Препарат для неингаляционного наркоза
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.
Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).
Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Фармакокинетика
При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления C max - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в крови. V d -1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.
T 1/2 в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у пациентов с ожирением - до 27.5 ч), у детей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).
Показания
— общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием и миорелаксантов);
— большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;
— профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);
— интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
— астматический статус;
— злокачественная гипертония;
— период лактации.
С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.
Дозировка
Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.
Растворы готовят непосредственно перед употреблением на .
Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию или метацином.
Взрослым для введения в общую анестезию : пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.
Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.
При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.
При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.
Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).
Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.
Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Со стороны нервной системы : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко - послеоперационный делириозный психоз.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).
Прочие: икота.
Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, - тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.
Лечение : антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД - плазмозамещаюшие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - в/в введение диазепама; при их неэффективности - ИВЛ и миорелаксанты.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами - усиление гипотензивного действия; метотрексатом - усиление токсического действия последнего.
Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.
Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом.
Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н 1 -гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют.
Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.
Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).
Особые указания
Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.
При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.
Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.
Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).
При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - подкожное набухание.
В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.
Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.
Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.
Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.
При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.
Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.
Тиопентал натрия не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.
Беременность и лактация
У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат противопоказан в период лактации.
Применение в детском возрасте
С осторожностью применять в детском возрасте.
Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью
Энциклопедичный YouTube
1 / 3
✪ Правда о «Сыворотке Правды»
✪ Общие анестетики. Наркоз.Фторотан, изофлуран, энфлуран, эфир для наркоза, ксенон, закись азота.
✪ СЫВОРОТКА ПРАВДЫ. КАК ЭТО СДЕЛАНО? КАК ОНА РАБОТАЕТ?
Субтитры
Механизм действия
Замедляет время закрытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК -рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм , обильную секрецию слизи. После внутривенного введения наркоз развивается через 30-40 с; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы наркоз продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией . При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид .
Фармакологическое действие
В США передозировка тиопентала натрия используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Kenneth Biros).
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно. Растворы тиопентала натрия нестойкие, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.
В России тиопентал натрия включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ, оборот которых ограничен согласно статье 234 УК РФ .
Показания к применению, дозировки
Для наркоза применяется в основном 1 % раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2-2,5 % раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм , спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят атропин или метацин.
При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20-30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1-2 мл раствора, а через 30-40 с - остальное количество.
В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 % теплого (+32-35 °C) раствора из расчета по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3-7 лет) на 1 год жизни.
Высшая разовая доза для взрослых в вену - 1 г .
Совместимость с другими лекарственными средствами
Тиопентал-натрия нельзя смешивать с сукцинилхолином , пентамином , аминазином , морфином , дипразином , кетамином (выпадает осадок).
Противопоказания
Тиопентал натрия противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете , сильном истощении, шоке , коллапсе, бронхиальной астме , воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состояниях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентала натрия.
Легенда о сыворотке правды
В художественных произведениях, тиопентал натрия (пентотал) часто упоминается в роли «сыворотки правды» - вещества, под воздействием которого человек будто бы не может лгать.
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Состав:1 флакон содержит
активное вещество: тиопентал натрия 0,5 г или 1,0 г соответственно
Описание:Желтовато-белый кристаллический гигроскопичный порошок.
Фармакотерапевтическая группа: средство для неингаляционной общей анестезии АТХ:N.01.A.F Барбитураты
N.01.A.F.03 Тиопентал натрия
Фармакодинамика:Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты, обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК(гамма-амино-масляная кислота)-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время поступления ионов хлора внутрь нервнойклеткиивызываетгиперполяризациюмембраны.
Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.
Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведениеповставочнымнейронамспинногомозга.
Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.
Для препарата также характерно снижение внутричерепного давления. Снижение внутричерепного давления, по-видимому, опосредовано снижением мозгового кровотока и объема на фоне увеличения резистентности мозговых сосудов.
После внутривенного введения через 30-40 сек наступает состояние сна, глубина которого может увеличиваться в течение следующих 40 секунд. Общая анестезия продолжается 5-10 минут. После чего следует период постнаркотического сна длительностью 10-30 минут. Полезная продолжительность общей анестезии (время проведения манипуляций) составляет 5-8 минут, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией.
Хирургическая стадия общей анестезии характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшим сужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижным или "плавающим" положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западением языка, уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления (АД). При выходе из общей анестезии анальгетическое действие прекращается одновременно с пробуждением больного. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).
Фармакокинетика:При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Период достижения максимальной концентрации (ТСmах) - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата выше плазменной в 6-12 раз. Объем распределения - 1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86%.
Сначала препарат поступает в органы с интенсивным кровотоком (мозг, сердце, печень, легкие), затем быстро перераспределяется в мышечную ткань. Равновесие между концентрацией в плазме и концентрацией в мышечной ткани достигается в течение 15-30 минут после инъекции. В связи с тем, что жировая ткань плохо кровоснабжается, равновесие концентраций плазма-жировая ткань достигается через 1,5-2,5 часа. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Максимальная концентрация тиопентала в пуповине достигается через 2-3 минуты после внутривенного введения. Концентрация тиопентала в грудном молоке низкая даже при использовании высоких доз.
Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов, 3-5% от веденной дозы десульфируется до пентобарбитала, который также является анестетиком; незначительная часть препарата инактивируется в почках и головном мозге. Вымывание из жировой ткани ограничивает скорость элиминации тиопентала. Период полувыведения (Т 1\2) разовой внутривенной дозы составляет 3-8 часов. Т1/2 в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у пациентов с ожирением - до 27.85 ч), у детей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулирует (связано с накоплением в жировой ткани).
Показания:- Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах;
- вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов);
- купирование судорожных состояний, наблюдающихся во время или после ингаляционного наркоза;
- купирование больших эпилептических припадков (grand mal), эпилептический статус;
- профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии и нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга);
- наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.
- Гиперчувствительность к тиопенталу и другим барбитуратам;
- острая интоксикация алкоголем, снотворными, наркотическими анальгетиками и лекарственными средствами для общей анестезии;
- заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии, астматический статус, шок. злокачественная гипертония;
- порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников).
Печеночная и/или почечная недостаточность, сахарный диабет, ожирение, кахексия, надпочечниковая недостаточность, микседема, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипотензия, коллапс, гиповолемия, чрезмерная
премедикация, миастения, миотония, мышечная дистрофия, сепсис, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния, анемия, детский возраст.
Беременность и лактация:Применение Тиопентала в период беременности и лактации возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. При применении тиопентала в период лактации необходимо воздержаться от грудного вскармливания в течение 24 часов после введения препарата.
Способ применения и дозы:Только для внутривенного введения.
Вводить препарат следует медленно во избежание резкого падения артериального давления и развития коллапса.
Доза Тиопентала подбирается индивидуально с учетом массы тела пациента, сопутствующих заболеваний. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.
У взрослых доза для введения в общую анестезию обычно составляет 200 - 400 мг (по 50-100 мг с интервалами 30-40 секунд или однократно из расчета 3-5 мг/кг массы тела). Для оценки индивидуальной чувствительности к Тиопенталу перед введением основной дозы следует ввести пробную дозу 25 - 75 мг с последующим наблюдением в течение 60 секунд. Для поддержания анестезии - 50-100 мг. Средняя доза для непродолжительных операций составляет 400 - 800 мг.
Максимальная доза не должна превышать 1 г (риск кумуляции).
Для купирования судорог вводят 75 - 125 мг Тиопентала внутривенно в течение 10 мин.; при вторичных судорогах на фоне введения местных анестетиков - 125 - 250 мг. Наркоанализ и наркосинтез: 100 мг внутривенно в течение 1 минуты. Пациенты должны медленно производить обратный отсчет, начиная со 100. Прекратить введение Тиопентала следует тогда, когда пациент начинает засыпать. Пациенты должны находиться в состоянии полудремы и быть способными отвечать на вопросы.
Для общей анестезии у детей Тиопентал вводят однократно из расчёта 3-5 мг/кг массы тела (внутривенно медленно, в течение 3-5 мин); у детей с массой тела 30-50 кг - из расчета 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг.
Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации препарат применяют в следующей дозировке: новорождённые - 3-4 мг/кг, дети в возрасте от 1 до 12 месяцев - 5-8 мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5-6 мг/кг.
Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) вводится 75% от средней дозы.
Приготовление растворов.
Препарат используют в виде 2,5-5% раствора в воде для инъекций, который готовят непосредственно перед применением. Растворы должны быть абсолютно прозрачными. При использовании растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза (при быстром введении).
Концентрации для клинического использования вычисляются следующим образом:
| Необходимая концентрация в % | Концентрация в мг/мл | Необходимое количество |
|
| Тиопентал (г) | Для инъекций (мл) |
||
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожные высыпания и зуд; редко - анафилактический шок, гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, при быстром введении возможно развитие коллапса.
Со стороны дыхательной системы: кашель, чихание, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких; на фоне слишком быстрого введения возможно угнетение дыхательного центра и апноэ.
Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность (особенно при болях в послеоперационном периоде), повышение тонуса блуждающего нерва; редко - послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром "беспокойных ног"), паралич лучевого нерва.
Со стороны пищеварительной системы:гиперсаливация, икота, тошнота,
абдоминальные боли в послеоперационном периоде; редко - рвота.
Местные реакции: при внутривенном введении - болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз.
Передозировка:Симптомы:угнетение центральной нервной системы, судороги, мышечная
гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водноэлектролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия; постнаркозный делирий. При очень большой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.
Лечение. Антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция лёгких (ИВЛ), 100% ; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериального давления - плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных препаратов и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - внутривенное введение диазепама или фенитоина; при их неэффективности - ИВЛ и миорелаксанты.
Выведение Тиопентала можно усилить с помощью форсированного диуреза, перитонеального или гемодиализа.
Взаимодействие:Тиопентал снижает активность глюкокортикостероидов, гормональных контрацептивов, непрямых антикоагулянтов, гризеофульвина, фенилбутазона, феназона, фенитоина; усиливает токсичность метотрексата. Проявляет антагонизм с бемегридом.
Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии. Взаимное усиление действия наблюдается при совместном применении с этанолом, транквилизаторами, нейролептиками, антигистаминными препаратами и другими лекарственными средствами, угнетающими функцию центральной нервной системы. Действие Тиопентала усиливается и пролонгируется вальпроевой кислотой и ингибиторами МАО.
Опиоидные анальгетики снижают силу анальгетического действия Тиопентала.
Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания. Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.
Одновременное использование с магния сульфатом (для парентерального введения) сопровождается усилением угнетающего действия на центральную нервную систему; с гипотензивными средствами и диуретиками - усилением гипотензивного действия.
Тиопентал фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками ( , цефалоспорины), наркотическими анальгетиками ( , ), эфедрином, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), транквилизаторами, фенотиазином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом.
Химически несовместим с растворами, имеющими низкие значения pH, и с окислителями. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект:аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют.
Диазоксид повышает риск снижения АД.
Особые указания:Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами- реаниматологами, при наличии необходимых средств для поддержания сердечной деятельности, обеспечения проходимости дыхательных путей и возможности проведения ИВЛ. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависят и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.
Премедикацию следует проводить любым из общепринятых средств, за исключением производных фенотиазина.
При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.
Следует уменьшить дозу у больных, принимающих , диуретики, у больных, которые в качестве премедикации получали , а также после введения атропина, диазепама. У полных больных, а также у пациентов, уже перенесших общую анестезию в течение последних 36 часов, для достижения необходимой глубины анестезии могут быть достаточными более низкие дозы Тиопентала.
При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта, доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.
В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет, необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения АД.
Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ.
У больных с выраженной алкогольной и наркотической зависимостью трудно достичь общей анестезии изолированным применением тиопентала и могут потребоваться дополнительныесредствадляобщейанестезии.
Непреднамеренное внутриартериальное (в/a) введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи. Лечение: прекратить введение, ввести в/a в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения(в/aвведениепрокаина).
При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - подкожное набухание.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:После амбулаторного применения больным следует выходить на улицу только с сопровождающим и в течение 24 ч соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:По 0,5 г или 1,0 г порошка для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконах;
Дата обновления информации: 09.09.2015 Иллюстрированные инструкцииПентотал представляет собой препарат, применяющийся для неингаляционного наркоза ультракороткой схемы. Средство имеет несколько фармакологических названий - тиопентал-натрий, трапанал-натрий. В РФ его относят к списку ядовитых и сильнодействующих веществ, оборот которых контролируется на государственном уровне.
Препарат называют «сывороткой правды», у препарата есть своя история и особенные характеристики. Кроме медицинской пользы, он может принести вред здоровью, вплоть до смертельного исхода, если нарушить алгоритм его применения.
Химическая формула
Тиопентал натрия по латыни звучит как Thiopentalum-natrium. Структура ингредиентов, входящих в состав представляет собой следующий список:
- натриевая соль,
- метидбутил,
- этил,
- тиобарбитуровая кислота с безводным карбонатом натрия.
Летальные дозы применяются для умерщвления животных и для приведения в исполнение приговора о смертной казни в виде инъекции (США).
Химическая формула — C11H17N2NaO2S, внешний вид смеси - это кристаллический порошок белого цвета, он слабо растворяется в воде, но хорошо растворяется в этаноле.
История появления вещества
«Сыворотку правды» учёные, военные и специалисты правопорядка искали в давних времён. Первый опыт, относящийся к средствам, созданным химическим путём, относится к 1916 году. Врач из Америки применил Сколопамин для того, чтобы принудить людей говорить правду. Затем, в сороковых годах, обратили внимание на наркотическое вещество, получаемое из кактуса, оно называлось мескалин, и его пропагандистом был мексиканец Карлос Кастанеда. После изучения средство было рекомендовано для использования в качестве «сыворотки правды» спецслужбами США.
Пентотал натрия в этом качестве был впервые применён доктором из Великобритании Росситером Льюисом в 1953 году. Он ввёл препарат преступнику, но тот не сознался в убийстве. Льюис скрыл неудачу, написав о признании убийцы под действием средства. Затем было ещё несколько попыток, которые приносили весьма сомнительные результаты.
В военное время Пентотал натрия нашёл применение как анестезирующее средство и лекарство против психологических стрессов. В послевоенный период лечебное использование вещества сошло на нет. Но эксперименты над ним продолжались, в том числе, в СССР. Сегодня только дилетанты считают, что Пентотал — «сыворотка правды», но это ничего общего с истиной не имеет.
Применение в медицинских целях
Пентотал натрия обладает свойством замедлять активность нейронов ЦНС. Результатом применения терапевтических доз препарата является сонливость. Если количество лекарства превысить, то возникают опасные последствия. Применяют препарат при следующих процедурах и состояниях:
- наркоз при кратковременных хирургических операциях;
- в качестве вводной и базисной анестезии с дальнейшим использованием других обезболивающих средств и спазмолитиков;
- при эпилепсии;
- при повышении внутричерепного давления;
- для предотвращения гипоксии мозга;
- в психиатрии с целью проведения наркоанализа и наркосинтеза.
Ваш близкий страдает наркотической зависимостью?Оставьте Ваш номер телефона и наши специалисты подскажут что делать!
Признаки употребления пентатола
При нарушении режима приёма у человека развивается негативная симптоматика со стороны физического и психического самочувствия:
- угнетение дыхательных функций;
- мышечные конвульсии и синдром «неспокойных ног»;
- головокружения и заторможенность;
- сонливость и апноэ;
- спутанность мыслей и нелогичность поступков;
- проблемы с ЖКТ — нарушение стула, снижение аппетита, приступы тошноты, рвота;
- кожная сыпь, покраснение, зуд и другие аллергические проявления.
Определить человека, злоупотребляющего так называемой «сывороткой правды» трудно, поскольку картина признаков похожа на те, которые бывают при других видах опиоидной наркомании. Это может сделать только специалист.
Влияние на организм
Пентотал при приёме сверхтерапевтических доз оказывает губительное воздействие на здоровье. Схема негативных изменений обширна — от снижения давления до нарушения сердечной деятельности и коллапса.
- Человек испытывает затруднения при дыхании, связанные со спазмами в органах дыхания и гиповентиляцией лёгких.
- Сердцебиение становится нестабильным, наблюдается тахикардия, чередующаяся с аритмией.
- Сонливость и заторможенность, галлюцинации, развитие психозов.
- Органы ЖКТ начинают работать в экстренном режиме, появляются боли в животе и рвота, повышенное слюноотделение.
- Возникают аллергические реакции со стороны кожного покрова, в редких случаях возможен анафилактический шок.
Наружными проявлениями может быть спазм сосудов и тромбоз в месте введения, поражение нервных окончаний и некроз тканей в зоне уколов.
Развитие зависимости
Тиопентал-натрий не следует употреблять при домашнем лечении, даже если вам необходимы средства для сна и снятия напряжённости и стресса. Препарат опасен тем, что вызывает зависимость. Быстрота её формирования зависит от индивидуальных качеств организма, никто не гарантирован от развития пристрастия, поэтому лучше использовать более безопасные средства.
Пожилым людям это лекарство не рекомендуется, таково решение ВОЗ, поскольку у людей с возрастом снижается противодействие сильнодействующим веществам. Отмена препарата при прописанной доктором терапии должна быть постепенной с количественным снижением лекарства. Такая схема обусловлена тем, что прекращение употребления средства вызывает синдром отмены, и человек страдает, пока не примет новую дозу.
Фатальные последствия применения
Самым неблагоприятным развитием осложнений от злоупотребления является следующая картина: снижение АД, сердечная аритмия, спазм дыхания и коллапс. Промежуточными печальными последствиями считаются:
- нарушение работы дыхательной системы, начиная от кашля и чихания до спазма дыхательного центра;
- поражение ЦНС от головной боли до амнезии, атаксии, эпилептических припадков и поражения лучевого нерва;
- делириозный психоз, синдром «беспокойных ног», галлюцинации;
- аллергическая крапивница и более серьёзные реакции вплоть до анафилактического шока.
При введении средства в прямую кишку может открыться кровотечение, раздражения ректального характера и лихорадка.
Помощь при передозировке пентоталом
Если отравление привело к угнетению ЦНС и дыхания, реактивности мышц, ларингоспазму, резкому падению АД, снижению ОПСС, нарушению сердцебиения, то диагностируется передозировка препаратом. В более тяжёлых случаях может быть отёк лёгких и остановка сердца. При реанимации применяется бемегрил для нейтрализации яда, дыхание восстанавливают при помощи искусственная вентиляция лёгких, 100% кислород, ларингоспазм снимается миорелаксантами с кислородом под давлением, также применяются плазмозаменители, вазопрессорные средства и противосудорожные препараты.
СЫВОРОТКА ПРАВДЫ. КАК ЭТО СДЕЛАНО?
ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ (Тhiореntalum - nаtrium).
Смесь натриевой соли 5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тио6арбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом.
Аналогичный препарат выпускается под названиями: Fаrmоtаl, Intraval, Lеорentаl, Nesdonаl, Реnthiоbarbitаl, Реntothal sodium, Рharmotal, Thiomebumal sоdium, Thionembutal, Thiopental sоdium, Thioреntalum nаrticum cum Natrii carbonate, Thiopental sоdium with Sodium carbonate, Thiopenten, Thiopentobarbital, Thiopentone, Thiopentone sоdium, Thiotal, Тhiotаl nаtrium, Tionan, Tiopanal, Trapanal и др. Сухая пористая масса или порошок желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета со своебразным запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде. Водный раствор имеет щелочную реакцию (рH около 10, 0).
Растворы тиопентал-натрия нестойки, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептичесних условиях.
Тиопентал-натрий, как и гексенал, оказывает снотворное и наркотическое действие. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал.
По сравнению с гексеналом тиопентал-натрий (как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее влияние на блуждающий нерв и может вызвать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии. Поэтому для бронхоскопии тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г.И. Лукомский). Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. После однократной дозы наркоз продолжается 20 - 25 мин.
Применяют тиопентал-натрий как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базиного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ).
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям).
Вводить тиопентал-натрий в вену необходимо медленно (во избежание коллапса!).
Для наркоза применяют у взрослых 2 - 2, 5 % раствор, а у детей, ослабленных больных и пожилых людей - 1 %. Растворы готовят непосредстенно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), больному до наркоза вводят атропин или метацин.
При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20 - 30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1 - 2 мл раствора, а через 30 - 40 с - остальное количество.
В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 % теплого (+ 32 - 35 С) раствора из расчета по О, 04 г (до 3 лет) и 0, 05 г (3 - 7 лет) на 1 год жизни.
Высшая разовая доза для взрослых в вену - 1 г.
Тиопентал-натрний противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состониях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентал-натрия.
Антогонистом тиопентал-натрия является бемегрид.
Тиопентал-натрий нельзя смешивать с дитилином, пентамином, аминазином, дипразином (выпадает осадок).
Форма выпуска: тиопентал-натрий лиофилизированный (Thiopentalum-nаtrium lyоphilisatum) по 0, 5 и 1 г во флаконах вмес тимостью 20 мл, герметично закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками.
Хранение: список Б. В прохладном, сухом, защищенном от света месте.
