Нимотоп показания к применению. Показания к применению на нимотоп. Какие побочные эффекты может вызывать препарат

Антагонистами кальция или блокаторами «медленных» кальциевых каналов называют лекарственные вещества или препараты, тормозящие поступление ионов кальция в клетки по кальциевым каналам.

Антагонисты кальция активно применяются в лечении артериальной гипертензии, нарушений функции мозга, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, неврологических расстройств.

К числу таких препаратов относится и Нимотоп, активным компонентом которого является нимодипин. Медикамент предназначен для лечения взрослых людей.

Прием Нимотопа возможен только с разрешения доктора, т. к. без рецепта лекарство не продается.

Фармакологические свойства

Нимотоп оказывает противоишемическое и церебровазодилатирующее действие. Прием лекарства предотвращает поступление ионов Са2+ в клетки сосудов мозга, что приводит к снижению тонуса и устранению спазма сосудов. Действующее вещество расширяет артериолы мозга, благодаря высокоселективному действию на сосуды и улучшению местного кровотока в местах с недостаточным кровоснабжением.

Нимодипин показан при ишемических нарушениях мозгового кровообращения. Это единственное лекарство из группы БМКК, которое применяют при субарахноидальном кровоизлиянии для снижения смертности.

Препарат стабилизирует работу нервных клеток. Оказывает ноотропное действие (улучшает память и концентрацию внимания при нарушении мозговых функций). Результатом становится улучшение поведенческих реакций.

Показания к применению на нимотоп

Обе лекарственные формы применяют для профилактики, лечения ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов, при субарахноидальном кровоизлиянии из-за разрыва аневризмы (после в/в введения инфузионного раствора больного переводят на прием таблеток).

Дополнительным показанием к приему таблеток являются выраженные нарушения мозговой функции у людей преклонного возраста (эмоциональная неустойчивость, ухудшение памяти, сниженная концентрация внимания).

Способ приема препарата

Медикамент применяют внутрь и внутривенно. Порядок применения зависит от диагноза, состояния здоровья больного. Режим дозирования, кратность применения и продолжительность курса устанавливаются доктором.

Раствор вводят внутривенно, путем инфузии. Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от времени еды. Их глотают целиком, запивают небольшим количеством воды. Принимать следующую таблетку можно, когда пройдет 4 часа после приема предыдущей.

Состав, форма выпуска

Выпускают в виде:

Прозрачного, слегка желтоватого раствора.
Круглых, двояковыпуклых таблеток с оболочкой желтого цвета. На одной стороне находится гравировка в форме креста, а на другой – SK. Если разделить таблетку на 2 части, внутри можно обнаружить однородную бело-желтую массу.

Активным компонентом Нимотопа является нимодипин.

Дополнительными компонентами таблетки являются: МКЦ, кросповидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, повидон. Пленочная оболочка таблетки состоит из макрогола, титана диоксида, гипромеллозы, желтого железа оксида.

Вспомогательные компоненты раствора: этанол натрия цитрат, макрогол, вода для инъекций, лимонная безводная кислота.

Взаимодействие с другими препаратами

Для всех лекарственных форм

Нимодипин может снижать давление, если применять его с мочегонными препаратами ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, антагонистами А1-аденозиновых рецепторов, ингибиторами фосфодиэстеразы, альфа-метилдопой, прочими антагонистами кальция и альфа-адреноблокаторами.

Если в течение длительного времени применять нимодипин и антидепрессант нортриптилин, можно обнаружить незначительное снижение плазменной концентрации нимодипина. При этом содержание нортриптилина останется неизменным.

Для таблеток

Медикаменты, ингибирующие систему цитохрома Р450 3А4, способны повышать плазменное содержание нимодипина. В связи с этим требуется мониторинг АД и изменение дозы нимодипина. Такими препаратами являются:

макролиды;
азоловые антимикотики;
ингибиторы ВИЧ-протеаз;
вальпроевая кислота;
циметидин;
антидепрессанты флуоксетин и нефазодон;
дальфопристин, квинупристин.

Грейпфрутовый сок может подавлять окислительный метаболизм дигидропиридинов. Принимать Нимотоп с соком грейпфрута нельзя. Это может повысить содержания лекарства в плазме крови.

Биодоступность нимодипина снижают противоэпилептические средства, такие как фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин. Применять их на фоне лечения Нимотопом запрещено.

Для раствора

Длительное использование нимодипина с флуоксетином чревато повышением плазменной концентрации нимодипина (примерно на 50%). При этом происходит значительное снижение концентрации флуоксетина без изменения содержания его активного метаболита.

Одновременное применение потенциально нефротоксичных средств (в т. ч. фуросемида, цефалоспоринов, аминогликозидов) может вызвать нарушение почечной функции.

Проводить подобную терапию нужно под тщательным контролем врача. Если обнаруживаются нарушения почечной функции, прием нимодипина прекращают.

Одновременное введение нимодипина и зидовудина в вену обеспечивает значительное увеличение AUC зидовудина, снижение его клиренса и объема Vd.

В инфузионном растворе Нимотопа содержится спирт, поэтому нужно учитывать возможное взаимодействие этанола с другими медикаментами.

Побочные действия

Лечение может приводить к развитию побочных реакций.

Аллергические проявления	сыпь, кожный зуд.
ЖКТ	изменение аппетита, диарея, диспептические расстройства, сухость во рту, тошнота; редко – илеус.
Система кроветворения	тромбоцитопения.
Нервная система	боль головная, при употреблении таблеток – головокружения .
ССС	брадикардия, повышение потливости, сильно сниженное АД (особенно при повышенных начальных значениях), чувство жара в голове, тахикардия , покраснение лица из-за приливов крови, усугубление либо развитие ишемии миокарда и имеющейся сердечной недостаточности .
Лабораторные показатели	повышенная активность гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы и активности трансаминаз, нарушение почечной функции с повышением креатинина в плазме и/или концентрации мочевины.
Реакции местные	флебит (при введении препарата в вены периферические без сопутствующего раствора).

Передозировка

Острая передозировка может сопровождаться брадикардией, тахикардией, сильным снижением давления. Поэтому употреблять лекарство нужно по схеме, составленной врачом.

Если пациент обнаружил у себя вышеперечисленные симптомы, он должен сразу прекратить прием ЛС. Мероприятия по оказанию первой помощи зависят от симптомов передозировки.

Людям с пониженным артериальным давлением внутривенно вводят норэпинефрин либо допамин. Специфических антидотов нимодипина не обнаружено, поэтому другие побочные эффекты устраняются с помощью симптоматической терапии.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

Для таблеток:

тяжелые нарушения печеночной функции (в т. ч. цирроз печени);
лечение несовершеннолетних лиц;
период кормления грудью;
беременность;
индивидуальная непереносимость компонентов Нимотопа;
параллельное применение рифампицина либо противоэпилептических средств (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин).

Для раствора: индивидуальная непереносимость.

Относительные противопоказания

Для всех лекарственных форм:

нестабильная стенокардия;
артериальная гипотензия;
первые 4 недели после перенесенного острого инфаркта миокарда (требуется соотнести потенциальный риск с преимуществами).

Для таблеток:

пожилые люди с тяжелой сердечной недостаточностью, применяющие Нимотоп для лечения нарушенных мозговых функций (требуется проведение регулярных обследований);
пожилые люди с тяжелыми нарушениями почечной функции, сочетанной патологией.

Для раствора:

ишемия миокарда;
повышенное внутричерепное давление;
брадикардия выраженная;
сердечная недостаточность выраженная;
алкоголизм;
периоды вынашивания ребенка, кормления грудью;
эпилепсия;
недостаточность печени и почек;
заболевания печени;
отек головного мозга генерализованный.

Особые указания

Влияние на способность к управлению механизмами, транспортом

Во время терапии могут возникать головокружения. Этот побочный эффект способен помешать человеку управлять механизмами и транспортными средствами. При использовании инфузионного раствора данный фактор, как правило, не имеет значения.

Беременность и лактация

Использовать раствор во время беременности можно, предварительно оценив ожидаемые преимущества и факторы риска. Также требуется изучить клиническую картину болезни.

Применение в педиатрии

Для лечения подростков и детей Нимотоп не подходит.

При нарушенной функции почек, печени

Таблетки не назначают людям с тяжелыми нарушениями печеночной функции. При других проблемах с почками и печенью лекарство применяют с осторожностью.

Условия продажи

Для покупки Нимотопа нужен рецепт.

Условия, срок хранения

Место, где хранится Нимотоп, должно быть темным и прохладным. Температура воздуха не должна подниматься выше +30 градусов. В противном случае лекарство испортится раньше, чем окончится срок годности.

Если условия хранения соблюдаются, лекарство можно использовать до 4 лет со дня выпуска.

Цена

В России таблетки стоят около 1000 рублей, раствор – около 4000 рублей.

В Украине таблетки обходятся в 1500 гривен, а раствор – в 3000 гривен.

Аналоги

Аналогами лекарства по активному компоненту и форме выпуска являются такие препараты, как Бреинал,

Описание и инструкция препарата Нимотоп

Нимотоп - это лекарство, которое применяется для оптимизации кровоснабжения головного мозга. Его действующий компонент - нимодипин. Данное вещество относится к группе блокаторов кальциевых каналов и, таким образом, попадая в организм человека, приводит к расширению кровеносных сосудов, преимущественно, снабжающих кровью мозг. Такое действие Нимотопа приводит к улучшению состояния головного мозга, особенно тех его участков, которые были обделены питанием. Лечение данным препаратом благотворно сказывается и на состоянии нервных клеток, и на состоянии пациента. Отмечено улучшение памяти, скорости и адекватности психомоторных реакций.

Применяется Нимотоп при:

Терапии пожилых пациентов со снижением функции мозга, проявляющимся в виде забывчивости, эмоциональной неустойчивости и так далее;
Ишемии участков мозга, вызванной спазмом сосудов на фоне субарахноидального кровоизлияния;

Производят Нимотоп в виде таблеток и растворов для инфузий. Таблетки принимают несколько раз в сутки (от трех до шести). Интервал, между приемами, должен составлять не менее четырех часов. Инструкция препарата Нимотоп сообщает, что его можно использовать вне зависимости от приемов пищи. Растворы вводятся внутривенно в виде капельниц. Возможно, также, непосредственное введение Нимотопа в цистерны головного мозга во время операции.

Противопоказан Нимотоп при:

Непереносимости препарата;
Тяжелых патологиях печени;
Терапии несовершеннолетних пациентов;

- с осторожностью при -

Лечении беременных и кормящих матерей;
Тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
Тяжелых патологиях почек;

Побочные эффекты и передозировка Нимотопом

При лечении данным препаратом, возможны следующие жалобы, отнесенные к группе нечастых (максимум - один процент всех случаев). Расширение сосудов и связанные с ним падение давления, сердцебиение. Кроме того, возможны головные боли, тошнота. Со стороны биохимических показателей может наблюдаться повышение уровня некоторых печеночных ферментов. В крови иногда фиксируется повышенное содержание тромбоцитов. У пожилых пациентов здоровье страдает чаще, возможно появление и других нежелательных симптомов.

При передозировке Нимотопом у больного падает давление, появляется рвота, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы, сбои сердечного ритма. Если случай передозировки был выявлен достаточно быстро - нужно промыть больному желудок. Далее необходим мониторинг артериального давления, которое, при необходимости, нужно поддержать соответствующими препаратами (например, допамин). Прочая терапия - симптоматическая.

Отзывы о Нимотопе

Нарушения мозгового кровообращения встречаются нередко и могут иметь различны причины. Поэтому и отзывы о Нимотопе можно найти на самых разных форумах и сайтах. Так, при обсуждении токсической энцефалопатии некоторые больные высказывают бурные восторги, связанные с лечением этим препаратом:

- Я просто другим человеком стал!

А вот при терапии деменции (старческого слабоумия) в некоторых случаях Нимотоп не принес ни малейшего результата:

- Хуже конечно не стало, но и лучше ни на капельку…

Один молодой человек сообщил, что у него в связи с постоянным спазмом мышц шеи (сидячая работа) стали появляться симптомы характера. Например, онемение и боли в руках, головные боли, головокружения, усталость и так далее. Ему был назначен начала , а позже - Нимотоп, как составляющая большого курса лечения, включающего ЛФК, разминки и другие медикаменты.

Но насколько заманчивой ни казалась бы перспектива улучшить состояние своего мозга, принимая Нимотоп - делать это можно только по рекомендации врача. Ведь усиление кровообращения в головном мозге способно не только активизировать функции центральной нервной системы, но и привести к катастрофическим последствиям.

Оцените Нимотоп !

Мне помогло 48

Мне не помогло 8

Общее впечатление: (9)

Нимотоп - препарат, применяющийся для улучшения мыслительных способностей, памяти и когнитивных функций.

Используется для комплексного лечения инсультов и нормализации артериального давления.

Действующее вещество препарата относится к группе блокаторов кальциевых каналов, оказывает нейропротекцию клеткам головного мозга, имеет сосудорасширяющее действие. Препарат германского производства , выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенного введения.

Антагонисты кальция расслабляют стенку мозговых сосудов, устраняя спазм, тем самым улучшая кровоснабжение головного мозга. Повышенная перфузия поврежденных отделов значительно уменьшает проявления энцефалопатии и очаговых изменений.

Назначение препарата Нимотоп больным, перенесшим ишемический инсульт и субарахноидальное кровоизлияние, существенно улучшает прогноз и понижает вероятность летального исхода.

Инструкция по применению

Показания к применению

Таблетки Нимотоп назначаются пожилым больным , которые страдают от ухудшения памяти, реакции, стрессоустойчивости.

Растворы для внутривенного введения используются в следующих ситуациях:

кровоизлияние в субарахноидальное пространство;
разрыв аневризмы головного мозга;
транзиторная ишемическая атака;
расстройства интеллекта;
неврологическая симптоматика, вызванная сосудистым спазмом.

Способ применения

Раствор для инфузий Нимотоп

В течение первых 2 часов после произошедшей сосудистой катастрофы вводится 2 мг (10 мл) из расчета 15 мкг на кг веса. Обязательно проводить мониторинг артериального давления. Затем увеличивают дозировку до 30 мкг на 1 кг в час.

Минимальная дозировка (для маловесных пациентов или с неустойчивым давлением) – 0,5 мг в час. Нимотоп разводится на 5% декстрозе, физиологическом растворе или растворе Рингера. Вводится через подключичный доступ непрерывно.

Для профилактики неврологических расстройств начинают введение лекарственного средства в течение 2 недель, а для терапевтической цели после парентерального введения применяют таблетированные формы.

Раствор может использоваться для интрацистернального введения, то есть непосредственно в мозговые цистерны. Для этого прямо перед использованием готовят раствор 1 мл нимодипина и 19 мл коллоидного раствора Рингера, подогревая его.

При возникновении непредвиденных реакций необходимо отменить терапию или понизить дозу. Может понадобиться коррекция дозы при наличии печеночной недостаточности, так как это ведет к чрезмерному увеличению действующего вещества в крови и выраженным побочным действиям.

Таблетки Нимотоп

Принимаются вне зависимости от приема пищи, запивать водой.

При субарахноидальных кровотечениях и разрыве аневризмы таблетированные формы лекарственного средства применяют через 4-14 дней после внутривенных по 2 таблетки 6 раз в день (всего 60 мг), курс рассчитан на 1 неделю.

При когнитивных нарушениях у пожилых используют по 1 таблетке 3 раза в день (всего 30 мг). Дозировку уменьшают при наличии заболеваний печени и выраженной гипотонии.

Видео: "Аневризма головного мозга"

Форма выпуска, состав

Выпускается в двух формах: в таблетированной и в виде раствора для внутривенных инфузий. Таблетки круглой формы, желтоватого цвета, в оболочке.

Препарат Нимотоп хорошо всасывается в кровь, вступает в связь с плазменными белками. При употреблении таблеток вещество обнаруживалось в крови через 15 минут. При продолжительном приеме в дозировке 30 мг максимальная концентрация достигается через 30-90 минут.

У молодых и при первом приеме необходимый уровень препарата достигается немного медленнее. Препарат проникает в плацентарный кровоток и в грудное молоко. Половина метаболитов выводится почками, треть – через кишечник.

Взаимодействие с другими препаратами

При совмещении с другими гипотензивными средствами (бета-блокаторы, мочегонные, ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензина) возможно сильное падение артериального давления.

Таблетки Нимотоп

Наблюдается увеличение уровня нимодипина в крови при совместном приеме с эритромицином, вальпроевой кислотой, антиретровирусными средствами, кетоконазолом, циметидином. Не рекомендуется одновременный прием препарата Нимотоп и фенобарбитала, рифампицина и грейпфрутового сока.

Раствор для инфузий Нимотоп

Следует избегать сочетания внутривенных инфузий препарата Нимотоп с антибиотиками аминогликозидного ряда, цефалоспорином, лазиксом. Применение совместно с зидовудином приводит к увеличению концентрации последнего.

Побочные действия

Обе лекарственные формы препарата могут вызывать аллергические реакции, увеличение уровня печеночных трансаминаз, а также неблагоприятные эффекты со стороны следующих систем:

сердечно-сосудистая система: увеличение ЧСС, понижение давления;
пищеварительная система: диспепсические расстройства, тошнота, редко -кишечная непроходимость;
система крови: уменьшение числа тромбоцитов;
нервная система: головная боль.

При передозировке возникает чрезмерное понижение артериального давления, учащение сердечных сокращений, рвотные позывы при приеме таблеток, неврологические симптомы.

В подобной ситуации первую очередь следует прекратить введение препарата, промыть желудок и принять активированный уголь. При выраженной гипотонии используется допамин и норэпинефрин.

В редких случаях наблюдались изменения в структуре головного конца сперматозоидов , что приводило к затрудненному оплодотворению. Препарат Нимотоп оказывает влияние на скорость реакции, способность управлять машиной и сложными механизмами.

Противопоказания

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, беременности, лактации и в возрасте до 18 лет.

С осторожностью разрешен прием при следующих состояниях:

артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.);
в течение месяца после инфаркта миокарда;
нестабильная стенокардия;
почечная недостаточность (СКФ менее 20 мл в минуту);
повышенное внутричерепное давление, отек мозга.

Применение при беременности и лактации противопоказано , так как нимодипин проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко.

Условия и сроки хранения

Нимотоп следует держать в сухом месте при температуре не выше 25 градусов в течение 5 лет с момента изготовления. Раствор для инфузии нельзя подвергать воздействию прямых солнечных лучей, поэтому используются емкости темного цвета, трубки для системы черные, коричневые или красноватые. Возможно оборачивание светонепроницаемой бумагой.

Цена

Форма выпуска	Средняя стоимость по России	Средняя стоимость по Украине
30 таб. х 30 мг	600 руб.	750 грн.
100 таб. х 30 мг	1200 руб.	1400 грн.
1 флакон х 10 мг	675 руб.	1020 грн.
5 флаконов х 10 мг	3200 руб.	4600 грн.

Аналоги

Прямыми аналогами препарата Нимотоп являются испанский препарат Бреинал , таблетированный Дилцерен словацкого производства и индийский Нимопин по цене 700 рублей за 100 таблеток.

Пожилым людям с когнитивными расстройствами часто назначают лекарственные препараты на основе амитриптилина, пиридоксина (Биотредин ), медазепама (Мезапам ), пирацетама (Ноотропил ).

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается "синдром обкрадывания". Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Фармакокинетика

Всасывание

При продолжительной инфузии со скоростью 0.03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17.6-26.6 нг/мл. После в/в болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин.

Распределение

V d при в/в введении составляет 0.9-1.6 л/кг массы тела, общий клиренс - 0.6-1.9 л/ч/кг.

Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После в/в введения концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.

Показания

— профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

В/в инфузия

В начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп ®), приблизительно 15 мкг/кг/ч. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД), через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч). Начальная доза для пациентов с массой тела менее 70 кг или лабильным АД должна составлять 0.5 мг нимодипина в час.

Инфузионный раствор применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0.9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп ® /другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

Раствор Нимотоп ® нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Для соединения полиэтиленовой трубки (по которой поступает раствор Нимотоп ®), канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.

Профилактическое использование. В/в терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз/сут с интервалом 4 ч.

Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз/сут (каждые 4 ч).

Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп ® производится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

Введение в цистерны головного мозга

В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить в цистерны головного мозга. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином.

При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения АД; при необходимости лечение следует прервать.

Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп ® можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп ® , абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Побочное действие

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при ишемических неврологических расстройствах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение АД, вазодилатация; редко - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота; редко - кишечная непроходимость.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, сыпь.

Местные реакции: редко - реакции в месте инъекции или инфузии, тромбофлебит в месте введения.

Противопоказания к применению

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженной брадикардии, артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мл рт.ст), ишемии миокарда, выраженной сердечной недостаточности, повышении внутричерепного давления, генерализованном отеке головного мозга, печеночной и почечной недостаточности.

У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель, после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).

Препарат содержит 23.7 об.% этанола, это должно быть учтено при назначении страдающим алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя, беременным и кормящим женщинам и пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нимотопа при беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

Применение у детей

Противопоказано: возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС.

Лечение: в случае передозировки применение препарата следует немедленно прекратить. Проводят симптоматическую терапию. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Лекарственное взаимодействие

Нимодипин метаболизируется с участием изофермента CYP3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.

Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампиципа и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Препараты, индуцирующие активности изофермента CYP3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды, например, эритромицин (структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, квинопристин/дальфопристин, циметидин, вальпроевая кислота. При совместном назначении данных препаратов следует уменьшить дозы нимодипина и проводить мониторинг АД.

Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.

Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина - норфлуоксетина не меняется.

Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами АТ 1 -рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль АД.

У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

В исследовании на обезьянах одновременное назначение зидовудина и в/в болюсное введение нимодипина приводило к снижению клиренса зидовудина.

Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина.

Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.

Инфузионный раствор Нимотоп ® содержит 23.7 об.% этанола; необходимо учитывать возможное взаимодействие этанола с другими лекарственными препаратами.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 4 года.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано: тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени).

Применение при нарушениях функции почек

Назначение нимодипина пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат в форме таблеток пациентам пожилого возраста с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат внутрь для лечения нарушений функций головного мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Особые указания

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, почечной недостаточностью тяжелой степени (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

При лечении следует учитывать, что раствор для в/в инфузий содержит 23.7 об.% этанола (200 мг этанола на 1 мл раствора) и 17% полиэтиленгликоля 400.

Фертильность

В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения блокаторов медленных кальциевых каналов наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функция спермы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за возможного развития головокружения применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При применении инфузионного раствора препарата Нимотоп ® этот фактор обычно не имеет значения.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 37.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 142.5 мг, - 75 мг, кросповидон - 44.4 мг, магния стеарат - 0.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.4 мг, макрогол - 1.8 мг, железа оксид желтый - 0.54 мг, титана диоксид - 1.26 мг.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в крови уже через 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза/сут) C max у пожилых пациентов достигалась через 0.6-1.6 ч и составляла 7.3-43.2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 мг и 60 мг C max составляет 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл соответственно. Увеличение C max и AUC имеет дозозависимый характер.

В связи с интенсивным метаболизмом при "первом прохождении" через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.

Распределение

Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь T 1/2 нимодипина (начальная фаза) составляет от 1.1 до 1.7 ч, окончательная фаза T 1/2 - 5-10 ч.

Показания

— профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения в/в терапии раствором для инфузий);

— выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Противопоказания

— тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени);

— одновременное назначение с рифампицином или (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мл рт.ст).

У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).

С осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функции мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Дозировка

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.

При субарахноидальном кровоизлиянии, вызванном разрывом аневризмы, прием таблеток следует начинать после 5-14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп. Рекомендуемая доза - 2 таб. 6 раз/сут (60 мг нимодипина 6 раз/сут) в течение 7 дней.

При нарушениях мозговых функций у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза - 1 таб. 3 раза/сут (30 мг нимодипина 3 раза/сут).

Побочные действия

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

ишемических неврологических расстройствах.

нечасто - тахикардия, снижение АД, вазодилатация; редко - брадикардия.

нечасто - тошнота; редко - кишечная непроходимость.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, сыпь.

Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД, вазодилатация; редко - ощущение сердцебиения, тахикардия, обморок, отеки.

Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, диарея, метеоризм.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции, сыпь.

Передозировка

Лечение: в случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, индуцирующие активности изофермента CYP3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды, например, эритромицин (структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, квинопристин/дальфопристин, циметидин, . При совместном назначении данных препаратов следует уменьшить дозы нимодипина и проводить мониторинг АД.

Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами АТ1-рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль АД.

Одновременное в/в назначение зидовудина и нимодипина внутрь приводит к значительному увеличению AUC зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.

Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина.

Особые указания

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

Фертильность

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, в связи с возможным снижением АД и возникновения головокружения.