Брутто-формула

C 11 H 17 NO 3

Фармакологическая группа вещества Изопреналин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

7683-59-2

Характеристика вещества Изопреналин

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок.

Фармакология

Фармакологическое действие - бронходилатирующее .

Стимулирует бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ , влияющего на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

Обладает выраженными бронхолитическими свойствами, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Снижает ОПСС , диастолическое АД , уменьшает наполнение желудочков сердца, почечный кровоток. Повышает потребность сердца в кислороде. Расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина, «медленно реагирующей субстанции» — SRS-A или лейкотриена D 4 , и др.), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления. T 1/2 — 2 ч.

Применение вещества Изопреналин

Кардиогенный шок (применяют относительно редко — только при нормоволемической форме на фоне повышенного ОПСС и низкого сердечного выброса), приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз, брадикардия (при неэффективности атропина), пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (при тяжелом течении).

1-(3,4-диоксифенил)-2-изопропил-аминоэта-нола гидрохлорид.

Синонимы : Aludrin , Euspiran , Isoprenalini hydrochloridum , Isuprel , Novodrin .

Форма выпуска . Таблетки по 0,005 г. В ГДР выпускается для ингаляций под названием «Новодрин» во флаконах по 100 мл 1 % раствора, в ампулах по 1 мл 0,5% раствора. В ЧССР — под названием «Эуспиран» во флаконах по 25 мл 0,5 % и 1 % водного раствора.

Фармакокинетика . Хорошо абсорбируется лишь при парентеральном введении или в аэрозоле.

После однократного введения в вену здоровым испытуемым концентрация изадрина в плазме уменьшается в 2 фазы с периодами полувыведения 5 мин и 2,5 ч. В случае введения изадрина в виде раствора путем эндотрахеальной интубации максимальной концентрации в крови достигает через 2 ч, затем концентрация медленно уменьшается. Значительная часть препарата связывается белками крови.

Легко подвергнется биотрансформации в стенке кишок, в крови, в печени. Поэтому скорость метаболизма его в значительной степени зависит от пути введения. В кишках и в крови легко образуется сульфатный конъюгат изадрина, в печени — 0-метил-изадрин. Изадрин и его метаболиты экскретируются почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

После ингаляции изадрина или введения его внутрь за 24 ч с мочой выделяется 54—84 % дозы, в том числе 2—8 % в неизмененном виде,82-95%—сульфатного конъюгата, 0,8—4%—0-метил-изадрина и 4—10% —сульфатного конъюгата этого метаболита. После внутривенного введения около 68% экскретируется в неизмененном виде, 14% - 0-метил-изадрина и 27% —сульфатного конъюгата.

Проникая через плаценту, изадрин может нарушить эмбриональное развитие организма.

Фармакодинамика . Адреномиметик с избирательным действием на β-адренорецепторы, стимулирующий одновременно β 1 и β 2 -адрепорецепторы. По структуре и некоторым эффектам близок к адреналину. Оказывает сильное бронхолитическое действие. В отличие от адреналина вызывает слабый вазоконстрикторвый эффект; заметно не повышает, а в больших дозах даже снижает артериальное давление в связи с уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Стимулирует сердечную деятельность, увеличивая сократительную способность и автоматизм миокарда, прежде всего синусового узла. Способствует значительному повышению поглощения кислорода миокардом, провоцируя у больных с нарушением коронарного кровообращения приступы стенокардии. Оказывает выраженное влияние на обменные процессы, повышая в крови содержание глюкозы, молочной кислоты и свободных жирных кислот.

Применение . При нарушениях проводимости (неполной и полной предсердно-желудочковой блокадах с приступами Морганьи — Адамса—Стокса, резкой брадикардии, брадиаритмии), церебральных ангиоспазмах, бронхиальной астме (для купирования и профилактики приступов), астмоидных бронхитах и. бронхоспастическом синдроме; как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.

Назначают сублингвально (в таблетках по 0,005 г), парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно) и в аэрозоле (0,5 % или 1 % раствор). При сублингвальном приеме (держать под языком до полного рассасывания) действие наступает через 5—10 мин и продолжается от 30 мин до 1½—2 ч, поэтому необходимы повторные приемы в зависимости от переносимости и эффекта.

Подкожно и внутримышечно вводят вначале по 1 мл (0,0002 г); при необходимости повторного введения дозу можно увеличить до 5 мл (0,001 г). Внутривенное введение начинают с 0,1 мл 1 % раствора, при необходимости в последующем дозу можно увеличить до 1 мл; капельно вводят в 200 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 10—20 капель в 1 мин.

Для ингаляции применяют 0,5 % или 1 % водный раствор; на одну ингаляцию по 0,3—1 мл 0,5 % раствора (дышать следует ртом; вдох должен быть спокойным и глубоким, а выдох — полным); при необходимости ингаляции повторяют 2—3 раза и более в день. Выпускается н карманных ингаляторах. Для облегчения астматического приступа нужно от 5 до 15 доз (распыляемых при одном нажатии). Действие аэрозоля наступает через 2—3 мин, достигает максимума через 15—30 мин и длится до 1½—2 ч. Ингаляции изадрина способствуют разжижению мокроты и более легкому ее выделению. Следует предупреждать больного о необходимости прекратить ингаляцию при появлении сердцебиения, которое, как правило, не требует мер коррекции и быстро проходит. Повторные ингаляции допустимы с интервалом в 4 часа.

При респираторном ацидозе для повышения эффективности изадрина вводят внутривенно 250—300 мл 2 %—4 % раствора натрия гидрокарбоната под контролем показателей кислотно-основного состояния крови.

При нарушениях проводимости сердечной мышцы, особенно при предсердно-желудочковой блокаде, изадрин применяют сублингвально (0,005 г повторно). В случае приступа Морганьи — Адамса — Стокса прибегают к внутривенному введению 2 мл повторно. При нормоволемической форме кардиогенного шока с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением препарат вводят капельно внутривенно в 5 % растворе глюкозы из расчета 0,5—2—5 мкг (0,0005— 0,005 мг) в 1 мин.

При длительном церебральном ангиоспазме изадрин уменьшает проницаемость сосудистой стенки для ионов кальция. Препарат назначают сублингвально по 0,005 г, а также в виде ингаляций (по 0,5—1 мл на одну ингаляцию) 3—4 раза в день. Кроме того, установлена четкая антиспастическая активность внутривенного введения изадрина (капельно в дозе 125 мг/ч).

Противопоказания к назначению . Выраженный атеросклероз, значительная артериальная гипотензия; с осторожностью — при стенокардии, гипертиреозе.

Побочное действие . Тахикардия, провоцирование приступов стенокардии, головокружение, головная боль, понижение артериального давления, общая слабость, тремор. Нарушение функции пищеварительного аппарата проявляется сухостью во рту, тошнотой, рвотой, запорами. Для устранения побочных явлений назначают β-адреноблокаторы либо уменьшают дозу препарата. Вызывает тахифилаксию. После изадрина опасно применять электростимуляцию сердца из-за возможности фибрилляции желудочков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Тормозит стимулирующее действие пентагастрина на желудочную секрецию и прессорное действие ангиотензина; предупреждает калиевую интоксикацию. Является антагонистом β-адреноблокаторов (анаприлина, тразикора и др.). Пропранолол уменьшает гипотензивный эффект изадрина, а ДОКСА усиливает его аритмогенное действие.

При сочетанном лечении больных с обратимой обструкцией дыхательных путей изадрином (ингаляция) и атропина сульфатом (ингаляция) бронхорасширяющий эффект проявляется в большей мере, чем при раздельном их применении. В случае непроходимости бронхов при хронической бронхопневмонии изадрин целесообразно сочетать с мезатоном и атропином в соотношении 7:7:1. См. также Адреналина гидрохлорид.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj"tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt

Медикаментозный препарат «Изадрин» изредка может косвенно применяться при повышенном давлении крови. Его фармакологическая группа - сердечно-сосудистые средства и медикаменты, которые показаны к применению при сердечных блокадах и брадикардии. «Изадрин» обладает высокой эффективностью, но, несмотря на это, он имеет ряд противопоказаний и может спровоцировать побочные эффекты. Поэтому перед началом терапевтического курса нужно ознакомиться с прилагаемой инструкцией и проконсультироваться с врачом.

Форма выпуска, состав, свойства

Реализуется медикаментозное средство в виде таблеток для перорального приема, а также в форме раствора 0,5% - для инъекций и 1% - для ингаляций. Главный компонент в составе лекарства - изадрин, который действует на бета-адренорецепторы, снабжающие сердечно-сосудистую систему, бронхи и другие внутренние органы и системы человеческого организма. Препарат расширяет сосуды слизистых оболочек, кожного покрова, брюшной полости, уменьшает сокращение матки и почечный кровоток. Плюс ко всему, медикаментозное средство блокирует химические факторы, способствующие развитию воспалительного процесса и бронхоспазма, стимулирует сердечную мышцу, не повышая при этом кровяного давления.

Под влиянием изадрина улучшается проводимость и повышается возбудимость деятельности миокарда, уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов и снижается диастолическое артериальное давление.

Показания и противопоказания

В таблетках и растворе целесообразно использовать «Изадрин» при диагностировании таких патологических состояний, как:

Препарат можно принимать при пневмосклерозе.

• бронхиальная астма;
• AV-блокада;
• синдром АМС;
• коматозные бронхиты;
• пневмосклероз;
• кардиогенный шок.

Однако не всегда можно применять «Изадрин» для терапии патологий, описанных в инструкции. Лекарство не принесет пользы, а лишь навредит, если использовать его при таких состояниях и заболеваниях, как:

• острая форма инфаркта миокарда;
• инсульт;
• «грудная жаба», сердечная аритмия;
• системный атеросклероз;
• склероз коронарных артерий;
• индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.

С особой осторожностью следует применять «Изадрин» пациентам, которым диагностировали патологическое состояние, характеризующееся переизбытком гормонов щитовидной железы. Недопустимо использовать лекарство в конце 3 триместра, так как изадрин способен влиять на родовую деятельность. Противопоказан медикамент и в течение первых трех месяцев беременности.

Способ применения

Таблетки нужно класть под язык до 4 раз в день.

В какой дозировке пить таблетки от давления, и на протяжении какого времени определяет профильный врач индивидуально каждому пациенту. Согласно инструкции, в которой представлены общие рекомендации по приему «Изадрина», принимать его следует до 4 раз в сутки, но не более. При этом таблетку не нужно разжевывать и запивать водой, ее кладут под язык и рассасывают.

Побочные эффекты

При использовании «Изадрина» в таблетированной форме выпуска могут развиться такие нежелательные симптомы, как:

• нарушение ритма сердца;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• сухость в полости рта;
• подташнивание;
• судороги;
• дрожание конечностей.

Передозировка

Нитроглицерин необходимо принять при сильном снижении АД,

Применяя медикамент по показаниям, но превышая рекомендованные врачом дозы, больной подвергается развитию передозировки, которая проявляется в виде усиленного сердцебиения, тахикардии, возбужденного состояния и желудочковой экстрасистолии. Пациенты, которые принимают «Изадрин» на протяжении длительного времени, могут столкнуться со снижением реакции организма на повторный прием медикамента. Следовательно, терапевтический эффект будет значительно ниже. В случае передозировки пострадавшему назначается внутривенное введение «Эналаприла» и контроль ЭКГ. При стремительном падении артериального давления показан прием «Нитроглицерина», «Амилнитрита» или «Папаверина».

Взаимодействие

При одновременном приема «Изадрина» с антиаритмическим препаратом «Амиодароном» отмечается снижение фармакологической активности последнего. Не рекомендуется совмещать лечение рассматриваемым фармсредством с терапией «Теофиллином», поскольку снижается его количество в плазме крови. Возможно повышение шанса токсического поражения сердечной мышцы при совместном использовании «Изадрина» и «Амитриптилина».

Наименование: Изадрин (Isadrinum)

Фармакологическое воздействие:
Фармакологическое и лечебное воздействие изадрина объясняется его стимулирующим действием на бета-адренорецепторы. Воздействие изадрина распространяется одновременно на 6era- и бета2-адренорецепторы, поэтому воздействие на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные бета-адренорецепторами, не считается избирательным.
При блокадах сердца результат изадрина связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда (сердечной мышцы). Аналогичный результат оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; но эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли (боли в сердце), усиление возбудимости эктопических очагов (смещенных источников ритма) и другие побочные явления, что ограничивает способность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца). Изадрин более удобен для этой цели, так как не увеличивет артериального давления и в меньшей мере способен вызывать фибрилляиию желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы).

Изадрин - показания к применению:

Изадрин находит использование при лечении заболевших с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и профилактики приступов при синдроме АдамсаСтоксаМорганьи (потере сознания с резким падением давления при некоторых нарушениях ритма сердца).
Изадрин также используют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом /без изменения объема циркулирующей крови/, с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением).

Изадрин - способ применения:

Вводят капельно внутривенно в 5% растворе глюкозы в дозе 0,5-5 мкг (0,0005-0,005 мг) в минуту.

Изадрин - побочные действия:

При использовании изадрина (особенно в кардиологической практике) надлежит учитывать, что он вызывает тахикардию (учащенные сердцебиения), может активировать эктопические очаги, вызывать экстрасистолии (нарушения ритма сердца) с опасностью фибрилляции желудочков. Надлежит также учитывать способность возникновения тошноты, тремора (дрожания) рук. сухости во рту. Осторожность надлежит соблюдать при назначении больным со стенокардией и тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы).

Изадрин - форма выпуска:

0,5% и 1% растворы во флаконах по 25 и 100 мл; таблетки, содержащие по 0,005 г лекарства.

Изадрин - условия хранения:

Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Изадрин - синонимы:

Изопреналина гидрохлорид, Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Алеудрин, Алудрин, Антасмин, Бронходилатин, Изодренал, Изонорин, Изопропилартеренол, Изоренин, Неодренал, Неоэпинефрин, Норизодрин.

Важно!
Перед применением лекарства Изадрин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Торговое наименование:

Изадрин

Международное наименование:

Изопреналин (Isoprenaline)

Групповая принадлежность:

Бета-адреномиметик

Описание действующего вещества (МНН):

Изопреналин

Лекарственная форма:

таблетки

Фармакологическое действие:

Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов. Расширяет бронхи, увеличивает частоту и силу сокращений сердца, МОК. Уменьшает ОПСС, почечный кровоток, снижает диастолическое АД, повышает потребность миокарда в кислороде, расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

Показания:

Бронхиальная астма (лечение и профилактика); бронхообструктивный синдром, пневмосклероз, AV блокада, приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз.C осторожностью. Тиреотоксикоз, беременность (I, конец III триместра).

Побочные действия:

Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту. Передозировка. Симптомы: тахикардия, активация эктопических очагов возбуждения, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

Способ применения и дозы:

Сублингвально, по 2.5-5 мг до полного рассасывания, 3-4 раза в день.

Особые указания:

При длительном применении возможно развитие толерантности.

Взаимодействие:

Частично снижает антиаритмический эффект амиодарона и уменьшает на его фоне продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с синдромом WPW.

Описание препарата Изадрин не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах