Три-Регол — трехфазное пероральное гормональное противозачаточное средство, оказывающее тормозящее действие на овуляцию. Содержит левоноргестрел (D-13β-этил-17α-этинил-17β-гидрокси-4-гонен-3-он) и этинилэстрадиол (17α-этинилэстратриен-1,3,5(10)-диол-3,17β).

Последовательный прием таблеток препарата, содержащих разное количество гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), обеспечивает такую концентрацию этих гормонов в крови, которая соответствует их концентрации при нормальном менструальном цикле и способствует секреторному превращению эндометрия.

При пероральном приеме препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация этинилэстрадиола в плазме крови достигается через 90 мин, а левоноргестрела — через 2 ч. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 2–7 ч. Выводятся действующие вещества: левоноргестрел — 60% с мочой, 40% — с калом; этинилэстрадиол — 40% с мочой, 60% — с калом. Оба компонента проникают в грудное молоко.

Показания

Контрацепция; лечение при дисменорее, дисфункциональных маточных кровотечениях, предменструальном синдроме, нарушениях менструального цикла. Препарат показан женщинам с уравновешенным или умеренно преобладающим гестагенным фенотипом. При его использовании обеспечивается трансформация слизистой оболочки матки, поэтому препарат можно назначать молодым и нерожавшим женщинам, а также женщинам среднего возраста.

Применение

В целях контрацепции прием препарата начинают с 1-го дня менструации по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня в одно и то же время, по возможности вечером. Поскольку состав таблеток разного цвета различен, в первые 6 дней принимают таблетки розового цвета, в течение последующих 5 дней — белого, после чего 10 дней — таблетки темно-желтого цвета. Очередность приема указана цифрами на упаковке.

После окончания 21-дневного курса приема препарата делают 7-дневный перерыв, во время которого обычно наступает менструальноподобное кровотечение. Независимо от того, возникло кровотечение или нет и какова его длительность, в 1-й день после 7-дневного перерыва (при необходимости дальнейшего предупреждения беременности) вновь начинают 21-дневный курс приема Три-Регола. По указанной схеме Три-Регол принимают до тех пор, пока наступление беременности нежелательно.

При регулярном приеме Три-Регола контрацептивный эффект сохраняется и во время 7-дневного перерыва.

При замене Три-Реголом другого перорального контрацептива применяется аналогичная схема.

После родов прием препарата следует начинать не ранее 1-го дня менструации после первого двухфазного цикла.

Как правило, первый двухфазный цикл сокращается вследствие преждевременной овуляции. Если прием препарата начинать уже при появлении первого спонтанного кровотечения, предупреждения преждевременной овуляции может не произойти, поэтому в первые 2 нед цикла контрацепция может оказаться ненадежной. Надежный контрацептивный эффект наступает только во время второго цикла приема препарата.

Если женщина по какой-то причине пропустила прием таблетки, ее следует принять в течение следующих 12 ч. Торможение овуляции и противозачаточное действие нельзя считать достаточным, если перерыв между приемами 2 таблеток превышает 36 ч. Однако во избежание преждевременного кровотечения прием Три-Регола необходимо продолжать (за исключением пропущенных таблеток) из уже начатой упаковки. В этом случае рекомендуется дополнительно применять другой негормональный метод контрацепции (за исключением методов измерения температуры и календарного).

Дозу Три-Регола, применяемого с терапевтической целью, определяют индивидуально.

Противопоказания

Период беременности и кормления грудью, недавно перенесенный гепатит, нарушения функции печени (в том числе синдромы Жильбера, Дубина — Джонсона, Ротора), желтуха или выраженный кожный зуд в анамнезе, желчнокаменная болезнь, холецистит, хронический колит , герпес во время предыдущих беременностей, выраженные органические заболевания сердца, тяжелая форма АГ, тяжелая форма сахарного диабета и другие эндокринные заболевания, нарушения липидного обмена, предрасположенность к тромбозам, наличие в анамнезе указаний на цереброваскулярные заболевания, злокачественные опухоли, прежде всего молочной железы и половых органов, серповидно-клеточная анемия, хроническая гемолитическая анемия , судороги, влагалищное кровотечение неустановленной этиологии, мигрень , отосклероз, идиопатическая желтуха беременных в анамнезе, повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты

В начале применения препарата иногда могут возникнуть желудочно-кишечные расстройства, тошнота, рвота, нагрубание молочных желез, головная боль, изменение настроения, повышенная утомляемость, кожная сыпь, судороги икроножных мышц, нарушения либидо, межменструальные кровотечения, в отдельных случаях — дискомфорт при ношении контактных линз. В дальнейшем выраженность этих явлений уменьшается или они исчезают.

Необильные кровянистые выделения из влагалища, возникающие иногда в период первых 3 мес использования препарата, не требуют прекращения приема Три-Регола. При более интенсивном или длительном кровотечении применение таблеток следует прекратить и провести гинекологическое обследование. Если при этом не выявлено противопоказаний к продолжению приема препарата, можно начинать очередной 21-дневный курс с 1-го дня менструации. При последующих курсах приема препарата маточные кровотечения возникают реже и, как правило, прекращаются.

Три-Регол может вызывать как увеличение, так и уменьшение массы тела. Возможно нарушение толерантности к глюкозе. При более длительном приеме очень редко может возникать хлоазма. Реже отмечают повышение уровня ТГ в плазме крови, АД, тромбозы и тромбоэмболии различной локализации, гепатит, заболевания желчного пузыря, желтуху, выпадение волос, изменение состава влагалищной секреции, микоз влагалища, диарею.

Особые указания

Перед началом применения препарата необходимо провести общее медицинское и гинекологическое обследование (прежде всего измерение АД, определение уровня сахара в моче, исследование функции печени, обследование молочных желез, цитологический анализ мазка) для исключения связанных с риском заболеваний и беременности.

У женщин, в семейном анамнезе которых есть указания на тромбоэмболические заболевания в молодом возрасте или нарушения свертываемости крови, применение Три-Регола не допускается.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациенткам с сахарным диабетом, заболеваниями сердца неишемической этиологии, нарушениями функции почек, АГ, варикозным расширением вен, флебитом, отосклерозом, рассеянным склерозом, эпилепсией и мигренью (или при указании на эти заболевания в анамнезе); при наличии малой хореи, интермиттирующей порфирии, скрытой тетании, БА, доброкачественных опухолей матки, эндометриоза или мастопатии.

Во время приема препарата необходимо проводить медицинский контроль примерно каждые 6 мес.

Применять пероральную гормональную контрацепцию можно не ранее чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита при условии нормализации показателей функции печени.

При длительном применении половых гормонов редко выявляли доброкачественные, очень редко — злокачественные опухоли печени. При возникновении острой боли в области живота или кровотечения следует исключить наличие гепатоцеллюлярной опухоли. При появлении резкой боли в верхней части живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В случае необходимости прием препарата прекращают.

В случае отсутствия кровотечения при отмене препарата продолжать его прием можно только после исключения беременности.

На фоне применения препарата пациенткам с нарушениями функции печени следует проходить терапевтическое обследование каждые 2–3 мес.

При появлении межменструальных кровотечений прием Три-Реголаследует продолжать, поскольку в большинстве случаев эти кровотечения прекращаются спонтанно. Если межменструальные кровотечения не прекращаются или повторяются, следует провести гинекологическое обследование в целях исключения гинекологической патологии.

В случаях рвоты, диареи прием таблеток следует продолжать, но при этом необходимо применить дополнительный метод контрацепции.

У женщин, применявших пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, возможно повышение риска развития тромбоэмболии и тромбозов различной локализации. Этот риск повышается с возрастом и главным образом у курящих женщин. Поэтому женщинам в возрасте старше 30 лет рекомендуется полностью отказаться от курения.

Не менее чем за 3 мес до планируемой беременности прием препарата необходимо прекратить.

Немедленно следует прекратить прием таблеток:

при подозрении на беременность;

в случае развития головной боли типа мигрени, при значительном ухудшении остроты зрения, при подозрении на тромбоз или инфаркт миокарда;

при резком повышении АД, желтухе или гепатите без желтухи, при интенсивном зуде всего тела, эпилепсии или учащении эпилептических припадков;

при запланированной операции (за 6 нед до операции), при длительной иммобилизации.

Взаимодействия

С осторожностью применяют одновременно с ампициллином , рифампицином , хлорамфениколом (левомицетином), неомицином, феноксиметилпенициллином , сульфаниламидами, тетрациклинами, дигидроэрготамином, транквилизаторами, фенилбутазоном (контрацептивный эффект может снижаться, поэтому рекомендуется применение другого негормонального контрацептивного метода); с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона (может возникать необходимость в определении протромбинового времени и изменении дозы антикоагулянта); трициклическими антидепрессантами, мапротилином , блокаторами β-адренорецепторов (может повышаться их биодоступность и в связи с этим токсичность этих препаратов); пероральными гипогликемизирующими средствами, инсулином (может возникнуть необходимость изменения их дозы); бромокриптином (снижение эффективности); гепатотоксическими препаратами, прежде всего — с дантроленом (риск усиления гепатотоксичности, особенно у женщин в возрасте старше 35 лет).

Передозировка

Выраженная головная боль, диспептические расстройства (тошнота), кровотечение после отмены препарата. Специфического антидота нет.

Препарат отменяют, применяют общие методы дезинтоксикационной терапии и симптоматическое лечение.

Три-регол 21+7 - обновленное описание препарата, Вы сможете прочитать противопоказания, показание к применению, дозировка лекарства Три-регол 21+7. Полезные отзывы о Три-регол 21+7 -

Препарат: ТРИ-РЕГОЛ 21+7
Активное вещество препарата: ethinylestradiol, ferrous fumarate, levonorgestrel
Кодировка АТХ: G03AB03
КФГ: Трехфазный пероральный контрацептив
Регистрационный номер: П №015002/01-2003
Дата регистрации: 27.05.03
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, четырех видов.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой розового цвета, глянцевые, двояковыпуклые, в форме диска; на изломе белые, по краям видна окраска оболочки (6 шт. в блистере).

1 таб.
этинилэстрадиол
30 мкг
левоноргестрел
50 мкг

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого цвета, глянцевые, двояковыпуклые, в форме диска; на изломе белые, по краям видна окраска оболочки (5 шт. в блистере).

1 таб.
этинилэстрадиол
40 мкг
левоноргестрел
75 мкг

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой темно-желтого цвета, глянцевые, двояковыпуклые, в форме диска; на изломе белые, по краям видна окраска оболочки (10 шт. в блистере).

1 таб.
этинилэстрадиол
30 мкг
левоноргестрел
125 мкг

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой красновато-бурого цвета, глянцевые, двояковыпуклые (7 шт. в блистере).

1 таб.
железа фумарат
76.05 мг

28 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Три-регол 21+7

Комбинированный трехфазный гормональный контрацептив для приема внутрь.

Подавляет овуляцию, блокируя выделение ФСГ и ЛГ в гипофизе, способствует секреторному превращению эндометрия. Повышает вязкость цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов.

Последовательный прием таблеток препарата, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), позволяет восполнить и обеспечить концентрации этих гормонов в крови, близкие к физиологическим, с последующей нормализацией менструального цикла.

Фармакокинетика препарата.

Левоноргестрел

Всасывание

Быстро (менее 4 ч) абсорбируется из ЖКТ. При совместном применении левоноргестрела с этинилэстрадиолом существует зависимость между дозой и Cmax в плазме.

Распределение

Большая часть левоноргестрела связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Отсутствует эффект первого прохождения через печень.

Выведение

T1/2 составляет 8-30 ч (в среднем - 16 ч).

Этинилэстрадиол

Всасывание

Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-1.5 ч. Выводится из плазмы крови в течение 12 ч. Время полувыведения из плазмы составляет 5.8 ч.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени и в кишечнике. Метаболиты этинилэстрадиола, являющиеся водорастворимыми продуктами сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где с помощью кишечных бактерий подвергаются дезинтеграции.

Выведение

T1/2 составляет около 26 ч.
Показания

Контрацепция;

Функциональные нарушения менструального цикла.

Дозировка и способ применения препарата.

Прием препарата начинают в 1 день менструального цикла и продолжают в течение 28 дней. Следует принимать по 1 таб./сут ежедневно, желательно в одно и то же время суток. Сначала принимают таблетки розового цвета (6 дней), затем в течение 5 дней принимают таблетки белого цвета и после этого в течение 10 дней - таблетки темно-желтого цвета. Затем во время приема таблеток красновато-бурого цвета (7 дней) обычно наступает менструальноподобное кровотечение. При необходимости продолжения контрацепции следующие 28 таблеток нужно принимать сразу без перерыва по той же схеме, т.е. приступать к приему таблеток из следующей упаковки следует спустя 4 недели после начала приема препарата, в тот же день недели.

При переходе к приему Три-Регола 21+7 после приема другого гормонального контрацептива применяется аналогичная схема.

После родов прием препарата женщинам, не кормящим грудью, следует начинать не ранее первого дня менструации после первого двухфазного цикла. В период лактации применение препарата противопоказано.

Если женщина не приняла препарат в установленный срок, следует принять пропущенную таблетку (за исключением таблеток коричневого цвета) в течение ближайших 12 часов. Спустя 36 часов после приема последней таблетки контрацепция не может считаться надежной. Однако во избежание развития межменструального кровотечения прием препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки за вычетом пропущенной таблетки.

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, и запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко - диарея, желтуха.

Со стороны половой системы: напряженность молочных желез, изменения либидо, межменструальные кровотечения; редко - изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища.

Со стороны эндокринной системы: увеличение или уменьшение массы тела; редко - повышение уровня глюкозы в крови и снижение толерантности к глюкозе.

Со стороны ЦНС: головная боль, изменения настроения; редко - повышенная утомляемость.

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - дискомфорт при ношении контактных линз.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, алопеция; в отдельных случаях (при длительном приеме) - хлоазмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД, тромбозы и тромбоэмболии различной локализации.

Прочие: редко - повышение уровня триглицеридов в крови.

При приеме таблеток красновато-бурого цвета, из-за содержащегося в них железа фумарата, могут наблюдаться диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, запоры, стул черного цвета.
Противопоказания

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Тяжелые заболевания печени;

Наследственные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);

Холецистит;

Хронический колит;

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе);

Цереброваскулярные заболевания (в т.ч. в анамнезе);

Тромбоэмболии и предрасположенность к ним;

Опухоль печени;

Рак молочной железы или эндометрия;

Семейные формы гиперлипидемии;

Тяжелая артериальная гипертензия;

Тяжелый сахарный диабет;

Серповидно-клеточная анемия;

Хроническая гемолитическая анемия;

Кровотечение из влагалища неясной этиологии;

Мигрень;

Отосклероз (усугубленный в процессе предыдущих беременностей);

Тяжелая идиопатическая желтуха при беременности в анамнезе;

Тяжелый кожный зуд при беременности в анамнезе;

Герпетическая инфекция при беременности в анамнезе;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью

Три-Регол 21+7 противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В случае запланированной беременности прием Три-Регола 21+7 рекомендуется прекратить за 3 мес до ее предполагаемого срока и в течение этого времени использовать другой, негормональный метод контрацепции.

В случае наступления беременности прием препарата следует отменить.

Особый указания по применению Три-регол 21+7.

Перед началом применения препарата необходимо исключить наличие беременности, провести общее медицинское и гинекологическое обследование (измерение АД, определение уровня глюкозы в моче, исследование функции печени, обследование молочных желез, цитологический анализ мазка).

Во время приема препарата следует проводить медицинский контроль регулярно, каждые 6 мес.

С осторожностью следует назначать препарат при наличии сахарного диабета, заболеваний сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, нарушения функций почек, варикозного расширения вен, флебита, отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, малой хореи, интермиттирующей порфирии, скрытой тетании, бронхиальной астмы. Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита, при условии полной нормализации функции печени.

Немедленно следует прекратить прием препарата в случае впервые возникшей или усилившейся мигренеподобной или непривычно сильно выраженной головной боли, при остром ухудшении остроты зрения, при подозрении на тромбоз или инфаркт, при резком повышении АД, при развитии желтухи или гепатита без желтухи, при возникновении генерализованного зуда, при возникновении или учащении эпилептических припадков, а также при планируемой операции (за 6 недель до операции), при длительной иммобилизации и при наступлении беременности.

При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровотечения должно быть исключено наличие опухоли печени. В случае необходимости прием препарата следует прекратить.

На фоне применения препарата пациенткам с нарушениями функции печени следует проходить обследование каждые 2-3 мес.

При появлении межменструальных кровотечений необходимо продолжать прием препарата, так как в большинстве случаев эти кровотечения прекращаются спонтанно. Если межменструальные кровотечения не исчезают или повторяются, требуется медицинское обследование для исключения органической патологии репродуктивной системы.

В случае появления рвоты или поноса происходит нарушение всасывания активных веществ и уменьшение контрацептивного действия препарата. Прием препарата следует продолжать, но рекомендуется применить дополнительно другой негормональный метод контрацепции.

Женщинам старше 35 лет, принимающим гормональный контрацептив, рекомендуется полностью отказаться от курения, т.к. курение на фоне приема гормонального контрацептива увеличивает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности тромбозов и тромбоэмболий.
Передозировка

Данные о передозировке препарата Три-Регол 21+7 не предоставлены.

Взаимодействие Три-регол 21+7 с другими препаратами.

При одновременном применении Три-Регола 21+7 с ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, пенициллином В, сульфаниламидами, тетрациклинами, производными фенобарбитала, дигидроэрготамином, некоторыми транквилизаторами, фенилбутазоном возможно уменьшение контрацептивного эффекта Три-Регола 21+7.

При одновременном применении Три-Регола 21+7 с непрямыми антикоагулянтами (производными кумарина и индандиона) возможно нарушение действия антикоагулянтов (следует контролировать протромбиновое время и при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов).

При одновременном применении Три-Регола 21+7 с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, бета-адреноблокаторами возможно увеличение биодоступности и в связи с этим токсичности этих препаратов.

При одновременном применении Три-Регола 21+7 с пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином возможно нарушение контроля состояния углеводного обмена (при необходимости проводят коррекцию режима дозирования).

При одновременном применении Три-Регола 21+7 с бромокриптином возможно снижение эффективности бромокриптина.

При одновременном применении Три-Регола 21+7 с гепатотоксическими препаратами, прежде всего с дантроленом, значительно повышается риск развития гепатотоксического действия, особенно у женщин старше 35 лет.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Три-регол 21+7.

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.

Если у вас возникли сложности или проблемы - вы можете обратиться к сертифицированному специалисту, который обязательно поможет!

Состав

Действующие вещества: этинилэстрадиол, левоноргестрел;

1 таблетка розового цвета содержит этинилэстрадиола 0,03 мг, левоноргестрела 0,05 мг

1 таблетка белого цвета содержит этинилэстрадиола 0,04 мг, левоноргестрела 0,075 мг

1 таблетка темно-желтого цвета содержит этинилэстрадиола 0,03 мг, левоноргестрела 0,125 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактоза, натрия кармеллоза, повидон, полиэтиленгликоль (макрогол 6000), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), кополивидон, титана диоксид (Е 171), кальция карбонат, сахароза.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: розовые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с глянцевой поверхностью.

Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с глянцевой поверхностью.

Темно-желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с глянцевой поверхностью.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Гормональные контрацептивы для системного применения.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Комбинированные оральные противозачаточные препараты блокируют действие гонадотропинов. Первичная действие этих препаратов направлено на торможение овуляции. Препарат вызывает изменение цервикальной слизи, что затрудняет прохождение сперматозоидов в полость матки и влияет на эндометрий, тем самым уменьшая возможность имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Все это способствует предотвращению беременности.

Фармакокинетика.

Левоноргестрел.

Всасывания: при приеме левоноргестрел быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность - практически 100% из-за отсутствия первичного метаболизма.

Распределение большая часть левоноргестрела связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм: в основном, заключается в отщеплении Δ 4-3-оксо-группы и гидроксилировании в положениях 2 α, 1b и 16b, после чего происходит конъюгация. Большинство метаболитов, которые циркулируют в крови, является сульфатами 3α, 5b-тетрагидро-левоноргестрела. Экскреция препарата происходит в основном в форме глюкуронидов. Некоторое количество первичного левоноргестрела также циркулирует в форме 17 b-сульфата. Метаболический клиренс отмечается индивидуальной изменчивостью, которая может частично объяснить значительные различия в концентрации левоноргестрела, которые наблюдаются у пациенток.

Вывод: период полувыведения левоноргестрела показывает индивидуальную изменчивость и примерно составляет 36 часов в стационарном состоянии. Левоноргестрел выделяется с мочой

(40-68%) и калом (16-48%) в виде метаболитов (сульфатных и конъюгатов с глюкуроновой кислотой).

Этинилэстрадиол.

Всасывания: этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 часа. После пресистемной конъюгации и метаболизма абсолютная биодоступность составляет 60%. Площадь под кривой и С max могут со временем незначительно повышаться.

Распределение этинилэстрадиол на 98% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами.

Метаболизм Этинилэстрадиол расщепляется путем пресистемной конъюгации. Проходит через стенку кишечника (первая фаза метаболизма) и попадает в печень, где происходит конъюгация (вторая фаза метаболизма). Важнейшие метаболиты первой фазы метаболизма 2-OH-этинилэстрадиол и 2-метокси-этинилэстрадиол. Как этинилэстрадиол, так и метаболиты первой фазы выделяются в виде конъюгатов (сульфаты и глюкуронидов) в желчь и попадают в печеночно-кишечный оборот.

Вывод: этинилэстрадиол выводится из плазмы крови с периодом полувыведения, который в среднем составляет 29 часов (26-33 ч); клиренс плазмы варьируется в диапазоне 10-30 л / час. Вывод конъюгатов этинилэстрадиола и его метаболитов с мочой и калом в соотношении 1: 1.

Показания

Пероральная контрацепция.

Противопоказания

Комбинированные оральные контрацептивы (КПК) не рекомендуется принимать при наличии заболеваний и патологических состояний, указанных ниже. При развитии таких заболеваний при применении КПК, прием препарата следует немедленно прекратить:

• беременность или подозрение на беременность, период кормления грудью
• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• наличие или ссылки в анамнезе на артериальные или венозные тромбоэмболические заболевания (например, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в сочетании с факторами риска или без них (см. раздел «Особенности применения»);
• наличие риска артериальной или венозной тромбоэмболии (нарушение свертывания крови, порок сердца, мерцательная аритмия, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда);
• наличие в анамнезе продромальных симптомов тромбоза (преходящий нападение ишемии, стенокардия);
• наличие или указание в анамнезе на расстройство мозгового кровообращения
• тяжелая степень или наличие множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза в настоящее время может считаться противопоказанием (см. раздел «Особенности применения»);
• сердечно-сосудистые заболевания (заболевания сердца, нарушения ритма сердца, патология клапанов сердца)
• тяжелое течение гипертонической болезни;
• сахарный диабет с сосудистыми нарушениями;
• офтальмологические нарушения сосудистого происхождения;
• болезни печени в тяжелой форме имеющиеся или в анамнезе, пока показатели функции печени не вернутся в пределы нормы;
• наличие или указание в анамнезе на опухоли печени (доброкачественные или злокачественные)
• мигрень в анамнезе с очаговой неврологической симптоматикой;
• диагностированы или под подозрением злокачественные опухоли, которые вызваны половыми стероидами (например, половых органов или молочных желез);
• влагалищное кровотечение неизвестной этиологии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия между КПК и другими лекарственными препаратами может привести к ухудшению эффективности контрацептивного средства и / или прорывного кровотечения, и / или неэффективности данного метода контрацепции.

Женщинам, которые принимают любые из этих препаратов рекомендуется временно применять барьерный или иной метод контрацепции в дополнение к КПК. При приеме препаратов, индуцирующих ферменты печени, барьерный метод необходим для применения в течение всего курса лечения такими препаратами и в течение 28 дней после его завершения.

Женщинам, которые принимают антибиотики (за исключением рифампицина и гризеофульвина), рекомендуется использовать барьерный метод на период лечения антибиотиками и в течение 7 дней после его завершения.

Если сопутствующая медикаментозная терапия продолжается после окончания таблеток из упаковки КПК, следующую упаковку КПК следует начать без обычного перерыва.

Печеночный метаболизм: взаимодействие может происходить с лекарственными препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, увеличивая клиренс половых гормонов (например, фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фельбамат, гризеофульвин и лекарственные средства, содержащие зверобой (Hypericum perforatum)).

Кроме того, поступали сообщения, что ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин), а также их комбинации могут повышать печеночный метаболизм.

Печеночно-кишечная рециркуляция: есть информация о том, что печеночно-кишечная рециркуляция эстрогенов может вырасти при назначении определенных антибиотиков (например, пенициллина, тетрациклина) в качестве сопутствующих лекарственных средств, что может привести к снижению концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови.

Тролеандомицин может повысить риск развития внутрипеченочного холестаза при одновременном назначении с КПК.

Механизм их действия, основанный на способности данных веществ повышать активность печеночных ферментов. Максимальная индукция ферментов, как правило, наблюдается не ранее, чем через 2-3 недели после начала применения этих препаратов, но может сохраняться в течение не менее 4 недель после их отмены. Случаи неэффективности контрацептивных средств также оказывались при одновременном применении антибиотиков, таких как ампициллин и тетрациклин, но механизм действия остается неизвестным.

В случае кратковременного применения любого из этих препаратов, вызывающих повышение активности печеночных ферментов, рекомендуется применение дополнительных барьерных методов контрацепции с момента начала применения данных препаратов, во время всего периода лечения и в течение 4 недель после их отмены. Женщинам, которые получают указанные антибиотики коротким курсом, необходимо временно использовать барьерные методы контрацепции одновременно с контрацептивными таблетками, то есть в период применения сопутствующего лекарственного средства и в течение 7 дней после его отмены. Если очередная упаковка таблеток препарата Три-Регол закончится раньше, чем период времени, требует применения дополнительных контрацептивных средств, следует начинать таблетки из следующей упаковки без перерыва в применении препарата. В этом случае «кровотечения отмены» не следует ожидать до того момента, пока не закончатся таблетки из второй упаковки. Если у пациентки не наступила «кровотечение отмены» после завершения приема таблеток из второй упаковки, она должна обратиться к врачу для исключения беременности. В случае длительного применения данных препаратов, пациенткам рекомендуется использование других контрацептивных средств.

Лекарственные средства из растительного сырья на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) не рекомендуется назначать одновременно с данными препаратами, поскольку это приводит к потенциальному снижению контрацептивного эффекта таблеток Три-Регол. Поступали сообщения о прорывные кровотечения и незапланированной беременности. Снижение контрацептивного эффекта сохраняется менее 2 нед после прекращения лечения зверобоем обычным.

Поступали сообщения о повышенной концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном назначении КПК. В УПК обнаружена способность индуцировать метаболизм ламотриджина, что приводило к субтерапевтической концентраций ламотриджина в плазме крови.

Лабораторные исследования. Применение стероидных контрацептивов может повлиять на результаты определенных лабораторных исследований, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, функции надпочечников и почек на уровне в плазме крови белков, например, ГКС-связывающего глобулина и липидной / липопротеиновой фракции; показатели углеводного обмена и показатели свертывания крови и фибринолиза. Изменения обычно не превышают лабораторных границ нормы.

Особенности применения

Медицинское обследование / консультация.

Перед началом применения препарата или повторным назначением препарата необходимо собрать подробный семейный анамнез и провести общее медицинское и гинекологическое обследование (прежде всего измерение артериального давления, определение уровня сахара в крови и мочи, исследование функции печени, обследование молочных желез, цитологический анализ мазка) для исключения повязкам связанных с риском заболеваний и беременности. Частота и природа обследований должны основываться на установленных клинических рекомендациях по рассмотрением каждого случая отдельно.

Женщину необходимо предупредить, что препарат не защищает ее от инфекций, передающихся половым путем, в частности от СПИДа.

Особые предупреждения.

Курение увеличивает риск развития серьезных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне применения КПК. Этот риск повышается с возрастом, зависит от количества выкуриваемых сигарет и особенно высок у женщин в возрасте от 35 лет. Всем женщинам, которые применяют КПК, следует настойчиво рекомендовать отказаться от курения. Женщинам в возрасте от 35 лет, которые курят, следует рассмотреть возможность назначения других методов контрацепции.

При наличии каких-либо заболеваний / факторов риска, указанных ниже, следует оценить благоприятные эффекты КПК и возможные риски их применения в конкретной женщины и обсудить с ней соответствующие пользу и риск до того, как она примет решение об использовании таких препаратов. В случае первого проявления, ухудшение или обострение какого-либо из данных заболеваний или факторов риска следует проконсультироваться с врачом. Затем врач должен принять решение о прерывании приема КПК.

Нарушение кровообращения.

Эпидемиологические исследования показали, что частота возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у женщин, яки пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов (<50 мкг этинилэстрадиола) составляет 20-40 случаев из 100 000 женщин в год, но этот риск варьируется в зависимости от количества прогестагена. Это равно 5-10 случаев с 100000 женщин в год для женщин, которые не применяют КПК. Применение любого комбинированного противозачаточного препарата увеличивает риск венозных тромбоэмболических заболеваний (ВТЗ) по сравнению с данными показателями у женщин, которые не используют КПК.

Риск этих заболеваний достигает максимума на первом году применения препаратов. Этот повышенный риск меньше риск венозных тромбоэмболических заболеваний, выявленных в период беременности составляет 60 случаев на 100000 беременностей (1-2% этих случаев заканчиваются летально).

В целом, вероятность появления тромбоэмболических заболеваний при применении пероральных противозачаточных средств, содержащих левоноргестрел и 30 мкг этинилэстрадиола - 20 случаев с 100000 женщин в год.

Эпидемиологические исследования также ассоциировали с использованием комбинированных КПК с повышенным риском развития инфаркта миокарда, транзиторного нападения ишемии и инсульта.

Крайне редко поступали сообщения о тромбозы других кровеносных сосудов, например, печеночных, мезентериальных, почечных вен, вен сетчатки и артерий у женщин, принимавших противозачаточные таблетки. Связь развития данных явлений с использованием гормональных противозачаточных средствам не доказано.

Риск появления тромбоэмболии (артериальной и / или венозной) и мозгового кровообращения возрастает:

• с возрастом;
• при курении (чрезмерное курение и возраст, особенно старше 35 лет, являются дополнительными факторами риска);
• при отягощенном семейном анамнезе (например, заболевания отца или брата, сестры в молодом возрасте). Если есть врожденная склонность к тромбоэмболических заболеваний, необходимо посоветоваться со специалистом перед применением препарата
• при ожирении (индекс массы тела выше 30 кг / м 2);
• при нарушении обмена жиров (дислипопротеинемия)
• при артериальной гипертензии;
• при мигрени
• при заболеваниях клапанов сердца
• при мерцательной аритмии (фибрилляция предсердий)
• при длительной иммобилизации, тяжелых операциях, операциях на нижних конечностях, тяжелых травмах. В связи с тем, что риск тромбоэмболических заболеваний растет в послеоперационном периоде, предлагается прекратить прием препарата за 4 недели до операции и начинать прием через 2 недели после ремобилизации больной;
• нет единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии или прогрессировании венозного тромбоза.

Симптомами венозных или артериальных тромботических / тромбоэмболических заболеваний или симптомами расстройства мозгового кровообращения могут быть:

• необычный односторонняя боль и / или отек ног;
• внезапная острая боль в груди, независимо от того, распространяется он в левую руку;
• внезапная дыхательная недостаточность
• внезапный кашель без видимых причин;
• любой необычный, острый или продолжительная головная боль
• внезапная частичная или полная потеря зрения;
• диплопия;
• невнятная речь или афазия;
• вертиго;
• коллапс с фокальным эпилептическим приступом или без него;
• слабость или очень сильное онемение, которое внезапно поражает одну сторону или одну часть тела
• расстройства движения;
• «Острый живот».

Прием КПК в общем случае был ассоциирован с повышенным риском развития острого инфаркта миокарда или апоплексического инсульта. Механизмы влияния препарата Три-Регол на риск развития острого инфаркта миокарда не изучали.

В послеродовый период следует учитывать повышенный риск возникновения венозной тромбоэмболии (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

К другим заболеваниям, которые ассоциируются с нежелательными побочными реакциями со стороны системы кровообращения, относятся: сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хроническая воспалительная болезнь кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.

В случае увеличения частоты или тяжести мигрени при применении пероральных контрацептивов (что может быть предвестником или инсульта явлением) может стать причиной для немедленного прекращения применения препарата.

Биохимические факторы, которые могут указывать на врожденную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включают резистентность к активированному протеину С, лейденивську мутацию V фактора, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновых антител, волчаночного антикоагулянта) и дислипопротеинемия.

Некоторые исследования регистрировали повышение частоты заболеваемости раком шейки матки среди женщин, длительное время принимали комбинированные пероральные противозачаточные средства, но результаты неоднозначны. В формировании рака шейки матки имеют место половое поведение и другие факторы, такие как вирус папилломы человека, поэтому связь между раком шейки матки и применением комбинированных пероральных противозачаточных средств неоднозначен.

Анализ эпидемиологических исследований показал, что женщины, которые применяли КПК, имеют несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы. Этот повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения применения КПК. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, рост числа диагностированных случаев рака молочной железы у женщин, применяющих КПК в настоящее время или в прошлом - невысокий по сравнению с риском развития рака молочной железы в течение всего периода жизни.

Доказательства причинно-следственной связи в этих исследованиях не представлены. Повышение риска может быть связано с ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, использовавших КПК, биологическими эффектами КПК или комбинацией обоих указанных факторов.

У женщин, использующих оральные контрацептивы, рак молочной железы диагностируется в несколько более ранней стадии по сравнению с женщинами, которые не использовали КПК.

При длительном применении половых гормонов изредка наблюдали доброкачественные, очень редко - злокачественные опухоли печени, которые в отдельных случаях могут привести к угрожающих жизни кровотечений в брюшной полости. При появлении выраженного острой боли в верхней части живота, увеличении печени или при появлении признаков интраперитонеальной кровотечения может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. Это надо учитывать при постановке дифференцированного диагноза.

Другие заболевания.

Женщины с гипертриглицеридемией или таким заболеванием в семейном анамнезе подвержены повышенному риску возникновения панкреатита при применении КПК. Женщинам с гиперлипидемией, в случае их решение применять КПК, следует находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Сообщалось о незначительном повышении артериального давления у многих женщин, которые принимали КПК, однако клинические значимые повышения отмечались редко. Только в данных редких случаях немедленное прекращение приема КПК было обосновано. Если при использовании КПК при имеющейся гипертензии постоянно повышаются уровни артериального давления или значительное повышение артериального давления не соответствуют достаточной степени на противогипертонические лечения, прием КПК следует прекратить. В некоторых случаях, использование КПК можно восстановить, если нормальные значения артериального давления могут быть достигнуты с помощью гипотензивной терапии.

Хотя свидетельства связи с применением КПК являются неубедительными, поступали сообщения о развитие или обострение таких заболеваний в период беременности и при приеме КПК: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом; образования камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром хорея Сиденгама; герпес беременных потеря слуха, связанная с отосклерозом.

У женщин, страдающих наследственным ангионевротический отек, прием эстрогенов могут индуцировать или привести к обострению симптомов ангионевротического отека.

Острые или хронические нарушения функции печени могут требовать прекращения приема КПК, пока показатели функции печени не нормализуются. Рецидив холестатической желтухи и / или зуда, которые возникали в период беременности или предыдущем применении половых стероидных гормонов, требует прекращения приема КПК.

Хотя КПК могут влиять на периферическую устойчивость к инсулину и толерантность к глюкозе, доказательств необходимости изменения режима дозирования для пациенток, страдающих диабетом и принимающих КОК, нет. Тем не менее, во время приема КПК следует вести тщательное наблюдение за женщинами с диабетом.

С приемом КПК связано развитие болезни Крона и язвенного колита.

В редких случаях может развиться хлоазма, особенно у женщин с пятнами беременных в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазмы следует избегать прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения при приеме КПК.

Женщинам, у которых в период приема КПК развилась тяжелая депрессия, следует прекратить использование данных препаратов и применять альтернативные методы контрацепции пока не будет оценен причинно-следственная связь симптомов депрессии с приемом КПК. За женщинами с большими депрессивными эпизодами в анамнезе следует установить тщательное наблюдение, при возобновлении симптомов депрессии прием КПК следует прекратить.

Снижение эффективности.

Эффективность КПК может быть снижена в случае пропуска приема таблетки, рвота или диареи (см. Раздел «Способ применения и дозы») или через прием сопутствующих лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Снижение контроля цикла.

Как и в случае со всеми КПК, могут развиться нерегулярные кровотечения (мажущие выделения или прорывное кровотечение), особенно в первые месяцы использования. Поэтому, оценка любых нерегулярных кровотечений имеет смысл только после завершения периода адаптации, продолжительностью около трех циклов.

При сохранении нерегулярных кровотечений или их развития после предыдущих регулярных циклов рекомендуется использование негормональных методов и проведения надлежащих мер диагностики для исключения злокачественного новообразования или беременности. Данные меры могут включать кюретаж.

У некоторых женщин после перерыва в приеме кровотечение отмены может не происходить. Если КПК применяли в соответствии с разделом «Способ применения и дозы», то беременность маловероятна. Однако если указания раздела «Способ применения и дозы» перед первой отсутствием кровотечения отмены не были выполнены или если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, то следует исключить беременность перед продолжением приема КПК.

Это лекарственное средство содержит лактозу и сахарозу, поэтому его нельзя применять при наследственной непереносимости галактозы, лактозы, глюкозо-галактозы мальабсорбции или сахароза-изомальтазною недостаточностью и при непереносимости фруктозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

При установлении беременности прием препарата следует немедленно прекратить.

Если женщина беременеет во время приема таблеток, то дальнейший прием следует немедленно прекратить.

Результаты большого количества эпидемиологических исследований не обнаружили ни повышенного риска развития врожденных дефектов у детей, рожденных женщинами, которые использовали КПК до беременности, ни тератогенного действия при непреднамеренном приеме противозачаточных таблеток на ранних сроках беременности.

Кормления грудью. Гормональные противозачаточные средства могут снижать выделение и изменять состав молока, а также в небольшом количестве проникают в грудное молоко, поэтому прием этих препаратов в период кормления грудью противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на способности, необходимые для управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения. Внутрь, в порядке который указан на упаковке, примерно в одно и то же время, по одной таблетке в день, запивая небольшим количеством жидкости.

Применение препарата впервые

Три-Регол применять с 1 дня менструации по 1 таблетке в сутки в течение 21-го дня. Начало приема в 2-7-й дни также возможен, но в течение первого цикла рекомендуется дополнительно использовать негормональный метод контрацепции (такой как презервативы или средства, разрушающие сперматозоиды) в течение первых семи дней приема таблеток.

Поскольку состав таблеток разного цвета различен, в первые 6 дней следует принимать таблетки розового цвета, в течение следующих 5 дней - таблетки белого цвета, после чего 10 дней принимать таблетки темно-желтого цвета. Очередность приема таблеток разного цвета указана цифрами и стрелками на упаковке.

После окончания 21-дневного курса приема препарата следует 7-дневный перерыв, во время которой обычно наступает менструальноподобное кровотечение (обычно на 2-й или 3-й день). Независимо от того, возникло кровотечение или нет и независимо от ии продолжительности в первый день после 7-дневного перерыва при необходимости дальнейшего предохранения снова следует начать 21-дневный курс приема Три-регол. При регулярном приеме Три-РЕГОЛ контрацептивный эффект сохраняется и во время 7-дневного перерыва.

По указанной схеме Три-Регол принимать, пока желательно предупреждения беременности.

Переход к Три-регола с другого перорального контрацептива: прием первой таблетки Три-Регол следует начать на следующий день после того, как вы приняли последнюю активную (гормон-вмистну) таблетку из блистера предыдущего противозачаточного средства - не позднее 1 дня после обычного перерыва при использовании предыдущего комбинированного гормонального противозачаточного средства (или после приема последней таблетки плацебо из предыдущей упаковки).

Переход к приему препарата Три-Регол от препарата, содержащего только прогестаген (низькодозований пероральный контрацептив, инъекция, имплантат или внутриматочное противозачаточное средство): переход из низкодозированные пероральные контрацептивы может быть осуществлен в любой день менструального цикла (с имплантата и внутриматочного противозачаточного средства на следующий день после их удаления с инъекции - в день, когда должна быть назначена следующая инъекция). В этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта или после выкидыша в I триместре беременности прием препарата следует начинать немедленно в тот же день после операции. Дополнительные методы контрацепции не требуются.

После родов или аборта во II триместре беременности прием препарата следует начинать женщине, которая не кормит грудью, через 21-28 дней после родов или аборта во II триместре беременности. Если начало пероральной контрацепции с применением препарата Три-Регол происходит позже, то необходимо дополнительно применить барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

Если половой акт уже состоялся, до начала приема таблеток необходимо исключить беременность или прием таблеток следует отложить до первой менструального кровотечения.

Кормление грудью: информация об использовании в период кормления грудью представлена в разделе «Применение в период беременности или кормления грудью».

Пропущенные таблетки: если женщина своевременно по любой причине не приняла таблетку, следует принять ее в течение 12:00. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. Остальные таблетки принимать в обычное время.

Если прошло больше 12:00, необходимо принять последнюю пропущенную таблетку, как только о ней вспомните, даже если придется выпить две таблетки в один день. Затем продолжать прием препарата в обычном режиме. В этом случае в последующие 7 суток необходимо применять дополнительные негормональные методы контрацепции (барьерные методы, спермициды).

Если в текущей упаковке осталось менее 7 таблеток, следует начать прием таблеток из следующей упаковки сразу после приема последней таблетки из текущей упаковки; это означает, что паузы между упаковками быть не должно. В этом случае кровотечение отмены не ожидается до окончания второй упаковки; тем не менее, возможно появление мажущих выделений и прорывного кровотечения.

Если кровотечения отмены не произошло после завершения второй упаковки, следует исключить беременность до возобновления приема таблеток из следующей упаковки.

Желудочно-кишечные заболевания: при наличии рвоты или диареи снижается эффективность препарата из-за неполного всасывания действующих веществ. Необходимо применять дополнительные негормональные методы контрацепции (барьерные методы, спермициды) пока симптомы присутствуют, и в течение следующих 7 дней для предупреждения преждевременного кровотечения.

При рвоте или острой диареи, которые развились в течение 3-4 часов после приема таблетки, смотри советы, описанные в разделе «Пропущенные таблетки».

Как задержать менструальное кровотечение.

Для задержки менструального кровотечения прием таблеток Три-Регол из новой упаковки следует начать с таблеток темно-желтого цвета (последней фазы) на следующий день после окончания текущей упаковки, без паузы между ними. Продолжительность задержки менструального кровотечения зависит от количества потребленных таблеток темно-желтого цвета со второй упаковки. Во время данного периода может проявиться прорывное кровотечение или мажущие выделения. Регулярный прием препарата Три-Регол может быть восстановлен после обычного 7-суточного перерыва.

часто: вагинит, кандидоз.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):

нечасто: рак молочных желез

очень редко гепатоцеллюлярная карцинома, аденома печени.

Со стороны иммунной системы: редко анафилактические реакции, крапивница, ангионевротичничний отек, реакции гиперчувствительности,

очень редко: обострение системной красной волчанки;

Со стороны обмена веществ:

часто: задержка жидкости;

нечасто: повышение или снижение аппетита

редко: снижение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия;

очень редко: обострение порфирии. Психические расстройства: часто: изменение настроения, депрессия, депрессивное настроение; нечасто: снижение или повышение либидо, нервозность.

Со стороны нервной системы: очень часто: головная боль, мигрень

часто: повышенная возбудимость, головокружение очень редко: обострение хореи, острое нарушение мозгового кровообращения. Со стороны органов зрения:

редко непереносимость контактных линз очень редко неврит зрительного нерва * , тромбоз артерии сетчатки, расстройство зрения. Со стороны органов слуха: редко отосклероз. Со стороны сосудистой системы: нечасто: артериальная гипертензия,

редко тромбоз, эмболия

очень редко: ухудшение варикоза, инфаркт миокарда.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, боль в области желудка; нечасто колики в желудке, метеоризм, диарея

очень редко панкреатит.

Со стороны печени и желчегонных путей: редко холестатическая желтуха;

очень редко расстройство желчного пузыря, желчекаменная болезнь ** .

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: угри; нечасто: кожная сыпь, крапивница, хлоазма (мелазма), гирсутизм, алопеция,

редко узловатая эритема, экссудативная мультиформная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко гемолитико-уремический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто прорывные кровотечения, мажущие выделения между менструациями;

часто: боль в грудной клетке, боль в области молочных желез, нагрубание молочных желез, появление секрета из молочных желез, дисменорея, менструальные изменения, изменения эрозии и секрета из шейки матки, аменорея.

редко выделения из влагалища.

Исследование:

часто: изменение секрета из шейки матки, снижение или увеличение массы тела.

редко: снижение уровня фолата *** .

* Неврит зрительного нерва может привести к частичной или полной потере зрения.

** Применение КПК может привести к ухудшению текущего заболевания желчного пузыря и ускорить развитие данного заболевания у женщин, симптомы у которых раньше не наблюдались.

*** Применение КПК может привести к снижению уровня фолата в сыворотке крови.

Следующие побочные реакции (без указания по частоте) были описаны женщинами, которые применяли противозачаточные таблетки:

Со стороны обмена веществ и питания: гиперхолестеренемия.

Психические расстройства: раздражительность.

Со стороны нервной системы: цереброваскулярные расстройства.

Со стороны сосудистой системы: флебит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипертрихоз, себорея.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: ощущение тяжести.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: ановуляторные циклы, олигоменорея, метроррагия, расстройства молочной железы. Поступали сообщения о следующих серьезных побочных реакциях у женщин, использующих КПК, подробная информация о которых представлена в разделе «Особенности применения»:

• венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения;
• артериальная гипертензия;
• опухоли печени
• заболевания, которые могут развиться или обостриться при приеме КПК, хотя свидетельства данного факта являются неубедительными, включают: болезнь Крона, язвенный колит, эпилепсия, мигрень, эндометриоз, миому матки, порфирия, системная красная волчанка, герпес беременных, малую хорею; потерю слуха, связанная c отосклерозом; гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха;
• хлоазма;
• острые и хронические печеночные расстройства могут привести к прерыванию приема КПК к нормализации функции печени.

Частота постановки диагноза рака молочной железы несколько выше среди пользователей КПК. Поскольку рак молочной железы редко диагностируют у женщин до 40 лет, избыточное количество диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих или принимавших недавно КПК, является незначительным по сравнению с общим риском развития рака молочной железы. Причинно-следственная связь с КПК не выяснен. Более подробная информация указана в разделах «Противопоказания» и «Особенности применения».

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Три Регол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного противозачаточного гормонального лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Три Регола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Три Регола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для контрацепции у женщин, в том числе при беременности и кормлению грудью. Состав препарата.

Три Регол - комбинированный (трехфазный) пероральный контрацептивный эстроген-гестагенный препарат. При приеме угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Последовательный прием таблеток, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), обеспечивает концентрации этих гормонов в крови, близкие к их концентрациям во время нормального менструального цикла, и способствует секреторному превращению эндометрия.

Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Этинилэстрадиол сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом нормализуется менструальный цикл, благодаря восполнению уровня эндогенных гормонов гормональными компонентами таблеток Три Регол. В 7-дневные периоды, когда следует очередной перерыв в приеме препарата, наступает маточное кровотечение.

Состав

Этинилэстрадиол + Левоноргестрел + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Левоноргестрел

Левоноргестрел быстро абсорбируется (меньше 4 ч). У левоноргестрела отсутствует эффект "первого прохождения" через печень. Большая часть левоноргестрела в крови связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны.

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Этинилэстрадиол подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизм осуществляется в печени и кишечнике. При приеме внутрь этинилэстрадиол выделяется в течение 12 ч из плазмы крови. Метаболиты этинилэстрадиола: растворимые в воде производные сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий. 60% левоноргестрела выводится почками, 40% - через кишечник, 40% этинилэстрадиола выводится почками и 60% - через кишечник.

Показания

• пероральная контрацепция.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 21 и 28 (21+7) штук в упаковке.

Инструкция по применению и схема приема

Препарат следует принимать внутрь, в одно и то же время дня, по возможности вечером. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

С целью контрацепции в первом цикле Три Регол назначают ежедневно по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня, начиная с 1-го дня менструального цикла, затем делают 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструальное кровотечение. Прием следующей упаковки, содержащей 21 таблетку, покрытую оболочкой, необходимо начинать на 8-й день после 7-дневного перерыва.

Прием препарата осуществляется до тех пор, пока существует необходимость в контрацепции.

При переходе от другого перорального контрацептива к приему препарата Три Регол применяется аналогичная схема.

Прием следует начинать не ранее 1-го дня менструального цикла. В период лактации применение препарата противопоказано.

Если женщина не приняла Три Регол в установленный срок, следует принять пропущенную таблетку в течение ближайших 12 ч. Если после приема таблетки прошло 36 ч контрацепция не может считаться надежной. Однако во избежание межменструальных кровянистых выделений необходимо продолжить прием препарата из уже начатой упаковки за вычетом пропущенной (-ных) таблетки (-ок). В это время рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способ контрацепции (например, барьерный).

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• головная боль;
• нагрубание молочных желез;
• повышение массы тела;
• снижение либидо;
• подавленное настроение;
• межменструальные кровотечения;
• отек век;
• конъюнктивит;
• нарушение зрения;
• дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии);
• снижение толерантности к глюкозе;
• повышение артериального давления;
• гепатит;
• аденома печени;
• заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит);
• тромбозы и венозные тромбоэмболии;
• кожная сыпь;
• выпадение волос;
• усиление выделений из влагалища;
• кандидоз влагалища;
• повышенная утомляемость;
• диарея;
• генерализованный зуд;
• судороги икроножных мышц;
• снижение слуха;
• увеличение частоты эпилептических припадков;
• огрубение голоса.

Противопоказания

• тяжелые заболевания печени;
• опухоли печени;
• врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
• холелитиаз;
• холецистит;
• хронический колит;
• наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые (в т.ч. декомпенсированные пороки сердца) и цереброваскулярные изменения, тромбоэмболии и предрасположенность к ним;
• флебит глубоких вен нижних конечностей;
• гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них);
• семейные формы гиперлипидемии;
• артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим АД 160/100 мм рт.ст. и выше;
• хирургические вмешательства, хирургические операции на нижних конечностях;
• длительная иммобилизация;
• обширные травмы;
• панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией и гиперлипидемией;
• желтуха вследствие приема лекарственных средств, содержащих стероиды;
• тяжелые формы сахарного диабета;
• серповидно-клеточная анемия;
• хроническая гемолитическая анемия;
• влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
• мигрень;
• пузырный занос;
• отосклероз с ухудшением течения во время предшествующей (-их) беременности (-тей);
• идиопатическая желтуха беременных, тяжелый кожный зуд беременных, герпес беременных в анамнезе;
• курение в возрасте старше 35 лет, возраст старше 40 лет;
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации прием препарата Три Регол противопоказан.

Особые указания

Перед началом применения препарата необходимо исключить беременность, провести общее медицинское и гинекологическое обследование (обследование молочных желез, цитологический анализ мазка).

Во время приема препарата требуется регулярное гинекологическое обследование каждые 6 месяцев.

Применение пероральных средств контрацепции допускается не ранее, чем через 6 месяцев после перенесенного вирусного гепатита и при условии нормализации печеночных функций.

При появлении резкой боли в верхних отделах живота, гепатомегалии или признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае прием препарата следует прекратить.

При появлении ациклических кровянистых выделений возможно продолжение приема препарата Три Регол после исключения органической патологии лечащим врачом.

При выявлении нарушений функции печени во время применения препарата следует решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата Три Регол.

В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, при этом рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный метод контрацепции.

Не менее чем за 3 месяца до планируемой беременности, прием препарата необходимо прекратить.

Под действием пероральных контрацептивов (в связи с эстрогенным компонентом) могут изменяться некоторые лабораторные параметры (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов).

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:

• при впервые возникшей или усилившейся мигренеподобной или непривычно сильной головной боли, при остром ухудшении остроты зрения, при подозрении на тромбоз или инфаркт;
• при резком повышении АД, появлении желтухи или гепатита без желтухи, возникновении генерализованного зуда или учащении эпилептических припадков;
• при наступлении беременности;
• за 6 недель до планируемой операции, при длительной иммобилизации (например, после травм).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата не влияет на способность управления автомобилем и на работу с другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме препарата Три Регол с ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, полимиксином В, сульфаниламидами, тетрациклинами, дигидроэрготамином, транквилизаторами, фенилбутазоном, т.к. эти препараты могут ослаблять контрацептивный эффект. Поэтому рекомендуется дополнительно применять иной, негормональный контрацептивный метод.

При одновременном приеме препарата Три Регол с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может возникнуть необходимость во внеочередном определении протромбинового индекса и изменении дозы антикоагулянта.

При одновременном приеме препарата Три Регол и трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов может увеличиться биодоступность и в связи с этим токсичность.

При одновременном приеме препарата Три Регол и пероральных гипогликемических лекарственных средств, инсулина может возникнуть необходимость в изменении их доз.

При одновременном приеме препарата Три Регол и бромокриптина снижается эффективность последнего.

Фото препарата

Латинское название: Tri-Regol

Код ATX: G03AB03

Действующее вещество: Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol), Левоноргестрел (Levonorgestrel)

Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия)

Описание актуально на: 24.10.17

Три-регол - гормональный контрацептив, принимающийся перорально. Тормозит овуляцию, чем и оказывает противозачаточное действие.

Действующее вещество

Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol), Левоноргестрел (Levonorgestrel).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой трех видов. Каждая разновидность имеет круглую, двояковыпуклую форму и глянцевую поверхность; на изломе белого цвета. В упаковке 21 таблетка разных цветов.

Таблетки розового цвета упаковываются в блистеры по 6 штук.

Таблетки белого цвета упаковываются в блистеры по 5 штук.

Таблетки темно-желтого цвета упаковываются в блистеры по 10 штук.

Показания к применению

Обычно препарат принимают как средство контрацепции, но существуют и другие показания для его приема. Рекомендуется употреблять при дисменорее, предменструальном синдроме, дисфункциональных маточных кровотечениях и нарушениях менструального цикла.

Препарат рекомендован женщинам с преобладающим или уравновешенным гестагенным фенотипом. Средство обеспечивает трансформацию слизистой оболочки матки, поэтому его можно употреблять как молодым и нерожавшим женщинам, так и женщинам среднего возраста.

Противопоказания

Беременность и лактация, недавно перенесенный гепатит, болезни печени, выраженный кожный зуд или желтуха в анамнезе, хронический колит, холецистит, желчнокаменная болезнь, заболевания сердца, тяжелые эндокринные заболевания, повышенная чувствительность к компонентам препарата, злокачественные опухоли и разные виды анемии.

С осторожностью следует принимать препарат при компенсированном сахарном диабете без сосудистых осложнений, артериальной гипертензии с систолическим/диастолическим АД до 160/100 мм рт.ст., варикозной болезни, рассеянном склерозе, эпилепсии, малой хореи, порфирии, тетании, бронхиальной астме, подростковом возрасте (без регулярных овуляторных циклов), миоме матки, мастопатии, депрессии, туберкулезе.

Инструкция по применению Три-регол (способ и доза)

Прием препарата необходимо проводить в одно и тоже время дня (желательно вечером). Таблетки принимаются внутрь: проглатывать целиком, не разжевывать, запивать небольшим количеством жидкости.

С целью контрацепции в первом цикле назначают ежедневно по 1 таб. в сутки в течение 21 дня, начиная с 1-го дня менструального цикла. Затем делают 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструация. Прием следующей упаковки необходимо начинать на 8-й день после 7-дневного перерыва.

Прием препарата осуществляется до тех пор, пока существует необходимость в контрацепции.

При переходе от другого перорального контрацептива к приему Три-Регол применяется аналогичная схема.

Прием следует начинать не ранее 1-го дня менструального цикла.

Если прием таблетки в установленный срок был пропущен, следует принять пропущенную таблетку в течение ближайших 12 ч. Если перерыв между приемами составляет 36 часов, контрацепция не может считаться надежной. Однако во избежание межменструальных кровянистых выделений необходимо продолжить прием препарата из уже начатой упаковки за вычетом пропущенной(ных) таблетки(ок). В это время рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способ контрацепции (например, барьерный).

Побочные эффекты

Лекарственное средство хорошо переносится и вызывает минимальные побочные явления. В самом начале приема препарата могут возникать следующие побочные действия:

• расстройства ЖКТ,
• головная боль,
• нагрубание молочных желез,
• быстрая утомляемость и изменения настроения,
• нарушения либидо и межменструальные кровотечения.

Также редко отмечался дискомфорт при ношении контактных линз. В некоторых случаях возможно как повышение, так и понижение массы тела, поэтому важно следить за своим питанием и активностью во время приема препарата. Изредка может возникать нарушение толерантности к глюкозе. Все побочные действия пропадают после отмены препарата.

Передозировка

В случае передозировки препаратом возможны тошнота и маточное кровотечение.

При появлении первых признаков передозировки в первые 2 – 3 ч рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Антидота нет.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Три-регол 21+7, Везантра, Моделль Либера, Триквилар.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Три-регол - это трехфазное гормональное противозачаточное средство. Содержит левоноргестрел и этинилэстрадиол. Если принимать таблетки препарата в нужной последовательности, то концентрация гормонов в крови не будет отличаться от той, которая бывает при нормальном менструальном цикле.

При пероральном приеме быстро и полностью всасывается, а максимальная концентрация в плазме крови достигается для этинилэстрадиола через 90 минут, а для левоноргестрела через 2 часа. Метаболизируются данные вещества в печени. Период полувыведения составляет примерно 2 – 7 часов. Выводятся оба компонента параллельно с калом и с мочой, также оба компонента лекарства проникают в грудное молоко.

Особые указания

Перед началом приема препарата необходимо провести гинекологическое и общее медицинское обследование, чтобы исключить возможные противопоказания и наличие беременности.

При отсутствии кровотечения во время отмены Три-регола продолжение приема возможно только после исключения возможности беременности.

Женщинам старше 30-ти лет, принимающим гормональные контрацептивы, необходимо отказаться от курения, так как это повышает риск развития тромбозов и тромбоэмболии.

При планировании беременности, отказаться от приема препарата необходимо не менее чем за 3 месяца до ее наступления, при этом самостоятельная отмена Три-регола не рекомендуется, лучше делать это под наблюдением врача. В таком случае и прием, и отмена препарата пройдут безопасно и безболезненно.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан в период беременности и при грудном вскармливании.

В детском возрасте

С осторожностью принимать в подростковом возрасте (без регулярных овуляторных циклов).

В пожилом возрасте

Противопоказан в возрасте старше 40 лет.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, опухолях печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратом ампициллин, рифампицин, хлорамфеникол, неомицин, полимиксин В, сульфаниламиды, тетрациклины, дигидроэрготамин, транквилизаторы, фенилбутазон способны ослаблять контрацептивный эффект. Данные комбинации следует применять с осторожностью; рекомендуется дополнительно применять иной, негормональный метод контрацепции.

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может потребоваться внеочередное определение протромбинового индекса и изменение дозы антикоагулянта.