Последняя актуализация описания производителем 30.09.2013

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки двояковыпуклой овальной формы голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета с насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — дофаминергическое, противопаркинсоническое .

Фармакодинамика

Леводопа ослабляет симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания дофамина в головном мозге. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся там в дофамин.

Наком ® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда — после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Фармакокинетика

Леводопа. Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в дофамин, эпинефрин, норэпинефрин.

После перорального приема пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы леводопы T max составляет 1,5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ч. Метаболиты быстро экскретируются с мочой: в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.

Т 1/2 леводопы в плазме крови составляет около 50 мин. При совместном приеме карбидопы и леводопы Т 1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1,5 ч.

Карбидопа. После перорального приема разовой дозы карбидопы T max составляет от 1,5 до 5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.

Метаболизируется в печени.

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой — предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, Т 1/2 для леводопы возрастает от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза. Концентрация дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Показания препарата Наком ®

Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО (прием этих препаратов должен быть закончен по крайней мере за две недели до начала лечения препаратом Наком ®);

закрытоугольная глаукома;

меланома или подозрение на нее;

кожные заболевания неизвестной этиологии.

С осторожностью (требуется более тщательный подбор доз и контроль безопасности лечения):

инфаркт миокарда с нарушением ритма (в анамнезе);

сердечная недостаточность и другие тяжелые заболевания ССС;

тяжелые заболевания легких, включая бронхиальную астму;

эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ);

сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания;

тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

открытоугольная глаукома.

Применение у детей. Безопасность препарата для детей младшего и среднего возраста не установлена и его использование для лечения детей до 18 лет не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Влияние препарата Наком ® на течение беременности у женщин неизвестно, но следует учитывать, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза лечения для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период лактации. Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому, из-за возможных серьезных вредных воздействий препарата на новорожденного, следует принимать решение либо о прекращении кормления, либо о прекращении использования препарата Наком ® , принимая в расчет важность препарата для матери.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подергивание мышц и блефароспазм.

Другие побочные действия

Организм в целом: синкопальные состояния, боль в груди, анорексия.

ССС: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические эффекты, включая эпизоды повышения или снижения АД, флебит.

Система пищеварения: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.

Система кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд кожи, болезнь Шенлейна-Геноха.

Нервная система/Психиатрия: злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особые указания»), эпизоды брадикинезии («on-off»-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройство сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо.

В редких случаях сообщалось о развитии судорог, однако причинная связь с приемом препарата Наком ® не установлена.

Органы дыхания: диспноэ.

Кожа: алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

Мочеполовая система: потемнение мочи.

Ниже перечислены другие побочные эффекты, которые возникали в результате приема леводопы, а значит, они могут наблюдаться в случае применения препарата Наком ® :

ЖКТ: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

Обмен веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

Прочие побочные эффекты: охриплость голоса, недомогание, приливы крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома (см. «Противопоказания»).

Изменения лабораторных показателей: повышение активности ЩФ, ACT, АЛТ, лактатдегидрогеназы, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, гиперкреатининемия, гиперурикемия, положительная проба Кумбса.

Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.

Препараты, содержащие леводопу + карбидопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Взаимодействие

Следует соблюдать меры предосторожности, если вместе с препаратом Наком ® назначаются перечисленные ниже лекарственные препараты.:

Гипотензивные препараты. У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление препарата Наком ® вызывало ортостатическую симптоматическую гипотензию. Поэтому в начале лечения препаратом Наком ® может потребоваться корректировка дозы гипотензивного средства.

Антидепрессанты. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) возможно нарушение кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

Имелись отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию, в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов с препаратом Наком ® (для пациентов, получающих ингибиторы МАО, см. «Противопоказания»).

Препараты железа. Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении пациентом железа сульфата или железа глюконата.

Другие препараты. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты D 2 -рецепторов дофамина (например фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком ® , требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций; метилдопа усиливает побочные действия, одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина (витамин В 6), который ускоряет метаболизм леводопы в дофамин в периферических тканях.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Оптимальная суточная доза препарата должна определяться путем тщательного подбора для каждого пациента. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

Общие положения. Дозировка должна подбираться индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как корректировки индивидуальной дозы, так и частоты приема лекарства. Исследования показывают, что периферическая дофа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе примерно 70-100 мг в день. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту.

В случае назначения препарата Наком ® прием стандартных лекарств для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново.

Обычная начальная доза. Доза подбирается врачом в соответствии с заболеванием и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком ® 250/25, составляет по 1/2 табл. 1 или 2 раза в сутки. Однако, такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое требуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости добавляется 1/2 табл. препарата Наком ® 250/25 каждый день или через день до достижения оптимального эффекта.

Эффект наблюдается в первый же день, а иногда — после приема первой дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней.

Переход с препаратов леводопы. Прием препарата леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® (за 24 ч — в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком ® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком ® составляет 250/25 мг 3 или 4 раза в день.

Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком ® можно увеличивать на 1/2 табл. или 1 табл. каждый день или через день до достижения максимальной дозы — 8 табл. в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза. Максимальная рекомендуемая доза составляет восемь таблеток препарата Наком ® в сутки (2 г леводопы и 200 мг карбидопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на килограмм массы тела при массе тела пациента 70 кг.

Передозировка

При передозировке препарата Наком ® усиливается выраженность побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг у пациента с целью выявления возможных аритмий, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком ® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Особые указания

Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Наком ® пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью — при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком ® следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно контролируется во время лечения.

Поскольку как терапевтические, так и побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком ® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком ® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на ЛС.

Благодаря уменьшению определенных отрицательных эффектов, вызываемых препаратом леводопы, препарат Наком ® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком ® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В 6).

Препарат Наком ® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® . Наком ® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы (см. «Способ применения и дозы»).

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество дофамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком ® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания дофамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком ® , должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы, требуют осторожного подхода при подборе терапии.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных ЛС и препарата Наком ® (см. «Взаимодействие»).

При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК.

Catad_pgroup Противопаркинсонические препараты

Наком - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

леводопа + карбидопа.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав:

Одна таблетка содержит: активные вещества: леводопа – 250,000 мг, карбидопа – 25,000 мг; вспомогательные вещества: прежелатинированный крахмал – 45,000 мг, кукурузный крахмал – 6,500 мг, красящий агент голубой индиготин Е132 – 0,072 мг, магния стеарат – 4,200 мг; микрокристаллическая целлюлоза до 380,000 мг.

Описание : овальные двояковыпуклые таблетки голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, с насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор).

Код АТХ : N04BA02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противопаркинсоническое комбинированное средство – комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических 1-аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Ослабляет и устраняет симптомы болезни Паркинсона и в том числе гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в центральной нервной системе (ЦНС). Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа – ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.
Наком ® обеспечивает адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона у большего числа пациентов. Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда – после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.
Фармакокинетика
Карбидопа. После приема внутрь здоровыми людьми и пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы карбидопы максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови определяется через 2-4 ч после приема здоровыми людьми и через 1,5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.
Выведение препарата почками и кишечником приблизительно одинаково в обеих группах. Выделение карбидопы в неизменном виде почками полностью завершается через 7 ч. Анализ мочи показал наличие только метаболитов карбидопы, следов гидразина обнаружено не было.
Среди метаболитов, выделяемых почками, основными являются α-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также α-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10 % выводимых метаболитов, соответственно. В меньших количествах были обнаружены 2 других метаболита: 3,4-дигидроксифенилацетон и N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5 % от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается карбидопа в не измененном виде. Конъюгаты не выявлены.
Леводопа. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция составляет 20-30 % дозы, максимальная концентрация в плазме крови (TCmax) при приеме внутрь – 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через гематоэнцефалический барьер. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3 % проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35 % в течение 7 ч) и через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) леводопы из плазмы крови составляет около 50 мин, при назначении совместно с карбидопой – около 2 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты – дофамин, норэпинефрин, эпинефрин – быстро выводятся почками. Леводопа также метаболизируется до дигидроксифенилуксусной кислоты, гомованилиновой кислоты (3-метокси-4-гидроксифенилуксусная кислота) и ванилилминдальной кислоты (гидрокси(4-гидрокси-3-метоксифенил)уксусная кислота). Следовые количества 3-О-метилдопы были обнаружены в плазме крови и в спинномозговой жидкости.
Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. По сравнению с плацебо, у здоровых людей карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови на статистически значимые величины. Подобные результаты были продемонстрированы, как при приеме карбидопы перед приемом леводопы, так и при одновременном приеме обоих веществ.
В одном исследовании предварительное введение карбидопы повышает концентрацию в плазме крови однократной дозы леводопы приблизительно в 5 раз, период, когда концентрацию в плазме крови еще можно определить, увеличивается от 4 до 8 ч.
При одновременном приеме обоих веществ в других исследованиях были получены аналогичные результаты.
Было показано, что пациентам с болезнью Паркинсона, предварительно получившим карбидопу, вводили однократно меченную леводопу, период полувыведения из плазмы крови всех метаболитов, образовавшихся из радиоактивно меченой леводопы, увеличивается с 3 ч до 15 ч. Доля радиоактивно меченой леводопы, содержащейся в неизмененной леводопе, увеличивается, по крайней мере, в 3 раза при приеме карбидопы. После предварительного приема карбидопы концентрации дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови снижаются.

Показания к применению

Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата;
одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
интервал менее двух недель после окончания приема ингибиторов МАО;
закрытоугольная глаукома;
меланома или подозрение на нее;
кожные заболевания неизвестной этиологии;
возраст до 18 лет (безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена);
период лактации.

С осторожностью

Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе);
хроническая сердечная недостаточность и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
тяжелые заболевания легких, включая бронхиальную астму;
эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (риск развития кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта);
сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания;
тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
открытоугольная глаукома;
экстрапирамидальные реакции, вызванные применением препарата;
беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку о влиянии препарата на течение беременности у человека неизвестно, а у кроликов комбинация леводопы с карбидопой может вызвать нарушение развития внутренних органов и скелета, применение препарата Наком ® во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа, поэтому при назначении препарата Наком ® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Доза должна подбираться индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как коррекции индивидуальной дозы, так и частоты приема препарата. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.
Начальная суточная доза составляет 1/2 (половина) таблетки 1 или 2 раза в сутки. Однако при этом может не быть обеспечено оптимальное количество карбидопы, необходимое многим пациентам. При необходимости следует добавлять по 1/2 таблетки каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Эффект наблюдается уже в течение первых суток, иногда уже после одной дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней.
В исследованиях выявлено, что насыщение периферических декарбоксилаз ароматических 1-аминокислот достигается введением 70-100 мг карбидопы в сутки.
Если пациент получает более низкую дозу карбидопы, вероятность появления тошноты и рвоты выше.
При назначении препарата Наком ® можно продолжать прием стандартных противопаркинсонических препаратов (за исключением леводопы в виде монотерапии), при этом требуется коррекция доз.
Переход с препаратов леводопы. Прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® (за 24 ч – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком ® должна обеспечивать приблизительно 20 % предшествующей суточной дозы леводопы.
Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком ® составляет 25/250 мг 3 или 4 раза в сутки.
Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком ® можно увеличить на 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 таблеток в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.
Максимальная рекомендуемая доза составляет восемь таблеток препарата Наком ® в сутки (200 мг карбидопы и 2000 мг леводопы), что соответствует приблизительно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы на килограмм массы тела при массе тела пациента 70 кг.
Пациенты пожилого возраста: имеется большой опыт применения леводопы и карбидопы у пациентов пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна – частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных.
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подергивание мышц и блефароспазм.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования, включая кисты и полипы
частота неизвестна: злокачественная меланома.
Со стороны органов кроветворения
редко: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы
редко: ангионевротический отек.
Со стороны обмена веществ
часто: анорексия;
частота неизвестна: потеря или увеличение веса, отеки.
Со стороны психики
часто: нарушение сна, включая кошмарные сновидения, галлюцинации, депрессия (в том числе с суицидальными намерениями), спутанность сознания;
нечасто: ажитация;
редко: психотические реакции, включая бред, и параноидальное мышление, повышение либидо.
У пациентов, получающих антагонисты дофамина, наблюдаются патологические пристрастия к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные растраты (тяга к покупкам), обжорство и переедание, повышенное либидо. Перечисленные выше реакции в основном исчезали после снижения дозы препарата или прекращения лечения.
частота неизвестна: тревожность, дезориентация, эйфория, бессонница, бруксизм.
Со стороны нервной системы
очень часто: дискинезии, включая хорею, дистонию и другие непроизвольные движения;
часто: эпизоды брадикинезии («on-off»-синдром), головокружение, парестезии, сонливость, включая реже сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания;
нечасто: синкопе;
редко: деменция, конвульсии;
частота неизвестна: атаксия, тремор рук, экстрапрамидные расстройства, злокачественный нейролептический синдром, подергивание мышц, головная боль, снижение остроты интеллекта, тризм, активация латентного синдрома Бернара-Горнера, бессонница, нервозность, эйфория, онемения, обмороки, падения, нарушения походки, чувство раздражения, компульсии.
Сообщалось о развитии судорог, однако причинно-следственная связь с приемом препарата Наком ® не установлена.
Со стороны органов чувств
частота неизвестна: блефароспазм, диплопия, нарушение зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы (тонические судороги наружных мышц глазного яблока).
Со стороны сердечнососудистой системы
часто: учащенное сердцебиение, ортостатические реакции, включая эпизоды снижения АД;
редко: аритмии, флебит, повышение АД;
частота неизвестна: приливы, гиперемия.
Со стороны дыхательной системы
часто: одышка;
частота неизвестна: охриплость голоса, аномальный характер дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: рвота, диарея;
редко: желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, потемнение слюны;
частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта, слюнотечение, дисфагия, боль в области живота, запор, вздутие живота, диспепсия, ощущение жжения языка, чувство горечи во рту, тошнота, отрыжка.
Со стороны кожных покровов
нечасто: крапивница;
редко: зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), алопеция, сыпь, потемнение пота;
частота неизвестна: повышенное потоотделение.
Со стороны мочевыделительной системы
редко: потемнение мочи.
частота неизвестна: недержание мочи, задержка мочи.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
нечасто: мышечные судороги;
частота неизвестна: мышечные подергивания.
Со стороны репродуктивной системы
частота неизвестна: приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
часто: боль в грудной клетке;
частота неизвестна: астения, отеки, слабость, недомогание, повышенная утомляемость, злокачественный нейролептический синдром.
Лабораторные показатели
частота неизвестна: повышение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме крови, мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гиперурикемия, положительная проба Кумбса.
Сообщалось о снижении уровней гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, гематурии.
Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Передозировка

При передозировке усиливается выраженность симптомов, приведенных в разделе «побочное действие».
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; следует обеспечить тщательное наблюдение и электрокардиографический мониторинг с целью своевременного выявления аритмий, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Меры при острой передозировке препарата Наком ® в основном те же, что и при острой передозировке леводопы. Следует отметить, что пиридоксин не эффективен для снятия действия препарата Наком ® .
Необходимо учитывать также сопутствующую терапию, которую пациент получает наряду с препаратом Наком ® .

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с гипотензивными средствами необходимо корректировать дозу последних из-за риска развития ортостатической гипотензии.
ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен, по крайней мере, за 2 недели до начала приема препарата). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения артериального давления (АД), тахикардии, покраснения лица и головокружения.
Соли железа могут снижать биодоступность леводопы и карбидопы; клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.
При одновременном применении леводопы с β-адреномиметиками, дитилином и лекарственными средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.
Антагонисты D2 дофаминовых рецепторов (например, производные бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, рисперидона), а также изониазид снижают терапевтический эффект леводопы.
Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы в результате приема фенитоина и папаверина.
Препараты лития повышают риск развития дискинезии и галлюцинаций.
Метилдопа усиливает побочные действия.
Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.
Абсорбция леводопы может быть нарушена у пациентов, находящихся на диете с повышенным содержанием белка, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.
Карбидопа препятствует действию гидрохлорида пиридоксина (витамин В6), который ускоряет метаболизм леводопы в дофамин в периферических тканях.

Особые указания

Наком ® может быть назначен пациентам, которые уже принимают леводопу в монотерапии. Однако прием леводопы в однокомпонентной форме необходимо прекратить, по крайней мере, за 12 ч до назначения препарата Наком ® .
У пациентов, которые ранее принимали только леводопу, могут возникать дискинезии, поскольку карбидопа обеспечивает более эффективное проникновение леводопы в головной мозг и, следовательно, образуется больше дофамина. При возникновении дискинезии может потребоваться снижение дозы.
Как и леводопа, леводопа/карбидопа может вызвать непроизвольные движения и психические нарушения. Считается, что эти реакции связаны с увеличением уровня дофамина в мозге после введения леводопы, и использование леводопы/карбидопы может вызвать рецидив. Может потребоваться снижение дозы.
Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития депрессии с сопутствующими суицидальными наклонностями.
При лечении пациентов, у которых ранее отмечались или в настоящее время наблюдаются признаки психоза, следует соблюдать меры предосторожности.
Следует проявлять осторожность при сопутствующем введении психоактивных препаратов и леводопы/карбидопы). Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.
Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Наком ® пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим в анамнезе предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование.
Таким пациентам рекомендуется регулярно проводить кардиологические обследования, в особенности, при назначении первой дозы и в период подбора доз.
Леводопу/карбидопу следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми или легочными заболеваниями, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печени, эндокринными заболеваниями или при наличии указаний на язвенную болезнь (из-за возможности желудочно-кишечных кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта) или судороги в анамнезе.
Пациентам с открытоугольной глаукомой на фоне приема препарата Наком ® необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.
Прием ингибиторов МАО следует прекратить, по крайней мере, за две недели до начала лечения препаратом Наком ® .
При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и повышение концентрации сывороточной креатининфосфокиназы). Необходимо тщательно обследовать пациентов в период резкого снижения дозы препарата Наком ® или его отмены, особенно, если пациент получает антипсихотические лекарственные средства.
Прием леводопы сопровождался сонливостью и эпизодами внезапного засыпания.
Крайне редко сообщалось о случаях внезапного засыпания в течение повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания или предупреждающих признаков.
При проявлении таких признаков рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы.
Необходимо периодически проводить анализ крови, при длительной терапии рекомендуется проводить периодический контроль функций сердечно-сосудистой системы, печени и почек.
Если требуется общая анестезия, Наком ® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен прием препарата внутрь. Если лечение прервано временно, то обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии снова принимать препарат перорально.
Исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона повышен риск развития меланомы, поэтому пациентам, принимающим Наком ® , необходимо проходить регулярные обследования у дерматолога.
Не ясно, связан ли повышенный риск с болезнью Паркинсона или другими факторами, такими как препараты, применяемые для лечения болезни Паркинсона.
У пациентов, получающих антагонисты дофамина, наблюдаются патологические пристрастия к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные растраты (тяга к покупкам), обжорство и переедание, повышенное либидо. При развитии вышеперечисленных симптомов рекомендуется коррекция дозы/лечения.
Наком ® не рекомендуется применять для лечения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.
Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В очень редких случаях леводопа может вызывать сонливость и случаи внезапного наступления сна. В период лечения препаратом Наком ® следует информировать пациентов о возможности внезапного засыпания. Пациентам с сонливостью и испытавшим внезапное засыпание (случаи внезапного засыпания) следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг/25 мг
По 10 таблеток в блистер Al/PVC, 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Активные вещества: леводопа250 мг; карбидопа25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 45 мг; крахмал кукурузный — 6,5 мг; голубой краситель (индиготин Е132) — 0,-72 мг; магния стеарат — 4,2 мг; МКЦ — до 380 мг.

Описание. Таблетки двояковыпуклой овальной формы голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета с насечкой на одной стороне.

Фармакологические свойства:

Наком — комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий карбидопу (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопу (метаболический предшественник допамина).

Вероятно, симптомы болезни Паркинсона связаны с недостаточностью допамина. В норме допамин выполняет функцию нейромедиатора и вырабатывается в клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Считается, что двигательные нарушения являются следствием допаминовой недостаточности.

Леводопа уменьшает выраженность симптомов болезни Паркинсона за счет превращения ее в допамин в головном мозгу путем декарбоксилирования. Карбидопа, не проникающая через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы. Тем самым количество леводопы, поступающее в мозг и преобразующееся там в допамин, увеличивается, что приводит к уменьшению выраженности симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.

Леводопа быстро всасывается в ЖКТ. В основном она превращается в допамин, адреналин, норадреналин и, в конечном результате, в гидроксифенилуксусную, гомованилиновую и ванилминдальную кислоты. В плазме крови и СМЖ определяется 3-О-метилдопа. Т½ леводопы из плазмы крови составляет около 50 мин.

Если карбидопа и леводопа выводятся вместе, Т½ увеличивается до 1,5 ч.

Показания к применению:

Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, сопутствующей патологии и реакции на лечение. Обычно начальная доза составляет ½ таблетки Наком 1 или 2 раза в сутки после приема пищи. Для достижения оптимального ответа на лечение дозу можно повышать постепенным добавлением по ½ таблетки каждый день или через день. Большинству пациентов достаточно 3-6 таблеток препарата в сутки. Суточная доза не должна превышать 8 таблеток (200 мг карбидопы и 2 г леводопы) для пациентов с массой тела 70 кг.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 дня, иногда — после приема 1 дозы. Полный эффект обычно достигается в течение 7 дней.

Для пациентов, которые принимают одновременно с Накомом другие противопаркинсонические препараты, возможно, потребуется коррекция дозы. Таблетки можно делить пополам.

Для достижения оптимального эффекта лучше принимать препарат ежедневно, не делая перерывов.

Особенности применения:

Препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и легких, БА, заболеваниями почек, печени и эндокринной системы, с пептической язвой или судорогами в анамнезе. С осторожностью назначают также пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, при наличии предсердной, узловой или желудочковой . У таких пациентов необходимо наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, особенно во время определения начальной дозы.

Следует тщательно наблюдать за пациентами, чтобы своевременно выявить у них развитие с сопутствующими суицидальными намерениями. Пациенты с психозами (в том числе в анамнезе) требуют особого внимания.

Наком, как и другие препараты леводопы, может послужить причиной непроизвольных движений и психических расстройств. Допускается, что такие реакции обусловлены повышением концентрации допамина в мозгу после назначения леводопы. Может понадобиться снижение дозы.

Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой необходимо назначать препарат с осторожностью при условии постоянного контроля внутриглазного давления и тщательного наблюдения за его изменениями во время лечения.

При внезапной отмене препарата наблюдался комплекс симптомов, подобный злокачественному нейролептическому синдрому с проявлениями , гипертермии, изменениями в психике и повышением уровня КФК в сыворотке крови. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, которым снижают дозу препарата или проводят его отмену, особенно если пациент одновременно применяет нейролептики.

Во время длительного лечения необходимо периодически контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и системы кровообразования.

Препараты карбидопы с леводопой могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используют индикаторную ленту. Эта реакция не меняется после кипячения проб мочи.

Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода тестирования глюкозурии.

Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку о влиянии препарата на течение беременности у человека неизвестно, а у животных комбинация леводопы с карбидопой может вызвать нарушение развития внутренних органов и скелета, применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата женщине в период лактации нужно решить вопрос относительно целесообразности прекращения кормления грудью или лечения препаратом.

Дети. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены, поэтому его применение у пациентов в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом у некоторых пациентов могут наблюдаться расстройства нервной системы. Это следует учитывать при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами, требующими концентрации внимания.

Побочные действия:

Возникающие при лечении препаратом Наком побочные эффекты исчезают при снижении дозы или в процессе лечения.

Наиболее частым побочным эффектом при применении препарата является дискинезия (нарушение моторики).

Другие побочные эффекты, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой, следующие:

со стороны ЦНС: брадикинетические эпизоды, астения, дезориентация, онемение, рук, подергивание мышц, сонливость, парестезия, депрессия, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо, бессонница, нарушение координации движения, утомляемость, слабость, угнетение дыхания, активизация латентного синдрома Корнера, обморок, ;

со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма/ощущение сердцебиения, боль в груди, ;

со стороны кожных покровов: приливы крови к лицу, повышенное потоотделение, окраска пота в темный цвет, выпадение волос, сыпь;

аллергические реакции: ангионевротический отек, болезнь Шенлейна — Геноха;

со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, окраска мочи в темный цвет, ;

лабораторные показатели: повышение показателей функции печени, таких как ЩФ, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, билирубин, азот мочевины крови, креатинин, мочевая кислота, положительный тест Кумбса.

В единичных случаях развивались , однако причинная связь с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой не установлена.

Редко отмечали снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке, бактериурию, гематурию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Необходимо соблюдать меры предосторожности при одновременном применении препарата Наком с другими лекарственными средствами.

Гипотензивные лекарственные средства. Ортостатическая гипотензия может возникать у пациентов, которые сочетанно с препаратом Наком применяют другие гипотензивные средства. В таком случае может понадобиться коррекция дозы гипотензивного средства.

Антидепрессанты. Были отдельные сообщения о возникновении отрицательных реакций, включая АГ и дискинезию, вызванные одновременным применением трициклических антидепрессантов и препарата Наком (для пациентов, применяющих ингибиторы МАО (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ)).

Железо. Экспериментальные исследования показали снижение биодоступности препарата Наком, если его применяли вместе с сульфатом железа или глюконатом железа.

Другие лекарственные средства. Антагонисты рецепторов допамина D2 (например фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон) и изониазид могут снижать терапевтический эффект леводопы. Отмечено, что положительные эффекты препарата при болезни Паркинсона могут быть обратимыми при применении фенитоина и папаверина. За пациентами, применяющими такие лекарственные средства сочетанно с препаратом Наком, необходимо тщательное наблюдение врача для выявления снижения терапевтического эффекта.

Сочетанная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для препарата.

Поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может повышаться всасывание леводопы.

Влияние одновременного применения антацидов с препаратом Наком на биодоступность леводопы не изучалось.

Наком можно принимать пациентам с болезнью и синдромом Паркинсона, которые применяют препараты, содержащие пиридоксин.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелые психозы, подозрительные недиагностированные образования на коже (дерматозы) или меланома в анамнезе; одновременное применение неселективных ингибиторов МАО; . Дети в возрасте до 18 лет.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сердечного ритма, непроизвольные движения, блефароспазм.

Лечение симптоматическое.

Пиридоксин неэффективен для предотвращения действия препарата.

Необходим ЭКГ-мониторинг и тщательный контроль за пациентом на предмет возможности развития аритмии. Следует учитывать также, что вместе с препаратом Наком пациент может применять другие лекарственные средства. Опыт применения диализа отсутствует.

Условия хранения:

В сухом темном месте при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.

Латинское название: NAKOM

Владелец регистрационного удостоверения: зарегистрировано и произведено LEK d.d. (Словения)

Фото препарата "НАКОМ" носит ознакомительный характер. Производитель не уведомляет нас о смене дизайна упаковки.

Инструкция по применению препарата НАКОМ (NAKOM)

НАКОМ - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне.

Целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, краситель голубой (индиготин Е132), магния стеарат.

10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Фармакокинетика

Карбидопа

Всасывание

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т max составляет от 1.5 ч до 5 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, которые составляют около 14% и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, другой - предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Выведение

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.

Леводопа

Всасывание

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, эпинефрин, норэпинефрин.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т max составляет 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ч.

Выведение

Метаболиты быстро экскретируются с мочой - в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.

T 1/2 леводопы составляет около 50 мин.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T 1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 ч.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

У пациентов с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T 1/2 леводопы возрастал от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, по крайней мере, в 3 раза. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Дозировки препарата НАКОМ

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Как показали исследования, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 мг/сут. У пациентов, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком составляет 1/2 таб. 1-2 раза/сут. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости, добавляют 1/2 таб. Накома каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, а иногда - после приема первой дозы. Полный эффект препарата достигается в течение 7 дней.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком (за 24 ч - в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома составляет 1 таб. 3-4 раза/сут.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома можно повышать на 1/2-1 таб. каждый день или через день до достижения максимальной дозы - 8 таб./сут. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Лекарственное взаимодействие

При применении Накома у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D 2 -рецепторов (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В 6), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Применение НАКОМ при беременности

Влияние Накома на течение беременности у женщин неизвестно. В экспериментальных исследованиях выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком.

Применение в детском возрасте

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

НАКОМ - побочные действия

Наиболее часто - дискинезии, включая непроизвольные движения (в т.ч. хорееподобные, дистонические), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ЗНС, эпизоды брадикинезии ("on-off"-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройства сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо.

В редких случаях - судороги, однако причинная связь с приемом препарата Наком не установлена.

возможны анорексия, рвота, кровотечение из ЖКТ, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.

Со стороны организма в целом: возможны обмороки, боль в груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (в т.ч. эпизоды повышения или снижения АД), флебит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: возможно диспноэ.

Дерматологические реакции: возможны алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

потемнение мочи.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, болезнь Шенлейн-Геноха.

Другие побочные эффекты, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

Со стороны ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина, гиперурикемия, положительная проба Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, гипергликемия, лейкоцитоз, бактериурия, эритроцитурия.

Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Условия и сроки хранения препарата НАКОМ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Показания к использованию НАКОМ

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Особые указания при приеме НАКОМ

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку как терапевтические, так и побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Благодаря уменьшению определенных отрицательных эффектов, вызываемых препаратом леводопы, Наком обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В 6).

Наком может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком. Наком должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Наименование:

Наком (Nakom)

Фармакологическое
действие:

Противопаркинсонический препарат .
Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге.
Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.
Наком оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.
Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Фармакокинетика

Карбидопа
Всасывание
После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Тmax составляет от 1.5 ч до 5 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени.
Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, которые составляют около 14% и 10% экскретируемых метаболитов соответственно.
В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита.
Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, другой - предварительно как N-метил-карбидопа.
Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа.
Конъюгаты не выявлены.
Выведение
Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.

Леводопа
Всасывание
Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, эпинефрин, норэпинефрин.
После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Тmax составляет 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ч.
Выведение
Метаболиты быстро экскретируются с мочой - в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.
T1/2 леводопы составляет около 50 мин.
При приеме комбинации карбидопы и леводопы T1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 ч.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы
Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови.
При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.
У пациентов с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T1/2 леводопы возрастал от 3 до 15 ч.
Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, по крайней мере, в 3 раза.
Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Показания к
применению:

Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Способ применения:

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора .
Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.
В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата.
Как показали исследования, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 мг/сут.
У пациентов, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.
В случае назначения Накома прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком составляет 1/2 таб. 1-2 раза/сут.
Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту.
Поэтому, в случае необходимости, добавляют 1/2 таб. Накома каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, а иногда - после приема первой дозы.
Полный эффект препарата достигается в течение 7 дней.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком (за 24 ч - в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия).
Суточная доза препарата Наком должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.
Для пациентов, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома составляет 1 таб. 3-4 раза/сут.
При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома можно повышать на 1/2-1 таб. каждый день или через день до достижения максимальной дозы - 8 таб./сут. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.
Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком составляет 8 таб./сут (200 мг карбидопы и 2 г леводопы).
Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 кг массы тела (при массе тела пациента 70 кг).

Побочные действия:

Наиболее часто - дискинезии, включая непроизвольные движения (в т.ч. хорееподобные, дистонические), а также тошнота.
Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : ЗНС, эпизоды брадикинезии ("on-off"-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройства сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо.
В редких случаях - судороги, однако причинная связь с приемом препарата Наком не установлена.
: возможны анорексия, рвота, кровотечение из ЖКТ, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.
Со стороны организма в целом : возможны обмороки, боль в груди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (в т.ч. эпизоды повышения или снижения АД), флебит.

Со стороны системы кроветворения : лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы : возможно диспноэ.
Дерматологические реакции : возможны алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.
: потемнение мочи.
Аллергические реакции : ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, болезнь Шенлейн-Геноха.
Со стороны пищеварительной системы : диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.
Со стороны обмена веществ : снижение или повышение массы тела, отеки.
Со стороны ЦНС : слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

Со стороны органов чувств : диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.
Со стороны мочеполовой системы : задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.
Прочие : охриплость голоса, недомогание, "приливы" крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома.
Со стороны лабораторных показателей : повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина, гиперурикемия, положительная проба Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, гипергликемия, лейкоцитоз, бактериурия, эритроцитурия.
Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Противопоказания:

Закрытоугольная глаукома;
- меланома установленная или подозреваемая;
- кожные заболевания неизвестной этиологии;
- одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (в анамнезе), сердечной недостаточности, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (в анамнезе), включая эпилептические, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности, открытоугольной глаукоме.

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование.
У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.
Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.
Поскольку как терапевтические, так и побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение.
В частности, Наком чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения.
Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы.
Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна , а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.
Благодаря уменьшению определенных отрицательных эффектов, вызываемых препаратом леводопы, Наком обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.
Наком также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).
Наком не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств , вызванных лекарственными препаратами.
Наком может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком. Наком должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия , т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество допамина.
Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.
Как и леводопа, Наком может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы.
Все пациенты, принимающие Наком, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациентам, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.
Следует с осторожностью назначать Наком и психотропные препараты.

При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики.
Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.
Если требуется общая анестезия , то препарат Наком можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.
Если лечение временно прервано, то прием Накома может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.
Использование в педиатрии
Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.
Не рекомендуется назначать Наком детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При применении Накома у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).
При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы).
Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО.
В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.
Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома.
Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.
Антагонисты допаминовых D2-рецепторов (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.
Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина.
За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.
Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций .
При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома.
Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.
Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.
Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Беременность:

Влияние Накома на течение беременности у женщин неизвестно .
В экспериментальных исследованиях выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных.
Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа .
Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона.
Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком.

1 таблетка Накома содержит:
- действующие вещества : леводопа - 250 мг, карбидопа - 25 мг;
- вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, краситель голубой (индиготин Е132), магния стеарат.