Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na +) и водорода (Н +) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н + , необходимых для замены на ионы Na + , повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na + на ионы калия (К +), что приводит к большим потерям К + и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг C max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 80.76 мг, повидон - 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб ® 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома

Диакарб ® следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы - по 250 мг 4 раза/сут.

Детям старше 3 лет при приступах глаукомы - 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых: 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3 лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.

Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид, повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Увеличивает выведение лития.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.

Аллергические реакции: кожная сыпь в форме многоформной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.

Лабораторные показатели: гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).

Прочие: преходящая близорукость, мышечная слабость.

Показания

• отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
• купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
• при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
• острая "высотная" болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
• внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

• острая почечная недостаточность;
• уремия;
• печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
• гипокалиемия;
• гипонатриемия;
• метаболический ацидоз;
• болезнь Аддисона;
• сахарный диабет;
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб ® у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб ® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять препарат больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Применение у детей

Препарат применяют по показаниям и в дозе, откорректированной в соответствии с возрастом.

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Диакарб ® , применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу, Диакарб ® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб ® , особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

«Диакарб» относится к группе мочегонных медикаментов (ингибитор карбоангидразы). Это лекарство оказывает еще противоэпилептическое, противоглаукомное действие. Мочегонный эффект не очень сильный, зато препарат снижает продуцирование влаги в ЦНС (центральной нервной системе), спинномозговой жидкости. Инструкция по применению «Диакарба» говорит о том, что назначают таблетки в терапии глаукомы, отечного синдрома, высокого внутричерепного давления, эпилепсии.

Выпуск препарата ведется в одной лекарственной форме (таблетки). Принимают их внутрь. Характеризуются таблетки белым окрасом, круглой формой (двояковыпуклой). Упаковка может содержать разное количество лекарства:

Активным веществом препарата выступает ацетазоламид. Дозировка этого компонента одинаковая (250 мг). Из вспомогательных компонентов при изготовлении используют:

• повидон;
• кроскармеллоза натрия;
• диоксид кремния (коллоидный);
• стеарат магния;
• целлюлоза (микрокристаллическая).

В некоторых случаях в качестве вспомогательных веществ используют не вышеперечисленные ингредиенты, а крахмал картофельный, гликолят натрия крахмала, тальк. И одни и другой набор вспомогательных веществ считается безопасным, разрешенным к применению. Выраженность терапевтического эффекта не зависит от используемых дополнительных компонентов.

Вспомогательные вещества нужно знать из-за наличия у пациента аллергической реакции на один из них. В такой ситуации врач назначает лекарство с первой или второй группой дополнительных компонентов.

Фармакологическое действие, фармакодинамика, фармакокинетика

Таблетки «Диакарб» оказывают нижеуказанные терапевтические эффекты:

• противоглаукомный;
• мочегонный;
• снижение внутричерепного давления;
• противоэпилептический.

Мочегонное действие немного ниже, чем у других диуретиков. Выведение урины сопровождается выведением из организма большого количества калия. Поэтому врачи рекомендуют дополнять лечение «Диакарбом» такими препаратами («Панангин», «Аспаркам», «Аспангин»). Такой подход обеспечит восполнение указанного микроэлемента в крови, клетках, предотвратит гипокалиемию.

С уриной из организма выводятся также фофсафты, кальций, магний. Если применять «Диакарб» больше двух недель, потребуется дополнительный прием препаратов указанных элементов, чтобы предотвратить метаболические расстройства.

Специалисты отмечают, после трехдневного использования «Диакарба», его мочегонное действие снижается. Чтобы его возобновить, нужно сделать перерыв в 1 – 3 дня. Поэтому врачи рекомендуют использовать медикамент с короткими перерывами. Это обеспечит постоянное мочегонный эффект лекарства.

«Диакарб» способен понижать внутриглазное давление. Он уменьшает количество продуцируемой влаги в передней камере глаза.

Также назначают рассматриваемое средство («Диакарб») при повышенном внутричерепном давлении. Благодаря снижению вырабатываемой влаги в спинномозговой жидкости, желудочках мозга, нормализуется динамика мозгового ликвора. Таким образом понижается внутричерепное давление.

Активный компонент лекарства способен купировать очаги патологической возбудимости внутри структур головного мозга. Это обусловливает противоэпилептическое действие рассматриваемого медикамента.

Благодаря такому побочному действию лекарства, как вызов метаболического ацидоза, «Диакарб» используют в лечении ночного апноэ, дыхательных расстройств.

Максимальная концентрация активного компонента в крови фиксируется по прошествии 2 часов после приема таблеток перорально в дозировке 500 мг. Действие лекарства обеспечено высокой степенью связи медикамента с белками плазмы. Основной компонент наделен способностью проникать сквозь плацентарный барьер. Выводится препарат посредством почек (в неизменном виде) за сутки.

Показания к применению

«Диакарб» нужен и назначается в том случае, когда проводится терапия нижеуказанных болезней, состояний:

• подагра;
• эпилепсия;
• тетания;
• повышенное внутричерепное давление;
• предменструальный синдром;
• болезнь Меньера;
• легочные болезни, при которых в крови накапливается большое количество углекислоты, бикарбонатов;
• горная болезнь (острая);
• вторичная глаукома;
• отечность, спровоцированная хронической сердечно-легочной, сердечной недостаточностью;
• предоперационная подготовка (медикамент принимают с целью снижения внутриглазного давления).

У препарата «Диакарб» для лечения детей показаниями к применению являются такие неврологические нарушения:

• гидроцефально-гипертензионный синдром;
• перинатальная энцефалопатия;
• расширение желудочков мозга;
• киста в головном мозгу.

Противопоказания

К применению «Диакарба» есть ряд противопоказаний. Рассматриваемый медикамент запрещено использовать при:

С осторожностью препарат принимают люди с:

• легочной эмболией;
• отеками почечной, печеночной этиологии;
• эмфиземой легких.

Инструкция по применению

Чтобы избежать проявления нежелательных побочных эффектов, нужно правильно принимать мочегонное средство. Для этого внимательно изучается его инструкция. Для предотвращения гипокалиемии врачи назначают одновременно рассматриваемый диуретик с «Аспаркамом». Этот препарат следует принимать в таких дозировках:

• пациенты до года – ¼ таб. раз за сутки;
• 1 – 3 года – ½ таб. раз за сутки;
• 3 – 6 лет – ½ таб. дважды за сутки;
• 7 – 10 лет – ½ таб. трижды за сутки;
• 11 – 12 лет – 1 таб. раз или два за сутки;
• дети от 13 лет, взрослые пациенты – 1 таб. дважды за сутки.

При отечном синдроме. Изначальная дозировка – 250 – 375 мг в сутки в течение двух дней подряд (утром), далее перерыв в один день. Либо назначают прием той же дозы таблеток через день.

В педиатрии средство используется для лечения эпилепсии, глаукомы. Принимать таблетки следует независимо от приема пищи. Запивают их водой (негазированной). Лучше давать лекарство с утра.

При эпилепсии у препарата следующая дозировка для детей:

• 4 – 12 мес. – 50 мг раз за сутки;
• 2 – 3 года – 50 – 125 мг раз за сутки;
• 4 – 18 лет – 125 – 250 мг раз за сутки.

Взрослым назначают суточную дозу в 250 – 500 мг. Принимать лекарство следует 3 дня, затем перерыв. Максимальной суточной дозой считается 750 мг.

При глаукоме дозировка препарата отличается:

• дети от 3 лет – 10 – 15 мг на кг массы (в 3 приема);
• взрослые – 250 мг (1 – 4 раза за сутки).

Рассматриваемый диуретик принимают 5 дней подряд, затем делают перерыв на 2 дня. После длительного использования медикамента требуется применение препаратов калия, ведь этот микроэлемент вымывается из организма, выводится вместе с мочой.

Если предстоит операция, пациенту назначают 250 – 500 мг накануне, а также в день оперативного вмешательства (утром).

При острой высотной болезни назначают препарат в дозировке 500 – 1000 мг/сутки. Если предстоит быстрое восхождение выписывают 1000 мг за сутки. Принимают лекарство за 24 – 48 часов до восхождения. Если проявились признаки болезни, принимать медикамент следует еще 48 часов.

При внутричерепной гипертензии, ликвородинамических нарушениях следует принимать «Диакарб» 250 мг за сутки. Допускается употребление таблеток в дозировке 125 – 250 мг (каждые 8 – 12 часов).

Побочные действия

Прием «Диакарба» может стать причиной проявления нижеуказанных побочных эффектов:

Применение мочегонного средства на протяжении длительного периода способно спровоцировать возникновение следующих побочных действий:

• тошнота;
• аллергия;
• сонливость;
• диарея;
• лейкопения;
• нефролитиаз;
• нарушение осязания;
• агранулоцитоз;
• гематурия;
• дезориентация;
• рвота;
• гемолитическая анемия;
• глюкозурия.

Если указанные выше эффекты проявились, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Если превышать прописанные в инструкции дозировки, могут усиливаться побочные реакции. В этом случае потребуется проведение симптоматического лечения, которое назначает врач.

Взаимодействие с другими лекарствами

Если принимать одновременно рассматриваемое мочегонное средство с противоэпилептическими препаратами, может усилиться остеомаляция (размягчение костей из-за недостаточной минерализации костной ткани).

При взаимодействии «Диакарба» с «Теофиллином», диуретиками происходит усиление диуретического действия. Применение одновременно рассматриваемого лекарства с кислотообразующими диуретиками понижает мочегонный эффект.

При одновременном применении с «Диакарбом» может усиливаться токсический эффект таких медикаментов:

Рассматриваемый препарат взаимодействует с другими медикаментами таким образом:

• усиливает мочегонный эффект диуретиков;
• усиливает эффективность гипогликемических средств, антагонистов фолиевой кислоты, пероральных антикоагулянтов;
• усиливает побочные эффекты от таких лекарств (хинидин, атропин, амфетамин);
• повышает всасываемость примидона, фенитоина;
• понижает уровень глюкозы в крови (поэтому требуется изменение дозировки инсулина при лечении диабета);
• повышает объем введенного лития, снижая его действие;
• повышает в крови содержание карбамазепина.

Взаимодействие с алкоголем

Спиртные напитки негативно сказываются на состоянии организма людей, болеющих глаукомой, эпилепсией, сердечными патологиями. Не рекомендовано принимать «Диакарб» одновременно с алкоголем. У этих веществ плохая совместимость, которая может привести к ухудшению самочувствия больного.

Применение в лечении детей

Лекарство «Диакарб» может назначаться в лечении детей при таких патологиях, как гидроцефалия, гипертензионно-гидроцефальный синдром. Медикамент регулирует объем спинномозговой жидкости. Также рассматриваемый препарат назначают в терапии эпилепсии, глаукомы.

Выписать для лечения ребенка лекарство может врач по рецепту, ведь его использование требует контроля. Чаще всего лечение детей указанным средством осуществляется в стационаре, где за маленьким пациентом постоянно наблюдает медперсонал.

В некоторых случаях (когда нетяжелые состояния у детей) «Диакарб» назначают для применения на дому. Родителям нужно быть предельно внимательными, ведь медикамент способен провоцировать серьезные побочные эффекты (рвота, судороги, аллергическая реакция, мышечная слабость). Длительное употребление лекарства сопровождается снижением количества лейкоцитов, гемолитической анемией.

Дозировку назначает лечащий врач после того, как тщательно осмотрит ребенка, изучит результаты анализов. Согласно инструкции медикамента, дозировка на день составляет всего 50 мг. Ребенку следует давать суточную дозу за 1 – 2 приема.

Препарат может назначаться также в терапии детей до года при эпилепсии. Новорожденным прописывают медикамент при сильном увеличении, расхождении швов черепа. «Диакарб» способствует снижению количества спинномозговой жидкости.

Важно: Использование лекарства в терапии новорожденных, малышей до года должно проводиться только под контролем специалиста.

Если препарат будет использоваться на дому, врач должен ознакомить родителей с возможными побочными проявлениями, указать точный срок лечения медикаментом (не дольше 5 дней). Окончив назначенный специалистом терапевтический курс, сдаются необходимые анализы.

Применение при беременности

Беременным, кормящим женщинам нельзя принимать «Диакарб» в первом триместре, во втором и третьем в случае, когда польза от препарата значительно превышает риск. Если врач назначил лекарство в период лактации, нужно прекратить давать малышу грудь.

Особые указания

При употреблении «Диакарба» необходимо соблюдать следующие рекомендации:

1. Ограничить водный, солевой режим на срок прохождения терапии рассматриваемым диуретиком.
2. После пропуска приема таблетки не нужно увеличивать дозировку медикамента.
3. Нельзя принимать препарат дольше 5 дней подряд.
4. Употребление таблеток на протяжении больше 5 дней повышает риск развития метаболического ацидоза.
5. При повышении указанной специалистом дозировки терапевтический эффект от рассматриваемого диуретика не улучшится.
6. Прием высоких доз лекарства может спровоцировать головокружение, сонливость, дезориентацию. Поэтому врачи рекомендуют ограничить на скор лечения выполнение работ, которые требуют высокой концентрации внимания, скорости реакции.
7. Если таблетки принимаются на протяжении длительного срока, следует регулярно сдавать анализ крови, контролировать водно-электролитный, кислотно-щелочной баланс, мерить объем тромбоцитов, электролитов.

Аналоги

На современном фармацевтическом рынке фактически отсутствуют аналоги препарата «Диакарб». Приобрести в аптеках можно лишь медикамент «Ацетазоламид», который является структурным аналогом, синонимом.

Другие синонимы:

• «Фонурит».
• «Ацетазоламид-Акри».

Эти медикаменты содержат в качестве активного компонента ацетазоламид.

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы
Препарат: ДИАКАРБ®
Активное вещество препарата: acetazolamide
Кодировка АТХ: S01EC01
КФГ: Диуретик. Ингибитор карбоангидразы
Регистрационный номер: П №014889/01-2003
Дата регистрации: 07.04.03
Владелец рег. удост.: Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A. {Польша}

Таблетки белого цвета, круглые, плоские.
1 таб.
ацетазоламид
250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолат.

12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции.

Фармакологическое действие Диакарб

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата.

Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости.

Длительность действия - до 12 ч.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению:

Отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);

Глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);

Эпилепсия (в составе комбинированной терапии);

Внутричерепная гипертензия;

Острая высотная (горная) болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы болезни выражено незначительно).

Дозировка и способ применения препарата.

При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.

Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема; 2-3 года - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Побочное действие Диакарб:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота, диарея.

Дерматологические реакции: редко - покраснение кожных покровов, зуд.

Прочие: редко - мышечная слабость, аллергические реакции.

Противопоказания к препарату:

Острая почечная недостаточность;

Печеночная недостаточность;

Цирроз печени;

Гипокалиемия;

Гипокортицизм;

Болезнь Аддисона;

Сахарный диабет;

Беременность;

Лактация;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Диакарб.

С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой.

При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.

С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.

Передозировка препаратом:

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие Диакарб с другими препаратами.

При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.

При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.

При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.

При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Диакарб.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Диакарб – лекарственное средство, которое относится к группе ингибиторов карбоангидразы. Обладает мощным диуретическим и противоотёчным эффектами. Широко применяется в комплексной терапии неврологических заболеваний, включая и эпилепсию.

Для Диакарба формой выпуска являются таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы.

Активное действующее вещество – ацетазоламид, в каждой таблетке его содержится 250 мг. Кроме того, таблетка имеет в своём составе вспомогательные компоненты – картофельный крахмал, тальк, крахмальный гликолат натрия. В аптечную сеть поступает в блистерах по 12 таблеток в каждом. Упаковка содержит 2 блистера и вложенную инструкцию по применению.

Фармакологические особенности Диакарба

Терапевтические эффекты Диакарба согласно инструкции по применению сводятся к следующему:

1. Диуретическое (мочегонное) действие.
2. Противоглаукомное воздействие.
3. Противоэпилептическое воздействие.
4. Снижение внутричерепного давления.

Диуретическое действие Диакарба считается более слабым в сравнении с другими мочегонными препаратами.

При выведении из организма жидкости при приёме Диакарба выводится также большое количество ионов калия. Именно по этой причине во время курсового приёма Диакарба в обязательном порядке назначают препараты, обогащающие организм калием и магнием – , Панангин и пр.

В меньшем количестве по сравнению с ионами калия из организма вымываются фосфаты, ионы кальция и магния. Чтобы не допустить развития метаболических нарушений, при длительности приёма более 2 недель необходимо восполнять потерю организмом соответствующих микроэлементов.

Особенности механизма действия таковы, что принимать его более трёх дней подряд нецелесообразно. Именно поэтому существует специально разработанная инструкция по приёму, согласно которой необходимо делать перерывы между приёмом , тогда его мочегонное действие будет сохраняться.

Помимо сугубо диуретического эффекта Диакарб снижает внутричерепное и внутриглазное давление, обладая, таким образом, противоглаукомным эффектом. Благодаря действию Диакарба снижается выработка жидкости в передней глазной камере и тем самым происходит снижение внутриглазного давления. Диакарб выступает в роли ингибитора карбоангидразы ресничного тела, что позволяет успешно применять его для снятия острого приступа глаукомы.

Аналогичные эффекты Диакарба наблюдаются в полостях желудочков мозга и спинномозговом канале. Благодаря этому эффекту нормализуются ликвородинамические показатели и снижается уровень внутричерепного давления.

Благодаря снижению внутричерепного давления происходит купирование патологической возбудимости в различных структурах головного мозга, что приводит к снижению судорожной готовности и уменьшению количества эпилептиформных припадков.

В некоторых случаях с лечебной целью используется и побочное действие препарата – его способность вызывать метаболический ацидоз. Этот состояние помогает эффективно устранять расстройства дыхания, в том числе и ночное апноэ.

Продолжительность действия препарата в организме составляет около 12 часов.

Основные показания к применению

Основными показаниями к применению Диакарба являются следующие заболевания и состояния :

В педиатрической практике для препарата Диакарб показаниями к применению служат перинатальные энцефалопатии, сопровождающиеся синдромом внутричерепной гипертензии.

Дозировка и способы применения

Лекарственное средство применяется внутрь утром, перед приёмом пищи.

При выраженных отёках различной этиологии назначается 1-1,5 таблетки Диакарба. Принимать таблетки необходимо через день либо по 2 дня с перерывом в 1 день.

Для лечения открытоугольной глаукомы назначается 1 таблетка Диакарба от 1 до 4 раз в сутки. Максимальное количество активного вещества не должно превышать 1000 мг в сутки. Более высокая дозировка препарата не приносит желаемого терапевтического эффекта. Аналогичная схема лечения эффективна при снятии острого приступа вторичной глаукомы. Для детей дозировка составляет 10-15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Суточную дозировку необходимо разделить на 2-4 приёма. Препарат принимают в течение 3-5 дней, после чего делают перерыв на 1 день.

В комплексном лечении эпилепсии, а также при гидроцефалии у детей схема приёма препарата должна быть следующей:

Для профилактики горной болезни назначается 2-4 таблетки в сутки, разделённые на несколько равных доз. Начинать применять препарат следует за 24 часа до начала быстрого восхождения. Если в процессе подъёма возникают симптомы, лечение можно продолжать в течение 48 часов и более.

Если был пропущен один приём препарата, не стоит увеличивать следующую дозировку .

Если принимать Диакарб без перерыва более 5 дней – возможно развитие метаболического ацидоза. Применение Диакарба должно сопровождаться ограничением употребления поваренной соли и воды. Для восполнения потерь калия и магния необходимо совместно с Диакарбом принимать таблетки Аспаркам, Панангин. Можно употреблять в пищу большое количество овощей и фруктов, богатых калием – бананы, курага, чернослив и пр.

Для пациентов старше 65 лет дозировка применяется стандартная и не требует специальной корректировки.

Противопоказания к применению

Ниже представлен перечень имеющихся у препарата Диакарба противопоказаний к применению :

С осторожностью следует принимать Диакарб в следующих случаях, хотя они не являются прямым противопоказанием:

1. Развитие отёков почечного или печёночного происхождения.
2. Одновременный приём салицилатов.
3. Лёгочная эмболия и эмфизема лёгких.
4. Беременность начиная с 13 недели и до родов. В некоторой справочной литературе беременность является прямым противопоказанием к приёму Диакарба на всем своём протяжении.

Возможные побочные явления

На фоне приёма Диакарба могут развиваться следующие побочные эффекты , вероятность развития которых повышается с нарастанием дозировки препарата:

При одновременном приёме Диакарба с антиконвульсантами возможно усиление явлений остеомаляции. Совместный приём с другими диуретиками, кроме кислотообразующих, приводит к усилению мочегонного эффекта.

Возможно развитие токсических эффектов при одновременном приёме с , некоторыми миорелаксантами, салицилатами, Эфедрином, препаратами наперстянки.

Аналоги и цена на препарат

Аналоги Диакарба по структурному биохимическому составу – это лекарственные средства , активным веществом которых является ацетазоламид. Эти лекарственные средства считаются синонимами Диакарба, дозировка и форма выпуска их также идентичны.

1. Таблетки Фонурит.
2. Таблетки Ацетазоламид Акри.

Существуют также аналоги Диакарба по терапевтическому действию, но с другим химическим составом. К ним относятся все препараты на основе дихлорфенамида. В нашей стране подобные лекарственные средства официально не зарегистрированы. Все они, так же как и Диакарб, являются ингибиторами карбоангидразы.

На сегодняшний день цена упаковки таблеток Диакарб находится в диапазоне от 200 до 250 рублей.

Препарат Диакарб

Диакарб – это диуретическое средство группы ингибиторов карбоангидразы. Выпускается в форме круглых таблеток белого цвета.

Фармакологическое действие Диакарба

Действующим веществом Диакарба является ацетазоламид. Вспомогательными веществами выступают тальк, картофельный крахмал и крахмальный гликолат натрия.

Согласно инструкции, Диакарб является салуретиком, который вызывает слабое диуретическое действие за счет выведения определенных электролитов. Такое воздействие на организм не приводит к нарушению электролитного баланса. Механизм препарата заключается в том, что он тормозит функцию карбоангидраза-энзима, который играет важную роль в процессе сохранения ионного баланса организма и транспортировки ионов.

Применение Диакарба приводит к ингибированию карбоангидразы в проксимальных каналах центральной нервной системы и почек, уменьшению образования угольной кислоты, снижению реабсорбции ионов калия, натрия и бикарбоната, не оказывая влияния на экскрецию ионов хлора, защелачивает при этом мочу. Диакарб нарушает кислотно-основное состояние и стимулирует метаболический ацидоз.

Уменьшение карбоангидразы реснитчатого тела вызывает подавление секреции водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления. По инструкции, Диакарб способствует подавлению активности карбоангидразы в головном мозге, что, в свою очередь, приводит к снижению продукции спинномозговой жидкости, уменьшению внутричерепного давления, стимуляции противоэпилептической активности.

Согласно инструкции, Диакарб быстро всасывается из пищеварительного тракта. Препарат обнаруживается в плазме крови уже спустя 10-12 часов после приема внутрь. Выводится из организма посредством почек в течение 24 часов.

Так как во время приема препарата из организма выводится жизненно необходимый калий, который отвечает за правильный обмен веществ, необходимо достаточное количество магния, участвующего в углеводном обмене. При повышенном содержании калия в крови возможна остановка сердца, а при пониженном – повышение кислотности в клетках организма. Для нормализации содержания калия и магния в клетках во время терапии лекарственным средством рекомендуется одновременный прием Диакарба и Аспаркама.

Показания к применению Диакарба

• Отеки, причиной которых является недостаточность кровообращения, недостаточность почек, цирроз печени, легочно-сердечный синдром;
• Бронхиальная астма и эмфизема легких;
• Глаукома (первичная или вторичная), повышенное внутриглазное давление;
• Предэкламптические состояния, эпилепсия, болезнь Меньера;
• Тетания;
• Подагра и состояние предменструального напряжения;
• Острая высотная болезнь.

Диакарб и Аспаркам назначают для снижения внутричерепного давления вследствие заболеваний и травм головного мозга, при глаукоме, а также для вывода лишней жидкости из организма.

Способ применения Диакарба и дозировка

Диакарб предназначен для перорального применения.

Для лечения отеков назначается по 1-2 таблетке один раз в сутки, лучше всего с утра. Максимальный эффект от приема препарата настает, если принимать Диакарб два дня подряд или через день. Между приемами необходимо делать однодневный перерыв. Во время приема препарата необходимо ограничивать потребление соли и увеличить потребление содержащей калий пищи.

Для лечения эпилепсии следует принимать 2 таблетки препарата 4 раза в сутки.

Длительность терапии Диакарбом не должна превышать 7 дней.

Побочные действия

При приеме Диакарба и аналогов, как правило, не возникает побочных эффектов со стороны организма.

В отзывах о Диакарбе есть сообщения о том, что при превышении назначенной дозировки или длительности приема препарата могут появляться такие побочные эффекты, как судороги, миастения, гипокалиемия, гиперемия кожи, шум в ушах, парестезии, снижение аппетита, зуд и отеки кожи. В редких случаях возможно проявление симптомов лихорадки, лейкопении, гемолитической анемии, а также повреждений костного мозга.

Противопоказания к применению

Диакарб противопоказан пациентам, у которых наблюдаются ацидоз, Аддисонова болезнь, гипохлоремия, гипокалиемия, сахарный диабет, цирроз печени.

Препарат противопоказан женщинам в период беременности и лактации.

Передозировка

Среди отзывов о Диакарбе сообщений о передозировке нет.

Аналоги Диакарба

По фармакологическому действию аналогами Диакарба являются Фонурит, Дилуран, Эдерен, Глаупакс.