Офлоксацин - антибактериальный препарат, обладающий высоким спектром активности. Относится к группе фторхинолонов.

Лекарство обладает преимущественно бактерицидным эффектом с уклоном на грамотрицательные микроорганизмы.

Форма выпуска

Офлоксацин можно встретить на фармацевтическом рынке в 4 различных формах: таблетки и капсулы, раствор для инъекций и мазь. Последняя форма применяется в офтальмологии, поэтому более подробно рассмотрим первых 3 представителя.

Таблетки

Выпускаются в дозе 400 и 200 мг.

Таблетки имеют пористую структуру. Двояковыпуклые с обеих сторон. Цвет белый, иногда с оттенком желтого. Прессованная таблетка покрыта оболочкой. Без запаха.

Выпускаются в упаковке по 10 штук, которые расположены на 1 блистере.

Капсулы

Выпускаются только в одной дозе 200 мг.

Капсулы имеют желатиновую оболочку желтого цвета прозрачной плотной структуры. Через покрытие можно увидеть содержимое препарата - белый порошок. Имеют круглую форму, присутствует легкий желатиновый запах.

Капсулы имеют 2 вида упаковки. В аптеках можно найти флакончики с Офлоксацином. Выпускаются в стеклянной колбочке, которая закрывается плотной коричневой крышкой. Внутри находится 10 капсул. Либо находятся в картонной упаковке в объеме 100 штук. Внутри 10 блистеров, на каждом по 10 запаянных капсул.

Раствор для инъекций

Офлоксацин также выпускается во флаконах с готовой разведенной инфузией. Объемы имеющихся жидкостей - 100 и 200 мл.

Концентрация действующего вещества составляет 0,2%. То есть после инфузии целого флакона организм получит антибактериальный препарат массой в 200 мг.

Раствор прозрачный, бледно-желтого оттенка. Флакон в зависимости от фирмы производителя изготавливается из прозрачного с беловатым напылением пластика или прозрачного стекла.

Состав препарата

Любая форма препарата имеет идентичный основной действующий компонент, а вот вспомогательные вещества разнятся. Рассмотрим более подробно.

Таблетки

Действующее вещество: офлоксацин 200 или 400 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Микрокристаллическая целлюлоза - хороший связывающий компонент, который обладает удобной структурой и хорошей прессуемостью. Вещество помогает таблетке держать ту форму, которую придали первоначально, повышает растворимость в плазме;
• Поливинилпирролидон низкомолекулярный - представитель заменителей плазмы. Благодаря ему повышается сродство основного действующего вещества с компонентами крови, улучшается растворимость препарата;
• Тальк - улучшает вкусовые качества таблетки. Способствует более легкому прохождению препарата по пищеводу и начальному отделу желудка. Облегчает само проглатывание благодаря своей скользящей мягкой структуре;
• Крахмал картофельный или кукурузный - придает объемность таблетке, используется для разрывания и разрыхления прессованных таблетированных препаратов. Это необходимо в том случае, когда основное действующее вещество после пресса становится нерастворимым в воде, крахмал разрыхляет структуру готового препарата, за счет чего облегчается процесс растворения;
• Стеарат магния - используется в качестве наполнителя лекарственного препарата, загуститель при размешивании и соединении всех веществ;
• Аэросил - другое более известно название - диоксид кремния. Со своей легкой пористой структурой обладает адсорбционными свойствами. Это способствует более глубокому проникновению препарата в ткани и растворимости в плазме крови.

Оболочка таблетированного препарата производится из следующих веществ:

1. Тальк;
2. Оксипропилметилцеллюлоза;
3. Двуокись титана;
4. Пропиленгликоль;
5. Опадрай II.

Соединение данных компонентов обеспечивает образование плотной белоснежной оболочки. Двуокись титана способствует гибкости оболочки во время покрытия таблетки, поэтому процесс в разы облегчается. Тальк добавляют для улучшения проглатывания. Компонент делает оболочку гладкой.

Капсулы

Имеют идентичный с таблетками состав основного и вспомогательных веществ.

Единственным отличием от предыдущей формы служит оболочка препарата. Для капсулы компоненты не прессуют для придания формы. Здесь отсутствует оксипропилметилцеллюлоза и крахмал, так как в этом нет необходимости.

Оболочка состоит из желатина. Как раз для изготовления крепкой желатиновой структуры фармацевты добавляют в него тальк, стеарат магния, лаурилсульфат магния.

Раствор для инфузий

Основное действующее вещество - офлоксацин 0,2%. В перерасчете на конечный объем флакона - 200 мг.

Дополнительные компоненты: вода для инъекций.

Фармакодинамика

Оказывает бактерицидный эффект за счет воздействия на бактериальный фермент ДНК-гидразу. Этот фермент, в свою очередь, контролирует выработку реплицируемых ДНК бактерии. При воздействии офлоксацина, ДНК гиперспирализуется, за счет чего блокируется дальнейшее размножение клетки, и приводит к ее гибели.

Офлоксацин более чувствителен к грамотрицательной флоре:

• Кишечная палочка;
• Клебсиелла;
• Протей;
• Сальмонелла;
• Шигелла;
• Морганелла;
• Энтеробактерия;
• Иерсиния;
• Гемофильная палочка;
• Синегнойная палочка;
• Гонококк;
• Легионелла;
• Псевдомонада;
• Менингококк.

Оказывает непосредственное влияние и на грамположительные бактериальные микроорганизмы:

1. Стафилококк;
2. Стрептококк;
3. Коринебактерия;
4. Листерия.

Эффективен в борьбе с микобактериями лепры и туберкулеза.

По сути, препарат оказывает максимальный эффект на те микроорганизмы, которые вырабатывают фермент бета-лактамазу.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Офлоксацин быстро адсорбируется в тонком кишечнике. Биодоступность препарата составляет не менее 96%. При внутривенном введении лекарство сразу попадает в системный кровоток, из-за чего улучшается его биодоступность. Парентеральный путь введения обеспечивает до 99% биодоступности.

После попадания в кровь 25% вещества связывается с белками крови.

Уже через 2 часа после введения, концентрация препарата в крови составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл при приеме дозы 200 мг и 400 мг соответственно.

Офлоксацин обеспечивает хороший результат в борьбе с бактериями и простейшими благодаря тому, что проникает буквально во все клетки и ткани. Он обнаруживается в кожных покровах, мягких тканях, костных структурах, легочной системе, клетках органов желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы.

Это один из немногих антибиотиков, который проникает через гематоэнцефалический барьер. Также проникает через плаценту.

Вещество на протяжении длительного времени обнаруживается в таких биологических жидкостях, как:

1. Слюна;
2. Кровь;
3. Моча;
4. Грудное молоко;
5. Спинномозговая жидкость;
6. Секрет предстательной железы.

Основной метаболизм офлоксацина происходит благодаря энзимам печени. Основные метаболиты составляют около 5% от введенной дозы и носят название:

• Диметил-офлоксацин;
• Офлоксацина N-оксид.

Более 90% вещества элиминируется из организма в неизмененном виде через почки. Поэтому высокая концентрация препарата в моче наблюдается на протяжении 24 часов. Внепочечный клиренс составляет всего 20%. С желчью элиминируется всего 4% активного метаболита офлоксацина.

Период полувыведения из организма колеблется в пределах 5-7 часов.

Патология функций печени и почек замедляют период полувыведения, а также биодоступность препарата.

Показания к применению

Так как средство проникает во все жидкости и ткани, лекарство получило популярность в лечении многих заболеваний. Офлоксацин является препаратом 2 линии, он используется при тяжелом течении или неэффективности антибиотиков 1 линии.

• Патология органов дыхательной системы: осложненный бронхит, пневмония долевая и интерстициальная, бронхиолит бактериальной этиологии;
• Заболевания ЛОР-органов: евстахиит, фронтит, гайморит, отит среднего и наружного уха, сфеноидит;
• Гнойные заболевания кожных покровов;
• Патология мочевыводящей системы: цистит, острый и хронический пиелонефрит, уретрит;
• Бактериальные заболевания органов половой системы: простатит, оофорит, эндометрит, параметрит, орхит, вагинит, вагиноз, сальпингит, эпидидимит, цервицит;
• Инфекционные заболевания центральной нервной системы: менингит, энцефалит, киста головного мозга;
• Сепсис;
• Инфекции, передающиеся половым путем: гонорея, трихомониаз, хламидиоз;
• Профилактика заболеваний с условно-патогенной флорой у ВИЧ-инфицированных и людей с иммунодефицитами;
• Гнойное воспаление глаза и придатков: блефарит, ячмень, язва роговицы, дакриоцистит, конъюнктивит;

Главным условием применения данного препарата является этиология патологического процесса. Офлоксацин способен купировать только бактериальную инфекцию.

Противопоказания к использованию препарата

Офлоксацин имеет абсолютные и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания исключают прием лекарства при любой этиологии процесса, важности его применения. Так как риск для здоровья всегда превышает потенциальную эффективность.

В список входят:

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Дети до 18 лет;
• Аномалия выработки глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Эпилептические припадки в анамнезе;
• Снижение судорожного порога;
• Период кормления грудью и беременность.

Относительные противопоказания разрешают применение препарата, но с особой осторожностью и под наблюдением специалиста.

Прием лекарства разрешается только в том случае, когда положительное воздействие превышает риск развития осложнений.

Это относится к следующим пунктам:

1. Нарушение гемоциркуляции головного мозга в анамнезе;
2. Атеросклероз крупных сосудов;
3. Почечная недостаточность тяжелой степени;
4. Органическая патология центральной нервной системы.

Инструкция по применению

Дозировка препарата, кратность приема и длительность курса подбирается индивидуально врачом после установления диагноза и ознакомления с индивидуальными особенностями пациента.

Таблетированную форму нужно принимать только после еды, так как антибиотики оказывают ульцерогенный эффект.

Запивать таблетку стаканом воды комнатной температуры. Разрешается запивать теплым некрепким чаем. Другие жидкости могут снизить эффективность препарата за счет изменения агрессии среды.

Средняя суточная доза препарата 200-800 мг. Прием следует разделить на 2 раза с периодичностью в 12 часов.

Люди преклонного возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью требуют особенного внимания и подбора терапевтической дозы в условиях стационара. Начинать нужно с минимальной дозы, повышая ее до клинического эффекта.

Курс лечения зависит от этиологического агента и клинических проявлений. После купирования симптомов заболевания нужно принимать препараты не менее 3 дней. Но общая длительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Внутривенные растворы применяются только при осложнениях бактериального заболевания. Однократно вводится 100 или 200 мл 0,2% раствора до достижения клинического эффекта. После облегчения переходят на таблетированные формы препарата.

Во время курса антибиотикотерапии желательно исключить чрезмерные физические нагрузки. Лекарственные препараты, которые принимаются отдельно от комплексной терапии, должны быть озвучены врачу.

Также противопоказан прием алкоголя. Он усиливает токсическое действие Офлоксацина, уменьшая лечебную эффективность препарата.

Побочные эффекты

Побочные явления проявляются достаточно редко, но несоблюдение правил приема, особенности организма могут повлиять на их проявления.

Побочные эффекты наблюдаются со стороны различных систем органов.

Система органов пищеварения:

• Тошнота;
• Рвота;
• Метеоризм;
• Запоры;
• Диарея;
• Псевдомембранозный колит;
• Повышение печеночных трансаминаз.

Иммунная система:

• Эозинофилия;
• Аллергический пневмонит;
• Бронхоспазм;
• Отек подскладочного пространства;
• Фотосенсибилизация;
• Синдром Лайелла;
• Реакция немедленного иммунного ответа.

Нервная система и психика:

• Сонливость;
• Кошмарные сновидения;
• Парестезии;
• Судорожные клонические припадки;
• Тревожность;
• Возбуждение;
• Тремор конечностей;
• Фобии;
• Расстройство сознания;
• Инверсия восприятия органов чуств.

Сердечно-сосудистая система:

• Коллапс;
• Васкулит;
• Тромбофлебит;
• Гипотензия;
• Учащение пульса;
• Угнетение ростков кроветворения.

Опорно-двигательный аппарат:

• Тендинит;
• Боли в мышцах;
• Разрыв и надрыв сухожилия.

Мочевыводящая система:

• Острый тубулоинтерстициальный нефрит;
• Склероз почки;
• Изменение лабораторных показателей (креатинин, мочевина).

Другие особенности:

• Дисбактериоз;
• Гипогликемия;
• Суперинфекция;
• Молочница;
• Буллезный дерматит.

Особенности хранения

Таблетированную форму, инъекционный раствор хранить в недоступном месте для детей. Оптимальная среда: темное прохладное место, защищенное от попадания прямых лучей солнца. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Срок хранения 2 года.

Аналоги и цена

В аптеках можно найти Офлоксацин разных производителей. У каждого своя очистка препарата, биодоступность и, соответственно, ценовая политика. Можно встретить Офлоксацин ТЕВА, Офлоксацин РЛС. Также известны производители ОЗОН, Сентисс, Доктор Манн, Авентис.

Средняя цена:

• Таблетки 10 штук 200 мг - 50-300 рублей;
• Таблетки 10 штук 400 мг - 60-400 рублей;
• Капсулы 10 штук 200 мг - 70-150 рублей;
• Раствор для инфузий 0,2% 100 мл - 120-400 рублей.

Аналоги имеют такое же действующее вещество, но носят другое название:

• Бактифлокс;
• Гати;
• Джеофлокс;
• Левофлоксацин;
• Норфлоксацин и др.

- Раствор для инфузий 5 мг/мл

- Таблетки 250 мг;500мг

- Раствор для инфузий

- Таблетки 250 мг

- Раствор для инфузий 5 мг/мл

- Раствор для инфузий 5 мг/мл

- Субстанция-порошок 25 кг; 1 кг; 5 кг; 10 кг

- Таблетки 250 мг

- Таблетки 250 мг

- Раствор для инфузий 0.5 %

- Таблетки 250 мг

- Таблетки

- Раствор для инфузий 5 мг/мл

- Таблетки 250 мг;500мг

- Субстанция-порошок 0.5 кг;1 кг;5 кг;10 кг;20 кг;25 кг

- Таблетки 400 мг

- Таблетки 200 мг; 400 мг

- Капсулы 0.3 г

- Таблетки 400 мг

- Таблетки 200 мг; 400 мг

- Таблетки

- Субстанция-порошок 5,10,15,20,25 и 50 кг

- Раствор для инфузий

- Таблетки

- Таблетки

- Раствор для инфузий 5 мг/мл

- Таблетки 250 мг; 500 мг; 750 мг

- Таблетки

- Таблетки 250 мг;500мг

- Концентрат для приготовления раствора для инфузий

- Полуфабрикат-гранулят

- Раствор для инфузий

- Таблетки

- Раствор для инфузий 2 мг/мл

- Таблетки 250 мг; 500 мг

- Субстанция

- Субстанция-порошок

- Таблетки

- Раствор для инфузий

- Таблетки

- Таблетки 500 мг; 1000 мг

- Раствор для инфузий

- Таблетки

Показания к применению препарата Офлоксацин

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз, септицемия (только для в/в введения), менингит, профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении); бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз.

Форма выпуска препарата Офлоксацин

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 30 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 40 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан фибровый 1;

Фармакодинамика препарата Офлоксацин

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.

К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

К препарату устойчивы Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика препарата Офлоксацин

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность - более 96%.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 25%. Сmax после приема препарата внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно, и достигается через 1-2 ч. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся Vd - 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.

Выведение

T1/2 - 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде - 75-90%, с желчью - около 4%. Внепочечный клиренс - менее 20%.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.

Использование препарата Офлоксацин во время беременности

Применение при беременности возможно (в т.ч. в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз - при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными - наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.

При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Использование препарата Офлоксацин при нарушением функции почек

<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.

Другие особые случаи при приеме препарата Офлоксацин

Противопоказания к применению препарата Офлоксацин

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в т.ч. после ЧМТ, инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.

Побочные действия препарата Офлоксацин

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.

При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко - головокружение, тошнота.

После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко - системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).

Способ применения и дозы препарата Офлоксацин

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Препарат назначают внутрь взрослым - по 200-800 мг/сут, кратность применения - 2 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.

При острой гонорее - 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При КК<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.

Средняя суточная доза для детей при тяжелых инфекциях - 7.5 мг/кг массы тела, максимальная доза - 15 мг/кг.

Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, до или во время приема пищи.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры.

При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей - 3-5 дней.

Передозировка препаратом Офлоксацин

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Взаимодействия препарата Офлоксацин с другими препаратами

Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксацина-АКОС и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%. Поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме офлоксацина с антагонистами витамина К необходимо контролировать систему свертывания крови.

При назначении Офлоксацина-АКОС с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении Офлоксацина-АКОС с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении Офлоксацина-АКОС с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Меры предосторожности при приеме препарата Офлоксацин

После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД.

Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.

В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

Особые указания при приеме препарата Офлоксацин

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Следует учитывать, что при применении Офлоксацина-АКОС редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.

Использование в педиатрии

У детей Офлоксацин-АКОС назначают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Офлоксацин

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Офлоксацин

Принадлежность препарата Офлоксацин к ATX-классификации:

S Органы чувств

S01 Препараты для лечения заболеваний глаз

S01A Противомикробные препараты

S01AX Прочие противомикробные препараты

Офлоксацин: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит: действующего вещества - офлоксацина – 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кросповидон, опадрай (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе кармуазина Е 122, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132).

Описание

Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Показания к применению

Лечение инфекций вызванных чувствительными микроорганизмами:

Верхних и нижних мочевыводящих путей;

Инфекции нижних дыхательных путей;

Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея;

Негонококковый уретрит и цервицит;

Инфекционные поражения кожи и мягких тканей;

Острые воспалительные заболевания тазовых органов;

Инфекции и инвазии: нечасто: грибковые инфекции, устойчивость.

Кровь и лимфатическая система: очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Частота неизвестна: угнетение костномозгового кроветворения.

Нарушения иммунной системы: редко: анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке. Очень редко: анафилактический шок.

Нарушения метаболизма и питания: редко: анорексия. Частота неизвестна: гипогликемии у больных сахарным диабетом принимающих сахароcнижающие препараты (см. раздел «Взаимодействия»).

Психиатрические расстройства: нечасто: ажитации, нарушение сна, бессонница. Редко: психотические расстройства (например, галлюцинации), тревога, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия. Частота неизвестна: психотические расстройства и депрессии с тенденцией аутоагрессивному поведению, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, головная боль. Редко: сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, парасомния. Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорная моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной координации.

Расстройства со стороны глаз: нечасто: раздражение глаз. Редко: нарушение зрения.

Вестибулярный аппарат и органы слуха: нечасто: головокружение. Очень редко: звон в ушах, снижение слуха.

Сердечно сосудистые нарушения: редко: тахикардия. Частота неизвестна: желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (преимущественно у пациентов с удлинением интервала QT), удлинение интервала QT ЭКГ.

Органы дыхания: нечасто: кашель, назофарингит. Редко: одышка, бронхоспазм. Частота неизвестна: аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

Желудочно-кишечные нарушения: нечасто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота. Редко: энтероколит, в том числе геморрагический. Очень редко: псевдомембранозный колит.

Гепато-билиарные нарушения: редко: повышение печеночных ферментов (АлТ, AсT, ЛДГ, гамма-GT и/ или щелочной фосфатазы), билирубина. Очень редко: холестатическая желтуха. Частота не известна: гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка: нечасто: зуд, сыпь. Редко: крапивница, приливы жара, гипергидроз, гнойничковые высыпания. Очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственно обусловленная сосудистая пурпура, васкулит, некроз кожи. Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь.

Костно-мышечная система и соединительная ткань: редко: тендинит. Очень редко: артралгии, миалгии, разрыв сухожилий в течение 48 часов от начала лечения. Частота неизвестна: рабдомиолиз и / или миопатия, мышечная слабость, разрывы мышц.

Почки и мочевыводящие пути: редко: увеличение креатинина сыворотки. Очень редко: острая почечная недостаточность. Частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит.

Врожденные и семейные / генетические расстройства: частота неизвестна: приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Передозировка

Наиболее важными признаками острой передозировки являются спутанность сознания, головокружение и судорожные припадки, а также желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбента и сульфата натрия в течение первых 30 минут. Для защиты слизистой оболочки желудка рекомендуются антациды. Выведение офлоксацина может быть ускорено форсированным диурезом. Следует проводить мониторинг ЭКГ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмики класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

Офлоксацин следует принимать за 2 часа до использования антацидов, алюминия сукральфата, препаратов цинка или железа.

Офлоксацин усиливает эффект антикоагулянтов (необходим контроль коагуляционных тестов), повышает просудорожную активность теофиллина, некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов. В случае судорожных припадков, лечение офлоксацином следует прекратить.

Офлоксацин увеличивает концентрацию и эффект глибенкламида, пробенецида, циметидина, фуросемида и метотрексата.

Определение опиатов или порфиринов в моче может давать ложно-положительные результаты при лечении офлоксацином.

Особенности применения

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококком или Mycoplama, инфекции вызванной β-гемолитическим стрептококком.

Стойкая, тяжелая или кровавая диарея во время или после лечения офлоксацином, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Применение офлоксацина должно быть немедленно прекращено. Должна быть начата незамедлительно терапия ванкомицином, тейкопланином или метронидазолом. Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, получающие офлоксацин, должны избегать сильного солнечного света и УФ-лучей (солнечные лампы, солярий).

В случае если у пациента появляются мысли о самоубийстве или аутоагрессивное поведение, в том числе попытки самоубийства, прием офлоксацина должен быть прекращен и приняты соответствующие меры.

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, приведшего к печеночной недостаточности (в том числе смертельному исходу). Пациентам следует прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если развиваются симптомы поражения печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд или напряжение мышц передней брюшной стенки.

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с историей миастении.

Применение антибиотиков , особенно длительное, может привести к формированию устойчивых микроорганизмов.

Если пациент ощущает проявления нейропатии, офлоксацин должен быть отменён во избежание развития необратимых состояний.

У больных сахарным диабетом, получающих лечение пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламид) или инсулином, использование офлоксацина может стать причиной гипогликемии. Необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитической реакции на фоне приёма офлоксацина. Пациенты с непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Меры предосторожности

C осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях центральной нервной системы. Осторожность следует соблюдать при использовании офлоксацина, у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT: врожденный синдром удлиненного QT, одновременное применение с препаратами, которые, удлиняют интервал QT, гипокалиемии, гипомагниемия, возраст более 60 лет, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия.

Использование офлоксацина, всегда связанно с повышенным риском тендинита и разрыва сухожилия. Этот риск наиболее высок у пожилых пациентов, как правило, после 60 лет, у пациентов, принимающих кортикостероидные препараты, а также у пациентов после почечной, сердечной или легочной трансплантации.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в упаковке №10х1, №10х2, №10х3, №10х4.

Условия хранения

Условия хранения В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Офлоксацин аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Офлоксацин – препарат, которым частенько лечат простатит и другие заболевания, вызванные атипичными и типичными патогенами. Популярность антибиотика обусловлена высокой эффективностью и экономичными расценками. Сегодня мы подробнее рассмотрим это средство: узнаем о его точных показаниях и противопоказаниях, разберем инструкцию по применению, почитаем реальные отзывы. Что собой представляет препарат, какая его правильная дозировка и какие средства с ним совместимы, читайте ниже.

Как действует

Действие этого антибиотика определяет основной компонент, который носит такое же название, что и сам препарат, – осфлоксацин. Этот компонент относится к группе фторхинолонов. Лучше всего вещество проявляет себя против атипичных микобактерий. После приема средства препарат проникает в клеточную структуру патогенов и разрушает их ДНК.

Эффект наступает быстро – примерно через один-два часа. Однако чтобы избавиться от всей инфекции, надо будет пройти полный курс, для чего придется набраться терпения. Длительность зависит от диагноза (например, при простатите Офлоксацин надо пить от 12 до 30 дней).

Как применяется

1. Офлоксацин в таблетках.
2. Офлоксацин мазь глазная.
3. Офлоксацин раствор для инфузий (для внутривенного введения).

В составе глазной мази присутствует 0,3 грамма действующего вещества. Дополнительно в составе присутствуют вазелин, нипагин, нипазол. Благодаря этим компонентам препарат создает на коже особую оболочку, облегчающую легкое и быстрое проникновение активного вещества внутрь тела. Мазь выпускают в мягких тубах объемом 5 граммов.

Показаниями для применения мази являются инфекционные глазные заболевания (вирусный и гонококковый конъюнктивит, мейбомит, иридоциклит, дакриоцистит, хламидийное заражение глаз). На фото вы можете посмотреть, как выглядит упаковка:

Препарат изготовляют в трех формах.

Таблетки Офлоксацина выпускаются в двух видах в зависимости от количества активного компонента – 400 мг или 200 мг. Второстепенными веществами (для придания формы и лучшей усвояемости) в таблетках являются низкомолекулярный поливинилпирролидон, аэросил, кальция или магния стеарат, крахмал, тальк. Таблетки упакованы либо в блистеры по 10 штук, либо в баночки (тоже по 10 шт.).

Показаниями для приема таблеток Офлоксацина являются следующие заболевания:

• Инфекции органов дыхательной системы (например, пневмония, бронхит).
• Инфекции уха, горла или носа (ангина, ларингит, фарингит, синусит, отит).
• Кожные инфекции (если при кожных болезнях пациента мучают сильные боли, то рекомендуется использовать мазь Офломелид с офлоксацином, лидокаином и метилурацилом).
• Бактериальные заболевания опорной системы (патогенные воспаления в костях, хрящах, суставах).
• Инфекции желчевыводящих путей, почек, мочевыводящей системы.
• Инфекционные болезни мочеполовой системы (сальпингит, эндометрит, цервицит, уреаплазма, кольпит, параметрит, цистит, орхит, простатит).
• Венерические заболевания (хламидиоз, гонорея).
• Инфекционные заболевания нервной системы (например, менингит).

Точно такие же показания имеет применение раствора Офлоксацина. Раствор для внутривенного введения выпускается в объеме по 100 мл, в которых содержится 2 грамма активного вещества офлоксацина. В качестве физраствора выступает 0.9% натрий хлорид. Пример фото оригинальной упаковки раствора:

Раствор используют для внутривенного введения.

При инфекционном простатите Офлаксацин назначается очень часто, что связано с эффективностью препарата при данном диагнозе. Его биодоступность достигает 96%. При этом в предстательной железе наблюдается его 100%-ная концентрация.

При лечении простатита используются таблетки Офлаксацина. Растворы назначаются крайне редко. Больным рекомендуется курсовая терапия. В течение месяца пациентам с простатитом надо принять 800 мг лекарственного вещества, которые делятся на два приема.

Офлоксацин, выпускаемый в таблетках, согласно инструкции, надо принять вместе с едой или до еды. Дозировку и продолжительность курса определяет врач на основе диагноза и общего состояния пациента. При легкой степени инфекционной болезни назначается 200 мг антибиотика в один прием. При средней назначается 400 мг. При тяжелой форме болезни прописывается 800 мг препарата.

Курс лечения может составлять и 5 дней, и несколько месяцев. Максимальный срок применения препарата составляет 2 месяца – больше этого срока пить Офлоксацин нельзя.

Кстати, несмотря на то, что применение препарата детям и беременным запрещено, но в очень редких случаях препарат придется пить – когда болезнь угрожает жизни гораздо больше, чем действие лекарства. Вот только доза снижается до минимума – таблетка 200 мг делится на восьмушки и принимается частями.

При инфузионнном введении раствора Офлоксацина берется дозировка от 100 до 400 мг. Назначается укол один-два раза в день. Что касается применения глазной мази, то использовать ее придется по 3-4 раза в день на протяжении 7-10 суток.

Минусы средства

Ни у одного антибиотика не бывает абсолютно безопасного состава. Препарат распространяется по всему организму, проникает во внутренние органы, ткани, кости, кожу, клетки (альвеолярные макрофаги, лейкоциты). Если в этих органах произойдет чрезмерная реакция, то возникнут неприятные последствия, которые принято называть побочными действиями от принятия антибиотиков.

Препарат имеет побочные эффекты.

Основными побочными эффектами Офлоксацина являются:

1. Влияние на пищеварительную систему: понос, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм.
2. Влияние на нервную систему: бессонница, онемение рук и ног, повышенная тревожность, нет нормальной чувствительности кожи, легкие ухудшения слуха, зрения.
3. Влияние на опорно-двигательную систему: боли в костях и мышцах, судороги.
4. Влияние на сердечно-сосудистую систему: повышение давления, анемия, аритмия.
5. Аллергическая реакция: покраснение кожи, сыпь, зуд, отек Квинке.

Есть у состава антибиотика определенные противопоказания. Самыми главными запретами являются недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и эпилепсия. Очень осторожное применение требуется пациентам с перенесенным ранее инсультом и заболеваниями ЦНС.

При беременности в любом триместре применение Офлоксацина запрещено (применение при беременности может вызвать преждевременные роды или дефекты развития плода). При кормлении грудью также лучше подобрать аналог из другой фармакологической группы. Возрастной порог у приема этого антибиотика достаточно высокий – в инструкции указано, что пить его можно лишь с 18 лет.

Важно предупредить, что Офлоксацин может снижать быстроту действий и реакции. Следовательно, рекомендуют исключить, по возможности, управление автомобилем и отказаться от работы с механизмами, требующими предельной концентрации, на протяжении всего курса применения лекарства.

В некоторых отзывах люди пишут, что плюс Офлоксацина в том, что его можно использовать вместе с алкоголем. Пожалуйста, не верьте таким отзывам. Согласно аннотации, алкоголь и антибиотик несовместимы. Во-первых, их одновременный прием оказывает слишком сильное действие на почки, печень, сердце и желудок. Во-вторых, алкоголь снижает эффективность препарата, что сводит применение Офлоксацина на нет.

Препарат нельзя применять с алкоголем.

Расценки

Цена антибиотика зависит от формы выпуска. Например, Офлоксацин таблетированный в дозе 200 мг продается в аптеках России по 42 руб. (без рецепта). Сколько стоит в других странах Офлоксацин? Цена в Запорожье и других городах Украины — от 13,5 грн. (без рецепта). Препарат с дозировкой 400 мг продается по 68 руб./ 25 грн.

Раствор для проведения внутривенной инфузии во флаконах объемом 100 мл стоит в российских аптеках от 51 руб. На территории Украины раствор продается по 32 грн. Глазная мазь стоит от 120 руб./ 37 грн. И раствор, и мазь продаются без рецепта врача.

Стоит отметить, что стоимость зависит не только от формы и дозировки, но и от фирмы-изготовителя. А производит препарат много разных компаний. Существуют Офлоксацин Тева, Киевмедпрепарат, Красфарма, Синтез, EUROLIFE HEALTHCARE, Лекхим, КМП, Красная Звезда, Офлоксацин Артериум и пр.

Самым дорогим является Офлоксацин Тева, и этому есть обоснование: в состав препарата Офлоксацин Тева добавлено много дополнительных компонентов, которые делают препарат немного более безопасным, чем его аналоги.

Препарат производят разные компании.

В сравнении с аналогами Офлоксацин Тева и другие виды этого препарата выступают в качестве экономичного лекарства. Для сравнения вот цены на основные аналоги данного антибиотика:

Подведем итог: судя по отзывам врачей и пациентов, антибиотик Офлоксацин считается эффективным средством для лечения инфекционных заболеваний (простатит, ушные бактериальные болезни, заболевания, передающиеся половым путем, и пр.). Но средство сильное, и принимать его надо строго по инструкции. При возникновении сильных побочных реакций следует немедленно сообщить врачу и подобрать более безобидный аналог.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое название: офлоксацин - (±)-9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо,7Н-пиридо-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета;

состав: 1 таблетка содержит: офлоксацина - 0,2 г, вспомогательные вещества (крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат, поливинилпирролидон) - до получения таблетки массой 0,25 г.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г.

Фармакологическая группа

Противомикробное средство группы фторхинолонов.

Фармакологические свойства

Механизм бактерицидного действия препарата связан с ингибированием активности ДНК (ДНК - дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации) -гиразы, которое приводит к прекращению репликации ДНК бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) .
Офлоксацин-Дарница имеет широкий спектр действия: он активен по отношению к большинству грамотрицательных бактерий - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а также Staphylococcus (включая микрофлору (Микрофлора - совокупность микроорганизмов, обитающих в организме человека. Кожа, слизистые оболочки, кишечник имеют постоянную, т.е. нормальную, микрофлору) , резистентную к метицилину и другим антибиотикам (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) ).
К Офлоксацину-Дарница чувствительны также Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia.
Непостояную чувствительность к препарату имеют: энтерококки, стрептококки (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M.hominis, M.pneumoniae), микобактерии туберкулеза, а также Мусоbacterium fortuitum.
В большинстве случаев нечувствительны к Офлоксацину-Дарница: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., пептококки, пептострептококки, Еubacterium sрр., Fusobacterium sрр., Clostridium difficile).
Офлоксацин - Дарница неэффективен против Treponema pallidum.

Фармакокинетика . Офлоксацин быстро и почти полностью адсорбируется после приема внутрь. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата достигает практически 100%.
Максимальная концентрация офлоксацина в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови определяется через 0,5-1 час. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 5-7 часов. Около 90% препарата выводится почками в неизменном виде, а метаболизируется около 5% введенного количества.

Показание к применению

Офлоксацин-Дарница показан для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
- острых, хронических (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) и рецидивирующих инфекций дыхательных путей (бронхиты, пневмонии), вызванных Наеmophilus influenzae или другими грамотрицательными возбудителями, а также золотистым стафилококком, кишечной палочкой, клебсиелой, энтеробактериями, протэем, Рseudomonas, легионелой, стафилококком;
- хронических и рецидивирующих инфекций уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам) , горла и носа, если они вызваны грамотрицательными возбудителями (включая Рseudomonas) или стафилококком;
- инфекций мягких тканей и кожи;
- инфекций костей и суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) ;
- инфекций органов брюшной полости и малого таза, включая брюшину;
- бактериального энтерита;
- инфекций почек, мочевыводящих путей и половых органов, гонореи (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) .
Офлоксацин-Дарница используется также для профилактики инфекций у больных со сниженными защитными функциями организма (например, при наличии нейтропении).

Способ применения и дозы

Доза препарата зависит от тяжести и вида инфекции. Для взрослого она составляет от 200 мг (1 таблетка) до 800 мг Офлоксацина-Дарница (4 таблетки) в день. Допускается назначать до 400 мг Офлоксацина-Дарница (2 таблетки) как суточную одноразовую дозу (для приема утром).

Рекомендованные дозы Офлоксацина - Дарница:
Инфекции дыхательных путей, а также горла, уха и носа 400 мг (2 таблетки) в сутки
Инфекции кожи и мягких тканей 400 мг (2 таблетки) в сутки
Инфекции костей и суставов 400 мг (2 таблетки) в сутки
Инфекции брюшной полости 400 мг (2 таблетки) в сутки
Бактериальный энтерит 400 мг (2 таблетки) в сутки
Инфекции верхних мочевыводящих путей и половых органов 400 мг (2 таблетки) в сутки
Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей 200 мг (1 таблетка) в сутки

В индивидуальных случаях - при выявлении возбудителей с различной чувствительностью, при тяжелых инфекциях дыхательных путей, костей и суставов, при недостаточной чувствительности пациента к препарату - может понадобиться увеличение дозы до 600-800 мг Офлоксацина-Дарница (3-4 таблетки) в день.
Указанное выше касается инфекций с осложненными сопутствующими факторами. В подобных случаях препарат рекомендуется принимать 2 раза в день - утром и вечером во время еды. Пациентам с явно сниженными защитными функциями организма для профилактики инфекций рекомендуется назначать 400- 600 мг Офлоксацина-Дарница (от 2 до 3 таблеток) в день.
Дозировка при сниженной функции почек: пациентам со сниженной функцией почек (последнюю определяют по клиренсу креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) или по его содержанию в сыворотке крови) рекомендуется такая же начальная доза, как и лицам с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы Офлоксацина-Дарница должны быть уменьшены следующим образом:

Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) , перитонеальный диализ --- 100 мг (0,5 табл.) в сутки

Дозировка при сниженной функции печени: больным, страдающим тяжелыми нарушениями функции печени (например, цирроз печени в связи с брюшной водянкой), выделение Офлоксацина-Дарница может быть снижено. Поэтому не следует превышать максимальную суточную дозу - 400 мг офлоксацина (2 таблетки Офлоксацина - Дарница).

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос. Тяжелый и непрерывный понос на протяжении первых 2 недель курса лечения Офлоксацином-Дарница может свидетельствовать о псевдомембранозном колите. В таком случае препарат нужно немедленно отменить и начать соответствующее лечение.
Противопоказано назначение препаратов, которые угнетают перистальтику кишечника.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет) . Как правило, эти реакции проявляются уже после первого приема препарата. В таких случаях следует немедленно отменить Офлоксацин-Дарница и проинформировать врача.

Реакции гиперчувствительности: кожные реакции в виде высыпаний, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , изредка - реакции фотосенсибилизации, многоформная эритема, точечные кровоизлияния (петехии) и т.д.

Действие на кровь: очень редко наблюдается уменьшение числа лейкоцитов (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты) , эритроцитов (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) и/или кровеных пластинок (лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют) , анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) , тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови) ), например, вследствие сниженного образования новых форменных элементов крови в костном мозге (супрессия кровообразования в костном мозге, которая исчезает после отмены Офлоксацина-Дарница), а также снижение количества эритроцитов вследствие повышенного их распада (гемолитическая анемия).

Действие на печень и желчные пути: очень редко отмечается преходящее легкое нарушение функции печени: повышение уровня печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) и билирубина в сыворотке крови в связи с желтухой (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) вследствие сниженного выделения билирубина (холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков) ), воспаление печени (гепатит).

Действие на почки, мочевыводящие пути и половые органы: очень редко наблюдается нарушение функции почек, например, увеличение в крови уровня веществ, выводящихся через почки (как креатинин) или острое воспаление почек (интерстициальный нефрит) вплоть до острой почечной недостаточности.

Другие побочные эффекты: в отдельных случаях наблюдается ускоренное сердцебиение (тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) ), слабость, боль в суставах, сухожилиях (Сухожилие - плотная соединительно-тканная часть мышцы, посредством которой она прикрепляется к костям, фасциям) и мышцах.
В единичных случаях отмечается чрезмерное увеличение или уменьшение уровня сахара в крови, в частности, у больных, страдающих сахарным диабетом.
За исключением редких случаев, все побочные действия, наблюдаемые в результате приема Офлоксацина-Дарница, исчезают после отмены препарата.

Противопоказания

Офлоксацин-Дарница нельзя применять при повышенной чувствительности к офлоксацину и другим хинолонам (производным хинолинкарбоновой кислоты); эпилепсии; повреждении центральной нервной системы (Центральная нервная система со сниженным судорожным порогом (в частности, после черепно-мозговой травмы, инсульта (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) или воспалительных процессов в ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) ) в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) .
Не следует назначать препарат детям, подросткам, беременным женщинам и кормящим матерям, поскольку нет достаточных данных относительно безопасности применения Офлоксацина-Дарница для этих групп пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Офлоксацина-Дарница со средствами, снижающими кислотность желудочного сока (минеральными антацидами), и препаратами, содержащими железо (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) , вызывает снижение противомикробного эффекта, поэтому Офлоксацин-Дарница следует принимать за 2 часа до применения указанных препаратов.

Особенности применения

Офлоксацин-Дарница следует принимать внутрь (не разжевывая, запивать водой) до или после еды. Пациентам, принимающим препарат, следует избегать облучения солнечными и искусственными ультрафиолетовыми лучами.
Продолжительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя к препарату и клинической картиной. Лечение Офлоксацином-Дарница следует продлить еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. В большинстве случаев при острых инфекциях продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней. При лечении сальмонеллезов курс лечения не превышает 7-8 дней, при лечении шигелезов рекомендуется принимать препарат от 3 до 5 дней, а для лечения инфекций, вызванных кишечными палочками и неусложненных инфекций нижних мочевыводящих путей достаточно в среднем 3 дней.
При доказанной чувствительности лечения инфекций, вызванных?-гемолитическими стрептококками (гнойная ангина, рожистое воспаление), лечение препаратом следует продлить не менее, чем до 10 дней для предотвращения таких поздних осложнений, как ревматизм и гломерулонефрит (Гломерулонефрит - болезнь почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными изменениями в клубочках) .
Общая продолжительность курса лечения Офлоксацином-Дарница в любом случае не должна превышать 2 месяцев.

Предостережение для водителей: даже при надлежащем применении, препарат может изменить возможность к быстрым реакциям, поэтому способность пациента активно участвовать в уличном движении или управлять автомобилем нарушается.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. Таблетки № 10 в контурных ячейковых упаковках.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Офлобак - "Артериум"
• - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.