Данное вещество – синтетический глюкокортикоид . Наиболее распространенные торговые названия: Медрол или Метипред .

Основные формы выпуска Метилпреднизолона

Белый или практически белый кристаллический порошок Метилпреднизолон находится в составе таблеток. Не обладает специфическим запахом, плохо растворяется в этиловом спирте , метаноле или диоксане , его почти невозможно растворить в воде. Молекулярная масса соединения = 374,5 грамм на моль.

Ацетат метилпреднизолона – белый кристаллический порошок без специфического запаха. Плавится и разлагается при 215 градусах Цельсия. Вещество хорошо растворимо в диоксане, сложно – в ацетоне, хлороформе, метаноле и этиловом спирте, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса средства = 416,5 грамм на моль. Соединения используют для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного введения.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – это белое или практически белое гигроскопичное вещество. Оно хорошо растворяется в воде и этаноле, незначительно – в хлороформе, ацетоне. Молекулярная масса вещества = 496,5 грамм на моль. Данная лекарственная форма показана для внутривенного и внутримышечного введения в виде водного раствора.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое , противошоковое , противовоспалительное , десенсибилизирующее , антитоксическое , иммунодепрессивное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилпреднизолон по фармакологической активности превышает гормон примерно в 5 раз, однако практически не проявляет минералокортикоидной активности . Вещество подавляет работу тканевых макрофагов и , ингибирует процессы высвобождения интерлейкина-1 , интерлейкина-2 , гамма интерферона из макрофагов и .

Также лекарственное средство обладает способностью подавлять процессы высвобождения АКТГ гипофизом, секрецию ФСГ и ТТГ, не снижая уровень циркулирующего бета-эндорфина .

После попадания в организм человека вещество вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами, расположенными на цитоплазме, образует комплекс, стимулирующий синтез матричной РНК в ядре клетки и образование белков, в том числе липокортина . Белок липокортин, в свою очередь, угнетает активность фермента фосфолипазы А2 и подавляет выработку арахидоновой кислоты . В результате глюкокортикоид ингибирует синтез медиаторов воспаления простагландинов, лейкотриенов и эндоперекисей. Подавляется интенсивная выработка ЦОГ (преимущественно ЦОГ2 ) и выработка .

Лекарственное средство стабилизирует мембраны лизосом и снижает концентрацию протеолитических ферментов в месте воспаления. Также снижается проницаемость капилляров, обычно возрастающая под действием гистамина .

В зависимости от принятой дозы, вещество оказывает воздействие на процессы метаболизма углеводов, белков и жиров. В плазме крови снижается содержание белка и повышается коэффициент глобулин/альбумин , так интенсивнее происходит синтез в тканях почек и печени.

На лимфоидную и соединительную ткань, кожу, мышцы, жировую и костную ткань лекарство оказывает катаболическое действие , что может привести к подавлению роста у детей. Средство стимулирует процессы синтеза ТГ и жирных кислот , что вызывает гиперхолестеринемии . Углеводы интенсивнее абсорбируются из ЖКТ, повышается активность фермента глюкозо-6-фосфатазы , глюкоза намного интенсивнее поступает в кровь из тканей печени. Препарат является стимулятором . В организме накапливается вода и ионы натрия , интенсивнее выводится калий и абсорбируется кальций (вымывается из костей через почки).

Применение высоких дозировок лекарства приводит к понижению порога судорожной активности и развитию судорог и припадков. Противоаллергический эффект от препарата связан с подавлением синтеза и секреции медиаторов аллергии, из тучных клеток менее интенсивно выделяется гистамин , снижается число циркулирующих базофилов , перестает развиваться лимфоидная и соединительная ткань, циркулирующие лимфоциты, тучные клетки, снижается чувствительность эффекторных клеток. Также происходит угнетение процесса продукции , изменяется иммунный ответ организма в целом.

При лечении ХОБЛ с помощью Метилпреднизолона происходит торможение воспалительных процессов, снимается отечность, тормозится эозинофильная инфильтрация подслизистого слоя эпителия в бронхах. Под действием лекарственного средства повышается чувствительность бета-адренорецепторов среднего и мелкого калибра к симпатомиметикам и катехоламинам , разжижается слизь, снижается интенсивность ее выработки.

Также препарат обладает антитоксическим и противошоковым действием на организм. Этот процесс происходит за счет повышения артериального давления, вазоконстрикции, снижения проницаемости сосудов, активации выработки специфических ферментов печени и метаболизма ксено- и эндобиотиков . Вследствие ингибирования выработки интерлейкина-1 , интерферона гамма и итерлейкина-2 из лимфоцитов и макрофагов лекарство оказывает иммунодепрессивный эффект .

Синтетический гормон стимулирует выработку желудочных кислот и пепсина , что повышает риск возникновения язв и эрозий желудка.

Показания к применению

Синтетический глюкокортикоид назначают для приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения:

• при первичной или вторичной недостаточности функции надпочечников;
• пациентам с врожденной гиперплазией надпочечников ;
• при ;
• лицам с гиперкальциемией , обусловленной наличием опухоли;
• при ;
• пациентам с различными коллагеновыми болезнями ;
• при и тяжелой многоформной эритеме ;
• для лечения буллезного герпетиформного дерматита ;
• при тяжелом течении ;
• пациентам с эксфолиативным дерматитом и тяжелым ;
• для купирования тяжелых аллергических реакций и заболеваний;
• при тяжелых хронических или острых воспалительных или аллергических заболеваниях глаз;
• для лечения симптоматического ;
• если синдром Леффлера не поддается другой терапии;
• при бериллиозе ;
• пациентам с диссеминированным или очаговым в составе комплексного лечения;
• при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре и вторичной тромбоцитопении у взрослых;
• лицам с аутоиммунной гемолитической анемией ;
• при эритробластопении ;
• пациентам с врожденной эритроидной анемией ;
• детям с острыми ;
• в рамках паллиативной терапии при наличии злокачественных новообразований;
• чтобы обеспечить ремиссию при нефротическом синдроме ;
• во время обострения и регионального энтерита ;
• пациентам с во время обострения заболевания;
• при вследствие операции, проведения лучевой терапии , ЧМТ или ;
• для выведения пациента из состояния шока возникшего вследствие недостаточности коры надпочечников или при отсутствии ответа на стандартную терапию;
• в составе комплексного лечения с субарахноидальным блоком или при угрозе блока;
• при трихинеллезе с поражением нервной системы или сердечной мышцы;
• после трансплантации органов;
• в рамках кратковременной терапии при заболеваниях опорно-двигательного аппарата неспецифического или ревматического происхождения.

Лекарство вводят в синовиальную жидкость или в депо-форме в мягкие ткани:

• в качестве вспомогательной терапии при остром синовите ;
• при тяжелого течения;
• для лечения ;
• при эпикондилите ;
• пациентам с неспецифическим тендосиновитом ;
• при посттравматическом .

Также препарат в депо-форме вводят:

• в патологические очаги в келоидные рубцы , локализованные гипертрофические воспалительные очаги при плоском лишае ;
• в очаги воспаления при псориатических бляшках , кольцевидных гранулемах ;
• при и ;
• пациентам с диабетическим липоидным некробиозом ;
• при ;
• в кистозные опухоли сухожилий или апоневроза .

Противопоказания

Если лекарство используют разово или в течение короткого периода времени, то его нельзя применять при наличии на Метилпреднизолон.

Введение внутрь сустава или прямо в пораженную область противопоказано:

• после артропластики ;
• при патологической кровоточивости (эндогенной или возникшей вследствие лечения антикоагулянтами );
• после внутрисуставного перелома кости ;
• при сепсисе сустава или периартикулярной инфекции ;
• пациентам с общими инфекционными заболеваниями вследствие снижения ;
• при выраженном околосуставном остеопорозе ;
• если нет признаков воспаления в суставе;
• при выраженной костной деструкции и деформации сустава;
• пациентам с нестабильными суставами вследствие ;
• при формирующих сустав эпифизов костей .

Активное вещество не назначают наружно:

• при вирусных, грибковых или бактериальных заболеваниях;
• больным ;
• при кожных проявлениях ;
• пациентам с опухолями кожи;
• в период после вакцинации;
• при язвах, ранах и других нарушениях целостности кожного покрова;
• детям до 2 лет;
• при или вульгарных угрях ;
• пациентам с периоральным дерматитом .

В офтальмологической практике средство не используют:

• при туберкулезе глаз ;
• пациентам с грибковыми, вирусными или бактериальными заболеваниями глаз;
• при трахоме ;
• если нарушена целостность глазного эпителия.

Побочные действия

Лекарство может вызвать:

• нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга , угнетение работы надпочечников и гипофизарно-надпочечниковой системы в целом;
• снижение толерантности организма к углеводам, сахарный или стероидный диабет , задержку роста и полового развития у детей;
• интенсивное выведение кальция из организма, рост массы тела, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемию , потливость;
• язву желудка и 12-перстной кишки , рвоту, тошноту, эзофагит , перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• задержку в развитии скелета и замедление процессов окостенения у детей;
• , рост уровня ферментов печени и ЩФ, икоту, отсутствие или повышение аппетита;
• , слабость мышц, разрыв сухожилий и мышц, стероидную миопатию , атрофию мышц ;
• редко – патологические переломы, некроз головки бедренной или плечевой кости ;
• гипокалиемию и ускоренное выведение кальция из организма, брадикардию , стероидную миопатию , гиперкоагуляцию , редко – остановку сердца;
• петехии , повышение хрупкости и истончение кожных покровов, гипо- или гиперпигментацию кожи , стрии и , или пиодермию ;
• , беспокойство и нервозность, вертиго , судороги, ложную опухоль мозжечка ;
• сердечную недостаточность, изменения на электрокардиограмме , рост артериального давления , ;
• акропатию , стерильные абсцессы ;
• головные боли, делирий , эйфорию, рост , нарушение ориентации в пространстве, ;
• заднюю субкапсулярную катаракту , рост внутриглазного давления с вероятным повреждением зрительного нерва;
• , вторичные инфекции, трофические изменения в структуре роговицы;
• замедление процессов регенерации, снижение устойчивости организма к неблагоприятным условиям окружающей среды;
• , вплоть до анафилаксии , гипопигментацию , атрофию подкожной клетчатки или кожи .

Введение препарата в очаги воспаления расположенные в области головы может вызвать слепоту.

Метилпреднизолон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения. Лекарство вводят в виде инъекций, назначают внутрь или ректально.

Инструкция на Метилпреднизолон внутрь

Взрослым назначают от 4 до 60 мг препарата в сутки за один раз или разделяя на несколько приемов. В редких случаях можно повышать дозировку до 100 мг в сутки. В качестве поддерживающей дозы используют от 4 до 12 мг препарата.

Детям, как правило, назначают по 0,417-1,67 мг средства на один кг веса. Для внутримышечных инъекций используют от 4 до 25 мг на квадратный метр поверхности тела.

В депо-форме лекарство назначают взрослым внутримышечно по 40-120 мг в течение 1 или 4 недель.

Пульс-терапия Метилпреднизолоном

Внутривенное введение препарата происходит в течение 30 минут. Обычно вводят по 30 мг средства на один кг веса. Если существует необходимость, то процедуру повторяют каждые 6 часов.

Внутрисуставное введение средства и инъекции в синовиальные сумки влагалища производят в дозировке от 20 до 60 мг за раз. В плевральную и брюшную полость можно вводить до 100 мг препарата, эпидурально – до 80 мг, внутривенно – до 500 мг, в область повреждений кожи – до 60 мг.

Для лечения язвенного колита используют от 40 до 120 мг препарата, чтобы купировать боль и тошноту. Взрослым можно ввести 250 мг лекарства за 20 минут до и через 6 после приема цитостатиков. Для детей суточная дозировка ограничивается 25 мг вещества в сутки.

Передозировка

При передозировке лекарством наблюдаются: отечность, белок в моче, снижение объема фильтрации, сердечная аритмия , пониженное АД, кардиопатия , пониженное содержание калия в крови. При длительном приеме больших дозировок средства может развиться синдром Иценко-Кушинга .

В качестве лечения проводят форсированный диурез , вводят хлорид калия . Если у пациента

При сочетании кортикостероида с тиазидными диуретиками , в том числе , повышается риск развития гипокалиемии .

Под действием Метилпреднизолона может значительно снизиться эффективность салицилатов .

С осторожностью лекарство следует сочетать с , это может привести к увеличению интенсивности его клиренса.

Фармакологическая активность препарата снижается под действием и .

Лекарство снижает действие фенитоина , , .

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Лечение данным веществом производится под контролем и по рекомендации врача и в каждом конкретном случае дозировка и продолжительность лечения разные.

Также после лечения глюкокортикоидами может повыситься уровень АСТ, АЛТ и ЩФ в крови. Эти явления обратимы.

Длительная терапия средством может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты , повреждения зрительного нерва, .

Если во время лечения у пациента развились острая миопатия , нарушения нервно-мышечной передачи, тетрапарез , повысился уровень креатинкиназы , то улучшения в состоянии могут наступить через несколько недель или даже лет.

При проведении терапии средством необходимо использовать наименьшую активную и эффективную дозировку лекарства. В конце прохождения курса снижать дозировку лекарства нужно постепенно.

Отмена Метилпреднизолона может сопровождаться болями в области живота, тошнотой, общей слабостью, головокружением, ростом температуры тела, снижением массы тела и аппетита.

Детям

В периоды активного роста глюкокортикоиды детям лучше не назначать и использовать при крайней необходимости. Лечение данным веществом может вызвать замедление роста у детей. У пациентов детского возраста рекомендуется скорректировать дозировку.

При беременности и лактации

В первые 3 месяца беременности лекарство используют строго по показаниям и рекомендации врача. Длительное применение вещества у беременных женщин может вызвать нарушение роста и развития плода.

В 3 триместре лечение препаратом чревато атрофией коры надпочечников , может потребоваться заместительная терапия у новорожденного.

Кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые название вещества: Ивепред , , , , Лемод , , Урбазон .

Фармакологическая группа Метилпреднизолона - Глюкокортикоиды. Названия препаратов - Депо-Медрол, Медрол, Метилпреднизолон Софарма, Метипред, Солу-Медрол.

Состав и форма выпуска

Формы выпуска

• Таблетки
• растворы для инъекций
• клизмы

Состав суспензии для инъекций

Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле. По 1, 5 или по 10 ампул в картонной упаковке. Действующее вещество: 40 мг метилпреднизолона в 1 мл суспензии.

Состав таблеток

• Активное вещество: метилпреднизолона - 4 мг или 8 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/ картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Фармакологическое действие

Этот гормон действует наподобие природных кортикостероидов организма. Он подавляет синтез, высвобождение и активность вызывающих воспаление химических веществ. Он также снижает реактивность иммунной системы.

Показания к применению Метилпреднизолона

В инструкции отмечается, что препарат используется для лечения многих воспалительных заболеваний, таких как артриты, аллергические реакции, астма, некоторые кожные болезни, обострения рассеянного склероза и другие аутоиммунные болезни. Препарат назначают также для компенсации дефицита стероидных гормонов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания без соответствующей химиотерапевтической защиты, системные грибковые заболевания, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность или гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, беременность, грудное вскармливание, период вакцинации. Противопоказан недоношенным детям.

Побочные действия

Метилпреднизолон может вызвать нарушения зрения, частое мочеиспускание, усиленная жажда, кровотечения из прямой кишки, появление волдырей на коже, спутанное сознание, галлюцинации, паранойя, эйфория, депрессия, неустойчивое настроение, краснота и опухоль в месте инъекции. Немедленно обратитесь к врачу. Возможные эффекты - повышенный аппетит, несварение, нервозность, бессонница, повышенная чувствительность к инфекциям, повышение артериального давления, медленное заживление ран, увеличение массы тела, легкое образование синяков, задержка жидкости. Редкие - изменение цвета кожи, головокружение, головная боль, усиленное потоотделение, усиленный рост волос на теле или лице, повышенный уровень сахара в крови, пептические язвы, недостаточность надпочечников, мышечная слабость, катаракта, глаукома, остеопороз

Инструкция по применению

Способ и дозировка

Таблетки, взрослым внутрь 4-60 мг / сут. однократно или в разделенных дозах. Начальная дозировка - 12-40 мг / сут. В отдельных случаях - до 100 мг / сут. Поддерживающая доза - 4-12 мг / сутки. По инструкции максимальная суточная доза - 250 мг. Режим применения в виде клизм и инъекций, а также у детей зависит от характера заболевания.

Начало действия Различно для разных форм.

Продолжительность действия 30-36 часов для таблеток, 1-4 недели после внутримышечной инъекции, 1-5 недель после других инъекций.

Если прием медикамента пропущен Примите Метилпреднизолон, как только вспомните о нем. Если вы применяете его несколько раз в день и это будет незадолго до времени приема следующей дозы, удвойте дозу. Если вы применяете лекарство 1 раз в день и вспомнили о нем лишь на следующий день, пропустите предыдущую дозу и не удваивайте следующую дозу.

Прекращение приема При длительном лечении не прекращайте резко прием лекарства; по инструкции дозировка должна снижаться постепенно.

Передозировка

Согласно инструкции возможны: температура, мышечные или суставные боли, тошнота, головокружение, обмороки, затрудненное дыхание. Длительный прием больших доз: лунообразное лицо, ожирение, изменение характера роста волос, угри, утрата половых функций, дегенерация мышц. Немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Особые указания

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить - натрия. Метилпреднизолон может снижать сопротивляемость инфекциям. По возможности откажитесь от иммунизации живыми вакцинами. Пациенты, проходящие долговременную терапию, должны носить браслет с предупреждением. Если у вас поднимается температура, обратитесь к врачу.

Меры предосторожности

Старше 60 лет У пожилых людей отрицательные реакции на препарат встречаются чаще и выражены сильнее.

Вождение машины и работа с механизмами Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как препарат действует на вас.

Алкоголь От употребления лучше отказаться.

Взаимодействие с другими препаратами

Циклоспорин и кетоконазол увеличивают токсичность. Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов снижают терапевтическую эффективность. Ускоряет выделение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее уровень в крови. Адренокортикотропный гормон усиливает эффект. Антацидыг салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка, калийсберегающие препараты-тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза,сердечные гликозиды - аритмий, натрийсодержащие препараты - отеков и гипертензии. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы препарата снижают эффективность соматотропина. Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы. Ограничьте поступление натрия с пищей.

Отечественные и зарубежные аналоги

По составу действующего вещества и оказываемому терапевтическому действию аналогами препарата являются следующие препараты с глюкокортикостероидной активностью:

• Метилпред (страна-производитель Финляндия);
• Медрол (США, Бельгия, Италия);
• Аналог лекарства Метилпреднизолон - Метизолон (Украина);
• Преднол и Преднол-Л (Турция);
• Солу-Медрол (Бельгия);
• Аналог препарата - Стерокорт (Украина);
• Урбазон (Финляндия);
• Адвантан (Италия, Германия);
• Депо-Медрол (Бельгия).

По принадлежности к одной фармакотерапевтической группе «Глюкокортикостероиды» к аналогам средства можно отнести следующие препараты:

• Бетаспан и Бетаспан Депо (страна-производитель Украина);
• Дексаметазон (Германия, Россия);
• Аналог препарата - Дексазон (Югославия);
• Дипроспан (США, Бельгия, Турция);
• Гидрокортизон (Польша, Венгрия, Германия, Украина, Россия, Израиль);
• Кеналог (Израиль, Германия, Италия, Великобритания, Словения);
• Аналог Метилпреднизолона - Лоракорт (Иран);
• Полькортолон (Польша);
• Преднизолон (Венгрия, Германия, Норвегия, Польша, Индия, Россия);
• Преднизол (Индия);
• Солу-Кортеф (Бельгия, Югославия);
• Аналог средства Метилпреднизолон - Целестон (США, Бельгия, Турция);
• Флостерон (Словения).

Из-за побочных эффектов применение глюкокортикостероидов должно происходить только по назначению врача при наличии четких к тому показаний и под врачебным контролем. Возможность замены таких препаратов определяет исключительно врач!

Цена в аптеках

Цена на Метилпреднизолон в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Метилпреднизолон, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: метилпреднизолона - 4 мг или 8 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/ картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метилпреднизолон-ФС - синтетический глюкокортикостероид - аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не обладает минералокортикоидной активностью, что обеспечивает лучшую переносимость. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие. Обладает также противошоковыми, антитоксическими и иммунодепрессивными свойствами. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства Метилпреднизолона-ФС не связаны с митостатическим действием, а являются результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток костного мозга, миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.
Подобно другим кортикостероидам, Метилпреднизолон-ФС тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, и?-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков - липокортинов, обладающих противоотечной активностью.
В относительно высоких дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков. Обладает липолитической и липогенетической активностью.

Фармакокинетика. После приема внутрь Метилпреднизолон-ФС быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкого кишечника. Образует слабые диссоциируемые связи с альбумином и транскортином. В связанном состоянии находится от 40 до 90 % препарата. Объем распределения Метилпреднизолона-ФС составляет 61 л. Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Основные метаболиты - 20-?-гидроксиметилпреднизолон и 20-?-гидрокси-6-?-метилпреднизолон. Метаболиты выделяются главным образом с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Реакции конъюгации происходят в основном в печени, в меньшей степени - в почках. Клиренс Метилпреднизолона-ФС составляет 383 л/день; период полувыведения - 165 минут.

Показания к применению:

Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; (ревматоидный , остеоартрит, анкилозирующий спондилит, ); кожные заболевания: пузырчатка, эксфолиативный , тяжелые формы , ; ; хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; ; ; лекарственные аллергии; сезонный и привычный аллергический ринит; аутоиммунная ; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура; врожденная эритроидная ; язвенный ; болезнь Крона; паллиативное лечение некоторых форм опухолевой болезни (лейкемии и ).

Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, реакции пациента и предположительного срока лечения.
Как правило, необходимо в течение нескольких дней придерживаться высокой начальной дозы, которая в зависимости от заболевания может составлять от 4 до 48 мг в сутки. В легких случаях достаточным является назначение малых доз. Высокие начальные дозы препарата могут потребоваться при рассеянном склерозе (200 мг в сутки), отеке мозга (200 - 1 000 мг в сутки), трансплантации органов (до 7 мг/кг в сутки). Если при адекватном лечении клинический эффект отсутствует, Метилпреднизолон-ФС необходимо постепенно отменить и назначить другие препараты. После достижения терапевтического эффекта необходимо определить адекватную дозу препарата для поддерживающего лечения. С этой целью начальную дозу через небольшие промежутки времени снижают до того минимального уровня, при котором сохраняется удовлетворительный клинический эффект. Обычно (в зависимости от выраженности симптомов) необходимо достичь минимальной поддерживающей дозы 4 - 12 мг Метилпреднизолона-ФС в сутки.
При лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких первоначально Метилпреднизолон-ФС назначают в дозе 32 - 40 мг в сутки. Затем через каждые 4 дня дозу снижают на 8 мг. Через 3 - 4 недели лечения прием таблеток прекращают или переходят на ингаляционные глюкокортикостероиды. При тяжелой форме астмы, при длительной терапии минимальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 4 - 8 мг в сутки. Терапия должна быть циркадной, альтернирующая терапия в
большинстве случаев невозможна. При наличии ночных и утренних приступов суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).
При остром альвеолите начальная доза для приема в первую неделю составляет 32 - 40 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Затем дозу постепенно снижают с переходом на однократный ежедневный прием.
При фиброзе легких начальная доза составляет 24 - 32 мг в сутки в комбинации с азатиоприном или пенициламином. Затем дозу постепенно снижают до уровня, который определяется индивидуально: 4 - 8 мг в сутки.
При саркоидозе начальная доза составляет 32 - 40 мг в сутки в 2 приема до начала действия препарата, затем переходят на однократный прием препарата и в течение 4 - 6 недель дозу постепенно снижают.
При поллинозе, аллергическом рините Метилпреднизолон-ФС используют в дополнение к антигистаминным препаратам и местным противоаллергическим средствам в случае их недостаточной эффективности и опасности поражения дыхательных путей. В этих случаях Метилпреднизолон-ФС, как правило, применяют в начальной дозе 16 мг в сутки в течение первых 4 дней, затем в течение последующих 4 дней дозу снижают до 8 мг в сутки. Прием препарата прекращают через 8 дней. Если достигнутый эффект недостаточный, можно продлить прием препарата до 2 - 3 недель в ежедневной дозе 4 - 8 мг.
При заболеваниях кожи начальная доза Метилпреднизолона-ФС может составить от 80 до 160 мг в сутки в зависимости от степени тяжести и формы заболевания. Дозу быстро снижают, так как общая продолжительность лечения обычно не превышает 2 - 4 недель. Только в отдельных случаях прием препарата может быть продлен до нескольких месяцев.
При лечении аутоиммунных заболеваний в зависимости от степени тяжести и формы начальная доза составляет 40 - 60 мг в сутки. Затем доза снижается до поддерживающей, прием которой может быть необходим в течение нескольких лет. В случае острых форм возможна пульс-терапия высокими дозами.
При ревматическом поражении суставов начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 16 - 24 мг в сутки. При висцеральном ревматизме - до 60 мг в сутки. Затем дозу постепенно снижают, достигая поддерживающей дозы не более 8 мг в сутки.
При аутоиммунной гемолитической анемии начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 80 - 160 мг в сутки. При достижении эффекта (обычно на протяжении 2 недель от начала приема) дозу постепенно снижают до поддерживающей.
При язвенном колите и болезни Крона начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 40 - 80 мг в сутки. Затем дозу постепенно снижают. При язвенном колите терапию необходимо закончить как можно быстрее. Если при болезни Крона необходима более длительная терапия, то необходимо достичь альтернирующего режима применения.
При заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников Метилпреднизолон-ФС применяют в дозе 4 - 8 мг в сутки. При необходимости сочетают с препаратами минералокортикоидов.

Особенности применения:

Лечение необходимо проводить под контролем врача.
Метилпреднизолон-ФС используют в двух режимах: в виде циркадной терапии и альтернирующей терапии. При циркадной терапии препарат принимают после еды, преимущественно после завтрака, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. В отдельных случаях, например при наличии утренних и ночных приступов у пациентов с обтурационными заболеваниями легких, суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).
При альтернирующей терапии препарат принимают каждый второй день в удвоенной дозе после завтрака (между 6.00 и 8.00 час), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные действия:

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости в организме, у кардиологических больных, потеря калия и гипокалиемический .
Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная , мышечная слабость, патологические переломы позвонков, Шарко.
Со стороны пищеварительного тракта: язвы гастродуоденальной зоны с вероятностью перфорации и , желудочные кровотечения, перфорация кишечника.
Со стороны кожи: ухудшение процессов регенерации, петехии и экхимозы, истончение кожи, гипо- и гиперпигментация.
Метаболические нарушения: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков.
Неврологические нарушения: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения и судорожные припадки.
Эндокринные нарушения: нарушения менструального цикла, кушингоидный синдром, подавление гипофизарно-адреналовой системы, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного , увеличение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах у больных сахарным диабетом, у детей.
Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная , повышение внутриглазного давления и .
Со стороны иммунной системы: «смазывание» клинической картины имеющихся и активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, реакции гиперчувствительности (в том числе анафилаксия), подавление реакций в пробах с кожными аллергенами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При совместном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами эффект Метилпреднизолона-ФС снижается. Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, усиливают действие Метилпреднизолона-ФС.
При применении Метилпреднизолона-ФС совместно с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений.
При совместном применении с Метилпреднизолоном-ФС снижается эффективность пероральных противодиабетических препаратов, антикоагулянтов - производных кумарина, соматотропина.
При совместном применении Метилпреднизолона-ФС с празиквантелом содержание празиквантела в крови может снижаться. Совместное применение Метилпреднизолона-ФС с хлороквином, гидроксихлороквином, метлоквином увеличивает риск развития миопатии, кардиомиопатии. Действие сердечных гликозидов усиливается при совместном применении с Метилпреднизолоном-ФС. Совместное применение Метилпреднизолона-ФС с салуретиками и слабительными средствами увеличивает потерю калия.

Противопоказания:

Применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при повышенной
чувствительности к препарату. Длительное применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при острых вирусных инфекциях (опоясывающий , простой лишай, ветряная оспа); при HbsAG-положительном активном хроническом гепатите; поражениях лимфатических узлов после прививки против ; эпидемическом паротите; в период от 6 недель до и до 2 недель после профилактических прививок.
Не рекомендуется применение Метилпреднизолона-ФС женщинам в период беременности и кормления грудью. При необходимости использования препарата нужно тщательно сопоставить риск от его применения для плода или ребенка и пользу для матери.

Передозировка:

Острая передозировка Метилпреднизолона-ФС в клинике не описана. При длительном применении препарата возможно развитие кушингоидного синдрома.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурных ячейковых упаковки в пачке картонной.

Препарат Метилпреднизолон - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное лекарственное средство.
Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А2 и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.
Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие Т- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.
Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.
Метилпреднизолона ацетат - препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18-36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6-48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40-90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T1/2 из организма — 12-36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.

Показания к применению

Метилпреднизолон для системного применения (парентерально и внутрь).
Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия), ревматоидный артрит (включая ювенильный - в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), острый ревмокардит, системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), псориатический артрит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, бериллиоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение, в/м введение противопоказано), вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, агранулоцитоз, онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; миастения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): аллергические язвы роговицы, офтальмия, вызванная herpes zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.

Способ применения

Пути введения
Препарат Метилпреднизолон применяется внутрь, инъекционно (в/в, в/м, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.
Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическое вмешательство), снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, глюкозурия, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение массы тела.
Со стороны органов ЖКТ: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства, судороги, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), аритмия, тромбофилия.

Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных костей.
Со стороны кожных покровов: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидоз, гипо- и гиперпигментация, экхимоз,
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; реакции в месте введения: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, гипер- или гипопигментация, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.

Противопоказания

Гиперчувствительность.
Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД, активный и латентный туберкулез (без соответствующей химиотерапии), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.
Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); в/в и интратекальное введение.
Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Беременность

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.
Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение Метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.
Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Передозировка

Симптомы передозировки Метилпреднизолоном : отеки, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, артериальная гипертензия, аритмии, кардиопатия, гипокалиемия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).
Лечение: форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Формы выпуска:
Таблетки растворы для инъекций клизмы.
Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле. По 1, 5 или по 10 ампул в картонной упаковке.

Состав

Инъекционная суспензия 40 мг/мл, по 1 мл в каждой ампуле содержит действующее вещество: 40 мг метилпреднизолона в 1 мл суспензии.
1 таблетка содержит активное вещество: метилпреднизолона - 4 мг или 8 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/ картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Дополнительно

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.
Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 раза в 3 нед.
Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.
Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, грибами, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.
Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.
У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.
Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.
При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м2). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.

Основные параметры

Название:	МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН
Код АТХ:	H02AB04 -

Метилпреднизолон-ФС: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: метилпреднизолон;

1 таблетка содержит метилпреднизолона 4 мг или 8 мг; вспомогательные вещества; лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Описание

Фармакологическое действие

Метилпреднизолон-ФС - гормональный препарат, синтетический глюкокортикостероид - аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не имеет минералокортикоидной активности, что обеспечивает лучшую восприимчивость. Препарат проявляет противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие, а также имеет антитоксические и иммунодепрессивные свойства.

После приема внутрь Метилпреднизолон-ФС быстро всасывается преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. Период полувыведения - 165 мин.

Показания к применению

Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; ревматологические заболевания (ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, анкилозирующий спондилит, системная красная волчанка); кожные заболевания (пузырчатка, эксфолиативный дерматит, тяжелые формы псориаза, контактный дерматит, аллергический дерматит); бронхиальная астма); хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; саркоидоз; сывороточная болезнь; медикаментозные аллергии; сезонное и обычное аллергическое заболевание слизистой оболочки полости носа; аутоиммунная гемолитическая анемия; язвенный колит, болезнь Крона; паллиативное лечение некоторых форм опухолевой болезни (лейкемии и лимфомы).

Противопоказания

Применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при повышенной чувствитель­ности к препарату. Продолжительное применение Метилпреднизолона-ФС

Противопоказано при острых вирусных инфекциях (опоясывающии лишаи, npoeioEu—лишай, ветряная оспа); при HbsAG-положительном активном хроническом гепатите; поражениях лимфатических узлов после прививки против туберкулеза; эпидемическом паротите; в период от 6 недель до и до 2 недель после профилактических прививок.

Не рекомендуется применение Метилпреднизолона-ФС женщинам в период беременности и кормления грудью. При необходимости использования препарата необходимо тщательно взвесить риск от его применения для плода или ребенка и пользу для матери.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, реакции пациента и предполагаемого срока лечения. Как правило, необходимо на протяжении нескольких дней придерживаться высокой начальной дозы, которая в зависимости от заболевания может составлять от 4 до 48 мг в сутки. В легких случаях достаточно назначения малых доз. Высокие начальные дозы препарата могут быть необходимыми при рассеянном склерозе (200 мг в сутки), отеке мозга (200 - 1 ООО мг в сутки), трансплантации органов (до 7 мг/кг массы тела в сутки).

Если при соответствующем лечении клинический эффект отсутствует, Метилпреднизолон-ФС необходимо постепенно отменить и назначить другие лекарственные средства. После достижения терапевтического эффекта необходимо определить соответствующую дозу препарата для поддерживающего лечения. С этой целью начальную дозу через небольшие промежутки времени снижают до того минимального уровня, при котором сохраняется удовлетворительный клинический эффект. Обычно (в зависимости от выраженности симптомов) необходимо достичь наименьшей поддерживающей дозы 4 - 12 мг Метилпреднизолона-ФС в сутки. Метилпреднизолон-ФС применяют в двух режимах: в виде циркадной терапии и альтернирующей терапии. При циркадной терапии препарат принимают после еды, преимущественно после завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В отдельных случаях, например при наличии утренних и ночных приступов у пациентов с обтурационными заболеваниями легких, суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).

При альтернирующей терапии препарат принимают каждый второй день, после завтрака (между 6:00 и 8:00 час), в удвоенной дозе, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

При остром альвеолите начальная доза для приема в первую неделю составляет 32 - 40 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Потом дозу постепенно снижают с переходом на одноразовый ежедневный прием.

При фиброзе легких начальная доза составляет 24 - 32 мг в сутки в комбинации с азатиоприном или пеницилламином. Потом дозу постепенно снижают до уровня, который определяется индивидуально: 4 - 8 мг в сутки.

При саркоидозе начальная доза составляет 32 - 40 мг в сутки в 2 приема до начала действия препарата, потом переходят на одноразовый прием препарата и на протяжении 4-6 недель дозу постепенно снижают.

При полинозе, аллергическом рините Метилпреднизолон-ФС используют в дополнение к антигистаминным препаратам и местным противоаллергическим средствам в случае их недостаточной эффективности и опасности поражения дыхательных путей. В этих случаях Метилпреднизолон-ФС, как правило, применяют в начальной дозе 16 мг в сутки на протяжении первых 4 дней, потом на протяжении следующих 4 дней дозу снижают до 8 мг в сутки. Прием препарата прекращают через 8 дней. Если достигнутый эффект недостаточен, можно продолжить прием препарата до 2 - 3 недель в ежедневной дозе 4-8 мг.

При заболеваниях кожи начальная доза Метилпреднизолона-ФС может составлять от 80 до 160 мг в сутки в зависимости от степени тяжести и формы заболевания. Дозу быстро снижают, так как общая продолжительность 2-4 недель. Только в отдельных случаях прием npei нескольких месяцев.

При лечении аутоиммунных заболеваний в зависимости от степени тяжести и формы начальная доза составляет 40 - 60 мг в сутки. Потом доза снижается до поддерживаю­щей, прием которой может быть необходим на протяжении нескольких лет. В случае острых форм возможна пульс-терапия высокими дозами.

При ревматическом поражении суставов начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 16 - 24 мг в сутки. При висцеральном ревматизме - до 60 мг в сутки. Потом дозу постепенно снижают, достигая поддерживающей дозы не более 8 мг в сутки.

При аутоиммунной гемолитической анемии начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 80 - 160 мг в сутки. При достижении эффекта (обычно на протяжении 2 недель от начала приема) дозу постепенно снижают до поддерживающей.

При язвенном колите и болезни Крона начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 40 - 80 мг в сутки. Потом дозу постепенно снижают. При язвенном колите терапию необходимо закончить как можно быстрее. Если при болезни Крона необходима продолжительная терапия, то надо достичь альтернирующего режима применения.

В случае заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников Метилпреднизолон-ФС применяют в дозе 4 - 8 мг в сутки. При необходимости объединяют с препаратами минералокортикоидов.

Острая передозировка Метилпреднизолона-ФС в клинике не описана. При продолжительном применении препарата возможно развитие кушингоидного синдрома (ожирение, преимущественно на животе и на задней части шеи, лунообразное лицо, чрезмерное оволосение у женщин, атрофические полоски на коже и др.).

Побочное действие

Нарушение водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости в организме, хроническая сердечная недостаточность у кардиологических больных, повыш ение артериального давления, потеря калия и нарушение кислотно-щелочного равновесия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы позвонков, артропатия Шарко.

Со стороны пищеварительного тракта: язвы гастродуоденальной зоны с вероятностью перфорации и кровотечения, желудочные кровотечения, панкреатит, воспаление поджелудочной железы, слизистой оболочки пищевода, образование сквозного отверстия кишечника.

Со стороны кожи: ухудшение процессов восстановления, петехии и экхимозы, истончение кожи, сниженная или увеличенная пигментация.

Метаболические нарушения: отрицательный азотистый баланс.

Неврологические нарушения: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения и судорожные приступы.

Эндокринные нарушения: нарушение менструального цикла, кушингоидный синдром, угнетение гипофизарно-адреналовой системы, снижение переносимости к углеводам, проявление латентного сахарного диабета, увеличение потребности в инсулине или пероральных средствах для снижения сахара у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления и экзофтальм.

Со стороны иммунной системы: “смазывание” клинической картины имеющихся и активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, реакции чрезмерной чувствительности (в том числе анафилаксия), угнетение реакций в пробах с кожными аллергенами.

В случае выявления нежелательных влияний или других необычных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете любые другие лекарственные препараты, обязательно сообщите об этом врачу!

Во время лечения Метилпреднизолоном-ФС не принимайте никаких других лекарственных средств без предварительной консультации с врачом. Неконтролируемое лечение может навредить Вашему здоровью.

При одновременном применении Метилпреднизолона-ФС с рифампицином, фенитоином, барбитуратами эффект Метилпреднизолона-ФС снижается. Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, усиливают действие метилпреднизолона.

При применении Метилпреднизолона-ФС одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений.

При применении Метилпреднизолона-ФС больными сахарным диабетом возможно ослабление действия инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств, содержание празиквантела в крови может снижаться. Одновременное применение Метилпреднизолона-ФС с хлороквином, гидроксихлороквином, метлоквином увеличивает риск развития нарушения сократимости мышечных волокон, мышечной слабости, кардиомиопатии. Действие сердечных антикоагулянтов - производных кумарина При одновременном применении гликозидов при одновременном применении с Метилпреднизолоном-ФС усиливается. Одновременное применение Метилпреднизолона-ФС с салуретиками и слабительными средствами увеличивает потерю калия.

Особенности применения

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Лечение необходимо проводить под контролем врача.

Метилпреднизолон-ФС используют в двух режимах: в виде циркадной терапии и альтернирующей терапии. При циркадной терапии препарат принимают после еды, преимущественно после завтрака, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. В отдельных случаях, например при наличии утренних и ночных приступов у пациентов с обтурационными заболеваниями легких, суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).

При альтернирующей терапии препарат принимают каждый второй день в удвоенной дозе после завтрака (между 6.00 и 8.00 час), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Меры предосторожности

Метилпреднизолон следует применять с осторожностью и под врачебным контролем у больных с АГ, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с патологией пищеварительного тракта (пептическая язва, язвенный колит), остеопорозом, глаукомой, с предрасположенностью к тромбофлебиту.

При гипотиреозе или тяжелых заболеваниях печени из-за усиленного эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу.

При длительном приеме у детей возможно замедление роста. Поэтому лечение должно ограничиваться приемом препарата в минимальных дозах в течение самого короткого времени.

Пожилым пациентам препарат должен назначаться с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз, изъязвление кожи). Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы препарата, снижая ее до минимально эффективной.

При длительном применении препарата терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель во избежание развития синдрома отмены и серьезных осложнений. Длительная терапия не должна прекращаться внезапно и в случае беременности.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурных ячейковых упаковки в пачке картонной.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.