Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Диабетон MB снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина Р-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов.
При инсулиннезависимом сахарном диабете (тип II) препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Было продемонстрировано, что гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, оцененное во время эугликемической гиперинсулиновой пробы существенно повышалось (+35%), что было обусловлено улучшением чувствительности периферических тканей к инсулину. Эти изменения существенно улучшают возможность контроля диабета. Данный эффект гликлазида, главным образом, заключается в том, что он способствует действию инсулина на мышечную гликогенсинтетазу. Более того, результаты исследований на мышечных тканях показали, что гликлазид вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы. Диабетон MB снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак.
Помимо влияния на углеводный обмен, Диабетон MB оказывает влияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фиблинолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Контролируемые клинические испытания на больных сахарным диабетом подтвердили антиоксидантные свойства гликлазида, ранее продемонстрированные в клинических фармакологических исследованиях: снижение уровня липидных пероксидов в плазме, возрастание активности эритроцитарной супероксиддисмутазы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь гликлазид полностью абсорбируется из ЖКТ. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает, выходя на плато через 6-12 ч после приема. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени.
Одна ежедневная доза Диабетона MB обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме в течение более 24 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2составляет около 16 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста не наблюдали никаких существенных клинических изменений фармакокинетических параметров.

Показания

Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II) в сочетании с диетотерапией и физической нагрузкой при неэффективности последних.

Режим дозирования

Препарат предназначен только для взрослых. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (в т.ч. для пациентов 65 лет и старше).
Подбор дозы следует проводить в соответствии с уровнем глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум 2-недельного периода.
При поддерживающей терапии ежедневный прием одной дозы обеспечивает эффективный контроль уровня глюкозы в крови. Ежедневная доза препарата может варьировать от 30 мг до 120 мг (1-4 таб.) 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут во время завтрака.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.
Для пациентов, ранее не получавших лечения, начальная доза составляет 30 мг. Затем дозу подбирают индивидуально до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Диабетон МВ может заменять диабетон в дозах от 1 до 4 таб./сут.
Переход с другого гипогликемического препарата на Диабетон MB не требует какого-либо переходного периода времени.
Если больной до этого получал терапию производными сульфонилмочевины с длительным T1/2(например, хлорпропамид), то в течение 1-2 недель необходимо проведение тщательного наблюдения (контроль уровня гликемии) во избежание развития гипогликемии как следствия остаточных эффектов предыдущей терапии.
Пациентам с нарушениями функции почек от слабой до умеренной степени тяжести (КК от 15 до 80 мл/мин) препарат назначают в соответствии с приведенным выше режимом дозирования.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы:возможна гипогликемия.
Со стороны пищеварительной системы:очень редко - тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, запоры, диарея (обычно обратимые), повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ в плазме крови; в отдельных случаях - желтуха.
Со стороны системы кроветворения:в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (обычно обратимого характера).
Аллергические реакции:редко - зуд, крапивница (в легкой и обратимой форме), макуло-папулезная сыпь.
После отмены препарата данные симптомы, как правило, исчезают.

Противопоказания

Инсулинзависимый сахарный диабет (тип I);
- диабетический кетоацидоз;
- диабетическая прекома и кома;
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- совместный прием с миконазолом;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным сульфонилмочевины.

Беременность и лактация

Диабетон МВ противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Недостаточно клинических данных, позволяющих оценить риск появления возможных пороков и фетотоксических эффектов, обусловленных применением гликлазида при беременности. Поэтому применение Диабетона МВ у этой категории пациентов противопоказано.
Когда беременность наступила на фоне приема препарата, нет показаний для ее прерывания. В таких случаях препарат следует отменить и продолжить терапию только препаратами инсулина под тщательным контролем всех лабораторных показателей углеводного обмена. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в плазме крови.
Неизвестно, выделяется ли гликлазид с грудным молоком, данные о риске развития неонатальной гипогликемии отсутствуют. В связи с этим терапия гликлазидом в период грудного вскармливания противопоказана.
Вэкспериментальных исследованияхна животных показано, что производные сульфонилмочевины в высоких дозах обладают тератогенным эффектом.

Особые указания

При назначении Диабетона MB следует учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения глюкозы в течение нескольких дней.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный отбор больных и индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
При применении гипогликемических препаратов у пациентов пожилого возраста, лиц, постоянно не получающих достаточного питания, с ослабленным общим состоянием, у пациентов с надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью риск развития гипогликемии повышен.
Симптомы гипогликемии трудно распознать у лиц пожилого возраста и у пациентов, получающих терапию бета-адреноблокаторами. Действие бета-адреноблокаторов маскирует некоторые симптомы гипогликемии (например, такие как сердцебиение и тахикардия). Большинство некардиоселективных бета-адреноблокаторов повышает частоту возникновения и выраженность гипогликемии.
Диабетон MB может быть назначен только пациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак и обеспечивающее достаточное поступление углеводов, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при задержках принятия пищи или при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя, или во время приема нескольких гипогликемических препаратов.
При появлении симптомов холестатической желтухи необходимо прервать лечение. После отмены Диабетона MB данные симптомы, как правило, исчезают.
У больных с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Печеночная недостаточность также может способствовать снижению уровня глюкогенеза. Указанные эффекты повышают риск развития гипогликемических состояний. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких больных, может быть достаточно длительным, требующим немедленного проведения соответствующей терапии.
При повышенной температуре тела, остром инфекционном заболевании, травме или хирургическом вмешательстве следует отменить Диабетон MB и назначить инсулин.
Эффективность Диабетона MB (как и других пероральных противодиабетических препаратов, снижающих уровень глюкозы крови до желаемого уровня) у многих больных имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода времени. Данное ослабление эффективности препарата может быть обусловлено прогрессированием сахарного диабета или снижением ответа на препарат. Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, когда лекарственный препарат выписывается впервые и не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.
На фоне терапии Диабетоном MB не рекомендуют применять фенилбутазон, предпочтительнее использовать другой НПВС.
При необходимости одновременного применения Диабетона MB и лекарственных средств, влияющих на фармакологические свойства гликлазида, пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного самоконтроля лабораторных показателей углеводного обмена. При необходимости следует заново подобрать дозы гипогликемического средства и затем повторить подбор после отмены сопутствующей терапии.
Диабетон MB можно применять в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
На фоне терапии Диабетоном MB необходимо отказаться от употребления алкоголя или медицинских препаратов, в состав которых входит этанол.
Необходимо проинформировать больного и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность. Больного необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, также необходимо рассказать ему о других видах терапии. Больному необходимо разъяснить важность последовательного соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга показателей уровня глюкозы в крови и моче.
При переходе с применения препарата диабетон на прием препарата Диабетона МВ следует учитывать, что 1 таб. Диабетона МВ 30 мг соответствует 1 таб. диабетона 80 мг.
Контроль лабораторных показателей
Необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови и содержание глюкозы в моче. Также могут быть информативными тесты на определение гликолизированного гемоглобина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или механизмами.

Передозировка

Симптомы:гипогликемия, в тяжелых случаях - сопровождающаяся комой, судорогами и другими неврологическими нарушениями.
Лечение:умеренные симптомы гипогликемии корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательный контроль за состоянием пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает. При тяжелых состояниях необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному быстро в/в вводят 50 мл концентрированного раствора глюкозы (40%). Затем в/в капельно вводят более разведенный раствор глюкозы (5%) для поддержания необходимого уровня глюкозы крови. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. В дальнейшем в зависимости от состояния больного следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля за жизненными функциями пациента.
У больных с заболеваниями печени плазменный клиренс гликлазида может быть замедленным. Диализ таким больным обычно не проводят ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Диабетона MB с миконазолом (для системного применения) усиливает возможное развитие гипогликемии вплоть до коматозного состояния (такое сочетание противопоказано).
Сочетанное применение Диабетона MB с фенилбутазоном (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (т.к. замещает их связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
При одновременном применении с Диабетоном MB этанол и этанолсодержащие препараты усиливают гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, и могут способствовать развитию гипогликемической комы (эта комбинация не рекомендуется).
Одновременное применение бета-адреноблокаторов маскирует некоторые симптомы гипогликемии, такие как, например, сердцебиение и тахикардию. Большинство некардиоселективных бета-адреноблокаторов повышают частоту и выраженность гипогликемии (пациент должен быть предупрежден о необходимости тщательного самоконтроля уровня глюкозы в крови, особенно в начальной стадии терапии).
Совместное применение Диабетона MB с флуконазолом увеличивает продолжительность T1/2производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемии (при необходимости следует провести коррекцию дозы Диабетона MB).
Одновременное применение ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл) может усугублять гипогликемический эффект Диабетона MB (по одной из гипотез происходит улучшение толерантности к глюкозе с последующим снижением потребности в инсулине). Состояния гипогликемии отмечаются редко.
При одновременном применении с даназолом возможно снижение эффективности Диабетона MB (пациент должен быть предупрежден о необходимости тщательного самоконтроля уровня глюкозы в крови и в моче; возможно потребуется коррекция режима дозирования Диабетона MB во время терапии даназолом и после ее прекращения).
Совместное применение Диабетона MB с хлорпромазином в высоких дозах (более 100 мг/сут) может привести к повышению уровня глюкозы в плазме крови за счет снижения высвобождения инсулина (может потребоваться коррекция дозы Диабетона MB во время терапии нейролептиком и после ее прекращения).
При одновременном применении ГКС (для системного, наружного и местного применения) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза.
При одновременном применении Диабетона MB с прогестагенами следует учитывать диабетогенный эффект прогестагенов в высоких дозах.
При совместном применении ритодрин, сальбутамол, тербуталин (для в/в введения) повышают уровень глюкозы в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы Диабетона MB или перевода пациента на инсулин.
При невозможности избежать применения вышеперечисленных сочетаний необходимо проинформировать больного о возможных осложнениях и важности контроля уровня глюкозы в крови и моче.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 3 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Пероральный гипогликемический препарат группы сульфонилмочевины II поколения

Действующее вещество

Гликлазид (gliclazide)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с модифицированным высвобождением белые, двояковыпуклые, овальные с насечкой и гравировкой "DIA" "60" на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.36 мг, мальтодекстрин - 22 мг, гипромеллоза 100 сР - 160 мг, магния стеарат - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 5.04 мг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
30 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Фармакологическое действие

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В 2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении препарата MB (гликозилированный гемоглобин (HbA1c<6.5%), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).

Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон MB и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза препарата Диабетон MB у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.

На фоне применения препарата Диабетон MB в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4.8 лет, средний уровень HbA1c 6.5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c 7.3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема препарата Диабетон MB не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в крови возрастает постепенно в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95% гликлазида. V d - около 30 л. Прием препарата Диабетон MB в дозе 60 мг 1 раз/сут обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

T 1/2 составляет в среднем от 12 до 20 ч. Гликлазид выводится, главным образом, почками, выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизменном виде.

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Показания

— сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;

— профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

— прием миконазола (см. раздел "Лекарственное взаимодействие");

— беременность и период кормления грудью (см. раздел "Беременность и лактация");

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон MB не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью следует применять препарат при нерегулярном и/или несбалансированном питании, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотиреозе, надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, почечной и/или печеночной недостаточности, длительной терапии ГКС, алкоголизме, у пациентов пожилого возраста.

Дозировка

Препарат предназначен только для лечения взрослых.

Суточная доза может составлять 30-120 мг (1/2-2 таб.) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и HbA1c.

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы возможно не ранее чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

1 таб. препарата Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 таб. препарата Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таб. 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 таб. 60 мг и 1/2 таб. 60 мг).

Переход с приема препарата Диабетон таблетки 80 мг на препарат Диабетон MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

1 таблетка препарата Диабетон 80 мг может быть заменена 1/2 таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон МВ 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон 80 мг на препарат Диабетон МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль.

Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на препарат Диабетон MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

Препарат Диабетон MB таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического средства для приема внутрь. При переводе на Диабетон MB пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и Т 1/2 . Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене препаратом Диабетон MB производных сульфонилмочевины с длительным T 1/2 во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон MB при этом также составляет 30 мг (1/2 таб. 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством

Диабетон MB может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Особые группы пациентов

Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон MB.

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон MB до 120 мг/сут в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Побочные действия

Учитывая опыт применения гликлазида, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.

Гипогликемия

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон MB может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, "липкая" кожа, беспокойство, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макуло-папулезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ); в единичных случаях - гепатит. При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию. Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований

В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

Передозировка

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному в/в струйно вводят 50 мл 20-30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль уровня глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. Затем, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)

Сочетания противопоказаны

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, т.к. вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма. Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон MB следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, агонистами ГПП-1); , флуконазолом; ингибиторами АПФ - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н 2 -рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами, кларитромицином, НПВП) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)

Даназол обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

(нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

При одновременном применении ГКС (для системного и местного применения - внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС , так и после их отмены.

При совместном применении бета 2 -адреномиметики (ритодрин, сальбутамол, тербуталин в/в введение) способствуют повышению концентрации глюкозы в крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

Сочетания, которые следует принимать во внимание

Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарин) при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Особые указания

Гипогликемия

При приеме производных сульфонилмочевины, в т.ч. и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и в/в введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел "Побочное действие").

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

— отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

— недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

— дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

— почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— передозировка препарата Диабетон MB;

— некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);

— одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Печеночная/почечная недостаточность

У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у таких пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.

Недостаточный гликемический контроль

Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон MB и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.

Лабораторные тесты

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Диабетон MB, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

Беременность и лактация

Беременность

Опыт применения гликлазида при беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины при беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.

Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Кормление грудью

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства

Диабетон МВ 30 - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА

Регистрационный номер:

Торговое название: Диабетон ® МВ

Международное непатентованное название:

Гликлазид.

Лекарственная форма:

таблетки с модифицированным высвобождением.

Cостав:
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: гликлазид – 30,0 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 83,64 мг, гипромеллоза 100 сР 18,0 мг, гипромеллоза 4000 сР 16,0 мг, магния стеарат 0,8 мг, мальтодекстрин 11,24 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,32 мг.

Описание
Белые, двояковыпуклые овальные таблетки с гравировкой «DIA 30» на одной стороне и логотипом фирмы на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.
Код АТХ: A10ВВ09

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N - содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина b-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль основанный на применении Диабетона® МВ (HbA1c Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон® МВ и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза препарата Диабетон® МВ у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.
На фоне применения препарата Диабетон ® МВ в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средний уровень HbA1c 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c 7,3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений
Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.
Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приёма препарата Диабетон® МВ не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме возрастает постепенно, выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация- время» является линейной. С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизменном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов. Объем распределения составляет около 30 л.
У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.
Прием препарата Диабетон ® МВ в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
• сахарный диабет типа 1;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин)
• сопутствующая терапия миконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• беременность и период кормления грудью (см. раздел «Беременность и период кормления грудью»);
• возраст до 18 лет.

Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном и даназолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью:
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Беременность
Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.
Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.
Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются.
Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных.
Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.
Кормление грудью
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития гипогликемии у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, во время терапии данным препаратом кормление грудью противопоказано.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ.
Рекомендуемую дозу препарата (1- 4 таблетки, 30- 120 мг) следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbA1с).
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста, ≥ 65 лет) – 30 мг в сутки.
В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.

Переход с приема препарата Диабетон ® таблетки 80 мг на препарат Диабетон ®
1 таблетка препарата Диабетон ® 80 мг может быть заменена 1 таблеткой с модифицированным высвобождением Диабетон ® МВ 30 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон ® 80 мг на препарат Диабетон ® МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль.
Переход с приёма другого гипогликемического лекарственного средства на препарат Диабетон ® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг
Препарат Диабетон ® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приёма внутрь. При переводе на Диабетон ® МВ пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приёма внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется.
Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При замене препаратом Диабетон ® МВ производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон ® МВ при этом также составляет 30 мг и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный приём с другим гипогликемическим лекарственным средством
Диабетон ® МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа- глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства – гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы – тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон ® МВ.

Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон ® МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, нигибитор альфа- глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет.
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.
Гипогликемия
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон ® МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться андренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара).
Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезная сыпь.
• Со стороны кровеносной и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Следующие побочные эффекты обычно обратимы в случае прекращения терапии.

• Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
• Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит и гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований
В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному внутривенно струйно вводят 50 мл 20- 30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов.
По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения. Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
1) Препараты, способствующие увеличению риска развития гипогликемии:
(усиливающие действие гликлазида)
Противопоказанные сочетания
- Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые сочетания
- Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон ® МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
- Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол и употребления алкоголя.

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами – инсулином, ингибитором альфа-глюкозидазы, бигуанидами; бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента – каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами и нестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
2) Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови:
(ослабляющие действие гликлазида)
Нерекомендуемые сочетания
- Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
- Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина.
Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
- ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное, ректальное введение): повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
- Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
3) Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
- Антикоагулянты (например, варфарин)
Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Гипогликемия
При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях – в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел «Побочное действие»).
Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов c пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами.
Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после приёма этанола или этанолсодержащих лекарственных средств или при приеме нескольких гипогликемических препаратов одновременно.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что приём сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приёма пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.
Повышенный риск гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
• почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• передозировка препарата Диабетон ® МВ;
• некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
• одновременный прием некоторых лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приёме бета- адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида.
Состояние гипогликемии, развивающееся у таких больных, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.
Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.
Недостаточный контроль уровня глюкозы крови
Гликемический контроль у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон ® МВ и назначить инсулинотерапию.
У некоторых больных эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный эффект известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и уровня гликозилированного гемоглобина HbA1c. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ ВОЖДЕНИЯ АВТОМОБИЛЯ И ВЫПОЛНЕНИЕ РАБОТ, ТРЕБУЮЩИХ ВЫСОКОЙ СКОРОСТИ ПСИХИЧЕСКИХ И ФИЗИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ
Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг.
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО «Сердикс»: по 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Специальных условий хранения не требуется.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту.

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция

Произведено «Лаборатории Сервье Индастри», Франция
«Лаборатории Сервье Индастри»:
905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
905, route de Saran, 45520 Gidy, France

ООО “Сердикс”:

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция
Произведено: ООО «Сердикс», Россия
ООО “Сердикс”:
142150, Россия, Московская обл.,
Подольский район, д. Софьино, стр. 1/1
По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».

Представительство АО «Лаборатории Сервье»:
115054, г. Москва, Павелецкая пл. д.2, стр.3

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела. Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания Диабетон МВ таблетки 30мг

Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; сахарный диабет типа 1; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин); сопутствующая терапия миконазолом; беременность и период кормления грудью; возраст до 18 лет. Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном и даназолом. С осторожностью: пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм. Беременность: опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены. В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были. Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата. Кормление грудью: принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития гипогликемии у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, во время терапии данным препаратом кормление грудью противопоказано.

Способ применения и дозировка Диабетон МВ таблетки 30мг

Препарат предназначен только для лечения взрослых. Рекомендуемую дозу препарата (1-4 таблетки, 30-120мг) следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака. Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbA1c). Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста, старше 65 лет) - 30мг в сутки. В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120мг. Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема. Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120мг. Переход с приема препарата Диабетон таблетки 80 мг на препарат Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30мг: одна таблетка препарата Диабетон 80мг может быть заменена одной таблеткой с модифицированным высвобождением Диабетон МВ 30мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон 80мг на препарат Диабетон МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль. Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на препарат Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30мг. Препарат Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30мг может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приема внутрь. При переводе на Диабетон МВ пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови. При замене препаратом Диабетон МВ производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон МВ при этом также составляет 30мг и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше. Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством. Диабетов МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля. Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью: результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля. Пациенты с риском развития гипогликемии. У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30мг) препарата Диабетон MB. Профилактика осложнения сахарного диабета. Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон МВ до 120мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин. Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Диабетон – лекарство, помогающее людям больным сахарным диабетом 2 типа. Оно способствует секреции инсулина, и повышает чувствительность тканей к нему. В этой статье мы более подробно разберем то, зачем нужен препарат и, как его использовать.

Таблетки Диабетон способствуют секреции инсулина с помощью бета клеток, образованных поджелудочной железой. Увеличивают чувствительность тканей к инсулину. Также уменьшают количество времени, которые проходит между приемом еды и началом секреции инсулина.

Диабетон в своем составе имеет активное вещество, которое называется гликлазид. С помощью него уменьшается склеиваемость тромбоцитов, что препятствует образованию тромбов еще на раннем этапе. Он способствует нормализации проницательной способности сосудов. Он снижает количество холестерина в кровеносной системе и мешает развитию атеросклероза. Также гликлазид нужен для уменьшения чувствительности сосудов к адреналину.

При долгом применении Диабетона у пациентов наблюдается снижение содержания белка в анализе мочи. Это доказано с помощью проведенных исследований.

Диабетон имеет в своем составе гликлазид, а также остальные вещества, имеющие вспомогательный характер.

Инструкция по применению Диабетон МВ указывает на следующие ситуации, в которых нужен препарат:

• Сахарный диабет 2 типа. Нужен в тех ситуациях, когда физические активность, правильное питание и уменьшение общей массы тела не показали своей эффективности.
• С целью профилактики таких заболеваний, как нефропатия, инфаркт и др.

После приема лекарство целиком всасывается. При этом повышается содержание гликлазида в кровеносной системе человека. Это происходит постепенно. Пища никак не влияет на процесс или скорость всасывания организмом препарата. Действующее вещество расщепляется с помощью почек, а далее выводится из организма. Его содержание в моче – менее 1 %.

Диабетон не применяется женщинами во время периода беременности. Об этом говорят другие препараты, схожие по действующему веществу с Диабетоном. Были проведены исследования на некоторых видах животных, которые выявили, что гликлазид не несет никакого нарушения эмбрионального развития у плода. Для снижения вероятности рождения ребенка с различными заболеваниями нужен грамотный контроль специалиста над течением сахарного диабета.

Для женщин во время беременности Диабетон часто заменяется инсулином. Это рекомендуется делать не только во время периода ношения плода, но и перед планируемым зачатием.

Никаких исследований, связанных с приемом препарата во время лактации, проведено не было. Поэтому необходимо либо отказаться от приема Диабетона, либо перестать кормить ребенка грудным молоком.

Формы выпуска

Диабетон выпускается в картонных коробочках. В каждой из них содержится 30 таблеток Диабетон МВ 60 мг продолговатого типа.

Противопоказания

Рассмотрим абсолютные противопоказания к приему Диабетона:

• Сахарный диабет 1 типа.
• Малое количество инсулина в организме человека, который болен диабетом.
• Нарушение обмена углеводов из-за дефицита инсулина.
• Серьезные заболевания почек. В таких ситуациях нужно использовать инсулин.
• Период ношения плода и лактация.
• Детский возраст до 18 лет.
• Аллергические реакции на активные и дополнительные вещества, содержащиеся в лекарстве.

Один из компонентов препарата – лактоза. Людям, страдающим от непереносимости лактозы, следует воздержаться от приема Диабетона или постоянно проходить медицинские обследования, в ходе которых врач выявит текущее состояние здоровья.

Также от препарата следует воздержаться при неправильном питании, болезнях, связанных с сердцем, печеночной недостаточности, алкогольном опьянении, похмельном синдроме.

Рассмотрим противопоказания, основанные на несовместимости с другими препаратами:

• Миконазол или Диабетон приводят к быстрому развитию гипогликемии, повышая свойства гликлазида. В конечном итоге, это может привести к состоянию комы.
• Фенилбутазон, в сочетание с препаратом, может усиливать вероятность развития гипокликемии. Для совместного приема нужен постоянный контроль врачебными обследованиями. Если нужно, то дозу Диабетона необходимо корректировать.
• Стоит воздержаться от приема лекарства с другими препаратами, содержащими этанол. Это усиливает риск гипогликемической болезни. Также стоит отказаться от любого вида алкогольных напитков.
• Диабетон следует с осторожно принимать с инсулином, если это нужно.
• Хлорпромазин вместе с препаратом могут вызвать повышение глюкозы в кровеносной системе, выработка инсулина, при этом, сильно понижается.

При возможных приемах Диабетона с другими препаратами стоит серьезно отнестись к гликемическому контролю. В некоторых ситуациях потребуется перевод больного на инсулин.

Дозировка

Дозировки диабетона следует начинать с 80 мг. Далее они увеличиваются до 320 мг. Все дозы назначаются индивидуально для каждого пациента. Это зависит от его режима дня, общего состояния здоровья, возраста и веса тела.

Диабетон МВ 30 мг назначается исключительно взрослым. Его нужно принимать 1 раз в сутки, каждый раз перед едой. Не допускается принимать пищу перед лекарством.

Ежедневная дозировка для пациентов – 20-120 мг, которая принимается за 1 раз.

Если пациент пропускает прием лекарства, то не допускается увеличивать дозировку в следующий раз. Необходимо вернуться к той дозировке, которая должна была быть использована. Она подбирается на индивидуальной основе, что зависит от проведенных клинических исследований.

Людям, которые старше 65 лет, следует начинать прием лекарства с дозы, равной 30 мг. Это половинная часть одной таблетки.

Если пациенту успешно проводится лечение, то препарат может иметь поддерживающий характер. Если же имеет место обратная тенденция, то дозировки могут возрасти в несколько раз до 120 мг. Увеличивать их нужно плавно: следующая доза возможна, если предыдущая была пропита на протяжении месяца. Здесь существует исключение: повышать дозы можно быстрее, если содержание глюкозы в кровеносной системе человека не снижается после нескольких недель лечения.

Существует максимальная доза препарата, превышение которой не допускается вовсе, - 120 мг.

МВ – это модифицированное высвобождение. Одна таблетка, имеющая эту функцию, эквивалентна двум таким же, но с меньшим содержанием активного вещества. При приеме Диабетона МВ следует понимать, что необходимо уменьшать суточную норму обычных средств в 1,5-2 раза.

Рассмотрим пример перехода с обычного Диабетона на модифицированный. 1 таблетка 80 мг может быть замещена на модифицированную 60 мг. При таком роде переходах необходимо соблюдать тщательный врачебный контроль, основывающийся на гипогликемических показателях.

Если пациент переходит с обычного лекарства на Диабетон МВ, то можно соблюсти небольшой период воздержания от приема препарата, который проводится несколько дней. Это нужно для того, чтобы адаптивный эффект прошел в более спокойной форме. При этом, начинать дозы модифицированной формы Диабетона придется с минимальных – 30 мг. Она может повышаться каждый месяц. При отсутствии видимых результатов лечения дозировка может измениться через более быстрое время.

На основании проведенных исследований, особого изменения дозировок для людей, страдающих почечной недостаточностью в легкой форме, не требуется.

Если у больного повышена вероятность развития гипогликемии из-за плохого образа жизни (неправильное питание, недостаток или избыток физических активностей, заболевания сердца и др.), то необходимо принимать минимальную дозировку лекарства, равную 30 мг.

Для увеличения контроля над вероятностью развития сахарного диабета нужно плавно увеличивать дозировки лекарственного средства. Необходимо, чтобы это служило дополнением к равномерной физической активности и нормальному образу жизни. Максимальная суточная доза Диабетона – 120 мг, минимальная – 30 мг.

Инструкция по применению

Диабетон МВ 60 мг, инструкция по применению:

В зависимости от доз, назначенных доктором, необходимо принять таблетку Диабетона перед употреблением еды. Ее не желательно разжевывать или размельчать.

Если больной пропускает прием препарата, то запрещается увеличивать дозировку на следующий день. Обязательно нужно употребить ту дозу, которая была пропущена.

Побочные эффекты

Препарат может быть причиной ряда различных побочных эффектов. Следует начинать с самого основного и популярного – гипогликемии.

Чаще гипогликемия вызывается из-за нерегулярного употребления еды после приема препарата. Особенно опасно не кушать вовсе. Основные симптомы данного заболевания:

• Боли в области головы.
• Повышенное ощущение голода.
• Рвотные позывы.
• Усиленная возбудимость и раздражительность.
• Депрессивные и нервозные состояния.
• Ухудшенная реакция.
• Лихорадочные чувства.
• Чрезмерное потоотделение.
• Резкое изменение артериального давления.
• Аритмия.
• Проблемы с сердцем.

Также могут возникать другие побочные явления, связанные с употреблением препарата. Рассмотрим их, разделяя по группам:

• Кожные покровы человека. Сыпь, зуд, высыпания.
• Кровеносная система. Снижение числа тромбоцитов, анемия, лейкопения. Эти болезни развиваются в редких случаях и чаще всего уходят после завершения курса.
• Мочевыделительная система. Гепатит, желтуха. При проявлении последнего заболевания необходимо срочно отказаться от приема препарата.
• Дисфункции зрения.
• Проблемы с печенками.

Были проведены исследования, в которых участвовали 2 группы пациентов. Члены обеих принимали препарат на протяжение длительного времени. У части людей, больных диабетом, возникла гипогликемия. Чаще всего это возникало из-за употребления препарата вместе с инсулином. У другой части исследуемых не было обнаружено побочных эффектов или они имели незначительный характер.

Цена

Диабетон МВ обойдется в 299 рублей за 30 таблеток, содержащих по 60 мг активного вещества.

Аналоги

Рассмотрим аналоги препарата, схожие с ним по фармакологической группе:

• Авандамет. Содержит действующее вещество метформин. Используется при диабете 2 типа. Снижает количество глюкозы в кровеносной системе. Цена – 1526 руб.
• Адебит. Может применяться для лечения диабета 1 типа, если комбинировать с инсулином. Цены разнятся очень сильно, и препарат не всегда имеется в аптеках.
• Амарил. Используется в тех случаях, когда нужно повысить глюкозу в крови, а физические упражнения не приносят нужного эффекта. Цена в аптеках - 326 руб. за 30 таблеток с 1 мг действующего вещества. Является хорошей альтернативой Диабетону.
• Арфазетин. Используется для терапии поддерживающего характера. При более серьезных формах заболевания не применяется. Цена в аптеке – 55 руб. Арфазетин выигрывает в стоимости у всех остальных аналогов, но для полноценного лечения это средство не подойдет.
• Манинил. Стимулирует выработку инсулина. Манинил или Диабетон – разницы практически нет. Все зависит от дозировок. Средняя цена в аптеке – 119 руб.
• Глюконорм. Нужен для повышения содержания инсулина в крови, когда нормализация образа жизни не помогает. Цена в аптеке – 245 рублей.
• Новоформин. Нужен при сахарном диабете 2 типа. Подходит пациентам, страдающим ожирением. Данным о наличии в аптеках не имеется.
• Гликлазид. Снижает содержание глюкозы в кровеносной системе. Содержит такое же действующее вещество, как и Диабетон. Цена – 149 руб.
• Глюкофаж. Не повышает секреции инсулина, но увеличивает чувствительность тканей к нему. Используется, в основном, для профилактической терапии. Это хороший аналог Диабетон, но применяется в специфических случаях. Цена – 121 руб.
• Глюкованс. Способствует нормализации уровня глюкозы в организме человека. Повышает чувствительность тканей к инсулину. Средняя цена – 279 руб.
• Диабефарм. Стимулирует секрецию инсулина. Быстро всасывается в организме. Цена – 131 руб.

Это были основные аналоги Диабетона. Часто спрашивают, что лучше из них. Ответа здесь нет. Все эти препараты назначаются на индивидуальной основе.

Передозировка

Если принимать чрезмерное количество Диабетона, то может развиться гипогликемия. При появлении первых симптомов необходимо увеличить количество углеводов в пище, уменьшить дозировки лекарства и нормализовать физические активности.

При передозировке могут возникнуть тяжелые судороги, кома или другие нарушения неврологического плана. В таких ситуациях необходимо срочно вызывать скорую помощь, за которой последует госпитализация пациента.

Также могут возникать следующие симптомы передозировки:

• Усиленное желание есть.
• Тошнота.
• Чувство слабости.
• Проблемы со сном.
• Повышенная возбудимость.
• Упадок сил.

Лечение зависит от симптомов. При гипогликемической коме в тело пациента необходимо ввести раствор глюкозы. Дальше пациент должен находятся под наблюдением врача в стационаре несколько суток.