Анастрозол является противоопухолевым лекарственным препаратом, ингибитором ароматазы. При постменопаузе при участии этого фермента андростендион превращается в эстрон, а затем в эстрадиол. Снижение концентрации последнего оказывает терапевтический эффект в отношении пациенток с раком молочной железы. Суточная дозировка препарата в количестве 1 мг способна провоцировать уменьшение концентрации эстрадиола на 80%. Препарат не проявляет прогестагенной, эстрогенной и андрогенной активности.

Особенности:

Эстрогенсодержащие препараты не могут быть назначены одновременно с Анастрозолом из-за их нивелирующего воздействия на фармакологический эффект последнего.

Показания:

Лекарственный препарат назначают больным раком молочной железы в качестве адъювантной терапии на раннем этапе заболевания. Также его используются как первую линию терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы у пациенток в постменопаузе. Его иногда применяют в качестве второй линии терапии распространенного рака молочной железы, который прогрессирует после применения тамоксифена.

Схема приема:

Дозировка препарата составляет 1 мг один раз в день. Прием лекарства должен осуществляться в одно и то же время, вне зависимости от времени приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и его тяжести. В случае адъювантной терапии его принимают на протяжении пяти лет. Если появляются признаки прогрессирования болезни, необходимо прекратить использование лекарственного препарата.

Противопоказания:

Не рекомендуется использовать Анастрозол в пременопаузный период. Пациентки с печеночной недостаточностью или с гиперчувствительностью к ингредиентам препарата должны воздержаться от его использования. Прием лекарства не показан беременным и кормящим женщинам, а также детям. Не назначают препарат при терапии тамоксифеном или препаратами, которые содержат эстроген.

Побочные эффекты:

Из побочных эффектов самые частые: ощущение жара – «приливы», боли в суставах, сыпь, выпадение волос, дискомфорт в области влагалища (ощущение сухости), тошнота, рвота, расстройство стула, отсутствие аппетита, головные боли, сонливость, слабость, аллергические реакции.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Вспомогательные вещества: алюмометасиликат магния 9 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 0.5 мг, лудипресс 83.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 85F48105 (спирт поливиниловый от 35 до 49 %, тальк от 9.8 до 25 %, макрогол 3350 от 7.35 до 35.2 %, титана диоксид от 15.15 до 30 %).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с . В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T 1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Показания

Рак молочной железы в постменопаузе.

Противопоказания

Период пременопаузы, выраженная (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Дозировка

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, .

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

4.2

13 отзывов

Сортировать

по дате

Анонимный пользователь

Анастразол

Принимаю больше года, через полгода научили болеть суставы пальцев и ног,особенно колени Лечилась гимнастикой, пальцы масирую яблочным уксусом каждый вечер, если даже не болят. Я давольна, организм легко переносит его прием....делаете массаж и гимнастику, все боли пройдут.

Анонимный пользователь

Пользователь оставил свой отзыв анонимно

Селана

Принимала селану 2 месяца. Сначала болели суставы, потом была лёгкая тошнота. А позже тошнота стала невыносимой и рвота до полного удаления препарата из организма. Что и говорить, дешёвый препарат показал себя во всей красе!

Достоинства Нет

Недостатки принимать невозможно, полный отказ

Инга Сильные побочные от Анастрозола

Анастрозол назначили в комплексной терапии начальной стадии рака молочной железу. Где-то через месяца онко-маркер СА-15.3 вернулся к нормальному уровню, так что препарат реально помогает. Но его побочные эффекты заметно сказываются на общем состоянии. Во-первых уже через две недели на меня нахлынула депрессия. Во-вторых, анастрозол сильно влияет на печень, и чтобы... Анастрозол назначили в комплексной терапии начальной стадии рака молочной железу. Где-то через месяца онко-маркер СА-15.3 вернулся к нормальному уровню, так что препарат реально помогает. Но его побочные эффекты заметно сказываются на общем состоянии. Во-первых уже через две недели на меня нахлынула депрессия. Во-вторых, анастрозол сильно влияет на печень, и чтобы хоть как-то ее поддержать пришлось пропить курс гепатопротектора с расторопшей.

Приём Селана

После Тамоксифена принимаю Селана (по назначению врача онколога) - вернее Селана выбрала сама, другой анастрозол не пробовала. Заметила после полугода приема рост холестерина общего (при сохранении норм глицеридов и коэффициента атерогенности), увеличение веса (при стойком состоянии) и аппетита, ухудшение состояния волос - истончение, вылазят сильнее и... После Тамоксифена принимаю Селана (по назначению врача онколога) - вернее Селана выбрала сама, другой анастрозол не пробовала. Заметила после полугода приема рост холестерина общего (при сохранении норм глицеридов и коэффициента атерогенности), увеличение веса (при стойком состоянии) и аппетита, ухудшение состояния волос - истончение, вылазят сильнее и стали меньше виться... Анализы ОАК и БАК пока нормальные (кроме холестерина). Посмотрю, что будет дальше. Не знаю, может принципиально важно перейти на приём препарата Анастрозола. Что думают по этому поводу врачи? Спасибо за внимание и предполагаемый ответ!

После болезни я пила год тамоксофин, после того как лекарство не подошло, консилиум назначил анастрозол на 3 года. Остался год. Курс лечения 5 лет должен быть. Ещё какое из лекарств употреблять??7 После болезни я пила год тамоксофин, после того как лекарство не подошло, консилиум назначил анастрозол на 3 года. Остался год.
Курс лечения 5 лет должен быть.
Ещё какое из лекарств употреблять??7

Ингибиторы ароматазы,которым и является анастрозол применяют до 5 лет с сопроводительной терапией Са2+ и вит D3(Кальций D3-никомед)

Около трех лет принимала Анастрозол ТЛ по бесплатному рецепту, затем, как и всех, меня перевели на Селану. Очень быстро почувствовала отрицательное воздействие от Селаны.Стала очень сильно болеть спина, набрала вес. Стала сама покупать Анастрозол ТЛ. Покупала в аптеке Самсон Фарма, потому что ей доверяю.А теперь он пропал в этой аптеке,... Около трех лет принимала Анастрозол ТЛ по бесплатному рецепту, затем, как и всех, меня перевели на Селану. Очень быстро почувствовала отрицательное воздействие от Селаны.Стала очень сильно болеть спина, набрала вес. Стала сама покупать Анастрозол ТЛ. Покупала в аптеке Самсон Фарма, потому что ей доверяю.А теперь он пропал в этой аптеке, да и в других известных сетевых аптеках в свободной продаже его нет, только на заказ, не пойму почему.

Моя мама после операции на груди 2 года принимала Анастразол ТЛ (бесплатно выдавали по спецрецепту от онколога). С сентября 2015 года заменили на Селану (хотя в рецепте пишут Анастразол)- по указанию Департамента Здравоохранения Москвы аптеки стали закупать только Селану. Кстати, о цене - средняя цена Анастразола ТЛ - 1200... Моя мама после операции на груди 2 года принимала Анастразол ТЛ (бесплатно выдавали по спецрецепту от онколога). С сентября 2015 года заменили на Селану (хотя в рецепте пишут Анастразол)- по указанию Департамента Здравоохранения Москвы аптеки стали закупать только Селану. Кстати, о цене - средняя цена Анастразола ТЛ - 1200 рублей, а Селаны - 300 рублей хотя производитель и там и там Россия. Такие цены были по Москве в сентябре прошлого года. Уже по одному этому показателю видно, насколько Селана может быть "качественным" препаратом. После 2-х месяцев приёма у мамы повысилось давление, она до этих пор была гипотоником, а сейчас у неё по утрам высокое давление. Проявились проблемы с сердцем - аритмия, стенокардия. Часто вызываем "скорую" для капельниц. Появился постоянный кашель, постоянные боли в спине и суставах. Если бы она не занималась своей китайской гимнастикой ежедневно по утрам, наверное, уже бы слегла. Анализы пока не сдавала, но стала почему-то сильно терять в весе. И хотя она её (Селану) уже не принимает (покупает за свои деньги Анастразол ТЛ), "побочки" пока не прошли до конца, а она ещё и терять в весе начала. Она обращалась к онкологу - сказали, что нужна комиссия для возврата на Анастразол ТЛ, а комиссии необходимо, чтобы она при них пила Селану и в дневном стационаре будут фиксировать её состояние. И вообще маме сказали:"Вы первая, которая жалуется на это лекарство, других жалоб нет!" Поэтому, люди, ваше здоровье в ваших руках! Жалуйтесь своим онкологам, фиксируйте жалобы, пишите письма в Департамент, в Росздравнадзор, в приёмную Президента, именно в эти инстанции я и собираюсь написать об этом лекарстве. Ещё здесь просматривается коррупционная составляющая-закупка и выписка бесплатных рецептов на Селану проходит под названием Анастразол, где гарантия, что не закупается препарат по дешёвой цене (Селаны), а в документах проходит по более дорогой цене (Анастразола), а разница - в карман! Таких примеров в СМИ сколько угодно! А ещё может быть экономия на здоровье онкобольных. Но ведь оба препарата Селана и Анастразол ТЛ Российского производства! Не молчите, "бейте во все колокола!"

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: Анастрозол 1,0 мг

Вспомогательные вещества: Алюмометасиликат магния 9,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,0 мг, Кремния диоксид коллоидный 3,0 мг, Магния стеарат 0,5 мг, Лудипресс 83,5 мг в пересчете на компоненты: лактозы моногидрат77,7 мг, повидон 2,9 мг кросповидон 2,9 мг.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Побочные действия

Побочные действия, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 10 %); часто (1-10 %); нечасто (0,1 - 1 %); редко (0,01 - 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - «приливы» жара, повышение артериального давления; часто – вазодилатация, ишемические сердечно-сосудистые заболевания.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия, скованность суставов, артрит, боль в спине, снижение минеральной плотности костной ткани, остеопороз и переломы костей; часто - боль в костях, миалгия; нечасто - «триггерный палец» или «щелкающий палец» (нарушение способности выпрямлять палец, обычно средний или безымянный).

Со стороны репродуктивной и мочеполовой системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препараты анастрозола), вульвовагинит, вагинит, тазовая боль; нечасто – слизистые выделения из влагалища, инфекции мочевыводящих путей, боль в груди; редко – рак эндометрия, новообразования в груди.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто – лимфедема; нечасто – анемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто - диарея, запор, диспепсия, повышение активности щелочной фосфатазы, аланиаминотранферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто – абдоминальные боли, повышение активности гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, головокружение, нарушения сна, депрессия; часто - синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию), чувство тревоги, парестезии.

Со стороны органов чувств: нечасто – катаракта.

Со стороны дыхательной системы: очень часто – фарингит, усиление кашля, одышка; нечасто – боль в груди, синусит, бронхит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Гормональный статус менопаузы у пациентки должен быть подтвержден определением половых гормонов в сыворотке крови.

Не отмечена эффективность анастрозола у женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам, кроме случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на применение тамоксифена.

Нет данных о безопасности применения анастрозола у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с анастрозолом. Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. В случае необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном применении с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. некоторые побочные эффекты препарата, такие как астения, головная боль, головокружение и нарушения сна, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Показания

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после терапии тамоксифеном в течение 2 – 3 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Тяжелая печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены).

Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.

Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

Пременопаузальный период.

Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Остеопороз, гиперхолестеринемия, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза), ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.

Отсутствуют данные по клинически значимому лекарственному взаимодействию при одновременном приеме анастрозола с другими часто применяемыми препаратами.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять одновременно с анастрозолом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

Не следует применять тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

НАТИВА, ООО (Россия)

АТХ: L02BG03 (Anastrozole)

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

МКБ: C50 Злокачественное новообразование молочной железы

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Показания

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.
Ме...

Противопоказания

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Дозировка

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.
Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, мало...

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в п...

При беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст.

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.
Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не устан...

Особые условия приема

противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, противопоказан при нарушениях функции печени, противопоказан при нарушениях функции почек, противопоказан для детей

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.
Ме...

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого цвета.
1 таб.
анастрозол
1 мг
Вспомогательные вещества: алюмометасиликат магния 9 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, кремния д...

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!