Форма выпуска
Таблетки

Упаковка
30 шт.

Фармакологическое действие
Глимепирид представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины новой (третьей) генерации. Глимепирид действует, главным образом стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.
Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.

Показания
Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.
При неэффективности монотерапии Глимепиридом возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

Противопоказания
Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и ко­ма; гиперосмолярная кома; повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламид­ным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности); тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиали­зе); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глкжозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 18 лет; недостаточность глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы; беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью - состояния, требующие перевода пациента на инсулинотсрапию (обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства); надпочечниковая недостаточность; забо­левания щитовидной железы (гипотиреоз, тиреотоксикоз); нарушения всасыва­ния пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте, в том числе кишечная непроходимость, парез кишеч­ника; инфекционная лихорадка; алкого­лизм; в первые дни лечения (повышен­ный риск развития гипогликемии); при повышенном риске развития гипогликемии; при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациента (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьше­ние физической активности).

Применение при беременности и кормлении грудью
Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Особые указания
Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Если у пациента развилась гипогликемическая реакция при приеме 1 мг Глимепирида в сутки, это указывает на то, что у этого пациента нормализация уровня глюкозы в крови может достигаться с помощью одной диеты.
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в Глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить Глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, при изменении его образа жизни или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии. Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием Глимепирида.
Клиническими симптомами гипергликемии (недостаточного снижения уровня глюкозы в крови) являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения Глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации, внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать потливость, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:
нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменения привычной диеты;
дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
нарушение функции почек;
тяжелое нарушение функции печени;
передозировка Глимепирида;
некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
одновременное применение лекарственных средств, усиливающих действие Глимепирида.
Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу Глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых больных, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение β-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.
Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.
Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.
Во время лечения Глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
Отсутствует опыт применения Глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
Во время лечения Глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.
В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме Глимепирида может иметь место снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного, обусловленное гипо- или гипергликемией. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

Состав
В одной таблетке содержится:
Активное вещество - глимепирид - 2 мг
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Способ применения и дозы
Препарат применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы Глимепирида-Тева устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза и подбор дозы
В начале лечения назначают по 1 мг Глимепирида один раз в день. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг. Применение в комбинации с метформином
В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы Глимепирида-, в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация Глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза Глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначение суточной дозы в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака или первого основного приема пищи. Таблетки Глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Очень важно не пропускать прием пищи после приема Глимепирида.
Продолжительность лечения
Как правило, лечение Глимепиридом, бывает длительным.
Перевод больного с другого пероралъного гипогликемического препарата на глимепирид.
При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на Глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида) может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.
Перевод больного с инсулина на Глимепирид
В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции (3-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина Глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Побочные действия
Редко:
Со стороны обмена веществ: развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать.
Со стороны органов зрения: во время лечения (особенно в его начале) может наблюдаться транзиторное снижение зрения, обусловленное изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны системы органов пищеварения: повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Иногда:
Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения.
Аллергические реакции: появление симптомов крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.
В исключительных случаях:
Прочие побочные действия: возможно развитие фотосенсибилизации, гипонатриемии.
Поскольку отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Лекарственное взаимодействие
Глимепирид метаболизируется с по­мощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). При одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9, например, рифампицином, возможно уменьшение гипогликемического действия глимепирида и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида. При одновременном при­менении с ингибиторами изофермента CYP2C9, например, флуконазолом, воз­можно усиление гипогликемического действия глимепирида и повышение рис­ка развития гипогликемии и побочных эффектов глимепирида, а также возможно уменьшение его гипогликемического действия при их отмене без коррекции дозы глимепирида. Усиление гипоглике­мического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном приме­нении глимепирида с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, метформином, инги­биторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анабо­лическими стероидами и мужскими по­ловыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидами, фенфлурамином, дизопирамидом, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), инги­биторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, флуконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, хинолонами, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфанилами­дами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином. Ослабление гипогликемического дейст­вия и связанное с этим повышение кон­центрации глюкозы в крови может на­блюдаться при одновременном примене­нии глимепирида с ацетазоламидом, бар­битуратами, глюкокортикостероидами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никоти­новой кислотой (в высоких дозах) и про­изводными никотиновой кислоты, эстро­генами и прогестогенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, ри­фампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин, способны как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии. На фоне приема глимепирида может на­блюдаться усиление или ослабление дей­ствия производных кумарина. При одновременном применении с ле­карственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличи­вается риск миелосупрессии. Однократное или хроническое употреб­ление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Передозировка
Симптомы: гипогликемия (тошнота, рвота и боли в эпигастральной области, беспокойство, тремор, зрительные расстройства, нарушения координации, сонливость, кома и судороги). Лечение: если пациент в сознании - индукция рвоты, обильное питье, активированный уголь и слабительное. В случае тяжелой передозировки - внутривенное болюсное введение раствора декстрозы (50 мл 40% раствора), затем - инфузионное введение 10% раствора. Необходимо постоянное наблюдение за больным, поддержание жизненно-важных функций и контроль концентрации глюкозы в крови (возможно повторение эпизодов гипогликемии). В дальнейшем лечение симптоматическое.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика

При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут C max в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и C max , а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.

V d около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Клиренс - около 48 мл/мин.

Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.

T 1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T 1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

T 1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

Режим дозирования

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.

Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.

Максимальная доза составляет 8 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.

В период лактации следует перевести женщину на инсулин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Глимепирид - противодиабетический, гипогликемический препарат.
Глимепирид - это гипогликемическая вещество, активное при пероральном приеме, которая относится к группе сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулин-независимом сахарном диабете.
Глимепирид действует преимущественно путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы.
Как и в случае других препаратов сульфонилмочевины, такой эффект основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид обладает выраженным позапанкреатичну действие, также характерна и для других препаратов сульфонилмочевины.
Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране бета-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию бета-клетки и в результате открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, однако расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины.
Позапанкретична активность
К позапанкреатичних эффектам относятся, например, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшения утилизации инсулина печенью. Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспорт глюкозы в эти ткани ограничен по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые транспортируют глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.
Глимепирид увеличивает активность гликозилфосфатидилинозитолспецифичнои фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогенез.
Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бифосфата, который, в свою очередь, подавляет глюконеогенез.
Фармакокинетика
Всасывания: после приема глимепирид имеет 100% биодоступность. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, а лишь несколько замедляет скорость всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке крови (С max) достигается через 2,5 часа после приема препарата (средний показатель составляет 0,3 мкг / мл при приеме многократной суточной дозы 4 мг). Существует линейное соотношение между дозой и С m ах, а также дозой и AUC (площадь под кривой "концентрация - время»).
Распределение глимепирид имеет очень низкий объем распределения (около 8,8 л), что примерно равно объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл / мин) .
У животных глимепирид проникает в грудное молоко. Глимепирид проникает через плаценту. Проникновение через гематоэнцефалический барьер является низким.
Метаболизм и выведение: средний основной период полувыведения при концентрациях препарата в плазме крови, соответствующие многократном режима дозирования, составляет примерно от 5 до 8:00. После приема больших доз наблюдалось незначительное увеличение периода полувыведения.
После однократного приема глимепирида, меченного радиоактивным изотопом, 58% радиоактивного вещества оказывалось в моче и 35% - в кале. Изменена вещество в моче не проявлялась. В моче и кале обнаруживаются два метаболита, которые, скорее всего, образуются в результате метаболизма в печени (главный фермент СУР2С9), один из которых гидроксипроизводных, а другой - карбоксипохидним. После приема глимепирида терминальные период полувыведения этих метаболитов составляли от 3 до 6 и от 5 до 6:00 соответственно.
Сравнение фармакокинетики после однократного приема и многократного приема препарата один раз в сутки не выявило достоверных различий. Межиндивидуальная вариабельность была очень низкой. Кумуляции, которая имела важное значение, не наблюдалось.

Показания к применению:
Препарат Глимепирид применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать лишь диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Способ применения:
Успешное лечение диабета зависит от соблюдения больным соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты нельзя компенсировать приемом таблеток или инсулина.
Препарат Глимепирид применяют взрослым.
Дозировка зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче. Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет достичь контроля над заболеванием, ее следует применять для поддерживающей терапии.
Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу нужно увеличивать до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели).
Доза свыше 4 мг в сутки дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза - 6 мг глимепирида в сутки.
Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом.
Следуя предварительного дозирования метформина, прием глимепирида следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под наблюдением врача.
Если максимальная суточная доза глимепирида не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Следуя предварительного дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под наблюдением врача.
Обычно одна доза глимепирида в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или - если завтрака нет, - незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на прием глимепирида в дозе 1 мг в сутки, это означает, что болезнь можно контролировать только с помощью соблюдения диеты.
Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у больного изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.
Переход от пероральных противодиабетических агентов к глимепирида.
От других пероральных противодиабетических препаратов обычно можно осуществить переход к глимепирида. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длинный период полувыведения (например хлорпропамид), перед началом приема глимепирида рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит уменьшить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.
Рекомендуемая начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, дозу можно поэтапно увеличивать с учетом реакций на препарат.
Переход от инсулина к глимепирида.
В исключительных случаях больным диабетом II типа, принимающих инсулин, может быть показана замена его Глимепирид. Такой переход следует проводить под наблюдением врача.

Побочные действия:
Учитывая опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций, приведенных ниже классами систем органов в порядке уменьшения их частоты: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 до <1/10; нечасто ≥ 1/1000 до <1/100; редко ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000, неизвестно (нельзя рассчитать по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы. Редко тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы после отмены препарата.
Со стороны иммунной системы. Очень редко лейкоцитокластический васкулит, умеренные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до тяжелых форм, сопровождаясь одышкой, падением артериального давления и иногда шоком. Неизвестно: возможно перекрестная аллергия с сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами.
Метаболические и алиментарные расстройства
Редко гипогликемия. Такие гипогликемические реакции преимущественно возникают немедленно, могут быть тяжелыми и не всегда легко могут быть скорректированы. Возникновение подобных реакций, как и в случае лечения другими гипогликемическими средствами, зависит от индивидуальных факторов, таких как привычки в питании и доза (подробнее см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны органов зрения. Неизвестно: могут возникать преходящие зрительные расстройства, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести и дискомфорта в животе, боль в животе, редко приводят к необходимости прекращения лечения.
Гепатобилиарной системы. Неизвестно: повышение уровня печеночных ферментов. Очень редко: нарушение функции печени (например холестаз, желтуха), гепатит и печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Неизвестно: могут возникнуть кожные реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница и чувствительность к свету.
Лабораторные показатели. Очень редко: снижение уровня натрия в крови.

Противопоказания:
Глимепирид не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы, тяжелых функциональных почечных или печеночных расстройств.
Глимепирид нельзя назначать больным с гиперчувствительностью к глимепирида или к любому вспомогательного ингредиента, входящего в состав препарата, к производным сульфонилмочевины или других сульфониламидних препаратов (риск развития реакций гиперчувствительности).

Беременность:
Риск, связанный с диабетом.
Отклонение от нормальных уровней глюкозы в крови во время беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения врожденных пороков развития и перинатальной смертности. Поэтому следует тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска.
Беременную, больную сахарным диабетом, нужно перевести на инсулин. Женщины, страдающие сахарным диабетом, должны информировать своего врача о запланированной беременности для коррекции лечения и перехода на инсулин.
Риск, связанный с глимепиридом.
Нет данных относительно применения глимепирида беременным. Учитывая результаты экспериментов на животных, препарат имеет репродуктивной токсичности, связанную, вероятно, с фармакологическим действием глимепирида (гипогликемией).
Поэтому в течение всего периода беременности женщине Глимепирид применять нельзя.
Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее следует перевести на терапию инсулином.
Период кормления грудью.
Неизвестно, выводится глимепирид с грудным молоком. Известно, что он выводится с молоком у крыс. Рекомендуется прекратить лечение глимепиридом во время кормления грудью, поскольку другие производные сульфонилмочевины проявляются в грудном молоке и существует риск возникновения гипогликемии у новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременный прием препарата Глимепирид с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия in vivo показали, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое. О существовании этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины.
Потенцирование эффекта снижения уровня глюкозы в крови, а следовательно, в некоторых случаях и гипогликемия могут возникать в случае одновременного приема с глимепиридом таких препаратов, как фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, инсулин и пероральные противодиабетические преператы, некоторые сульфаниламиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и г. амино-салициловая кислота, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, сульфинпиразон, непрямых антикоагуля ты, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды. Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и, соответственно, увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает такие лекарства: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики препараты, которые стимулируют функцию щитовидной железы, глюкокортикоиды, производные фенотиазина, хлорпромазин, адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и его производные; слабительные средства (длительное применение) фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламида.
Антагонисты Н 2 рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к потенцирование, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови. Под влиянием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической оборотной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.
Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Передозировка:
Передозировка Глимепиридом может привести к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчение может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часа, после всасывания препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Могут возникать тошнота, рвота и боль в подложечной области. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги.
Лечение заключается, в первую очередь, в предотвращении абсорбции. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, промывание желудка, после чего - применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости - сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем вливания 10% раствора и постоянный контроль уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.
При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом глимепирида, у младенцев и детей младшего возраста дозу глюкозы нужно особенно тщательно корректировать с учетом возможности возникновения опасной гипергликемии, а ее контроль осуществлять путем внимательного наблюдения за уровнем глюкозы в крови.

Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Глимепирид - таблетки .
Упаковка: по 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. По 1 блистера в пачке из картона.

Состав:
1 таблетка Глимепирид содержит 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг глимепирида.
Вспомогательные вещества:
таблетки по 1 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (Е172)
таблетки по 2 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индиго алюминиевый лак (Е 132)
таблетки по 3 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172)
таблетки по 4 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индиго алюминиевый лак (Е 132).

Дополнительно:
Клинических данных относительно применения Глимепирида детям до 8 лет нет. Для детей и подростков в возрасте от 8 до 17 лет существуют ограниченные данные по применению глимепирида в виде монотерапии (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Существующих данных о безопасности и эффективности препарата для детей недостаточно, поэтому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.
Глимепирид необходимо принимать незадолго до или во время приема пищи.
В случае нерегулярного питания или пропуска приема пищи лечения Глимепирид может вызвать гипогликемию. К возможным симптомов гипогликемии относятся головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, повышение двигательной активности, агрессия, нарушение концентрации, тревожность и задержка реакции, депрессивное состояние, спутанность сознания, нарушение речи и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, мозговые судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции, такие как потливость, холодная и влажная кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, тахикардия, стенокардия и аритмия.
Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта. Симптомы гипогликемии почти всегда можно быстро устранить путем немедленного употребления углеводов (сахар). Искусственные подсластители не эффективны.
Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на первоначальную эффективность мер по устранению гипогликемии, она может возникнуть вновь. Тяжелая или длительная гипогликемия, которая только временно устраняется путем приема обычного количества сахара, требует немедленного лечения, иногда - госпитализации.
К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или (особенно в пожилом возрасте) неспособность пациента к сотрудничеству с врачом; недоедания, нерегулярное питание или пропуск приема пищи или период голодания; нарушение диеты; несоответствие между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени; передозировки препаратом Глимепирид; определенные декомпенсированные заболевания эндокринной системы, которые влияют на углеводный обмен или контррегуляции гипогликемии (например, при некоторых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников); одновременное применение других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Лечения Глимепирид требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определять содержание гликозилированного гемоглобина в крови.
Во время лечения Глимепирид необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при травмах, незапланированных хирургических вмешательствах, инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела) может быть показано временный перевод пациента на инсулин.
Опыта применения глимепирида у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или пациентов, находящихся на диализе, нет.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек или печени показан перевод на инсулин.
Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Им следует назначать альтернативные препараты, не содержащие сульфонилмочевины.
Глимепирид содержит лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам, которые имеют достаточно редкую наследственную непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или нарушения абсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследование влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может вызвать риск в ситуациях, когда такая способность является особенно важной (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами).
Пациентов следует предупредить, что они не должны допускать развития в себя гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предвестники гипогликемии, и для тех, у кого приступы гипогликемии частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.

Лекарственная форма:  

таблетки

Состав:

Активное вещество : глимепирид 4,0 мг.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 102,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, крахмал прежелатинизированный 4,0 мг, натрия лаурилсульфат (натрия додецил сульфат) 1,9 мг, магния стеарат 0,6 мг, индигокармин 0,1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмал) 2,6 мг.

Описание:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки от светло-голубого или серо­голубого до голубого цвета, с вкраплениями с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального при­менения группы сульфонилмочевины III поколения АТХ:  

A.10.B.B.12 Глимепирид

Фармакодинамика:

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глиме­пирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на с максимальной дозы другого перорального ги­погликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогли­кемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Побочные эффекты:

Со стороны обмена веществ : в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций, которые зависят от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирования. Эти реакции возникают, главным образом, вскоре после приема препарата, могут иметь продолжительное течение и не всегда легко купируются.

Со стороны органа зрения : во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны системы органов пищеварения : иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности "пече­ночных" ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недоста­точности).

Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции : иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Та­кие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилак­тического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие побочные действия : в исключительных случаях возможно развитие головной бо­ли, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.

Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность) могут при опреде­ленных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента.

Если при приеме препарата Вы заметили любые неблагоприятные реакции, в том числе не указанные в инструкции, необходимо сразу же информировать об этом врача.

Передозировка:

При приеме внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии про­должительностью 12-72 часов, которая может повторяться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови (симптомы см. в разделе "Особые указания"). Лечение: если пациент в сознании - немедленный прием углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). В большинстве случаев рекомендуется наблюде­ние в условиях стационара. Лечение включает индукцию рвоты, прием жидкости. При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением активированного угля (адсорбента) и сульфата натрия (слабительного), введе­ние декстрозы внутривенно струйно в количестве 50 мл 40 % раствора, затем инфузия 10 % раствора. Альтернативным лечением тяжелой гипогликемии может служить подкож­ное или внутримышечное введение раствора глюкагона в дозе 0,5-1 мл (вводится родственником больного). Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важ­ных функций, концентрации глюкозы в крови (не ниже 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во из­бежание повторного развития гипогликемии). В дальнейшем лечение должно быть сим­птоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие нечаянного приема глимепирида грудным или маленьким ребенком, доза декстрозы (50 мл 40 % раствора) должна тщатель­но контролироваться для того, чтобы избежать опасной гипергликемии.

Взаимодействие:

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипог­ликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кума­рина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких до­зах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, неко­торыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.

Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой ки­слотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щито­видной железы, солями лития.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, и способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы, гуанетидин и , возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипог­икемии.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия про­изводных кумарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномоз­говое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаб­лять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания:

Следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает воз­можность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или от­менить . Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходи­мости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптималь­ного гликемического контроля, как и регулярный прием глимепирида.

Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспуска­ний и объема выделяемой жидкости, сильная жажда, сухость во рту, сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
• неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
• нарушение функции почек;
• тяжелое нарушение функции печени;
• передозировка глимепирида;
• некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влия­ние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофи­зарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
• одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипоглике­мии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу гли­мепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.

Возможными симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тош­нота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокруже­ние, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря соз­нания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме того, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симпто­мы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального дав­ления, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лече­ние бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована не­медленным приемом легкоусвояемых углеводов (в виде сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 ку­сочка сахара или пакетик фруктового сока). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необ­ходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия тре­бует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.

Если больного с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обяза­ельно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и , может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначе­нии глимипирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся произ­водными сульфонилмочевины.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоци­тов).

В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекци­онных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) возможно ухудшение гликемического контроля и может возникнуть необходимость во временном переводе на инсулинотерапию. Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми наруше­ниями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

Во время лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а так­же регулярное исследование концентрации гликозилированного гемоглобина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при не­регулярном приеме глимепирида может иметь место обусловленное гипо- или гипергли­кемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению транспортными средст­вами или механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 4,0 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Препарат хранить в оригинальной упаковке. При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Отечественный препарат Глимепирид (МНН) от фармакологической компании Фармстандарт эффективно снижает уровень гликемии у больных с диагнозом «сахарный диабет второго типа».

В особенности противодиабетическое средство помогает при бездейственности диетотерапии, физических упражнений и снижения массы тела. Как и каждое лекарство, Глимепирид имеет определенные фармакологические особенности, о которых должен знать, как доктор, так и больной.

Латинское название данного средства – Glimepiride. Основной компонент препарата входит в группу производных сульфонилмочевины. Производитель также добавляет в состав средства небольшое количество дополнительных веществ: молочного сахара (лактозы), микрокристаллической целлюлозы, натрия лаурилсульфата, прежелатинизированного крахмала, магния стеарата и некоторых красителей.

Фармстандарт выпускает противодиабетическое средство в таблетированной форме (1 таблетка содержит 1, 2, 3 или 4 мг глимепирида).

Препарат принимают перорально, запивая небольшим количеством воды. После попадания в организм человека наибольшее содержание действующего вещества достигается приблизительно через 2.5 часа. Прием еды практически не воздействует на абсорбцию глимепирида.

Основные свойства активного компонента проявляются следующим образом:

1. Стимуляция продуцирования сахароснижающего гормона из бета-клеток островков Лангерганса.
2. Улучшение реагирования бета-клеток на физиологическое стимулирование глюкозой. Необходимо отметить, что величина производимого инсулина является незначительной, нежели при влиянии традиционных лекарств – производных сульфонилмочевины.
3. Ингибирование секреции глюкозы печенью и снижение поглощения сахароснижающего гормона печенью.
4. Повышение восприимчивости клеток-мишеней жировой и мышечной ткани к воздействию инсулина.
5. Глимеперид увеличивает содержание эндогенного альфа-токоферола, активность глюттатионпероксидазы, каталазы, а также супероксиддисмутазы. Это приводит к уменьшению развития окислительного стресса, который всегда есть при диабете 2 типа.
6. Избирательное ингибирование циклооксигеназы, а также снижение преобразования тромбоксана А2 из арахидоновой кислоты. Этот процесс оказывает антитромботическое действие.
7. Нормализация уровня липидов и уменьшение концентрации малонового альдегида в плазме крови. Эти два процесса приводят к антиатерогенному эффекту лекарства.

Третью часть метаболитов глимепирида выводит кишечник, а две трети – почки.

У пациентов, которые страдают почечными заболеваниями, увеличивается клиренс глимепирида и уменьшается концентрация его средних значений в сыворотке крови.

Инструкция по применению таблеток

Рецепт от лечащего специалиста является главным условием, при котором можно приобрести препарат Глимепирид. Покупая лекарство, принято обращать внимание на описание, указанное в прилагаемой инструкции.

Дозировка препарата и продолжительность лечения определяется эндокринологом, исходя из уровня гликемии больного и его общего состояния здоровья. При приеме средства Глимепирид инструкция по применению содержит информацию о том, что первоначально необходимо пить по 1 мг раз в день. Достигая оптимального фармакологического действия, данную дозировку можно принимать для поддержания нормального уровня сахара.

При неэффективности наименьшей дозировки (1 мг) врачи назначают постепенно 2 мг, 3 мг или 4 мг препарата в день. В редких случаях дозировка может быть повышена до 3 мг дважды в день под строгим наблюдением доктора.

Таблетки необходимо принимать полностью, не разжевывать и запивать жидкостью. При пропуске приема препарата нельзя удваивать дозировку.

Комбинируя Глимепирид с инсулином, дозу рассматриваемого лекарства изменять не нужно. Инсулинотерапию назначают с минимальной дозы, понемногу увеличивая ее. Комплексный прием двух препаратов требует особенного внимания со стороны врача.

При изменении схемы лечения, к примеру, в результате перехода с прочего противодиабетического средства на Глимепирид начинают с минимальных доз (1 мг).

Возможны случаи перевода с инсулинотерапии на прием Глимепирида, когда у пациента сохраняется секреторная функция бета-клеток поджелудочной железы при сахарном диабете 2 типа. Под наблюдением врача больные принимают по 1 мг препарата один раз в день.

При покупке противодиабетического средства следует обращать внимание на срок его годности. Для лекарства Глимепирид он составляет 2 года.

Противопоказания и побочные реакции

Как и у любого другого препарата, у средства Глимепирид противопоказания и негативные действия могут быть причиной, по которой его прием запрещается некоторым группам пациентов.

Поскольку в состав таблеток входят вещества, которые вызывают аллергические реакции, одним из главных противопоказаний данного гипогликемического лекарства является повышенная чувствительность к таким компонентам.

Дополнительно прием средства запрещается при:

• диабетическом кетоацидозе;
• инсулинозависимом диабете;
• диабетической коме, прекоме;
• дисфункции почек или печени;
• вынашивании ребенка;
• грудном вскармливании.

Разработчики данного препарата проводили множество клинических и постмаркетинговых исследований. В результате им удалось составить список побочных эффектов, к которым относятся:

1. Реакция кожных покровов (зуд, высыпания, крапивница).
2. Расстройства ЖКТ (диарея, рвота, тошнота, абдоминальные боли).
3. Нарушение работы печени (гепатит, рост величины ферментов печени, желтуха, печеночная недостаточность и холестаз).
4. Стремительное уменьшение уровня сахара (гипогликемия).
5. Реакция гиперчувствительности (пониженное артериальное давление, одышка, шок).
6. Сокращение концентрации натрия в крови.
7. Снижение остроты зрения (как правило, возникает в первые недели терапии).
8. Нарушение работы кроветворной системы (развитие агранулоцитоза, лейкопении, гемолитической , тромбоцитопении, панцитопении).

При передозировке возникает гипогликемия, продолжающаяся от 12 до 72 часов. В результате приема большой дозировки у пациента появляются такие симптомы:

• боли в правом боку;
• приступы тошноты и рвоты;
• возбужденность;
• произвольное сокращение мышц (тремор);
• повышенная сонливость;
• судороги и нарушение координации;
• развитие комы.

Выше перечисленные признаки в большинстве случаев вызваны всасыванием препарата в пищеварительном тракте. В качестве лечения необходимо промывание желудка либо вызов рвоты. Для этого принимают активированный уголь или другие адсорбенты, а также слабительные препараты. Возможны случаи госпитализации пациента и внутривенного введения глюкозы.

Взаимодействие с прочими препаратами

У многих диабетиков возникает вопрос, можно ли принимать Глимепирид с другими лекарствами помимо инъекций инсулина. Дать ответ не так-то просто. Существует немалый список препаратов, которые могут по-разному оказывать воздействие на эффективность Глимепирида. Так, одни увеличивают его гипогликемическое действие, а другие, наоборот, уменьшают.

В таблице представлены основные лекарственные средства и вещества, которые воздействуют на Глимепирид. Их одновременное применение крайне нежелательно, но в некоторых случаях может назначаться под строгим наблюдением лечащего специалиста.

Препаратами, которые способны усилить сахароснижающий эффект являются:

• инъекции инсулина;
• Фенфлурамин;
• Фибраты;
• производные кумарина;
• Дизопирамид;
• Аллопуринол;
• Хлорамфеникол;
• Циклофосфамид;
• Фенирамидол;
• Флуоксетин;
• Гуанетидин;
• ингибиторами МАО, ПАСК;
• Фенилбутазон;
• Сульфаниламиды;
• ингибиторы АПФ;
• анаболики;
• Пробеницид;
• Изофосфамиды;
• Миконазол;
• Пентоксифиллин;
• Азапропазон;
• Тетрациклин;
• хинолоны.

Медикаментозные средства снижающие сахароснижающий эффект при совместном приеме с Глимепиридом:

1. Ацетазоламид.
2. Кортикостероиды.
3. Диазоксид.
4. Диуретики.
5. Симпатомиметики.
6. Слабительные средства.
7. Прогестогены.
8. Фенитоин.
9. Гормоны щитовидной железы.
10. Эстрогены.
11. Фенотиазин.
12. Глюкагон.
13. Рифампицин.
14. Барбитураты.
15. Никотиновая кислота.
16. Адреналин.
17. Производные кумарина.

Также необходимо быть осторожными с такими веществами, как алкоголь и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (Клонидин и Резерпин).

Прием производных кумарина может как увеличивать, так и снижать уровень гликемии у пациентов.

Стоимость, отзывы и аналоги препарата

Приобрести данное лекарство можно как в обычной аптеке, так и на официальном сайте производителя, заранее увидев фото уникальной упаковки.

Возможно даже получение Глимепирида на льготных условиях.

У средства Глимепирид цена варьируется в зависимости от лекарственной формы и количества таблеток в упаковке.

Ниже представлена информация о стоимости препарата (Фармстандарт, Россия):

• Глимепирид 1 мг – от 100 до 145 рублей;
• Глимепирид 2 мг – от 115 до 240 рублей;
• Глимепирид 3 мг – от 160 до 275 рублей;
• Глимепепирид 4 мг – от 210 до 330 рублей.

Как видим, цена довольно приемлема для каждого пациента независимо от уровня его доходов. В сети интернет можно найти различные отзывы о лекарстве. Как правило, диабетики довольны действием этого препарата, к тому же пить его нужно всего раз в день.

Из-за побочного действия либо противопоказаний врач может назначить ряд заменителей. Среди них выделяют препараты-синонимы (содержащие одно и то же действующее вещество) и препараты-аналоги (содержащие разные компоненты, но оказывающие схожий терапевтический эффект).

Наиболее популярными средствами, содержащими такой же активный компонент являются:

1. Таблетки Глимепирид Тева – эффективный лекарственный препарат, снижающий уровень глюкозы в крови. Основными изготовителями являются Израиль и Венгрия. У Глимепирида Тева инструкция содержит практически те же указания, связанные с его использованием. Тем не менее, дозировки отличаются от отечественного препарата. Средняя цена 1 упаковки Глимепирида Тева 3 мг №30 равна 250 рублей.
2. Глимепирид Канон – еще один надежный препарат при борьбе с высокой гликемией и симптомами диабета. Производство Глимепирид Канон происходит также в России фармкомпанией «Канонфарма Продакшн». Особых отличий Глимепирид Канон не имеет, в инструкции указаны те же противопоказания и потенциальный вред. Средняя стоимость Глимепирид Канон (4 мг №30) составляет 260 рублей. У препарата Глимепирид Канон аналоги существуют в большом количестве и могут быть полезными, когда лекарство не подходит больному.
3. Олтар – средство, пользующееся популярностью среди пациентов. Входящий в состав препарата Олтар глимепирид, стимулирует высвобождение инсулина бета-клетками. Олтар имеет те же особенности применения. Производителем средства Олтар является Берлин-Хеми. Цена за 1 упаковку Олтар в среднем равна 250 рулей.

Существует много лекарств, которые оказывают схожий терапевтический эффект, к примеру.