднялось до 165/98 мм рт. ст. и самочувствие ухудшилось. Беспокоит, что придется принимать метопролол до конца жизни. Снова вынужденно начал его пить, но ищу способ, как держать нормальное давление без «химических» таблеток.

Совместим ли метопролол с… таким-то препаратом?

Метопролол является бета-блокатором. Нельзя принимать два бета-блокатора одновременно. Поэтому не принимайте его вместе с бисопрололом (Конкон, Бипрол, Бисогамма), небивололом (Небилет, Бинелол), карведилолом, атенололом, анаприлином и т. д. Вообще нельзя принимать одновременно два лекарства от гипертонии, которые относятся к одной и той же группе.

Насколько высокий риск, что от приема лекарства Эгилок С или Беталок ЗОК обострится псориаз?

Не выше, чем от других современных бета-блокаторов. Точных данных в литературе нет.

У меня гипертония из-за нервной работы, частые скандалы. Врач назначил принимать метопролол. Прочитала, что среди побочных эффектов - депрессия. А я и так вся на нервах. Стоит ли принимать эти таблетки?

Депрессия и нервное возбуждение - это противоположности. Депрессия - это бессилие, апатия, тоска. Судя по тексту вопроса, вы испытываете противоположные эмоции. Вероятно, прием метопролола окажет успокоительное действие, и это пойдет вам на пользу.

Метопролол понизил артериальное давление, но стали холодеть руки и ноги. Это в рамках нормы или нужно прекращать прием?

Стали холодеть руки и ноги - это распространенный побочный эффект бета-блокаторов, в т. ч. метопролола. Если вы ощущаете, что пользы от приема лекарства больше, чем вреда от его побочных эффектов, то продолжайте принимать. Если чувствуете себя плохо - попросите врача, чтобы подобрал для вас другой препарат. Имейте в виду, что от приема бета-блокаторов в первую неделю самочувствие может ухудшиться, но потом организм адаптируется. Так что стоит какое-то время подождать, если «верхнее» давление остается выше 100 мм рт. ст. и пульс не падает ниже 55 ударов в минуту.

Врач посоветовал заменить лекарство от гипертонии Метопролол-Ратиофарм на более дорогой Беталок ЗОК. Стоит ли это делать?

Да, стоит. Действующим веществом препарата фирмы Ратиофарм является метопролола тартрат, а Беталок ЗОК - это сукцинат. Разница между ними подробно описана выше. Вы вряд ли ощутите, насколько лучше новое лекарство защищает вас от инфаркта. Но вам наверняка понравится, что теперь таблетки можно принимать лишь 1 раз в сутки. Ваше артериальное давление станет ближе к норме, уменьшатся его скачки в течение суток.

Выводы

Метопролол - популярные во всем мире таблетки от повышенного давления, ишемической болезни сердца (стенокардии), сердечной недостаточности и аритмии. В статье дана вся информация об этом лекарстве, которая может понадобиться врачам и пациентам. Также приводятся ссылки на первоисточники - результаты клинических исследований, для углубленного изучения.

На сегодняшний день рекомендуется к применению только метопролола сукцинат - таблетки замедленного высвобождения. Это средство достаточно принимать 1 раз в сутки. Лекарства, действующим веществом которых является метопролола тартрат, нужно принимать 2-4 раза в сутки. Они уступают по эффективности другим бета-блокаторам и хуже переносятся. Если вы их принимаете, то обсудите со своим врачом, не стоит ли заменить на какой-то другой препарат.

Возможно, бисопролол, карведилол и небиволол помогают больным лучше, чем метопролола сукцинат и тем более тартрат. Это доказывают множество статей, которые появляются в медицинских журналах с середины 2000-х годов. Однако, таблетки Беталок ЗОК и Эгилок С не спешат уступать свою рыночную долю конкурентам. Потому что врачи давно назначают эти лекарства, хорошо знают их действие и не спешат отказываться от них. Тем более, препараты метопролола имеют более привлекательную цену, по сравнению с другими бета-блокаторами.

николай

Можно принимать метопролол и арифон ретард? 185 рост, 120 вес, 50 лет.

анна

У меня повышенное давление возникает только во время беременности и только как я переступаю порог поликлиники. Начинает бешено биться сердце и на приёме показывает высокое давление. Дома наша медсестра измеряет давление — показывает норму. Мне 34 года, у меня уже двое детей, я хотела бы ещё зачать ребёнка, но боюсь, что опять будет гипертония. Мой рост 164 см, вес 83 кг. Других жалоб и болезней нет.

Александр Сергеевич

Звать меня Александр Сергеевич, возраст 57 лет, рост 1 метр 68 см, вес 80 кг. Давление высокое 200/100. Лечение, назначенное врачом, — Беталок, диротон, Амлодипин. Медикаменты сбивают давление, но спустя месяц опять всё возвращается к прежним показателям. Находился в стационаре, но и там давление не сбили. Особенно подъём давления происходит, когда волнуешься. Заболевание длится уже больше 40 лет. Результаты анализов в норме. Делали общий анализ крови, мочи, кровь на сахар, холестерин повышен - 5,51 моль/л. Посоветуйте, что делать? Работа физическая, но уволится нет возможности. У нас маленький город и устроиться невозможно на другую более лёгкую работу. Сопутствующее заболевание - варикозное расширение вен левой конечности. Жду вашего ответа.

Антонина Павлюкова

Мой пожилой отец недавно перенес распространенный инфаркт миокарда без подъема сегмента ST. В больнице лечили капельницами и таблетками, отправили домой раньше срока. Назначили принимать лекарства — клопидогрель (плавикс), тромбо-асс, метопролол, эналаприл, аторвостатин [дозировки удалил]. Сейчас наблюдается у кардиолога в поликлинике, который нам не внушает большого доверия. Давление лекарства удерживают 130/80, самочувствие удовлетворительное. Подскажите, что еще сделать, чтобы избежать повторного инфаркта?

Марина

Здравствуйте! У меня вегето-сосудистая дистония, из-за которой артериальное давление подскакивает иногда до 180/100 мм рт. ст. Возраст 24 года, рост 164 см, вес 59 кг. Во время приступов ВСД также учащается пульс, кружится голова. Случаются они внезапно. Врач назначил принимать метопролол и еще разные успокоительные. Также пью капотен, когда давление сильно повышается. Недавно лечилась на дневном стационаре, делали курс капельниц панангина — толку никакого. Врачи только ставят диагноз ВСД и никто не может предложить никакого эффективного лечения. Неужели нельзя никак избавиться от этого заболевания? Не хочется всю молодость сидеть на таблетках.

Светлана

Здравствуйте! У моей мамы (69 лет) в конце 2014 года был тяжелый гипертонический криз, давление поднималось до 260/130 мм рт ст. Скорая помощь с трудом уменьшила его. Потом обратились к врачу, для планового лечения выписали метопролол, индапамид, лозап и коринфар ретард. Диагноз написали в карту — гипертоническая болезнь 3 степени р-3, хронический пиелонефрит. Мама принимает лекарства каждый день, слежу за этим. Однако у нее все равно постоянно болит голова, бывают боли в сердце, ломит руки и ноги. Также появились чувства страха, тревога, она часто плачет. Думает, что ее все время обманывают. Плохо спит, снизился аппетит. Терапевт сказал добавить к перечисленным лекарствам еще глицин, но толку от него нет. Жить с мамой становится все тяжелее. Может ли это быть депрессия — побочное действие метопролола?

Галина

Добрый день! Не знаю, ответите ли мне, но рискну — спрошу. Мне 40 лет, рост 165 см, вес 80 кг. Врачи поставили диагноз гипертония 2 степени, давление 150\100 мм рт. ст. Делала ЭКГ — гипертрофия левого желудочка, изменения в миокарде, тахикардия. Эндокринная система в норме. Сдача крови на сахар показала глюкозу 6,7. Остальное все в норме. Назначили метопролол утром и эналаприл вечером? а также ацекардол. Давление снизилось очень быстро. Даже стало ниже нормы. Проблема в том, что от приёма метопролола у меня жутко болит голова и постоянный шум в ушах. Обратилась с этим к врачу — снизили дозировку обеих препаратов от гипертонии в 2 раза. Но голова так продолжала болеть. Опять пошла к врачу. Сменили метопролол на эгилок. Голова не проходит. Послали меня на РЭГ. Со слов доктора — нет ничего страшного. Опять сменили эгилок на беталок ЗОК. Голова болит меньше, но шум в ушах постоянный. Я просила доктора не назначать мне препараты, где есть метопролол. Но она сказала, что если я хочу прожить ещё лет 30, то надо пить. Скажите, неужели мой случай такой страшный, что нужно пить лекарство, от которого болит голова? Неужели нет других лекарств? Чуть не забыла. Я аллергик. Иногда бывает, что на приём лекарств у меня сыпь, а бывает, что отекает горло.

1. admin Post author

   Эндокринная система в норме

   C ростом 165 см и весом 80 кг вы это бабушкам на скамейке у подъезда рассказывайте:).

   Сдача крови на сахар показала глюкозу 6,7

   Если натощак, то это серьезный диабет 2 типа. Если сдавали анализ после еды, то у вас «всего лишь» метаболический синдром, он же преддиабет.

   нужно пить лекарство, от которого болит голова?

   У вас головная боль и шум в ушах не от лекарств, а из-за тяжелого атеросклероза, которым поражены сосуды, питающие головной мозг. Атеросклероз — из-за многолетнего нарушенного обмена веществ, который проявляется (пред)диабетом, аллергией и, вероятно, нехваткой гормонов щитовидной железы в крови. Нарушенный обмен веществ — из-за питания едой, которая для вас не подходит. А именно, у вас непереносимость углеводов, а особенно — глютена.

   Метопролол и другие бета-блокаторы, которые вам назначали, не вызвали симптомы, а лишь обострили, подчеркнули ваши хронические проблемы.

   Короче, изучите материалы в блоке «Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально». Переходите на низко-углеводную диету, строго без глютена. Яйца можете не есть, если боитесь аллергии на них. Попробуйте также магний и другие добавки от гипертонии. И постарайтесь больше двигаться.

Не нашли информацию, которую искали?
Задайте свой вопрос здесь.

Как вылечиться от гипертонии самостоятельно
за 3 недели, без дорогих вредных лекарств,
"голодной" диеты и тяжелой физкультуры:
бесплатно пошаговую инструкцию.

Задавайте вопросы, благодарите за полезные статьи
или, наоборот, критикуйте качество материалов сайта

Услышав название лекарства с окончанием на «-олол» пациенты со стажем и врачи невольно ассоциируют его с бета-блокаторами. Ассоциации справедливы. Именно в эту группу входят «ололы», и не только они. Метопролол занимает среди немалого количества препаратов группы свое законное место.

Препарат известный, нужный, имеющий ценное лечебное действие. Отличия свои – химические и по типу биологического действия, метопролол от сородичей по группе имеет, часто превосходя их по некоторым параметрам. Есть у препарата и аналоги внутри группы, но обычно каждый бета-блокатор индивидуальность свою сохраняет, имея массу приверженцев. Метопролол – не исключение.

Действие препарата

Лекарство метопролол знакомо пациентам, имеющим проблемы с сердечным ритмом. Если ЧСС внезапно возрастает до труднопереносимых величин, давление «зашкаливает», а справиться самостоятельно человеку не удается, он вызывает «скорую». Фельдшеры часто прибегают к спасительной помощи метопролола, вводя его внутривенно.

Минут за десять препарат поворачивает вспять опасные процессы.

Сначала он «придерживает лошадей» – не дает пульсу идти вразнос, учащаться еще больше. Потом потихоньку сбавляет обороты измученного миокарда. Пульс урежается, снижается артериальное давление. Состояние стабилизируется. Пациент и врач понимают: опасность миновала.

Фармакологическая группа

Группа метопролола – селективные бета-адреноблокаторы, называют эту группу еще «блокаторы бета-адренергических рецепторов», что тоже правильно. (Не путать с аббревиатурой БАР – это другая группа, блокирующая ангиотензиновые рецепторы). Принятое в медицине написание по-латыни представит препарат так: Metoprolol.

Торговое название у большинства производящих препарат фирм разных стран одинаково. Оно совпадает с действующим веществом: метопролол, МНН – тоже такое же. Иногда фирма добавляет в название обозначающее принадлежность к ней слово (метопролол зентива, Словения), что не означает смены составляющих: таблетки те же.

Выпускают препарат Россия, Германия, Израиль, Словения, Болгария, Сербия.

Избирательные (селективные) бета-блокаторы – группа важная, пока что незаменимая в терапии высокого АД.

Особенно – сочетающегося с аномально увеличенной ЧСС и выраженными осложнениями на сердце.

Достойной замены бета-блокаторам, даже когда ЧСС пациента нормальная или снижена, фармацевты пока не нашли.

Механизм действия Метопролола

Кардиоселективный бета-блокатор действует аналогично другим препаратом группы, как и предусмотрено его создателями. Относится метопролол к подгруппе, блокирующей бета-адренорецепторы первого типа: β1-адренорецепторы. То есть работает лекарство только с кардиологическими проблемами и регулирует АД. Вторую группу рецепторов, отвечающую за дыхание, репродуктивные функции, регуляцию (ОПСС) – состояния периферических сосудов (β2-адренорецепторы), метопролол обходит. Слаженной работе организма действие препарата никак не мешает.

Задача бета-адреноблокатора метопролола воздействовать на рецепторы первого типа раньше, чем, в случае стрессового воздействия, их достигнет адреналин или норадреналин. Гормоны эти организм перевозбуждают, приводят в состояние «действовать немедленно». А современный образ нашей жизни «бить или убегать», как предназначено данными нейромедиаторами, обычно не требует. Это древняя программа, заложенная природой. Сейчас нам ситуация бьет, вероятней, по нервам, на дерево от этого немедленно взбираться не следует. Эволюция эту необходимость нам отменила, а программа, стимулирующая действие, взбудораживание, повышенную активность систем – осталась.

Поэтому гормоны-стимуляторы, не сгорая в действии (нет их нейтрализации физической повышенной активностью), бьют по здоровью изнутри. Напряжение есть – разрядки нет. Человек наделен разумом, он создал группу препаратов, пресекающих ненужное возбуждение. Представитель группы – метопролол, бета-адреноблокатор, спасающий жизни.

Блокируя «беспокойные» рецепторы, метопролол защищает от критического повышения давления и перегрузки миокарда.

ЧСС если и повышается, то умеренно, АД – тоже. Снижается кислородная потребность миокарда, не допускается его голодание. Фаза расслабления сердечной мышцы – диастола – удлиняется. В этот момент сердце наполняется новой порцией крови, без перенапряжения (улучшение перфузии миокарда). Она достаточна для питания миокарда. Увеличивается продолжительность жизни, улучшается ее качество.

Форма выпуска, состав, свойства

Выпускается препарат в таблетированной форме. Цвет не чисто белый: допускается желтоватый оттенок или сероватый.Таблетки с фаской, разных дозировок: 25, 50, 100 мг – по количеству действующего начала (метопролола). Содержится метопролол в таблетках в связанной форме, соединение его – метопролола тартрат. Есть и другая формула – метопролола сукцинат.

Они отличаются не только названием. Первый (тартрат) – лекарство короткого действия, хотя и присутствует в организме сутки – до 24 часов. Формула обеспечивает быстродействие – уже через 15 минут фиксируется снижение артериального давления. Влияние этого вещества обеспечивает сначала понижение систолического (верхнего) показателя АД. Пик действия приходится на шестой час от приема, затем оно ослабевает. Диастолическое давление реагирует на препарат снижением только при регулярном приеме длительное (несколько недель) время.

Метопролола сукцинат – пролонгированное вещество, оно работает дольше, это указано и в инструкции по применению. Защищает до следующего приема. Высвобождение действующего начала происходит медленно, длится – больше суток.

Метопролол ретард содержит именно эту форму – сукцинат, за счет длительности высвобождения активного компонента препарат – пролонгированный. Все это время лечебное действие сохраняется на оптимальном для конкретного пациента уровне.

Помимо действующего начала, метопролола тартарат, таблетка включает наполнители, несущие дополнительные функции:

• Магния стеарат – соединение стеариновой кислоты с магнием, одна из добавок класса E (E572). Это стабилизатор, удерживающий лечебный компонент нужное время «в форме». Повсеместно применим в фармацевтике. В количествах и состоянии компонента лекарства магния стеарат безопасен. Более того – лечебен. Положительно влияет практически на все главные системы организма: нервную, пищеварительную, эндокринную, сердечно-сосудистую.
• Диоксид кремния – энтеросорбент.
• Лактозы моногидрат – подсластитель и наполнитель.
• Крахмал картофельный – наполнитель.
• Карбоксиметилкрахмал натрия – эмульгатор (загуститель).

Фармакокинетика

Преобразование лекарства, метаболизм его, происходит в печени. Проходя этот барьер, метопролол становится более доступным, всасывание (абсорбция) его почти полное – более 90%. Отработав, метаболит выводится – почками. Выводится тоже – почти весь.

Интересный фактор: метопролол лучше усваивается в присутствии пищи

Тогда возрастает его биодоступность, и намного – до 40%. Это редкое явление, обычно случается наоборот. Или пища на некоторые лекарства никак не действует, нейтральна для них. Метопрололу работать она – помогает. Печень отвлекается на «таможенный контроль» поступающей еды, а лекарство минует ее лучше. Этот же фактор, сниженная способность печени задерживать лекарство, наблюдается при ее заболевании циррозом. Биодоступность препарата возрастает.

Инструкция по применению (официальная) отмечает, что таблетки метопролола, попадая уже в виде активного вещества в кровь, могут связываться с ее белками. Связывание небольшое, до 10%. Потому остальная, 90%-ная часть и выводится почками свободно.

Активный компонент обладает выраженной способностью проникать в ткани.

Преодолевает плацентарный барьер, проходит через гематоэнцефалический. Обнаруживают лекарство и в грудном молоке.

Почки с выведением справляются, даже если имеют функциональные нарушения. Но больной печени проводить метаболизм сложно, он оказывается замедленным. Поэтому нужна коррекция – понижение дозировки, чтобы печень тоже справлялась, а концентрация метопролола в крови оказывалась оптимальной для лечебного эффекта.

Показания к применению

Показаний у метопролола несколько. Список не так велик, но все назначения – жизненно важны:

• Монотерапия артериальной гипертензии;
• Комбинированное лечение – вместе с бета-блокатором применяют дополнительные гипотензивные средства;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Предупреждение приступов стенокардии, недопущение их – профилактическое лечение;
• Различные виды аритмий – экстрасистолии (предсердные, наджелудочковые, особо опасные желудочковые), тахикардия (сдерживание постоянной или купирование пароксизмов тахикардии);
• Гипертиреоз – симптоматическое лечение дополнительно к основному;
• Постинфарктное состояние – профилактика повторных инфарктов;
• Предупреждение мигренозных приступов.

Лечение одним препаратом

Монотерапия повышенного АД возможна, если давление невелико, обратился пациент вовремя и одного метопролола оказалось достаточно для нормализации показателей обеих величин (систолического и диастолического) давления. Следует контролировать ЧСС, следить за давлением и самочувствием. Важно при каком давлении лечение начато, инструкция по применению рекомендует монотерапию метопрололом не запущенных форм болезни. Своевременное начало лечения всегда эффективней запоздалого.

Гипертония щедра на осложнения

Или может сходу пойти вразнос, давать частые кризы, скачки туда – сюда. Такую одним бета-адреноблокатором урезонить сложно, скорее и нереально. Кардиолог или терапевт составляет схему, которая работает с таким видом болезни. Ее иногда приходится корректировать: организмы разные, реакция их – тоже. Пациент наблюдается, иногда – стационарно. Так легче и безопасней провести подбор комплекса необходимых препаратов.

Ишемическая болезнь сердца

«Близко к сердцу» находится – все. Даже когда на деле – далеко. Вегетативная нервная система посылает импульсы к миокарду из любых отделов. Называется это откликом симпатической иннервации.

Но метопролол, как бета-блокаторы вообще, понижает чрезмерную чувствительность к этой иннервации, к импульсам, поступающим из дальних сегментов тела. Если они были средней силы, то стенокардического приступа под щитом метопролола – не будет.

Если нагрузка велика, проявить себя стенокардия может. Но только слегка. Сердце обретает устойчивость к той физической нагрузке, которая раньше была чревата приступом. Организм – система восстанавливающаяся, самообновляющаяся. Условия не всегда дают возможность проявиться этому феномену. Но когда орган постоянно защищен от патологического влияния, состояние его улучшаться – может. Так и с сердцем. Одновременно действие лекарства предупреждает стенокардические приступы.

Замедление ЧСС и есть лечение, если речь о тахикардии. Другие виды сбоев ритма тоже поддаются метопрололу. Объясняется это отсечением провоцирующих факторов. Симпатическая система уже не может сильно влиять на коронарные сосуды и миокард.

Сдерживается в рамках давление, нет перевозбуждения в зоне синусового узла. Не затрагиваются чрезмерной активностью водители ритма.

Если аритмия мерцательная или синусовая тахикардия, а вызваны эти состояния другими болезнями – повышенной активностью щитовидки (гипертиреозом) или не органическими, функциональными недугами сердца, – прием метопролола способен восстановить иногда нормальный ритм.

Гипертиреоз

Болезнь сопровождается частым пульсом, поэтому лечение комплексное, помимо специфических для лечения гипертиреоза препаратов назначают метопролол. Он урежает пульс, облегчает состояние больного.

Профилактика мигрени

Бета-адреноблокаторы способствуют предотвращению мигренозных приступов. Механизм действия полностью не изучен. Противостояние мигрени – это один из нетипичных, но верных, ответов на вопросы – для чего метопролол назначают, от чего и когда лекарство помогает. Он выручает страдающих мигренью, если нет противопоказаний.

Предположительно: помогает препарат, предупреждая растяжение (дилатацию) мозговых артерий и менее крупных сосудов. Бета-блокаторы не дают переполняться сосудам кровью, этим сдерживают не только давление, но и возникновение мигрени. Обладает метопролол и противотревожным действием: бета-адреноблокаторы одновременно – анксиолитики. Средства, уменьшающие состояние тревожности.

Мигрень часто сопутствует повышенной тревожности, если это так у конкретного пациента – метопролол ему с большой вероятностью поможет

Не применяют лекарство метопролол в общих для бета-блокаторов ситуациях. Противопоказаниями к его употреблению в лечении служат:

С осторожностью

• Метаболический ацидоз – совокупность обменных нарушений, расшатывающая кислотно-щелочной баланс с уклоном в сторону закисления;
• Сахарный диабет – не исключена гипогликемия;
• Болезни периферических сосудов: облитерирующий эндартериит (опасность спонтанной гангрены), синдром Рейно (нарушенное кровообращение, холод в конечностях);
• ХОБЛ и другие патологии легких;
• Почечная и печеночная недостаточность – хроническая форма;
• AV-I блокада (первая степень);
• Миастения;
• Депрессия – бета-адреноблокаторы и метопролол, как представитель группы, могут спровоцировать или усилить депрессивное состояние;
• Феохромоцитома, это заболевание требует применения альфа-адреноблокаторов, блокировать оба типа рецепторов не следует;
• Пожилой возраст – люди, особенно болеющие, с возрастом сильней реагируют на любое воздействие. Предсказать реакцию сложно, нужна осторожность.

Беременность, лактация

Метопролол при беременности, ввиду его хорошей проходимости плацентарного барьера, исключают. Если велик риск для здоровья матери, она нуждается в метопрололе – соотносят риски: плод, будущий ребенок, тоже рискует, вплоть до гибели. Иногда врач оказывается перед тяжелым выбором: кого спасать. Но при развитой фармацевтике и опытности врача можно найти замену препарату, постараться до жесткого выбора дело не доводить.

Кормление грудью принимающим метопролол не рекомендуют: он выводится с молоком, ребенок невольно получит его

Способ применения, дозировка

Принимается метопролол внутрь, лучше вместе с пищей (так усиливается биодоступность), можно после еды – сразу. Проглатывают целиком, воды для запивания берут немного.

Дозировка зависит от:

1. Диагноза;
2. Степени болезни;
3. Особенностей переносимости лекарств пациентом;
4. Возраста;
5. Сопутствующих заболеваний.

Стандартные схемы при разных диагнозах.

Артериальная гипертензия

Начинать с 50 или 100 мг. Контролируя давление, определить: нужен один прием или два (утро + вечер). Если действие слабое, понемногу увеличивать дозу. Довести ее можно максимум до 200 мг, это суточная доза. Найдя подходящую дозировку метопролола, остановиться на ней. Если все хорошо – продолжить лечиться одним метопрололом (монотерапия). Но когда и доза 200 достаточного эффекта не дала, подключают дополнительные гипотензивные медикаменты (комбинированная терапия).

ИБС, стенокардия

Подбор дозы проводить аналогично, максимум и кратность приемов – те же, что и для терапии артериальной гипертензии.

Аритмии, мигрень

Стандартная дозировка и количество приемов (один или два).

Профилактика повторных инфарктов

Метопролол назначают дважды, максимальная суточная доза дается в два приема (утро + вечер) по 100 мг.

Гипертиреоз

Доза небольшая,но достаточная. 50 мг – дважды в сутки, всего – 100 мг.

Побочные действия

• Торможение реактивности нервной системы (замедление реакций психического и двигательного типа);
• Затяжные головные боли;
• Парестезии конечностей (чаще при нарушенном периферическом кровоснабжении);
• Беспричинная слабость;
• Депрессия;
• Миастения;
• Сонливость или бессонница;
• Синусовая брадикардия;
• Затруднение концентрации внимания;
• Падение артериального давления до гипотензии;
• Преходящая амнезия;

• Немотивированное беспокойство;
• «Кошмарные» сновидения;
• Конъюнктивит;
• Сухость глаз, резь от недостатка слезной жидкости;
• Ортостатическая гипотензия (резкое снижение АД при вставании после лежачего положения, может случиться обморок);
• Шум в ушах;
• Усиление симптоматики ХСН – одышка, увеличение отечности, особенно – нижних конечностей;
• Аритмии разного характера;
• Сбой проводящей системы сердца;
• Крапивница;
• Тошнота;
• Фотодерматоз;
• Сильное потоотделение;
• Диарея;

• Временная алопеция;
• Рвота;
• Сухость слизистых рта;
• Псориаз;
• Бронхоспазм;
• Гипогликемия или гипергликемия (оба состояния обычно – у диабетиков);
• Заложенность носа;
• Одышка дыхательного генеза;
• Кровоточивость, кровоизлияния;
• Гипербилирубинемия (билирубин в крови превышает норму);
• Прибавка в весе;
• Болезненность суставов;
• Отрицательное влияние на либидо и потенцию;
• Боли в спине.

Аритмии – опасные (желудочковые) типы;

Шок, потеря сознания;

Впадение в кому;

Атриовентрикулярная блокада с последствиями до асистолии (остановки сердца);

Левосторонние боли за грудиной (кардиалгия).

Помощь: дача адсорбентов, промывание желудка.

Снятие симптомов и медикаментозные мероприятия проводит бригада «скорой», возможна госпитализация.

Гемодиализ малоэффективен: часть препарата связана белками крови, при передозировке фиксированного (связанного кровью) метопролола – много

Лекарственное взаимодействие

Не сочетают метопролол и лекарства группы ингибиторов моноаминоксидазы (аббревиатура МАО). Группы взаимно усиливают действие препаратов, может неконтролируемо снизиться давление. Если лечение МАО проводилось, необходим интервал в две недели перед приемом метопролола.

Верапамил, вводимый внутривенно, совместно с принятым метопрололом оказывает мощное угнетающее действие на миокард. Это может привести к остановке сердца. Сочетать их нельзя.

Резко снижают АД лекарства класса нифедипинов. Их тоже с бета-блокаторами не применяют.

Снижают антигипертензивное действие метопролола противовоспалительные препараты класса НПВП, эстрогены (женские стероиды), бета-агонисты (бета-адреномиметики);

Этанол чрезмерно угнетает нервную систему на фоне метопролола, лекарства на основе этанола одновременно лучше не применять.

Наркотические средства в тандеме с метопрололом – угнетают миокард

Лечение диабета сахароснижающими препаратами и прием бета-блокаторов – одновременно – могут скрыть начало гипогликемии, а потом она разовьется быстро и с тяжелым прогнозом.

Сердечные гликозиды, антиаритмики, снижающие ЧСС гипотензивные препараты (резерпин, и другие), анестетики с бета-блокатором метопрололом могут замедлить пульс до критических показателей, нарушить сердечную проводимость, даже – блокировать ее.

Рискованно комбинировать с диуретиками, сосудорасширяющими быстрого действия (нитраты), быстродействующими антигипертензивными средствами. Это может «уронить» давление резко, что опасно для имеющих проблемы сосудов пациентов.

Индукторы печеночных ферментов активируют, подстегивают, метаболизм – эффективность лекарства падает. Ингибиторы – приводят к повышенному содержанию препарата в крови.

Метопролол является эффективным лекарственным средством, которое относится к группе селективных бета-адреноблокаторов без внутреннего симптоматического действия. Этот препарат оказывает гипотензивное воздействие. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен.

Препарат уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Метопролол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Метопролол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме. Действующее вещество – метопролола тартрат:

• 1 таблетка – 25 мг, 50 мг или 100 мг;
• 1 таблетка в пленочной оболочке – 50 мг (розового цвета) или 100 мг.

Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.

Для чего применяется Метопролол?

Показания к применению:

1. Стенокардия (в т.ч. постинфарктная);
2. Артериальная гипертензия;
3. Функциональная кардиалгия (гиперкинетический синдром сердца);
4. Некоторые формы суправентрикулярных и вентрикулярных аритмий (наджелудочковая тахикардия и др.);
5. Терапия острого инфаркта миокарда;
6. Профилактика приступов мигрени.

Также используется для вторичной профилактики после перенесенного инфаркта (в комплексной терапии).
Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта - это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Метопролол (по инструкции) значительно снижает частоту приступов стенокардии. Кроме этого, он нормализует сердечный ритм при мерцании предсердий и наджелудочковой тахикардии.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

• Тахикардия на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности: 100 мг в 2 приема;
• Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в 2 приема;
• Артериальная гипертензия: начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.;
• Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• Выраженная брадикардия;
• Синдром слабости синусового узла;
• Стенокардия Принцметала;
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность средства не подтверждены);
• Период кормления грудью;
• Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени;
• Гиперчувствительность к препарату или другим бета-адреноблокаторам.
• Кардиогенный шок;
• Синоатриальная (SA) блокада;
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (возможно значительное усиление гипотензивного действия) или одновременное внутривенное введение верапамила (может привести к остановке сердца);
• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба, частота сердечных сокращений 45 ударов в минуту – в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда).

Относительные (требуется особая осторожность в связи с риском развития осложнений):

• Пожилой возраст;
• Беременность;
• Хроническая печеночная/почечная недостаточность;
• Облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно или перемежающаяся хромота);
• Миастения;
• AV-блокада I степени;
• Феохромоцитома;
• Тиреотоксикоз;
• Метаболический ацидоз;
• Депрессия (в т.ч. в анамнезе);
• Сахарный диабет;
• Псориаз;
• Хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких;
• Бронхиальная астма.

Побочные действия

Чаще всего при применении Метопролола, по отзывам, наблюдаются:

1. Одышка при физическом усилии;
2. Повышенная утомляемость;
3. Тошнота;
4. Головная боль;
5. Ортостатическая гипотензия (включая обморок);
6. Похолодание нижних конечностей;
7. Головокружение;
8. Брадикардия;
9. Ощущение сердцебиения;
10. Запор или диарея;
11. Боль в животе.

Кроме того, Метопролол, по отзывам, может привести к нарушению со стороны различных систем организма и вызывать другие побочные эффекты.

Беременность и лактация

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Аналоги Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Беталок;
• Вазокардин;
• Корвитол;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол Органика;
• Метопролол OBL;
• Метопролол Акри;
• Метопролол ратиофарм;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Цены

Средняя цена МЕТОПРОЛОЛ, таблетки в аптеках (Москва) 30 рублей.