Состав

В одной таблетке препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми содержится 53,2 - 56,8 мкг левотироксина-натрия х Н 2 О (что соответствует 50 мкг левотироксина-натрия).
Полный список вспомогательных веществ см. в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Описание

Круглые, слегка выпуклые таблетки от почти белого до слегка бежевого цвета с насечкой для деления на одной стороне и тиснением «50» на другой.
Таблетки можно разделить на две равные части с одинаковой дозировкой.

Показания к применению

Замещение тиреоидных гормонов при гипотиреозе любой этиологии
- Профилактика рецидива зоба после удаления эутиреоидного зоба
- Эутиреоидный доброкачественный зоб
- Адъювантная терапия на фоне терапии гипертиреоза тиреостатиками после достижения состояния эутиреоза
- Супрессивная и заместительная терапия при злокачественных новообразованиях щитовидной железы, в основном - после тиреоэктомии
L-Тироксин 50 Берлин-Хеми показан к применению во всех возрастных группах.

Дозировка и способ применения

Дозировка
Инструкции по дозировке рассматриваются в качестве руководства. Индивидуальную суточную дозу следует определять на основании результатов лабораторных и клинических исследований.
Терапию тиреоидными гормонами следует начинать с низких доз и постепенно повышать каждые 2-4 недели до достижения полной замещающей дозы.
Если остаточная функция щитовидной железы сохранена, для заместительной терапии может быть достаточно более низкой дозы.
У пожилых пациентов, у пациентов с ишемической болезнью сердца и у пациентов с тяжелым или хроническим гипотиреозом лечение тиреоидными гормонами следует начинать с особой осторожностью - например, рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы (например, 12,5 микрограммов левотироксина в сутки), и увеличивать ее медленно, со значительными интервалами (например, постепенно повышать дозу 12,5 микрограммов левотироксина в сутки
каждые 14 дней), часто проверяя уровень тиреоидных гормонов. Доза левотироксина должна быть ниже дозы, требуемой для полного замещения; следовательно, не являться достаточной для полной нормализации уровня ТТГ.
Согласно опыту, как у пациентов с низкой массой тела, так и у пациентов с крупным узловым зобом, достаточными являются более низкие дозы препарата.
Так как уровень Т 4 или fT 4 у некоторых пациентов может быть повышен, для наблюдения за режимом лечения лучше подходит определение концентрации ТТГ в сыворотке крови.

Показание	Доза (микрограммов левотироксина-натрия в сутки)
Гипотиреоз: Взрослы В начале (увеличение на 25 - 50 мкг Затем С интервалами в 2 - 4 недели)	25-50 100-200
Профилактика рецидива зоба:	75 - 200
Эутиреоидный доброкачественный зоб:	75 - 200
Адъювантная терапия на фоне проведения тиреостатической терапии при гипертиреозе:	50-100
После тиреоэктомии по причине злокачественного новообразования щитовидной железы:	150-300

Дети и подростки с врожденным и приобретенным гипотиреозом
Поддерживающая доза, обычно, составляет 100-150 мкг левотироксина на м 2 площади поверхности тела в сутки.
Для новорожденных и младенцев с врожденным гипотиреозом, которым требуется быстрое замещение отсутствующих гормонов левотироксином, рекомендуемая начальная доза левотироксина для применения в первые 3 месяца составляет 10-15 мкг на кг массы тела в сутки. В дальнейшем дозу следует корректировать индивидуально, исходя из клинических данных, а также уровня тиреоидных гормонов и ТТГ.
Для детей с приобретенным гипотиреозом рекомендуемая начальная доза левотироксина составляет 12,5 - 50 мкг в сутки. Исходя из клинических данных, а также уровня тиреоидных гормонов и ТТГ, дозу следует увеличивать постепенно с интервалами в 2 - 4 недели до тех пор, пока не будет достигнута полная доза, требуемая для заместительной терапии.
Дозировка у пожилых пациентов
В отдельных случаях у пожилых пациентов, например у пациентов с заболеваниями сердца, следует отдавать предпочтение постепенному снижению дозы левотироксина-натрия с регулярным определением уровня ТТГ.
Способ применения
Полную суточную дозу принимают внутрь на пустой желудок, запивая жидкостью; препарат принимают утром, как минимум за полчаса до завтрака.
Младенцам дают полную суточную дозу как минимум за полчаса перед первым за день приемом пищи. Таблетки следует предварительно растворить в небольшом количестве воды (10-15 мл), а полученную суспензию, которая должна быть только свежеприготовленной, дать младенцу, добавив в нее еще некоторое количество жидкости (5-10 мл).
Длительность применения
При гипотиреозе и после тиреоэктомии по причине злокачественного новообразования щитовидной железы - как правило, в течение всей жизни; при эутиреоидном зобе и для профилактики рецидива зоба - от нескольких месяцев или лет до применения в течение всей жизни; при адъювантной терапии при гипертиреозе - в зависимости от продолжительности тиреостатической терапии.
Длительность лечения эутиреоидного зоба должна составлять от 6 месяцев до двух лет. Если в течение этого времени терапия препаратом L-Тироксин 50 Берлин-Хеми не принесла желаемого результата, следует рассмотреть другие варианты лечения.
При пропуске очередного приема препарата
В случае приема слишком малой дозы или пропуска приема препарата, нельзя принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Следующую таблетку следует принять в обычное время, соблюдая установленную периодичность приема.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Перечень вспомогательных веществ».
- Нелеченый гипертиреоз
- Нелеченая недостаточность надпочечников
- Нелеченая гипофизарная недостаточность (это приводит к недостаточности надпочечников, при которой требуется лечение)
- Острый инфаркт миокарда
- Острый миокардит
- Острый панкардит
Во время беременности принимать левотироксин одновременно с тиреостатическими средствами противопоказано.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Перед началом терапии тиреоидными гормонами должно быть исключено наличие или же проводиться лечение следующих заболеваний или состояний:
- Ишемическая болезнь сердца
- Стенокардия
- Атеросклероз
- Гипертония
- Гипофизарная недостаточность и/или недостаточность коры надпочечников
- Автономия щитовидной железы
При ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, тахиаритмии, миокардите вне фазы обострения, хроническом гипотиреозе или у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, необходимо обязательно избегать фармакологически индуцированного гипертиреоза, даже в его легкой степени. При проведении терапии тиреоидными гормонами этим пациентам должен проводиться более частый контроль показателей гормонов щитовидной железы (см. раздел «Дозировка и способ применения»).
При вторичном гипотиреозе необходимо проверить наличие сопутствующей адренокортикальной недостаточности. При наличии этого заболевания следует в первую очередь провести заместительную терапию (гидрокортизон).
В случае подозрения на автономию щитовидной железы рекомендуется провести ТРГ-тест или сцинтиграфию щитовидной железы с ее супрессией.
У женщин в постменопаузе, у которых повышен риск развития остеопороза, на фоне применения левотироксина следует чаще проверять функцию щитовидной железы, чтобы избежать увеличения концентрации левотироксина в крови до уровней выше физиологических.
Тиреоидные гормоны не следует применять для снижения веса тела. У пациентов с эутиреоидным обменом нормальные дозы не приводят к снижения веса тела. Более высокие дозы могут привести к возникновению серьезных или даже угрожающих жизни нежелательных явлений, особенно в сочетании с некоторыми средствами для снижения веса тела.
Если режим терапии левотироксином установлен, переход на другой лекарственный препарат, содержащий тиреоидные гормоны, должен проводиться только под контролем лабораторных анализов и клинических данных.
В отношении пациентов, страдающих диабетом, и пациентов, получающих антикоагулянты, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»
В очень редких случаях поступали сообщения о гипотиреозе, возникшем на фоне одновременного применения севеламера и левотироксина. Поэтому у пациентов, получающих оба препарата, рекомендуется тщательно контролировать уровень ТТГ (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Противодиабетические средства:
Левотироксин может ослаблять эффект противодиабетических препаратов, состоящий в снижении уровня глюкозы в крови. Поэтому у лиц, страдающих сахарным диабетом, следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови - в основном, в начале терапии тиреоидными гормонами. В случае необходимости необходимо корректировать дозу сахаропонижающего лекарственного средства.
Производные кумарина:
Левотироксин может усиливать эффект производных кумарина, вытесняя их из участков связывания с белками плазмы. По этой причине у лиц, одновременно принимающих левотироксин и производные кумарина, следует регулярно проверять свертываемость крови и, в случае необходимости, корректировать дозу антикоагулянта (уменьшение дозы).
Ионообменные смолы:
Ионообменные смолы, такие, как колестирамин, колестипол, колесевелам или кальциевая и натриевая соли полистиреновой сульфоновой кислоты подавляют всасывание левотироксина; поэтому их не следует применять раньше, чем через 4-5 часов после приема L-Тироксина 50 Берлин-Хеми.
Алюминийсодержащие антацидные препараты, а также железосодержащие и кальцийсодержащие препараты:
Всасывание левотироксина может уменьшаться в случае одновременного применения алюминийсодержащих антацидных средств (антацидные препараты, сукральфат), железосодержащих лекарственных средств и кальцийсодержащих лекарственных средств. Поэтому L-Тироксин 50 Берлин-Хеми следует принимать, как минимум, за два часа до приема данных средств.
Севеламер и лантана карбонат:
Севеламер и лантана карбонат, предположительно, могут снижать биодоступность левотироксина (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»). Поэтому у пациентов, одновременно принимающих севеламер и левотироксин, рекомендуется проведение тщательного контроля уровня ТТГ. Доза левотироксина при необходимости может быть скорректирована.
Ингибиторы тирозинкиназы:
Ингибиторы тирозинкиназы (иматиниб и сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина. Поэтому рекомендуется проведение контроля за пациентами в отношении изменений функции щитовидной железы в начале и в конце комбинированной терапии. В случае необходимости доза левотироксина должна быть скорректирована.
Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды и бета-блокаторы:
Данные вещества подавляют превращение Т 4 в Т 3
Амиодарон и йодированные рентгеноконтрастные вещества вследствие высокого содержания йода могут вызвать как гипертиреоз, так и гипотиреоз. Особая осторожность требуется при узловом зобе с возможно существующей, но не диагностированной автономией. В связи с воздействием амиодарона на функцию щитовидной железы может возникнуть необходимость коррекции дозы препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми.
Фенитоин
Фенитоин может вытеснять левотироксин из участков связывания с белками плазмы. Это приводит к повышению уровня свободного тироксина (fT 4) в плазме крови и свободного трийодтиронина (fT 3). С другой стороны, усиливается метаболизм фенитоина в печени. Рекомендуется тщательный контроль уровня тиреоидных гормонов.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид, клофибрат:
Салицилаты, дикумарол, высокие дозы фуросемида (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин из участков связывания с белками плазмы. Это приводит к повышению уровня свободного тироксина (fT 4) в плазме крови.
Эстрогенсодержащие контрацептивы, лекарственные средства для заместительной гормональной терапии в период постменопаузы:
Потребность в левотироксине может увеличиваться на фоне применения эстрогенсодержащих контрацептивов или заместительной гормональной терапии в постменопаузе.
Сертралин, хлорокин/прогуанил:
Данные вещества снижают эффективность левотироксина и повышают уровень ТТГ в плазме крови.
Фермент-индуцирующие лекарственные препараты:
Барбитураты, рифампицин, карбамазепин и другие лекарственные средства, способные активировать печеночные ферменты, могут увеличивать клиренс левотироксина через печень.
Ингибиторы протеаз:
Имеет место снижение терапевтического эффекта левотироксина при совместном применении с лопинавиром, ритонавиром и индинавиром. Поэтому пациентам, одновременно принимающим левотироксин и ингибиторы протеаз, необходимо проведение тщательного контроля клинических симптомов и функции щитовидной железы. В случае необходимости доза левотироксина должна быть скорректирована.
Соевые продукты могут уменьшать всасывание левотироксина в кишечнике. Сообщалось о повышении уровня ТТГ в плазме у детей, находящихся на диете из соевых продуктов и принимающих левотироксин по поводу врожденного гипотиреоза. Для достижения нормального уровня Т 4 и ТТГ в плазме могут потребоваться необычно высокие дозы левотироксина. Во время и после прекращения диеты из соевых продуктов необходимо проведение тщательного контроля уровня Т 4 и ТТГ в плазме; может возникнуть необходимость коррекции дозы левотироксина.

Фертильность, беременность и лактация

Беременность
Во время беременности терапию тиреоидными гормонами прерывать не следует. Несмотря на широкое применение во время беременности, до сих пор нет сведений о наличии нежелательных эффектов левотироксина на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного.
Благодаря эстрогену потребность в левотироксине во время беременности может повышаться. По этой причине во время беременности следует контролировать функцию щитовидной железы, а в случае необходимости - корректировать дозу тиреоидного гормона.
Применение левотироксина в качестве адъювантной терапии при лечении гипертиреоза тиреостатиками во время беременности противопоказано. При дополнительном приеме левотироксина может потребоваться повышение дозы тиреостатиков. В отличие от левотироксина, тиреостатики могут преодолевать плацентарный барьер в дозах, обладающих эффектом. Это может привести к гипотиреозу у плода. По этой причине у беременных женщин с гипертиреозом тиреостатические средства всегда следует применять в качестве монотерапии и в низких дозах.
Во время беременности тест с супрессией щитовидной железы проводить не следует.
Кормление грудью
Во время лактации терапию тиреоидными гормонами прерывать не следует. На настоящее время сведений о наличии нежелательных эффектов левотироксина на здоровье новорожденного нет. Даже в случае применения левотироксина в высокой дозе тиреоидные гормоны попадают в грудное молоко в количествах, которые не являются достаточными для развития у грудных детей гипертиреоза или для подавления секреции ТТГ.
Благодаря эстрогену потребность в левотироксине во время беременности может повышаться. По этой причине после беременности также следует контролировать функцию щитовидной железы, а в случае необходимости - корректировать дозу тиреоидного гормона.
Во время лактации тест с супрессией щитовидной железы проводить не следует.
Фертильность

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов

Исследований по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов не проводилось.

Побочные действия

В случае правильного применения и при условии, что клинические и лабораторные показатели находятся под наблюдением, возникновение побочных действий при лечении препаратом L- Тироксин 50 Берлин-Хеми является маловероятным. В отдельных случаях при непереносимости препарата в определенной дозе или в случаях передозировки, в особенности в результате слишком быстрого увеличения дозы в начале лечения, могут возникать такие симптомы гипертиреоза, как сердцебиение, аритмии, особенно тахикардия, стенокардические жалобы, мышечная слабость и мышечные судороги, ощущение жара, потливость, тремор, беспокойство, бессонница, потеря веса, диарея, головная боль, нарушения менструального цикла. В качестве атипичных симптомов могут наблюдаться лихорадка, рвота, а также идиопатическая внутричерепная гипертензия (особенно у детей). В подобных случаях следует либо уменьшить суточную дозу препарата, либо отменить его на несколько дней. Сразу после исчезновения нежелательного явления лечение может быть возобновлено с осторожным подбором дозы.
При гиперчувствительности к левотироксину или к любому из вспомогательных веществ препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми возможны аллергические реакции со стороны кожных покровов и дыхательных путей. Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактического шока. Имеются отдельные сообщения о развитии ангионевротического отека (отек Квинке). В подобном случае прием таблеток следует прекратить.
Сообщения о побочных реакциях
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.
Сообщение о побочных действиях после регистрации лекарственного препарата играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением «польза/риск» в отношении данного лекарственного средства.
От работников здравоохранения требуется сообщать о любых побочных действиях через национальную систему оповещения.

Передозировка

В качестве показателя передозировки повышение уровня Т 3 является более достоверным, чем повышение уровня Т 4 или fT 4 .
В случае передозировки и интоксикации возникают симптомы, характерные для умеренного или значительного ускорения метаболизма (см. раздел "Побочные действия"). В зависимости от степени передозировки рекомендуется прекратить прием препарата и пройти контрольное обследование.
В случаях интоксикации у человека (попытки суицида) левотироксин в дозах до 10 мг переносится без осложнений. Развитие таких серьезных осложнений, как нарушение жизненно важных функций (дыхание и кровообращение), является маловероятным, при условии, если в анамнезе нет ишемической болезни сердца. Несмотря на это, имеются сообщения о развитии тиреотоксического криза, судорог, сердечной недостаточности и комы. Имеются отдельные сообщения о внезапной сердечной смерти у пациентов с многолетним злоупотреблением левотироксина в анамнезе.
В случаях острой передозировки всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта можно уменьшить с помощью приема активированного угля. Лечение носит обычно симптоматический и поддерживающий характер. Тяжелые бета-симпатомиметические симптомы, например тахикардию, тревожность, возбуждение или гиперкинезию можно ослабить за счет применения бета-блокаторов. Применение тиреостатиков не показано, так как функция щитовидной железы уже полностью подавлена.
В случае приема препарата в очень высокой дозе (попытка суицида) целесообразно провести плазмаферез.
При передозировке левотироксина необходимо длительное наблюдение. В связи с постепенным превращением левотироксина в лиотиронин развитие симптомов может происходить с задержкой до 6 дней.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Синтетический левотироксин, входящий в состав L-Тироксина 50 Берлин-Хеми, по своему действию идентичен природному тиреоидному гормону, вырабатываемому, главным образом, щитовидной железой. Различий между эндогенным и экзогенным левотироксином для организма не существует.
Фармакодинамическое действие
После частичного превращения в лиотиронин (Т 3), в основном, в печени и почках, и после попадания в клетки организма тиреоидные гормоны вызывают специфические эффекты, влияя на развитие, рост и метаболизм с помощью активации Т 3 -рецепторов.
Клиническая эффективность и безопасность
Замещение тиреоидных гормонов приводит к нормализации процессов метаболизма. Например, прием левотироксина приводит к значительному снижению повышенного уровня холестерина, обусловленного гипотиреозом.

Фармакокинетические свойства
Всасывание
В случае приема левотироксина внутрь на пустой желудок, препарат всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника, причем степень всасывания зависит главным образом от лекарственной формы и может составлять до 80%. Т max составляет приблизительно 5-6 часов. В случае приема левотироксина вместе с приемом пищи всасывание значительно снижается.
После первого приема внутрь эффект, обычно, наступает через 3-5 дней.
Распределение
Объем распределения составляет, приблизительно, 10-12 л. Приблизительно, на 99,97% левотироксин связан со специфическими транспортными белками. Связь белков с гормоном не является ковалентной, в связи с чем имеет место постоянный и очень быстрый обмен между свободным и связанным гормоном.
Выведение
Метаболический клиренс левотироксина составляет, приблизительно, 1,2 л плазмы/сутки. Расщепление происходит, в основном, в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом.
Время полувыведения левотироксина составляет, приблизительно, 7 суток; при гипотиреозе оно может возрастать (приблизительно, до 9 - 10 суток), а при гипертиреозе - сокращаться (до 3 - 4 суток).
Беременность и лактация
Левотироксин проникает через плаценту лишь в малых количествах. При приеме препарата в обычных дозах левотироксин попадает в грудное молоко лишь в малых количествах.
Нарушения функции почек
В связи с высокой степенью связывания с белками ни гемодиализ, ни гемоперфузия не оказывают воздействия на уровень левотироксина.

Доклинические данные по безопасности
Острая токсичность
Левотироксин обладает очень низкой острой токсичностью.
Хроническая токсичность
Исследования хронической токсичности проводились на разных видах животных (крысы, собаки). На фоне применения препарата в высоких дозах у крыс отмечались признаки токсического воздействия на печень, повышенная частота спонтанных нефрозов, а также изменения веса органов. У собак существенных побочных действий не наблюдалось.
Мутагенность
Данных об исследованиях мутагенного потенциала левотироксина не имеется. До настоящего времени не получено никаких данных, которые бы указывали на возникновение у потомства нарушений, вызванных изменениями в геноме.
Канцерогенность
Длительных исследований канцерогенного действия левотироксина на животных не проводилось.
Токсичность в отношении органов репродукции
Тиреоидные гормоны проникают через плаценту лишь в очень малых количествах.
Научных свидетельств нарушения детородной функции у мужчин или женщин не имеется. Каких-либо подозрений или указаний на это нет.

Перечень вспомогательных веществ

Кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натриевая соль гликолята крахмала (тип A) (Ph. Eur.), декстрин (из крахмала кукурузного), длинноцепочечные парциальные глицериды

Условия отпуска

L-Тироксин 50 Берлин-Хеми отпускается только по рецепту

Тироксин входит в десятку препаратов, которые наиболее часто выписывают врачи в США и в большинстве стран Западной Европы.

Чаще всего его используют там, где имеется наиболее высокое распространение болезней щитовидной железы через дефицит йода (в Германии, например). Тироксин обычно назначают для супрессивной или же для заместительной терапии.

Заместительная терапия: поддержка правильного обмена веществ у пациентов, больных на гипотиреоз. Если лечение проходит хорошо, исчезают симптомы заболевания. В пределах нормы также должен находиться уровень ТТГ, а также тиреоидных гормонов.

Супрессивная терапия: применяется у больных с узловым зобом, а также у людей с раком щитовидки после операции, а также лечения с использованием радиоактивного йода.

Тироксин – один из гормонов, которые выделяет щитовидная железа. Он производит метаболизм липидов, снижает количество холестерина. Это необходимо при гипотиреозе – при этом заболевании уровень холестерина сильно повышен.

Количество тироксина необходимо проверять с помощью анализа крови. Часто повышенный уровень гормона наблюдается в период беременности. Также повышенное количество гормона в крови может наблюдаться во время приема некоторых лекарств.

Как действует препарат

Тироксин, попадая в печень, почки, превращается в трийодтиронин, потом перемещается в клетки организма. Препарат влияет на рост, а также развитие всех тканей, нормализует обмен веществ.

Малые дозы лекарства: Тироксин оказывает сильное влияние на жировой и белковый обмен.

Средние дозы препарата: Тироксин стимулирует развитие, рост, повышает потребность всех тканей в кислороде, осуществляет стимуляцию метаболизма жиров, белков и углеводов, а также улучшает активность ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Большие дозы препарата: Тироксин угнетает выработку гормона гипофиза и гормона гипоталамуса.

Эффект от приема медикамента можно увидеть уже через 7-12 суток. Действие препарата после его отмены длится также 7-12 дней. Клинический эффект от приема лекарства при болезни гипотиреоз проявляется уже через 4-5 суток. Через 3-6 месяцев исчезает диффузный зоб.

Фармакокинетика

После приема Тироксин всасывается в тонкой кишке (в верхнем отделе). Около 80% дозы принятого препарата всасывается. Всасыванию лекарства препятствует прием пищи. Максимальное воздействие гормона наблюдается уже через 6 часов после его приема.

После того, как препарат усваивается, 99% Тироксина связывается с белками. Через кишечник и почки выводятся метаболиты. Период полувыведения Тироксина составляет около 7 дней.

Инструкция: показания к применению

Тироксин выписывают пациентам при следующих заболеваниях:

• Реабилитация после операции на щитовидной железе.
• Гипотиреоз.
• Эутиреоидный зоб.
• Для эффективной профилактики рецидивов заболеваний зоба после проведения резекции щитовидки.
• Диагностика во время теста тиреоидной супрессии.
• Диффузный токсический зоб.
• Миокардит, инфаркт миокарда.
• Почечная недостаточность.
• Тиреотоксикоз.

Противопоказания

1. Повышенная чувствительность (аллергия) к каким-либо составляющим препарата.
2. Миокардит, инфаркт миокарда.
3. Почечная недостаточность.
4. Тиреотоксикоз.
5. Болезни сердца и сосудов (проводится коррекция дозы).

Как принимать препарат

Доза для каждого пациента определяется индивидуально.

Лекарство необходимо принимать внутрь с утра обязательно на голодный желудок, запивая чистой водой.

Во время заместительной терапии у людей до 55 лет без недугов сердца и сосудов суточная доза Тироксина – от 1.6 до 1.8 мкг/кг.

Для людей после 55 лет и с болезнями сердца – 0.9 мкг/кг.

Инструкция в начале заместительной терапии для лечения гипотиреоза

Инструкция для терапии врожденного гипотиреоза

Возраст пациента		Доза препарата в зависимости от массы тела, мкг/кг
0-6 месяцев
6-12 месяцев	От 50 до 75
	От 75 до 100
	От 100 до 150
Старше 12 лет	От 150 до 200

Инструкция

Деткам до трех лет суточную дозу лекарства нужно давать за один раз минимум за полчаса до первого приема пищи. Таблетку необходимо растворить в небольшом количестве чистой воды непосредственно перед употреблением.

При терапии гипотиреоза Тироксин нужно принимать всю жизнь.

Передозировка

При превышении доз лекарства могут наблюдаться следующие симптомы:

Когда побочные эффекты исчезнут, прием Тироксина нужно начинать с маленьких доз.

Прием лекарства для беременных и во время кормления грудью

При лечении гипотиреоза нужно обязательно продолжать прием препарата беременным женщинам, а также в период лактации и кормления.

Количество препарата, которое выделяется с грудным молоком, не вызывает никаких нарушений в организме ребенка. Лекарство необходимо принимать осторожно, строго следуя рекомендациям к применению, которые дал врач.

Цена препарата и его аналогов

L-Тирокс – цена около 200 рублей.

Баготирокс – цена около 160 рублей.

Тиворал – цена около 250 рублей.

Эутирокс – цена около 360 рублей.

Перечисленные препараты – аналоги тироксина. Цена зависит от формы выпуска и фирмы-производителя. Чтобы заменить препарат аналогом, необходимо обязательно проконсультироваться у лечащего врача.

> L-Тироксин 50 (таблетки)

Данная информация не может использоваться при самолечении!
Обязательно необходима консультация со специалистом!

L-Тироксин 50 относится к группе таблетированных препаратов гормонов щитовидной железы (заместительная терапия).

Таблетки плоской формы голубоватого цвета с разделительной полосой с одной стороны и оттиском цифры «50» на другой.
Действующее вещество: левотироксин натрия, дозировка 1 таблетки - 50 мкг.

Синтетический левотироксин по воздействию на организм человека идентичен гормону щитовидной железы. После химическим преобразованиям, происходящих в печени и почках, он влияет на обменные процессы: стимулирует распад и синтез белков, жиров, углеводов от момента поступления в клетку и выведения из нее. Всасывается в тонком кишечнике. Через 6 часов с момента приема зафиксирована максимальная концентрация препарата в плазме. Терапевтический эффект наступает на 3 сутки от начала приема.

Показания: первичные и вторичные гипофункциональные нарушения в работе щитовидной железы, восстановление функции железы после лечения радиоактивным йодом, злокачественные и доброкачественные новообразования и операции на щитовидной железе, комплексное лечение при гипертиреозе после использования тиреостатиков для поддержания уровня гормонов.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, гиперфункция щитовидной железы, недостаточность коры надпочечников. При заболеваниях ССС (перенесенный ранее инфаркт миокарда, стенокардия, атеросклероз), гипертонии, длительно существующий без лечения гипотиреоз дозы подбираются с учетом лечения от сопутствующих патологий и взаимодействия лекарств.

Побочные реакции: аллергические высыпания на коже, зуд. Если неправильно назначена дозировка препарата, то в случае превышения дозы возможны проявления гипертиреоза (потеря массы тела, раздражительность, головная боль, нервозность, аритмия и тахикардия, чрезмерная потливость, диарея, нарушение менструального цикла). Если же гормона недостаточно, то будет усиливаться клиническая картина гипотиреоза: сонливость с головной болью, увеличение массы тела, слабость, безразличие к происходящему вокруг.

Применение при беременности: Если L-Тироксин 50 был назначен курсом лечения до беременности, то необходимо продолжать принимать данный препарат. Нужна консультация эндокринолога по поводу совместного использования группы тиреостатиков. Последние проникают через плацентарный барьер, что может спровоцировать развитие гипотиреоза у плода. Потребность в гормонах во время беременности возрастает, поэтому посещение врача и коррекция дозировки гормонов жизненно важна.

Как принимать:
Разрешен для лечения у новорожденных. Препарат достаточно серьезный, поэтому дозировка подбирается индивидуально после проведенных исследований на уровень гормонов щитовидной железы, пальпации железы, УЗИ.
При гипофункции щит. железы: взрослым вначале лечения назначают 25–100 мкг. Через каждые 2–4 недели дозировка увеличивается на 25–50 мкг до максимальной - 125–250 мкг.
У детей доза зависит от массы тела и роста - 12,5–50 мкг.
Для лечения злокачественных опухолей - суточная доза 150–300 мкг.
Удобно, что таблетки принимаются 1 раз в сутки утром за 30 минут перед завтраком на голодный желудок.

Как хранить: препарат должен находиться в недоступном для детей месте. При температуре 15–25 °C. Срок годности - 2 года.

Аналоги: Эутирокс, Йодтирокс, Тиреокомб, L-Тироксин-Акри.
Немецкая фармацевтическая компания Берлин-Хеми выпускает L-Тироксин в разных дозировках, что можно учитывать при покупке в целях экономии, но только после консультации с лечащим врачом.

Щитовидка в процессе выполнения своих функций вырабатывает различные биологически активные микроэлементы органического происхождения, которые образуются в определенных клетках желез внутренней секреции, поступающие в кровь. Тироксин — это один из самых главных гормонов щитовидной железы, который воздействует на все системы жизнедеятельности человека. Вещество участвует в регулировании метаболизма микроэлементов и влияет на развитие и рост организма.

Тироксин — гормон, который оказывает действие на кровяное давление, увеличивая его. Психическое состояние человека, энергичность также зависят от его содержания в организме. Тироксин в большинстве случаев воздействует на обменные процессы и быстроту мышления. Оказывает влияние он и на частоту сердечных сокращений.

При нормальной концентрации тироксина в плазме человеку не грозит ожирение, если у него нет болезней, которые способствуют увеличению веса. Случается это за счет того, что гормон влияет на скорость обмена веществ в организме. Когда человек с нормальным содержанием в организме тироксина ест больше нормы, биологически активные вещества органической природы, вырабатываются в ускоренном порядке, тем самым ускоряя метаболизм и быстрее сжигая жиры.

Чем грозит нехватка гормона?

Недостаток тироксина сразу оказывает пагубное воздействие на состояние здоровья человека. Когда щитовидка создает малое количество необходимого гормона, у человека развивается гипотиреоз (болезнь, которая обусловлена понижением функции эндокринной железы и недостаточностью выработки гормонов). Тяжелая степень этой болезни называется микседемой (заболевание, обусловленное недостаточным обеспечением органов и тканей гормонами щитовидной железы). Среди ее основных признаков можно обратить внимание на следующие:

• кожный покров человека шелушится, появляются чешуйки;
• пациенты становятся сонливыми, они часто в подавленном состоянии;
• у них наблюдаются ломкие волосы, мягкая ногтевая пластина;
• у таких пациентов, как правило, низкое артериальное давление;
• на лице появляются отеки, щеки приобретают румяный оттенок;
• могут появиться проблемы с зачатием;
• возникает избыточный вес.

Недостаток тироксина встречается часто, особенно у женщин пенсионного возраста. Устранить гипотиреоз просто — пациентам рекомендуют принимать препараты, которые имеют в своем составе заменители этого гормона, при этом у человека возобновляется прежняя жизнедеятельность. Таким людям также прописывают лекарственные средства с максимальной концентрацией йода.

Существует и безусловная форма этого недуга. В таком случае пациенту всю жизнь нужно принимать медикаменты для корректировки количества тироксина в организме. Очень важно вовремя обнаружить наличие врожденного синдрома, который развивается при низкой концентрации гормонов щитовидной железы, поэтому анализ на это заболевание берется у младенцев через пять дней после рождения. "Л-тироксин" - препарат гормонов щитовидной железы. Какая бывает дозировка тироксина? Об этом расскажем ниже.

Состав

Лекарственный препарат производится в виде таблеток по десять штук в контурных ячейках, по два, три, четыре, пять, шесть, восемь, десять блистеров в упаковке. По двадцать либо пятьдесят штук в полимерных контейнерах. По пятьдесят штук в блистерах, всего в упаковке один блистер. В одной капсуле препарата "Л-тироксин" содержится действующее вещество — левотироксин натрия.

Медикамент изготавливается фирмой "Берлин-Хеми" с разной концентрацией действующего микроэлемента в дозировках — пятьдесят, семьдесят пять, сто, сто двадцать пять, сто пятьдесят микрограмм. Поскольку курс необходимо начинать с пятидесяти микрограмм в сутки, разделив эту дозировку тироксина (по инструкции) на два приема, то для удобного использования лучше приобретать лекарство с концентрацией основного микроэлемента — пятьдесят микрограмм. Эту таблетку проще разделить на две части.

Фармакологические свойства

Главным веществом "Л-Тироксина" считается левотироксин натрия - химический энантиомер тироксина, который в печени в небольшом количестве трансформируется в трийодтиронин, затем переходит в клетки организма и воздействует на метаболизм, а также рост тканей.

В малых дозировках лекарственное средство способно оказывать анаболическое действие на жировой и белковый обмен. В средних дозировках усиливает потребность тканей в кислороде, повышает функциональную активность нервной системы, а также сердца и сосудов, активизирует рост и развитие, путем улучшения обмена жиров, углеводов и белков. В повышенных дозах действующее вещество угнетает вырабатывание тиреотропного гормона гипофиза.

Фармакологическое действие проявляется в течение семи-двенадцати суток после употребления медикамента. Столько же времени после его прекращения эффект сохраняется.

При гипотиреозе терапевтическое действие возникает спустя три-пять дней. Разрастание ткани по всему эндокринному органу уменьшается либо полностью пропадает спустя шесть месяцев.

После поступления в организм основной микроэлемент абсорбируется практически полностью в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывание медикамента составляет примерно восемьдесят процентов от принятой дозировки. При совместном употреблении еды абсорбция вещества снижается. Максимальное содержание в плазме достигается примерно спустя пять-шесть часов после использования "Л-тироксина".

Действующее вещество характеризуется очень высокой связью с альбумином, тироксинсвязывающим преальбумином, а также тироксинсвязывающим глобулином. Обмен тиреоидных гормонов происходит преимущественно в почках, печени и головном мозге. Малое количество основного микроэлемента подвергается процессу отщепления двуокиси углерода от органических кислот или аминокислот и удалению аминогрупп от молекулы.

Помимо этого происходит присоединение к серной и глюкуроновой кислотами, преимущественно в печени. Способ выведения метаболитов - через кишечник и почки с уриной. Время полувыведения варьируется от шести до семи суток, у людей с тиреотоксикозом этот процесс занимает три-четыре дня, у пациентов с гипотиреозом - от девяти до десяти дней.

Показания

1. Эутиреоидный зоб (компенсаторное увеличение щитовидки при недостатке в организме йода).
2. Гипотиреоз (заболевание, обусловленное снижением функции щитовидной железы и недостаточностью выработки ею гормонов).
3. Период после хирургической операции на щитовидку.
4. Злокачественное образование в органах эндокринной системы.
5. Заболевание щитовидной железы, сопровождающееся ее увеличением и усиленной выработкой тиреоидных гормонов.
6. Проведение теста тиреоидного угнетения.

Противопоказания

1. Острый инфаркт миокарда (источник некроза сердечной мышцы, который образуется в результате острого нарушения кровообращения).
2. Острый миокардит (заболевание, при котором наблюдается очаговое или диффузное воспаление сердечной мышцы).
3. Дефицит лактазы.
4. Нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.
5. Повышенная сенситивность к левотироксину.
6. Артериальная гипертензия (стойкое повышение кровяного давления выше нормы).
7. Аритмия (патологическое состояние, нарушение ритмичности и сокращения сердца).
8. Ишемия сердца (недостаточность кровоснабжения миокарда).
9. Атеросклероз (хроническое заболевание артерий, возникающее вследствие нарушения обмена липидов и сопровождающееся отложением холестерина во внутренней оболочке сосудов).
10. Стенокардия (клинический синдром, характеризуемый ощущением или чувством дискомфорта за грудиной).
11. Сахарный диабет (эндокринное заболевание, обусловленное недостатком в организме гормона инсулина или его низкой биологической активностью).
12. Синдром мальабсорбции (состояние, при котором наблюдается нарушение абсорбции в тонком кишечнике).

Способ приема

"Л-тироксин" употребляют перорально в утренние часы натощак, как минимум за час-два часа до приема завтрака, не разжевывая и запивая водой. Какие дозировки у "Л-тироксина"?

Для осуществления заместительной гормональной программы по предотвращению гипотиреоза у людей младше пятидесяти пяти лет при отсутствии заболеваний сердца и сосудов необходимая дневная дозировка препарата составляет 1.6-1.8 микрограмм на килограмм веса.

Дневное дозирование таблеток "Л-тироксин" определяется лечащим доктором сугубо индивидуально и зависит от назначений.

Лицам старше пятидесяти пяти лет либо при наличии заболеваний сердца и сосудов дозирование назначается из расчета 0.9 микрограмм на килограмм веса.

Пациентам с сильным ожирением расчет производится на "здоровый вес". На первой стадии лечения при гипотиреозе дозировка тироксина следующая:

1. Людям без сердечно-сосудистых болезней в возрасте до пятидесяти пяти лет составляет: для мужчин от ста до ста пятидесяти микрограмм в день, для женщин от семидесяти пяти до ста микрограмм в сутки.
2. Больным старше пятидесяти пяти лет либо пациентам, имеющим сердечно-сосудистые заболевания независимо от пола необходимо принимать тироксин в дозировке 25 микрограмм в день с постепенным повышением дозирования (по двадцать пять микрограмм с промежутком в шестьдесят месяцев), до приведения в норму показателя тиреотропного гормона в плазме.

При возникновении либо усугублении негативных признаков со стороны сердца и сосудов нужно провести корректировку терапии сердечно-сосудистых болезней. Рекомендуемое дневное дозирование таблеток "Л-тироксин" для устранения гипотиреоза, в зависимости от возраста ребенка следующее:

1. От рождения до полугода - от десяти до пятидесяти микрограмм.
2. От шести месяцев года суточная доза составляет от пятидесяти до семидесяти пяти микрограмм.
3. От одного года до пяти лет назначают в день по семьдесят пять-сто микрограмм.
4. От шести до двенадцати лет дозировка варьируется от ста до ста пятидесяти микрограмм в сутки.
5. Подросткам от двенадцати лет необходимо принимать от ста до двухсот микрограмм в день.

1. При устранении эутиреоидного зоба необходимо принимать от семидесяти пяти до двухсот микрограмм в день.
2. В профилактических целях рецидивов после хирургического вмешательства при эутиреоидном зобе принимают от семидесяти пяти до двухсот микрограмм.
3. В составе комплексного лечения при тиреотоксикозе употребляют пятидесяти до ста микрограмм.
4. При злокачественных и доброкачественных новообразованиях в щитовидке используют от ста пятидесяти до трехсот микрограмм.
5. При проведение теста тиреоидного угнетения за месяц до процедуры назначают семьдесят пять микрограмм, за четырнадцать дней до теста рекомендуют дозировку в двести микрограмм.
6. Маленьким пациентам от рождения и до трех лет дневное дозирование левотироксина дают за полтора часа до кормления. Как правило, перед употреблением таблетку "Л-тироксина" нужно растворить в жидкости до образования тонкой взвеси.
7. При гипотиреозе препарат используют в течение всей жизни. Для устранения тиреотоксикоза лекарство применяют в комплексной терапии с антитиреоидными медикаментами после достижения эутиреоидной фазы. Длительность лечения основным микроэлементом при различных болезнях определяется лечащим доктором.

Применение "L-тироксина" в бодибилдинге

Большим интересом в бодибилдинге пользуются гормоны эндокринной железы. Щитовидка - это один из самых главных в организме человека. От правильного функционирования зависит общее здоровье человека, так как она вырабатывает гормоны трийодтиронина и тироксина, которые напрямую воздействуют на метаболизм.

В большинстве случаев у спортсменов, которые соблюдают диету и часто занимаются спортом, жировые отложения уходят довольно медленно. Причиной тому служит слабая работа эндокринной системы.

В настоящее время препараты, в состав которых входит трийодтиронин, в России отсутствуют.А "Л-тироксин" широко распространен на территории Российской Федерации, поскольку его назначают доктора пациентам, которые страдают на гипотериоз, для возобновления гормонального баланса.

Препарат обладает малой активностью, но совместно со специальными штаммами превращается в биологически активную форму тиреоидных гормонов щитовидной железы. Гормон часто применяется спортсменами при подготовке к соревнованиям. В большинстве случаев его употребление может привести к серьезным отрицательным результатам, которые связаны с неправильным применением, иногда даже бездумным. Это связано с тем, что начинающие бодибилдеры, которые находятся в поиске волшебных лекарств, используют "Л-тироксин", после чего дело доходит до заместительного лечения на протяжении всей жизни. Поэтому легкомысленное использование медикамента приводит к очень негативным последствиям.

Как правильно принимать "Л-тироксин" в бодибилдинге?

Употреблять "Л-тироксин" нужно "горкой" так же, как и трийодтиронин. Отличие заключается лишь в концентрации принятого микроэлемента: от двадцати пяти до ста микрограмм трийодтиронина - это от ста до трехсот микрограмм тироксина. Несмотря на это, употреблять больше двухсот микрограмм тироксина не следует. Как правильно рассчитать дозировку тироксина?

Схема приема:

1. Первый день - двадцать пять микрограмм.
2. Второй день - пятьдесят микрограмм.
3. Третий день - семьдесят пять микрограмм.
4. Четвертый день - сто микрограмм.
5. Пятый день - сто двадцать пять микрограмм.
6. Шестой день - сто пятьдесят микрограмм.

Нельзя отказываться от применения медикамента, не придерживаясь определенного метода — отмена курса терапии такая же, но в обратном порядке.

Различия между гормонами "Тироксином" и "Трийодтиронином"

Тироксин сам по себе не проявляет активности, но совместно с селеном он может превратиться в довольно мощный трийодтиронин. В связи с этим, гормон порой сравнивают с простероидом. Некоторые медицинские специалисты считают, что препараты с трийодтиронином являются наилучшими по сравнению с теми, что содержат тироксин, но это не так.

Первое, на что необходимо обратить внимание - это на то, что трийодтиронин способен спровоцировать серьезные сбои гормонального фона, что может отрицательно сказаться для щитовидной железы.

При увеличении уровня тиреоидных гормонов, эндокринная железа способна надолго потерять свои функции. Поэтому, употребление тиреоидных биологически активных веществ органической природы требует постепенного повышения дозы.

Помимо этого, дозировка должна соответствовать физическим показателям атлета. Чрезмерное превышение гормона приводит к тиреотоксикозу, что связано с отрицательными последствиями.

Во-вторых, гормон тироксин достать гораздо проще. На сегодня "Л-тироксин" отпускается в аптечных пунктах без рецепта, хотя по закону этого нельзя делать. Трийодтиронин в аптеках не приобрести вообще, хотя еще совсем недавно его можно было купить под наименованием "Триакана".

Помимо этого, цены на эти препараты довольно сильно различаются. Это значит, что "Л-тироксин" является более доступным медикаментом, чем "Триакана".

И самое интересное, что, по отзывам спортсменов, гормон не окрашен негативной окраской. При отказе от его употребления практически незаметна потеря массы.

Способ применение препарата для снижения веса

Использовать "Л-тироксин" необходимо через два часа после приема пищи либо за шестьдесят минут до еды. Это связано с тем, что продукты понижают биодоступность лекарства "Л-тироксина". Согласно инструкции по применению для похудения схема приема, выглядит следующим образом:

1. Общая продолжительность курса варьируется от четырех до семи недель. Резко отменять терапию не стоит, дозировку нужно уменьшать постепенно до малого количества.

2. Начинать использовать лекарственное средство надо с пятидесяти микрограмм. Это дозирование необходимо поделить на два приема по двадцать пять микрограмм в утренние и вечерние часы до шести вечера. Во избежание возможного сбоя работы сердца утром нужно принять двадцать пять микрограмм метопролола. Дополнительное использование еще двадцати пяти микрограммов метопролола нужно в том случае, если при замере пульса в состоянии покоя вечером, он более семидесяти ударов в минуту.

3. Дозировку тироксина при похудении важно довести до трехсот микрограмм в день. Это число лекарственного средства разделяют на три применения, при этом последнее употребление не должно быть позже шести вечера. Помимо этого продолжают прием бета-блокатора метопролола. При этом его дозирование повышают до ста микрограмм в день, поделив его на два употребления по пятьдесят микрограмм. Если пульс при этом выше семидесяти ударов в минуту, нужно подбирать дозу в индивидуальном порядке, постепенно повышая до необходимого количества.

5. Кровяное давление должно быть сто сорок на сто миллиметров ртутного столба. При повышении его выше стандарта нужно увеличивать дозирование метопролола.

6. Отдых между процедурами должен быть не менее трех-четырех недель.

При приеме "Л-тироксина" для уменьшения веса важно оценить соотношение положительного эффекта и негативных последствий. Необдуманное использование "Л-тироксина" способно вызвать множество негативных реакций и закончится тем, что станет необходимым каждый день в течение всей жизни принимать лекарственное средство.

К запретам на применение нужно внимательно отнестись при использовании препарата для похудения. По отзывам дозировка тироксина для похудения (чтобы достичь желаемого результата) должна быть очень высокой, поэтому прием лекарства должен контролироваться доктором.

Что улучшит результат и ускорит снижение веса

Для усиления эффекта при приеме "Л-тироксина" для похудения нужно:

1. Низкокалорийное питание. Можно применять диеты, которые основываются на подсчете калорий, которые содержатся в употребляемых продуктах. Необходимо употреблять 1200 калорий в сутки.

2. Важны ежедневные физические упражнения и нагрузки. Это могут быть прогулки, утренняя зарядка, пробежка. Особенно результативным будет силовой спорт, который поможет устранить жировые отложения и увеличить мышечную массу.

Побочные действия

При употреблении "Л-тироксина" с соблюдением всех назначений и под контролем медицинского специалиста отрицательные явления не отмечались. При повышенной сенситивности к действующему микроэлементу, возможно, проявление аллергии.

Другие негативные последствия могут возникать только при отравлении препаратом.

Передозировка

При возникновении интоксикации препаратом появляются симптомы, которые свойственны тиреотоксикозу, например:

• потливость;
• болевой синдром в сердце;
• нарушение сердечных сокращений;
• учащенный пульс;
• дрожание конечностей;
• понос;
• потеря сна;
• беспокойство;
• потеря веса.

В зависимости от симптомов отравления доктор может посоветовать уменьшить дневное дозирование "Л-тироксина". После прихода в норму состояния употребление лекарства нужно начинать с особой осторожностью с минимальной дозировки.

Особенности

При возникновении гипотиреоза, который обусловлен поражением гипофиза, важно провести исследование и определить, нет ли еще недостаточности коры надпочечников.

При положительном результате начинать лечение глюкокортикостероидами нужно до использования тиреоидных гормонов для устранения гипотиреоза, чтобы избежать появления острой надпочечниковой недостаточности.

Иногда нужно проводить контроль содержания тропного биологически активного вещества в плазме, увеличение этого показателя свидетельствует о недостаточности дозировки. основной микроэлемент не воздействует на внимание и быстроту психомоторных реакций, которые важны для управления автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Лечение гипотиреоза во время "интересного положения" и грудного вскармливания нужно продолжать. При беременности уровень тироксинсвязывающего глобулина увеличивается, поэтому необходимо повышать дозировку "Л-Тироксина" при гипотиреозе.

Тем не менее, кормящим матерям нужно проходить терапию под наблюдением доктора, строго придерживаясь его назначений. Согласно инструкции по применению, "Л-Тироксин" можно использовать в педиатрии в соответствии с режимом дозирования.

Концентрация тиреоидного гормона, который выделяется с грудным молоком (даже при употреблении в высоких дозировках тироксина при беременности), мало, поэтому он не способен спровоцировать у малыша какие-либо нарушения.

Препараты гормонов используются для лечения заболеваний желез внутренней секреции и других органов. Один из самых популярных медикаментов этой группы – левотироксин натрия. Этот гормон щитовидный железы содержит 4 атома йода. Он отличается стабильным профилем действия и высокой безопасностью.

Действующее вещество

Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium) относится к фармакологической группе гормонов и их антагонистов. Препарат восполняет недостаток тиреоидных гормонов.

Свойства Л-тироксина

Препарат хорошо усваивается при приеме внутрь. Из пищеварительного тракта в кровь попадает 50-80 % гормона. Практически весь медикамент усваивается в верхнем отделе тонкого кишечника.

Абсорбция зависит от индивидуальных особенностей организма и принятой пищи. Если таблетки принимают строго натощак (как рекомендуется по инструкции), то усваивается максимальное количество активного вещества.

Предельная концентрация левотироксина натрия в крови наблюдается примерно через 5-7 часов. Период полувыведения достаточно длительный. В норме этот показатель равен 6-7 дням. При гипотиреозе период полувыведения увеличивается до 10 суток, при тиреотоксикозе – укорачивается до 3-4 дней.

Л-тироксин натрия хорошо связывается с белками плазмы крови. Практически 100 % гормона переносится транспортными протеинами.

Л-тироксин связывается с:

• Л-тироксин-связывающим глобулином;
• альбумином;
• тироксин-связывающим преальбумином.

В транспортной форме гормон не является биологически доступным.

Препарат распределяется по жидким средам организма, печени, мышечной ткани, головному мозгу.

L-тироксин подвергается:

• монодейодированию;
• дезаминированию;
• декарбоксилированию;
• конъюгированию.

Основной путь метаболизма – монодейодирование, то есть отщепление одного из четырех атомов йода. В результате в тканях образуется активный тиреоидный гормон – трийодтиронин. До 80 % всего L-тироксина подвергается такой трансформации. Около 15 % препарата выводится из организма в неизменном виде или в форме конъюгата (с желчью и мочой). Дезаминированию и декарбоксилированию подвергается менее 5 % гормона.

Механизм действия гормона

Левотироксин натрия связывается с рецепторами на мембранах клеток. Метаболический эффект реализуется через геном.

Действие гормона:

• изменяет в митохондриях окислительный обмен;
• регулирует поток ионов;
• повышает и снижает концентрацию субстратов.

Небольшие дозы препарата дают анаболический эффект. В средних количествах левотироксин натрия оказывает выраженное действие на обмен веществ (липидов, углеводов, белков). Гормон стимулирует рост и развитие организма. Кроме того, основное вещество медикамента повышает функциональную активность сердца и центральной нервной системы. Если левотироксина поступает избыточное количество, то происходит угнетение некоторых клеток гипоталамо-гипофизарной области. По принципу обратной связи подавляется синтез тиреотропина и тиреотропин-рилизинг-фактора.

Клинические эффекты после начала лечения проявляются на 3-5 день (при гипотиреозе). У пациента исчезает слабость и утомляемость, уменьшается потребность во времени сна, повышается термогенез, учащается пульс.

При передозировке препарата с 3-7 дня может наблюдаться тахикардия, нервозность, плаксивость, тремор пальцев рук, бессонница.

Если L-тироксин назначен для лечения зоба, то клинический эффект отмечается только спустя несколько месяцев. Диффузный зоб подвергается обратному развитию за 4-6 месяцев. Препарат оказывает выраженное действие у большинства пациентов молодого возраста.

Смешанный и узловой зоб поддаются лечению только в 30-40 % случаев. Выраженное уменьшение размеров железы наблюдается у больных в возрасте до 35-40 лет.

Показания для назначения

L-тироксин натрия применяют для диагностики и лечения заболеваний щитовидной железы.

Показания для терапии гормоном:

• гипотиреоз (первичный или вторичный);
• диффузный нетоксический зоб;
• аутоиммунный тиреоидит и болезнь Грейвса (в комплексном лечении);
• состояние после резекции щитовидки по поводу узлового зоба (профилактика рецидива);
• состояние после радикального лечения рака щитовидной железы (профилактика рецидива онкологической опухоли);
• тест тиреоидной супрессии (как средство диагностики).

Абсолютные противопоказания

При некоторых состояниях организма левотироксин натрия категорически противопоказан.

Так, нельзя применять препарат при:

• недостаточности коры надпочечников (без лечения);
• тиреотоксикозе (без лечения);
• остром инфаркте миокарда;
• остром миокардите;
• гиперчувствительности (индивидуальной непереносимости).

Относительные противопоказания

С осторожностью гормон назначают больным с любыми сердечно-сосудистыми патологиями. Особенно внимательно относятся к наличию ишемической болезни сердца, аритмии, гипертонии.

Левотироксин натрия может повышать потребность сердечной мышцы в кислороде, ускорять пульс, увеличивать цифры артериального давления. Поэтому лечение при ишемии миокарда и других патологиях начинают с минимальных доз препарата, коррекцию проводят регулярно, контролируют уровень тиреотропина. Целевое значение ТТГ для пациентов с ишемической болезнью сердца может быть выше стандартного (обычно до 10 мМЕ/мл).

Кроме того, с осторожностью дозируют гормон при:

• сахарном диабете;
• остеопорозе;
• тяжелом длительном гипотиреозе.

При нарушениях процессов пищеварения (например, при мальабсорбции) иногда требуется более тщательная и частая коррекция доз препарата.

В пожилом возрасте большие дозы левотироксина могут способствовать развитию сердечной недостаточности. Поэтому в возрасте старше 65 лет гипотиреоз корректируют до субклинического (цель по ТТГ обычно до 10 мМЕ/мл).

Лечение в период планирования зачатия, беременности и лактации

Коррекция гипотиреоза в период планирования беременности особенно важна. Цель лечения по ТТГ в этот момент: от 1 до 2,5 мМЕ/мл.

После зачатия и до родов лечение левотироксином натрия должно продолжаться. Практически всем беременным пациенткам требуется повышение дозы препарата на 30-50 % из-за увеличения концентрации в крови тироксинсвязывающего глобулина.

Цель по ТТГ в 1 и 2 триместре – от 0,1 до 2,5 мМЕ/мл, в 3 триместре – до 3 мМЕ/мл.

Если пациентке назначены тиреостатики, то лечение L-тироксином в комплексной терапии по схеме «блокируй-замещай» противопоказано.

В период лактации лечение гормоном может продолжаться (по инструкции). Дозу подбирают под наблюдением врача и под контролем ТТГ. Обычно сразу после родов пациентке уменьшают дозу препарата на 30-50 %.

Побочные эффекты

L-тироксин может вызвать аллергические реакции (зуд, сыпь, отек) при индивидуальной непереносимости.

При передозировке у больных наблюдают:

• учащенный пульс (более 90 ударов в минуту);
• боль и тяжесть за грудиной;
• одышку;
• аритмию;
• тремор пальцев рук;
• дрожь в теле;
• бессонницу;
• тревожность;
• потливость;
• понос;
• снижение массы тела.

Чтобы избежать передозировки, необходимо строго соблюдать инструкцию по применению таблеток.

Кроме того, у некоторых больных при лечении препаратом может развиваться гипокортицизм, алопеция, нарушение почечных функций.

Способ применения и дозы препарата

L-тироксин назначают внутрь, утром, натощак. Препарат желательно принять за 20-30 минут до завтрака. Таблетку необходимо запивать небольшим объемом воды (несколько глотков).

Суточная доза выбирается индивидуально. Она зависит от возраста и пола пациента, его массы тела, основного заболевания, сопутствующих патологий, уровня ТТГ.

При гипотиреозе начальная доза у детей равна 12,5-50 мкг, у взрослых – 25-100 мкг. В дальнейшем проверяют уровень ТТГ и проводят коррекцию. Если целевой уровень тиреотропина не достигнут, дозу L-тироксина увеличивают на 25-50 мкг. В среднем взрослым требуется около 1,75 мкг левотироксина на каждый кг массы тела. У пожилых потребность в 1,5-2 раза меньше (около 0,9 мкг на кг массы тела).

У беременных женщин с впервые выявленным гипотиреозом сразу же назначается полная доза гормона (2,25 мкг на каждый кг массы тела). Лечение также контролируется по уровню ТТГ.

Для проведения теста супрессии L-тироксин назначают на 14 дней по 200 мкг.

Передозировка: признаки и лечение

Избыточное поступление синтетического гормона приводит к развитию тиреотоксического криза.

У пациентов развиваются симптомы надпочечниковой недостаточности и тиреотоксикоза.

Обычно отмечается:

• тахикардия;
• аритмия;
• сердечная недостаточность;
• падение артериального давления;
• гипертермия;
• мышечная слабость;
• диарея и тошнота;
• неадекватное поведение;
• потеря сознания.

Пациентам необходимо лечение бета-адреноблокаторами, кортикостероидами. Кроме того, может потребоваться плазмоферез.

Взаимодействие с другими медикаментами

L-тироксин усиливает действие:

• непрямых антикоагулянтов;
• трициклических антидепрессантов.

L-тироксин ослабляет действие.