Ацикловир-акрихин мазь - инструкция по применению. Ацикловир-акрихин таблетки - инструкция по применению При нарушениях функции почек

Catad_pgroup Противовирусные при герпесе

Ацикловир-Акрихин таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛС-000044

Торговое название препарата:

Ацикловир-Акрихин

Международное непатентованное название:

ацикловир

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 200 мг и 400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг или 42,92 мг, повидон 1,17 мг или 2,34 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, индигокармин 0,1 мг или 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг или 25 мг, вода очищенная 12,77 мг или 25,54 мг соответственно.

Описание

Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство

Код ATX: J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.

Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от его концентрации в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы - 9-33 %. Максимальная концентрация (C max) в плазме крови после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови-1,5-2 ч.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения (Т 1/2) при приеме внутрь - 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения).

Выводится почками в неизмененном виде (около 84 %) и в форме метаболита (около 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

Показания к применению

  • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
  • профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом;
  • профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
  • в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
  • лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Беременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и в период лактации

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивать достаточным количеством воды.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При печении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, для лечения генитального герпеса - 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от б до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом
Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг.
Курс лечения-5 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки).

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч, с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности «печеночных» ферментов.

Со стороны системы кроветворения:
очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы:
редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови;
очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции:
зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие:
лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Передозировка

Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.

Особые указания

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг и 400 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
(ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Catad_pgroup Противовирусные при герпесе

Ацикловир-Акрихин мазь - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Р N000241/02

Торговое название препарата:

Ацикловир-Акрихин

Международное непатентованное название:

ацикловир

Лекарственная форма:

мазь для наружного применения

Состав:

100 г мази содержат:

активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 5 г;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 40 г, вазелин - 12,5 г, вазелиновое масло - 7,5 г, воск эмульсионный - 5 г, макрогол (полиэтиленоксид 1500)-1 г, вода очищенная-до 100 г.

Описание:

мазь белого или почти белого цвета. Допускается наличие характерного запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство для местного применения

Koд ATX: D06BB03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина.
В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикповира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикповира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.
Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикповира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.

Фармакокинетика

При применении на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН) - до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4 % суточной дозы).

Показания к применению

Инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, генитальный герпес, опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.

С осторожностью - беременность, период лактации, дегидратация, почечная недостаточность.

Беременность и период лактации

Применение препарата показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Наружно. Препарат наносят чистыми руками либо ватным тампоном 5 раз в день (каждые 4 часа) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи.
Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней, максимум - 10 дней. При отсутствии эффекта необходимо обратиться к врачу.

Побочное действие

Гиперемия, сухость, шелушение кожи; жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие аллергического дерматита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами. Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат как можно раньше (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, так как возможно развитие выраженного местного воспаления.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, так как применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Форма выпуска

Действующее вещество

Ацикловир (aciclovir)

Форма выпуска, состав и упаковка

Мазь для наружного применения 5% белого или почти белого цвета; допускается наличие характерного запаха.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 40 г, вазелин - 12.5 г, - 7.5 г, воск эмульсионный - 5 г, макрогол (полиэтиленоксид 1500) - 1 г, вода очищенная - до 100 г.

2 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
3 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
5 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Ацикловир трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.

Фармакокинетика

При применении на интактной коже всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже - всасывание умеренное; у пациентов с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0.28 мкг/мл, у пациентов с хронической (ХПН) - до 0.78 мкг/мл. Выводится почками (до 9.4% суточной дозы).

Показания

— инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2;

— опоясывающий лишай;

— ветряная оспа.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при дегидратации, почечной недостаточности, беременности, в период лактации.

Дозировка

Применяют наружно. Препарат наносят чистыми руками либо ватным тампоном 5 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи.

Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней, максимум - 10 дней.

При отсутствии эффекта необходимо обратиться к врачу.

Побочные действия

Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, сухость, шелушение кожи.

Прочие: жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие .

Передозировка

Данные о передозировке препарата не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат как можно раньше (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Беременность и лактация

Применение препарата показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Последняя актуализация описания производителем 17.06.2004

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска


в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в картонной пачке 2 упаковки.


в тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовирусное .

Под влиянием тимидинкиназы превращается в трифосфат ацикловира, ингибирующий ДНК-полимеразу, и конкурентно замещающий деоксигуанозина трифосфат в синтезе ДНК вирусов. Оказывает селективное действие, активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, вируса Эпштейна — Барр.

Фармакодинамика

Предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

В ЖКТ абсорбируется на 20%. Относительно слабо связывается с белками плазмы. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% уровня в плазме. При биотрансформации образует 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита (10-15%). Средний T 1/2 — 3 ч.

Показания препарата Ацикловир-Акрихин

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1, 2), включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, и вирусом опоясывающего лишая; профилактика инфекций кожи и слизистых оболочек у больных с пониженным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности (проходит через гематоплацентарный барьер). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия

Таблетки: редко — тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, ухудшение гематологических показателей, повышение содержания билирубина в плазме, увеличение активности ферментов печени, аллергические реакции.

Мазь: редко — шелушение в месте аппликации, локальное раздражение слизистой оболочки, жжение, боль.

Взаимодействие

Пробенецид замедляет экскрецию.

Способ применения и дозы

Таблетки: внутрь; взрослым и детям старше 2 лет при лечении герпетических заболеваний — 0,2 г 5 раз в сутки в течение 5 дней; при иммунодефиците — разовую дозу увеличивают до 0,4 г. Для профилактики герпетических инфекций у больных с иммунодефицитом — 0,2 г 4 раза в сутки. Инфекции, вызванные вирусом опоясывающего лишая, — по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней. Пациентам с нарушениями функции почек необходимо корректировать режим дозирования: при Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 0,4 г в 2 приема с интервалом между приемами не менее 12 ч. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и поддерживающей терапии больных с выраженным понижением иммунитета и Cl креатинина 10-25 мл/мин — 2,4 г/сут в 3 приема с интервалом 8 ч. У пациентов с Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1,6 г в 2 приема с интервалом 12 ч.

Детям до 2 лет — половину дозы взрослых.

Мазь: наносят тонким слоем на пораженный участок сразу после появления первых признаков заболевания 5 раз в сутки (каждые 4 ч) в течение 5-10 дней.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, больным с выраженными нарушениями функции почек. Необходимо обеспечить режим повышенной гидратации организма. Избегать попадания мази на слизистые оболочки рта, носа, глаз, влагалища.

Условия хранения препарата Ацикловир-Акрихин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ацикловир-Акрихин

мазь для наружного применения 5% — 3 года.

таблетки 200 мг — 4 года.

таблетки 400 мг — 3 года.

таблетки 400 мг — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ацикловир-Акрихин – лекарственный препарат противовирусного действия для внутреннего (таблетки) и наружного (мазь) применения.

Форма выпуска и состав

Ацикловир-Акрихин выпускается в следующих формах:

  • таблетки: плоскоцилиндрические, голубого цвета с более темными и более светлыми вкраплениями и иногда белыми пятнами, с риской на одной стороне и фаской (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 блистера и инструкция по применению препарата);
  • мазь для наружного применения 5%: белая или почти белая однородная масса, допускается присутствие характерного запаха (по 2, 3, 5 или 10 г в алюминиевых тубах, в картонной упаковке 1 туба и инструкция по применению Ацикловира-Акрихин).

Состав на 1 таблетку:

  • активный компонент: ацикловир – 200 мг или 400 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, индигокармин, повидон, вода очищенная.

Состав на 1 г мази для наружного применения:

  • активный компонент: ацикловир – 50 мг;
  • вспомогательные компоненты: масло вазелиновое, полиэтиленоксид 1500, пропиленгликоль, воск эмульсионный, вазелин, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир-Акрихин – противовирусное средство; является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида, который высокоизбирателен в отношении вирусов герпеса.

Механизм действия препарата следующий: ацикловир, проникающий в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, фосфорилируется и преобразуется в монофосфат ацикловира. Затем под воздействием фермента гуанилатциклазы ацикловира монофосфат превращается в дифосфат и далее (под влиянием ряда ферментов клетки) – в трифосфат. После этого ацикловира трифосфат начинает встраиваться в ДНК вируса и блокирует ее синтез за счет конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы вирусной клетки. Высокая избирательность действия и специфичность обусловлены также тем, что ацикловир накапливается преимущественно в клетках, пораженных герпетической инфекцией.

Ацикловир-Акрихин высокоактивен в отношении Varicella zoster (вируса, вызывающего опоясывающий лишай и ветряную оспу), Herpes simplex 1 и 2-го типов и вируса герпеса человека 4-го типа (вируса Эпштейна – Барр). Ацикловир обладает умеренной активностью в отношении цитомегаловируса.

При герпесе Ацикловир-Акрихин помогает предупредить появление новых элементов сыпи, уменьшает риск поражения внутренних органов и кожной диссеминации, снижает болевые ощущения в острой фазе опоясывающего лишая, ускоряет процесс образования корок.

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при пероральном применении составляет от 15 до 30%. Он хорошо проникает во все ткани и органы; в спинномозговой жидкости его концентрация составляет 50% от плазменной. Ацикловир проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко. С белками плазмы связывается от 9 до 33% действующего вещества.

Максимальная плазменная концентрация ацикловира после приема 200 мг препарата 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Для достижения данного показателя требуется 1,5–2 часа.

Метаболизм происходит в печени. В результате образуется фармакологически неактивный 9-карбоксиметоксиметилгуанин. При приеме внутрь период полувыведения составляет 2–3 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью он удлиняется до 20 часов, а у больных на гемодиализе – до 5,7 часа (плазменная концентрация ацикловира снижается до 60% от первоначального значения).

В неизмененном виде выводится около 84% препарата и примерно 14% – в форме метаболита. Основной путь выведения – через почки; менее 2% ацикловира выводится с калом; следовые количества были определены в выдыхаемом воздухе.

При наружном применении Ацикловира-Акрихин (в виде мази) всасывание ацикловира на неповрежденных участках кожи минимальное; он не определяется в моче и крови. Если кожа поражена, то всасывание умеренное. Сывороточная концентрация ацикловира составляет до 0,28 мкг/мл у лиц с нормальной функцией почек и до 0,78 мкг/мл – у пациентов с хронической почечной недостаточностью. До 9,4% суточной дозы препарата выводится с мочой (через почки).

Показания к применению

Таблетки Ацикловир-Акрихин применяют с целью профилактики или лечения следующих заболеваний:

  • лечение рецидивирующих и первичных инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа);
  • профилактика рецидивирующих и первичных инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов (Herpes simplex) у больных с иммунодефицитом;
  • профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов (Herpes simplex) у лиц с нормальным иммунным статусом;
  • лечение первичных и вторичных инфекций слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов (Herpes simplex), в том числе генитального герпеса;
  • комплексная терапия выраженного иммунодефицита (пациенты с ВИЧ-инфекцией и больные, перенесшие трансплантацию костного мозга).

Мазь Ацикловир-Акрихин применяют наружно при кожных проявлениях ветряной оспы, опоясывающего лишая, генитального герпеса и инфекций кожи, вызванных Herpes simplex типов 1 и 2.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для препарата в форме таблеток:

  • детский возраст младше трех лет;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к валацикловиру, ганцикловиру, ацикловиру или вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные (таблетки Ацикловир-Акрихин применяют с осторожностью):

  • почечная недостаточность;
  • дегидратация;
  • неврологические нарушения или неврологические реакции на цитотоксические препараты (в том числе в анамнезе);
  • пожилой возраст;
  • период беременности.

Мазь Ацикловир-Акрихин противопоказана пациентам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам. Препарат в форме мази с осторожностью применяют у больных с почечной недостаточностью, дегидратацией, а также у беременных и кормящих женщин.

Ацикловир-Акрихин: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки

В форме таблеток Ацикловир-Акрихин принимают внутрь, во время или сразу же после еды. Препарат следует запивать водой.

Режим дозирования индивидуален и зависит от степени тяжести основного заболевания.

  • лечение опоясывающего лишая: по 800 мг 5 раз в день (каждые 4 часа во время бодрствования, кроме ночного сна), длительность курса составляет 7–10 дней;
  • профилактика инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов у больных с иммунодефицитом: по 200 мг 4 раза в день (каждые 6 часов); максимальная доза составляет до 400 мг препарата 5 раз в день (в зависимости от степени тяжести инфекции);
  • профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов у лиц с нормальным иммунным статусом: по 200 мг 4 раза в день каждые 6 часов, продолжительность курса составляет от 6 до 12 месяцев;
  • лечение первичных и вторичных инфекций слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов: по 200 мг 5 раз в день (каждые 4 часа, кроме времени ночного сна), длительность курса составляет 5 дней (при генитальном герпесе – 10 дней) или более в случае необходимости;
  • комплексная терапия выраженного иммунодефицита (пациенты с ВИЧ-инфекцией и больные, перенесшие трансплантацию костного мозга): по 400 мг 5 раз в день.

При ветряной оспе детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 400 мг препарата 4 раза в день, а взрослым и детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в день. Точная доза определяется из расчета 20 мг на кг массы тела. Продолжительность терапии составляет 5 дней.

У больных с нарушениями функции почек дозу Ацикловира-Акрихин корректируют в зависимости от вида инфекции и величины клиренса креатинина. При инфекциях, вызванных Herpes simplex и клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, дозу следует снизить до 400 мг в сутки в два приема (интервал между приемами должен быть не менее 12 часов). Суточная доза препарата для пациентов с выраженным иммунодефицитом (в качестве поддерживающей терапии) и ветряной оспой или опоясывающим лишаем с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин составляет по 800 мг 2 раза в день (с интервалом не менее 12 часов), а с клиренсом креатинина 10–25 мл/мин – по 800 мг 3 раза в день (с интервалами между приемами не менее 8 часов).

Мазь для наружного применения

Ацикловир-Акрихин в форме мази применяют наружно. Препарат наносят тонким слоем каждые 4 часа (5 раз в день) на пораженную кожу, а также участки, граничащие с ней. Можно использовать ватный тампон или наносить мазь непосредственно руками (предварительно вымытыми).

Лечение продолжают до образования корки на пузырьках или до их полного заживления. В среднем курс длится 5 дней. Максимальная продолжительность терапии – 10 дней. Если эффект от лечения отсутствует, следует обратиться к врачу.

Побочные действия

Возможные побочные действия Ацикловира-Акрихин при приеме внутрь (в форме таблеток):

  • желудочно-кишечный тракт: боль в животе, тошнота и рвота, жидкий стул; редко – обратимое повышение активности ферментов печени и уровня билирубина;
  • центральная нервная система: слабость, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, снижение концентрации внимания, головокружение, спутанность сознания, эмоциональное возбуждение, судороги, ощущение онемения в конечностях, галлюцинации;
  • мочевыделительная система: редко – повышение уровня креатинина и мочевины в плазме крови; очень редко – острая недостаточность функции почек;
  • система кроветворения: очень редко – уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов, анемия;
  • аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь на коже, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема, синдром Лайелла, анафилактический шок;
  • прочие реакции: боль в мышцах, лихорадка, периферические отеки, нарушение зрения, патологическое выпадение волос, увеличение лимфатических узлов.

При наружном применении могут возникать побочные эффекты со стороны кожи и подкожных тканей: сухость, покраснение и шелушение кожи, чувство жжения. Возможно местное воспаление (если мазь попала на слизистые оболочки), а также развитие аллергического дерматита.

Передозировка

В случае передозировки ацикловира (после приема внутрь) наблюдаются такие симптомы, как эмоциональное возбуждение, летаргия, судороги и кома. Возможно осаждение ацикловира в почечных канальцах, если его содержание более 2,5 мг/мл, что выше порога растворимости.

При наружном применении Ацикловира-Акрихин случаев передозировки не отмечено.

Особые указания

Таблетки

Во время лечения необходимо контролировать уровень креатинина и содержание мочевины в крови. Пациент должен получать достаточное количество жидкости.

При длительной или повторной терапии ацикловиром у больных со сниженным иммунитетом возможно появление нечувствительных к действию Ацикловира-Акрихин штаммов вирусов. У большинства таких штаммов обнаруживалась относительная нехватка фермента тимидинкиназы; также были выделены штаммы вирусов с измененной ДНК-полимеразой или измененной тимидинкиназой.

Ацикловир-Акрихин не защищает от передачи герпеса половым путем, поэтому во время лечения следует воздерживаться от половых связей, даже если клинические проявления заболевания отсутствуют.

Мазь для наружного применения

Максимальный терапевтический эффект достигается в том случае, если лечение препаратом начато как можно раньше. Мазь следует использовать сразу же после появления первых признаков заболевания (зуда, жжения, покалывания, покраснения и ощущения напряженности).

Ацикловир-Акрихин нельзя наносить на слизистые глаз и ротовой полости, так как может возникнуть выраженное местное воспаление.

При лечении генитального герпеса необходимо отказаться от половых контактов или пользоваться в этот период презервативами, так как ацикловир не защищает от передачи вируса половым путем.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, которые проходят курс лечения Ацикловиром-Акрихин в форме таблеток, должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других работ, требующих особой концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности ацикловир следует применять с осторожностью и только в тех ситуациях, когда польза от лечения для матери выше возможного риска для плода.

Таблетки Ацикловир-Акрихин противопоказаны кормящим женщинам. Мазь для наружного применения можно использовать в период лактации, но с осторожностью.

Применение в детском возрасте

Ацикловир-Акрихин в форме таблеток противопоказан детям младше трех лет.

При нарушениях функции почек

Ацикловир-Акрихин с осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

У больных пожилого возраста Ацикловир-Акрихин применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид увеличивает средний период полувыведения и снижает клиренс ацикловира.

При совместном применении с нефротоксическими средствами повышается вероятность нарушения функции почек.

Ацикловир-Акрихин в форме мази не вступает во взаимодействие с другими лекарствами, однако одновременное применение иммуностимуляторов усиливает эффект препарата.

Аналоги

Аналогами Ацикловира-Акрихин являются таблетки: Ацикловир-Белупо, Ацикловир форте, Ацикловир-АКОС, Ацикловир-СЗ, Ациклостад, Виворакс, Герперакс, Зовиракс, Провирсан; мази и кремы: Ацикловир-Белупо, Ацикловир Сандоз, Ацикловир-Ферейн, Виворакс, Виролекс, Гервиракс, Герперакс, Зовиракс.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, темном и сухом месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности: таблетки – 4 года, мазь для наружного применения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки отпускаются по рецепту, мазь для наружного применения – без рецепта.

Читайте также: