В статье поговорим о том, сколько времени держится в организме человека Дисульфирам после вкалывания внутримышечно, в виде таблеток и имплантата.

Данный препарат активно применяется в лечении алкогольной зависимости. Он препятствует образованию фермента, который производит распад этилового спирта на углекислый газ и воду. Дисульфирам замораживает этот процесс, когда спирт превращается в яд - уксусный альдегид.

Если пациент принимает спиртное, в организме происходит сильнейшее отравление, сопровождающееся тошнотой, учащением сердечного ритма и болью. Подобная реакция вызывает у человека физическое отвращение к алкоголю. В некоторых случаях возможен летальный исход.

В статье:

Знакомство с препаратом

Дисульфирам (Disulfiram) был создан для борьбы с хроническим алкоголизмом. Его действие базируется на создании в человеческом организме определенной реакции. Причем ее развитие наступает только при поступлении во внутренние органы алкоголя, при трезвости дисульфирам совершенно не проявляет себя и абсолютно незаметен.

В главные задачи дисульфирама входит подавление фермента, который вырабатывает печень для расщепления токсичного ацетальдегида (метаболита спиртного).

Как действует препарат

Из-за блокирования печеночного фермента расщепление и нейтрализация алкогольных остатков притормаживается на стадии образования уксусного ацетальдегида, который является сильным ядом, токсином, отравляющим организм. В результате происходит дисульфирамоподобная реакция, симптомы которой схожи по своим проявлениям с сильной интоксикацией:

• одышка;
• тахикардия;
• падение АД;
• ощущение жара;
• головокружение;
• сухость слизистых;
• усиление потовыделения;
• затуманенность сознания;
• общая вялость и слабость;
• ощущение тревоги, паники;
• расстройства ЖКТ (диарея);
• покраснение кожных покровов;
• сильная тошнота и обильная рвота.

При возникновении данных эффектов дальнейшее употребление алкоголя попросту становится невозможным. У зависимого развивается «химическая защитная реакция», препятствующая ему принимать спиртное. Реакция на фоне дисульфирама после употребления алкоголя развивается практически сразу, уже спустя через 5-10 минут.

Действие Дисульфирама базируется на подавление образования фермента, который расщепляет этанол

Наркологами были зафиксированы случаи летального исхода, когда зависимый, проходя лечение с помощью дисульфирама, употреблял большое количество спиртного.

Данный препарат является одним из наилучших средств для лечения алкозависимости. Но, чтобы терапия принесла гарантированный результат, необходимо применять комплексный подход, базируемый на строгом контроле лекарства. Сам больной обязан осознавать серьезность своей проблемы и опасность последствия приема спиртного на фоне лечения.

Данная терапия требует индивидуального подхода, не у всех лечение с дисульфирамом дает хорошие показатели. Кстати, дисульфирам успешно используется и в борьбе с наркозависимостью. Особенно хорошие результаты показывает данный препарат при лечении кокаиновой зависимостью.

Особенности терапии с дисульфирамом

Данное лекарственное средство выпускается в четырех видах:

1. Таблетированная форма.
2. Масляный раствор для внутривенных инъекций.
3. Пилюли, предназначенные для имплантирования.
4. Суспензия для введения лекарства внутримышечно.

Как именно использовать лекарство и необходимую дозу рассчитывает лечащий врач. При приеме таблеток следует строго следить за режимом и не превышать назначенную дозу. При использовании пилюль разрешается разламывать их на половинки либо четвертинки, чтобы точно уложиться в назначенную врачом дозу.

Главным условием использования дисульфирама становится полное очищение организма больного от остатков этанола. Перед началом лечения зависимому проводится детоксикация.

Нюансы применения

Дисульфирам – медикамент опасный и агрессивный. При прохождении терапии с его использованием следует быть предельно осторожным и внимательным. Как только нарколог определит оптимальную дозу приема данного препарата, следует точно и внимательно придерживаться распорядка приема. Необходимо знать и некоторые иные нюансы использования средства:

1. Препарат запрещается к приему в лактационном периоде.
2. Каждые 3-4 месяца лечения с помощью данного лекарства необходимо проверять функционирование печени.
3. Перед началом терапии следует провести полное очищение организма больного от остатков алкогольной продукции.
4. Запрещается на фоне лечения дисульфирамом принимать какие-либо средства, содержащие этанол. Это касается спиртного, лекарственных спиртовых настоек.
5. Лучше принимать лекарство утром. В этот период у человека меньше всего проявляется тяга выпить. Но, если препарат провоцирует появление сонливости, его прием лучше перенести на вечернее время.

Наличие большого количества противопоказаний, появление достаточно опасных побочных эффектов говорит о том, что в идеале лечение от алкозависимости с помощью дисульфирама следует проводить в стационаре. Тем более что перед началом терапии пациенту предстоит пройти полное обследование организма.

Самостоятельно лечение дисульфирамом запрещается. Неграмотный подход к лечению может привести к серьезным, опасным для здоровья и жизни последствиям.

Контроль медика сводит к минимуму возможное проявление осложнений. Врач по ходу терапии может менять дозу либо вообще отменить препарат, заменив его на другое средство. И вовремя принять меры для выведения лекарственных метаболитов.

Схема использования

Инструкция по применению дисульфирама содержит разные положения, в зависимости от вида средства. Таблетки принимают пероральным путем, а капсулы с раствором зашивают в тело пациента.

Таблетки

Для приема внутрь предназначаются таблетированные средства. Доза препарата определяется лечащим врачом. Все суточное количество нужно употребить одновременно, утром или до обеда. Таблетки выпивают во время приема пищи с добавлением воды. Терапия производится в три этапа, каждый из которых преследует выполнение определенной задачи:

• Первая стадия занимает до 10 дней. На этом этапе производится формирование «дисульфирамного депо» для накопления активного элемента в организме. Вещество должно находиться в достаточной концентрации, чтобы воздействие было непрерывным. Больной принимает до 500 мг ежедневно;
• Второй промежуток длится 2-3 недели. Здесь дозировка снижается в два раза. На этой стадии врач проводит тестирование с целью установление рефлекса. Больному дают некоторое количество водки. Это делается под наблюдением специалиста. Тест производят 3-4 раза за определенный период (в течение недели). У пациента формируется стойкая неприязнь к алкоголю;
• Третья стадия является поддерживающей. Препарат принимается в малых дозах – около 150 мг. Этот этап самый продолжительный. Лекарство назначается на период от одного до трех лет, по договоренности с пациентом.

Читайте также: Витамины при алкоголизме и для желающих бросить пить

Самым значимым этапом лечения является вторая стадия, так как в этот период вырабатывается неприязнь к спиртным напиткам. Предусмотреть тяжесть последствий действия препарата у отдельно пациента невозможно. Поэтому тестирование должно проводиться только под контролем доктора. При появлении тяжелой симптоматики в стационаре больному оказывается помощь.

Она заключается в ведении внутривенных и внутримышечных инъекций с веществами, нормализующими самочувствие. Выбор препаратов делается в зависимости от нарушений в работе какой-либо системы (дыхательной, пищевой и т.п.). Дополнительно применяются капельницы с физрастворами, кислородные ингаляции.

Это классический способ антиалкогольной терапии. Можно использовать и более простой метод лечения, без применения тестов. Он подходит для тех людей, которые имеют желание самостоятельно избавиться от зависимости. В этом случае курс более короткий – примерно месяц. В течение этого срока у больного складывается отвращение к алкоголю. Если он чувствует, что этого достаточно, чтобы бросить пить, то может перестать принимать препарат. Впоследствии во избежание рецидива проводят облегченный курс приема лекарства.

Каждому пациенту перед началом терапии объясняют схему действия дисульфирама на организм. Ему подробно рассказывают о последствиях приема этого средства.

Важно! В результате употребления спиртосодержащего напитка, эквивалентного 150 мл водки, возникнет очень тяжелое отравление. В некоторых случаях это приводит к смерти.

Использование капсул

Многие люди спрашивают, как вводится препарат внутривенно и какой срок действия. Данное средство в России доступно только в форме таблеток и капсул, в виде геля или раствора его не производят.

Внедрение антиалкогольных имплантатов в кожу человека в народе называется подшивкой. Этот метод кодировки более прост, так как он не предполагает каждодневного приема таблеток. Большинство людей, страдающих от зависимости, прибегают к этому способу. Под кожу больного вшиваются ампулы с активным веществом, благодаря чему дисульфирам долгое время находится в организме.

Лекарство остается на месте введения от одного года до пяти лет. За это время человек успевает отвыкнуть от алкоголя. Многие люди бросают пить навсегда после одного срока кодирования. Подшивка считается надежнее с той точки зрения, что бросить прием таблеток гораздо проще, чем устранить имплантат. Это является причиной популярности такого способа кодирования.

Процедура выполняется только с согласия пациента. Ее делают в клинике в условиях операционной. В районе лопатки больному делается надрез с применением локальной анестезии. Далее под кожу кладут капсулы с дисульфирамом и зашивают рану.

В течение суток вещество внедряется в жировой слой и образует запас, которого хватает на поддержание необходимой концентрации длительное время. Элемент подается в кровь пациента на протяжении всего срока кодирования. Этим достигается продолжительная непереносимость алкоголя.

Формы выпуска

Существует огромное количество лекарственных средств на основе Дисульфирама. Они различаются массой активного вещества в составе и сроком выведения.

Формы выпуска:

1. Таблетки для имплантации. Шприц-контейнер вшивается пациенту внутримышечно через небольшой надрез на коже. Лекарство сохраняет свое действие в зависимости от дозировки, как правило от 6 до 9 месяцев. На это время в организме содержится небольшая концентрация Дисульфирама. Однако после приема алкоголя происходит расширение сосудов и, благодаря притоку крови к месту имплантата, в организме повышается содержание активного вещества. Подобное явление может вызвать сильнейшее отравление вплоть до летального исхода.
2. Таблетки для приема внутрь. Как правило, необходимо принимать по одной таблетке в сутки, на следующих стадиях доза может быть снижена. Употребление спиртосодержащих напитков во время терапии противопоказано.
3. Раствор для внутривенного или внутримышечного введения. Препарат вводится в ягодицу или в вену в течение минуты. После чего он «оседает» в мышечных тканях на месте укола. В процессе кровообращения его концентрация постоянно поддерживается во всем организме.

Метаболизм вещества

Биодоступность дисульфирама достаточно высокая, через ЖКТ всасывается почти 90%. После употребления первой таблетки эффект начинает проявляться спустя 3–4 часа, а максимальный пик достигается через 12 часов. Ежедневный прием приводит к накоплению элемента в тканевом депо, быстрому наступлению дисульфирам–этанолового эффекта - реакция на поступление спирта сокращается до 10 минут. При лечении алкоголизма дисульфирамом средство выводится преимущественно почками, частично через кишечник и легкие.

Дисульфирам, введенный в форме импланта, с кровью проникает в адипоциты - жировые клетки, где накапливается и образует депо, благодаря которому отмечается пролонгированное действие.

В торговой сети зарегистрированы таблетированные формы: , Эспераль, Лидевин . Дисульфирам внутривенно, в виде имплантата официально не включен в перечень рекомендованных препаратов.

Как долго выводится из организма

Сроки выведения дисульфирама зависит от концентрации и формы выпуска:

1. Орально. При приеме таблеток орально действие лекарства длится еще 48 часов. Однако в инструкции указано, что это действие сохраняется около двух недель и после прекращения лечения.
2. Имплантаты. Вшитый под кожу препарат держится в организме от 5 до 9 месяцев, максимальный срок выведения – 1 год. Небольшая доля Дисульфирама оседает в жировых отложениях и выводится постепенно. Такой метод лечения от алкоголизма считается наиболее удобным: вероятность срыва сводится к нулю. Если ампулу изъять из организма раньше, препарат, оставшийся в организме, действует еще до 2 месяцев.
3. Внутривенно и внутримышечно. Сроки выведения жидкой инъекции Дисульфирама - от 6 до 9 месяцев. По инструкции средство может сохранять свои свойства до 1 года.

Время действия препаратов от алкогольной и наркотической зависимости может установить только лечащий врач. Этот срок индивидуален для каждого пациента.

Антидот

Зачастую, препараты, содержащие дисульфирам вводятся пациенту под давлением. И тогда человек начинает искать антидот. Однако его не существует. Вывести дисульфирам из организма полностью раньше срока невозможно.

В случае сильной реакции на алкоголь при лечении препаратом проводится многоэтапная интоксикация. Это длительный и сложный процесс, включающий введение следующих препаратов:

• Аскорбиновая кислота;
• Эфедрин;
• H1-блокаторы.

Процедура может занять от 12 до 48 часов. Однако она лишь уменьшит отравление организма.

Обратите внимание: проводить подобные мероприятия самостоятельно противопоказано. Назначить соответствующие препараты и рассчитать дозировку может только специалист.

Кроме того, выведение лекарства подобными методами очень опасно. Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут привести в необратимым физиологическим повреждениям:

• язве желудка;
• церрозу печени;
• импотенции;
• раку.

Специфического антидота для нейтрализации дисульфирама не существует. Известен комплекс мероприятий, направленных на утилизацию компонента:

• аскорбиновая кислота;
• мочегонные (Фуросемид, Лазикс);
• пирацетам;
• эфедрин;
• блокаторы гистаминовых рецепторов (Супрастин, Диазолин).

Средства призваны нейтрализовать эффекты дисульфирама, уменьшить нежелательные явления. Продолжительность очищения - около двух суток. На практике средства считают условными антидотами, поскольку полностью избавиться от действия антиалкогольного препарата не получится. Выведение лекарства экстренными способами может привести к серьезным осложнениям: язвенной болезни, циррозу, импотенции.

Дисульфирам - популярное средство для кодирования от алкоголизма. Благодаря установлению отрицательного рефлекса к употреблению этанола формируется отвращение. За период действия лекарства организм очищается, человек получает шанс переосмыслить жизненную позицию. Важную роль играет понимание и желание пациента на лечение алкогольной зависимости. Дополнительно применяется психотерапия. Без этих важных вспомогательных компонентов успех терапии гарантировать невозможно.

Побочные эффекты от лечения

Сам по себе препарат практически безвреден, опасная реакция наступает после приема спиртного. Пациенту стоит с осторожностью относиться к продуктам питания: реакция может возникнуть на квас, сиропы и другие продукты, содержащие малейшие дозы спирта.

Обширные исследования Дисульфирама выявили следующие негативные последствия:

• хроническая усталость, мигрени;
• легкая потеря памяти;
• неприятный вкус во рту;
• интоксикация печени и почек;
• потемнение мочи и пожелтение кожи.

Подобные реакции возникают при небольших и средних дозах алкоголя. Прием более чем 500 мл спиртного приводит к серьезным последствиям. У больного наблюдается побледнение кожи, тахикардия.

Позже могут возникнуть припадки, конвульсии и судороги. В таком случае больному необходимо дать слабительное и вызвать бригаду скорой помощи.

Иногда пациенты, проходящие лечение Дисульфирамом, начинают принимать спиртное небольшими дозами. В таких случаях реакция препарата напоминает обычное алкогольное опьянение, и пациент продолжает пить алкоголь по 50-80 мл. В конечном итоге это приводит к серьезным нарушениям сердечно-сосудистой системы и болезням печени.

Противопоказания

Перед назначением препарата Дисульфирам врач обязан направить пациента на подробное исследование. К лечению не допускаются пациенты, принимавшие алкоголь за 48 часов до обращения к специалисту.

Лекарственное средство абсолютно противопоказано людям, страдающим следующими заболеваниями:

• печеночная и дыхательная недостаточность;
• болезни сердечно-сосудистой системы;
• психические расстройства;
• тяжелые заболевания ЖКТ (язва желудка, эрозия и др.)
• беременным и кормящим женщинам.

Проблема алкоголизма уже давно приобрела мировые масштабы. По данным Роспотребнадзора, только в нашей стране за 2016 год хроническими алкоголиками признано более 5 млн людей (6% из их количества занимают подростки). Министерство Здравоохранение ежегодно публикует данные о смертности. Согласно данной статистике, каждый год в России на почве длительного пьянства умирает порядка 500 000 человек.

Такие печальные показатели растут. Борьба с алкоголизмом ведется по всем направлениям и приносит свои плоды. Многие зависимые осознают имеющуюся проблему и начинают лечение. В комплексной терапии от алкозависимости успешно используется препарат Дисульфирам, инструкция по применению которого подтверждает направленность препарата. Так как именно он действует и чем помогает?

Дисульфирам - известное средство, используемое для лечения алкозависимости

Главным действующим веществом, входящим в состав средства, является дисульфирам. Данное вещество, попадая в организм человека, страдающего от алкогольной зависимости, начинает активно разрушать этанол . Одновременно провоцируя развитие острой реакции токсического типа в ответ на последующий прием спиртного.

У алкоголика вырабатывается устойчивый рефлекс – отвращение к любого типа спиртным напиткам. Человек с трудом начинает переносить их запах и даже внешний вид.

Дисульфирам выпускается в виде масляного раствора и таблеток. Состав пилюль разнится и зависит он от способа дальнейшего использования препарата.

Симптомы, которые происходят при лечении Дисульфирамом и одновременном принятии спиртного, сходи с отравлением

Для имплантации:

• дисульфирам: 0,1 г;
• вспомогательные ингредиенты: ПЭГ-600, манит и хлорид натрия.

Для перорального (внутреннего) использования:

• дисульфирам: 250 мг либо 500 мг;
• дополнительные компоненты: МКЦ, кальция дифосфат, полиоксил 40 стерата, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмал.

Как действует препарат

Что понять, что такое Дисульфирам, следует подробно изучить, как именно происходит его работа. Итак, как только средство поступает внутрь, отмечаются следующие реакции:

1. Препарат начинает ингибировать (понижать скорость химреакций) одного из ферментов печени (ацетальдегиддегидрогеназу). Этот фермент печеночный орган продуцирует в большом количестве для окисления и нейтрализации продуктов распада этилового спирта.
2. Из-за торможения производство данного фермента, останавливается и переработка этанола на уксусный альдегид, который начинает накапливаться в организме.
3. Большие скопления этого соединения провоцирует развитие токсического отравления.

Что ощущает человек

Клиническая картина после употребления Дисульфирама проявляется в ряде неприятных симптомов. Все ощущения, испытываемые человеком, сходные с тем, которые происходят при глубоком отравлении организма:

• головокружение;
• общая слабость;
• сильная тошнота;
• резкое падение давления;
• развитие рвотного рефлекса.

Дисульфирам достаточно быстро и полно (на 75-90%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Там препарат после интенсивного метаболизма, выводится из организма с помощью мочевыделительной системы. Часть остатков (преобразованных в сероуглерод) покидает тело через легкие (с помощью дыхания).

Алкоголизм — это проблема мирового масштаба

Показания к использованию

Данное средство успешно используется для комплексного лечения алкозависимости любой стадии и профилактики развития рецидивов хронической алкогольной зависимости. Также лекарство применяется для терапии никелевого отравления хронического типа.

Дисульфирам: инструкция по применению, отзывы, цена

Лечение данным средством проводится только после полного обследования человека. Также пациент получает предупреждение о возможных последствиях после приема средства и осложнениях.

Дисульфирам используется в терапии двумя способами: перорально (в виде пилюль) и трансплантациями (внутримышечными и подкожными).

Доза средства для применения медикамента таблетированной формы рассчитывается индивидуально. В среднем она составляет 0,25-0,5 г ежесуточно. Путем имплантации пациенту вшиваются 8-10 пилюль. У препарата имеются свои особенности его использования. Эти следующие нюансы:

• повторное вживление препарата осуществляется только спустя 8 месяцев с первой трансплантации;
• на месте введения средства под кожу может образоваться небольшой инфильтрат (небольшое уплотнение), это нормальная реакция организма.

Побочные действия

Если решено использовать препарат Дисульфирам, побочные действия после кодировки, которые могут последовать, не должны вас пугать. Все не совсем приятные ощущения связаны с действием дисульфирама. Они заключаются в следующем:

Часто:

1. Ощущение металлического вкуса во рту.
2. При наличии колостомы у пациента может образовываться неприятный запах. Это объясняется образованием в процессе распада дисульфирама сероуглерода.

Иногда:

1. Спутанность сознания.
2. Кратковременная потеря памяти.
3. Общая слабость и истощение (анемия).
4. Аллергии в виде зуда и кожных высыпаний.
5. Неврит нервных окончаний зрительного органа (воспаление волокон зрительного нерва).
6. Полиневрит (поражение нервов) нижних конечностей. При этом человек испытывает определенные трудности с передвижением.

Побочные эффекты на фоне длительного использования:

1. Развитие гастрита.
2. Появление гепатита.
3. Обострение полиневрита.
4. При наличии сердечных заболеваний возможен тромбоз мозговых сосудов.
5. В редких случаях отмечается появление психозов (схожих с алкогольными).

Последствия приема спиртного на фоне лечения

Если, невзирая на все предостережения врача пациент, проходящий терапию с помощью Дисульфирама, все-таки рискнет и продолжит употреблять спиртное, ему придется столкнуться с массой неприятных последствий. Это могут быть следующие реакции:

• судороги;
• отек мозга;
• стенокардия;
• развитие комы;
• коллапс сердца;
• потеря сознания;
• инфарктные состояния;
• дыхательная недостаточность;
• расстройства неврологического типа;
• нарушения сердечного ритма (аритмия, тахикардия).

При превышении дозировки средства у пациента могут возникнуть опасные для жизни неврологические нарушения, коматозное состояние и коллапс. В данных случаях препарат отменяют, а человека помещают в стационар, где он проходит лечение, направленное на полную детоксикацию организма.

Дисульфирам успешно помогает в лечении алкоголизма всех типов

Отзывы пациентов

Если внимательно изучить все полученные в процессе терапии мнения, можно заметить тенденцию к вопросам, связанным с тайным использованием средства. Обычно этим интересуются родственники и близкие человека, страдающего алкоголизмом. Данный препарат на самом деле пользуется популярностью и уже помог избавиться от смертельной зависимости уже многим людям.

Что касается «тайного» применения, медики категорически не рекомендуют заниматься самолечением . Ведь больной, не предупрежденный о появлении опасных последствий из-за дальнейшего приема спиртного, может усугубить свое положение и резко ухудшить ситуацию.

По утверждению наркологов лечение Дисульфирамом должно проводиться только после беседы с больным и предупреждению его о возможных осложнениях.

Кодировка препаратом Дисульфирам способна принести реальную пользу только после определенного психологического настроя пациента. И данная терапия всегда должна проводиться осмысленно и осознанно.

Где купить средство

Дисульфирам продается в большинстве крупных аптечных пунктов. Но для его приобретения необходимо иметь рецепт врача. Данный препарат не предназначен для свободной продажи. Цена средства зависит от производителя. В среднем она составляет:

1. Для перорального приема (внутрь): 150–1 000 рублей.
2. Имплантационные разновидности препарата: 550–2 500 рублей.

Когда Дисульфирам применять запрещается

Как и каждого медикамента, данное лекарство имеет массу собственных противопоказаний. Этот список достаточно велик и включает в себя следующее:

• онкология;
• эпилепсия;
• полиневрит;
• патологии почек;
• эмфизема легких;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• язвы в острой стадии;
• судорожные синдромы;
• патологии органов слуха;
• психические расстройства;
• печеночная недостаточность;
• туберкулез в стадии кровохарканья;
• заболевания глаз (глаукома, неврит);
• заболевания органов кроветворения;
• беременность и лактационный период;
• гиперчувствительность к дисульфираму;
• тиреотоксикоз (патологическое состояние, формирующееся на фоне избыточного продуцирования гормонов щитовидной железой);
• болезни сердечно-сосудистой системы (кардиосклероз, аневризма аорты, артериальная гипертензия, атеросклероз, инфарктные состояния, коронарная недостаточность, сердечная недостаточность).

С особой осторожностью следует лечиться Дисульфирамом при язвенных патологиях стадии ремиссии, сердечно-сосудистых проблемах на фазе компенсации . Также врачи могут не назначить Дисульфирам, если у пациента были уже перенесенные психозы, эндартерииты и проблемы с мозговым кровообращением. Влияет и возраст человека – у лиц старше 60 лет данный вид терапии могут не провести.

Взаимодействие с иными лекарствами

Дисульфирам – препарат довольно агрессивный. При лечении данным средством следует тщательно наблюдать за состоянием человека. Также следует знать, что это вещество не взаимодействует с рядом иных медикаментов. Какие лекарства нельзя употреблять на фоне лечения, описано в следующей таблице:

Препарат + Дисульфирам	Последствия взаимодействия
Антикоагулянты (Варфарин)	внутренние кровотечения, усиление действия лекарства
Буспирон	появление маниакальных состояний
Амитриптилин, Изониазид, Клозапин	токсическое поражение нервной системы
Хлордиазепоксид	сильные головокружения
Мзониазид	спутанность сознания, развитие депрессии
Метронидазол, Омепразол, Буспирон, Перфеназин, Флюоксетин, Сертралин, Гуанфацин	психозы острого типа и различные нарушения в работе ЦНС
Кофеин	перевозбуждение
Омеапразол	потеря сознания
Хлорпромазин	артериальная гипотензия (падение давления)
Аскорбиновая кислота, Диазепам	снижение действия Дисульфирама
седативные лекарства, снотворное, барбитураты	сильная заторможенность
Рифампицин, Кофеин, Имипрамин, Дезипрамин, Хлорзоксазон	значительное снижение вывода остатков данных лекарств из организма
Темазепам, Фенитоин	повышение токсичности препаратов
Цефалоспорины	дисульфирамоподобная реакция (симптомы острого токсического отравления)
Этинамат	значительное повышение активности и действия данного средства, которое может создать опасную для жизни ситуацию
Хлорпромазин	сильное падение давления

Дисульфирам следует хранить при температурном режиме до +25⁰ С в местах, недоступных для животных и детей. Срок годности препарата 5 лет (для таблетированной формы) и 2 года для масляных растворов и средств, предназначенных для имплантации.

Дисульфирам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Disulfiram

Код ATX: N07BB01

Действующее вещество: дисульфирам (disulfiram)

Производитель: Санофи Винтроп Индустрия (Франция), Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Hubei Maxpharm Industries Co. (Китай)

Актуализация описания и фото: 31.01.2019

Дисульфирам – препарат, применяемый при лечении алкоголизма.

Форма выпуска и состав

Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты. Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства. При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.

Фармакокинетика

После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].

Показания к применению

Согласно инструкции, Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.

Противопоказания

• Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры;
• Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе;
• Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам.

Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного.

Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению Дисульфирама: способ и дозировка

Таблетки для имплантации должны быть стерильными, без примесей и повреждений, храниться в оригинальной упаковке.

Имплантацию проводят после тщательной дезинфекции и местного обезболивания, делая небольшой надрез (около 6 мм) в левой подвздошной области. Место разреза должно располагаться достаточно низко, чтобы не допустить трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и при помощи троакара подкожно (подфасциально) вводят 2 таблетки Дисульфирама (по 100 мг) на глубину 4 см. Процедуру необходимо повторить 4 раза, размещая таблетки вокруг места надреза звездообразно, параллельно поверхности кожи.

Общая доза – 8-10 таблеток (800-1000 мг). На надрез накладывается шов с последующей стерильной повязкой. Повторить процедуру можно спустя 8-9 месяцев.

Если таблетки были имплантированы слишком близко к месту разреза, возможно появление феномена отторжения. Из-за трения места имплантации поясом либо преждевременного удаления швов может развиться нагноение.

Побочные действия

Препарат Дисульфирам может привести к развитию таких побочных действий (обусловленных свойствами активного вещества) как: сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.

Из-за комбинации дисульфирам-этиловый спирт могут возникать следующие нарушения: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, угнетение сознания, вплоть до комы, отек мозга. При приеме алкоголя в количестве более 50-80 мл 40% этанола возможно развитие тяжелых нарушений дыхательной и сердечно-сосудистой систем, отеков, судорог. В этих случаях нужно провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию с сопутствующим введением аналептиков.

Передозировка

Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя.

При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов. В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама. Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма.

Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства).

Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней.

Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации может образовываться небольшой бугорок, который обусловлен фиброзом подкожной и жировой клетчатки кожи. При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дисульфирама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
• Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
• Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
• Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
• Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
• Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
• Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
• Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
• Алфентанил: увеличение времени его действия.

Аналоги

Аналогами Дисульфирама являются: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Брутто-формула

C 10 H 20 N 2 S 4

Фармакологическая группа вещества Дисульфирам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

97-77-8

Характеристика вещества Дисульфирам

Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Молекулярная масса 296,54.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиалкогольное .

Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.

После приема внутрь быстро и полно (на 70-90%) абсорбируется в ЖКТ . Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Применение вещества Дисульфирам

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Дисульфирам

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.

При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50-80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).

Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

Взаимодействие

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

Противопоказанные комбинации

Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС , содержащих спирт.

Нежелательные комбинации

Изониазид: нарушение поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

Передозировка

Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

Внутрь, в/м и п/к.

Меры предосторожности вещества Дисульфирам

Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Дисульфирам (лат. Disulfiram) - это препарат, который используется для борьбы с алкогольной зависимостью. Приобрести его можно только по рецепту врача. Главный активный компонент - дисульфирам, представляющий собой вещество, которое в результате взаимодействия с этиловым спиртом вызывает чувство отвращения к алкоголю. Все дело в том, что он разрушает этанол, тем самым у человека возникает тошнота, рвота, мигрень - все симптомы токсического отравления.

Дисульфирам можно найти в нескольких формах:

1. Имплантационные таблетки (используются для подшивки), которые находятся в пузырьке, выполненном из стекла, по 10 штук в каждом. В их составе находится: 100 мг дисульфирама, а также натрий, маннит, хлорид натрия.
2. Пероральные таблетки (принимаются внутрь). В одной упаковке находится 20 штук. В них содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества, гидроксипропилцеллюлоза, кальция диосфат, микроцеллюлоза, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
3. Масляный раствор, применяемый как при подкожном, так и при внутримышечном введении, хранится в стеклянном флаконе объемом 3 мл. В составе находится 300 мг или 600 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиалкогольное. Дисульфирам нейтрализует выработку фермента в печени и разлагает этиловый спирт до воды и углекислого газа, в результате чего повышается концентрация тканевого яда - ацетальдегида. То есть, если больному ввели Дисульфирам внутривенно или сделали подшивку подкожно, а затем дали выпить алкоголь, например, бутылку пива, то возникнет тошнота и рвота, участится сердцебиение, кожа может покраснеть. Таким образом, больной испытывает жуткое похмелье, что в последствии вызывает отвращение к алкоголю.

Показания к применению

Дисульфирам назначается в следующих случаях:

• Имплантационные таблетки, а также раствор для инъекций назначают больным алкоголизмом, в том числе и хроническим алкоголизмом.
• Для профилактических целей во время лечения назначают таблетки внутрь.

Противопоказания

Инструкция по применению Дисульфирама не рекомендует назначать его, если у больного наблюдается:

• эпилепсия;
• сахарный диабет;
• гиперчувствительность;
• заболевания сердца и сосудистой системы;
• беременность или период лактации;
• сердечная недостаточность;
• неврит слухового, а также зрительного нерва;
• глаукома;
• нервно-психические заболевания;
• бронхиальная астма.

Способ применения и дозировка

Таблетки для приема внутрь нужно пить на голодный желудок с утра, непосредственно перед завтраком по 500 мг один раз в сутки. В зависимости от выбранной упаковки, это, соответственно, две или одна таблетка. Далее доза снижается до 250 мг, а затем 125 мг в сутки.

Подкожно или внутримышечно (подшивка): данную процедуру назначают исключительно после описания больному всей процедуры (также он должен быть информирован о возможных последствиях и осложнениях в случае приема спиртного). Пациент письменно подтверждает свое согласие на проведение процедуры.

После того, как больной последний раз употреблял алкоголь, должно пройти как минимум 12 часов.

Сама процедура состоит из следующих этапов:

1. Дезинфекция места введения (левая подвздошная область);
2. Местное обезболивание;
3. Небольшой надрез (примерно 6 мм). Его делают так, чтобы в дальнейшем рана не натиралась поясом;
4. С помощью троакара вводят две имплантационные таблетки на глубину 4 см так, чтобы они находились параллельно поверхности кожи;
5. Повторение вводка таблеток еще 3 раза. Таблетки вводят в виде креста вокруг надреза.
6. Наложить шов и повязку.

Итоговая доза дисульфирама - 800 мг, то есть 8 таблеток.

Масляный раствор дисульфирама вводят внутримышечно в течение 1 минуты. Дисульфирам держится в организме после вкалывания внутримышечно около года.

Побочные действия

После употребления дисульфирама может возникнуть вкус металла во рту, не очень приятный запах от кожных покровов, иногда возникает дезориентация, сыпь на коже, зуд, мигрень. Если происходила подшивка, то шов может нагноиться.
Крапивница

Передозировка

Инструкция не рекомендует менять и превышать дозу самостоятельно. Делать это следует только под присмотром врачей. В случае передозировки пациент может находиться в коматозном состоянии. Нередко возникают осложнения в области нервной системы. Также может понизиться давление.

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден и информирован, что ему категорически запрещается употреблять алкогольсодержащие продукты, реакция дисульфирама начинается после употребления очень малого количества спиртного.

Процедура подшивки производится только после того, когда становится ясно, что у пациента снизилась тяга к алкоголю. Не стоит волноваться насчет того, что у него появился бугорок в месте подшивки, так как это нормальное явление.

Взаимодействие с другими препаратами

Установлено, что если использовать Дисульфирам вместе с Фенилином, то есть со всеми препаратами класса антикоагулянтов, то усиливается их одновременное действие, а это может привести к кровотечениям.

Не советуется употреблять аскорбиновую кислоту, так как она снижает эффективность препарата. Гуанфаци вызывает депрессию.

Дисульфирам и алкоголь

Если употреблять алкоголь и дисульфирам, то велика вероятность возникновения озноба, падения давления. Это может привести к тому, что жизненно важные органы будут недостаточно снабжаться кровью и в итоге вызвать летальный исход. Велика вероятность появления тошноты и рвоты.

Дисульфирам при беременности и лактации

Беременной пациентке категорически запрещается употреблять данный препарат, так как это опасно для жизни плода. То же касается периода кормления.

Влияние на способность управлять механизмами

Дисульфирам можно использовать при управлении транспортного средства и иных механизмов.

Антидоты

Доказано, что нельзя полностью компенсировать действие активного вещества. Однако если употреблять вместе с дисульфирамом аскорбиновую кислоту, которую нужно ввести через вену, то эффективность вещества снижается, так как она не дает этанолу разложиться до ацетальдегида. Также может помочь эфедрин - симпатомиметический препарат.

Аналоги

В качестве аналогов Дисульфирама можно приобрести любые препараты, в состав которых входит дисульфирам. Например, Эспераль, Сульфалонг, Тетурам, Торпедо.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат нужно вдалеке от солнечных лучей. Температура должна быть не более 25 градусов. Если соблюдать все условия, то срок годности таблеток для употребления внутрь - 5 лет, а таблетки для подшивки и масляный раствор хранятся 2 года.